Международное название: Клопидогрел Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой. Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти.
Клопидогрель: новые стандарты применения
Клопидогрел принимают внутрь, независимо от приема пищи. При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrel) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.
Клопидогрель
Способ применения и дозы: Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19: Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Клопидогрел принимают по 75 мг 1 раз в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 мес. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема препарата до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Препарат Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение Клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность применения комбинированной терапии Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой при этом показании свыше 4-х недель не изучена.
Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Режим применения более высоких доз 600 мг- нагрузочная доза, затем 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. В настоящее время в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов со сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы клопидогрела не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Опыт применения клопидогрела у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. После ежедневного в течение 10 дней применения клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым нарушением функции печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев.
Среднее время кровотечения было сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность Распространенность аллелей генов изоферментов CYP2C19 , отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита различается у представителей различных этнических групп. Имеются ограниченные данные лишь для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические исходы см. Пациенты женского и мужского пола В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В контролируемом клиническом исследовании CAPRIE клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений , частота клинических исходов, побочных эффектов и отклонений клиниколабораторных показателей от нормы была одинаковой у мужчин и женщин. В пределах каждого системно-органного класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т. Со стороны иммунной системы:неизвестная частота - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими, как тиклопидин, прасугрел Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, синяки, кровотечение на месте пункции; иногда - внутричерепное кровотечение, кровоизлияние в глаз конъюнктивальное, окулярное, ретинальное , удлинение времени кровотечения; редко - ретроперитонеальное кровотечение; очень редко - тяжелое кровотечение из операционной раны, кровотечение из органов дыхания кровохарканье, легочное кровотечение , гемартроз.
Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние, в т. Со стороны психики: очень редко - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны органа зрения: нечасто - глазные кровоизлияния конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза. Со стороны органа слуха: редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелое кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье; эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние с летальным исходом, панкреатит, колит в т. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонения от нормы показателей функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулопатия в т.
Состав оболочки: полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель оксид железа красный, диоксид титана Е171. Форма выпуска Розовые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе — бело-желтого цвета. Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика Фармакодинамика Препарат затормаживает агрегацию тромбоцитов. Также блокируется агрегация тромбоцитов, обусловленная другими агонистами, благодаря остановке стимуляции тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Действие Клопидогрела не оказывает влияния на активность фосфодиэстеразы.
После внутреннего приема достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом, основное антиагрегантное действие развивается уже через 1-2 ч. Основные показания к применению Клопидогреля: тромбоз кровеносных сосудов; лечение и профилактика возможного развития инфаркта миокарда либо инсульта ; атеросклероз кровеносных сосудов организма; полноценное лечение острого инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия болевые ощущения в области сердца. Внимание: перед использованием данного средства рекомендуется проконсультироваться с врачом-терапевтом! Выпускается в форме растворимых таблеток для внутреннего приема.
Информация о проникновении клопидогрела в грудное молоко человека неизвестно. Опасен ли одновременный прием клопидогрела и ингибиторов протонной помпы? Данные противоречивы Недавно было обнаружено лекарственное взаимодействие ингибиторов протонной помпы и клопидогреля. Наиболее эффективным способом профилактики тромбообразования в середечно-сосудистой системе является совместный прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты. Для уменьшения риска желудочно-кишечных осложнений больным, получающим такую терапию, назначают ингибиторы протонной помпы. Поскольку клопидогрел является пролекарством, биоактивация которого опосредована изоферментами цитохрома Р450 , в основном CYP2C19 , прием ингибиторов протонной помпы, метаболизируемых этим цитохромом, может снизить активацию и антиагрегантный эффект клопидогрела. Во результатам исследований в США установлено, что одновременное использование клопидогрела и ингибиторов протонной помпы значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, инсульт, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. У больных, принимающих клопидогрел после острого инфаркта миокарда, сопутствующий прием ингибиторов протонной помпы, ингибирующих цитохром Р450 CYP2С19 омепразол , лансопразол или рабепразол , связан с повышенным риском повторного инфаркта миокарда. Этот эффект, не наблюдаемый при терапии пантопразолом , отражает нарушение метаболической биоактивации клопидогреля. При необходимости использования ингибиторов протонной помпы у больных, принимающих клопидогрел, рекомендовано отдавать предпочтение пантопразолу Бордин Д. В конце 2009 г. FDA распространило сообщение о небезопасности совместного применения ингибиторов протонной помпы и клопидогрела как при одновременном введении доз, так и в разное время суток; сообщалось также о недостаточности данных об относительной безопасности совместного применения клопидогрела и пантопразола. Однако полученные недавно данные говорят о том, что при применении омепразола и клопидогрела риск желудочно-кишечных осложнений ниже, чем при использовании клопидогрела и плацебо, а риск сердечно-сосудистых осложнений такой же.
