Показания активных веществ препарата Фреймитус. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Фармакологические свойства
- Фреймитус 20мг 4 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Короткий срок годности
- Фреймитус (Fremitus)
- Фреймитус | таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фреймитус Таблетки 20 мг 2 шт инструкция по применению
Ознакомиться с полной информацией и купить Фреймитус 5мг, 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой в Москве Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до. Сколько стоит препарат ФРЕЙМИТУС в аптеках «Максавит»? Цены на ФРЕЙМИТУС в Нижнем Новгороде начинаются от 270 рублей. Действующее вещество МНН препарата Фреймитус: Тадалафил. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы.
Фреймитус (Freamine III) - отзывы
Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Влияние на беременность Препарат не предназначен для применения у женщин. Управление транспортом Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приемом алкоголя. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов см. Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска По рецепту Информация по упаковке По 1, 2, 10, 14 или 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 8, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных сре Информация для врачей о препарате Фреймитус Фармакологическая группа Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор Фармакодинамика Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах.
Показания к применению Эректильная дисфункция; симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг ; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока годности. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов см. Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна. Описание Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Фармакодинамика Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата цГМФ.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость ; редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1; редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы медленных" кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено. Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось.
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.
Какой тадалафил лучше?
В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ.
Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто головокружение; редко — инсульт в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки. Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, нестабильная стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови; нечасто — снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, гипергидроз повышенная потливость ; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко — длительная эрекция, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке; редко — отек лица, внезапная сердечная смерть. Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов.
Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено. Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила.
ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт.
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения,электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований.
Карта с аптеками для самовывоза, инструкция по применению, формы выпуска и отзывы покупателей. Аптеки Вита - всегда низкие цены. Более 20 000 товаров в наличии.
Фреймитус Таблетки 20 мг 2 шт ➤ инструкция по применению
Инструкция по применению для Фреймитус таблетки 5 мг 28 шт. Инструкция по применению и аннотация к препарату фреймитус. Аналоги, побочные эффекты, показания к применению и противопоказания. Фреймитус таблетки. По рецепту • таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг ×28, Озон, Россия.
фреймитус таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №8
Покрытые пленочной оболочкой таблетки Фреймитус следует принимать внутрь, ежедневно, в одно и то же время суток, без привязки к приемам пищи. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фреймитус®. Подробно по теме: что за таблетки фреймитус -Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с. EphMRA: G4E1препараты для лечения нарушений эрекции, ингибиторы фдэ-5. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Фреймитус таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 4 шт.
Карта с аптеками для самовывоза, инструкция по применению, формы выпуска и отзывы покупателей. Аптеки Вита - всегда низкие цены. Более 20 000 товаров в наличии.
Дозировка Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Побочные действия Наиболее часто: головная боль, диспепсия. Возможно: боль в спине , миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1.
Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Фармакокинетика После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация—время» AUC увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приёме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.
Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печёночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с лёгкой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью классы A и B по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению Эректильная дисфункция; симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг ; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Противопоказания Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата; приём препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский возраст до 18 лет; наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II—IV классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия АД потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5 ; одновременный приём доксазозина, других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы риоцигуат см.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат не предназначен для применения у женщин. Способ применения и дозы Для приёма внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приёма: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приёма: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отёк3.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — инсульт1 в том числе геморрагический , транзиторные ишемические атаки1, обморок, мигрень3, эпилептический припадок, транзиторная амнезия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны сердца1: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови; нечасто — снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД.
Фреймитус таблетки
Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы крови, нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость , редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия, редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1, редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин.
Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы медленных кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК.
Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено. Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила.
Фармакологическое действие Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата цГМФ.
Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5.
ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах.
Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность.
В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований.
Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ.
Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы.
Показания к применению - Эректильная дисфункция, - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, редко - ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, редко - инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке, редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3.
Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы крови, нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость , редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия, редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1, редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин.
Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы медленных кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов.