Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA). Валсартан и лозартан в чем разница. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
Лозартан и валсартан. Можно ли принимать вместе? @dr.olgastoiko
Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек. Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.
Сердечная недостаточность таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек. Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана и повторно назначать валсартан не следует. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, не может быть исключено, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. Двойная блокада ренин-ангиотензин- РААС Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе валсартана с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих валсартан и другие препараты, влияющие на РААС.
Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном.
В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами. Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов.
Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема.
Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10].
Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9].
При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами.
PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16]. В исследовании J. Janke и соавт. Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17].
Препаратом довольна. Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется.
Телмисартан и Валсартан
Так, лозартан представляет собой пролекарство, требующее для образования активного метаболита ЕХР-3174 биотрансформации с участием цитохрома Р450, тогда как телмисартан сам по себе является фармакологически активным. Выведение лозартана из организма происходит преимущественно почками, телмисартана — через кишечник. Еще одной отличительной чертой этих двух препаратов, имеющей клиническую значимость, является длительность периода полувыведения: составляющая для лозартана 6-9 ч, для телмисартана — около 24 ч. Оба препарата рекомендовано принимать однократно в сутки. В то же время можно предположить, что более быстрая элиминация активного метаболита лозартана обусловливает его более короткое действие. Вследствие этого возможно, что контроль АД не поддерживается в течение всего периода между приемами этого лекарственного средства интервал дозирования при однократном применении. В 2003 г. Smith et al.
В них сравнивали эффективность телмисартана 40-80 мг и лозартана 50-100 мг в снижении среднего уровня АД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении 8 нед. После 4-недельной начальной стадии прием плацебо участники исследований были рандомизированы на две группы: получающие телмисартан 40 мг или лозартан 50 мг на протяжении 8 нед. Обследование пациентов измерение АД, частоты пульса, коррекция сопутствующей терапии, регистрация побочных эффектов выполняли в течение начального периода и через 4 и 8 нед активного лечения. По окончании периода плацебо, непосредственно перед началом и через 8 нед активного лечения проводилось суточное мониторирование АД измерение каждые 20 мин. Первичной конечной точкой в обоих исследованиях было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед терапии. Вторичные конечные точки определялись, исходя из результатов суточного мониторирования АД. В общей сложности в два исследования было включено 720 пациентов по 360 в группе телмисартана и лозартана , получивших как минимум одну дозу изучаемого препарата.
Более чем у половины участников АГ была диагностирована более 5 лет тому назад. Полученные результаты были аналогичны в обоих исследованиях. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД отмечено преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД.
Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще есть... В чем между ними разница, где то читал, что вы говорили что они все примерно одинаковы? Это действительно так?
Тоесть тот же азилсартан или телмисартан, ничем не лучше лозартан или кандесартана, по эффективности? И чем руководствуются врачи, когда назначают тот или иной сартан? Я так вижу разницу только в цене...
В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 например рифампицина, циклоспорина или MRP2 например ритонавир может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Применение в период беременности или кормления грудью Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II АИИРА противопоказано в течение всего периода беременности. Эпидемиологические данные о риске тератогенного влияния ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность в период лечения применение антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа и неонатальной токсичности почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза Валсартан следует применять с осторожностью. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Окончательная стабилизация АД отмечается через 3 недели. Таблетки глотают целиком, не разжевывают и запивают достаточным объемом жидкости. Максимальный эффект отмечается уже через 1—2 часа, как была принята таблетка. Спустя сутки антигипертензивный эффект заканчивается. Ограничения к использованию и нежелательные действия Если печень у человека не в порядке, то ему лучше отказаться от терапии этими препаратами. Нельзя прибегать к терапии таблетками «Валсартан» лицам младше 18 лет, имеющим индивидуальную непереносимость какого-либо компонента из их состава, а также женщинам в период вынашивания ребенка и кормящим матерям. Опасным окажется лекарство и для больных с нарушенной деятельностью печени. Если сравнить «Валсартан» с «Лозартаном» по побочной симптоматике, то здесь также не будет существенных расхождений.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами и советами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом! «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
В случае возникновения передозировки у больного наблюдается появление признаков: гипотензии; тахикардии. При возникновении признаков передозировки используется симптоматическое лечение, применение гемодиализа является неэффективным. Лекарственное средство имеет способность усиливать действие диуретиков. При совместном применении с калийсодержащими препаратами повышается вероятность развития гиперкалиемии.
Реализация медикамента осуществляется при предъявлении рецептурного листка лечащего врача. Стоимость лекарства составляет от 130 до 350 руб. Срок хранения Валсартана составляет 3 года.
В чем разница и сходство Лозартана и Валсартана? Оба лекарственных препарата относятся к одной фармакологической группе сартанов. Оба медикамента способны эффективно снижать артериальное давление.
Лекарственные средства имеют сходные показания к применению. Медикаменты отличаются между собой активными компонентами и механизмом действия на организм. Противопоказания у лекарств одинаковые.
Лозартан по сравнению Валсартаном имеет большее количество побочных эффектов, которые могут проявляться чаще.
Метаболит не проявляет фармакологической активности. В отличие от других сартанов Вальсартан, Лозартан, кандесартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан Мирел оказывает выраженное влияние на рецепторы, активирующие пролиферацию пероксисом Peroxisome Proliferator Activated Receptor, PPAR , и обеспечивает синергизм влияния на ключевые факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель. Пациентам с почечной недостаточностью в т. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД в т. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей в т.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек в т. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, подобные тендиниту, судороги ног. Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, тромбоцитопения. Лаборатор-ные показатели: редко — гиперкалиемия, гиперурикемия; в единичных случаях — повышение уровня КФК крови. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, зуд, экзема, потливость, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: гриппоподобный синдром. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени; наследственная непереносимость фруктозы; беременность; период лактации грудное вскармливание ;повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата. Препарат не показан к применению у детей и подростков, так как данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют. Мирел телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период.
Опыта применения телмисартана у пациентов после трансплантации почки не имеется. При применении Мирела телмисартан у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении телмисартана возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения телмисартана. В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т. Поэтому следует с осторожностью назначать телмисартан данной категории пациентов. У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение телмисартана не рекомендуется. У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение телмисартана как и других вазодилататоров требует особой осторожности.
Побочные действия Несмотря на то, что все препараты могут вызывать побочные действия, у валсартана и лозартана они могут немного отличаться. Валсартан может вызывать головную боль, усталость, нарушения пищеварения, включая тошноту и диарею. Лозартан может вызывать усталость, головокружение, нарушения пищеварения и сухой кашель. Эффективность Валсартан обычно действует быстрее, чем лозартан, и эффект от его приема сохраняется дольше. Лозартан начинает действовать через 1-2 часа после приема, но его эффект может ослабевать через 12 часов, что требует двукратного приема препарата в течение дня.
Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений. Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ? Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно. Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение. Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается: В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса. При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества. В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства. Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла. Возможные побочные эффекты Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени. Среди негативных явлений можно выделить следующие: Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток. Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство. Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения. Мышечные боли. Происхождение таковых до конца не понятно. Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно. Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности. Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики. У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов: Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Головные боли.
Сравнительный мета-анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Отличия и разницы. Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон. Взаимодействие между Валсартан-СЗ и Лозартан при одновременном приёме.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
Проблема только в том, что они конфликтуют друг с другом антираковый эффект Метформина пропадет. Однако можно сочетать при других задачах повышенное давление снять или чувствительность к инсулину повысить. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.
Взаимодействия из торговых названий Телзап Дигоксин. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона. Двойная блокада РААС.
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией см «Противопоказания». Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность , в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид , НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты циклоспорин или такролимус и триметоприм.
Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.
Лидирующая позиция этих препаратов обусловлена не только их высокой эффективностью, но также удобством применения и благоприятным спектром побочных эффектов, сопоставимых с таковыми плацебо [2]. Сартаны снижают артериальное давление АД по меньшей мере в той же степени, что и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ. Последние чаще вызывают побочные эффекты. Кроме того, в ряде исследований показан более мощный гипотензивный эффект БРА. Особое внимание исследователи уделили динамике АД в последние шесть часов временного интервала дозирования препаратов, которые назначались один раз в сутки утром, и оценке их влияния на АД в ранние утренние часы. Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. Имеются данные о преимуществе телмисартана перед другими ИАПФ в обеспечении контроля АД в ранние утренние часы [6, 7].
В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами. Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна.
В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется.
Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов.
Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия.
Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами.
Закончив лечение «Валсартаном» , синдрома отмены не возникает, поэтому нет надобности постепенно сокращать дозировки. Что касается таблеток Losartan, они также блокируют АТ1-рецепторы и оказывают выраженное антигипертензивное действие.
Лекарство основано на активном компоненте — лозартане, который призван снижать сопротивление сосудов току крови и завышенные показатели кровяного давления. Плюс ко всему, «Лозартан» делает меньше концентрацию в плазме адреналина и норадреналина и оказывает мочегонный эффект. Фармацевтический препарат практически не влияет на ЧСС и обладает пролонгированным действием. Назначения Оба препарата показаны к приему людям с гипертонией. Поскольку сравниваемые медсредства не отличаются действием, то разница в показаниях также будет отсутствовать. Losartan и Valsartan назначаются при гипертонической болезни, ХСН и острой форме инфаркта миокарда.
Losartan и Valsartan назначаются при гипертонической болезни, ХСН и острой форме инфаркта миокарда. Помимо этого, рассматриваемые лекарства актуально применять с целью профилактики развития инсульта при гипертоническом кризе. Вернуться к оглавлению Правильность применения При сравнении «Валсартана» с «Лозартаном» для многих больных немаловажно не вызывает ли трудностей в исполнении терапевтическая схема. Однако и здесь существенных отличий нет, оба медсредства принимаются 1 р. Единственное, «Валсартан», который обычно назначают по 80 mg можно принять дважды в сутки по 40 мг. Суточная доза «Лозартана» составляет 50 мг за один прием, при этом пить его следует в одно и то же время дня. Valsartan начинает действовать спустя 2 часа после выпитой дозы и на протяжении суток. Окончательная стабилизация АД отмечается через 3 недели.
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: что лучше и в чем разница (отличия составов, отзывы врачей)
Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток.
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета. В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3). Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. Взаимодействие между Валсартан-СЗ и Лозартан при одновременном приёме.
Лозартан и валсартан сравнение
Конечной точкой служила общая смертность через год и пять лет. Исследование проводилось в период 2000—2009 гг. Таким образом, по данным регистра, применение кандесартана ассоциируется с более низким риском смерти от всех причин по сравнению с лозартаном [26]. Нейропротективные свойства кандесартана Одним из нерешенных вопросов на стыке неврологии и кардиологии остается необходимость и безопасность снижения АД в ранний период инсульта. В исследовании участвовало 500 пациентов. Лечение начинали с 4 мг кандесартана ежедневно или плацебо в первый день. Далее дозу кандесартана или плацебо увеличивали до 8 или 16 мг, если уровень САД превышал 160 мм рт. Не выявлено значимой разницы ни в сопутствующей терапии, ни в количестве побочных эффектов.
Таким образом, кандесартан не только безопасен для лечения пациентов в периоде острого инсульта, но и способен улучшить прогноз заболевания. Исследователи пришли к выводу, что кандесартан является эффективным и безопасным терапевтическим вариантом при условии, что противопоказания к ранней гипотензивной терапии отсутствуют [27]. За этот период достигнуто достоверное снижение АД на фоне приема препарата по сравнению с группой плацебо. Однако преимущества в плане улучшения прогноза не зафиксировано, в частности при геморрагическом инсульте. Впрочем, и данных о вреде такого лечения не получено. Дискутабельным остается и вопрос о риске развития деменции при снижении АД у пожилых пациентов. В исследовании к ним добавляли либо кандесартан, либо плацебо.
Средний срок наблюдения составил 3,7 года. Уровень АД сопоставимо снижался в обеих группах. Когнитивная функция на фоне нормализации АД одинаково хорошо улучшилась в обеих группах [29]. В последние годы появились экспериментальные данные о нейропротективном действии кандесартана, реализующемся за счет его противовоспалительного эффекта [30—32]. В настоящее время обсуждается гипотеза о гиперактивации АТ1-рецептора как важной детерминанте системного воспаления и патологических реакциях на стресс [30—32]. Согласно экспериментальным данным, AT1-рецепторы мозга участвуют в физиологическом контроле воспаления, цереброваскулярной функции и стресса. Нефропротективные свойства кандесартана Нефропротективный эффект кандесартана изучали в ряде РКИ.
Полученные результаты продемонстрировали его способность снижать протеинурию и тормозить падение фильтрационной функции почек [33, 34]. Исследователи отметили дозозависимость антипротеинурического эффекта препарата [33]. В исследовании CALM с участием 199 больных АГ и СД 2-го типа кандесартан 16 мг не уступал лизиноприлу 20 мг ни по гипотензивному эффекту, ни по способности снижать микроальбуминурию [34]. Интерес также представляют небольшие исследования терапии кандесартаном у больных хронической почечной недостаточностью ХПН различной степени тяжести. Исследования, касающиеся данной проблемы, пока крайне редки и проводятся в малочисленной когорте пациентов. Конечными точками служили удвоение уровня креатинина в сыворотке крови, перевод на гемодиализ или смерть. Значимого различия между группой кандесартана и контроля по конечным точкам не зарегистрировано, однако в основной группе кандесартан достоверно снизилась протеинурия.
Эти результаты позволяют надеяться, что кандесартан способен оказывать протективное влияние на функцию почек даже при далеко зашедшей стадии ХПН. Интерес представляет исследование с участием 128 пациентов обоего пола средний возраст — 56 лет с АГ, находившихся на гемодиализе в связи с терминальной стадией ХПН [36]. Больные были рандомизированы на группы кандесартана 16 мг и лозартана 50 мг. Длительность лечения составила восемь недель. Оба препарата продемонстрировали эффективность и безопасность, но гипотензивное действие кандесартана было сильнее. Исследователи сделали вывод, что антагонисты рецептора ангиотензина II могут быть замечательным терапевтическим вариантом у пациентов с ХПН при гемодиализе и АГ. Новые точки приложения кандесартана Способность кандесартана уменьшать гипертрофию левого желудочка ГЛЖ при АГ была неоднократно доказана [37].
Имеется опыт применения препарата при необструктивной гипертро фической кардиомиопатии — заболевании, медикаментозное лечение которого считается чисто симптоматическим и не влияющим на прогноз и степень ГЛЖ. Тем не менее препарат показал эффективность в регрессе ГЛЖ. Эффективность кандесартана оказалась максимальной у носителей отдельных генетических детерминант гипертрофической кардиомиопатии — мутаций генов SS-миозина и сердечного миозинсвязывающего протеина C [38]. Достаточно неожиданная с позиции кардиолога точка прожения кандесартана — мигрень. Хорошо известен антимигренозный эффект неселективных бета-адреноблокаторов. Однако, согласно результатам ряда исследований, эффективность кандесартана 16 мг в предупреждении приступов мигрени сопоставима с таковой пропранолола 160 мг [39]. Причем профиль безопасности кандесартана при лечении пациентов с мигренью соответствует таковому плацебо [40].
Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта.
При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.
Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ. Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии. По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.
Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль. Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ. БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность.
Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток. Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде.
Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной. Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет.
Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни: курение; частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм; прием химических веществ, наркотиков; употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды. Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА.
Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным. Суть лечения с помощью БРА Блокаторы рецепторов ангиотензина - лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами.
Наши терапевт только и знают, что посылать на диспансеризацию по пять раз в год, потому что им за это доплачивают. А мы все, как овцы, бегаем по поликлинике, сдаём анализы, они их вклеивают в карту и создают видимость работы. Как надоело это очковтирательство. Поэтому люди и не хотят идти к врачам, а идут в аптеку, что фармацевт посоветует, тем и лечатся. Это фармацевтам надо платить зарплату врача. А врачи её не заслуживают.
Сартаны: список препаратов последнего поколения
Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном. Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.