Таблетки 90 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Таблетки Детралекс 1000 мг: официальная инструкция по применению для взрослых, состав, показания и противопоказания. В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Эторелекс таблетки 60 мг 28 шт в Санкт-Петербургe по цене от 526 рублей. Заказать в интернет-магазине Эторелекс таблетки п/о плен. 90мг 28шт за 785 руб.
Эторелекс таб ппо 90мг N7
Эторелекс® (Etorelex): Инструкция по применению. Таблетки 90 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-жёлтого цвета. 2. Эутирокс и L-Тироксин содержат аналогичное действующее вещество -левотироксин натрия и выпускаются в таблетках с различной дозировкой: 50, 75, 100, 125 и 150 мкг. ЭТОРЕЛЕКС ТАБЛЕТКИ 60МГ 14ШТ. Купить препарат Эторелекс от 307,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав».
Детралекс 1000 мг : инструкция по применению
Цена на Эторелекс от 316,00 рублей в Энгельсе. Он выпускается в таблетках дозировкой 60, 90 и 120 мг, в упаковке может быть 7, 14 и 28 таблеток. Список топ-15 аналогов и заменителей по версии КП. Отзывы реальных людей на Эторелекс Эторикоксиб, плюсы и недостатки от покупателей. Довелось принимать самому, выбрал для себя лекарственную форму в виде суспензии 1000 мг, отличная на вкус, хорошо переносится, подходит пациентам с побочными эффектами от длительного приема в таблетках.
Эториакс: инструкция по применению
Эторелекс 90мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Эторелекс при нарушениях функции печени: Противопоказан. Эторелекс – российский аналог от отечественной фармацевтической компании «Фармасинтез».
Эторелекс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 90мг, 7шт
Купить Эторелекс 60 мг 28 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена. Не забудьте правильно указать полный точный адрес доставки, чтобы получить Эторелекс таблетки п/о плен. Препарат Эторелекс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Эторелекс: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Эторелекс, табл. п/о пленочной 90 мг №7
Фармакокинетика у пожилых людей 65 лет и старше аналогична таковой у молодых. Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб 60 мг каждые два дня, средняя AUC была такой же, как у здоровых людей, принимавших эторикоксиб 60 мг 1 раз в день; эторикоксиб в дозе 30 мг 1 раз в день в этой популяции не изучался.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика однократной дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени и пациентов с конечной стадией хронической болезни почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличалась от таковой у здоровых людей. Доклинические данные по безопасности В доклинических исследованиях показано, что эторикоксиб не является генотоксичным.
Эторикоксиб не был канцерогенным у мышей. У крыс развивались гепатоцеллюлярные и фолликулярно-клеточные аденомы щитовидной железы при дозе, превышающей в 2 раза суточную дозу для человека 90 мг , при системном воздействии ежедневного введения в течение примерно двух лет. Гепатоцеллюлярные и фолликулярно-клеточные аденомы щитовидной железы, наблюдаемые у крыс, считаются следствием специфического для крыс механизма, связанного с индукцией печеночных ферментов CYP450.
Не было доказано, что эторикоксиб вызывает индукцию печеночных ферментов CYP3A у людей. У крыс желудочно-кишечная токсичность эторикоксиба возрастала с увеличением дозы и времени воздействия. В 14-недельном исследовании токсичности эторикоксиб вызывал язвы ЖКТ при дозах, превышающих терапевтическую дозу для человека.
В 53- и 106-недельных исследованиях токсичности язвы ЖКТ также наблюдались при воздействии, сравнимом с терапевтической дозой у человека. У собак при воздействии высоких доз наблюдались почечные и желудочно-кишечные аномалии. У кроликов наблюдалось связанное с введением увеличение сердечно-сосудистых пороков развития при экспозиции ниже клинического воздействия при суточной дозе для человека 90 мг.
Однако не было отмечено связанных с лечением внешних или скелетных пороков развития плода. У крыс и кроликов наблюдалось дозозависимое увеличение постимплантационных потерь при воздействии, превышающем или равном 1,5-кратному воздействию на человека см. Эторикоксиб выделяется в молоко кормящих крыс в концентрациях, примерно в два раза превышающих концентрации в плазме крови.
Наблюдалось снижение массы тела у новорожденных, матерям которых вводили эторикоксиб во время лактации.
