Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной. Выяснили, как действуют ИПП, кому их назначают и в чем разница между препаратами этой группы. В 2006 г. Miner в сравнительном исследовании ИПП (эзомепразола, омепразола, лансопразола, пантопразола и рабепразола) доказал превосходство Нексиума перед другими ИПП по длительности удержания таргетного pH: Нексиум дольше всех остальных ИПП, в течение 15,3 ч. оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии. Цены на Рабепразол отличаются в зависимости от производителя и дозировки – от 150 до 1000 р. за недельный курс приема.
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". Подобие и различия между рабепразолом и омепразолом Основное сходство между рабепразолом и омепразолом заключается в их действии на снижение кислотности желудочного сока. Известная гиперчувствительность к клопидогрелу, рабепразолу, его вспомогательным веществам, омепразолу или замещенным бензимидазолам. Вам пригодится: В чем разница между Омепразолом и Нольпазой? В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Различие между Омепразолом и Рабепразолом.
Лучшие ингибиторы протонной помпы
Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир М1. Единственным активным метаболитом является десметил М3 , однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола — 4, для рабепразола — 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно. При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола — при pH 4,0 рабепразола — при pH4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол — при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит. Таким образом, пантопразол является наиболее pH -селективным, а рабепразол — наименее pH -селективным ИПП. В связи с этим интересен тот момент, что одними авторами способность рабепразола активироваться в широком диапазоне pH рассматривается как его преимущество, поскольку с ней связывают быстрый антисекреторный эффект. По мнению других, низкая pH-селективность рабепразола является его недостатком. Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП сульфенамиды потенциально способны взаимодействовать не только с SH-группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH-группами организма. Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы , где pH 4,5-5,0, — поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП в частности, рабепразола. Отсюда был сделан вывод о том, что для избирательного накопления именно в секреторных канальцах париетальной клетки рКа ИПП оптимально должен быть ниже 4,5. Именно отличие pH-селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении. Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, — однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП. Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются.
На сайте препарата можно узнать, что по данным американской компании IMS Health , занимающейся анализом фармацевтического рынка, в 2008-2014 годах он был одним из самых популярных средств своего типа. Омепразол впервые появился на рынке в Австрии в 1989 году под названием Лосек. Потом препарат переименовали в Прилосек, чтобы его не путали с диуретиком мочегонным средством Лазиксом. Впрочем, второе название было легко спутать с Прозаком. Но все эти устрашающие наименования только сбивают покупателя с толку: ему нужно лишь знать, поможет ли препарат и, если да, для какого случая он подходит. Достоверные сведения об этом из просмотра рекламных роликов добыть достаточно трудно. Ответить на эти вопросы поможет Indicator. Антациды и альгинаты: тушим пожар мелом и водорослями Родословная обоих препаратов богата на «родственников», а история — на события. Ренни в качестве действующего вещества содержит смесь карбонатов кальция по сути, обычного мела и магния и ведет свое происхождение из клана антацидов. Группа антацидов от греческого «анти» и латинского «ацидис» — противокислотный обширна и содержит несколько типов препаратов. У самых истоков стоит обычная пищевая сода гидрокарбонат натрия , которую применяли в начале XX века, но из-за побочных эффектов со временем такую практику прекратили. Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator. В результате химической реакции соль «меняется» с соляной кислотой кислотным остатком. HCl превращается в намного менее едкую угольную кислоту H2CO3 , а соль — в хлорид кальция CaCl2 , тоже безобидный для пищевода. Однако для настоящей реакции нейтрализации нужна щелочь, принимать которую внутрь — занятие не из приятных. Кроме того, угольная кислота очень неустойчива и практически сразу распадается на углекислый газ и воду. Некоторые антациды содержат соли алюминия, отсутствием которых «хвастается» Ренни, на сайте которого указано, что такие препараты вызывают ряд дополнительных побочных эффектов. Поскольку этот механизм очень прост, он пользуется большой популярностью: существует огромное количество антацидов. Часть из них также использует соли алюминия, другая — добавки альгинатов. Альгинатами называют соли альгиновой кислоты, которую впервые получили из водорослей на латыни водоросли — algae. Альгинаты действуют как добытый из водорослей аналог желатина, агар-агар, и превращают жидкое содержимое желудка в гель, заставляя кислоту загустевать и мешая ей выливаться в пищевод.
Получается замкнутый круг. Впрочем, в инструкциях к некоторым дженерикам Омепразола есть указание, что при трудностях с проглатыванием капсулы, ее можно вскрыть, смешать содержимое с водой, фруктовым соком, пюре, размешать и выпить. В таких капсулах омепразол заключен в кишечнорастворимые гранулы пеллеты , поэтому не разрушится в желудке. В такой комбинации Омепразол будет блокировать секрецию соляной кислоты, а Домперидон повысит тонус нижнего пищеводного сфинктера, чтобы уменьшить вероятность заброса желудочного содержимого в пищевод. Омепразол на сегодняшний день — самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, то есть забросах кислого содержимого в желудок. Водителям его следует принимать с большой осторожностью, так как он снижает концентрацию внимания и скорость реакции. Это касается большинства ИПП. Дальше коротко об особенностях других ингибиторов протонной помпы. Лансопразол Представители: Ланцид, Эпикур. Лечебный эффект развивается быстрее, чем при приеме других ИПП. Максимальная концентрация в крови достигается позже, чем у омепразола: через 1,5-2,2 часа. Максимальный лечебный эффект — тоже через 4 дня лечения. Длительность антисекреторного эффекта — больше 24 часов. Противопоказан детям до 18 лет. С осторожностью пожилым. В отличие от Омепразола, пить его одновременно с антацидами нельзя. Нужно развести их во времени в 1-2 часа. Из побочных реакций в числе прочих может вызывать кашель , ринит , фарингит , инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром. Максимальная концентрация в крови — через 2-5 часов. Антисекреторное действие после приема первой дозы длится до 48 часов. Стабильный эффект развивается через 3 дня чуть раньше, чем Омепразола. Детям разрешен с 12 лет. В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает. Пища не влияет на его всасывание. Можно принимать его одновременно с антацидами. Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH. Какое практическое значение это имеет? Его можно назначить «вслепую», то есть даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента. Но это — палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы нейтрофилах, макрофагах и пр.
Рабепразол для чего он применяется. Чем отличается рабепразол от омепразола
Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. открыт самый первый; эзомепразол; пантопразол; лансопразол; рабепразол; Они все схожи, разница только в длительности действия (эзомепразол и рабепразол можно принимать 1 раз в день, очень удобно) и некоторых химических особенностях. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола.
Что лучше: Рабепразол или Омепразол?
Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. 7 дней-это время для начала максимального эффекта практически всех ингибиторов протонной помпы (омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол), то есть не исключен вариант, что подействовал именно рабепразол. Проведено проспективное открытое сравнительное рандомизированное исследование антисекреторного эффекта однократного введения парентеральных форм омепразола, рабепразола и фамотидина. Действующие вещества медпрепаратов тоже отличаются: первый содержит рабепразол, а второй — омепразол.
Одинаковые и разные
Редко — анорексия. Неизвестно — гипонатриемия. Психические расстройства. Часто — бессонница. Нечасто — нервозность. Редко — депрессия. Неизвестно — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Часто — головная боль, головокружение. Нечасто — сонливость. Со стороны органа зрения. Редко — расстройства зрения. Сосудистые расстройства.
Неизвестно — периферический отек. Со стороны дыхательной системы. Часто — кашель, фарингит, ринит. Нечасто — бронхит, синусит. Со стороны пищеварительного тракта. Часто — диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм.
Нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка. Редко — гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса. Расстройства печени и желчевыводящих путей. Редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия в одиночных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — сыпь, эритема буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения.
Редко — зуд, потливость, буллезные реакции. Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто — миалгия, судороги ног, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящей системы. Нечасто — инфекции мочевыводящих путей. Редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы. Неизвестно — гинекомастия. Общие расстройства и применения. Часто — астения, гриппоподобный синдром. Нечасто — боль в груди, озноб, жар. Нечасто — увеличение уровня печеночных ферментов.
Редко — увеличение массы тела. Противопоказания Противопоказаниями к применению препарата Рабепразол являются: наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолов. Беременность Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности. Неизвестно, выделяется ли натрия рабепразол в материнское молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты.
Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств. Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразолом-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. В клинических испытаниях пациенты одновременно с Рабепразолом-Здоровье принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидом, которые принимают в виде жидкости. Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром. Передозировка Опыт преднамеренной или случайной передозировки Рабепразола ограничен.
Максимально установленное влияние не превышало 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день. В целом влияние минимально, характерное для известных побочных реакций и оборотной без последующих медицинских влияний.
Рабепразол или Хайрабезол: что лучше? В индийском препарате Хайрабезол то же действующее вещество — рабепразол. Аналоги отличаются производителями, а показания, дозировки, противопоказания и побочные эффекты у препаратов идентичны. Хайрабезол выпускают только в виде таблеток. Его нельзя применить при состояниях, когда пероральный прием невозможен или не показан. Например, при острой язве желудка и кровотечении. Инъекционная форма является преимуществом Рабепразола и дает более широкие возможности для терапии.
В остальном, все, что лечит Рабепразол таблетки и капсулы , также является показанием для Хайрабезола. Препараты можно заменять друг на друга. Краткое содержание В состав трех лекарственных форм Рабепразола входит одноименное действующее вещество. Рабепразол имеет следующие показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Хеликобактера пилори, гастроэзофагеальный рефлюкс. Клинические исследования показали хорошую переносимость препарата. Негативные реакции проходили после прекращения приема Рабепразола Если совмещать спиртные напитки и лечение Рабепразолом, то эффективность лечения будет низкой, но увеличивается риск побочных реакций.
Не рекомендуется принимать «Омепразол» лишь с теми лекарствами, эффективность которых зависит от уровня рН, поскольку в этом случае они хуже усваиваются. Одновременный прием «Рабепразола» с противогрибковыми препаратами приводит к снижению концентрации последних. Также не рекомендуется параллельный прием с атаназавиром, поскольку в этом случае его эффективность существенно падает. Полезная статья, в которой показаны различия между Нексиумом и Омепразолом. Побочные эффекты Список возможных негативных реакций организма на прием «Омепразола» выглядит достаточно внушительно и пугающе. Однако, большинство из перечисленных побочных действий встречаются один раз на десять тысяч случаев, или вовсе были зафиксированы единожды. Из относительно часто встречающихся реакций можно назвать головную боль, расстройство пищеварения, боли в животе, тошноту. Как правило, все симптомы легкообратимы и не требуют никакого специфического лечения. По некоторым аспектам выигрывает «Омепразол», по другим — более современный «Рабепразол». Как показали клинические испытания, различий по эффективности лечения после двухнедельного курса замечено не было. Поэтому следует отталкиваться от индивидуальных особенностей организма по отзывам, некоторые пациента прекрасно переносят «Рабепразол» и плохо — «Омепразол» или наоборот.
Клопидогрел является неактивным пролекарством, которое частично зависит от CYP2C19 для преобразования в его активную форму. Ингибирование CYP2C19 может блокировать активацию клопидогреля, что может снизить его эффекты [29] [30]. Существует схожий с омепразолом препарат, являющийся менее мощным ингибитором CYP2C19 — пантопрозол. Другими примерами препаратов, зависимых от CYP3A4, являются их метаболизм: эсциталопрам [31] , варфарин [32] , оксикодон , трамадол и оксиморфон. Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом [33]. Омепразол также является конкурентным ингибитором Р-гликопротеина , как и другие ИПП [34]. Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства например, кетоконазола или атазанавира , могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики такие как эритромицин , который является очень сильным ингибитором CYP3A4 могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка [33]. Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию метотрексата в плазме [36].