Плохая новость в том, что эта китайская компания поставляла валсартан нескольким крупным фармпроизводителям на мировом уровне.
Вы точно человек?
While the efficacy and safety of the valsartan/hydrochlorothiazide combination as sequential therapy is well established, the use of the combination as first-line treatment is less well documented. Valsartan/Hydrochlorothiazide Combination in Hypertensive Patients Not Controlled With Valsartan Alone. При необходимости совместного применения валсартана и НПВП перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Существует препарат, включающий два диуретика: гидрохлортиазид и триамтерен (сберегающий калий). Купить валсартан+Гидрохлортиазид таб ппо 160мг+25мг №30 по цене 460 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно. латинское название лекарственного препарата ВАЛСАРТАН + ГИДРОХЛОРОТИАЗИД.
Канцерогены NDMA и NDEA в некоторых сартанах
Целью данного исследования была оценка влияния фиксированной комбинированной терапии валсартаном 160 мг и гидрохлортиазидом 25 мг (Вальсакор НД, компания КРКА, Словения). Действующее вещество валсартан + гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. По инициативе производителя и FDA была отозвана партия таблеток лозартана калия гидрохлортиазида. Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. While the efficacy and safety of the valsartan/hydrochlorothiazide combination as sequential therapy is well established, the use of the combination as first-line treatment is less well documented.
Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления
- Валсартан: РЛС
- Валсартан+Гидрохлоротиазид (Озон) - инструкция по применению
- Ко-Валсартан (Valsartan, Hydrochlorothiazide) - Кардиология - Лекарственные средства - АКАДЕМФАРМ
- Valsartan (Diovan) Side Effects Include Terrible Cough!
- Канцерогены NDMA и NDEA в некоторых сартанах
- Interactions
Препарат от давления Вальсакор оказался наихудшим лекарством
В настоящее время лекарственные препараты с содержанием китайского валсартана отозваны как в США, так и в странах Евросоюза. В июле этого года FDA опубликовало список загрязненных и подлежащих отзыву препаратов , а также препаратов, которые безопасны. Росздравнадзор сообщил о том, что препараты валсартана с содержанием активной субстанции, произведенной компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals, отозваны, при этом, на российском рынке в легальном обращении остаются валсартан-содержащие препараты на основе субстанций других производителей. Чтобы разобраться в том, что же происходит с валсартан-содержащими препаратами на самом деле, мы обратились к профессору, доктору медицинских наук, Генеральному секретарю Евразийской Ассоциации Терапевтов Александру Григорьевичу Арутюнову. Есть ли на рынке России таблетки, которым все же можно доверять? Все они предназначены для терапии кардиологических заболеваний. Валсартан представлен на рынке уже более 20 лет и является одним из хорошо изученных препаратов в своем классе.
Его эффективность и безопасность подтверждена результатами многочисленных международных клинических исследований. Все началось в июле этого года, когда в субстанции валсартана одного крупного производителя - китайской компании Чжецзян Хуахай Фармасьютикал были обнаружены нежелательные примеси.
Поэтому разным пациентам с артериальной гипертензией доктор может назначить разные средства, например, одному для нормализации давления лучше подойдет атенолол, а другому его прием нежелателен из-за того, что вместе с гипотензивным эффектом он снижает частоту сердечных сокращений. Кроме непосредственно снижения давления симптоматического , важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз если такая болезнь есть , проводить профилактику вторичных заболеваний — инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др. Антагонисты кальция Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем Препараты, которые назначают при гипертонии Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии стойкого повышения давления любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов.
Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии.
Then they tried Norvasc and my ankles and gums swelled. Now I am on Tecturna and only 1. I cough non stop. As a result of the coughing I have pelvic prolapse and other issues because of the strain.
I wish there was a better answer! I am plagued by a hacking cough. I have not been able to get any physician to consider this seriously; they all tend to dismiss the problem. I bet that if one of my doctors had this themselves, they would think it was serious! Diovan for two years after developing a cough with lisinopril.
Six months ago I developed a cough which was diagnosed as a sinus infection. The cough is better still there but not constant so I am hoping if I continue my routine I can get off BP medicine all together. Here are some other side effects of valsartan and other ARBs.
Этанол, барбитураты и наркотические средства - совместное применение с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии. При приеме йодоконтрастных веществ в высоких дозах на фоне сниженного ОЦК в виду приема диуретиков существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности. Особые указания Изменения содержания электролитов сыворотки крови Валсартан.
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови например, с гепарином , следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови. Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися электролитными нарушениями: нефропатия, сопровождающаяся потерей солей, и преренальное кардиогенное нарушение функции почек. При возникновении клинических проявлений гипокалиемии мышечной слабости, парезов, изменений показателей ЭКГ лечение данной комбинацией следует прекратить. Перед началом применения комбинации необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим препараты, содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови, в особенности калия. При применении комбинации следует учитывать способность тиазидных диуретиков вызывать гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз, а также усугублять имеющуюся гипонатриемию.
Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в плазме крови. У пациентов, получающих тиазидные диуретики, в т. Стеноз почечной артерии У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием комбинации может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов данную комбинацию следует применять с осторожностью. Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме комбинации у пациентов с аортальным или митральным стенозом и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У пациентов с нарушением функции почек при приеме комбинации требуется периодический мониторинг концентрации калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Нарушение функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза препарат комбинацию следует применять с осторожностью. Обследование пациентов с недостаточностью кровообращения и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек. Системная красная волчанка Имеются сообщения об обострении и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани например, системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов.
Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений обмена кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. До проведения исследования паращитовидных желез необходимо отменить прием тиазидных диуретиков. Реакции гиперчувствительности Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. У некоторых пациентов из этой группы возникал ранее ангионевротический отек на фоне приема других лекарственных средств, в т. При развитии ангионевротического отека комбинацию следует немедленно отменить, дальнейшее применение комбинации противопоказано.
Реакции фоточувствительности При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о развитии реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности рекомендуется прекратить прием комбинации. В случае необходимости возобновления приема диуретика необходимо избегать воздействия УФ излучения. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы.
Вы точно человек?
Лтд» и «Майлен Лабораториз Лимитед». Все эти серии ЛС подлежат отзыву из обращения в России. Подробную таблицу с указаниями всех 612 серий препаратов можно найти в приложении к информационному письму. Напомним, что в июле этого года в субстанции валсартан, изготовленной на китайском предприятии «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.
Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.
Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим. Небифиниловые препараты Эпросартан Теветен. Какими-либо выдающимися свойствами не обладает.
Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта. Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования. Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований.
Это современные препараты см. Классификация по поколениям Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств. Всего их два. Первое — это все названные выше препараты.
Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно. Второе поколение.
Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс. Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.
Препараты последнего поколения Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис. Препарат имеет множество преимуществ: Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно. Минимальные сроки наступления полезного действия.
Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток. Нет необходимости часто принимать средство. Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.
Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ? Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно. Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.
Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается: В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса. При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.
В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства. Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла. Возможные побочные эффекты Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко.
Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени. Среди негативных явлений можно выделить следующие: Кашель.
Напомним, что в июле этого года в субстанции валсартан, изготовленной на китайском предприятии «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Лтд» были обнаружены примеси N-нитрозодиметиламина. В результате в Европе были изъяты все изготовленные из нее препараты. В декабре Европейским директоратом по качеству лекарственных средств и здравоохранения EDQM было установлено , что индийская компания «Майлен Лабораториз Лимитед» в регистрационных документах указывала вышеупомянутое китайское предприятие как одну из промежуточных площадок изготовления субстанции валсартана.
Рекомендации по применению Внутрь, до или во время приема пищи. При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза - 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема. После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяца терапии. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - васкулит.
U.S. Food and Drug Administration
Цена на Валсартан+Гидрохлортиазид 160мг+12.5мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Москве. Эффективность и безопасность валсартана и комбинации валсартана и гидрохлортиазида в лечении пациентов с АГ: исследование VICTORY. Купить валсартан+Гидрохлортиазид таб ппо 160мг+25мг №30 по цене 460 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно. Валсартан применяют в терапии артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта миокарда для снижения смертности от.
Канцерогены NDMA и NDEA в некоторых сартанах
После внутривенного введения валсартана объем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени. Данный метаболит фармакологически неактивен. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы.
Гидрохлоротиазид Всасывание. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения максимальной концентрации ТСmах - около 2 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. Одновременный прием гидрохлоротиазида с пищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и клинически незначима. Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой.
Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, в три раза превышающей плазменную концентрацию. Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при применении гидрохлоротиазида однократно в сутки накопление препарата минимально. Одновременный прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида.
Отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста как здоровых, так и пациентов с артериальной гипертензией системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид.
При наличии почечной недостаточности средние пики концентрации в плазме крови и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость экскреции снижается. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести AUC валсартана в среднем в 2 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью не проводилось. Поскольку нарушение функции печени не оказывает клинически значимого влияния на кинетику гидрохлоротиазида, коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Показания: Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия.
С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния, сопровождающиеся водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек; у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гипокальциемией. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение содержания калия в крови например, гепарином. Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ. Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении препаратов лития, лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо с ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.
Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин репродуктивного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодий и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых непреднамеренно получали валсартан. Введение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в полость матки приводило к развитию желтухи и тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде, а также к развитию других нежелательных явлений, которые отмечаются в последующем у взрослых.
Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с молоком лактирующих животных. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии, у некоторых пациентов через 4-8 недель путем титрования дозы. Применение у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными нарушениями функции печени 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью без сопутствующих явлений холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. Нежелательные явления носили в целом слабовыраженный и преходящий характер. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - головокружение; частота неизвестна - обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота; очень редко - диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия; очень редко - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость.
In neonates with a history of in utero exposure to valsartan and hydrochlorothiazide, if oliguria or hypotension occurs, support blood pressure and renal perfusion. Exchange transfusions or dialysis may be required as a means of reversing hypotension and replacing renal function. Hydrochlorothiazide Thiazides can cross the placenta, and concentrations reached in the umbilical vein approach those in the maternal plasma. Hydrochlorothiazide, like other diuretics, can cause placental hypoperfusion. It accumulates in the amniotic fluid, with reported concentrations up to 19 times higher than in umbilical vein plasma. Use of thiazides during pregnancy is associated with a risk of fetal or neonatal jaundice or thrombocytopenia. Since they do not prevent or alter the course of EPH Edema, Proteinuria, Hypertension gestosis pre-eclampsia , these drugs should not be used to treat hypertension in pregnant women.
The use of hydrochlorothiazide for other indications e. Evidence of fetotoxicity in rabbits included increased numbers of late resorptions with resultant increases in total resorptions, post-implantation losses, and decreased number of live fetuses. Valsartan is present in rat milk. Hydrochlorothiazide is present in human breast milk. Because of the potential for serious adverse reactions in breastfed infants, advise a nursing woman that breastfeeding is not recommended during treatment with valsartan and hydrochlorothiazide. No overall difference in the efficacy or safety of valsartan-hydrochlorothiazide was observed between these patients and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out. No dosing recommendations can be provided for patients with severe liver disease. Hydrochlorothiazide Minor alterations of fluid and electrolyte balance may precipitate hepatic coma in patients with impaired hepatic function or progressive liver disease.
