Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. У синтетического антибиотика выявлено серьёзное побочное действие. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. Что известно о новом антибиотике? Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). Новое открытие по праву считается прорывом в медицине, поскольку новые антибиотческие соединения ученые не могли открыть уже 30 лет.
Новые антибиотики открыли иркутские ученые
| ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков - Shazoo | МОСКВА, 20 июн – РИА Новости. |
| Созданы антибиотики принципиально нового действия – экспертный материал, Lahta Clinic | В эпоху стремительно распространяющейся антибиотикорезистентности ученые всеми силами пытаются найти новые антибиотики, чтобы расширить арсенал антиин. |
| Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ – Москва 24, 25.04.2024 | Остатков антибиотика с действующим веществом джозамицин в России хватит примерно на полгода. |
| Круглый объяснил, почему не разрабатывают новые антибиотики - Парламентская газета | Это изменение основано на понимании, что антибиотики эффективны против бактериальных, но не вирусных инфекций, к которым относится ОРВИ. |
| Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик | Главные новости. |
Последние новости
- Народный репортер
- ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛИ НОВЫЙ АНТИБИОТИК ОБЕЗОРУЖИТ ВСЕ БАКТЕРИИ?
- Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России // Новости НТВ
- Что еще почитать
Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
В результате получились молекулы оксазинона, которые обладают антибактериальными свойствами. Этот метод оказался универсальным и проще, поскольку не требует сложных многоступенчатых реакций с большим количеством реагентов. В другом эксперименте в качестве инициатора реакции использовали синий свет. Это привело к образованию новых соединений, которые ещё не были известны ранее. Теперь их свойства будут дальше изучать. Учёные отмечают, что это только первый шаг исследования.
При этом в него включили право на обращение к ряду новых специалистов. Как сообщают " Известия ", новый стандарт опубликован 24 апреля на официальном интернет-портале правовой информации. Исключив антибиотики из списка зарегистрированных в РФ лекарств для лечения ОРВИ, Минздрав добавил в него кагоцел, хлоргексидин, бромгексин, парацетамол, тилорон и риамиловир, передает " Газета.
Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. UIC исследователи обнаружили важную информацию о клеточных механизмах и структуре, что позволило гарвардским исследователям разработать и синтезировать новые лекарства. Основной акцент исследований делался на взаимодействии антибиотиков с общими клеточными мишенями — рибосомой и механизмах, которыми бактерии защищают свои рибосомы от антибиотиков. Процесс связывания антибиотика крезомицина с рибосомой бактерии Thermus thermophilusИсточник: phys.
Лекарства связываются с рибосомами бактерий и нарушают этот процесс, что приводит к гибели микроорганизмов. Однако со временем бактерии развили механизмы защиты, добавляя метильную группу к своим рибосомам.
Из-за ограничений места показаны только три шага от корня. Для предсказания активности каждого листового узла используется Chemprop, и эти предсказания используются для обновления статистики каждого промежуточного узла при обратном проходе. Этот графический поиск выводит обоснование, объясняющее пороговое значение не менее 0,1 предсказательной оценки соединения, если оно сходится; в противном случае, если обоснование не найдено, то интересующий нас случай нельзя объяснить таким образом. Как и ожидалось, многие рационалы совпали с известными фрагментами структурных классов. Однако также обнаружили обоснования, которые не были связаны ни с одним известным классом антибиотиков. Поэтому цель заключалась в лучшей фильтрации структурно новых интересных соединений и исследовании их соответствующих обоснований. Новые фильтрованные подструктуры Основываясь на выявлении известных классов антибиотиков в результате проведенных анализов, и способности графовых обоснований то же, что и рационалы предсказывать подструктуры, диагностирующие высокие показатели антибиотической активности, исследователи попытались выявить структурно новые классы антибиотиков, предсказанные обученными моделями.
Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209. Далее исследователи сосредоточились на поиске соединений, не похожих на те, что были в обучающем наборе. В результате был получен окончательный набор из 1 261 совпадения, из которых 162 были из базы данных Mcule и 1 099 - из базы данных Broad Institute. Теперь все исследования будут сосредоточены вокруг этих 186 совпадений. Для того чтобы использовать эти рационалы для ясного прогнозирования структурных классов, предположили, что изучение химических основ, общих для рассматриваемых обоснований, позволит выделить наиболее значимые прогнозы структурных классов. Это особенно полезно для уменьшения объема выборки, поскольку типичные рационалы содержат большое количество атомов более 17 и отличаются друг от друга незначительными модификациями. Были вычислены химические основы с хотя бы 12 атомами, которые сохранялись во всех обоснованиях. Следует отметить, что три из пяти основ содержат хлор, что свидетельствует о том, что модели рассматривают присутствие атома хлора в этих химических контекстах как важный фактор, влияющий на антибиотическую активность.
Здесь 16 соединений с необходимыми обоснованиями были связаны с пятью каркасами G1-G5. Поскольку количество совпадений, оставшихся после фильтрации и анализа, было достаточно большим, исследователи напрямую проверили предсказания модели, получив девять совпадений, связанных с обоснованиями в группах G1-G5. Для сравнения также получили 45 совпадений из отфильтрованных 1 261 с вычисленными обоснованиями, не связанными с G1-G5, 187 совпадений из отфильтрованных 1 261 без вычисленных обоснований и 30 структурно несхожих соединений с низкими менее 0,1 баллами предсказания. В результате такого подхода был получен набор из 283 соединений, которые экспериментально проверили. Эти значения указывают на то, что усилия по испытанию соединений могут быть так же продуктивными, как испытание случайных находок, когда они сосредоточены на структурных классах, предсказанных моделями глубокого обучения. Кроме того, в соответствии с низким уровнем ложного опускания для модели, ни одно из 30 закупленных соединений с низкими оценками предсказания не ингибировало рост S. В итоге, из четырех найденных активных соединений, проявляющих активность против S. Стоит отметить, что G2 ассоциирована с двумя подтвержденными активными находками, что указывает на то, что эта группа рационалов может представлять активный структурный класс. Однако исследователи не фильтровали находки на основе этих или других физико-химических свойств, при этом отмечается, что подтвержденные находки были меньше и менее полярны, чем типичные антибиотики для грамположительных бактерий.
Проведение дополнительных экспериментов по ингибированию роста показало, что соединения 1 и 2, а также почти все другие структурно новые подтвержденные находки также обладали активностью против MRSA USA300, сравнимым с его метициллиночувствительными аналогами. При контрсортировке их на цитотоксичность по отношению к клеткам HepG2, HSkMCs и IMR-90 мы обнаружили, что 20 из 21 структурно новых подтвержденных находок были нецитотоксичны при концентрации 10 мкМ. В качестве окончательного эмпирического фильтра исследователи измерили МИК минимальную ингибирующую концентрацию S. Механизм действия и резистентность Для дальнейшего изучения отобранных соединений ученые дополнительно исследовали механизмы действия этих соединений с помощью эволюции устойчивых мутантов. Последовательно пассировали S. Кроме того, исследователи высевали S. Для дальнейшего изучения фенотипических эффектов наблюдаемых свойств или характеристик соединений 1 и 2 исследователи объединили микроскопические наблюдения с измерениями клеточной физиологии. Сначала провели визуализацию одноклеточных; здесь исследователи сосредоточились на B. Одноклеточная визуализация показала, что клетки, обработанные соединением 1 или 2 лизировались клетки разрушились, их мембраны разорвались или проникли вещества, приводящие к гибели клеток , что согласуется с бактерицидной активностью этих соединений и свидетельствует о механизме действия, направленном на клеточную оболочку.
Следует отметить, что оба соединения были активны в отношении ванкомицинрезистентных энтерококков VRE , представляющих серьезную угрозу устойчивости к антимикробным препаратам.
В России создали универсальный антибиотик нового типа действия: как работает препарат
Какие осложнения могут быть после «пиролы»? В пресс-службе Роспотребнадзора не исключают, что новый штамм может быть более заразным, чем другие, этого же опасаются и в Центре контроля и профилактики заболеваний в США. Однако неясно, какие осложнения после заражения наиболее вероятны — пока болезнь у большинства пациентов протекает по вполне стандартному «ковидному» сценарию. Заболевшему лучше взять больничный лист, побыть дома», — резюмирует Лаврищев. Как много заболевших «пиролой» в России? По состоянию на 10 ноября 2023 года в России было выявлено 10 зараженных этим штаммом. Источники World Health Organisation.
Эксперты, опрошенные РБК, посчитали решение японской фармацевтической компании неожиданным, и обратили внимание, что джозамицин пользуется популярностью в России, а вот аналогов ему нет.
В Минздраве отмечают, что лекарство можно заменить на азитромицин и кларитромицин. Однако и с этими препаратами есть сложность: во время пандемии из-за самолечения и неправильного и чрезмерного использования антибиотиков у многих россиян сформировалась высокая резистентность к таким лекарствам. Картина дня.
В данной статье я подробнее расскажу о методах и ходе данного исследования, от зарождения идеи, до ее реализации и практических результатов. Приятного прочтения! Для исследования химических пространств используются подходы машинного обучения. Общий принцип заключается в том, что на выходе мы получаем готовый результат или принятое решение, однако используемые внутренние процессы и различные взвешенные факторы остаются неизвестными. Однако этого было недостаточно, так как понимание выборки конкретных химических соединений играло ключевую роль в прогнозировании дальнейших более эффективных структурных классов антибиотиков. Исследователи разработали объяснимый, основанный на субструктурах подход для рационального исследования химических пространств с помощью глубокого обучения. Субструктуры относятся к различным компонентам, модулям или слоям моделей глубокого обучения. Они представляют собой части модели, которые обрабатывают и извлекают информацию из входных данных. Субструктуры могут быть разными в зависимости от типа модели, но обычно они включают слои нейронной сети. Кроме того, они обеспечивают "запоминание" важных шаблонов или связей в данных, что в конечном итоге способствует лучшим результатам прогнозирования или классификации. Это свойство субструктур и является основным в реализации исследования для непосредственного понимания химических процессов. Далее, благодаря использованию ансамблей графовых нейронных сетей, удалось предсказать антибиотическую активность и цитотоксичность для 12,076,365 соединений. Ансамбль графовых нейронных сетей представляет собой комбинацию нескольких графовых нейронных сетей для решения задач анализа графов. Ансамбль графовых нейронных сетей объединяет прогнозы и предсказательные способности отдельных моделей графовых нейронных сетей для получения более надежных и точных результатов. Каждая модель в ансамбле может быть обучена на разных частях графов или с использованием различных гиперпараметров, что приводит к разнообразию в их предсказаниях. Таким образом, используя алгоритмы объясняемых графов, удалось на основании субструктур определить необходимые обоснования для выявленных соединений. После получения обоснований итоговых результатов, эмпирически были протестированы 283 соединения. Обнаружили, что соединения, проявляющие антибиотическую активность, были обогащены предполагаемыми структурными классами, вытекающими из полученных обоснований. В итоге, из этих структурных классов соединений один является селективным в отношении MRSA и ванкомицин-резистентных энтерококков, избегает значительной резистентности и снижает титры бактерий в мышиных моделях кожной и системной инфекции бедра, вызванной MRSA. Теперь более детально рассмотрим особенности исследования! Модели антибиотической активности Был проверен исходный набор из 39 312 соединений, содержащий большинство известных антибиотиков, природных продуктов и структурно разнообразных молекул с молекулярными массами от 40 до 4200 Da, на ингибирующую рост активность против чувствительного к метициллину штамма S. На графике отображается молекулярно-массовое распределение отобранных соединений. Частота показана в логарифмической шкале. Непосредственно данные по ингибированию роста S. Данные получены в двух биологических репликах. Активные соединения — те, для которых средний относительный рост составляет менее 0,2. Далее исследователи использовали Chemprop. Chemprop - это метод машинного обучения, специально разработанный для задач химинформатики, в особенности для предсказания биологической активности новых соединений, поиска лекарственных препаратов, ранжирования молекул по их свойствам, генерации новых молекул и других задач, связанных с химической разработкой и оптимизацией. Исследователи обучили ансамбли графовых нейронных сетей осуществлять бинарные классификационные прогнозы о том, будет ли новое соединение подавлять рост бактерий, на основе его химической структуры. Каждая графовая нейронная сеть работает путем формирования шагов свертки, которые зависят от атомов и связей каждой входной химической структуры, которая рассматривается как математический граф с вершинами атомы и ребрами связи. После последовательных шагов свертки, объединяющих информацию от соседних атомов и связей, каждая модель генерирует окончательный балл предсказания между 0 и 1, представляющий собой оценку вероятности того, что молекула активна. Для получения дополнительных данных, которые могут улучшить работу модели, каждой был предоставлен список молекулярных характеристик, рассчитанных с помощью RDKit для каждого входа. RDKit позволяет выполнять различные операции над молекулами, включая генерацию, представление и редактирование молекулярных структур, расчет физико-химических свойств, числовых характеристик, описывающих молекулу в химической системе, визуализацию молекулярных структур, анализ и поиск структурных фрагментов, разработку моделей и тд. Для повышения надежности прогноза оценки нескольких моделей в ансамбле усреднялись. Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных.
Зарегистрироваться Данный информационный сайт предназначен исключительно для медицинских, фармацевтических и иных работников системы здравоохранения. Вся информация сайта www. В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ.
РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам
У грамположительных бактерий этот фермент присутствует на поверхности клетки, а у грамотрицательных — под внешней мембраной. На его подавлении с помощью новых антибиотиков фармакологи пытаются сыграть в течение 20 последних лет. Читать также: ВОЗ обеспокоена ростом устойчивости бактерий к антибиотикам Особые надежды на этот счет связывались с открытием в 2007 году природных ариломицинов. Однако против грамотрицательных бактерий эти соединения оказались, вопреки ожиданиям, неэффективны. Сначала полагали, что ариломицины попросту не проникают сквозь внешнюю мембрану. Однако вскоре выяснилось, что причина в ином: микроорганизмы быстро вырабатывают устойчивость к этим веществам за счет мутаций в структуре сигнальной пептидазы. Комментарий редакции Разработка полусинтетического ариломицина широкого спектра действия — подлинно революционное событие в медицинской химии. Достаточно сказать, что это первый антибиотик за последние 50 лет, подобранный к новой мишени: в течение полувека фармакологи в основном лишь варьировали структуру существующих лекарств. Еще важнее, что новый антибиотик «обходит» традиционные механизмы, за счет которых грамотрицательные бактерии со временем приобретают лекарственную устойчивость почти ко всем препаратам.
Изучая генетику уже известных микробов, вырабатывающих гликопептиды, ученые прежде всего обращали внимание на те гены, к которым не наблюдались эффекты резистентности, имея в виду перспективу использования таких веществ в качестве альтернативных антибиотиков. То, что мишенью и объектом действия выступает клеточная оболочка, группе удалось подтвердить с использованием визуализирующих технологий в сотрудничестве с коллективом Ива Бруна из Монреальского университета. В заключение Бет Калп говорит: «Данный подход может быть распространен на разработку других антибактериальных препаратов. С тех пор, как в ходе исследований нам удалось обнаружить один совершенно новый антибиотик, мы открыли еще несколько веществ этой группы, обладающих аналогичным механизмом действия, который не был известен ранее». Руководителем группы выступает профессор Джерри Райт в Центре разработки антибиотиков им. Дэвида Брейли при Институте инфекционных болезней им.
