Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3.
Нимесулид таблетки : инструкция по применению
Гель Нимесулид Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток по 3 — 4 раза в день. Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.
Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость. Особенности применения у детей В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 — 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски. Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ. При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен. Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.
Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида — разделите ее пополам.
Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия. Описание: Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие. Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь - высокая прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Изменение дозы не влияет на степень связывания. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Показания к применению Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия , лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет масса тела более 40 кг назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг. Побочное действие Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто ]10 , часто [10-[100 , нечасто [100-[1000 , редко [1000-[10000 , очень редко [10000. Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе.
Перечисленные свойства нимесулида считаются уникальными, поскольку не обнаружены у других ингибиторов ЦОГ-2.
Таким образом, анальгетический, противовоспалительный и другие эффекты нимесулида обусловлены широким спектром биохимических реакций, а не только ингибированием ЦОГ-2. Однако на сегодняшний день их молекулярные механизмы до конца не определены [17, 21, 35, 36]. Так, в конце 1990-х — начале 2000-х гг. Изначально полагали, что противовоспалительное действие нимесулида связано с прямой активацией данного рецептора [37]. Результаты исследований на экспериментальных моделях свидетельствуют, что нимесулид способствовал повышению активности CD73 и, как следствие, продукции аденозина [21]. Поэтому активация передачи сигналов аденозина может быть еще одним из молекулярных механизмов препарата. Эффективность Анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида не раз оценивалось как в отечественных, так и в зарубежных исследованиях. В частности, A. Binning указал на преимущество применения нимесулида в послеоперационном периоде [38]. В проспективном исследовании, проведенном E.
Pouchain и соавт. Pohjolainen и соавт. В исследовании W. Wober и соавт. Нимесулид превосходил диклофенак как при объективной, так и при субъективной оценке ответа на терапию [41]. Анализ результатов российских клинических исследований, проведенных с 1995 по 2009 г. В то же время результаты крупного российского исследования НОТА, включавшего 3604 больных с остеоартрозом и неспецифической болью в спине, продемонстрировали, что терапевтический потенциал разных НПВП сопоставим [43]. Безопасность При сравнении воздействия разных НПВП на желудочно-кишечный тракт установлено, что нимесулид ассоциируется с умеренным риском эрозивно-язвенных повреждений в том числе осложненных перфорацией язв, обструкцией и кровотечениями [44]. В то же время в нескольких экспериментальных работах выявлено его гастропротективное действие в отношении НПВП-индуцированных язв [36, 45]. Кроме того, нимесулид в отличие от других селективных ЦОГ-2-ингибиторов не приводит к повышению частоты тромбозов [46—48].
Тем не менее в 2016 г. Это может быть обусловлено задержкой натрия и воды, приводящей к увеличению системного сосудистого сопротивления уровень доказательности В [49]. Заключение На настоящий момент времени накоплены обширные данные в отношении эффективности и безопасности нимесулида. В отечественном междисциплинарном консенсусе по скелетно-мышечной боли указано, что применение умеренно селективных ингибиторов ЦОГ-2, таких как ацеклофенак, мелоксикам и нимесулид, способно существенно повысить переносимость терапии НПВП и снизить частоту прерывания лечения из-за развития нежелательных реакций [52]. Assessment report for nimesulide containing medicinal products for systemic use. European Medicines Agency, 2012. Crofford L. Firestein, R. Budd, S. Gabriel et al.
Philadelphia: Saunders, 2013. Vane J. Xie W. FitzGerald G.
При появлении вышеперечисленных состояний необходимо прекратить принимать Нимесулид таблетированная или гранулированная форма выпуска. Нимесулид является мощным препаратом, а потому перед его применением обязательно нужно консультироваться со своим лечащим врачом.
Как долго принимать Нимесулид и в каких дозах определяет именно он. Людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы также следует быть внимательными при приеме препарата. Нимесулид способен вызвать общее ухудшение. Если таковое наступило, нужно немедленно прекратить принимать лекарство и проконсультироваться с врачом. При приеме Нимесулида необходимо перестать пить анальгетики обезболивающие , а также иные лекарства, относящиеся к группе НПВП. Обратите внимание на то, что применение препарата способно нарушить работу желудочно-кишечного тракта только если: пациент уже страдает болезнями ЖКТ, пациент не придерживался рекомендаций врача касательно того, сколько можно пить Нимесулид, и произошла передозировка.
Людям, имеющим сахарный диабет, так же следует принимать препарат с осторожностью, так как Нимесулид содержит вредные диабетикам вещества. Данных по влиянию на управление транспортным средством не проводилось. Поэтому, если вы являетесь профессиональным водителем или много времени проводите за рулем, отслеживайте свое состояние самостоятельно, а о малейших изменениях в самочувствии сообщайте своему лечащему врачу. Меры предосторожности при применении геля Не наносить в область глаз и слизистых оболочек, а также места нарушений кожного покрова. При попадании геля Нимесулид в рану возможны зуд, жжение или иные раздражения, которые, как правило, проходят через несколько дней. После использования геля тщательно вымойте руки, а до этого не касайтесь глаз, слизистых оболочек и ран на теле, если таковые имеются.
Если гель все же попал в глаза, сделайте промывание большим количеством воды. Инструкция по применению таблеток Нимесулид Для чего применяется препарат: снятие болевых ощущений при различных патологиях суставов, борьба с зубной болью, болевой синдром во время менструации, постоперационные боли, болезненные ощущения в горле, причиной которых являются заболевания дыхательной системы, иные сильные боли. Одна таблетка Нимесулид канон содержит: непосредственно действующее вещество нимесулид в количестве 100 мг, кукурузный крахмал, глюкозу, тальк и иные возможные примеси. Внешнее описание: маленькая таблетка желтого цвета выпуклой формы.
Вы точно человек?
| Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС | 51 препарат с действующим веществом Нимесулид, цены в аптеках. |
| Нимесулид — Википедия | Нимесулид (nimesulidum): 42 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска. |
| Вы точно человек? | Средства для лечения боли с действующим веществом нимесулид. |
Что выбрать Найз, Нимесулид и Дексалгин?
При применении Нимесулида в виде геля наружно возможны: изменение цвета кожи, развитие эритемы, местное раздражение, шелушение кожи, сыпь, зуд. При возникновении побочных реакций необходимо прекратить принимать препарат и проконсультироваться с врачом. Применение при беременности и лактации Нимесулид нельзя принимать в период беременности. Наибольшую опасность его применение представляет в третьем триместре беременности по причине возможной атонии матки у женщины и преждевременного закрытия баталова протока у ребенка. Во время лактационного периода препарат может быть назначен только в том случае, если на период лечения грудное вскармливание будет прекращено.
Но хорошо, что поблизости находилась аптека, посоветовали купить это средство.
По словам фармацевта, он хорошо обезболивает. После приема таблетки уже спустя час у меня все прошло, по крайней мере, могла, есть, и поворачивать голову. И боль такого со мной не случалось, что очень хорошо. Это же средство посоветовала маме она пила его для обезболивания болей в ногах». Катерина, 33 года «Могу сразу сказать, что Нимесулид — это просто классное средство для устранения воспаления.
Первый раз узнала о препарате, когда болела гриппом его, назначил врач. Меня беспокоили ужасные боли в суставах, я не могла ходить, да и температура тела под сорок. Жаропонижающие сбивали температуру на время, и вскоре она снова поднималась до прежней отметки. А вот Нимесулид справился не только с болью, но и помог сбить температуру. Я приняла еще одну таблетку ночью легла спокойно отдыхать.
Нимесулид или Нимесил — что лучше? Применение нестероидных противовоспалительных средств НПВС играет фундаментальную роль в контроле воспалительных расстройств, сопровождающихся болевым синдромом. Эти лекарства имеют различные механизмы действия, но в основном они направлены на угнетение выработки простагландинов путем ингибирования синтеза циклооксигеназ — ферментов, ответственных за производство медиаторов воспаления. Одним из самых популярных НПВС является нимесулид, синтезированный в 1971 году и впервые выпущенный на рынок в 1985 году в Италии. В настоящее время он продается под различными торговыми наименованиями в более чем 50 странах по всему миру и в некоторых из них находится среди лидеров рынка.
Также в аптеках можно приобрести ряд лекарств под похожими торговыми наименованиями с приставками «-Тева», «-Фармаплант», «-Канон» с аналогичным составом. Таблетки по 100 мг Тева Если говорить о действующих веществах, очевидно, что по основному компоненту Нимесил и Нимесулид — это одно и то же. Оба обладают выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием за счет основного активного соединения, нимесулида, — это НПВС из класса сульфонамидов. В отличие от многих других НПВС, нимесулид ориентирован прежде всего на снижение синтеза ЦОГ-2, что уменьшает риск гастродуоденальных поражений и некоторых других побочных действий. Кроме того, он имеет ряд других эффектов: За счет своего специфического многофакторного механизма действия оба препарата применяются при большом количестве заболеваний, связанных с воспалительными процессами и острым болевым синдромом, у пациентов старше 12 лет.
Изза повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведения натрия под действием фуросемида в меньшей степени выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени клиренс креатинина 3060 млмин при одновременном применении ингибиторов АПФ антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств подавляющих систему циклооксигеназы НПВП антиагреганты возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует применять ранее чем через 812 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигоксином циметидином и антацидными препаратами например комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и соответственно токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени в том числе случая летального исхода связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов схожих с признаками поражения печени анорексия кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боли в животе потемнение мочи повышение активности "печеночных" трансаминаз следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
После 2х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени "трансаминазы".
Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие НПВП Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведения натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина П. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Не применять препарат более 10 дней без консультации врача. Не следует втирать гель интенсивно или наносить его под окклюзионные повязки. Не рекомендуется носить сдавливающую одежду. До и после процедуры следует вымыть руки. Передозировка Передозировка: Случаи передозировки препаратом при наружном применении описаны не были. При нанесении большого количества геля превышающих 50 г на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Другие лекарства Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Не исключено фармакокинетическое взаимодействие препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Также при лечении нимесулидом в редких случаях могут отмечаться местные реакции. В наиболее редких случаях развивается гипертермия. Зафиксированы нечастые случаи астении, состояние недомогания, развитие отека на месте введения препарата нимесулид таблетки подобной реакции не дают. Передозировка Признаками превышения дозы при приеме средства являются проявления: тошноты и рвоты; апатии; угнетенности дыхания. Иногда передозировка нимесулидом проявляется кровотечением в органах ЖКТ, также в виде острой почечной недостаточности и артериальной гипертензии. При проявлении обозначенной выше симптоматики специфический антидот не применяется. Если превышение дозировки было не более 4-х часов назад, требуется вызвать рвоту, дать пострадавшему активированный уголь в дозировке 60-100 г и средство со слабительным эффектом. Взаимодействие с другими препаратами Пациент, который лечится нимесулидом, должен отказаться от употребления анальгетиков, что распространяется и на иные нестероидные противовоспалительные лекарства. Также средство с мерами предосторожности назначают в случаях, когда пациенту уже предписан прием препаратов, при курсе лечения которыми возникают риски образования язв или открытия кровотечений. Эта рекомендация относится ко взаимодействию с антикоагулянтами, кортикостероидами которые принимаются внутрь , антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Особые указания Нимесулид должен применяться под особым наблюдением и контролем у тех лиц, для которых возникает риск получить обострение заболевания ЖКТ, диагностированного ранее. К таковым относятся болезнь Крона, язвенный колит.
Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами. Особые указания Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии. При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью. При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля.
В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ—2. В рамках последующего вторичного метаанализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12 780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо [10]. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих главным образом с ЦОГ—1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до 2 дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ—1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно—кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП [11]. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ [12]; низкий уровень кислотности группы сульфонанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки ЖКТ [13]. Нимесулид активно участвует в метаболизме. Так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода — является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы увеличивает эффективность лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах [14]. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах. В данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов [15]. Доля метил—сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ—2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ—1 [16]. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ—2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклооксигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ—2. При этом если воздействие на ЦОГ—1 прекращается по истечении 24 ч, то воздействие на ЦОГ—2 продолжается намного дольше [17], и это различие сохраняется также при длительном применении [18]. Этот своеобразный механизм действия, объясняющий низкое число осложнений со стороны ЖКТ и отсутствие выраженной сердечно—сосудистой токсичности по сравнению с коксибом [19], недавно получил всеобщее признание. Препарат стал пользоваться успехом у пациентов, отмечающих высокую скорость воздействия быстрое начало действия препарата , которая позволяет осуществлять мгновенный контроль над болевым синдромом. Взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста, хорошо переносят нимесулид, фармакологический профиль которого объясняет снижение числа возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ. Сниженное воздействие нимесулида на кровяные пластинки также может объясняться его «избирательностью», потому что ЦОГ—1 являются единственными формами ЦОГ, выраженными в виде кровяных пластинок. Ацетилсалициловая кислота, напротив, полностью и необратимо блокирует ЦОГ—1. Кровяные пластинки утрачивают способность синтезировать ЦОГ, и это блокирование процесса сохраняется на протяжении всего жизненного цикла кровяных пластинок, ингибируя активность образования тромба [16]. В целом информацию о противовоспалительном и анальгезирующем эффекте нимесулида можно резюмировать, выделив его основные свойства: ингибирование синтеза ЦОГ преимущественно ЦОГ—2 и липоксигеназы; ингибирование свободных радикалов; снижение концентрации вещества Р ВР ; предотвращение хемотаксиса нейтрофилов. Это также приводит к уменьшению воспалительного отека. В противовоспалительной терапии имеется список веществ, оказывающих влияние на ЦОГ, а также другие медиаторы, принимающие участие в развитии воспалительного процесса. Как уже было кратко отмечено выше, ингибирование ЦОГ не является единственным механизмом воздействия нимесулида: за прошедшие годы были выявлены многочисленные фармакологические эффекты данного препарата наряду с его непосредственным воздействием на ЦОГ. Еще до того, как были обнаружены две формы циклооксигеназы, было замечено, что уникальная химическая структура нимесулида позволяла ему выступать в качестве «поглотителя свободных радикалов», что особенно важно в борьбе против воспалительных процессов [19]. В конце 1980—х гг. Все эти медиаторы присутствуют в месте локализации воспалительного процесса и играют активную роль в развитии воспаления, а также передаче и усилении болевых ощущений. Разносторонность воздействия механизмов нимесулида, связанных и не связанных с ЦОГ, с клинической точки зрения выражается в эффективности и быстром модулировании сложного и многофакторного воспалительного процесса. По своим клиническим показаниям нимесулид назначается в терапии острой боли, при симптоматическом лечении болезненного остеоартрита остеоартроза и первичной дисменореи. Лечение нимесулидом, как и любым другим НПВП, должно рассматриваться в качестве альтернативной терапии в дополнение к симптоматической терапии болевого синдрома, когда простой анальгетик не оказывает должного эффекта или боль вызвана либо сохраняется по причине воспалительного процесса. Подобный терапевтический подход также полностью совпадает с основными рекомендациями национальных и международных руководств по купированию различных видов боли, в которых указано, что главным терапевтическим методом в таких случаях является использование парацетамола [23—28]. Парацетамол не оказывает воздействие на периферические формы циклооксигеназы и поэтому не обладает противовоспалительным эффектом. Он оказывает комплексное влияние на ЦНС, усиливая нисходящие от периферии к ЦНС процессы торможения, поэтому он должен достичь необходимого уровня концентрации в ликворе, чтобы реализовать свою функцию. Тем не менее в условиях воспалительного процесса участвующие в воспалении медиаторы, главным образом простагландины, активируют периферические болевые рецепторы, вызывая суммирование стимулов в ЦНС, которое проявляется в виде боли. Поэтому необходимо оказывать действие и на данном уровне, блокируя синтез этих медиаторов путем ингибирования циклооксигеназы, чтобы эффективно контролировать боль. Данное соотношение, как уже было отмечено ранее, является отправной точкой для применения всех лекарственных препаратов и их оценки. Такое широко использующееся вещество, как нимесулид, всегда оставалось объектом повышенного внимания со стороны европейских регулятивных органов. Профиль безопасности В последнее десятилетие научное сообщество занималось тщательным исследованием аспектов безопасности применения всего класса НПВП, принимая различные меры для обеспечения безопасного использования этого класса препаратов. Многочисленные эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что ЖКТ в большей степени страдает от побочных эффектов, связанных с приемом НПВП.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
Основное действующее вещество: нимесулид в количестве 100 мг на одну таблетку. Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами. Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают. Действующие вещества. Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг.
Нимесулид таблетки : инструкция по применению
Необходим регулярный контроль функции печени и почек. При наружном применении Случаи передозировки нимесулида при местном нанесении описаны не были. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Взаимодействие Возможный эффект взаимодействия с нимесулидом Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения Усиление действия антикоагулянтов. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется. Гипотензивные препараты ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II Снижение действия гипотензивных препаратов. Ухудшение функции почек. Совместное назначение требует осторожности, особенно у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности. Глюкокортикостероиды Повышение риска желудочно-кишечной язвы или кровотечения Диуретики фуросемид Снижение диуретического эффекта, временное снижение выведения натрия и калия.
Совместное назначение требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. Литий Уменьшение клиренса лития, повышение его концентрации в плазме крови и токсичности. Циклоспорины Повышение нефротоксичности в связи с действием на почечные простагландины Противоэпилептические вальпроевая кислота , противогрибковые кетоконазол , противотуберкулезные изониазид ЛС, амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой Аддитивный гепатотоксический эффект Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C9 Подавление активности изофермента CYP2C9 и повышение концентрации этих препаратов в плазме Глибенкламид, теофиллин, дигоксин, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось При наружном применении нимесулида не описано клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов1. Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение. Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом, простагландин Е2 ; однако, недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитохины, радикалы кислорода и нейропептиды. Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать центральную нервную систему, особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций2. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР 3. В свою очередь цитохины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в центральную нервную систему, воздействуя на рецепторы глютамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии. Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты могут снижать активизацию этих систем также на уровне ЦНС, способствуя тем самым анальгезии4. Если с одной стороны механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ-1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно-кишечных расстройств5,6, тогда как высокая селективность ЦОГ-2 влечет за собой риск тяжелых осложнений на сердечно-сосудистую систему7,8. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют, главным образом, на ЦОГ-1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а, следовательно, воспаления, что в свою очередь уменьшает болевой синдром, однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того, чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении желудочно-кишечного тракта, в конце 1990-х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно-сосудистую систему и почки9. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ-2. В рамках последующего вторичного мета-анализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо10. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих, главным образом, с ЦОГ-1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до двух дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ-1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно-кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП11. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте12; низкий уровень кислотности группы сульфанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта13. Нимесулид активно участвует в метаболизме; так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода - является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы, способствует скорости и эффективности лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах14. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах; в данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов15. Доля метил-сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ-2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ-116. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ-2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклокосигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ-2. При этом если воздействие на ЦОГ-1 прекращается по истечении 24 часов, то воздействие на ЦОГ-2 продолжается намного дольше17, и это различие сохраняется также при длительном применении18.
Нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы. Нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны ЖКТ. Часто - диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто - повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - дизурия. Общие расстройства. Нечасто - отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Interaction Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии. Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента сYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими вальпроевая кислота , противогрибковыми кетоконазол , противотуберкулезными изониазид ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться.
Также при лечении нимесулидом в редких случаях могут отмечаться местные реакции. В наиболее редких случаях развивается гипертермия. Зафиксированы нечастые случаи астении, состояние недомогания, развитие отека на месте введения препарата нимесулид таблетки подобной реакции не дают. Передозировка Признаками превышения дозы при приеме средства являются проявления: тошноты и рвоты; апатии; угнетенности дыхания. Иногда передозировка нимесулидом проявляется кровотечением в органах ЖКТ, также в виде острой почечной недостаточности и артериальной гипертензии. При проявлении обозначенной выше симптоматики специфический антидот не применяется. Если превышение дозировки было не более 4-х часов назад, требуется вызвать рвоту, дать пострадавшему активированный уголь в дозировке 60-100 г и средство со слабительным эффектом. Взаимодействие с другими препаратами Пациент, который лечится нимесулидом, должен отказаться от употребления анальгетиков, что распространяется и на иные нестероидные противовоспалительные лекарства. Также средство с мерами предосторожности назначают в случаях, когда пациенту уже предписан прием препаратов, при курсе лечения которыми возникают риски образования язв или открытия кровотечений. Эта рекомендация относится ко взаимодействию с антикоагулянтами, кортикостероидами которые принимаются внутрь , антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Особые указания Нимесулид должен применяться под особым наблюдением и контролем у тех лиц, для которых возникает риск получить обострение заболевания ЖКТ, диагностированного ранее. К таковым относятся болезнь Крона, язвенный колит.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Найдено 38 аналогов Нимесулид c действующим веществом Нимесулид по цене от 110 ₽ до 1 040 ₽. Активное вещество: нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, вода 3.6 мг. 51 препарат с действующим веществом Нимесулид, цены в аптеках.
Нимесулид ( Нимесил ) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. Главная схожесть этих лекарств в том, что они по сути являются одним и тем же препаратом, так как Нимесулид является действующим веществом в обоих случаях. Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. За эти годы нимесулид прошел всестороннюю проверку в ходе многочисленных клинических испытаний и доказал свою эффективность и хорошую переносимость. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонамид) – лекарственное вещество из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Нимесулид в Москве
При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Форма выпуска Таблетки 100 мг по 20 и 30 таблеток в упаковке. Условия отпуска из аптек.
Следует принимать наименьшую эффективную дозу Нимесулида. Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. При развитии любого из описанных побочных действий, а также в случаях возникновения других нарушений необходимо проконсультироваться с врачом. Передозировка К симптомам передозировки Нимесулида относят тошноту, рвоту, сонливость, апатию.
Обычно они являются обратимыми при условии поддерживающего ухода за больным. В некоторых случаях наблюдаются угнетение дыхательного центра, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, желудочно-кишечное кровотечение. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию и поддерживающий уход за пациентом.
Имеются сообщения о развитии анафилактоидных реакций на фоне применения НПВП в терапевтических дозах, их возникновение возможно также при передозировке. Лечение: в случае передозировки НПВП для пациентов должно быть организовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Необходимо контролировать функцию почек и печени. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин см. Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется.
Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана см. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRJs , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения см. Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения периодически. Мифепристон Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы.
Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств Фуросемид У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действим фуросемида и в меньшей степени выведения калия.
У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента. Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения без срока давности , с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса. Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий например, инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца. Поэтому целесообразен надлежащий клинический контроль.
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом.
Разбор препарата Нимесил
75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор "Апельсин", сахар белый. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, замедляет выработку простагландинов в очаге воспаления. действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг.