Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Гедеон Рихтер-Рус можно заказать и забрать в любом удобном пункте выдачи заказов вашего ан таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. 100 мг 30 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Лозартан таблетки
Лозартан : инструкция по применению
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит: Действующее вещество: лозартан калия 25 мг. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30 вертекс. таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 90. Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской.
Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ
Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 , как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ, кининаза II , который способствует деградации брадикинина. Фармакодинамика В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана.
Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , введение препарата в условиях высоко - и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид. Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Фармакологическое действие Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии АГ. Ангиотензин II связывается с AT1- рецепторами, находящимися во многих тканях в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы - второй тип рецепторов, с которым связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан - селективный антагонист AT1 рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е 3174 как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина. Фармакодинамика: лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления АД при инфузии ангиотензина II. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном 6-недельном лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100мг в сутки наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения максимальной концентрации лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3-х суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20мг и 100мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием лозартана внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50мг в сутки в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Пациенты наблюдались более 4-х лет медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50мг в сутки и в дозе 150мг в сутки на снижение показателя смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано. В дозах 25мг и 50мг в сутки лозартан проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: при приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Время достижения средних максимальных концентраций лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа, соответственно, после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Объем распределения лозартана - 34л.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе запор диарея тошнота рвота; редко - гепатит; частота неизвестна - панкреатит нарушения функции печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия артралгия рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница кожная сыпь зуд фотосенсибилизация. Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции ангионевротический отек в т. Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия повышение концентрации мочевины и креатинина в крови гипогликемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - анемия тромбоцитопения гипонатриемия. Общие: нечасто - астения повышенная утомляемость отеки ощущение общего дискомфорта. Взаимодействие Усиливает взаимно эффект других гипотензивных лекарственных средств диуретиков? Трициклические антидепрессанты нейролептики баклофен амифостин усиливают антигипертензивное действие лозартана. Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Флувастатин слабый ингибитор изофермента CYP2C9 не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4. Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином дигоксином гидрохлоротиазидом. Калийсберегающие диуретики спиронолактон триамтерен амилорид препараты калия калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана см. Как и другие средства влияющие на выведение натрия лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови. Одновременное применение лозартана как и прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности гипернатриемии; особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек у пациентов со сниженным ОЦК или принимающих диуретики у пациентов с возрастным снижением функции почек старше 65 лет. Двойная блокада РААС - одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами содержат прямой ингибитор ренина - алискирен - приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений таких как артериальная гипотензия обморок гиперкалиемия нарушения функции почек острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск - у больных с атеросклерозом сердечной недостаточностью сахарным диабетом с каким-либо осложнением. Вопрос о применении двойной блокады РААС например путем одновременного назначения ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II должен решаться индивидуально при тщательном контроле функции почек. Способ применения и дозы Внутрь независимо от приема пищи. Лозартан-ТАД можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. Особые указания. Нет необходимости в подборе начальной дозировки у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью включая больных на гемодиализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах.
Йодсодержащие контрастные вещества В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, в особенности при введении высоких доз йодсодержащих лекарственных средств. Перед введением подобных средств пациентам должна быть произведена регидратация. Амфотерицин В парентерально , кортикостероиды, АКТГ, слабительные средства или глицирризин содержится в солодке Гидрохлоротиазид может усилить электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемию. Артериальная гипотензия и снижение объёма циркулирующей крови У пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови или гипонатриемией, вызванной интенсивной терапией диуретиками, ограничением потребления соли, диареей или рвотой, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы лекарственного средства. Данные состояния должны быть скорректированы до приема лекарственного средства Лозартан плюс. Электролитный дисбаланс Нарушения электролитного баланса довольно часто встречаются у пациентов с почечной недостаточностью и сопутствующим диабетом, или без него. Не рекомендуется принимать Лозартан плюс одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и калийсодержащими заменителями соли. Нарушение функции печени Согласно фармакокинетическим данным, у пациентов с циррозом печени выявлено значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому Лозартан плюс следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имела место легкая или умеренная печеночная недостаточность. Опыт применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому лекарственное средство Лозартан плюс противопоказано данной категории пациентов. Нарушение функции почек Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы были отмечены нарушения функции почек, включая почечную недостаточность в частности у пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов с существующим нарушением функции почек. Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении лозартана сообщалось о повышении концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; данные изменения были обратимы после прекращения терапии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении лозартана пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Трансплантация почки Опыт применения Лозартан плюс у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на терапию гипотензивными лекарственными средствами, которые действуют через ингибирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, поэтому применение лекарственного средства Лозартан плюс не рекомендовано. Ишемическая болезнь сердца ИБС и цереброваскулярная болезнь Как и любое гипотензивное лекарственное средство, Лозартан плюс может вызвать значительное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярной болезнью, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, как и при применении других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности часто острой. Стеноз аортального или митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при применении других вазодилататоров, необходима особая осторожность при назначении лекарственного средства пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Этнические особенности По данным наблюдений, ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективно снижают АД у представителей негроидной расы, чем у представителей других рас; возможно, это обусловлено тем, что среди представителей негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, преобладают лица с низкой активностью ренина. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек включая острую почечную недостаточность в сравнении с монотерапией. В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и АРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Гидрохлоротиазид Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса Как и в случае приема любого гипотензивного лекарственного средства, у некоторых пациентов может возникать симптоматическая гипотензия. Необходимо проводить наблюдение за пациентами с целью своевременного выявления клинических симптомов нарушений водно-электролитного баланса например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии , которые могут развиваться при интеркурентной диарее или рвоте. У данных пациентов необходимо проводить периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови. В жаркую погоду у пациентов, страдающих отеками, может наблюдаться гипонатриемия разведения. Метаболические и эндокринные эффекты Терапия тиазидами может снижать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, включая инсулин. В ходе лечения тиазидами латентный сахарный диабет может манифестировать. Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение содержания кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о наличии скрытого гиперпаратиреоза.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
| Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ | Да действительно, лозартан обладает самым слабым сродством к рецепторам, и поэтому может считаться наименее эффективным по связи с рецепторами из существующих препаратов. |
| Лозартан таблетки ппо 25мг №30 | Если пропустить прием следующей таблетки Лозартана, возможно резкое повышение давления. |
| Лозартан инструкция по применению, цена: Побочные действия, дозировка, состав | Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 12,5 мг и 50 мг) или желтого цвета (дозировки 25 мг и 100 мг). |
| Лозартан таблетки ппо 25мг №30 | 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества: лозартан калия 50 мг. |
| ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 | Дагфарм | Лозартан-Озон Таблетки покрытые оболочкой 100 мг 30 шт. |
Список аналогов
- Лозартан 50 мг: инструкция по применению, аналоги, цена
- Фармакодинамика группы препаратов
- 5 лучших и безопасных сартанов
- Препараты, содержащие Лозартан
- Лозартан комбинированный
Лозартан какой производитель лучше отзывы врачей и пациентов
| Лозартан - список препаратов, содержащих вещество - Все аптеки | Лекарства и БАДы, Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, Гипертензивные препараты, ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком. |
| Таблетки от повышенного давления: список самых эффективных | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Лозартан. Лозартан – препарат с антигипертензивным действием. |
| Лозартан — эффективность препарата, описание и состав | Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит: Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный. |
| Лозартан какой производитель лучше отзывы врачей и пациентов | Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит: Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный. |
| Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. |
5 лучших и безопасных сартанов
Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. Показания Артериальная гипертензия.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность. У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Антигипертензивный эффект лозартана изучался в одном исследовании с участием 177 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью. Детям в группе с самой низкой дозой давали лозартан в виде суспензии. Большинство детей имели гипертензию, ассоциированную с заболеваниями почек и мочеполовой системы. По истечении трех недель лозартан дозозависимо снижал сАД и дАД, измеряемое в низшей точке. При рандомизации пациентов для продолжения приема лозартана в двух более высоких дозах или плацебо после 3 нед терапии минимальное дАД повысилось у пациентов, получавших плацебо, на 5—7 мм рт. Когда низкая доза лозартана была произвольным образом исключена, повышение минимального дАД было одинаковым у пациентов, получавших плацебо, и у пациентов, продолжающих получать лозартан, что подтверждает тот вывод, что самая низкая доза не имела значительной антигипертензивной эффективности. В то время как АД было снижено во всех исследованных расовых подгруппах, участвовало слишком мало пациентов неевропеоидной расы, чтобы сравнить соотношение доза-ответ в этой подгруппе. Гипертоническая болезнь и гипертрофия левого желудочка Исследование LIFE было многонациональным двойным слепым исследованием, в котором сравнивали лозартан и атенолол у 9193 пациентов с гипертонией с документированной с помощью ЭКГ гипертрофией левого желудочка. Пациенты с инфарктом миокарда или инсультом, имевшими место в течение 6 мес до рандомизации, были исключены из исследования. Пациенты были рандомизированы для получения 50 мг лозартана 1 раз в сутки или 50 мг атенолола. При необходимости к схеме лечения для достижения целевого АД добавлялись другие антигипертензивные ЛС например, увеличение дозы гидрохлоротиазида до 25 мг или добавление другого диуретика, добавление БКК, альфа-блокаторов или ЛС центрального действия, но не ингибиторов АПФ, АРА II или бета-адреноблокаторов. Средняя продолжительность наблюдения составила 4,8 года.