Если проводить аналогию с производством хлебобулочных изделий, то мы сами выращиваем пшеницу, сами получаем муку, и из этой муки сами печем хлеб. Мы же не импортируем зерно, — объяснила Садыкова. Грамицидин С хорош тем, что спустя 81 год существования к нему по-прежнему отсутствует резистентность. Но антибиотик применяется только для наружного применения — им лечат заболевания полости рта и горла. В целом, в стране еще остались действенные антибиотики, которые изготавливают из заграничных субстанций. Это могут быть 1—3 препарата, не больше, — отметил Кондрахин. Лечили все болезни — получили суперинфекцию Задачу по производству своих антибиотиков осложняет антибиотикорезистентность — устойчивость бактерий к противомикробным препаратам. По словам Кондрахина, она возникла с появлением первого антибиотика на рубеже XX века и продолжает набирать обороты. RU — Это грандиозная проблема в фармакологии. Она начинается с момента появления антибиотиков в 1935 году, — рассказал он. Особенно сильно антибиотикорезистентность выросла к туберкулезу. Палочку Коха, которая вызывает заболевание, стало тяжело убить. Сейчас человечество может оказаться в ситуации, когда появится суперинфекция устойчивая к антибиотикам. Почему развивается антибиотикорезистентность? По словам Кондрахина, всё дело в том, что люди стали лечить антибиотиками все болезни. И, мало того, сейчас изменяются стандарты на грамм массы тела, у нас и люди стали немного крупнее. Это всё привело к тому, что надо изменить отношение к антибиотикам. Пирогова Вторая причина — снижение дозы или кратности приема антибиотиков.
На основании вышесказанного, пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь действующим медицинским или фармацевтическим работником, либо иным работником системы здравоохранения. Читать дальше.
В России создали универсальный антибиотик нового типа действия: как работает препарат
| В России работают над программой по созданию новых антибиотиков | Одобрение же новых препаратов происходит крайне редко. |
| Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц» | В эпоху стремительно распространяющейся антибиотикорезистентности ученые всеми силами пытаются найти новые антибиотики, чтобы расширить арсенал антиин. |
| Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России // Новости НТВ | По словам главного внештатного уролога Дмитрия Пушкаря, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех. |
Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
Ученые разработали новый «меняющий форму» антибиотик для борьбы с лекарственно-устойчивыми бактериями, но его еще не испытали на людях. Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. Однако ученым необходимо провести все стадии доклинических и клинических испытаний нового вещества. В России зарегистрировали новый препарат для пациентов, устойчивых к антибиотикам. По словам главного внештатного уролога Дмитрия Пушкаря, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех. В России зарегистрировали новый препарат для пациентов, устойчивых к антибиотикам.
В России работают над программой по созданию новых антибиотиков
Международная фармкомпания Astellas решила вывести с российского рынка антибиотик вильпрафен, аналогов которому в России пока нет, сообщило издание РБК. |. Авторы исследования надеются, что их открытие поможет запустить линейку антибиотиков нового поколения. Остатков антибиотика с действующим веществом джозамицин в России хватит примерно на полгода. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. Международная группа ученых выделила из некультивируемой бактерии новый антибиотик с необычным механизмом действия.
Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик
| Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон» | Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. |
| Минздрав зарегистрировал антибиотик с новым механизмом действия | — Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. |
Минздрав зарегистрировал антибиотик с новым механизмом действия
В перспективе мы намерены использовать эти свойства нашего соединения для разработки новых антибиотиков", говорит профессор физической химии Анна Шиповская. Так ведь антибиотики применяют при бактериальном происхождении болезни (грипп). При этом, подчеркнул ученый, новые субстанции содержат в два раза меньше антибиотиков. Открыта новая группа антибиотиков с уникальным механизмом атакующего действия на бактерии, что делает эти препараты очень перспективными, прежде всего, в контексте. Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs).