Описание лекарственного препарата Аторвастатин (Atorvastatin). Цель работы: провести сравнительную оценку гиполипидемической эффективности дженерических препаратов аторвастатина (Торвакард, 20 мг/сут) и розувастатина. АТОРВАСТАТИН Инструкция по медицинскому применению Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. К противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.
Аторвастатин : инструкция по применению
Сегодня уже более 20 лет опыта клинического применения Липримара аторвастатин , препарат зарегистрирован в 118 странах, опыт применения насчитывает более 230 млн пациенто-лет. Всего за время применения аторвастатина в более чем 400 клинических исследованиях самого высокого уровня приняло участие колоссальное количество пациентов, что и определяет в настоящее время лидирующие позиции аторвастатина в профилактике и лечении ССЗ. Липримар — это единственный препарат, в показаниях к применению которого указана как первичная, так и вторичная профилактика ССЗ. Так, первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений показана пациентам без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, АГ, СД, низкие концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений должна проводиться у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, ИМ, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации [12]. Следует особо отметить, что решение о начале лечения статинами принимается врачом на основании диагноза пациента табл. Это касается как любых клинических проявлений атеросклероза, так и заболеваний, ассоциированных с его прогрессированием, например, СД.
Особое внимание следует уделить больным с АГ, имеющим три и более факторов риска. Основными из них являются мужской пол, отягощенная наследственность, курение, ожирение, метаболический синдром. В данных случаях следует проводить первичную профилактику атеросклеротических заболеваний с реальной возможностью снизить частоту развития у этих больных инфарктов, инсультов.
При назначении статинов необходимо исследовать липидный профиль крови, сывороточные значения печеночных ферментов аспартатаминотрансферазы АСТ , аланинаминотрансферазы АЛТ , а также общую креатинфосфокиназу КФК. При выборе дозы определяющими являются диагноз и анамнез пациента. При титровании дозы в первую очередь ориентируются на переносимость и безопасность лечения, во вторую — на достижение целевых уровней липидов.
Кроме того, необходимо исключить другие причины гиперферментемии: прием алкоголя накануне, холелитиаз, обострение хронического гепатита или другие первичные и вторичные заболевания печени. Причиной повышения активности КФК могут служить повреждения скелетной мускулатуры: интенсивная физическая нагрузка накануне, внутримышечные инъекции, полимиозит, мышечные дистрофии, травмы, операции, поражения миокарда ИМ, миокардит , гипотиреоз, застойная сердечная недостаточность и др. В нашей практике накоплен большой опыт многолетних клинических наблюдений применения Липримара.
Клиническое наблюдение 1. Женщина, 54 лет, с 49 лет страдает СД 2-го типа, компенсированным, наследственность не отягощена. При обследовании: утолщение комплекса интима-медиа до 1,1 мм, бляшек нет по данным ультразвукового исследования УЗИ сонных артерий — признак атеросклероза.
Креатинин крови в норме, но микроальбуминурия увеличена в 2,5 раза, начальное снижение скорости клубочковой фильтрации — признаки диабетической нефропатии. Клинических признаков атеросклероза нет, однако наличие и длительность СД 2-го типа характеризуется поражением органов-мишеней почки, эндотелий , а, кроме того, по последним рекомендациям, СД приравнен к ИБС по степени риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Клиническое наблюдение 2.
Их очень много, так что, теперь им отказываться от статинов? Ни в коем случае! Относиться к побочным действиям нужно трезво. Во-первых, это оборотная сторона эффективности препаратов. Оказывая лечебный эффект, многие неизбежно вызывают не всегда желательные сдвиги. Главное, чтобы полезное действие препарата превышало вредное. Во-вторых, надо понимать, что миастения - редкий побочный эффект статинов. Врачи сейчас не могут назвать его частоту. И кстати, поэтому его не могли так долго связать с этими лекарствами - доктора активно и массово выписывают их пациентам уже около 30 лет. Но даже если побочный эффект редкий, его нужно не пропустить и обезопасить пациентов.
Боль в мышцах, суставах и конечностях Повышение печеночных ферментов Побочные действия Розувастатин или Аторвастатин: что лучше Розувастатин и Аторвастатин относятся к одной группе лекарственных средств — статинам, но к разным поколениям. Аторвастатин более ранний препарат, относящийся к третьему поколению лекарственных средств, в то время как Розувастатин к четвертому — более современному. Следовательно, активность Розувастатина против «плохого» холестерина выше. Так, Розувастатин эффективен в дозах от 5 мг до 40 мг, а Аторвастатин от 10 мг до 80 мг. Кроме того, Розувастатин вызывает меньшее количество побочных действий. Однако, его стоимость выше. Заменить Аторвастатин на Розувастатин может только врач.
Липримар или Аторвастатин: что лучше Липримар — это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Пациенты с нарушением функции печени. Концентрация аторвастатина в плазме крови заметно повышается значение Сmах приблизительно в 16 раз, а значение AUC приблизительно в 11 раз у пациентов с хроническим алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. Генетический полиморфизм. У носителей генотипа SLC01B1 с. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность классы А и В по классификации Чайлд-Пью ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; применение у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции.
С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Пациенты с наличием факторов риска развития рабдомиолиза см. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Применение при беременности и в период грудного вскармливания Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания. Были получены редкие сообщения о врожденных аномалиях развития плода после воздействия ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования, проведенные на животных, показали присутствие токсического воздействия аторвастатина на репродуктивную функцию. Лечение матерей аторвастатином может уменьшить образование мевалоната в клетках печени плода, который является предшественником холестерина. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения гиполипидемических лекарственных средств во время беременности должно оказывать незначительное влияние на отдаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы Перед назначением аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Что выбрать: Аторис или Аторвастатин?
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Применение препарата Аторвастатин-СЗ противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы. Аторвастатин-вертекс 20мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Купить Аторвастатин 10 мг 90 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена.
Немного фактов
- Насколько опасны лекарства статины
- Форма выпуска и состав
- Аторвастатин — Википедия
- Аторвастатин-К - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА
- Русское название
Скандал мирового масштаба: статины против холестерина – полезные или вредные?
Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация аторвастатина значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Беременность и лактация: Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности.
В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ.
Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется см. Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения.
Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Пероральные контрацептивы. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови уменьшение протромбинового времени. Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Другая сопутствующая терапия. В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии; признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились. Особые указания С осторожностью. Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, заболевания мышечной системы в анамнезе от применения других представителей группы ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторов , тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные гипертиреоз и метаболические нарушения, тяжелые острые инфекции сепсис , артериальная гипотензия, сахарный диабет, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы. Применение при беременности и в период кормления грудью. Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Препарат Аторвастатин-СЗ можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Перед началом терапии препаратом Аторвастатин-СЗ пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Действие на печень. Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса, после лечения препаратом Аторвастатин-СЗ отмечали умеренное более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы повышение активности «печеночных» трансаминаз ACT и АЛТ. Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин-СЗ. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин-СЗ. Действие на скелетные мышцы. У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия. Терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или предполагаемой. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата Аторвастатин-СЗ как и других статинов описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует временно прекратить или полностью отменить.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение у пожилых пациентов При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниям к применению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызывать миопатию. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми средствами, относящимися к азолам, и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4. Применяя Аторвастатин одновременно с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата.
Систематический контроль активности КФК не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии. При назначении препарата больные должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении болей или слабости в мышцах неустановленной этиологии, сопровождающихся недомоганием или лихорадкой. Существует риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. В случае появления признаков миопатии, тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых обменных, эндокринных и электролитных нарушений, неконтролируемых судорог, серьезной травмы или проведения обширной операции, лечение аторвастатином временно или полностью прекращают. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Прием таблеток Аторвастатин может вызывать головокружение, поэтому больным следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами. Применение при беременности и лактации Противопоказано применение Аторвастатина в период вынашивания и лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости использования надежных методов контрацепции и возможном риске для плода в случае зачатия в период приема препарата. Применение в детском возрасте Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Аторвастатина при лечении детей и подростков, противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет. При нарушениях функции почек Пациентам с заболеваниями почек коррекции дозы не требуется. При нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при следующих нарушениях функции печени: печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; активные заболевания печени; увеличение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза. При лечении пациентов с печеночной недостаточностью требуется уменьшение дозы препарата. Применение в пожилом возрасте Коррекции дозы для пациентов в пожилом возрасте не требуется. Фармацевтическая несовместимость не установлена. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту. Отзывы об Аторвастатине Отзывы об Аторвастатине носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность препарата, позволяющую контролировать уровень холестерина в крови. В основном отмечают хорошую переносимость и доступную цену лекарственного средства.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста Различие в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, и коррекция дозы не требуется. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать при постоянном контроле активности «печеночных» трансаминаз аспартатаминотрансфераза АСТ и аланинаминотрансфераза АЛТ. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир, дарунавир, фосампренавир , ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом.
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Ирбит, ул.
