Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo. так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные. Введение фтора в положение 6-хинолонового цикла положило начало синтезу десятков тысяч соединений с целью поиска высокоэффективных препаратов широкого спектра действия, включая и представленные на рис. 1 трициклические структуры. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов, кокцидиостатиков обнаружили эксперты ФГБУ «Краснодарская МВЛ» в молочной и мясной продукции.
В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов
-Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний.
Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега. Форум
Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. Хинолоновые антибиотики, такие как левофлоксацин, продемонстрировали активность против вируса ВК. Средство содержит комбинацию антибиотика триметоприма с препаратами сульфаниламидного ряда, поэтому оно эффективно в отношении возбудителей, устойчивых к другим антибиотикам.
Антибиотики группы хинолонов. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения
Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 капсул 400 мг до 3 раз в сутки. Интервал между приемом капсул должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза: 1200 мг 3 капсулы по 400 мг Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При приеме препарата для детей от 12 до 18 лет - более 3 дней, а у взрослых - более 10 дней без улучшения общего состояния, необходимо обратиться к врачу. Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Дети Противопоказано применение у детей до 12 лет.
Метод и путь введения Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата. Для перорального применения. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5 — 3 часа. Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение.
В более тяжелых случаях наблюдаются проявления токсичности со стороны центральной нервной системы, в частности, сонливость, изредка — возбуждение, а также дезориентация или кома, в редких случаях возникают судороги. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания. Лечение: симптоматическое и поддерживающее, с обязательным обеспечением свободной проходимости дыхательных путей, мониторингом сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение одного часа после приема потенциально токсической дозы препарата.
Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме рекомендуется применение бронходилататоров. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Нечасто - реакции гиперчувствительности с крапивницей и зудом - головная боль - боли в животе, вздутие живота, диспепсия и тошнота - различные типы кожных высыпаний - диарея, метеоризм, запор и рвота Очень редко - нарушения кроветворения анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия , лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Для снижения аффинности к хинолонам значение имеют лишь мутации, возникающие на участках полипептидных цепей, входящих в состав хинолонового кармана. Участки получили название «область, детерминирующая устойчивость к хинолонам». Размер этой области у субъединицы А ДНК—гиразы кишечной палочки составляет около 40 аминокислот. При этом замены некоторых аминокислот приводят к наиболее выраженному снижению аффинности и, соответственно, к максимальному снижению чувствительности. Так у кишечной палочки замена серина в 83—м положении является наиболее частой мутацией, приводящей к формированию устойчивости. Частота мутаций, скорее всего не зависит от воздействия фторхинолонов и составляет 10—6—10—10. На фоне воздействия фторхинолонов in vitro или in vivo происходит лишь селекция устойчивых микроорганизмов в результате подавления размножения чувствительных. Вполне очевидно, что выживание мутантных штаммов возможно лишь в том случае, если уровень приобретенной резистентности окажется выше той концентрации препарата, на фоне которой велась селекция. Соответственно, чем выше концентрация препарата, при которой ведется селекция тем менее вероятно формирование устойчивости. При определенных концентрациях хинолонов селекции устойчивых мутантов вообще не происходит. Такие концентрации получили название «концентрации, предотвращающие мутации» mutation prevention concentration — MПК. Поскольку топоизомеразы выполняют различные функции, то для подавления жизнедеятельности микробной клетки достаточно ингибировать активность только одного фермента, активность второго может сохраняться. Эта особенность объясняет тот факт, что для всех хинолоновых препаратов можно выделить первичную и вторичную мишень действия. Первичной мишенью является тот фермент, к которому данный хинолон проявляет наибольшее сродство. У грамотрицательных бактерий наибольшее сродство хинолоны проявляют к ДНК—гиразе, благодаря чему именно этот фермент является первичной мишенью их действия. У грамположительных ситуация менее однозначная из—за существенных противоречий между результатами, получаемыми биохимическими и генетическими методами. При использовании биохимических методов оказывается, что у S. По данным, полученным с помощью генетических методов, у спарфлоксацина моксифлоксацина и гатифлоксацина первичной мишенью является ДНК гираза. Гемифлоксацин, ситафлоксацин и клинафлоксацин вероятно, обладают приблизительно одинаковым сродством к обоим ферментам [2—11]. В связи с наличием у хинолонов двух мишеней действия устойчивость к ним формируется ступенеобразно. После возникновения и селекции мутаций в генах фермента, являющегося первичной мишенью антибактериальный эффект проявляется за счет подавления активности фермента, являющегося вторичной мишенью. Если воздействие хинолонов на микроорганизм продолжается, то возможно возникновение и селекция мутаций во вторичной мишени и, как следствие, дальнейшее повышение МПК. У штаммов микроорганизмов с высоким уровнем устойчивости обычно обнаруживают несколько мутаций в генах обеих топоизомераз. Считается, что фторхинолоны, обладающие приблизительно одинаковым сродством к обеим топоизомеразам, в наименьшей степени способствуют селекции устойчивости. Это связано с тем, что для формирования устойчивого штамма мутации должны произойти одновременно в генах обоих ферментов, вероятность же двойных мутаций существенно ниже, чем одиночных. Устойчивость к фторхинолонам может быть также связанная с активным выведением этих препаратов. Активное выведение антибактериальных препаратов в том числе фторхинолонов из внутренней среды бактерий осуществляют сложные белковые структуры транспортные системы, эффлюксные насосы — efflux pumps , локализованные в цитоплазматической и внешней мембранах микробной клетки. Устойчивость, связанная с активным выведением наиболее широко распространена среди грамотрицательных бактерий. У грамположительных она встречается реже и, как правило, не достигает высокого уровня. Активному выведению в наибольшей степени подвержен норфлоксацин, в меньшей степени — ципрофлоксацин и офлоксацин. Левофлоксацин, спарфлоксацин и другие новые фторхинолоны практически не выводятся. Спектр антимикробной активности хинолонов. Данные о спектре и уровне активности хинолонов суммированы из ряда работ [12—28]. Первый хинолон — налидиксовая кислота, проявляет активность в отношении некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae, прежде всего кишечной палочки, протея, клебсиелл. Спектр и уровень активности норфлоксацина существенно выше. Пефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин характеризуются значительной общностью микробиологических свойств, прежде всего сходной активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов. К препаратам высоко чувствительны все представители семейства Enterobacteriaceae, Haemophilus spp. При этом необходимо отметить, что по уровню антиграмнегативной активности ципрофлоксацин несколько превосходит другие, даже наиболее новые фторхинолоны. Как будет указано ниже, такой уровень активности имеет ограниченное клиническое значение. Атипичные патогены хламидии и микоплазмы и анаэробы мало чувствительны. Некоторое клиническое значение имеет активность офлоксацина в отношении Chlamydia trachomatis. Наиболее интересной и перспективной группой фторхинолонов являются так называемые «антипневмококковые» препараты. Препараты этой группы в целом отличаются повышенным сродством к топоизомеразам грамположительных бактерий и, как следствие существенно большей активностью. Причем в ряду левофлоксацин — спарфлоксацин — моксифлоксацин отмечается выраженное повышение активности. Важным свойством «антипневмококковых» хинолонов является их высокая активность в отношении атипичных патогенов хламидий и микоплазм , для этих препаратов также характерно появление некоторой активности в отношении анаэробов, однако клиническое значение этого свойства не установлено. В отношении грамотрицательных микроорганизмов «антипневмококковые» препараты проявляют приблизительно такую же активность, как и другие фторхинолоны. Распространение приобретенной устойчивости. Формирование приобретенной устойчивости к хинолонам описано практически у всех микроорганизмов, обладающих природной чувствительностью к этим препаратам. Однако распространение устойчивости среди некоторых микроорганизмов приобретает особое значение. Устойчивость среди грамотрицательных бактерий. У грамотрицательных бактерий основной мишенью действия всех фторхинолонов является ДНК—гираза; топоизомераза IV менее чувствительна. Соответственно, при селекции устойчивости как in vitro, так и in vivo вначале формируются штаммы с мутациями в генах ДНК—гиразы, а затем и в генах топоизомеразы IV. Среди клинических штаммов грамотрицательных бактерий Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus, Neisseria и Moraxella , проявляющих сниженную чувствительность к фторхинолонам, чаще всего выявляют замену серина, находящегося в 83—м положении ДНК—гиразы, на какую—либо другую аминокислоту тирозин, фенилаланин, или изолейцин. У грамотрицательных бактерий, в подавляющем большинстве случаев, выявляют полную перекрестную резистентность между пефлоксацином, офлоксацином, ципрофлоксацином, ломефлоксацином, левофлоксацином, спарфлоксацином, гатифлоксацином и моксифлоксацином. В отношении небольшого количества штаммов грамотрицательных бактерий, устойчивых к перечисленным препаратам, активность могут сохранять клинафлоксацин, ситафлоксацин и гемифлоксацин [29]. Некоторые уропатогенные энтеробактерии могут быть устойчивыми к норфлоксацину, но сохранять чувствительность ко всем другим фторхинолонам. Перечисленные закономерности в формировании перекрестной устойчивости к фторхинолонам среди грамотрицательных микроорганизмов важны для планирования рациональной антибактериальной терапии и интерпретации результатов микробиологических исследований. Среди грамотрицательных возбудителей инфекций дыхательных путей H. Для грамотрицательных микроорганизмов — возбудителей внебольничных инфекций мочевыводящих путей устойчивость к фторхинолонам также не характерна. Так, среди уропатогенных E. Устойчивость к хинолонам описана среди возбудителей кишечных инфекций — сальмонелл, шигелл и кампилобактерий, однако частота значительно варьирует в различных географических регионах. Важной проблемой в Юго—Восточной Азии является устойчивость к фторхинолонам N. На территории России устойчивость гонококков к фторхинолонам до последнего времени не являлась значимой проблемой, однако недавно в Москве начали регистрировать штаммы гонококков со значительно сниженной чувствительностью к фторхинолонам собственные неопубликованные данные. Эти наблюдения требуют пересмотра существующей практики лечения гонореи. В отличие от возбудителей внебольничных инфекций, среди некоторых госпитальных патогенов частота устойчивости к фторхинолонам достигает значимого уровня, существенно сказывающегося на клинической эффективности этих препаратов. В первую очередь, речь идет о P.
Юникпеф, Пефлацине, Перти, Пелокс-400, Пефлоксабол Ципрофлоксацин Характеризуется максимальным бактерицидным воздействием относительно большинства грамотрицательных патогенных бацилл в самых разных областях медицины. Сифлокс, Липрхин, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципродокс, Ципробид, Цифран, Ципролет, Микрофлокс, Проципро, Реципро, Квинтор, Афиноксин Левофлоксацин Являясь левовращающим изомером Офлоксацина, в 2 раза превосходит его по интенсивности противомикробного действия и гораздо лучше переносится. Эффективен при пневмонии, синуситах и бронхитах на стадии обострения хронической формы разной степени тяжести. Назначается в составе комплексной антибиотикотерапии туберкулёза, при инфекциях глаз. Ломацин, Ломфлокс, Максаквин, Ксенаквин Спарфлоксацин Спектр: микоплазмы, хламидии и грамположительные микроорганизмы, особенно активен в отношении микобактерий. Среди всех выделяется самым долгим постантибиотическим эффектом, однако он же чаще всех провоцирует развитие фотодерматитов. Спарфло Самый действенный на сегодняшний день препарат против пневмококков, микоплазм и хламидий, а также неспорообразующих анаэробов. Авелокс, Плевилокс, Моксин, Моксимак, Вигамокс Гемифлоксацин Активен даже в отношении резистентных к фторхинолонам кокков и бацилл Фактив Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств. Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров Систематизированы данные химпрепараты на основании отличий в химическом строении и спектре противомикробной активности. Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные. В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. К ним относятся Неграм, Невиграмон, Грамурин и Палин, полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде. Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями. Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны. Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения. Первым был Норфлоксацин, полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле в 6 позиции. Золотым стандартом стал Ципрофлоксацин, который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи. Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами. Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным к пенициллину и его производным пневмококкам — гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин левовращающийся изомер Офлоксацина , Спарфлоксацин и Темафлоксацин. Моксифлоксацин Авелокс и Гемифлоксацин характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы. Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий хламидий и микоплазм. Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова. Сюда относятся также Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются. Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим. Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина антималярийное вещество была случайным образом получена налидиксовая кислота. Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.