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
| КЛОПИДОГРЕЛ капсулы | Клопидогрел представляет собой про-лекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. |
| Клопидогрел: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Клопидогрел) | Онлайн заказ Клопидогрел канон таб п/об пленочной 75мг 28 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня. |
| Клопидогрель: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал | При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. |
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
| Клопидогрел 75 мг: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов, аналоги | Клопидогрел назначить по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. |
| Клопидогрел таблетки: инструкция по применению, аналоги, цена | Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. |
| "Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы | Клопидогрел: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
| Клопидогрел инструкция по применению | Клопидогрел: от чего таблетки. Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. |
| Клопидогрел: инструкция по применению | Клопидогрел следует принимать внутрь независимо от приема пищи. |
Клопидогрел: инструкция по применению
| Клопидогрел - 10 отзывов, инструкция по применению | CLOPIDOGREL КЛОПИДОГРЕЛ. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен. |
| Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие | Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. |
| лМПРЙДПЗТЕМ | Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. |
| Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик? | Таблетки клопидогрел это лекарство из группы антиагргантов. |
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Безопасность совместного применения клопидодогреля с другими тромболитиками ещё не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Безопасность совместного применения клопидогрел и варфарина до настоящего времени не установлена. Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение. Назначение НПВС совместно с клопидогрелем требует осторожности. Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрел совместно с атенололом и нифедипином. Фармакодинамическая активность клопидогрела осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом , циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела. Условия и сроки хранения, отпуск[ править править код ] Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности — 3 года. Препарат отпускается по рецепту.
Данные противоречивы Недавно было обнаружено лекарственное взаимодействие ингибиторов протонной помпы и клопидогреля. Наиболее эффективным способом профилактики тромбообразования в середечно-сосудистой системе является совместный прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты. Для уменьшения риска желудочно-кишечных осложнений больным, получающим такую терапию, назначают ингибиторы протонной помпы.
Поскольку клопидогрел является пролекарством, биоактивация которого опосредована изоферментами цитохрома Р450 , в основном CYP2C19 , прием ингибиторов протонной помпы, метаболизируемых этим цитохромом, может снизить активацию и антиагрегантный эффект клопидогрела. Во результатам исследований в США установлено, что одновременное использование клопидогрела и ингибиторов протонной помпы значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, инсульт, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. У больных, принимающих клопидогрел после острого инфаркта миокарда, сопутствующий прием ингибиторов протонной помпы, ингибирующих цитохром Р450 CYP2С19 омепразол , лансопразол или рабепразол , связан с повышенным риском повторного инфаркта миокарда.
Этот эффект, не наблюдаемый при терапии пантопразолом , отражает нарушение метаболической биоактивации клопидогреля. При необходимости использования ингибиторов протонной помпы у больных, принимающих клопидогрел, рекомендовано отдавать предпочтение пантопразолу Бордин Д. В конце 2009 г.
FDA распространило сообщение о небезопасности совместного применения ингибиторов протонной помпы и клопидогрела как при одновременном введении доз, так и в разное время суток; сообщалось также о недостаточности данных об относительной безопасности совместного применения клопидогрела и пантопразола. Однако полученные недавно данные говорят о том, что при применении омепразола и клопидогрела риск желудочно-кишечных осложнений ниже, чем при использовании клопидогрела и плацебо, а риск сердечно-сосудистых осложнений такой же. Другое недавно проведенное популяционное исследование также не выявило повышенного риска нежелательных явлений у пациентов, получавших ИПП в основном, пантопразол и клопидогрел, по сравнению с теми, кто принимал только клопидогрел.