The most likely manifestations of overdosage would be hypotension and tachycardia; bradycardia could occur from parasympathetic vagal stimulation. Depressed level of consciousness, circulatory collapse and shock has been reported. If symptomatic hypotension should occur institute supportive treatment. Valsartan is not removed from the plasma by dialysis. The degree to which hydrochlorothiazide is removed by hemodialysis has not been established. The most common signs and symptoms observed in patients are those caused by electrolyte depletion hypokalemia, hypochloremia, hyponatremia and dehydration resulting from excessive diuresis. If digitalis has also been administered, hypokalemia may accentuate cardiac arrhythmias. These no adverse effect doses in rats and marmosets, respectively, represent 46.
Its empirical formula is C24H29N5O3, its molecular weight is 435. It is soluble in ethanol and methanol and slightly soluble in water. Hydrochlorothiazide, USP is a white, or practically white, practically odorless, crystalline powder. It is slightly soluble in water; freely soluble in sodium hydroxide solution, in n-butylamine, and in dimethylformamide; sparingly soluble in methanol; and insoluble in ether, in chloroform, and in dilute mineral acids. Hydrochlorothiazide is chemically described as 6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide. Hydrochlorothiazide is a thiazide diuretic. The inactive ingredients of the tablets are colloidal silicon dioxide, crospovidone, hydroxypropyl methylcellulose, red iron oxide, yellow iron oxide, black iron oxide, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, talc, and titanium dioxide. Angiotensin II is the principal pressor agent of the renin-angiotensin system, with effects that include vasoconstriction, stimulation of synthesis and release of aldosterone, cardiac stimulation, and renal reabsorption of sodium.
Valsartan blocks the vasoconstrictor and aldosterone secreting effects of angiotensin II by selectively blocking the binding of angiotensin II to the AT1 receptor in many tissues, such as vascular smooth muscle and the adrenal gland. Its action is therefore independent of the pathways for angiotensin II synthesis. There is also an AT2 receptor found in many tissues, but AT2 is not known to be associated with cardiovascular homeostasis. Valsartan has much greater affinity about 20,000-fold for the AT1 receptor than for the AT2 receptor. The primary metabolite of valsartan is essentially inactive with an affinity for the AT1 receptor about one 200th that of valsartan itself. Blockade of the renin-angiotensin system with ACE inhibitors, which inhibit the biosynthesis of angiotensin II from angiotensin I, is widely used in the treatment of hypertension. Whether this difference has clinical relevance is not yet known. Valsartan does not bind to or block other hormone receptors or ion channels known to be important in cardiovascular regulation.
Blockade of the angiotensin II receptor inhibits the negative regulatory feedback of angiotensin II on renin secretion, but the resulting increased plasma renin activity and angiotensin II circulating levels do not overcome the effect of valsartan on blood pressure.
Первые фиксированные комбинации гипотензивных препаратов появились в начале 1960—х годов. С появлением новых классов препаратов популярность комбинированной терапии уменьшилась. В середине 80—х годов доминировала тактика дифференцированного выбора препаратов и применения их в режиме монотерапии.
В настоящее время маятник вернулся в исходное положение, что означает общее признание необходимости комбинированной терапии у большинства пациентов с АГ. Уже в 1997 году в списке прилагаемых гипотензивных препаратов в докладе ОНК VI [1] было представлено 29 фиксированных гипотензивных препаратов. Более того, важным новшеством этого руководства стали рекомендации по применению низкодозовых комбинаций в качестве тактики первого выбора. В последующих рекомендациях международных экспертных сообществ этот подход укрепился в еще большей степени.
Эксперты Американского общества по АГ в начале 2010 г. На сегодняшний день наиболее перспективными комбинациями являются комбинации блокаторов РААС с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов БКК. Эти сочетания составляют 4 из 6 предложенных комбинаций с доказанной эффективностью и хорошей переносимостью, и наиболее часто используются в рандомизированных клинических исследованиях [8—10]. Таким образом, большинству пациентов для достижения контроля АД требуется комбинированная терапия, при этом предпочтение отдается фиксированным комбинациям с целью улучшения приверженности пациентов к длительному лечению.
Назначение фиксированных комбинаций антигипертензивных препаратов позволяет избежать увеличения количества принимаемых таблеток и значительно упростить режим дозирования. Следует подчеркнуть, что упрощение режима лечения является единственной стратегией, реально способной улучшить приверженность пациентов лечению. Стоимость фиксированных комбинаций может быть ниже по сравнению со свободными за счет использования компонентов в более низких дозах, а также за счет комбинирования оригинального препарата с качественным дженериком. К недостаткам комбинаций относится фиксированность доз компонентов и трудности в идентификации нежелательных явлений.
Возможность применения тройных комбинаций антигипертензивных препаратов обсуждается у пациентов, не достигших целевого АД при использовании двухкомпонентных схем. Получено достаточное количество данных, свидетельствующих об эффективности и переносимости трехкомпонентной терапии. История применения тройной комбинированной терапии берет свое начало в 1960—1970 гг. В настоящее время признание необходимости использования трехкомпонентной терапии основано на крупных исследованиях.
Эта упрощенная стратегия по достижению целевого АД оказалась более эффективной, чем лечение, основанное на модели, предложенной в рекомендациях CHEP [17]. В мае 2009 г. FDA одобрило первую тройную комбинацию амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида ГХТ в одной таблетке. Требования FDA для одобрения фиксированных тройных комбинаций антигипертензивных препаратов, помимо проведения фармакологических и токсикологических исследований на крысах в течение 12 недель, исследовании биоэквивалентности комбинации по отношению к ее составляющим, включает необходимость демонстрации того, что комбинация трех препаратов позволяет добиться более выраженного снижения АД, чем комбинация любых двух составляющих.
Пациенты рандомизировались для приема трехкомпонентной комбинации или трех вариантов двухкомпонентной терапии. Общая продолжительность активной терапии составила 8 недель. Дизайн исследования представлен на рисунке 1.
Показания Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия. С осторожностью Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II или ингибиторами АПФ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других лекарственных средств, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови например, гепарин. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек, у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гипокальциемией. Следует соблюдать осторожность у пациентов с увеличением длительности интервала QT на ЭКГ; при одновременном применении лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ; при одновременном применении препаратов лития, лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов; при одновременном применении с другими средствами, ингибирующими РА АС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Беременность и лактация Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности. Применение препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин при беременности противопоказано, так как, учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодий и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых непреднамеренно получали валсартан. Введение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в полость матки приводило к развитию желтухи и тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде, а также к развитию других нежелательных явлений, которые отмечаются в последующем у взрослых. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин, препарат следует отменить как можно скорее. Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с молоком лактирующих животных. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы Перед началом терапии препаратом Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения см. Препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке 1 раз в сутки, запивая жидкостью. Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии, но у некоторых пациентов - в течение 4-8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы. Применение у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - головокружение; частота неизвестна - обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота; очень редко - диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия; очень редко - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, нейтропения, повышение азота мочевины крови. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек отек Квинке. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость; очень редко - носовое кровотечение, вирусная инфекция, лихорадка. Ниже приведены побочные реакции, связанные с применением каждого компонента в отдельности. Валсартан Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек отек Квинке , кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - почечная недостаточность. В клинической практике применения валсартана также наблюдались следующие побочные эффекты частота неизвестна у пациентов с артериальной гипертензией независимо от их причинной связи с препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. Гидрохлоротиазид Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения иногда в сочетании с пурпурой ; очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения, частота неизвестна - апластическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида и гипокалиемия, часто - гипомагниемия, гипонатриемия и гиперурикемия, редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета; очень редко - гипохлоремический алкалоз. Нарушения психики: редко - депрессия, нарушения сна. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения ; частота неизвестна - острый приступ закрытоугольной глаукомы. Нарушения со стороны сердца: редко - аритмия. Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница или другие формы кожной сыпи; редко - фотосенсибилизация; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки; частота неизвестна - мультиформная эритема. Нарушения со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечные спазмы.
Опыт лечения коморбидных больных ХСН и ХОБЛ комбинацией валсартан/сакубитрил
- Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин : инструкция по применению
- зТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Лекарства от повышенного давления для пожилых: лучшие препараты
- Валсартан / гидрохлоротиазид | Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
Фармакологические группы:
- Valsartan (Diovan) Side Effects Include Terrible Cough!
- Инструкция по применению Валсартан-гидрохлортиазид-Акрихин таблетки 80мг + 12,5мг N28
- Valsartan (Diovan) Side Effects Include Terrible Cough! | The People's Pharmacy
- Опубликован подробный список ЛС с опасным валсартаном, подлежащих отзыву (скачать)
Валсартан плюс : инструкция по применению
| Вальсакор H 160 Валсартан / гидрохлортиазид - YouTube | Поскольку валсартан действует на гормон, выделяемый почками, его нельзя применять лицам со сжатием почечных артерий и тяжелой почечной недостаточностью. |
| 5 лучших и безопасных сартанов - Рейтинг 2024 | Действующее вещество валсартан + гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. |
| 5 лучших и безопасных сартанов - Рейтинг 2024 | Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин – комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII) и тиазидный диуретик. |
Опубликован подробный список ЛС с опасным валсартаном, подлежащих отзыву (скачать)
Рекомендуется периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку функции почек. Применение лекарственного препарата у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью не изучалось. В связи с этим не рекомендуется применять лекарственный препарат у данной группы пациентов. Стеноз почечной артерии Лекарственный препарат не следует применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, так как возможно повышение концентрации мочевины в крови и концентрации креатинина в сыворотке крови у этих пациентов. Первичный гиперальдостеронизм Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется назначение Валсартана Н-бене, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активна. Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и для других вазодилататоров, при назначении Валсартана Н-бене пациентам с аортальным или митральным стенозом либо гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность. Рекомендуется периодический контроль сывороточной концентрации калия, креатинина и мочевой кислоты у пациентов с нарушением функции почек, принимающих Валсартан Н-бене. Трансплантация почек В настоящее время отсутствуют данные о безопасности применения лекарственного препарата у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки.
Нарушение функции печени У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени без холестаза лекарственный препарат следует применять с осторожностью. Тиазидные диуретики следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующей формой заболеваний печени, поскольку незначительные гиповолемия и электролитный дисбаланс могут спровоцировать развитие печёночной комы. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе случай развития ангионевротического отёка после приёма других препаратов, в том числе ингибиторов АКФ. В случае развития ангионевротического отёка пациентам следует немедленно прекратить прием Валсартана Н-бене, повторное назначение препарата не допускается. Системная красная волчанка Сообщалось, что тиазидные диуретики вызывают обострение или активируют проявления системной красной волчанки. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе и повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке. Пациентам с диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Тиазиды могут снижать выведение ионов кальция с мочой и вызывать временное и незначительное повышение сывороточной концентрации кальция.
Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желёз. Фоточувствительность Приём тиазидных диуретиков может провоцировать развитие реакций фоточувствительности. В случае развития реакции фоточувствительности рекомендуется прекратить лечение лекарственным препаратом. При необходимости повторного приёма диуретиков рекомендуется защищать открытые участки кожи от солнечных лучей и УФ-излучения. Общие нарушения Следует соблюдать осторожность у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II.
В третьем варианте настоящего изобретения предлагаются твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида, полученные согласно способу по второму варианту. В пятом варианте настоящего изобретения предлагаются твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида, полученные согласно способу по четвертому варианту. В седьмом варианте настоящего изобретения предлагаются твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида, полученные согласно способу по шестому варианту. В девятом варианте настоящего изобретения предлагаются твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида, полученные согласно способу по восьмому варианту. Другой предпочтительный вариант настоящего изобретения также включает необязательную стадию стадия d , нанесение пленочного покрытия на двухслойную твердую лекарственную форму. В одиннадцатом варианте настоящего изобретения предлагаются твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида, полученные согласно способу по десятому варианту. Еще в одном варианте настоящего изобретения предлагается способ лечения заболеваний, таких как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, артериосклероз, диабетическая нефропатия, диабетическая сердечная миопатия, почечная недостаточность, заболевания периферических сосудов, инсульт, гипертрофия левого желудочка, дисфункция познавательной способности, головная боль или хроническая сердечная недостаточность, и указанный способ заключается в том, что твердую лекарственную форму валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида вводят субъекту, нуждающемуся в таком лечении. В предпочтительном варианте, твердую лекарственную форму вводят субъекту пероральным способом. Подробное описание настоящего изобретения Настоящее изобретение относится к твердым лекарственным формам, которые содержат комбинацию валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида. В первом варианте настоящего изобретения предлагается твердая лекарственная форма, содержащая комбинацию валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида и фармацевтически приемлемые добавки, пригодные для получения твердых лекарственных форм. В настоящем изобретении валсартан используют как в свободной форме, так и в форме любой пригодной соли. Валсартан обычно применяют в количестве от приблизительно 40 мг до приблизительно 640 мг, предпочтительно от приблизительно 80 мг до приблизительно 320 мг, более предпочтительно от приблизительно 160 мг до приблизительно 320 мг, в однослойной таблетке или в двухслойной таблетке или в трехслойной таблетке. Указанное выше количество валсартана относится к количеству свободного валсартана или его соли в составе данной твердой лекарственной формы. Амлодипин бензенсульфонат 3-этил-5-метил-2- 2-аминоэтоксиметил -4- 2-хлорфенил -1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты по настоящему изобретению можно использовать в виде коммерческих препаратов или его получают по известным методикам. В настоящем изобретении амлодипин используют как в свободной форме, так и в форме любой пригодной соли, в предпочтительном варианте настоящего изобретения свободное основание амлодипина для твердых лекарственных форм получают из безилата амлодипина. Амлодипин обычно применяют в количестве от 2,5 мг до приблизительно 20 мг, предпочтительно от приблизительно 5 мг до приблизительно 10 мг, более предпочтительно от приблизительно 5 мг до приблизительно 10 мг, в однослойной таблетке или в двухслойной таблетке или в трехслойной таблетке. Указанное выше количество амлодипина относится к количеству свободного амлодипина в составе данной твердой лекарственной формы. Гидрохлортиазид по настоящему изобретению можно использовать в виде коммерческих препаратов или его получают по известным методикам. В настоящем изобретении гидрохлортиазид используют как в свободной форме, так и в форме любой пригодной соли. Гидрохлортиазид обычно применяют в количестве от 6,25 мг до приблизительно 50 мг, предпочтительно от приблизительно 12,5 мг до приблизительно 25 мг, более предпочтительно от приблизительно 12,5 мг до приблизительно 25 мг, в однослойной таблетке или в двухслойной таблетке или в трехслойной таблетке. Указанное выше количество гидрохлортиазида относится к количеству свободного гидрохлортиазида в составе данной твердой лекарственной формы. Фармацевтически приемлемые добавки, пригодные для использования по настоящему изобретению, включают, без ограничения перечисленным, разбавители или наполнители, дезинтегрирующие агенты, глиданты, замасливатели, связующие агенты, красители и их комбинации. Количество каждой добавки в твердой лекарственной форме может изменяться в стандартном диапазоне. Пригодные разбавители включают, без ограничения перечисленным, микрокристаллическую целлюлозу например, целлюлоза МК GR , маннит, сахарозу или другие сахара или производные сахаров, гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения, дикальций фосфат, лактозу и их комбинации. Пригодные дезинтегрирующие агенты включают, без ограничения перечисленным, кросповидон, натриевую соль гликолята крахмала, L-гидроксипропилцеллюлозу, натриевую соль кроскармелозы и их комбинации. Пригодные глиданты включают, без ограничения перечисленным, коллоидный диоксид кремния например, Aerosil 200 , трисиликат магния, порошкообразную целлюлозу, крахмал, тальк и их комбинации. Пригодные замасливатели включают, без ограничения перечисленным, стеарат магния, стеарат кальция, силикат алюминия или кальция, стеариновую кислоту, кутин, ПЭГ 4000-8000, тальк и их комбинации. Пригодные связующие агенты включают, без ограничения перечисленным, поливинилпирролидон, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, желатинизированный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу например, целлюлозу МК GR и их комбинации. Пригодные красители включают, без ограничения перечисленным, оксиды железа, такие как желтый, красный и черный оксид железа и диоксид титана и их комбинации. В предпочтительном варианте однослойные таблетки не содержат красителей.
Как полагают, наличие NDMA связано с изменениями в способе производства фармсубстанции китайским производителем. FDA продолжает расследование проблемы и предоставит дополнительную информацию, когда она станет доступной. Напомним: 5 июля Европейское агентство по лекарственным средствам ЕМА сообщило об отзыве с рынка ЕС препарата валсартан, активная субстанция которого произведена китайской компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикалс».
Каптоприл — требует приёма при каждом новом подъёме давления. Назначается также дважды или трижды в день для системной терапии. Препараты данного ряда могут иметь как побочный эффект сухой кашель, что диктует отмену средства. Ещё одними препаратами нового поколения являются антагонисты кальция, в основе действия которых лежит выведение этого иона. Положительно заряженный кальций создаёт дополнительный тонус мышечного волокна, имеющегося также как сосудистая прослойка. Падение давление осуществляется благодаря расслаблению мускулатуры, что обусловливает некоторые побочные явления. Амлодипин — таблетки данного лекарственного средства хорошо переносятся в малых дозах. Среди нежелательных эффектов может наблюдаться головные боли приступообразного характера, покраснение лица и ощущение жара, восходящие холодные отеки, ощущения учащенного сердцебиения. Нифедипин уступил место аналогам нового поколения коринфар улучшенной переносимости. Противопоказаны эти препараты при сочетанной сердечной патологии. Инновационные медикаменты Такие таблетки имеют явные преимущества, ведь ранее переносная аптечка гипертоника включала до десятка лекарственных средств всевозможных фармакологических форм. Теперь одно лекарство способно заменить несколько других, причём его состав тщательно подобран и соответствует терапевтическим нормам. Препараты с длительным стажем несколько отходят на другой план ввиду других преимуществ инновационных антигипертензивных средств: Состав комбинированного лекарства тщательно подбирается. Определённые дозировки препаратов не перебивают действия друг друга и даже могут потенциировать эффект. Практичность применения заключается в удобном единократном приёме. Последние препараты и вовсе устанавливают контроль над давлением до трёх суток от одного применения. Количество побочных эффектов сводится к минимуму или они вовсе отсутствуют. Долгосрочный приём препаратов не вызывает зависимости, не требует увеличения дозы. Компоненты комбинированных средств низкоаллергенны, прекрасно переносятся всеми категориями больных гипертонией. Именно комплексный подход лечения повышенного давления пробудил создание и разработку комбинированных лекарств. Многообразие регуляционных механизмов сосудистого тонуса и количества крови обусловливают необходимость влияния на несколько систем одновременно. В современном мире складывается такая ситуация, что несмотря на модернизированные методы диагностики, гипертензию удаётся распознать, когда она приобрела хроническое состояние. Тогда препараты для купирования этого состояния назначаются пожизненно. Ингибиторы ренина или сартаны применяются в этом случае по мотивам современных научных трудов. Новые лекарства этого ряда — Алскирен и Кардосал — напрочь лишены мучительного симптома при применении сартанов — сухого кашля. Кардосал воплотил в себе все лучшие достижения медицины. Удобная таблетированная форма позволяет контролировать давление за один утренний приём. Оптимизация сосудистого тонуса происходит при системном применении. Процент побочных эффектов при этом близится к нулю: кашель, насморк, эпизодические головные боли, недомогание, суставные и костные боли наблюдаются крайне редко и связаны в основном с индивидуальной непереносимостью лекарственного вещества. Тяжёлые побочные эффекты наблюдаются при врачебных ошибках ввиду игнорирования противопоказаний. Печеночная и почечная недостаточность, тромбоцитопения могут возникнуть у беременных, детей до 18 лет, лиц с соматической патологией почек. Лозап, как лекарство для снижения давления путём блока рецепторов к ангиотензину второго типа, прекрасно справляется со своей задачей. Сосудистое русло на фоне его приёма теряет сигнал к сужению и расслабляется с формированием дополнительного объёма для содержания крови. Лозап плюс дополнительно содержит тиазидный диуретик и также прекрасно переносится пациентами всех возрастов. Хотя инструкция предупреждает о возможных расстройствах дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной систем, побочные эффекты возникают только при индивидуальной непереносимости. Олмесартан — самый «свежий» антагонист кальция. Применяется у тех пациентов, чьё артериальное курируется приемом именно этой группы, а переход на него позволяет снижать сосудистый тонус быстрее и эффективнее. Диуретики не перестают быть популярными препаратами для снижения давления быстро и безопасно. Новейший торасемид теперь применяется и у больных с толерантностью к глюкозе, у пожилых лиц с множеством сочетанных патологий. Борется за популярность и такой новейший ингибитор АПФ, как Фозиноприл. Его свойства дают скорый и безопасный эффект и нередко выручают при гипертонических кризах. Усовершенствовались и бета-блокаторы. Эффективное снижение пульса и расширение сосудов продолжают сопровождаться формированием синдрома привыкания. Но эффективность у модернизированных препаратов гораздо выше.
Валсартан инструкция по применению
Valsartan/hydrochlorothiazide, sold under the brand name Diovan HCT among others, is a medication used to treat high blood pressure when valsartan is not sufficient.[6]. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема. Медицинские новости.
U.S. Food and Drug Administration
Цена на Валсартан+Гидрохлортиазид 160мг+12.5мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Москве. Действующее вещество валсартан + гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. Coadministration of valsartan and hydrochlorothiazide does not have a clinically relevant pharmacokinetic effect on either drug. Купить Валсартан + гидрохлоротиазид-Акрихин можно на сайте и в наших аптеках Цена на Валсартан + гидрохлоротиазид-Акрихин ниже в нашем приложении Подробная инструкция по применению Валсартан + гидрохлоротиазид-Акрихин. The study demonstrated high effectiveness and good tolerability of valsartan and its fixed combination with hydrochlorothiazide (Valsacor®, Valsacor® H) in patients with stage 1 and stage 2 hypertension.
Лекарственные средства сартаны и препараты с ними
В чем же различие сартанов и ингибиторов АПФ? В том, что ингибиторы АПФ влияют на переход ангиотензина I в ангиотензин II посредством ангиотензин-превращающего фермента. Тем самым снижается содержание ангиотензина II в плазме крове и в тканях. Но сартаны блокируют рецепторы ангиотензина первого типа, тем самым, не снижая уровня ангиотензина II, блокируют его поступление на этот тип рецепторов. Обращаю ваше внимание, что наряду с ингибиторами АПФ, которые могут быть не совсем компетентны в снижении концентрации ангиотензина II, который появляется альтернативными тканевыми путями. Это первое отличие. С другой стороны, сартаны не снижают количества ангиотензина II, который попадает на другие типы рецепторов ангиотензина, в частности, ангиотензиновые рецепторы второго, третьего и других типов. Если посмотреть на эффекты блокады АТ 1 рецепторов, которые как раз и снижают, нивелируют, блокады рецепторов ангиотензина, - это снижение проявлений гипертрофии миокарда, снижение риска развития аритмий. Это вазопротективный эффект, в частности, снижение проявления вазоконстрикции, снижение активации перекисного окисления липидов, снижение стимуляции атерогенеза. Необходимо обратить внимание на снижение общей нейро-гуморальной регуляции.
И конечно, нефропротективный эффект, такой как: снижение задержки жидкости и натрия, увеличивается почечный кровоток, снижается явление нефроангиосклероза. В сосудистом русле отмечается вазодилатация и улучшение функции эндотелия, предотвращается развитие атерогенеза. Немаловажно в нефропротективной функции — мы видим уменьшение альбуминурии, снижение давления в почечном клубочке, усиление натрийуреза и также снижение новых случаев сахарного диабета второго типа. Сегодня это мировой лидер среди сартанов. Сегодня «Валсартан» — это самый изученный блокатор рецепторов ангиотензина, опережающий «Телмисартан» и сильно опережающий другие группы сартанов, как то «Лазортан», «Кандесартан» и другие сартаны. Сегодня «Валсартан» отметил свое позитивное присутствие более чем в 150 клинических исследованиях, почти 100 тысяч пациентов — это участники международных клинических рандомизированных исследований. Поэтому можно сказать абсолютно точно, что «Валсартан» представляет значительный интерес для современной кардиологии и терапии. В отличие от других сартанов и, в частности, ингибиторов АПФ, «Валсартан» блокирует эффекты АТ1 рецепторов наиболее выражено, в 20 тысяч раз больше, чем он блокирует рецепторы АТ2. То есть это высокоселективный блокатор рецепторов ангиотензина первого типа.
Это неконкурентный препарат, соответственно, он не изменяет своего действия в зависимости от уровня ангиотензина II. И также его действие обуславливает двухчасовое присутствие эффектов блокады рецепторов ангитензина, в отличие от ингибиторов АПФ, которые не могут блокировать все пути образования АТ2. Этот эффект еще называется «эффектом ускользания ингибиторов АПФ». Мы можем отметить однозначно, что сартаны — это их класс, эффект, но «Валсартан» здесь, на сегодняшний день, имеет наибольшую доказательную базу и наибольшие точки для контроля эффективности. Обратите внимание — это очень интересные цифры.
Hydrochlorothiazide was not genotoxic in vitro in the Ames mutagenicity assay of Salmonella typhimurium strains TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537, and TA 1538 and in the Chinese Hamster Ovary CHO test for chromosomal aberrations, or in vivo in assays using mouse germinal cell chromosomes, Chinese hamster bone marrow chromosomes, and the Drosophila sex-linked recessive lethal trait gene. These doses of hydrochlorothiazide in mice and rats represent 19 and 1. The maximal antihypertensive effect was attained 4 weeks after the initiation of therapy, the first time point at which blood pressure was measured in these trials. In long-term follow-up studies without placebo control , the effect of the combination of valsartan and hydrochlorothiazide appeared to be maintained for up to 2 years.
The antihypertensive effect is independent of age or gender. The overall response to the combination was similar for black and non-black patients. There was essentially no change in heart rate in patients treated with the combination of valsartan and hydrochlorothiazide in controlled trials. There are no trials of the valsartan and hydrochlorothiazide combination tablet demonstrating reductions in cardiovascular risk in patients with hypertension, but the hydrochlorothiazide component and several ARBs, which are the same pharmacological class as the valsartan component, have demonstrated such benefits. Administration of valsartan to patients with essential hypertension results in a significant reduction of sitting, supine, and standing systolic and diastolic blood pressure, usually with little or no orthostatic change. In most patients, after administration of a single oral dose, onset of antihypertensive activity occurs at approximately 2 hours, and maximum reduction of blood pressure is achieved within 6 hours. The antihypertensive effect persists for 24 hours after dosing, but there is a decrease from peak effect at lower doses 40 mg presumably reflecting loss of inhibition of angiotensin II. At higher doses, however 160 mg , there is little difference in peak and trough effect. During repeated dosing, the reduction in blood pressure with any dose is substantially present within 2 weeks, and maximal reduction is generally attained after 4 weeks.
In long-term follow-up studies without placebo control , the effect of valsartan appeared to be maintained for up to 2 years. The antihypertensive effect is independent of age, gender or race. The latter finding regarding race is based on pooled data and should be viewed with caution, because antihypertensive drugs that affect the renin-angiotensin system that is, ACE inhibitors and angiotensin II blockers have generally been found to be less effective in low-renin hypertensives frequently blacks than in high-renin hypertensives frequently whites. In pooled, randomized, controlled trials of valsartan tablets that included a total of 140 blacks and 830 whites, valsartan and an ACE-inhibitor control were generally at least as effective in blacks as whites. The explanation for this difference from previous findings is unclear. Abrupt withdrawal of valsartan has not been associated with a rapid increase in blood pressure. The 7 studies of valsartan monotherapy included over 2000 patients randomized to various doses of valsartan and about 800 patients randomized to placebo. Patients with an inadequate response to 80 mg once daily were titrated to either 160 mg once daily or 80 mg twice daily, which resulted in a similar response in both groups. In controlled trials, the antihypertensive effect of once daily valsartan 80 mg was similar to that of once daily enalapril 20 mg or once daily lisinopril 10 mg.
There was essentially no change in heart rate in valsartan-treated patients in controlled trials. Patients were force-titrated at 2-week intervals. Patients on monotherapy were subsequently titrated to 320 mg valsartan followed by a titration to 320 mg valsartan to maintain the blind. The mean age was 52 years. Similar trends were seen when the patients were grouped according to gender, race or age. Strengths are available as follows. Protect from moisture. Dispense in tight container USP. Pregnancy:Advise female patients of childbearing age about the consequences of exposure to valsartan and hydrochlorothiazide tablets during pregnancy.
Discuss treatment options with women planning to become pregnant. Ask patients to report pregnancies to their physicians as soon as possible [see Warnings and Precautions 5. Lactation: Advise women not to breastfeed during treatment with valsartan and hydrochlorothiazide tablets [see Use in Specific Populations 8. Symptomatic Hypotension:Advise patients that lightheadedness can occur, especially during the first days of therapy, and that it should be reported to their healthcare provider. Tell patients that if syncope occurs, to discontinue valsartan and hydrochlorothiazide tablets until the physician has been consulted. Caution all patients that inadequate fluid intake, excessive perspiration, diarrhea, or vomiting can lead to an excessive fall in blood pressure, with the same consequences of lightheadedness and possible syncope [see Warnings and Precautions 5. Potassium Supplements: Advise patients not to use salt substitutes without consulting their healthcare provider [see Drug Interactions 7 ]. Non-melanoma Skin Cancer: Instruct patients taking hydrochlorothiazide to protect skin from the sun and undergo regular skin cancer screening.
Пациентам с диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Тиазиды могут снижать выведение ионов кальция с мочой и вызывать временное и незначительное повышение сывороточной концентрации кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желёз. Фоточувствительность Приём тиазидных диуретиков может провоцировать развитие реакций фоточувствительности. В случае развития реакции фоточувствительности рекомендуется прекратить лечение лекарственным препаратом.
При необходимости повторного приёма диуретиков рекомендуется защищать открытые участки кожи от солнечных лучей и УФ-излучения. Общие нарушения Следует соблюдать осторожность у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Реакции гиперчувствительности к гидрохлортиазиду наиболее распространены у пациентов с аллергией или астмой. Острая закрытоугольная глаукома Гидрохлортиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкратическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы этих нарушений включают неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. При отсутствии лечения острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения.
При появлении данных симптомов приём препарата необходимо прекратить. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут быть отнесены сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе. Двойная блокада РААС Гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия и нарушения функции почек в том числе острая почечная недостаточность отмечались у лиц с повышенной чувствительностью, особенно — при комбинировании лекарственных средств, воздействующих на РААС. Пропуск очередного приёма дозы лекарственного препарата В случае пропуска приёма очередной дозы валсартана не следует компенсировать его приёмом двойной дозы, необходимо принять обычную дозу препарата. Прекращение приёма лекарственного препарата При прекращении приёма лекарственного препарата артериальное давление может снова повыситься.
Следует продолжить приём Валсартана Н-бене даже при хорошем самочувствии. Нельзя прекращать приём лекарственного препарата без консультации с лечащим врачом. Беременность и период лактации Беременность Применение лекарственного препарата противопоказано при беременности. Пациентке, принимающей Валсартан Н-бене, при подозрении, что она забеременела или могла забеременеть, необходимо обязательно сообщить об этом лечащему врачу. Валсартан Применение БРА II не рекомендуется в первом триместре беременности и противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.
Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии, у некоторых пациентов через 4-8 недель путем титрования дозы. Применение у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными нарушениями функции печени 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью без сопутствующих явлений холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. Нежелательные явления носили в целом слабовыраженный и преходящий характер. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - головокружение; частота неизвестна - обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота; очень редко - диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия; очень редко - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, нейтропения, повышение азота мочевины крови. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек отек Квинке. Ниже приведены побочные реакции, связанные с применением каждого компонента в отдельности. Валсартан Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестно - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек отек Квинке , кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:частота неизвестна - почечная недостаточность. В клинической практике применения валсартана также наблюдались следующие побочные эффекты частота неизвестна у пациентов с артериальной гипертензией независимо от их причинной связи с препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. Гидрохлоротиазид Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения иногда в сочетании с пурпурой ; очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - апластическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида ; часто - гипомагниемия и гиперурикемия; редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета; очень редко - гипохлоремический алкалоз. Нарушения психики: редко - депрессия, нарушения сна. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения ; частота неизвестна - острый приступ закрытоугольной глаукомы. Нарушения со стороны сердца: редко - аритмия. Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница или другие формы кожной сыпи; редко - фотосенсибилизация; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла , волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки; частота неизвестна - мультиформная эритема. Нарушения со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечные спазмы. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - гипертермия, астения. При передозировке гидрохлоротиазидом возможно появление следующих симптомов: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушения ритма сердца и мышечные спазмы, вызванные нарушением водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае раннего выявления передозировки препарата рекомендуется вызвать у пациента рвоту. При этом следует регулярно контролировать деятельность сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. На необходимый для терапии период времени пациента следует уложить, приподняв ему ноги. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно вывести из организма гидрохлоротиазид. Взаимодействие: Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать - Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРА II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности - Гипотензивные средства Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими артериальное давление ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРА II. При применении валсартана одновременно с НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 возможно уменьшение его антигипертензивного действия.