Одна капсула 100 мг содержит: Действующее вещество: целекоксиб -100 мг. Купить Целекоксиб 200мг капс. №10 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении.
Не принимайте препарат
- ЦЕЛЕКОКСИБ-ВЕРТЕКС КАПС. 200МГ №30 отзывы
- Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг №30
- Купить Симкоксиб капс. 200мг №30 (Целекоксиб) обезболивающее,противовоспалит.Рх в аптеках Невис
- Фармакологические свойства препарата Целекоксиб
- - Аптеки Волгофарм Волгоград
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Со стороны крови: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Общие: нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко — васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность см. Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин см. Системные нарушения: нечасто — боль в грудной клетке.
Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка Симптомы Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение При подозрении на передозировку, необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно, диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови.
В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампиции, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба.
В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарии и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см.
Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6.
В связи с этим, в период начала терапии целекоксибом, следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение МПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Симкоксиб.
Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.
Содержимое капсул - гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета. Состав действующее вещество: целекоксиб - 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; краситель железа оксид желтый; желатин. Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2.
Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока.
Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени.
Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь и пр. Анафилактические реакции При приеме Целекоксиба были зарегистрированы редкие случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека. Препарат Целекоксиб, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. При внезапном прекращении приема ГКС развивается синдром отмены. Влияние на органы кроветворения У пациентов на фоне приема препарата иногда наблюдается анемия.
При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита. Препарат в указанных дозировках, как правило, не оказывает влияния на количество тромбоцитов, показатели протромбинового времени и активированного частичного тромбопластинового времени, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов. Бронхиальная астма в анамнезе Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой, провоцируемой приемом НПВП, может вызвать тяжелый бронхоспазм, который может быть фатальным. Существует перекрестная реактивность в виде бронхоспазма между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Таким пациентам не следует применять препарат Целекоксиб.
Пациенты пожилого возраста Нет существенных различий в эффективности препарата у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми добровольцами. По данным постмаркетингового применения у пациентов пожилого возраста чаще, чем у молодых пациентов отмечались случаи спонтанных сообщений о нежелательных явлениях со стороны органов пищеварения с летальным исходом и развитии острой почечной недостаточности. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9 Пациентам с известным медленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2C9 на основе генотипа или в анамнезе или с подозрением на такое состояние следует применять препарат с осторожностью.
Пациенты с АС вынуждены принимать НПВП в постоянном режиме, соответственно, при выборе препарата стоит вопрос эффективности и безопасности. Кроме того, привлекает селективность, за счет которого практически нивелируются в большей степени влияния на ЖКТ. В большинстве случаев препаратом выбора своим пациентам рекомендую Целекоксиб.
Торговое наименование
- ЦЕЛЕКОКСИБ, капсулы, 100мг и 200мг - Продукция - РУП Белмедпрепараты
- Целекоксиб. Инструкция и показания по применению. Цена. Аналоги. Отзывы
- Целекоксиб капсулы 200 мг №10
- Ваш браузер устарел!
- Целекоксиб капсулы 200 мг №10
- Целекоксиб — Википедия
Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт
К ним относятся и капсулы Целекоксиб, которые завоёвывают популярность своим эффективным воздействием. Целекоксиб капсулы 200мг №10 теперь в вашей корзине покупок. При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Активное действующее вещество: Целекоксиб. Предлагаем купить Целекоксиб, 200 мг, 10 шт, капсулы в Лаишево по цене 213.60 ₽. онлайн на сайте интернет-аптеки Aptekiplus. Сегодня я свой отзыв пишу о лекарственном препарате Фармпроект "Целекоксиб". инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Целекоксиб на сайте
Целекоксиб-Тева
| Целекоксиб капсулы 200 мг №10 | Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. |
| Целекоксиб: инструкция по применению, аналоги, купить в аптеках Москвы | Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. |
| Целекоксиб: самые лучшие аналоги | 200мг №30 (Целекоксиб) обезболивающее, по выгодным ценам в интернет-аптеке "" в Санкт-Петербурге. |
Целекоксиб-виал капс. 200мг №10
Форма выпуска: Капсулы 200 мг. 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Дозировка Целекоксиб составляет 200 мг 2 раза в день по необходимости. Целекоксиб капсулы 200мг 10шт относятся к категории нестероидных препаратов, компоненты которых предотвращают развитие воспалительного процесса. Флуконазол, кетоконазол Пpи oднoвpeмeннoм пpимeнeнии 200 мг флyкoнaзoлa 1 paз в cyтки oтмeчaeтcя yвeличeниe кoнцeнтpaции цeлeкoкcибa в плaзмe кpoви в 2 paзa.
Целекоксиб-виал капс. 200мг №10
На момент получения рекомендаций в НИИР я не владела информацией о бесплатном обеспечении лекарствами, также и по месту жительства ревматолог мне об этом не сказала. Я пока собираю чеки для налогового вычета. Показать список оценивших.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. В период лечения рекомендуется контролировать АД.
При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами например, с препаратами кумарина возможно увеличение протромбинового времени.
Екатерина Дубровская ответила Татьяне Татьяна , да, пью в постоянном режиме. Насчет препаратов бесплатных есть информация в шапке группы, и то что их можно получать и без инвалидности. Там чётко указано, что коксибы не входят в перечень бесплатных НПВП.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко — васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность см. Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин см. Системные нарушения: нечасто — боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции.
Передозировка Симптомы Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение При подозрении на передозировку, необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно, диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови.
В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампиции, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарии и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим, в период начала терапии целекоксибом, следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение МПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Симкоксиб. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития иефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Мифепристон: при приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Если у пациента, получающего целекоксиб, есть какие-либо признаки или симптомы развития анемии, необходимо контролировать уровень Hb или гематокрита. Пациентам, получающим длительное лечение целекоксибом, следует проверить уровень Hb или гематокрита, если у них наблюдаются какие-либо признаки или симптомы анемии или кровопотери. НПВC, включая целекоксиб, могут увеличить риск развития кровотечений. Коморбидные состояния, такие как нарушения свертывания крови или одновременное применение варфарина, других антикоагулянтов, антитромбоцитарных средств например, ацетилсалициловая кислота , СИОЗС и СИОЗСН, могут увеличить этот риск. Рекомендуется контролировать состояние таких пациентов на предмет признаков кровотечения. Маскировка воспаления и лихорадки Фармакологическая активность целекоксиба в отношении уменьшения воспаления и, возможно, лихорадки может снизить ценность диагностических признаков при выявлении инфекций.
Лабораторный мониторинг Поскольку серьезные желудочно-кишечные кровотечения, повреждение печени и почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, следует осуществлять периодическое наблюдение за состоянием пациентов, получающих длительное лечение НПВС, с помощью общего и биохимического анализов крови. В контролируемых клинических исследованиях повышенный уровень мочевины крови чаще наблюдался у пациентов, получавших целекоксиб, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Это отклонение от нормы также наблюдалась у пациентов, получавших других НПВС в этих исследованиях. Клиническое значение этой аномалии не установлено. ДВС-синдром Из-за риска ДВС крови при применении целекоксиба у педиатрических пациентов с системным началом ювенильного ревматоидного артрита, рекомендуется контролировать их состояние на предмет признаков и симптомов нарушения свертывания крови или кровотечения и информировать их или их опекунов о необходимости немедленно сообщать о симптомах. Особые группы пациентов Дети. Целекоксиб одобрен для облегчения признаков и симптомов ювенильного ревматоидного артрита у пациентов 2 лет и старше. Безопасность и эффективность его применения у детей изучались не более 6 мес.
Долгосрочная сердечно-сосудистая токсичность у детей, подвергшихся воздействию целекоксиба, не оценивалась, и неизвестно, могут ли долгосрочные риски быть аналогичны наблюдаемым у взрослых, подвергшихся воздействию целекоксиба или других селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2. Применение целекоксиба у пациентов от 2 до 17 лет с олигоартикулярным, полиартикулярным течением ювенильного хронического артрита или с системным началом ювенильного хронического артрита было изучено в 12-недельном двойном слепом исследовании фармакокинетики, безопасности и эффективности с активным контролем с 12-недельным расширенным открытым исследованием. Целекоксиб не изучался у детей до 2 лет, с массой тела менее 10 кг и с активными системными проявлениями. Пациенты с системным началом ювенильного хронического артрита без активных системных признаков , по-видимому, подвержены риску развития аномальных лабораторных тестов на свертываемость крови. У некоторых пациентов с системным началом ювенильного хронического артрита применение как целекоксиба, так и напроксена было связано с умеренным увеличением АЧТВ, но не ПВ. При применении целекоксиба у пациентов с системным началом ювенильного хронического артрита следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет признаков и симптомов аномального свертывания крови или кровотечения из-за высокого риска ДВС. Пациенты с системным началом ювенильного хронического артрита должны находиться под наблюдением на предмет развития аномальных тестов на свертываемость крови. Альтернативные методы лечения ювенильного хронического артрита следует рассматривать у педиатрических пациентов, которые относятся к медленным метаболизаторам CYP2C9.
Целекоксиб не изучался у пациентов с ювенильным хроническим артритом в возрасте до 2 лет, массой массой тела менее 10 кг или при применении в течение более 24 нед. Пожилой возраст. Если ожидаемая польза для пожилого пациента перевешивает эти потенциальные риски, лечение необходимо начинать с нижнего предела диапазона дозирования и наблюдать за состоянием пациента на предмет развития побочных эффектов. Из общего числа пациентов, получавших целекоксиб в ходе предварительных клинических испытаний, более 3300 были в возрасте 65—74 года и примерно 1300 пациентов старше 75 лет. Существенных различий в эффективности между этими и более молодыми пациентами не наблюдалось. В клинических исследованиях, сравнивающих функцию почек, измеряемую по СКФ, концентрации азота мочевины в крови и уровню креатинина, и функцию тромбоцитов, измеряемую по времени кровотечения и агрегации тромбоцитов, результаты не отличались у пожилых пациентов и молодых добровольцев. Однако, как и в случае с другими НПВС, в т. У пожилых женщин Cmax и AUC целекоксиба выше, чем у пожилых мужчин, но это увеличение в основном связано с более низкой массой тела.
Коррекция дозы у пожилых пациентов обычно не требуется. Однако для пациентов с массой тела менее 50 кг терапию следует назначать в минимальной рекомендуемой дозе. Почечная недостаточность. Целекоксиб не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Достоверной связи между СКФ и клиренсом целекоксиба не обнаружено. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью в исследовании не участвовали. Как и другие НПВС, целекоксиб не рекомендуется применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Пациенты со сниженной активностью CYP2C9.
У пациентов, о которых известно или подозревается, что они являются медленными метаболизаторами CYP2C9 т. Альтернативное лечение следует рассмотреть у выявленных медленных метаболизаторов CYP2C9 с ювенильным ревматоидным артритом.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 в т. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. В период лечения рекомендуется контролировать АД.
Целекоксиб капсулы 200мг №30
Остальные лекарственные средства, содержащие действующее вещество целекоксиб, являются дженериками, в том числе и препарат «Целекоксиб». Лекарственные формы Выпускается медикамент в твердых желатиновых капсулах с дозировкой действующего вещества по 100 мг и 200 мг. В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств, не имеет лекарственной формы в виде мази, геля, инъекционных растворов или суспензий. При использовании некоторыми пациентами ошибочно называется форма выпуска препарата «Целекоксиб» - таблетки, хотя речь идет именно о капсулах. Состав Действующим веществом является субстанция целекоксиб в количестве 100 мг и 200 мг. В состав содержимого капсул входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие наполнение пространства, сыпучесть и стабильность гранулированной смеси. К ним относят молочный сахар, лаурилсульфат натрия, поливинилпирролидон К30 , кроскармеллозу натрия, стеарат магния.
Приложенная к препарату «Целекоксиб» инструкция по применению содержит характеристику состава и внешнего вида желатиновой оболочки капсул. Согласно описанию, внешне они матовые, имеют практически белый цвет и промаркированы знаками «100» или «200», расположенными на голубой или желтой полосе соответственно. Это позволяет распознавать капсулы с разной дозировкой. Состав желтых и голубых чернил также подробно расписан с указанием безвредных для организма красителей. Аналогичные препараты Лекарственное средство «Целекоксиб», аналоги которого также содержат действующее вещество целекоксиб, способны проявлять одинаковое терапевтическое действие на остеоартроз скелета человека. Оригинальный препарат «Целебрекс» и его дженерики «Целекоксиб», «Артоксиб», «Зицел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» считаются взаимозаменяемыми медикаментами.
Однако по ценовой категории оригинал будет стоить на порядок дороже своих аналогов. В препарате «Целебрекс» целекоксиб содержится в дозировке 100 и 200 мг, как и в медикаменте «Целекоксиб». Вспомогательные компоненты содержимого капсул и ее оболочки могут отличаться как по качественному, так и по количественному составу, что не влияет на их свойства. Что касается формы выпуска дженериков лекарственного средства «Целекоксиб», аналоги производятся только в твердых желатиновых капсулах для внутреннего применения.
При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба.
По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока.
Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение приливов, ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда, очень редко - васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит , нечасто - рвота, редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение, очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница, нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость, редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация, очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей, редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - фарингит, ринит, очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь, нечасто крапивница, экхимозы, редко - алопеция, фотосенсибилизация, очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови: нечасто - анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто - ощущение шума в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания, очень редко - анафилактическая реакция.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности печеночных ферментов, редко - гепатит, очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла, частота неизвестна - снижение фертильности у женщин. Общие: нечасто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
Варфарин и другие антикоагулянты например, препараты кумарина, сульфонамиды : при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, для которого рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и ингибиторов или индукторов CYP2C9 может быть оправдана коррекция дозы. Поэтому существует потенциал для лекарственного взаимодействия in vivo с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 например, атомоксетин , и целекоксиб может усилить терапевтические и токсические эффекты этих ЛС. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, когда рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и субстратов CYP2D6 может быть оправдана коррекция дозы.. При их совместном применении рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков развития кровотечения. Были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений. Также редко могут возникнуть гипертония, острая почечная недостаточность.
Во время клинических испытаний не сообщалось о передозировке целекоксиба. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота не существует. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться бесполезными из-за высокого связывания с белками. Список литературы источники :.
Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии. Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление. Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения - НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать. При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит некоторые случаи с летальным исходом , некроз печени и печеночную недостаточность некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени. Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб. Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом. Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента. Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб. Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии. У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности.
Целекоксиб-Тева
| Целекоксиб: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПСУЛЫ 200МГ №30 от производителя ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС ПВТ. |
| Целекоксиб 200мг 10 шт. капсулы вертекс ао | Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. |
| Целекоксиб: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | Показания: Целебрекс (Целекоксиб) является противовоспалительным и обезболивающим препаратом, который применяется для лечения различных заболеваний, связанных с воспалением и болевым синдромом. |
Целекоксиб
Сегодня я свой отзыв пишу о лекарственном препарате Фармпроект "Целекоксиб". Применение Целекоксиб 200мг 10 шт. капсулы вертекс ао при беременности и кормлении грудью. действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый (железа оксид); желатин. 200 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, состав капсулы № 1: желатин, титана диоксид [Е 171]. Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (для дозировки 100 мг) или желтого цвета (для дозировки 200 мг). Содержимое капсул — гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза.
гЕМЕЛПЛУЙВ
Возникновение синдрома Стивенса-Джонсона; Приступ васкулита. Если пациент обнаружил любой симптом побочной реакции на Целекоксиб, он должен сразу прекратить прием лекарства и обратиться к доктору. Возможно, слишком большая дозировка вызвала осложнения в организме. Особенности применения препарата Необходимо выделить некоторые нюансы по приему Целекоксиба, которые будут полезны для лечения: При язвах в желудке врач должен дождаться полного заживления рубца и только потом назначать препарат; Стоит с осторожностью использовать Целекоксиб, если у пациента есть заболевания в желудке в анамнезе; При длительном приеме препарата можно наблюдать небольшую задержку жидкости в организме. Это может привести к отекам на теле пациента; При болезнях с сердцем нужно с большой осторожностью назначать препарат и постоянно следить за состоянием пациента; Врач должен измерять показатели почек регулярно при приеме Целекоксиба. При любых нарушениях нужно сразу отменить терапию препаратом; Лучше воздержаться от использования таблеток в момент серьезных болезней печени; Препарат может вызывать у пациентов анафилактоидные реакции. В случае такого проявления пациента нужно сразу доставить в больницу.
Соблюдайте все рекомендации врача и не превышайте дозировку Целекоксибом. Тогда терапия пройдет успешно и не навредит организму. Взаимодействие с другими лекарствами Необходимо знать, как Целекоксиб действует вместе с другими препаратами, и какие он может вызвать реакции.
Следует контролировать состоние пациентов, принимающих целекоксиб одновременно с антикоагулянтами например, варфарин , антитромбоцитарными ЛС например, ацетилсалициловая кислота , СИОЗС и СИОЗСН, на предмет признаков развития кровотечения. Ацетилсалициловая кислота Контролируемые клинические исследования показали, что одновременное применение НПВС и обезболивающих доз ацетилсалициловой кислоты не дает большего терапевтического эффекта, чем применение только НПВС. В клиническом исследовании при одновременном применении НПВС и ацетилсалициловой кислоты было выявлено значительно большее количество побочных эффектов со стороны ЖКТ по сравнению с использованием только НПВС. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Одновременное применение целекоксиба и обезболивающих доз ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровотечения.
Применение целекоксиба не является альтернативой низких доз ацетилсалициловой кислоты для защиты ССС. У пациентов пожилого возраста с гиповолемией в т. Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном применении целекроксиба и ингибиторов АПФ или АРА II у пациентов пожилого возраста с гиповолемией или имеющих нарушение функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется проводить адекватную гидратацию. Следует контролировать функцию почек в начале сопутствующего лечения и периодически после него. Диуретики Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых например, фуросемид и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. При одновременном применения целекоксиба и диуретиков рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью , следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. При одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента CYP2C9 и целекоксиба следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови.
У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Фармакологическое действие Фармакодинамика: Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования.
При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Пациенты с нарушением функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяется.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания буллезный дерматит. Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — повышение мышечного тонуса.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — проявления хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — «приливы»; редко — ишемический инсульт. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит. Желудочно-кишечные нарушения: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция.
Большинство спонтанных сообщений о серьёзных нежелательных реакциях со стороны желудочно-кишечного тракта при применении препарата относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении нестероидных противовоспалительные препаратов с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин , антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан , дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьёзных кровотечениях некоторые из них были фатальными у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными лекарственными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб-Тева, могут отмечаться задержка жидкости и отёки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости.
Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек нефротоксическое действие. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей нефротоксичностью по сравнению с другими НПВП. Препарат Целекоксиб-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб-Тева у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб-Тева.
Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб-Тева не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени тяжести класс C по классификации Чайлд-Пью. Препарат Целекоксиб-Тева следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. В некоторых случаях применения препарата наблюдались тяжёлые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печёночную недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц от начала приёма целекоксиба. Анафилактические реакции При приёме целекоксиба были зарегистрированы слушай анафилактических реакций. Серьёзные реакции со стороны кожи Крайне редко при приёме целекоксиба отмечались серьёзные реакции со стороны кожи, такие как лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами DRESS- синдром , эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции развивались в первый месяц терапии.
Следует прекратить приём препарата Целекоксиб-Тева при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или при других признаках гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб-Тева не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии при глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Лактозы моногидрат Препарат Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Дети и подростки Целекоксиб-Тева противопоказан для использования детьми и подростками в возрасте до 18 лет.