Дозировка 90 мг: Эторикоксиб 90,0 мг; Вспомогательные вещества: Ядро: гипромеллоза El5 — 3,00 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 90,00 мг; кроскармеллоза натрия — 6,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,50 мг; натрия стеарилфумарат — 4,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая 200 — 105,00 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза Е15 — 7,20 мг; коповидон Коллидон VA64 — 0,96 мг; макрогол 6000 — 1,44 мг; тальк — 0,48 мг; титана диоксид — 1,92 мг. Дозировка 120 мг: Эторикоксиб 120,0 мг; Вспомогательные вещества: Ядро: гипромеллоза Е15 — 4,00 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 120,00 мг; кроскармеллоза натрия — 8,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг; натрия стеарилфумарат — 6,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 200 — 140,00 мг.
Благодаря своим свойствам, этот препарат является надежным союзником в борьбе с различными проблемами со здоровьем. Благодаря своей высокой концентрации действующих веществ, этот препарат позволяет достичь желаемого результата. Будь то головная боль, мышечные или суставные боли, лихорадка или иные недуги, этот препарат обладает способностью справиться с ними эффективно и безопасно. Таким образом, использование Эторелекса представляет собой надежный способ справиться с различными заболеваниями и симптомами, обладая высокой эффективностью и универсальностью. Это лекарство является надежным помощником в поддержании здоровья и комфортного состояния организма.
Препарат Эторелекс Синонимы: медикамент, лекарство, препарат. Эторелекс — сильно действующий препарат, который позволяет справиться с различными проблемами организма. Он применяется для лечения множества заболеваний и имеет свои особенности использования. К преимуществам препарата Эторелекс можно отнести его быстрое действие, длительный эффект, а также возможность применения у различных категорий пациентов. Препарат Эторелекс эффективен при болезнях органов дыхания.
Эторелекс успешно применяется для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Препарат может применяться для лечения некоторых гормональных нарушений. Преимуществом Эторелекс является его действенность в случае инфекционных заболеваний. Таким образом, препарат Эторелекс, известный также как медикамент или лекарство, представляет собой эффективное средство для лечения различных заболеваний. Он обладает рядом преимуществ и успешно применяется в медицинской практике.
Клиническая польза эторикоксиба наблюдалась уже на второй день после начала лечения и сохранялась на протяжении 52-недельного периода лечения. Во втором исследовании, в котором оценивалась доза 60 мг по сравнению с дозой 90 мг, эторикоксиб в дозе 60 мг ежедневно и 90 мг ежедневно продемонстрировал схожую эффективность по сравнению с напроксеном в дозе 1000 мг ежедневно. В клиническом исследовании, оценивающем послеоперационную боль при вмешательствах в стоматологии, эторикоксиб в дозе 90 мг назначали 1 раз в день в течение трех дней. В этом исследовании медиана начала действия ощутимого обезболивания эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 мин после приема.
Безопасность Многонациональная долгосрочная программа по лечению артрита с применением эторикоксиба и диклофенака MEDAL. Исследование MEDAL — исследование, длительность которого определялась достижением конечного результата в отношении ССС, в котором приняли участие 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 ОА или 90 мг ОА и РА или диклофенак в дозе 150 мг ежедневно в течение среднего периода 20,3 мес максимум 42,3 мес, медиана 21,3 мес. В этом исследовании регистрировались только серьезные побочные реакции и прекращение приема ЛС из-за каких-либо побочных реакций. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг ежедневно в 1,5 раза больше дозы, рекомендованной при ОА или диклофенак в дозе 150 мг ежедневно в течение среднего периода 9,1 мес максимум 16,6 мес, медиана 11,4 мес.
В исследовании EDGE II участвовали 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг ежедневно или диклофенак в дозе 150 мг ежедневно в течение среднего периода 19,2 мес максимум 33,1 мес, медиана 24 мес. В объединенной программе MEDAL 34701 пациент с ОА или РА получал лечение в среднем в течение 17,9 мес максимум 42,3 мес, медиана 16,3 мес , при этом около 12800 пациентов получали лечение более 24 мес. Пациенты, включенные в программу, имели широкий спектр сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных факторов риска на исходном уровне. Пациенты с недавней историей инфаркта миокарда, шунтирования коронарных артерий или чрескожного коронарного вмешательства в течение 6 мес, предшествующих включению в программу, были исключены.
В исследованиях разрешалось применение гастропротекторных средств и низких доз ацетилсалициловой кислоты. Общая безопасность. Между эторикоксибом и диклофенаком не наблюдалось существенной разницы в частоте сердечно-сосудистых тромботических явлений. Кардиоренальные побочные реакции наблюдались чаще при применении эторикоксиба, чем диклофенака, и этот эффект был дозозависимым см.
Желудочно-кишечные и печеночные побочные реакции наблюдались значительно чаще при применении диклофенака, чем эторикоксиба. Безопасность в отношении ССС. Частота подтвержденных тромботических сердечно-сосудистых серьезных побочных реакций включая сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые события была сопоставима между эторикоксибом и диклофенаком, данные обобщены в таблице 1. Не выявлено статистически значимых различий в частоте тромботических событий между эторикоксибом и диклофенаком во всех анализируемых подгруппах, включая пациентов с различным исходным сердечно-сосудистым риском.
Эторелекс инструкция к применению цена таблетки отзывы врачей
В нашей стране препараты с активным веществом на фоне Эторикоксиб также назначаются при дегенеративных патологиях опорной системы, но даже несмотря на его стоимости, также является популярным среди остальных НПВС. И все-таки, среди всех перечисленных выше препаратов: Эторикоксиб, Эторелекс или Аркоксиа, наибольший эффект и положительный результат можно добиться при лечении последним средством. Наш герой тоже не плох: он оказывает сильное обезболивающее действие на очаг воспаления, купирует эти воспалительные процессы, убирает отечность мягких тканей, благоприятно отражается на состоянии связок, суставов, хрящей. Если сравнить его с традиционными нестероидными средствами, то он оказывает наименьший побочный эффект и минимум противопоказаний. Кстати, насчет противопоказаний и нежелательных реакций со стороны организма. Всем известен тот факт, что нестероидные средства оказывают негативное воздействие прежде всего на желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему. Но Эторикоксиб является лучшим среди своих собратьев по своей эффективности, можно сказать, что он даже в некотором случае безвреден, чем другие НПВС. Данные многолетних испытаний показывают, что вещество Эторикоксиб во многом благоприятно отражается на здоровье пациента, эти данные были продемонстрированы в ходе многоступенчатых исследований во многих странах мира.
Эторелекс тем и ценен, что уже после первых применений начинается лечебный эффект, достигает своего максимума уже к первой недели терапии. Эффективность от терапии длится длительное время, именно поэтому не требует постоянного приема НПВС. Так как терапия должна проводится в минимальной эффективной дозировке, не требующая постоянного увеличения дозы, за минимально короткий промежуток времени, что по сравнению с другими нестероидными можно добиться лучшего результата. Показания для назначения При каких именно заболеваниях могут рекомендовать к приему Эторелекс?
У пациентов с печеночной недостаточностью 5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ с кровотечением или перфорацией , гепатит. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т. Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз. Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм. Дерматологические реакции: часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекционные осложнения: иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела. Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ.
Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности.
Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось.
Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание см. Раздел «Противопоказания». Фертильность Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз в день или 60 мг 1 раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит.
Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг 1 раз в день. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг 1 раз в день может привести к усилению терапевтического действия.
При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит. Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в день.
Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в день. При лечении острой боли эторикоксиб следует применять только в острый период не более 3 дней.
Прием препарата Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Рекомендуемая доза при хроническом заболевании вен 1 таблетка в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи. Риска на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания. Рекомендуемая доза при остром геморрое: 3 таблетки в сутки по 1 таблетке утром, днем и вечером в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки 1 таблетка утром и вечером в течение последующих 3 дней, во время приема пищи. Рекомендуемая доза при хроническом геморрое: 1 таблетка в сутки, во время приема пищи.
Эторелекс таб ппо 60мг №14
Одним из главных достоинств данного препарата является его способность быстро и эффективно снимать симптомы варикозной болезни. Он обладает хорошей противовоспалительной и обезболивающей активностью, что позволяет облегчить состояние больного и повысить его качество жизни. Однако, необходимо отметить, что применение данного препарата не влияет на риски появления варикоза нижних конечностей, а также не способствует замедлению прогрессирования заболевания.
Правила приема аналогичны для обоих препаратов — натощак, за 30-40 минут до еды, не разжевывая, запивать водой. Прием других лекарственных препаратов рекомендован не ранее, чем через 4 часа или через другой временной интервал при согласовании с лечащим врачом. Каждый день принимается одна и та же доза препарата. Распространенный миф о том, что дозу надо корректировать в зависимости от времени года зимой больше, летом меньше не более, чем миф и не подтвержден никакими исследованиями.
У пациентов с нарушениями функции почек например, при дегидратации или в пожилом возрасте подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.
Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.
При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Рекомендуемая доза при хроническом заболевании вен 1 таблетка в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи.
Рекомендуемая доза при остром геморрое 3 таблетки в сутки по 1 таблетке утром, днем и вечером в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки 1 таблетка утром и вечером в течение последующих 3 дней, во время приема пищи. Рекомендуемая доза при хроническом геморрое 1 таблетка в сутки, во время приема пищи. Путь и способ введения Внутрь.
Эторелекс инструкция к применению цена таблетки отзывы врачей
Эторелекс таб ппо 60мг №14 | Он выпускается в таблетках дозировкой 60, 90 и 120 мг, в упаковке может быть 7, 14 и 28 таблеток. Список топ-15 аналогов и заменителей по версии КП. |
Эторелекс Таблетки 90 мг 28 шт инструкция по применению, показания | ФармЗнание | Эторелекс: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
Купить эторелекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №7 в интернет-аптеке | На сайте CMP24 можете узнать где купить Эторелекс таблетки п.п.о 60мг 14шт АО "Фармасинтез" (1138053) [SKU6124000] по недорогой цене с доставкой, а также сравнить цены в магазинах. |
Эторелекс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60мг, 28шт | Недавно друг посоветовал препарат Эторелекс в таблетках, эффект такой же, и колоть ничего не нужно,с утра таблетку выпил и пошел. |
Эторелекс Таблетки 90 мг 28 шт инструкция по применению
Достоинства: Быстро действует, снимает боль и воспаления на сутки, доступная цена. Недостатки: Есть противопоказания, 120 мг принимать не более 8 дней. Отзыв: Всем привет!
Пленочная оболочка: гипромеллоза Е15 - 7,20 мг; коповидон Коллидон VA64 - 0,96 мг; макрогол 6000 - 1,44 мг; тальк - 0,48 мг; титана диоксид - 1,92 мг. Фармакологическое действие Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки.
ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и ЦНС индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция , а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели.
В этом исследовании медиана начала действия ощутимое уменьшение боли при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 мин после приема препарата. Фармакокинетика: Абсорбция Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи. Объем распределения Vdss в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением почками. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 сут с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полу выведения около 22 ч. Особые группы пациентов Пожилые Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Почечная недостаточность Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Дети Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена. Показания к применению Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций. Противопоказания - Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; - Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в т.
С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов: - пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в т. Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: - антикоагулянты например, варфарин ; - антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел ; - препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. Прием во время беременности и кормления грудью Беременность Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока.
Пленочная оболочка: гипромеллоза Е15 — 7,20 мг; коповидон Коллидон VA64 — 0,96 мг; макрогол 6000 — 1,44 мг; тальк — 0,48 мг; титана диоксид — 1,92 мг. Дозировка 120 мг: Эторикоксиб 120,0 мг; Вспомогательные вещества: Ядро: гипромеллоза Е15 — 4,00 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 120,00 мг; кроскармеллоза натрия — 8,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг; натрия стеарилфумарат — 6,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 200 — 140,00 мг.
Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется. Циклоспорин и такролимус: хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усилить нефротоксический эффект последних. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Фармакокинетические взаимодействия Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов Литий: НПВП снижают выведение лития почками, тем самым повышая уровень лития в плазме крови. В случае необходимости следует проводить частый контроль уровня лития в крови и корректировать дозу препарата лития на период одновременного применения данных препаратов, а также при прекращении применения НПВП. Метотрексат: в двух исследованиях изучалось влияние эторикоксиба в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг при приеме один раз в сутки в течение семи дней у пациентов, получавших один раз в неделю метотрексат в дозе от 7. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не влиял на концентрации в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить регулярный мониторинг относительно токсичности метотрексата. Пероральные контрацептивы: эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0. О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска. Заместительная гормональная терапия ЗГТ : прием 120 мг эторикоксиба с препаратами для гормональной заместительной терапии, включающими конъюгированные эстрогены в дозе 0. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг снижал менее чем на половину экспозицию AUC0 24 конъюгированных эстрогенов по сравнению с монотерапией конъюгированными эстрогенами; при увеличении дозы конъюгированных эстрогенов с 0. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. Дигоксин: при применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось влияния на показатель AUC0 24 в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками. Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующихся сульфотрансферазами Эторикоксиб является ингибитором активности сульфотрансферазы человека, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью применять эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующихся, в основном, сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. В исследовании с участием здоровых добровольцев, ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Кетоконазол: кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. Вориконазол и миконазол: одновременное применение сильных ингибиторов изофермента СYP3A4 вориконазол для приема внутрь или миконазол местно в виде геля для приема внутрь и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, превышающих указанные для каждого показания, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось. Антациды: антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба. Специальные предупреждения Эторикоксиб противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 16 лет.