Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Липримар расфасованные в блистерные упаковки, в картонной пачке 14, 28 или 30 таблеток.
6 лучших таблеток от холестерина
Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом. Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСmах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Аторвастатин также идентифицируется как субстрат транспортеров оттока МЛУ1 и белка резистентности рака молочной железы, которые могут ограничивать кишечную абсорбцию и билиарный клиренс аторвастатина. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Единственной значительной ковариатой в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин , была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. Однако каких-либо клинически значимых различий в действии на липиды между мужчинами и женщинами не наблюдалось. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его влияние на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось.
Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация препарата значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по шкале Чайлд-Пью см. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCО1B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина, что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны.
Главный терапевтический эффект, обеспечиваемый препаратом, заключается в снижении уровня содержания триглицеридов и холестерина. Они попадают в плазму крови, затем — в периферические ткани. Здесь происходит трансформация триглицеридов и холестерина в липопротеины низкой плотности ЛПНП. Аторвастатин представляет собой препарат III поколения. Он входит в группу статинов. При этом концентрация липопротеинов, а также холестерина снижается. Данный результат способствует устранению или уменьшению интенсивности негативных проявлений патологического состояния, которое сопровождается атеросклеротическими изменениями сосудов. Благодаря снижению концентрации ЛПНП уменьшается риск возникновения болезней сердечно-сосудистой системы. Вследствие описанных процессов активизируется синтез холестерина в печени.
Дополнительно возрастает количество липопротеинов низкой плотности на поверхности клеточных стенок, что способствует повышению интенсивности их захвата с последующим катаболизмом. На фоне развития данных процессов уровень «плохого» холестерина уменьшается.
Терапия подобных заболеваний рассчитана на многие месяцы, а иногда и годы. Цены на лекарственные средства, аналогичные по фармакологическому действию, у различных фармацевтических фирм отличаются в разы из-за разных ценовых политик этих компаний. Назначение препаратов и подбор дозировки должен осуществлять врач, однако у пациента есть выбор из медикаментов одной фармакологической группы, отличающихся фирмой-производителем и ценой.
Все выше представленные отечественные и зарубежные препараты, заменители «Липримара», прошли клинические испытания и зарекомендовали себя как эффективные средства, нормализующие жировой обмен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами На фоне терапии вероятность возникновения миопии повышается при назначении в комплексе с Липримаром с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой в гиполипидемических дозировках более 1 г в день или ингибиторами изоэнзима CYP3A4 например, эритромицином, кларитромицином, антимикотиками, которые являются производными азола. При назначении таких комбинаций нужно следить за самочувствием пациента после начала лечения и при повышении дозировки. Поэтому ингибиторы этого протеина к примеру, циклоспорин могут повышать биодоступность аторвастатина. При назначении аторвастатина в комплексе с фибратами, эзетимибом, возрастает риск появления нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза.
Если эта комбинация неизбежна, то нужно уменьшить дозировку и тщательно контролировать эффект от терапии. Повышают уровень аторвастатина в крови следующие медикаменты и напитки: эритромицин в дозировке 500 мг 4 раза в день; кларитромицин в дозировке по 500 мг 2 раза в день; ингибиторы CYP3А4, протеазы ВИЧ и гепатита С; дилтиазем в дозировке по 240 мг при назначении его с аторвастатином в дозировке 40 мг ; грейпфрутовый сок, при употреблении его в сутки более 1,2 литра. При назначении аторвастатина в дозировке 20—40 мг в комплексе с итраконазолом в дозировке 200 мг приводить к увеличению значения AUC Липримара. Понижают уровень аторвастатина в крови индукторы изофермента цитохрома CYP3A4. Если на фоне терапии нужно принимать рифампицин, то его рекомендуется пить в комплексе с Липримаром.
Если же аторвастатин пить после окончания антибиотикотерапии, то концентрация статина существенно снижается. Антацидные средства, содержащие гидроксид магния и алюминия, понижают уровень аторвастатина в плазме, но степень снижения кон холестерина при этом не изменяется. При параллельном назначении колестипола уровень аторвастатина в плазме понижался, но гиполипидемическое действие от такой комбинации превосходило таковой каждого медикамента по отдельности.
Пациентам старше 70 лет, а также имеющим наследственные болезни мышц — проконтролировать уровень КФК в крови. Препарат очень удобен в приеме. Согласно инструкции, таблетки пьют в одно время, всю назначенную суточную дозу за 1 раз.
Не имеет значения, как их принимать: утром или вечером. Эффект будет одинаков, так как препарат остается в крови более суток. Также не важно, до еды или после вы будете пить Липримар. При приеме на голодный желудок таблетки всасываются быстрее, но гиполипидемический эффект не увеличивается. Липримар можно принимать неопределенно долгое время. При повышенном холестерине его пьют до устойчивой нормализации состава крови.
Если после отмены препарата холестерин вновь начинает расти, лечение Липримаром возобновляют. При болезнях сердца лекарство назначают пожизненно. Действие статинов не ослабевает при длительном приеме, привыкания не возникает.
Липримар, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 30 шт
Действующее вещество: аторвастатин кальция (эквивалентно 20 мг аторвастатина); Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №30. 10 шт. - блистер (3) - пачка картонная Производитель: Пфайзер Айрленд Фармасьютикалс (Ирландия). таблетки 10мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту. на другой; на изломе - ядро белого цвета. Липримар Инструкция по применению для взрослых【Liprimar】Отзывы о таблетках цена препарата, аналоги лекарственного средства.
Липримар: инструкция по применению
При назначении аторвастатина в дозировке 20—40 мг в комплексе с итраконазолом в дозировке 200 мг приводить к увеличению значения AUC Липримара. Понижают уровень аторвастатина в крови индукторы изофермента цитохрома CYP3A4. Если на фоне терапии нужно принимать рифампицин, то его рекомендуется пить в комплексе с Липримаром. Если же аторвастатин пить после окончания антибиотикотерапии, то концентрация статина существенно снижается. Антацидные средства, содержащие гидроксид магния и алюминия, понижают уровень аторвастатина в плазме, но степень снижения кон холестерина при этом не изменяется. При параллельном назначении колестипола уровень аторвастатина в плазме понижался, но гиполипидемическое действие от такой комбинации превосходило таковой каждого медикамента по отдельности. При применении дигоксина в комплексе с аторвастатином в суточной дозировке 80 мг уровень сердечного гликозида повышается, что требует клинического контроля. При одновременном назначении аторвастатина и с гормональными контрацептивами, содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось существенное увеличение AUC противозачаточных средств.
Это надо учитывать при выборе оральных контрацептивов на фоне приема Липримара. При назначении аторвастатина в комплексе кумариновыми антикоагулянтами наблюдается в первые 4 дня лечения повышения протромбинового времени, через 15 суток этот показатель приходит в норму. При назначении Липримара в комплексе с колхицином возрастает риск возникновения миопатии. При назначении на фоне приема статина фузидиновой кислоты может возникнуть рабдомиолиз. Поэтому такая комбинация нежелательна, терапия аторвастатином должна быть прекращена на протяжении всего курса фузидиновой кислоты и возобновлена через неделю после его завершения. В тяжелых случаях, когда нельзя обойтись без приема этих препаратов врач может выписать их в комплексе, но нужно постоянно наблюдать за самочувствием больного. Нужно безотлагательно обратиться за медицинской помощью, если наблюдаются признаки миастении, чувствительности или боли, особенно если они сопровождаются лихорадкой.
Рекомендации по подбору препарата Назначать и подбирать подходящий именно вам препарат должен ваш лечащий врач.
При исследованиях в педиатрической практике аторвастатин эффективно снижал уровень общего холестерина, Х-ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина Б. При этом Липримар не влиял на рост и половое созревание пациентов, в частности не изменял длительность менструального цикла у девочек.
Влияние продолжительного приема аторвастатина в подростковом возрасте на уровень смертности в зрелости не установлено. Отмечалось снижение риска ишемического инсульта и некоторое повышение риска геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин препарат Липримар не влиял на летальность от геморрагических инсультов. Аторвастатин хорошо абсорбируется при пероральном приеме и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 2 часов.
В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменные концентрации аторвастатина прямо пропорциональны принятой дозе. Низкая биодоступность связана с пресистемным клиренсом активного компонента препарата Липримар в пищеварительном тракте и эффектом «первого прохождения» через печень. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность снижается незначительно.
Экскретируется аторвастатин и его метаболиты преимущественно с желчью. Значительной кишечно-печеночной рециркуляции аторвастатина не отмечается. Средний период полувыведения активного компонента препарата Липримар достигает 14 часов, терапевтический эффект длится в течение 20-30 часов преимущественно за счет циркулирующих метаболитов.