Именно этот факт пугает многих пациентов, внимательно изучающих информацию о гиполипидемических препаратах, и становится причиной отказа от терапии. Чем дольше пациент принимает препараты и чем более высокие дозировки используются, тем выше риск нарушения углеводного обмена. Однако статины — далеко не единственный триггер развития сахарного диабета. При сравнении возможных осложнений и ожидаемой пользы от приема статинов выясняется, что профилактика сердечно-сосудистых заболеваний является намного более важной, чем незначительное повышение риска сахарного диабета. В Европейских рекомендациях по лечению дислипидемии указано, что возможность такого осложнения не должна останавливать врача при подборе статинов, если у пациента есть клинические показания для гиполипидемической терапии.
Статины и функция печени При лечении статинами возможно повышение уровня печеночных трансаминаз — аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы АСТ. Чаще всего изменения трансаминаз происходят в печени, уже спровоцированной другими заболеваниями хронический гепатит, алкогольная болезнь печени и проч. В большинстве случаев побочный эффект ограничивается изменениями в лабораторных показателях и не приводит к клиническим признакам заболевания печени.
При этом те препараты, которые могут выписываться льготно, контролируются Центром экспертиз и испытаний в медицине. Их эффективность также доказана. Отзывы пациентов об «Аторвастатине» О препарате «Аторвастатин» отзыв любого пациента не может быть компетентным, потому как без оценки липидограммы нет возможности судить об эффекте лекарства. Потому для того, чтобы убедиться в эффективности, следует проанализировать изменения липидных фракций. При этом любой «Аторвастатин», отзывы о котором имеются в большом количестве, содержит информацию о побочных реакциях. Наиболее частыми являются аллергические эффекты. Токсичность препарата невысока и зачастую незаметна. Однако в любом случае при появлении синдрома цитолиза и при трехкратном повышении трансаминаз требуется отмена препарата. Пациенты отмечают, что токсические эффекты появляются редко. По этой причине многие пациенты советуют препарат знакомым или родственникам, хотя для назначения требуется консультация терапевта, оценка факторов риска и определение фракций липидов крови. Вдобавок многие присваивают препарату несуществующие свойства, к примеру, что он способен снижать массу тела. Но внимательнее нужно смотреть на имеющиеся относительно препарата «Аторвастатин» отзывы. Для похудения он не пригоден, а только может назначаться вместе с нагрузками и диетой. Совместное применение «Аторвастатина» и других гиполипидемических средств, как это часто рекомендуется лицами без медицинского образования, приводит к рабдомиолизу и токсическим поражениям печени. Отзывы врачей о препарате О препарате «Аторвастатин» отзыв врача гораздо важнее, чем отзыв пациента. Это же касается и других лекарственных препаратах. В общем виде все тезисы отзывов специалистов характеризуют безопасность препарата и его эффективность. Это чрезвычайно важно, потому как позволяет контролировать рост атеросклеротической бляшки и отсрочить развитие миокардиального инфаркта. Динамика гипохолестеринемического эффекта у препарата «Аторвастатин» отзыв практически каждого врача это подтверждает весьма показательна. Нормализация липидного профиля сыворотки крови достигается уже через 1,5-2 месяца. У «Розувастатина» это достигается за 30-50 дней.
Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами О неблагоприятном влиянии препарата Аторвастатин на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не сообщалось. Аналоги аторвастатина.
Аторвастатин-Тева (80 мг)
Дозировка 20 мг: активное вещество: аторвастатин кальция 21,7 мг в пересчете на аторвастатин 20 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6 мг, крахмал картофельный 7 мг, магния стеарат 1,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 90 мг; пленочная оболочка: Оболочка может использоваться готовая смесь Опадрай белый или готовая смесь Вивакоат 6 мг, в том числе: гипромеллоза гидроксипропилметилцеллюлоза 2,025 мг, гипролоза гидроксипропил- целлюлоза 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,75 мг. Дозировка 40 мг: активное вещество: аторвастатин кальция 43,4 мг в пересчете на аторвастатин 40 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 108 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12 мг, крахмал картофельный 14 мг, магния стеарат 2,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг; пленочная оболочка: Оболочка может использоваться готовая смесь Опадрай белый или готовая смесь Вивакоат 12 мг, в том числе: гипромеллоза гидроксипропилметилцеллюлоза 4,05 мг, гипролоза гидроксипропил- целлюлоза 4,05 мг, тальк 2,4 мг, титана диоксид 1,5 мг. Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.
Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды ТГ и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Максимальная концентрация в плазме крови Сmax достигается через 1 - 2 часа после приема внутрь.
Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Низкая системная биодоступность связана с пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первичном прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л.
Метаболизм аторвастатина происходит преимущественно в печени, с участием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. В условиях in vitro ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами эквивалентно таковому аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 - 30 часов за счет наличия активных метаболитов.
Не выводится в ходе гемодиализа, так как аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Особые группы пациентов Пациенты старшего возраста.
Так развивается атеросклероз, который опасен сам по себе, поскольку в местах холестериновых бляшек артерия может повреждаться, повышается риск образования тромбов. Кроме этого, если процесс захватывает коронарные артерии сердца, это приводит к ишемической болезни сердца и последующему инфаркту миокарда.
Если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статины. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Фармакодинамика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина Хс , холестерина липопротеидов низкой плотности Хс-ЛГГНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности Хс-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности Хс-ЛПВП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП на поверхности гептоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности Хс-ЛППП. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином 10-80 мг по сравнению с исходным показателем составляет 5. У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП Аторвастатин-СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом. Побочные действия Препарат Аторвастатин-СЗ обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Инфекции и инвазии: часто - назофарингит. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилаксия. Нарушения психики: нечасто - "кошмарные" сновидения, бессонница; частота неизвестна - депрессия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия; редко - периферическая невропатия; частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Со стороны органа зрения: нечасто - возникновение "пелены" перед глазами; редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах; очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы: часто - боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция; редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, многоформная экссудативная эритема в т. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгии, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия ; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астенический синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов печеночных тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной КФК; нечасто - лейкоцитурия; частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1. Дети Побочные реакции, связанные с приемом препарата Аторвастатин-СЗ по количеству не отличались от реакции на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение препарата Аторвастатин-СЗ противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно.
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворим в водных растворах со значениями pH 4 и ниже; незначительно растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле; мало растворим в этаноле, легко растворим в метаноле. Молекулярная масса 1209,42. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами. У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения. Токсическое влияние на ЦНС. Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз мыши и в 11 раз крысы превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC 0—24 ч. Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса. Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы. Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции плазменная AUC0—24 ч , в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 —24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1—2 ч. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше?
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы. Аторвастатин. Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется для уменьшения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Здесь «Аторвастатин» комбинируется с амлодипином, блокатором кальциевых каналов, который также часто используется при лечении кардиальных патологий. Это обусловлено большей действенностью (например розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности чем аторвастатин). Провизор Анна Суменкова расскажет о препарате Аторвастатин: ознакомит с его составом, правилами приема, побочными действиями, а также сравнит с аналогами. Информация по препарату Аторвастатин-OBL: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату.
Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше?
Аторвастатин: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Действующее вещество Аторвастатин: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Действующее вещество аторвастатин и препараты на его основе. Количество лекарств на данной основе: 24 в нашем каталоге международных непатентованных названий c. Действующее вещество Аторвастатин: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Цель работы: провести сравнительную оценку гиполипидемической эффективности дженерических препаратов аторвастатина (Торвакард, 20 мг/сут) и розувастатина.
Скандал мирового масштаба: статины против холестерина – полезные или вредные?
В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин-СЗ необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови. Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня. Аторвастатин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. АТОРВАСТАТИН Инструкция по медицинскому применению
Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше?
При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов. Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4 грейпфрутовый сок , сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока. Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 эфавирензом, рифампицином приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию.
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Способ применения и дозы Внутрь.
Принимать в любое время суток независимо от приёма пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.
Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учётом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приёма составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов — 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель.
При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени необходима осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма.
Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели регулярный контроль активности «печёночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. При значительном повышении «печёночных» трансаминаз доза препарата Аторвастатин-СЗ должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом Аторвастатин-СЗ, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.
Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниям к применению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызывать миопатию. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми средствами, относящимися к азолам, и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4. Применяя Аторвастатин одновременно с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата.
В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения Аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология неизвестна. Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами. О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен. Лекарственное взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.
Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего захват и катаболизм ЛПНП.
Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень.
Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина.
Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.
«Аторвастатин»: показания к применению
- Аторвастатин. Применение гиполипидемического лекарственного средства
- Выбор описания
- Скандал мирового масштаба: статины против холестерина – полезные или вредные?
- Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
Регистрационный номер
- Самые эффективные и безопасные cтатины от холестерина
- Продукция компании Renewal
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Аторвастатин Реневал 40 мг №90
Аторвастатин*
Решение об отзыве принято на основании выявленного несоответствия качества серии 120623 лекарственного препарата «АТОРВАСТАТИН Фармасинтез, таблетки. При этом аторвастатин в существенно большей степени снижал у больных уровень атерогенных липопротеидов низкой плотности. Решение об отзыве принято на основании выявленного несоответствия качества серии 120623 лекарственного препарата «АТОРВАСТАТИН Фармасинтез, таблетки. Купить АТОРВАСТАТИН СЗ табл. п/о плен. 20 мг №60 по цене от 285 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города.