В целом данные о клинически значимых взаимодействиях ИПП и клопидогрела крайне противоречивы и требуют дополнительных исследований Yang Y.
Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализированной медицины: руководство для врачей. Drugs metabolism. Science behind personalized medicine: manual for medical professionals. Bioequivalence of two tablet formulations of Clopidogrel in healthy Argentinian volunteers: a single-dose, randomized-sequence, open-label crossover study.
Clinical Therapeutics. Clinical outcomes of Plavix and generic Clopidogrel for patients hospitalized with an acute coronary syndrome. Circulation: Cardiovascular Quality and Outcomes. Point-of-care measurements of platelet inhibition after Clopidogrel loading in patients with acute coronary syndrome: comparison of generic and branded clopidogrel bisulfate. Clustering of acute and subacute stent thrombosis related to the introduction of generic Clopidogrel. Оценка клинической и антиагрегационной эффективности генерического клопидогрела «Эгитромб» в рентгенохирургической практике.
Ангиология и сосудистая хирургия. Assessment of clinical and antiaggregation efficacy of generic clopidogrel Egithromb in roentgenosurgical practice. Angiology and Vascular Surgery. A comparison of two brands of clopidogrel in patients with drug-eluting stent implantation. Korean Circ. Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов.
Терапевтический архив. Effect of original and generic clopidogrel on prognosis in relation to different gene polymorphisms. Therapeutic Archive. Branded versus generic Clopidogrel in cardiovascular diseases: a systematic review. Switching from generic to brand Clopidogrel in male patients after ST-elevated myocardial infarction. Korean J.
Comparison of original and generic clopidogrel 600 mg loading dose in the patients who planned undergoing coronary angiography. Serebruany V. Heart J. Preformulation investigation of some clopidogrel addition salts. Acta Chim. Davies G.
Changing the salt, changing the drug. Di Girolamo G. Bioequivalence of two tablet formulations of clopidogrel in healthy Argentinian volunteers: a single-dose, randomized-sequence, open-label crossover study. Salts of clopidogrel: investigation to ensure clinical equivalence: a 12-month randomized clinical trial. Comparison of the antiplatelet effect of clopidogrel hydrogenosulfate and clopidogrel besylate in patients with stable coronary artery disease. DOI 10.
A randomized comparison of platelet reactivity in patients after treatment with various commercial clopidogrel preparations: the CLO-CLO trial.
Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q , в т.
Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания Острое кровотечение в т. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось.
Применение возможно только в случаях крайней необходимости. Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Вы точно человек?
Клопидогрел принимают внутрь, независимо от приема пищи. Активация клопидогрела (вверху слева): Первым шагом является окисление, опосредованное (главным образом) CYP2C19, в отличие от активации родственного препарата прасугрела. Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови. С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда.
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
CLOPIDOGREL КЛОПИДОГРЕЛ. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен. Клопидогрел представляет собой про-лекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов). Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
Клопидогрел в таблетках Клопидогрел – лекарственный препарат коронародилатирующего действия, специфический ингибитор агрегации тромбоцитов. Врач и телеведущий Александр Мясников рассказал, чем может быть опасен прием «Клопидогрела» — популярного лекарства из группы антиагрегантов. Клопидогрел – современное антиагрегантное средство: доказанная фармакологическая эффективность. Клопидогрел может влиять на действие других лекарств, усиливая или ослабляя их эффект. Активация клопидогрела (вверху слева): Первым шагом является окисление, опосредованное (главным образом) CYP2C19, в отличие от активации родственного препарата прасугрела.
Клопидогрель
Противопоказания Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью или острым патологическим кровотечением не должны принимать клопидогрель. Эффект клопидогреля длится несколько дней. Поэтому при плановых операциях включая стоматологическую операцию препарат прекращается за неделю до посещения врача. Хирургическое вмешательство Пациенты, страдающие от почечной или печеночной недостаточности, должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать клопидогрель. Некоторые люди имеют наследственно-опосредованное малое количество фермента CYP2C19. С помощью этого энзима клопидогрель в печени превращается в активный ингредиент.
При нарушениях снижении функции этого фермента эффект препарата снижается. Некоторые тесты могут прогнозировать эффективность клопидогреля. Взаимодействия препарата Положительные и побочные эффекты клопидогреля усиливаются другими антикоагулянтами ацетилсалициловая кислота, гепарин, абциксимаб, эптифибатид, тирофибан. То же самое относится к анальгетикам: ибупрофен, напроксен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, пироксикам, фенилбутазон, целекоксиб, парекоксиб и эторикоксиб. Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм клопидогреля, могут снижать эффект от антикоагулянта.
Эти лекарственные средства включают омез ингибитор желудочной кислоты , флуоксетин, моклобемид антидепрессанты , вориконазол антитромбоцитарно вещество , флуконазол от грибковых инфекций , тиклопидин, ципрофлоксацин и хлорамфеникол антибиотики , циметидин от изжоги и язвы желудка , карбамазепин при эпилепсии.
Эффективность применения комбинированной терапии Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой при этом показании свыше 4-х недель не изучена. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время не следует удваивать дозу. Режим применения более высоких доз 600 мг- нагрузочная доза, затем 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. В настоящее время в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов со сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена.
Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19: Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Клопидогрел принимают по 75 мг 1 раз в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 мес.
Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема препарата до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Препарат Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение Клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность применения комбинированной терапии Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой при этом показании свыше 4-х недель не изучена.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в пери-ферической крови; лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими как тиклопидин, прасугрел см.
Нарушения психики Частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы Частота неизвестна: нарушения вкусового восприятия, агевзия. Нарушения со стороны сосудов Частота неизвестна: васкулит, снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна: колит в том числе язвенный колит или лимфоцитарный колит , панкреатит, стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: макулезно-папулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром , экзема, плоский лишай. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: артралгия боль в суставах , артрит, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: гломерулонефрит Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна: лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные Частота неизвестна: отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови. Передозировка Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с после-дующими осложнениями в виде развития кровотечений. Меры по оказанию помощи при передозировке При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Лекарственные средства, применение которых связано с риском развития кровотечения Имеется повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом.
Лечение следует проводить с осторожностью. Тромболитики Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. Инъекционные антикоагулянты например, гепарин По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного действия клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармако-динамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений. При одновременном применении следует соблюдать осторожность. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела.
Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием АСК по 500 мг 2 раза в день в течение одних суток не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Так как между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения, поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность. Тем не менее, в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК 75-325 мг один раз сутки до одного года. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако, в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время не известно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС Так как СИОЗС нарушают активацию тромбоцитов и увеличивают риск развития кровотечения, при одновременном применении следует соблюдать осторожность. Индукторы изофермента CYP2C19 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, ожидается, что применение лекарственных средств, которые индуцируют активность этого изофермента, может приводить к увеличению концентрации активного метаболита клопидогрела. Рифампицин, являясь мощным индуктором изофермента CYP2C19, при одновременном применении с клопидогрелом, приводит как к увеличению концентрации активного метаболита клопидогрела, так и к ингибированию тромбоцитов, что может повышать риск возникновения кровотечения.
В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять одновременно мощные индукторы изофермента CYP2C19 и клопидогрел. Ингибиторы изофермента CYP2C19 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидорела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19. Мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 являются омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы, являющихся мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, омепразола, эзомепразола см. Если ингибиторы протонной помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует принимать ингибитор протонной помпы с наименьшим ингибированием изо- фермента CYP2C19, такой как пантопразол и лансопразол. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 цитохрома Р450; - ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства в т.
Клопидогрел - аналоги и заменители
Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови. Клопидогрел: от чего таблетки. Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью.