Мерифатин, таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг. МЕРИФАТИН при нарушениях функции печени: Противопоказан. Особые указания: Перед приемом препарата Мерифатин проконсультируйтесь с лечащим врачом. Показания к применению Мерифатин 1000мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Мерифатин 1000 отзывы покупателей и врачей
Информация по препарату Мерифатин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. В аптеке мне продали новое для меня лекарство "Мерифатин", которое стоит всего 90 рублей. Обычная начальная доза препарата Мерифатин МВ составляет 1 таблетка 500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов определения концентрации глюкозы крови. Онлайн-заказ препарата Мерифатин таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мерифатин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг).
Мерифатин МВ (Merifatin MB)
3 таблетки в сутки (2250 мг). Мерифатин, таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг. Таблетки 1000 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской с одной стороны. Купить Мерифатин МВ таблетки с модифицированным высвобождением 750 мг 60 шт цена. Лекарства и профилактические средства Препараты при диабете Гипогликемические средства Мерифатин таблетки п/о 1000мг №60.
Мерифатин: инструкция по применению
Описание активных компонентов препарата Мерифатин МВ (Merifatin MB). / Таблетки от сахарного диабета. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Мерифатин таблетки 850мг. Инструкция по применению Мерифатин мв 500мг 60 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением. Мерифатин МВ таблетки — отзывы пациентов и врачей, ответы и вопросы, обсуждение препарата. Таблетки 1000 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета с риской с одной стороны.
Мерифатин МВ (Merifatin MB)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Показания. Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Мерифатин 1000 мг. Форма выпуска и состав препарата Мерифатин Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки 850 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Мерифатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 60 шт.
Инструкция к препарату МЕРИФАТИН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг. Сравните цены на Мерифатин в аптеках города Рязани и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 56 руб. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Инструкция по применению и аннотация к препарату мерифатин. Аналоги, побочные эффекты, показания к применению и противопоказания. Описание активных компонентов препарата Мерифатин МВ (Merifatin MB).
Мерифатин инструкция по применению цена как принимать взрослым таблетки
Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения НР у ребенка. Способ применения Внутрь. Доза препарата Мерифатин МВ подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов определения концентрации глюкозы крови. Препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг суточная доза метформина должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Мерифатин МВ является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки, во время ужина. Через каждые 10—15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов определения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта ЖКТ. В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Мерифатин МВ в дозе 500 мг или 750 мг, с возможный последующим переходом на препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг.
Комбинация с инсулином Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.
Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.
Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины,инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина. Катионные лекарственные средства амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин,триамтерен, триметоприм и ванкомицин , секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах. Особые указания Лактоацидоз Лактоацидоз является редким, но серьезным высокая смертность при отсутствии неотложного лечения осложнением,которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз,продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженнойгипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Функция почек Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, не реже 2-4 раз в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Сердечная недостаточность Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан. Дети и подростки Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет. Другие меры предосторожности: Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность приего применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими ЛС производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др. Хранить в недоступном для детей месте.
Мерифатин, инструкция по применению: способ и дозировка Таблетки Мерифатин принимают перорально, одновременно с пищей или после еды. Монотерапия и сочетанное использование с другими пероральными гипогликемическими средствами у взрослых при сахарном диабете 2-го типа: начальная доза: как правило, назначают Мерифатин 500 или 850 мг, принимаемые 2—3 раза в сутки. Больные, получающие метформин в суточных дозах 2000—3000 мг, могут быть переведены на применение дозы Мерифатина 1000 мг. Если планируется переход на использование Мерифатина с другого гипогликемического средства, следует прекратить прием последнего и приступить к терапии метформином в дозах, указанных выше. Комбинированная терапия с инсулином у взрослых может применяться для достижения наиболее эффективного контроля гликемии. При наличии сахарного диабета 2-го типа метформин и инсулин допускается использовать в виде комбинированного лечения. Обычно начальная доза Мерифатина — 850 или 500 мг, принимаемые 2—3 раза в сутки, при этом дозу инсулина следует подбирать, основываясь на результаты измерения концентрации глюкозы в крови. Для лечения сахарного диабета 2-го типа у подростков и детей в возрасте от 10 лет метформин может быть назначен как в режиме монотерапии, так и в комбинации с инсулином. Как правило, лечение начинают с суточной дозы Мерифатина 850 или 500 мг, принимаемые 1 раз после или во время еды. Спустя 10—15 дней от начала курса проводят корректировку дозы, основываясь на показателях уровня глюкозы в крови. Максимальная суточная доза метформина для педиатрических пациентов старше 10 лет составляет 2000 мг, разделенные на 2—3 приема. Монотерапия с целью профилактики на фоне предиабетического состояния: рекомендуется прием стандартной суточной дозы — 1000—1700 мг, разделенных на 2 приема. На протяжении лечения следует осуществлять регулярный гликемический контроль с целью оценки необходимости дальнейшего использования препарата. Мерифатин требуется принимать ежедневно, в непрерывном режиме. Если пациент прекращает лечение препаратом, об этом он должен поставить в известность врача. Согласно имеющимся опубликованным данным и результатам клинических исследований, у пациентов 10—16 лет нежелательные явления, наблюдаемые при использовании Мерифатина, по характеру и степени выраженности подобны таковым у взрослых больных. Передозировка При использовании Мерифатина в дозе ниже 85 г, что соответствует превышению максимальной суточной дозы в 42,5 раза, возникновение гипогликемии не отмечалось, но в то же время фиксировалось развитие лактоацидоза. Сопутствующие факторы риска или значительное превышение дозы могут стать причиной появления лактоацидоза. В случае возникновения признаков данного осложнения курс терапии Мерифатином необходимо незамедлительно прервать, а пациента срочно госпитализировать для установления уровня содержания лактата и уточнения диагноза. При осуществлении выведения из организма метформина и лактата проведение гемодиализа является наиболее результативным.
Что лучше: Метформин или Мерифатин
Пациенты пожилого возраста, из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год. Продолжительность лечения. Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Применение в период беременности и в период грудного вскармливания. Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались.
Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Фармакологическое действие Фармакодинамика: метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.
Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля. Фармакокинетика: после приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками.
Широкий интерес к метформину возродился только после вывода из лекарственного оборота других бигуанидов в 1970-х годах. Метформин был одобрен в Канаде в 1972 году [17] , а в США он был одобрен FDA для лечения сахарного диабета 2 типа только в 1994 году [18]. Произведённый по лицензии компанией Bristol Myers Squibb Глюкофаж был первым торговым названием метформина для продажи в США, начиная с 3 марта 1995 года [19].
Дженерики теперь доступны в нескольких странах, и метформин, как полагают, стал наиболее часто выписываемым антидиабетическим препаратом в мире [15] [20]. В XXI веке метформин рассматривается энтузиастами как потенциальный препарат для продления активной жизни человека. В экспериментах на модельных животных учёные показали, что употребление метформина продляет им жизнь. В 2020-х AFAR ru en англ.
American Federation for Aging Research планирует исследовать метформин на пожилых людях с краудфандинговым финансированием, поскольку ни у государственных служб, ни у крупных фармкомпаний нет интереса к такому исследованию [21]. Получение и свойства вещества[ править править код ] Стандартный синтез метформина был впервые описан в 1922 году. Он образуется во время реакции гидрохлорида диметиламина c 2-цианогуанидином дициандиамид при нагревании: [6] [22]. В соответствии с процедурой, описанной в 1975 году в патенте Aron и Энциклопедии фармацевтического производства англ.
Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia , эквимолярное количество диметиламина и 2-цианогуанидина растворяют в толуоле с охлаждением для достижения концентрированного раствора, а затем медленно добавляют эквимолярное количество хлористого водорода. До 2005 года не было точных данных об электронной структуре метформина, как и остальных производных бигуанида ru en. Учёные только предполагали, что метформин находится в протонированной таутомерной форме, и в 2005 году было проведено уточняющее исследование. В 2009 году была уточнена структура гидрохлорида метформина [5].
В 2008 году было опубликовано описание улучшенного метода синтеза гидрохлорида метформина экологически чистый метод с использованием только нескольких миллиграмм реагентов и нескольких капель растворителя , который включает пятиминутную реакцию в сверхвысокочастотных волнах [26]. Фармакодинамика[ править править код ] Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём угнетения образования глюкозы глюконеогенеза в печени [27]. У больного сахарным диабетом 2 типа скорость глюконеогенеза в 3 раза выше от нормы. Метформин снижает этот показатель более чем на одну треть [28].
Метформин активизирует АМФ-активируемую протеинкиназу АМФК — фермент печени, который играет важную роль в инсулиновой сигнализации, во всём энергетическом балансе организма и метаболизме глюкозы и жиров [29]. Активация АМФК необходима для ингибирующего эффекта метформина на глюконеогенез в печени [30]. В исследовании, опубликованном в 2008 году, механизм действия метформина был описан более подробно. Small heterodimer partner , который в свою очередь подавляет экспрессию фосфоенолпируват карбоксикиназы и глюкозо-6-фосфатазы , участвующих в глюконеогенезе [31].
Метформин часто применяют в исследованиях AICA англ. Механизм, посредством которого бигуаниды активируют АМФК, остаётся непонятным, однако исследования показывают, что метформин увеличивает количество цитозольного АМФ [32].
Пострегистрационные случаи развития лактат-ацидоза, ассоциированного с применением метформина, в основном наблюдались у пациентов со значительной почечной недостаточностью. Риск накопления метформина и развития метформинассоциированного лактат-ацидоза увеличивается с повышением степени тяжести почечной недостаточности, поскольку метформин в значительной степени выводится почками. Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение метформина с ЛС, прием которых ухудшает функцию почек, приводит к значительным гемодинамическим изменениям, нарушает кислотно-щелочной баланс или увеличивает накопление метформина и может увеличить риск развития метформинассоциированного лактат-ацидоза. Следует более тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов. Риск развития метформинассоциированного лактат-ацидоза увеличивается с возрастом пациента, поскольку у пожилых пациентов вероятность развития печеночной, почечной или сердечной недостаточности выше, чем у более молодых пациентов.
У пожилых пациентов следует чаще оценивать функцию почек. Рентгенологические исследования с применением контрастных веществ. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ пациентам, получающим метформин, приводило к острому снижению функции почек и возникновению лактат-ацидоза. Через 48 ч после процедуры визуализации следует повторно оценить уровень расчетной СКФ и возобновить прием метформина, если функция почек стабильна. Хирургическое вмешательство и другие процедуры. Отказ от пищи и жидкости во время хирургических вмешательств или проведения других процедур может увеличить риск снижения объема межклеточной жидкости дегидратация или циркулирующей крови гиповолемия , развития гипотензии и нарушения функции почек. Прием метформина следует временно прекратить, пока пациенты ограничивают потребление пищи и жидкости. Гипоксические состояния.
Несколько зарегистрированных в пострегистрационный период случаев развития ассоциированного с применением метформина лактат-ацидоза произошли на фоне острой застойной сердечной недостаточности в тч сопровождающейся гипоперфузией и гипоксемией. Сердечно-сосудистый коллапс шок , острый инфаркт миокарда, сепсис и другие состояния, сопровождающиеся гипоксемией, были связаны с лактат-ацидозом и вызывали развитие преренальной азотемии. При возникновении такого нежелательного явления следует прекратить прием метформина. Чрезмерное употребление алкоголя. Алкоголь потенцирует влияние метформина на метаболизм лактата. Пациентам следует воздержаться от чрезмерного употребления алкоголя во время приема метформина. Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались случаи развития метформинассоциированного лактат-ацидоза.
Это может быть связано с нарушением клиренса лактата, что приводит к повышению его концентрации в крови. Поэтому применение метформина у пациентов с клиническими или лабораторными признаками печеночной недостаточности не рекомендуется.
Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. РаспределениеМетформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина.
Средний объем распределения составляет 63-276 л. Метаболизм и выведениеПодвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч. Нарушение функции почекПри нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции. ДетиПри однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметра метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость. Читать полностью Показания препарата Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля. Читать полностью Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: возможны обычно в начале лечения тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит исчезают после прекращения лечения. Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз требуется прекращение лечения. Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B12.
Инструкция по применению Мерифатин Таблетки 850 мг 60 шт
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина. Катионные лекарственные средства амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин , секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах. Способ применения и дозы Применяют внутрь. Взрослые: Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа: - Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата метформина в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином: Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии.
Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови. Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Монотерапия при предиабете: Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.
Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год. Продолжительность лечения Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Передозировка При применении метформина в дозе до 85 г в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза см. Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз.
Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Особые указания Лактоацидоз Лактоацидоз является редким, но серьезным высокая смертность при отсутствии неотложного лечения осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований в т. Данные комбинации противопоказаны. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин. Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза. Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина. Катионные лекарственные средства амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин , секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались.
Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа: обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата метформина в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином: для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови. Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Монотерапия при предиабете: обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Пациенты пожилого возраста, из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год. Продолжительность лечения. Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Применение в период беременности и в период грудного вскармливания. Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано.
Любой препарат, включенный в этот список, является жизненно необходимым для лечения различных заболеваний, проверенным многочисленными клиническими исследованиями. Если у препарата нет исследований, но мне он помогает, является ли он доказанно эффективным? По принципам доказательной медицины препарат может считаться доказанно эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности.
Ваш личный опыт или неподтвержденное мнение врача не могут быть критериями доказательности. Я не доверяю результатам вашего анализа. Как я могу их проверить? Система оценки доказательной эффективности MedIQ прозрачна, каждый пользователь может сам проверить какое действующее вещество анализируется и изучить результаты исследований по каждому критерию. Если вы обнаружили ошибку, обязательно сообщите нам. Можно ли использовать результаты анализа MedIQ без консультации врача?
Мерифатин - инструкция по применению
В XXI веке метформин рассматривается энтузиастами как потенциальный препарат для продления активной жизни человека. В экспериментах на модельных животных учёные показали, что употребление метформина продляет им жизнь. В 2020-х AFAR ru en англ. American Federation for Aging Research планирует исследовать метформин на пожилых людях с краудфандинговым финансированием, поскольку ни у государственных служб, ни у крупных фармкомпаний нет интереса к такому исследованию [21]. Получение и свойства вещества[ править править код ] Стандартный синтез метформина был впервые описан в 1922 году. Он образуется во время реакции гидрохлорида диметиламина c 2-цианогуанидином дициандиамид при нагревании: [6] [22]. В соответствии с процедурой, описанной в 1975 году в патенте Aron и Энциклопедии фармацевтического производства англ. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia , эквимолярное количество диметиламина и 2-цианогуанидина растворяют в толуоле с охлаждением для достижения концентрированного раствора, а затем медленно добавляют эквимолярное количество хлористого водорода. До 2005 года не было точных данных об электронной структуре метформина, как и остальных производных бигуанида ru en. Учёные только предполагали, что метформин находится в протонированной таутомерной форме, и в 2005 году было проведено уточняющее исследование.
В 2009 году была уточнена структура гидрохлорида метформина [5]. В 2008 году было опубликовано описание улучшенного метода синтеза гидрохлорида метформина экологически чистый метод с использованием только нескольких миллиграмм реагентов и нескольких капель растворителя , который включает пятиминутную реакцию в сверхвысокочастотных волнах [26]. Фармакодинамика[ править править код ] Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём угнетения образования глюкозы глюконеогенеза в печени [27]. У больного сахарным диабетом 2 типа скорость глюконеогенеза в 3 раза выше от нормы. Метформин снижает этот показатель более чем на одну треть [28]. Метформин активизирует АМФ-активируемую протеинкиназу АМФК — фермент печени, который играет важную роль в инсулиновой сигнализации, во всём энергетическом балансе организма и метаболизме глюкозы и жиров [29]. Активация АМФК необходима для ингибирующего эффекта метформина на глюконеогенез в печени [30]. В исследовании, опубликованном в 2008 году, механизм действия метформина был описан более подробно. Small heterodimer partner , который в свою очередь подавляет экспрессию фосфоенолпируват карбоксикиназы и глюкозо-6-фосфатазы , участвующих в глюконеогенезе [31].
Метформин часто применяют в исследованиях AICA англ. Механизм, посредством которого бигуаниды активируют АМФК, остаётся непонятным, однако исследования показывают, что метформин увеличивает количество цитозольного АМФ [32]. Показано, что метформин обладает умеренным ингибиторным эффектом дыхательного комплекса I ; по-видимому, данное свойство препарата лежит в основе механизма его действия [33]. В дополнение к подавлению глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину, усиливает периферический захват глюкозы путём фосфорилирования транспортера GLUT4 , повышает окисление жирных кислот [34] и уменьшает всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта. Увеличение периферической утилизации глюкозы может быть связано с улучшением связывания инсулина с рецепторами инсулина [35] АМФК, вероятно, также играет в этом роль, так как назначение метформина увеличивает активность АМФК в скелетных мышцах [36]. АМФК, как известно, вызывает встраивание GLUT4 в плазматическую мембрану, в результате чего происходит инсулин-независимое поглощение глюкозы.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Фармакологическое действие Фармакодинамика: метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля. Фармакокинетика: после приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Механизм, посредством которого бигуаниды активируют АМФК, остаётся непонятным, однако исследования показывают, что метформин увеличивает количество цитозольного АМФ [32]. Показано, что метформин обладает умеренным ингибиторным эффектом дыхательного комплекса I ; по-видимому, данное свойство препарата лежит в основе механизма его действия [33]. В дополнение к подавлению глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину, усиливает периферический захват глюкозы путём фосфорилирования транспортера GLUT4 , повышает окисление жирных кислот [34] и уменьшает всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта. Увеличение периферической утилизации глюкозы может быть связано с улучшением связывания инсулина с рецепторами инсулина [35] АМФК, вероятно, также играет в этом роль, так как назначение метформина увеличивает активность АМФК в скелетных мышцах [36]. АМФК, как известно, вызывает встраивание GLUT4 в плазматическую мембрану, в результате чего происходит инсулин-независимое поглощение глюкозы. Некоторые метаболические эффекты метформина, по всей видимости, происходят по АМФК-независимым механизмам; исследование в 2008 году показало, что «метаболические эффекты метформина в сердечной мышце могут возникать независимо от изменений активности АМФК и могут быть опосредованы p38 МАРК англ. Препарат снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП определяемых натощак и не изменяет концентрацию липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счёт подавления ингибитора активатора профибринолизина плазминогена тканевого типа. Монотерапия метформином по сравнению с другими средствами для снижения концентрации глюкозы в крови пиоглитазоном, акарбозой, препаратами сульфонилмочевины , а также по сравнению с диетой , инсулином или плацебо снижает риск развития инфаркта миокарда , а также снижает общую смертность в популяции лиц с сахарным диабетом второго типа «инсулиннезависимого» , что было продемонстрировано в систематическом обзоре 29 клинических исследований, опубликованном в библиотеке Кохрейна Cochrane Collaboration в 2005 году источник dokta. Пик концентрации в плазме С max достигается в течение одного-трёх часов 1,81—2,69 ч с немедленным высвобождением метформина и от четырёх до восьми часов с формой замедленного высвобождения [en] [38] [39]. Стабильный эффект обычно достигается через один или два дня [38]. Метформин не метаболизируется. Он выводится из организма с мочой в неизменном виде путём канальцевой секреции; метформин не обнаруживается в плазме крови в течение 24 часов после однократного приёма [38] [40]. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Лечение сахарного диабета[ править править код ] Основное назначение метформина — лечение сахарного диабета 2 типа , особенно людей с избыточным весом. Эти различия сохраняются у пациентов, которые наблюдались в течение 5-10 лет после исследования [42]. Так как интенсивный контроль глюкозы в крови с применением метформина уменьшает риск диабет-связанных конечных точек у больных сахарным диабетом с избыточной массой тела и это связано с меньшим набором веса и меньшими гипогликемическими приступами, чем в группе, получавшей инсулин и препараты сульфонилмочевины, метформин может быть препаратом выбора у таких пациентов [41] [43]. Метформин имеет более низкий риск гипогликемии , чем препараты сульфонилмочевины [44] [45] , хотя она иногда возникает во время интенсивных физических нагрузок, дефицита калорий или при использовании с другими сахароснижающими препаратами [46] [47]. Метформин также не связан с увеличением веса и умеренно уменьшает уровень ЛПНП и триглицеридов [44] [45]. Экспериментальные показания[ править править код ] Метформин всё чаще используют при лечении синдрома поликистозных яичников СПКЯ [48] , неалкогольных жировых болезней печени [49] и преждевременном половом созревании [50] — при других заболеваниях, которые проявляются резистентностью к инсулину. Эти показания ещё считаются экспериментальными. Преимущество метформина при неалкогольных жировых болезнях печени не было широко изучено; [51] , хотя некоторые рандомизированные контролируемые испытания обнаружили значительное улучшение при его использовании, доказательств по-прежнему недостаточно [52] [53].
Режим дозирования Принимают внутрь, во время или после приема пищи. Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. Применение у пожилых пациентов Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: возможны обычно в начале лечения тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит исчезают после прекращения лечения.