Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Ко-Дальнева таблетки 5мг+2,5мг+8мг. При применении препарата Дальнева® у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. купить в Новосибирске с доставкой в ближайшую аптеку. Ко дальнева состав. Дальнева таб 10мг+8мг 30.
Ко-Дальнева, таблетки 5мг+0,625мг+2мг, 30 шт
комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, имеющий в своем составе три компонента. Цены на Ко-дальнева 10мг+2,5мг+8мг таб. №90 указаны в таблице ниже. повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, индапамиду и другим производным сульфонамида, периндоприлу и другим ингибиторам АПФ, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата Ко-Дальнева.
Ко-Дальнева, 5 мг+0.625 мг+2 мг, таблетки, 30 шт.
купить в Новосибирске с доставкой в ближайшую аптеку. КО-ДАЛЬНЕВА ТАБЛЕТКИ 5МГ + 2.5МГ + 8МГ №30 заказать онлайн. Сервис заказа лекарств группа аптек "Фарм Дисконт", "Ваш Доктор". инструкция по применению, состав и описание. Ко-Дальнева — отзывы пациентов и врачей, ответы и вопросы, обсуждение препарата.
Ко-Дальнева таб 10мг+2,5мг+8мг N30 (КРКА)
Онлайн-заказ препарата Ко-Дальнева таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Состав таблетки Ко-Дальнева. Препарат Ко-Дальнева® сочетает в себе свойства каждого из действующих веществ, которые обладают при этом потенцирующим действием. Препарат Ко-Дальнева® противопоказан к применению у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин) (см. раздел "Противопоказания"). Состав. Активные вещества.
Ко-Дальнева – антигипертензивное средство из 3 компонентов
Доза препарата Ко-Дальнева подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных активных компонентов препарата. сочетает в себе свойства каждого из действующих веществ, которые обладают при этом потенцирующим действием. Инструкция по применению на Ко-Дальнева. Состав. Маме назначен препарат ко-дальнева в дозировке 5-2,5-8.
Ко Дальнева таблетки 5мг+1,25мг+4мг №30
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, индапамиду и другим производным сульфонамида, периндоприлу и другим ингибиторам АПФ, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата Ко-Дальнева. Препарат Ко-Дальнева® противопоказан к применению у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»). Препарат Ко-Дальнева® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Здравствуйте, муж от выс давл принимает ко-дальнева 10+8 на протяжении 3 лет и ему помогало.
Инструкция по применению препарата Ко-Дальнева, его аналоги и отзывы о нем
Время достижения Cmax амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, но увеличивать дозу амлодипина следует с осторожностью. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Индапамид Всасывание, распределение. Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата внутрь. Метаболизм, выведение. Повторный прием индапамида не приводит к его кумуляции. Фармакокинетика индапамида не меняется у пациентов с почечной недостаточностью.
Периндоприл Всасывание, метаболизм. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается. Cmaxв плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Периндоприл является пролекарством, то есть не обладает фармакологической активностью. Помимо активного метаболита — периндоприлата образуется еще 5 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3—4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом влияя на биодоступность. Поэтому периндоприл следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от принятой внутрь дозы. Периндоприлат элиминируется из организма почками. Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью проводится с учетом степени нарушения функции почек клиренса креатинина. Фармакокинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс уменьшается в 2 раза.
В результате периндоприл обеспечивает следующие эффекты: снижает секрецию альдостерона; увеличивает активность ренина плазмы крови по принципу отрицательной обратной связи; при длительном применении снижает ОПСС — постнагрузку на сердце, что обусловлено в основном действием на мышечные и почечные сосуды. Снижение ОПСС не сопровождается задержкой натрия и воды и не вызывает рефлекторную тахикардию. Исследование показателей гемодинамики у пациентов с ХСН выявило: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; увеличение сердечного выброса и сердечного индекса; увеличение периферического кровотока в мышцах.
Показания к применению: Препарат Ко-Дальнева предназначен к применению при артериальной гипертензии при необходимости одновременной терапии амлодипином, индапамидом и периндоприлом в дозах, применяемых в монотерапии отдельных компонентов. Способ применения: Внутрь, по 1 таблетке Ко-Дальнева 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед приемом пищи. Доза препарата Ко-Дальнева подбирается после ранее проведенного титрования доз активных компонентов препарата. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз амлодипина, индапамида, периндоприла. Амлодипин, применяемый в эквивалентных дозах, одинаково хорошо переносится пациентами как пожилого, так и более молодого возраста. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Пациенты с нарушением функции печени.