Международное непатентованное название: Лозартан Losartan. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой. Описание: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
Лозартан таблетки ппо 25мг №30
Лозартан. Только факты. Решение компании связано с отзывом 36 партий лозартана калия и еще 68 партий комбинированных таблеток лозартана и гидрохлоротиазида производства индийской фармацевтической компании Torrent Pharmaceuticals за несколько дней до этого. Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, белого яется препарат при повышенном артериальном давлении, при хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии и для снижения риска заболеваний се. Лозартан таблетки покрытые плёночной оболочкой 25мг 30шт. Форма выпуска:табл. п.п.о. таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Лозартан какой производитель лучше отзывы врачей и пациентов
Это приводит к увеличению активности ренина в плазме крови АРП. У некоторых наблюдается еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Однако несмотря на это, антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявляются через 2 и 6 недель терапии, указывая на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения АРП и концентрация ангиотензина II снижаются в течение 3 недель до значений, наблюдавшихся до начала лечения. В исследовании, сравнивающем эффекты в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, было выявлено, что вещество блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не влияя на эффекты брадикинина. Это объясняется специфическим механизмом действия лекарства. В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации вещества и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект, возрастают с увеличением дозы. Так как вещество и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АТ1 , оба вносят свой вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным применением в дозе 100 мг, включавшем здоровых добровольцев мужчин , применение внутрь в условиях высокосолевой и низкосолевой диеты не оказывал влияния на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который проявлялся более ярко при низкосолевой диете и, по всей видимости, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У этих пациентов Лозартан стабилизировал СКФ и снижал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших дозировку 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на уровень простагландинов в почках и системном уровне. Не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом на концентрацию норадреналина в плазме крови. Также при этих дозах не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией не зарегистрированы случаи отмены Лозартана из-за увеличения концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса, снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частота развития артериальной гипотензии у пациентов зависела от дозы.
Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов.
Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Активный метаболит в 10 — 40 раз активнее, чем лозартан при пересчете на массу тела. Артериальная гипертензия Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3—6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки утром может быть более эффективным.
Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками например, гидрохлоротиазидом. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия , а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы. Сердечная недостаточность Для пациентов с сердечной недостаточностью обычная начальная доза Лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки. Дозу следует подбирать, как правило, с недельными интервалами например, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки и до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки , в зависимости от индивидуальной переносимости. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Обычная начальная доза составляет 50 мг Лозартана один раз в сутки.
Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в день в зависимости от индивидуальной переносимости. Побочные действия Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют. При развитии либо усугублении указанных побочных действий, а также при развитии нехарактерных симптомов следует обратиться к врачу. Передозировка Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии. При лечении передозировки рекомендовано назначение форсированного диуреза и симптоматической терапии. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью. У больных со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающих высокие дозы диуретиков может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.
Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии. Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек.
Внимание: отзыв препаратов лозартана
Поэтому в определенных случаях необходима дополнительная консультация у лечащего врача по поводу совместимости медикаментов. Например: Рифампицин и Флуконазол понижают уровень активного метаболита; прием препаратов, блокирующих образование ангиотензина II, а также калийсберегающих средств, спровоцируют повышение концентрации калия; при лечении Лозартаном прием лекарств, способствующих выведению натрия, увеличат в сыворотке крови концентрацию ионов лития; нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , а также селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , снижают эффект диуретиков и гипотензивных средств; у пациентов с дисфункцией почек, прием антагонистов ангиотензина II спровоцирует обострение заболевания; некоторые гипотензивные средства увеличивают антигипертензивное действие Лозартана, повышая риск проявления гипотензии; двойная блокада РААС при приеме антагонистов, ингибиторов АПФ или алискирена повысит вероятность гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и дисфункции почек; Кроме того, нежелателен прием Лозартана с алискиреном при сахарном диабете и не рекомендован пациентам с дисфункцией почек. Передозировка При превышении назначенной дозировки у пациента могут быть выражены следующие симптомы: тахикардия; брадикардия.
Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле , плохо растворим в органических растворителях ацетонитрил и метилэтилкетон. Фармакологическое действие править Лозартан и его активный метаболит ЕХР-3174 блокирует рецепторы ангиотензина II подтип АТ1 [3] в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников , мозг , почки , печень , гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию , снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку давление крови в аорте за счёт снижения периферического сосудистого сопротивления току крови , давление в малом круге кровообращения , препятствует развитию гипертрофии миокарда, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона , снижает концентрацию норадреналина в крови. Предупреждает задержку натрия и воды в организме, не вызывая натрийуретического эффекта вывода ионов натрия с мочой. Оказывает диуретический эффект, снижая концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая её выведение с мочой. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
Повышает активность ренина в плазме крови. Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы , важные для сердечно-сосудистой регуляции. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , не оказывает влияния на кининовую систему, нe подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин. Характеризуется длительным действием 24 часа и более , не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений ЧСС.
Фармакокинетика править После приёма внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При приёме лозартана одновременно с пищей никаких клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболизируется с образованием активного карбоксильного метаболита ЕХР-3174, обладающего более выраженной антигипертензивной активностью 10—40 раз , а также неактивных метаболитов, включая два основных, образующихся путём гидроксилирования.
Антагонисты кальция Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем Препараты, которые назначают при гипертонии Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии стойкого повышения давления любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов. Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии.
Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены. Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии.
Передозировка Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии. При лечении передозировки рекомендовано назначение форсированного диуреза и симптоматической терапии. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью. У больных со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающих высокие дозы диуретиков может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз. Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.
Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия. При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови. В период терапии нужно регулярно через равные промежутки времени контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Лозартан комбинированный
Со стороны мочеполовой системы: часто: почечная недостаточность, нарушение функции почек; нечасто: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание; частота неизвестна: эректильная дисфункция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: судороги в мышцах нижних конечностей, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечасто: миалгия, артралгия, артрит, рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: часто: крапивница, кожная сыпь, зуд, сухость кожи, эритема, повышенное тоотделение, алопеция, фотосенсибилизация. Со стороны органов кроветворения: часто: анемия, тромбоцитопения. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко: повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко: гипербилирубинемия; частота неизвестна: гипонатриемия. Прочие: часто: астения, повышенная утомляемость, отеки, ощущение сердцебиения, ощущение общего дискомфорта. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции к препарату Лозартан-Вертекс, сообщите об этом врачу. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ. Поэтому при назначении препарата Лозартан-Вертекс пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы.
Артериальная гипотензия, нарушение водно-электролитного баланса, снижение объема циркулирующей крови ОЦК У пациентов со сниженным ОЦК например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах, при диете с ограничением поваренной соли, диареей, рвотой может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата Лозартан-Вертекс этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители пищевой соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием , антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Хроническая сердечная недостаточность ХСН Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , у пациентов с ХСН и с нарушением или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями.
Поэтому препарат Лозартан-Вертекс следует назначать с осторожностью пациентам данных групп. Первичный гиперальдостеронизм У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов. Нарушение функции печени Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат Лозартан-Вертекс в более низкой дозе. Нарушение функции почек Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности.
Научный подход к выбору препарата Доказательная медицина — наиболее совершенный на сегодняшний день метод клинической практики, применяющийся во всех развитых странах. Врач, использующий принципы доказательной медицины в повседневной клинической практике, принимает решения основываясь не на личном опыте или опыте коллег, назначет пациенту только те препараты, которые были проверены клиническими исследованиями, то есть доказана их эффективность.
Международные базы данных препаратов и клинических исследований Всемирная база данных медицинских публикаций, содержащая более 28 миллионов статей Глобальная независимая база данных научных исследований в области медицины, объединяющая 37 000 ученых из более чем 130 стрaн Ключевой интернет-ресурс в США, посвященный оригинальным и дженерическим лекарственным препаратам Перечень основных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения: список важнейших жизненно необходимых лекарственных препаратов ВОЗ Препарат обладает доказанной эффективностью только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности Вопросы и ответы Как определяется доказанная эффективность лекарственного препарата? По принципам доказательной медицины препарат считается эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную.
За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования.
Показания к применению - Артериальная гипертензия. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Лозартан. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Ангиотензин II являются мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , а также решающим патофизиологиче-ским звеном при развитии артериальной гипертензии АГ. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце , и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 как in vitro, так и in vivo блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпре-вращающий фермент АПФ, кининаза II , отвечающий за разрушение брадикинина. Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления АД при инфузии ангиотензина II. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосо-левой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень про-стагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в от-ношении концентрации норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не заре-гистрировано.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированого метаболита и неактивных метаболитов. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Ис-следования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловый цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ, кининаза II , отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, не происходит усиления нежелательных брадикинин-опосредованных эффектов. Фармакодинамика Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления АД , наблюдающееся при введении ангиотензина II. После однократного приёма лозартана внутрь антигипертензивное действие снижение систолического и диастолического артериального давления АД достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ — киназу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина , поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином например, ангионевротический отёк вызывают достаточно редко. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.
Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект. Активный метаболит лозартана обладает в 10-40 раз большей активностью, чем лозартан, в пересчёте на массу. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы крови натощак. Фармакокинетика Всасывание При приёме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Cmaxлозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3—4 часа соответственно. Приём лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана. Объём распределения лозартана составляет 34 л.
Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приёме внутрь в дозах до 200 мг. При приёме препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. Пол Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушением функции печени При приёме лозартана внутрь пациентами с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация—время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе. Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности терапии ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА!
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: 50 мг / 5 мг оранжево-коричневые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Вертекс 50мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Краснодаре Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты. таблетки покрытые оболочкой 50мг N30. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета. Лозартан H 100 мг/25 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на двух сторонах.