Справка по антибиотикам. К [нефторированным] хинолонам относятся налидиксовая кислота, пипемидовая кислота, циноксацин. К фторированным хинолонам фторхинолонам относятся ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, эноксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин.
Озеноксацин: антибиотик для лечения импетиго
РИА Новости. Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих антибактериальное действие. крупные химики предложили более простой, по сути, одноступенчатый способ получения выводных хинолонов из бизнесменским доступных веществ. «Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты.
PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков
Состав на 5 мл суспензии Действующее вещество: ибупрофен - 100,00 мг. Вспомогательные вещества: сироп мальтитола - 2111,25 мг, глицерол - 600,00 мг, камедь ксантановая - 35,00 мг, натрия цитрат - 25,45 мг, лимонной кислоты моногидрат - 20,00 мг, апельсиновый ароматизатор - 12,50 мг, натрия сахаринат - 10,00 мг, натрия хлорид - 5,50 мг, домифена бромид - 0,50 мг, полисорбат 80 - 0,50 мг, вода очищенная до 5,0 мл. Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП , обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 ЦОГ-1 и циклооксигеназу 2 ЦОГ-2 , вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 часов. После приема препарата натощак у взрослых ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 минут, максимальная концентрация Сmах ибупрофена в плазме крови достигается через 60 минут.
Прием препарата вместе с едой может увеличивать время достижения максимальной концентрации ТСmах до 1-2 часов. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. Подвергается метаболизму в печени. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Показания Суспензию Ибупрофен для детей применяют у детей с 3 месяцев жизни до 12 лет для симптоматического лечения в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях в том числе, гриппе , детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях и постпрививочных реакциях, сопровождающихся повышением температуры тела. Препарат применяют как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: зубной боли, головной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжении связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП. Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения. Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.
Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести клиренс креатинина Декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови в том числе гипокоагуляция , геморрагические диатезы. Беременность III триместр.
Непереносимость фруктозы. Масса тела ребенка до 5 кг. Если у Вас присутствует одно или несколько из перечисленных выше заболеваний и состояний, то перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом. Меры предосторожности При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы Ибупрофен - суспензия, специально разработанная для детей. Для приема внутрь. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды.
Хинолоны известны науке с 60-х годов XX века.
Эти антимикробные средства отличаются мощным бактерицидным действием: блокируют активность ферментов болезнетворных микроорганизмов. Резистентность к этой группе лекарств у человека и у животного формируется медленнее. Известно 4 поколения зарегистрированных антибактериальных производных хинолона. Они нарушают синтез ДНК бактерий и обладают широким спектром противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной активности.
Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. Бактерии и вирусы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность.
Резистентность устойчивость к этим препаратам ВОЗ назвала одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира.
Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов теофиллин, кофеин и повышать риск их токсических эффектов. Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами. Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов. Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений.
При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий. При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат , увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.
Информация для пациентов Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута. Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности. Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу. Источник Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы.
Это высокоактивные синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия, характеризующиеся хорошими фармакокинетическими свойствами, высокой сте Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. Это высокоактивные синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия, характеризующиеся хорошими фармакокинетическими свойствами, высокой степенью проникновения в ткани и клетки, включая клетки макроорганизма и бактериальные клетки. Нефторированные препараты класса хинолонов налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота, оксолиниевая кислота применяются в клинике с начала 60-х годов. Эти препараты имеют ограниченный спектр действия преимущественно в отношении Enterobacteriaceae и невысокую биодоступность, применяются в основном при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Принципиально новые соединения удалось получить путем введения атома фтора в 6-е положение молекулы хинолина.
Наличие атома фтора одного или нескольких и различных групп в разных позициях определяет особенности антибактериальной активности и фармакокинетических свойств препаратов. Препараты группы фторхинолонов внедрены в клиническую практику в начале 80-х годов, и сегодня они занимают одно из ведущих мест в химиотерапии различных бактериальных инфекций. Некоторые свойства фторхинолонов позволяют им прочно занимать ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств. К свойствам данного характера относятся: Антибактериальная активность Фторхинолоны — препараты широкого спектра действия с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, а также хламидий и микоплазм. Наиболее выраженной активностью фторхинолоны обладают в отношении грамотрицательных бактерий, главным образом семейства Enterobacteriaceae Escherichia coli, Proteus spp.
Очень высокой чувствительностью к фторхинолонам обладают N. Препараты оказывают выраженное действие и на другие грамотрицательные бактерии C. В отношении грамотрицательных бактерий наибольшей активностью обладают ципрофлоксацин и офлоксацин [2]. Активность фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий менее выражена, чем в отношении грамотрицательных. Стрептококки и пневмококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки [3].
В последние годы синтезированы новые препараты группы фторхинолонов, проявляющие более высокую активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков, что позволило их выделить в отдельную подгруппу и характеризовать как препараты 2-го поколения или новые фторхинолоны табл. Их часто характеризуют также как «респираторные» или «антипневмококковые», хотя эти определения не совсем точно отражают их особенности антимикробного спектра в области клинического применения. Отметим, что активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллиночувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Новые фторхинолоны также превосходят ранние по активности в отношении других стрептококков, стафилококков, энтерококков. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов моксифлоксацин, гемифлоксацин проявляют также активность в отношении метициллинрезистентных штаммов стафилококков.
Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем препараты 1-го поколения — умеренной, препараты 2-го поколения — высокой. Анаэробные бактерии устойчивы или умеренно чувствительны к ранним фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией например, интраабдоминальная и гинекологическая инфекции фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами. Некоторые новые фторхинолоны тровафлоксацин, моксифлоксацин и др. Области клинического применения фторхинолонов Фторхинолоны с успехом применяются при лечении различных инфекций. В многочисленных контролируемых исследованиях показана высокая клиническая эффективность фторхинолонов при инфекциях практически любой локализации как внебольничных, так и госпитальных [4].
Препараты 1-го поколения главным образом следует применять при госпитальных инфекциях табл. Их значение при внебольничных инфекциях дыхательных путей ограничено из-за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя — S.
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков и открыли новые перспективы для лечения инфекций
Как сообщает РИА Новости , новый подход может стать важным шагом в повышении эффективности борьбы с инфекционными заболеваниями.
Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных. При правильном использовании и соблюдении сроков выдержки животных перед забоем большинство этих веществ не сохраняется в тканях, но при нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем, остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения. Длительное использование в пищу продуктов, содержащих остаточные количества хинолонов, может вызвать неблагоприятные для здоровья человека последствия.
Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных. При нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения. Длительное использование в пищу продуктов, содержащих остаточные количества хинолонов, может вызвать неблагоприятные для здоровья человека последствия — миалгии, артралгии, разрывы сухожилий, аллергические реакции, судороги, тремор, нарушение зрения.
На сегодняшний день есть необходимость обязательного контроля за остаточным содержанием хинолонов в продукции животноводства.
Гемифлоксацин, ситафлоксацин и клинафлоксацин вероятно, обладают приблизительно одинаковым сродством к обоим ферментам [2—11]. В связи с наличием у хинолонов двух мишеней действия устойчивость к ним формируется ступенеобразно. После возникновения и селекции мутаций в генах фермента, являющегося первичной мишенью антибактериальный эффект проявляется за счет подавления активности фермента, являющегося вторичной мишенью. Если воздействие хинолонов на микроорганизм продолжается, то возможно возникновение и селекция мутаций во вторичной мишени и, как следствие, дальнейшее повышение МПК. У штаммов микроорганизмов с высоким уровнем устойчивости обычно обнаруживают несколько мутаций в генах обеих топоизомераз. Считается, что фторхинолоны, обладающие приблизительно одинаковым сродством к обеим топоизомеразам, в наименьшей степени способствуют селекции устойчивости. Это связано с тем, что для формирования устойчивого штамма мутации должны произойти одновременно в генах обоих ферментов, вероятность же двойных мутаций существенно ниже, чем одиночных.
Устойчивость к фторхинолонам может быть также связанная с активным выведением этих препаратов. Активное выведение антибактериальных препаратов в том числе фторхинолонов из внутренней среды бактерий осуществляют сложные белковые структуры транспортные системы, эффлюксные насосы — efflux pumps , локализованные в цитоплазматической и внешней мембранах микробной клетки. Устойчивость, связанная с активным выведением наиболее широко распространена среди грамотрицательных бактерий. У грамположительных она встречается реже и, как правило, не достигает высокого уровня. Активному выведению в наибольшей степени подвержен норфлоксацин, в меньшей степени — ципрофлоксацин и офлоксацин. Левофлоксацин, спарфлоксацин и другие новые фторхинолоны практически не выводятся. Спектр антимикробной активности хинолонов. Данные о спектре и уровне активности хинолонов суммированы из ряда работ [12—28].
Первый хинолон — налидиксовая кислота, проявляет активность в отношении некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae, прежде всего кишечной палочки, протея, клебсиелл. Спектр и уровень активности норфлоксацина существенно выше. Пефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин характеризуются значительной общностью микробиологических свойств, прежде всего сходной активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов. К препаратам высоко чувствительны все представители семейства Enterobacteriaceae, Haemophilus spp. При этом необходимо отметить, что по уровню антиграмнегативной активности ципрофлоксацин несколько превосходит другие, даже наиболее новые фторхинолоны. Как будет указано ниже, такой уровень активности имеет ограниченное клиническое значение. Атипичные патогены хламидии и микоплазмы и анаэробы мало чувствительны. Некоторое клиническое значение имеет активность офлоксацина в отношении Chlamydia trachomatis.
Наиболее интересной и перспективной группой фторхинолонов являются так называемые «антипневмококковые» препараты. Препараты этой группы в целом отличаются повышенным сродством к топоизомеразам грамположительных бактерий и, как следствие существенно большей активностью. Причем в ряду левофлоксацин — спарфлоксацин — моксифлоксацин отмечается выраженное повышение активности. Важным свойством «антипневмококковых» хинолонов является их высокая активность в отношении атипичных патогенов хламидий и микоплазм , для этих препаратов также характерно появление некоторой активности в отношении анаэробов, однако клиническое значение этого свойства не установлено. В отношении грамотрицательных микроорганизмов «антипневмококковые» препараты проявляют приблизительно такую же активность, как и другие фторхинолоны. Распространение приобретенной устойчивости. Формирование приобретенной устойчивости к хинолонам описано практически у всех микроорганизмов, обладающих природной чувствительностью к этим препаратам. Однако распространение устойчивости среди некоторых микроорганизмов приобретает особое значение.
Устойчивость среди грамотрицательных бактерий. У грамотрицательных бактерий основной мишенью действия всех фторхинолонов является ДНК—гираза; топоизомераза IV менее чувствительна. Соответственно, при селекции устойчивости как in vitro, так и in vivo вначале формируются штаммы с мутациями в генах ДНК—гиразы, а затем и в генах топоизомеразы IV. Среди клинических штаммов грамотрицательных бактерий Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus, Neisseria и Moraxella , проявляющих сниженную чувствительность к фторхинолонам, чаще всего выявляют замену серина, находящегося в 83—м положении ДНК—гиразы, на какую—либо другую аминокислоту тирозин, фенилаланин, или изолейцин. У грамотрицательных бактерий, в подавляющем большинстве случаев, выявляют полную перекрестную резистентность между пефлоксацином, офлоксацином, ципрофлоксацином, ломефлоксацином, левофлоксацином, спарфлоксацином, гатифлоксацином и моксифлоксацином. В отношении небольшого количества штаммов грамотрицательных бактерий, устойчивых к перечисленным препаратам, активность могут сохранять клинафлоксацин, ситафлоксацин и гемифлоксацин [29]. Некоторые уропатогенные энтеробактерии могут быть устойчивыми к норфлоксацину, но сохранять чувствительность ко всем другим фторхинолонам. Перечисленные закономерности в формировании перекрестной устойчивости к фторхинолонам среди грамотрицательных микроорганизмов важны для планирования рациональной антибактериальной терапии и интерпретации результатов микробиологических исследований.
Среди грамотрицательных возбудителей инфекций дыхательных путей H. Для грамотрицательных микроорганизмов — возбудителей внебольничных инфекций мочевыводящих путей устойчивость к фторхинолонам также не характерна. Так, среди уропатогенных E. Устойчивость к хинолонам описана среди возбудителей кишечных инфекций — сальмонелл, шигелл и кампилобактерий, однако частота значительно варьирует в различных географических регионах. Важной проблемой в Юго—Восточной Азии является устойчивость к фторхинолонам N. На территории России устойчивость гонококков к фторхинолонам до последнего времени не являлась значимой проблемой, однако недавно в Москве начали регистрировать штаммы гонококков со значительно сниженной чувствительностью к фторхинолонам собственные неопубликованные данные. Эти наблюдения требуют пересмотра существующей практики лечения гонореи. В отличие от возбудителей внебольничных инфекций, среди некоторых госпитальных патогенов частота устойчивости к фторхинолонам достигает значимого уровня, существенно сказывающегося на клинической эффективности этих препаратов.
В первую очередь, речь идет о P. Высокий уровень устойчивости к фторхинолонам характерен и для других неферментирующих микроорганизмов. На территории России в отделениях реанимации частота устойчивости к ципрофлоксацину среди P. Рост устойчивости к фторхинолонам в последние годы наблюдают и среди других грамотрицательных нозокомиальных патогенов. Достаточно часто устойчивость к фторхинолонам ассоциируется с устойчивостью к другим антибиотикам аминогликозидам и b—лактамам. Устойчивость среди грамположительных микроорганизмов. Наибольшее значение грамположительных микроорганизмов имеет устойчивость к фторхинолонам S. Мутации в генах gyrB и parE существенного значения не имеют.
Однако клиническое значение повышения МПК определяется не только микробиологическими параметрами, но и фармакокинетикой и фармакодинамикой препаратов проблемы фармакодинамики будут рассмотрены в соответствующем разделе. При низких исходных значениях МПК конкретного фторхинолона даже после нескольких мутаций в мишенях действия и значительном повышении величины МПК препарат может сохранять клинически значимую активность. Таким образом, в результате нескольких мутаций штамм пневмококков может приобрести клинически значимую устойчивость к офлоксацину, но сохранить чувствительность к спарфлоксацину и моксифлоксацину, несмотря на повышение МПК этих препаратов. Величины МПК указанных препаратов в отношении S. До недавнего времени проблема устойчивости пневмококков к фторхинолонам не рассматривалась как достаточно актуальная, несмотря на сообщения из отдельных географических регионов о выделении устойчивых штаммов. Авторы связывают этот рост с общим увеличением потребления фторхинолонов в стране от 0,8 до 5,5 назначений на 100 человек населения в год [38]. Данных об устойчивости пневмококков к фторхинолонам на территории России ограничены, однако снижение чувствительности к офлоксацину не является редкостью. Так в Москве в 1999—2000 гг.
Анализируя складывающуюся ситуацию, прежде всего, следует напомнить, что устойчивость пневмококков к левофлоксацину нельзя рассматривать изолированно от устойчивости к другим фторхинолонам. Селекция устойчивости, скорее всего, происходит на фоне применения фторхинолонов с низкой антипневмококковой активностью. Причем применяться они могут по показаниям, не связанным с инфекциями дыхательных путей.
Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
Появление устойчивых к лекарствам штаммов инфекций мочевыводящих путей (ИМП) уже давно беспокоит специалистов по инфекционным заболеваниям, а случаи ИМП составляют большой процент использования антибиотиков в мире. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде. б) хинолоновых антибиотиков, выбранных из группы, состоящей из гареноксацина, марбофлоксацина, ибафлоксацина, данофлоксацина, дифлоксацина и орбифлоксацина. Анализ спектра антибактериальной активности хинолонов, приведенный в предыдущей публикации, позволяет разделить эти препараты на три основные группы.