Плазменные концентрации аторвастатина у пациентов пожилого возраста выше, нежели у молодых пациентов, а у женщин выше, чем у мужчин. Однако не было обнаружено разницы между эффективностью препарата Липримар у пациентов различного возраста и пола. Нарушения функций почек и проведение гемодиализа не оказывают существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.
У пациентов с нарушениями функций печени отмечалось значительное повышение в плазме уровня неизменного аторвастатина. Показания к применению Липримар применяют для лечения пациентов с повышенным уровнем холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, общего холестерина и триглицеридов. Липримар назначают пациентам, у которых не медикаментозные методы физические упражнения и диета не приводят к достаточному снижению уровня холестерина и триглицеридов.
Липримар в качестве дополнения к диете назначают пациентам для повышения холестерина липопротеинов высокой плотности при первичной форме гиперхолестеринемии в том числе ненаследственной и гетерозиготной семейной форме , комбинированной Фредриксоновской гиперлипидемией II а и б типа, III и IV типа в случаях, если не медикаментозные методы не дают необходимого результата. Липримар применяют для терапии пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемии в комплексе с диетой. Для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий Липримар назначают пациентам с дислипидемией и несколькими факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе курением, артериальной гипертензией, низким уровнем липопротеинов высокой плотности и сахарным диабетом.
Пациентам с клиническими проявлениями коронарных заболеваний препарат Липримар назначают для снижения риска развития фатального и не фатального инсульта, инфаркта миокарда. Кроме того, Липримар назначают при проведении реваскуляризации, а также при госпитализации при стенокардии и застойной форме сердечной недостаточности. В педиатрической практике Липримар назначают детям старше 10 лет в комплексе с диетой для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина Б при гетерозиготной форме семейной гиперхолестеринемии.
Способ применения Липримар принимают перорально. Перед началом терапии аторвастатином следует определить уровень гиперхолестеринемии и назначить соответствующую диету и физические упражнения.
При исследованиях в педиатрической практике аторвастатин эффективно снижал уровень общего холестерина, Х-ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина Б.
При этом Липримар не влиял на рост и половое созревание пациентов, в частности не изменял длительность менструального цикла у девочек. Влияние продолжительного приема аторвастатина в подростковом возрасте на уровень смертности в зрелости не установлено. Отмечалось снижение риска ишемического инсульта и некоторое повышение риска геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин препарат Липримар не влиял на летальность от геморрагических инсультов.
Аторвастатин хорошо абсорбируется при пероральном приеме и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 2 часов. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменные концентрации аторвастатина прямо пропорциональны принятой дозе. Низкая биодоступность связана с пресистемным клиренсом активного компонента препарата Липримар в пищеварительном тракте и эффектом «первого прохождения» через печень.
При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность снижается незначительно. Экскретируется аторвастатин и его метаболиты преимущественно с желчью. Значительной кишечно-печеночной рециркуляции аторвастатина не отмечается.
Средний период полувыведения активного компонента препарата Липримар достигает 14 часов, терапевтический эффект длится в течение 20-30 часов преимущественно за счет циркулирующих метаболитов. Плазменные концентрации аторвастатина у пациентов пожилого возраста выше, нежели у молодых пациентов, а у женщин выше, чем у мужчин. Однако не было обнаружено разницы между эффективностью препарата Липримар у пациентов различного возраста и пола.
Нарушения функций почек и проведение гемодиализа не оказывают существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина. У пациентов с нарушениями функций печени отмечалось значительное повышение в плазме уровня неизменного аторвастатина. Показания к применению Липримар применяют для лечения пациентов с повышенным уровнем холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, общего холестерина и триглицеридов.
Липримар назначают пациентам, у которых не медикаментозные методы физические упражнения и диета не приводят к достаточному снижению уровня холестерина и триглицеридов. Липримар в качестве дополнения к диете назначают пациентам для повышения холестерина липопротеинов высокой плотности при первичной форме гиперхолестеринемии в том числе ненаследственной и гетерозиготной семейной форме , комбинированной Фредриксоновской гиперлипидемией II а и б типа, III и IV типа в случаях, если не медикаментозные методы не дают необходимого результата. Липримар применяют для терапии пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемии в комплексе с диетой.
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий Липримар назначают пациентам с дислипидемией и несколькими факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе курением, артериальной гипертензией, низким уровнем липопротеинов высокой плотности и сахарным диабетом. Пациентам с клиническими проявлениями коронарных заболеваний препарат Липримар назначают для снижения риска развития фатального и не фатального инсульта, инфаркта миокарда. Кроме того, Липримар назначают при проведении реваскуляризации, а также при госпитализации при стенокардии и застойной форме сердечной недостаточности.
В педиатрической практике Липримар назначают детям старше 10 лет в комплексе с диетой для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина Б при гетерозиготной форме семейной гиперхолестеринемии. Способ применения Липримар принимают перорально. Перед началом терапии аторвастатином следует определить уровень гиперхолестеринемии и назначить соответствующую диету и физические упражнения.
Первый терапевтический эффект можно диагностировать спустя 14 дней с момента приема, а максимальный эффект лекарства наступает после месяца приема и сохраняется на протяжении всего медикаментозного курса. Абсорбция медикамента зависит от принятой дозировки, и максимальная концентрация в крови наступает спустя 1-2 часа после приема таблетки. Метаболизм происходит в клетках печени. Период полувыведения — 20-30 часов. Липримар — это гиполипидемический препарат с активным компонентом аторвастатин.
Медикамент является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, которая способствует синтезу мевалоната, являющегося частью молекулы холестерола. Это медикамент синтетического типа, который понижает индекс холестерина всех фракций, а также и триглицериды.
6 лучших таблеток от холестерина
Лечение препаратом не рекомендуют, если у пациента возникли симптомы хронического прогрессирующего нервно-мышечного заболевания. Пациентки репродуктивного возраста принимают лекарственное средство лишь в том случае, если не планируют беременность или пользуются надежными методами контрацепции. Прием медикамента во 2 и 3 триместрах является причиной развития тяжелых нарушений обмена веществ у плода. Не изучено действие препарата на организм новорожденного при грудном вскармливании, поэтому врач не советует кормящей матери использовать лекарство.
Применение у детей Назначение таблеток детям и подросткам до 18 лет противопоказано, т. В случае необходимости препарат назначают больному лишь в том случае, если ему исполнилось 10 лет. Лекарство рекомендуется как дополнение к диете.
Как правильно принимать лекарство Перед тем, как принимать препарат, стоит попытаться нормализовать холестерин немедикаментозными методами. Больному назначают диету с пониженным содержанием холестерина и обилием клетчатки, рекомендуют адекватные состоянию здоровья физические нагрузки, начинают лечение основного заболевания, снижают вес. По отзывам врачей и пациентов, эти меры наиболее эффективны при низком и среднем риске сердечно-сосудистых осложнений. И только если холестерин не удалось снизить с их помощью до целевого уровня, назначают Липримар. При высоком риске включает наличие кардиоваскулярных заболеваний, гипертонии, диабета, почечной недостаточности, курение, низкие ЛПВП прием Липримара начинают одновременно с немедикаментозными методами.
Пятая часть холестерина поступает в кровь из сосудов, поэтому придерживаться гипохолестеринемической диеты нужно все время лечения. Что необходимо предпринять до начала приема лекарства: При болезнях печени инструкция рекомендует до начала приема таблеток сдать анализы на ферменты печени. При почечной недостаточности — дополнительно проконтролировать функции почек. При гипотиреозе — подобрать гормональную терапию. Женщинам репродуктивного возраста — убедиться в отсутствии беременности.
При приеме лекарств, которые могут взаимодействовать с аторвастатином, — сменить схему лечения или минимизировать дозировки. Пациентам старше 70 лет, а также имеющим наследственные болезни мышц — проконтролировать уровень КФК в крови.
Показания к применению Липримара Основные показания к применению Липримара: различные формы гиперхолестеринемии , гиперлипидемии, дисбеталипопротеинемии, гипертриглицеридемии; профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов как имеющих, так и не имеющих нежелательные симптомы, но с клиническими признаками возможного развития инфаркта миокарда , стенокардии , инсульта и так далее. Противопоказания к применению высокой чувствительности к его компонентам; активных болезнях и нарушениях печени; возрасте до 18 лет. Также требуется с осторожностью назначать Липримар пациентам, злоупотребляющим алкоголем и страдающим заболеваниями печени. Побочные эффекты Как правило, пациенты хорошо переносят Липримар, но при этом не следует исключать развития побочных эффектов.
Иногда прием данного препарата может вызвать побочные реакции, затрагивающие работу нервной системы: головную боль , проблемы со сном, астенический синдром. Также возможны: тошнота, диарея , боли в животе, запор , диспепсия , метеоризм. Могут возникать нарушения в работе опорно-двигательной системы и состоянии соединительной ткани. В редких случаях отмечают: амнезию , парестезию , периферическую нейропатию, гипестезию, анорексию, гепатит, холестатическую желтуху, аллергические реакции и так далее. Липримар, инструкция по применению Способ и дозировка Как сообщает инструкция по применению Липримара, эти таблетки предназначены для приема внутрь. Начиная лечение аторвастатином, предварительно определяют уровень холестерина в крови, а затем назначают диету и физнагрузки.
Сравнение, отличия, что и для кого лучше выбрать Существенных различий данные медикаменты не имеют, поэтому они могут заменять друг друга, предварительно согласовав это с лечащим врачом. Одним из отличий является страна-производитель. Липримар — это оригинальный препарат американского производства, а Аторвастатин —отечественного. В связи с этим они имеют разную стоимость. Цена оригинала дороже в 7-8 раз и составляет 700-2300 рублей, средняя стоимость Аторвастатина 100-600 рублей. Поэтому в этом случае выигрывает отечественное лекарство.
Несмотря на то, что они содержат одинаковый активный компонент, более эффективным все-таки считается Липримар, так как он является оригинальным медицинским препаратом.
Липримар : инструкция по применению
Аналоги Липримар. Выпускается Липримар в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих. это препарат из группы статинов, предназначенный для устранения нарушений жирового обмена, снижения факторов риска развития ССЗ. Таблетки Липримар не зависимо от дозировки имеют эллиптическую форму, сверху они покрыты белой пленочной оболочкой, под которой находится белое ядро.
Заменитель и аналог "Липримара": отзывы
Таблетки покрытые оболочкой. лекарств с аналогичными свойствами. 10 шт. - блистер (3) - пачка картонная Производитель: Пфайзер Айрленд Фармасьютикалс (Ирландия). В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится. Таблетки Липримар не зависимо от дозировки имеют эллиптическую форму, сверху они покрыты белой пленочной оболочкой, под которой находится белое ядро. Липримар, 40 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 шт.
Как лечить варикоз средством Липримар 20?
Аторвастатин в высокой степени связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет. Взаимодействие Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых препаратов производных азола и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах. Ингибиторы изофермента CYP3A4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение Липримара с ингибиторами данного изофермента может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5. Ингибиторы протеаз Одновременное применение Липримара с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение Липримара в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия Липримара с циметидином не обнаружено.
Итраконазол Одновременное применение Липримара в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента цитохрома CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и Липримара в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациентам, получающим дигоксин в сочетании с Липримаром, требуется клинический контроль.
С осторожностью У пациентов, злоупотребляющих алкоголем; у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени. Беременность и лактация Женщины детородного возраста во время лечения должны пользоваться соответствующими методами контрацепции см.
Безопасность применения во время беременности не была подтверждена. Среди беременных женщин контролируемые клинические исследования с аторвастатином не проводились. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. При приеме аторвастатина беременной женщиной возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Атеросклероз является хроническим процессом, и, как правило, отмена гиполипидемических лекарственных средств во время беременности оказывает лишь незначительное влияние на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко у человека. В исследованиях на крысах концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови аналогичны таковым в молоке.
По причине развития риска серьезных побочных эффектов, женщины, принимающие Липримар , не должны кормить своих детей грудью см. Фертильность В исследованиях на животных аторвастатин не оказывал влияния на фертильность у самцов либо самок. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки.
Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Мертенила или Липримара может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Мертенила и Липримара Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Липримара меньше, чем аналогичные значения у Мертенила. Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени.
Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. Сравнение побочек Мертенила и Липримара Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата. У Мертенила больше нежелательных явлений, чем у Липримара. Это подразумевает, что частота их проявления у Мертенила низкая, а у Липримара низкая. Частота проявления — это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано.
Обладают лекарства и противовоспалительным эффектом. Статины не только снижают скорость роста атеросклеротических бляшек, но и увеличивают их стабильность, препятствуя разрыву.
Эффект самых сильных статинов развивается через неделю после начала приёма и становится оптимальным примерно через месяц. Тем не менее часто таблетки назначают пожизненно. Приём таких лекарств курсами менее эффективен, чем постоянное и ежедневное использование; в то же время курсовой приём безопаснее, так как не даёт развиваться нежелательным явлениям. Назначение статинов Как было указано выше, основная роль препаратов этой группы - уменьшение концентрации в крови холестерина. По этой причине статины рекомендуют в состояниях, когда подобные результаты анализов могут снизить продолжительность жизни. В их список входят: высокий риск развития ишемической болезни сердца и уже сформированная ИБС; профилактика инсульта и инфаркта, реабилитация после инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа; операции на сердце и сосудах; повышенное содержание холестерина в крови в случаях, когда диета и упражнения не смогли помочь. В индивидуальном порядке статины рекомендуют людям, жизнь которых содержит факторы риска: малоподвижный образ жизни, курение, высокое артериальное давление.
Иногда профилактика требует назначения препаратов даже при нормальном уровне холестерина. Риски и побочные эффекты Когда пациенту выписывают статины от холестерина, польза и вред их могут быть рассмотрены за счёт анализа противопоказаний и побочных эффектов. Полезные качества препаратов уже очевидны и указаны выше. К отрицательным же относится риск специфических явлений, которые серьёзно могут омрачить жизнь больного.
Аналоги лекарства Липримар
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Аторвастатин также идентифицируется как субстрат транспортеров оттока МЛУ1 и белка резистентности рака молочной железы, которые могут ограничивать кишечную абсорбцию и билиарный клиренс аторвастатина.
Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Единственной значительной ковариатой в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. Однако каких-либо клинически значимых различий в действии на липиды между мужчинами и женщинами не наблюдалось. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его влияние на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см.
Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация препарата значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по шкале Чайлд-Пью см. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCО1B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина, что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов.
Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны. Показания Гиперхолестеринемия: - в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, ХС-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гиперлипидемию соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона , когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны. ЛПНП-аферез или если такие методы лечения недоступны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах см. Ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом цитохрома CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент цитохрома CYP3A4. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент цитохрома CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента иитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента цитохрома CYP3A4 например, эфавирензом или рифампицином может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента цитохрома CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Феназон Липримар не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение Липримара с ингибиторами данного изофермента может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5.
Ингибиторы протеаз Одновременное применение Липримара с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение Липримара в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия Липримара с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение Липримара в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1.
Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента цитохрома CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и Липримара в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациентам, получающим дигоксин в сочетании с Липримаром, требуется клинический контроль. Варфарин Симптомов клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено.
Амлодипин При одновременном применении Липримара в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.
Самыми частыми нежелательными реакциями у детей были инфекции. В настоящее время доступная информация о безопасности при длительной терапии у пациентов детского возраста ограничена. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению. Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата - активное заболевание печени, включая повышение активности трансаминаз сыворотки неясного генеза - беременность и период лактации, а также у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы Лекарственные взаимодействия Риск развития миопатии во время лечения статинами повышается при одновременном применении производных фиброевой кислоты, ниацина в дозах, модифицирующих уровни липидов, циклоспорина или сильных ингибиторов CYP 3A4 например, кларитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ и итраконазола.
Степень взаимодействия и усиления эффектов зависит от вариабельности влияния на CYP3A4. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под тщательным наблюдением. Колхицин Сообщалось о случаях миопатии, включая рабдомиолиз, при одновременном применении аторвастатина и колхицина, поэтому следует с осторожностью назначать аторвастатин одновременно с колхицином. Наличие у пациентов в анамнезе нарушения функции почек может служить фактором риска развития рабдомиолиза. У таких пациентов необходимо проводить более тщательный мониторинг влияния препарата на скелетные мышцы. Поступали редкие сообщения о случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ , аутоиммунной миопатии, в связи с применением статинов. ИОНМ характеризуется проксимальной мышечной слабостью и повышенным уровнем креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются несмотря на отмену лечения статинами; результатами биопсии мышц, показывающими некротизирующую миопатию без существенного воспаления; улучшением состояния при применении иммунодепрессантов.
Риск миопатии во время терапии препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, кларитромицина, ингибитора протеазы вируса гепатита C - телапревира, комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ, включая саквинавир с ритонавиром, лопинавир с ритонавиром, типранавир с ритонавиром, дарунавир с ритонавиром, фосампренавир и фосампренавир с ритонавиром, а также ниацина или азольных противогрибковых препаратов.