Препарат Ко-Дальнева противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. Побочные действия: В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности. Со стороны иммунной системы: нечасто - крапивница. Метаболические нарушения: нечасто - увеличение массы тела, уменьшение массы тела; очень редко - гипергликемия, частота неизвестна - гипогликемия. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, вертиго; нечасто - бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии; очень редко - периферическая невропатия, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: часто - нарушения зрения, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто - обморок; редко - боль за грудиной; очень редко - стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, аритмии в т.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - ринит, бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусового восприятия, изменение ритма дефекации; очень редко - панкреатит, гиперплазия десен, гастрит, гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность; очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция, гинекомастия. Прочие: часто - периферические отеки, астения, повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке, недомогание. Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации билирубина; очень редко - повышение активности ACT, АЛТ наиболее часто - в сочетании с холестазом ; частота неизвестна - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Дополнительные данные по амлодипину: зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома при применении блокаторов медленных кальциевых каналов.
Беременность: Применение препарата Ко-Дальнева противопоказано при беременности. Препарат не следует применять в I триместре беременности. При планировании беременности или при ее наступлении на фоне применения препарата необходимо прекратить его прием как можно быстрее и назначить другую разрешенную к применению при беременности гипотензивную терапию. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата на плод в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, однако увеличение риска нельзя исключить. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа и развитию осложнений у новорожденного почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.
Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз амлодипина, индапамида, периндоприла. Амлодипин, применяемый в эквивалентных дозах, одинаково хорошо переносится пациентами как пожилого, так и более молодого возраста. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Амлодипин не диализируется.
Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. Передозировка Симптомы Наиболее вероятными симптомами при передозировке являются выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода. Иногда выраженное снижение АД сопровождается тошнотой, рвотой, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, олигурией, которая может перейти в анурию в результате гиповолемии. Также могут наблюдаться нарушения водно-электролитного баланса гипонатриемия, гипокалиемия. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, удаляется с помощью гемодиализа. Амлодипин тесно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Индапамид не удаляется с помощью гемодиализа. Вследствие риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения БМКК амлодипина и дантролена у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
Одновременное применение, требующее особого внимания Индукторы изофермента CYP3A4 При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться. Поэтому необходимо контролировать артериальное давление и корректировать дозу как во время, так и после одновременного применения, особенно с мощными индукторами изофермента CYP3A4 например, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного. Ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение амлодипина с мощными, либо умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина, что повышает риск развития артериальной гипотензии. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с чем, может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию. При одновременном применении амлодипина и кларитромицина повышен риск развития артериальной гипотензии. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентами, получающими амлодипин одновременно с кларитромицином. Такролимус При одновременном применении с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови, но фармакокинетический механизм данного взаимодействия полностью не изучен.
Для предупреждения токсического действия такролимуса при одновременном применении с амлодипином следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса при необходимости. При одновременном применении амлодипина у пациентов, перенесших трансплантацию почки, следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости снизить его дозу. Одновременное применение, требующее внимания Амлодипин усиливает антигипертензивное действие препаратов для гипотензивной терапии. Тасонермин При одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонсрмина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль концентрации тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости. Другие комбинации лекарственных средств Циметидин Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Алюминий- или магнийсодержащие антациды Однократный прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина. Одновременный прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, в связи с возможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что может привести к усилению антигипертензивного эффекта.
Следует избегать одновременного применения с вышеперечисленными препаратами при развитии гипокалиемии, проводить ее коррекцию, контролировать ЭКГ интервал QT. Необходим контроль содержания калия в плазме крови, при необходимости - коррекция гипокалиемии. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с сердечными гликозидами. Следует применять слабительные средства, не стимулирующие моторику ЖКТ. Сердечные гликозиды Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов. При одновременном применении следует контролировать содержание калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости решить вопрос о целесообразности продолжения терапии. Одновременное применение, требующее внимания Метформин Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне приема диуретиков, особенно "петлевых", при одновременном применении метформина повышает риск развития лактоацидоза. Йодсодержащие контрастные вещества Обезвоживание организма на фоне приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при введении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ необходимо компенсировать гиповолемию. Соли кальция При одновременном применении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция почками.
Циклоспорин Возможно повышение КК в плазме крови без изменения концентрации циклоспорина, даже при нормальном содержании воды и натрия. АРА II или алискирена приводит к увеличению частоты возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушения функции почек включая ОПН , по сравнению с ситуациями, когда применяется только один препарат, воздействующий на РААС см. Лекарственные препараты, вызывающие гиперкалиемию Некоторые лекарственные препараты или классы препаратов могут увеличивать частоту развития гиперкалиемии: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, лекарственные препараты, содержащие триметоприм. Одновременное применение с этими лекарственными средствами повышает риск развития гиперкалиемии. Одновременное применение противопоказало Алискирен У пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью возрастает риск возникновения гиперкалиемии, ухудшения функции почек, повышения частоты развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Ингибиторы нейтральной эндопептидазы Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила ингибитор энкефалиназы. При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил ингибитор неприлизина , возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ. Экстракорпоральная терапия Экстракорпоральные методы лечения, ведущие к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как гемодиализ с использованием высокопроточных мембран например, полиакрилнитриловых мембран и аферез ЛПНП с использованием декстрана сульфата, могут приводить к увеличению риска развития тяжелых анафилактоидных реакций см.
Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. Одновременное применение не рекомендуется Алискирен У пациентов без сахарного диабета или нарушения функции почек возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечнососудистой заболеваемости и смертности. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у пациентов с атеросклерозом, ХСН или СД, сопровождающимся поражением органов-мишеней, ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек в том числе развитием ОПН в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп. Двойная блокада РААС возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек, содержания калия и АД. Эстрамустин Одновременное применение ингибиторов АПФ с эстрамустином сопровождается риском развития ангионевротического отека. Литий При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Применение периндоприла в сочетании с индапамидом и литием не рекомендуется, однако если это необходимо, следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. Одновременное применение тиазидных диуретиков может способствовать дальнейшему повышению содержания лития в плазме крови и увеличивать риск его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ. Одновременное применение комбинации периндоприла и индапамида с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости одновременного применения необходимо тщательно контролировать содержание лития в плазме крови.
Качийсберегающие диуретики, препараты катя и калийсодержащие заменители пищевой соли На фоне терапии ингибиторами АПФ содержание калия в плазме крови, как правило, остается в пределах нормы, но возможно развитие гиперкалиемии. Одновременный прием калийсберегаюгцих диуретиков триамтерен, амилорид , препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли может приводить к существенному повышению содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного приема ингибитора АПФ с вышеуказанными препаратами в случае гипокалиемии следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Ингибиторы mTOR например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус У пациентов, применяющих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор mTOR, терапия может сопровождаться повышенным риском развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при применении указанной комбинации, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и проводить регулярный контроль функции почек как в начале лечения, так и в процессе лечения. Гипогликемические средства инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, вплоть до развития гипогликемии. Данный эффект вероятнее всего можно наблюдать в течение первых недель одновременной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. Риск развития гипотензивного эффекта можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей до начала терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с постепенным ее увеличением. При применении диуретиков для лечения ХСН ингибитор АПФ должен быть назначен в очень низкой дозе, возможно, после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика.
Во всех случаях функция почек концентрация креатинина должна контролироваться в первые недели применения ингибитора АПФ. Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и почечной недостаточности. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови еженедельно в первый месяц терапии и ежемесячно в последующем. Одновременное применение, требующее внимания Аллопуринол, цитостатические и иммунодепрессивные препараты, глюкокортикостероиды при системном применении и прокаинамид Одновременное применение с ингибиторами АПФ может увеличивать риск развития лейкопении. Препараты для общей анестезии Одновременное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного эффекта.
Содержит три важных компонента: Амлодипин, Индапамид, Периндоприл. Такая фиксированная комбинация лекарственных веществ позволяет визуально уменьшить количество принимаемых медикаментов. Чаще всего препарат применяют в лечении пожилых пациентов.
Это антигипертензивное средство, то есть лекарство разработано для удержания давления в рамках нормы. Амлодипин способен оказывать длительный гипотензивный эффект, который объясняется прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы Второй компонент — Индапамид — хорошее мочегонное средство, диуретик, то есть вещество, способное выводить из организма лишнюю жидкость. Такие лекарства всегда применяются в лечении гипертонии. Третий компонент — Периндоприл — снижает артериальное давление, обладает высокой эффективностью. Действует плавно и постепенно. В лечении пациентов с сердечной недостаточностью Периндоприл обычно показывает хорошие результаты. Эти три компонента действуют эффективно, дополняя и усиливая влияние друг друга. Лекарственная форма.
Препарат Ко-дальнева выпускается исключительно в таблетированной форме. Он представлен в продаже в четырёх вариантах дозировок; это обстоятельство позволяет выбрать именно ту дозировку, которая необходима конкретному пациенту. Препарат Ко-дальнева таким образом способен сочетать в себе качества каждого действующего компонента, при этом каждый из них обладает потенцирующим действием. Эти цифры указывают на количественное содержание главных действующих компонентов. В составе есть также вспомогательные вещества крахмал и целлюлоза, добавленные для наполнения таблетки. При длительном применении препарат снижает постнагрузку на сердце, поскольку влияет на расслабление мышечных и почечных сосудов. Область применения. Лекарство назначают пациентам с артериальной гипертензией, осложнённой другими кардиологическими заболеваниями — особенно пациентам, которым требуется одновременное применение трёх указанных компонентов.
Данные об использовании этого вещества в лечении беременных отсутствуют, поэтому препарат назначают в редких случаях, незадолго до родов. Впрочем, исследования на животных не выявили никакого опасного или токсического действия на репродуктивную функцию женщины. Эффект лечения лекарством у пациентов — гипертоников проявляется уже в первые дни терапии.
Ко-Дальнева инструкция по применению
Взаимодействие с другими препаратами с препаратами лития — обратимое повышение плазменного содержания лития с развитием интоксикации; с баклофеном — усиление гипотензивного действия; с тиазидными диуретиками — повышение концентрации лития и риска развития интоксикации; с гипотензивными препаратами в т. Нервная система сонливость, боли головные, головокружение, тремор, парестезия, обмороки, изменение вкуса, гипестезия, периферическая невропатия, мышечная гипертония, вертиго. ССС приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, снижение АД выраженное включая ортостатическую гипотензию , инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, в т. Система пищеварения тошнота, боли в животе, рвота, изменение режима дефекации, диспепсия, сухость во рту, панкреатит, гепатит, гиперплазия десен, желтуха, гастрит, нарушение вкусового восприятия, панкреатит, снижение аппетита, ангионевротический отек кишечника, печеночная энцефалопатия у людей с печеночной недостаточностью. Психические нарушения лабильность настроения, нарушения сна, спутанность сознания, депрессия. Кожа, ткани подкожные сыпь, макуло-папулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение, зуд, дерматит эксфолиативный, многоформная экссудативная эритема, фоточувствительность.
Эффективность периндоприла обусловлена действием его активного метаболита — периндоприлата, другие метаболиты in vitro ингибирующего влияния на АПФ не оказывали. Периндоприл снижает систолическое и диастолическое АД при терапии АГ любой степени тяжести у пациентов в положении лежа и стоя. Периндоприл эффективно снижает АД как при низкой, так и при нормальной активности ренина в плазме крови. Стабильное терапевтическое действие наступает менее чем через месяц от начала курса и не вызывает тахифилаксию. В случае прекращения терапии не развивается синдром отмены. При одновременном применении с тиазидным диуретиком выраженность гипотензивного действия усиливается, риск развития гипокалиемии от введения диуретиков снижается. Фармакокинетика Амлодипин абсорбция: амлодипин после приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ желудочно-кишечного тракта. На его биодоступность пища влияния не оказывает. Время достижения Cmax максимальной концентрации в плазме варьирует от 6 до 12 ч. При гемодиализе амлодипин не выводится. Индапамид абсорбция: при пероральном применении индапамид в ЖКТ всасывается быстро и полностью. Прием с пищей немного увеличивает скорость абсорбции, но на полноту всасывания не влияет. Повторное использование препарата к кумуляции индапамида не приводит. Периндоприл абсорбция: при пероральном приеме периндоприл всасывается быстро. Время достижения Cmaxв плазме — 1 ч. Пища замедляет его биотрансформацию в периндоприлат, влияя на биодоступность. Выведение периндоприлата осуществляется почками. Показания к применению Ко-Дальневу применяют для терапии АГ у взрослых пациентов, которым необходимо одновременное получение амлодипина, индапамида и периндоприла в дозах, подобранных при монотерапии отдельными компонентами.
Время достижения Cmax амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, но увеличивать дозу амлодипина следует с осторожностью. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Индапамид Всасывание, распределение. Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата внутрь. Метаболизм, выведение. Повторный прием индапамида не приводит к его кумуляции. Фармакокинетика индапамида не меняется у пациентов с почечной недостаточностью. Периндоприл Всасывание, метаболизм. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается. Cmaxв плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Периндоприл является пролекарством, то есть не обладает фармакологической активностью. Помимо активного метаболита — периндоприлата образуется еще 5 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3—4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом влияя на биодоступность.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена. Имеющиеся ограниченные данные о приеме амлодипина и других БМКК при беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного воздействия на плод. В опытах на животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. У некоторых пациентоов, получавших терапию БMKK, было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов. Клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию, недостаточно. Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызвать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. В редких случаях на фоне приема диуретиков незадолго до родов у новорожденных развивается гипогликемия и тромбоцитопения. Имеющиеся данные о тератогенности ингибиторов АПФ в I триместре беременности не убедительны, однако полностью исключить указанный риск нельзя. Во II и III триместрах беременности воздействие ингибиторов АПФ на плод может приводить к нарушению его развития снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа и развитию осложнений у новорожденных почечная недостаточность, артериальная гипотстия, гиперкалиемия. Если ингибитор АПФ применялся во II или ill триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания Данных об экскреции амлодипина с грудным молоком нет. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. Индапамид выделяется с грудным молоком. Прием тиазидных диуретиков вызывает уменьшение или подавление лактации у матери, у новорожденного возможно развитие повышенной чувствительности к производным сульфонамида, гипокалиемии и "ядерной" желтухи. Неизвестно выделяется ли перипдоприл с грудным молоком. Со стороны иммунной системы: нечасто - крапивница. Метаболические нарушения: нечасто - увеличение массы тела, уменьшение массы тела; очень редко - гипергликемия, частота неизвестна - гипогликемия. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, вертиго; нечасто - бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии; очень редко - периферическая невропатия, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: часто - нарушения зрения, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто - обморок; редко - боль за грудиной; очень редко - стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, аритмии в т. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - ринит, бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусового восприятия, изменение ритма дефекации; очень редко - панкреатит, гиперплазия десен, гастрит, гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность; очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция, гинекомастия. Прочие: часто - периферические отеки, астения, повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке, недомогание. Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации билирубина; очень редко - повышение активности ACT, АЛТ наиболее часто - в сочетании с холестазом ; частота неизвестна - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Дополнительные данные по амлодипину: зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома при применении блокаторов медленных кальциевых каналов. У некоторых пациентов с АГ без предшествующего очевидного нарушения функции почек на фоне терапии могут появиться лабораторные признаки функциональной почечной недостаточности. В этом случае лечение препаратом следует прекратить. В дальнейшем можно возобновить комбинированную терапию, используя низкие дозы комбинаций периндоприла и индапамида, либо применять эти препараты отдельно. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови через 2 недели после начала терапии и в дальнейшем каждые 2 месяца. Развитие почечной недостаточности чаще происходит у пациентов с тяжелой ХСН или исходным нарушением функции почек, в т. Препарат не рекомендуется применять пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса У пациентов с гипонатриемией особенно со стенозом почечной артерии, в т. Поэтому следует обращать внимание на возможные симптомы обезвоживания и снижения содержания электролитов в плазме крови, например, после диареи или рвоты. Эти явления чаще наблюдаются при приеме первой дозы препарата или в течение первых двух недель терапии и иногда развиваются остро. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения терапии. После восстановления ОЦК и АД можно возобновить лечение, применяя низкие дозы периндоприла и индапамида, либо применять отдельно. В начале терапии дозу препарата подбирают, учитывая степень снижения АД, особенно в случае снижения ОЦК и потери электролитов, что позволяет избежать резкого снижения АД. Атеросклероз Риск развития артериальной гипотензии существует у всех пациентов, однако особую осторожность следует соблюдать у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями. У таких пациентов лечение начинают с низких доз препарата. БМКК, включая амлодипин, необходимо с осторожностью применять у пациентов с ХСН, и связи с возможным увеличением риска развития нежелательных явлений со стороны сердечнососудистой системы и смертности. Прием амлодипина следует начинать с наиболее низких доз и соблюдать осторожность как в начале терапии, так и при увеличении дозы амлодипина. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени дозу следует повышать постепенно, необходим тщательный мониторинг клинического состояния. Индапамид При наличии нарушения функции печени прием тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может привести к развитию печеночной энцефалопатии. В этом случае следует немедленно прекратить прием препарата. Фоточувствительность На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакции фоточувствительности. В случае развития реакции фоточувствительности следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей. Водно-электролитный баланс Содержание натрия в плазме крови До начала лечения необходимо определить содержание натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические средства способны вызывать гипонатриемию, которая иногда приводит к серьезным осложнениям. На начальном этапе терапии снижение содержания натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому необходим регулярный лабораторный контроль. Пациентам пожилого возраста показан более частый контроль содержания натрия в плазме крови. Содержание калия в плазме крови Терапия тиазидиыми и тиазидоподобными диуретиками связана с риском развития гипокалиемии. Необходимо избегать гипокалиемии менее 3.
Ко-Дальнева – антигипертензивное средство из 3 компонентов
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 79. Внутрь, по 1 табл. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз амлодипина, индапамида, периндоприла. Амлодипин, применяемый в эквивалентных дозах, одинаково хорошо переносится пациентами как пожилого, так и более молодого возраста. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Пациенты с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
При использовании монопрепарата в дозировках, при которых диуретический эффект минимальный, гипотензивное действие длится сутки. Механизм действия этого компонента заключается в: подавлении в петле Генле непосредственно в ее кортикальном сегменте реабсорбции ионов Na; повышении экскреции почками ионов натрия и хлора Na и Cl , на ионы Mg и К магния и калия такое же влияние, только менее сильное. В результате диурез усиливается, артериальное давление снижается. Гипотензивный эффект достигается благодаря: уменьшению ОПСС общего периферического сосудистого сопротивления ; улучшению эластичности стенок в крупных артериях; снижению левожелудочковой гипертрофии. На плазменную концентрацию липидов ЛПНП или ЛПВП, холестерина и триглицерида и обмен углеводов при сахарном диабете и других состояниях это вещество не оказывает воздействия. Содержание периндоприла в Ко-Дальнева 2,5 мг, 0,625 или 1,25 мг не меняет его фармакологические свойства. При употреблении разовой дозировки внутрь гипотензивный эффект наступает быстро максимальный эффект фиксируется спустя 4-6 часов. При этом уровень плазменной концентрации ренина низкий или высокий не имеет значения. Активным является не сам главный компонент, который представляет собой пролекарство, а периндоприлат его метаболит. Он вызывает понижение артериального давления диастолического и систолического, как в положении стоя, так и лежа и результативен при любой артериальной гипертензии вне зависимости от степени тяжести. Механизм действия главного компонента связан со способностью: преобразовывать ангиотензин 1 в ангиотензин 2; разрушать брадикинин, который действует как сосудорасширяющее, до его неактивной формы гептапептида. Благодаря такому влиянию в организме происходят следующие процессы: активность плазменного ренина повышается принцип действия — обратная отрицательная связь ; выработка альдостерона уменьшается; в крупных артериях эластичность стенок сосудов восстанавливается, в мелких — улучшается их структура; давление снижается за счет сосудорасширяющих свойств; становится меньше гипертрофия левого желудочка; общее периферическое сосудистое сопротивление и сердечная постнагрузка уменьшается за счет влияния на сосуды, расположенных в почках и мышцах такой эффект наблюдается при курсовой терапии. На фоне лечения не происходит задержки воды и Na натрия , рефлекторная тахикардия не обнаруживается. Показатели гемодинамики при сердечной недостаточности в хронической форме менялись следующим образом: отмечалось снижение общего периферического сосудистого сопротивления; в обоих желудочках давление наполнения понижалось; периферический кровоток сосудов, расположенных в мышцах, сердечный кровоток и сердечный индекс увеличивались.
Амлодипин представляет собой производное дигидропиридина, его механизм воздействия заключается в ингибировании медленных кальциевых каналов, благодаря чему происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистых стенок. Это вещество обуславливает расширение просвета коронарных сосудов и артериол. Уменьшает общее периферическое сопротивление, благодаря чему уменьшается потребность миокарда в кислороде, а также улучшает снабжение кислородом сердечной мышцы. Прием медицинского средства один раз в 24 часа, у больных с гипертонией, обеспечивает на этот период необходимое снижение артериального давления. Терапевтическое воздействие амлодипина развивается медленно, что исключает вероятность возникновения эффектов гипотонии. В случае ишемических патологий употребление препарата снижает частоту острых приступов заболевания, необходимость в применении нитроглицерина, а также повышает выносливость в отношении физических нагрузок. Медикамент разрешен к использованию при бронхиальной астме, диабетических нарушениях и подагре. Длительная комплексная терапия амлодипином и периндоприлом снижает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, находящихся в группе риска. После перорального приема действующее вещество медленно всасывается в пищеварительных путях. Максимальная терапевтическая концентрация накапливается на протяжении 6 — 12 часов. Не смотря на то, что период достижения максимальной концентрации вещества не имеет отличий для пожилых больных и лиц более молодого возраста, повышение дозировки у лиц, старше 70 лет, рекомендуется проводить с осторожностью и под медицинским контролем. При патологиях почечной активности коррекция дозы лекарства не требуется. Индапамин обладает гипотензивными, диуретическими и вазодилатирующими своствами, входит в группу сульфонамидам. Мочегонные свойства средства связаны с блокированием процессов реабсорбции натрия, что приводит к активному выведению ионов натрия и хлора, увеличению объема выводимой мочи и снижению давления в артериях. Противогипертоническое действие активного компонента сохраняется на протяжении суток и обусловлено повышением эластичности крупных сосудов и уменьшением общего сосудистого сопротивления. В процессе использования медикамента у пациентов снижаются проявления гипертрофии левого желудочка. Препарат не оказывает воздействия на уровень углеводного обмена, а также на показатели липидов. После перорального приема действующее вещество средства Ко-Дальнева активно всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной терапевтической концентрации в течение 60 минут. При наличии нарушений почечных функций коррекция дозы не требуется. Периндоприл блокирует активность ангиотензинпревращающего фермента, нормализует уровень брадикардина и простагландинов, оказывающих вазодилаторное воздействие, снижает производство альдостерона, подавляет образование норадреналина и эндолтелина. Благодаря влиянию этого лекарственного вещества, содержащегося в препарате Ко-Дальнева, повышается активность ренина в плазме, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивается сердечный индекс и выброс, а также улучшается кровоснабжение мышечной ткани. Комплексное использование с мочегонными средствами тиазидного типа повышают антигипертензивное воздействие периндоприла и снижают вероятность возникновения гипокалиемии. Противогипертонические эффекты этого компонента, входящего в состав Ко-Дальнева, наступают в течение 4-6 часов после перорального использования средства и продолжаются на протяжении суток.
Индапамид Данные о применении индапамида у беременных женщин отсутствуют или ограничены менее 300 случаев. Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. В редких случаях на фоне приема диуретиков незадолго до родов у новорожденных развивается гипогликемия и тромбоцитопения. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого токсического действия на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения индапамида во время беременности. Периндоприл Имеющиеся данные о тератогенности ингибиторов АПФ в 1 триместре беременности не убедительны, однако полностью исключить указанный риск нельзя. Во II и III триместрах беременности воздействие ингибиторов АПФ на плод может приводить к нарушению его развития снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа и развитию осложнений у новорожденных почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии. Амлодипин Амлодипин выделяется с грудным молоком. Влияние амлодипина на детей грудного возраста неизвестно. Индапамид В настоящий момент нет достоверной информации о выделении индапамида или его метаболитов с грудным молоком. Прием тиазидных диуретиков вызывает уменьшение или подавление лактации у матери; у новорожденного возможно развитие повышенной чувствительности к производным сульфонамида, гипокалиемии и «ядерной» желтухи. Индапамид противопоказан в период грудного вскармливания. Периндоприл Неизвестно выделяется ли периндоприл с грудным молоком. Фертильность: Амлодипин У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов отмечались обратимые биохимические изменения головки сперматозоида. Клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно. Сообщалось, что в исследовании на крысах выявлено побочное действие на фертильность самцов крыс. Предположительно влияние на фертильность у человека отсутствует. Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно утром перед приемом пищи. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз амлодипина, индапамида, периндоприла. Амлодипин , применяемый в эквивалентных дозах, одинаково хорошо переносится пациентами как пожилого, так и более молодого возраста. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Амлодипин не диализируется. Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени. Побочные эффекты: Общие данные о профиле безопасности Периндоприл оказывает ингибирующее действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС и уменьшает выведение ионов калия почками на фоне приема индапамида.
Ко - дальнева
Дозу подбирают после титрования доз действующих компонентов, проведенного ранее. Форма выпуска, состав Выпускается в виде овальных или круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета. Продается в контурных ячейковых упаковках, изготовленных из комбинированного материала, и картонных пачках. Действующими веществами Ко-Дальнева являются: индапамид, периндоприла эрбумин и амлодипина безилат.
Перечень дополнительных ингредиентов включает в себя кальция хлорид гексагидрат и МКЦ. Взаимодействие с другими препаратами с препаратами лития — обратимое повышение плазменного содержания лития с развитием интоксикации; с баклофеном — усиление гипотензивного действия; с тиазидными диуретиками — повышение концентрации лития и риска развития интоксикации; с гипотензивными препаратами в т.
Также следует с осторожностью назначать лекарство вместе с другими диуретиками, так как есть риск значительно понизить артериальное давление.
То же касается и совместного употребления с грейпфрутами и соком из них. Совместный прием с алкоголем недопустим, так как чреват неконтролируемым снижением АД и нарушениями в функционировании почек и печени, ответственных за выведение средства из организма. Возможные побочные действия Если препарат принимается неправильно или существует индивидуальная реакция организма на компоненты в его составе, могут возникнуть побочные явления.
Среди них выделяют: увеличение или внезапное снижение массы тела без видимых на то причин; аллергические реакции, сопровождающиеся зудом, возможны сыпи и крапивница; нарушения сна, которые влекут за собой постоянную сонливость; мигрени и головокружения; проблемы со слухом и ухудшение зрения; тремор;.
Беременность: При планировании беременности или при ее наступлении на фоне приема препарата Ко-Дальнева следует немедленно прекратить прием и назначить альтернативную гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности. Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена. Имеющиеся ограниченные данные о приеме амлодипина и других БМКК при беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного воздействия на плод. В опытах на животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. У некоторых пациентов, получавших терапию БМКК, было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов. Клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию, недостаточно. Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. В редких случаях на фоне приема диуретиков незадолго до родов у новорожденных развивается гипогликемия и тромбоцитопения. Имеющиеся данные о тератогенности ингибиторов АПФ в I триместре беременности не убедительны, однако полностью исключить указанный риск нельзя.
Во II и III триместрах беременности воздействие ингибиторов АПФ на плод может приводить к нарушению его развития снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа и развитию осложнений у новорожденных почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания: Амлодипин выделяется с грудным молоком. Влияние амлодипина на детей грудного возраста неизвестно. Индапамид выделяется с грудным молоком. Прием тиазидных диуретиков вызывает уменьшение или подавление лактации у матери, у новорожденного возможно развитие повышенной чувствительности к производным сульфонамида, гипокалиемии и «ядерной» желтухи. Неизвестно выделяется ли периндоприл с грудным молоком. При необходимости применения препарата Ко-Дальнева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов отмечались обратимые биохимические изменения головки сперматозоида. Клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Сообщалось, что в исследовании на крысах выявлено побочное действие на фертильность самцов крыс. Фармакологическое действие Ко-Дальнева - комбинированный препарат, содержащий периндоприла эрбумин ингибитор ангиотензинпревращающего фермента АПФ , индапамид тиазидоподобный диуретик и амлодипин блокатор «медленных» кальциевых каналов БМКК. Амлодипин - БМКК, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС - постнагрузку, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в том числе у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с артериальной гипертензией АГ прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления АД в положении «лежа» и «стоя» в течение 24 часов. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до «ишемической» депрессии сегмента SТ, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткодействующие формы. Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.
Препарат может применяться у пациентов с бронхиальной астмой БА , сахарным диабетом СД и подагрой. Индапамид является производным сульфонамида. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению экскреции почками ионов натрия и хлора, и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез и снижая АД. В режиме монотерапии антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов и проявляется при применении препарата в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие. Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением ОПСС. Па фоне приема индапамида уменьшается гипертрофия левого желудочка ГЛЖ. Индапамид не влияет на концентрацию липидов в плазме крови триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой и высокой плотности , на показатели углеводного обмена в том числе у пациентов с СД. Периндоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая превращает ангиотензин I в сосудосуживающее вещество - ангиотензин II, а также разрушает брадикинин, обладающий сосудорасширяющими свойствами, до неактивного гептапептида.
В результате периндоприл обеспечивает следующие эффекты: снижает секрецию альдостерона; увеличивает активность ренина плазмы крови по принципу «отрицательной» обратной связи; при длительном применении снижает ОПСС - постнагрузку сердца, что обусловлено в основном действием на мышечные и почечные сосуды. Снижение ОПСС не сопровождается задержкой натрия и воды и не вызывает рефлекторную тахикардию. Исследование показателей гемодинамики у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН выявило: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; увеличение сердечного выброса и сердечного индекса; увеличение периферического кровотока в мышцах. Кроме того, было отмечено улучшение результатов пробы с физической нагрузкой. Действие периндоприла осуществляется посредством активного метаболита - периндоприлата. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ в условиях in vitro. Периндоприл эффективен при лечении АГ любой степени тяжести, снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя». Антигипертензивный эффект достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови. Терапевтический эффект наступает менее, чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахифилаксией.
Прекращение терапии не вызывает синдром «отмены». Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами и способствует восстановлению эластичности крупных артерий, структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает ГЛЖ. Одновременное применение с тиазидным диуретиком усиливает выраженность антигипертензивного действия и снижает риск развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов. В клинических исследованиях одновременное применение периндоприла и индапамида усиливало выраженность антигипертензивного действия по сравнению с монотерапией каждым препаратом. Всасывание, распределение: После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Максимальная концентрация Смах амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов после приема внутрь. Амлодипин не выводится из организма посредством гемодиализа. Время достижения Сmах амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, но увеличивать дозу амлодипина следует с осторожностью. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Всасывание, распределение: Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmах в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема препарата внутрь. Повторный прием индапамида не приводит к его кумуляции. Фармакокинетика индапамида не меняется у пациентов с почечной недостаточностью. Всасывание, метаболизм: При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается. Сmах в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Периндоприл является пролекарством, т. Помимо активного метаболита - периндоприлата, образуется еще 5 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.
Сmах периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому периндоприл следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от принятой внутрь дозы. Периндоприлат элиминируется из организма почками. Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью проводится с учетом степени нарушения функции почек клиренса креатинина КК. Фармакокинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс уменьшается в 2 раза.
Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови; может применяться у пациентов с бронхиальной астмой БА , сахарным диабетом и подагрой.
Индапамид Индапамид является производным сульфонамида. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению экскреции почками ионов натрия и хлора, и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез и снижая АД. В режиме монотерапии антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов и проявляется при применении препарата в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие. Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением ОПСС. На фоне приема индапамида уменьшается гипертрофия левого желудочка ГЛЖ. Индапамид не влияет на концентрацию липидов в плазме крови триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой и высокой плотности , на показатели углеводного обмена в том числе у пациентов с сахарным диабетом. Периндоприл Периндоприл - ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая превращает ангиотензин 1 в сосудосуживающее вещество - ангиотензин II, а также разрушает брадикинин, обладающий сосудорасширяющими свойствами, до неактивного гептапептида.
В результате периндоприл обеспечивает следующие эффекты: снижает секрецию альдостерона; увеличивает активность ренина плазмы крови по принципу «отрицательной» обратной связи; при длительном применении снижает ОПСС - постнагрузку сердца, что обусловлено в основном действием на мышечные и почечные сосуды. Снижение ОПСС не сопровождается задержкой натрия и воды и не вызывает рефлекторную тахикардию. Исследование показателей гемодинамики у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН выявило: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; увеличение сердечного выброса и сердечного индекса; увеличение периферического кровотока в мышцах. Кроме того, было отмечено улучшение результатов пробы с физической нагрузкой. Действие периндоприла осуществляется посредством активного метаболита - периндоприлата. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ в условиях in vitro. Периндоприл эффективен при лечении АГ любой степени тяжести, снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя». Антигипертензивный эффект достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.
Терапевтический эффект наступает менее, чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахифилаксией. Прекращение терапии не вызывает синдром «отмены». Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами и способствует восстановлению эластичности крупных артерий, структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает ГЛЖ. Одновременное применение с тиазидным диуретиком усиливает выраженность антигипертензивного действия и снижает риск развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект наступает менее, чем через 1 месяц от начала терапии, и не сопровождается тахифилаксией. В клинических исследованиях одновременное применение периндоприла и индапамида усиливало выраженность антигипертензивного действия по сравнению с монотерапией каждым препаратом.