Hydrochlorothiazide and valsartan combination is used alone or with other medicines to treat high blood pressure (hypertension). это комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII) и тиазидный диуретик. Find everything you need to know about Hydrochlorothiazide And Valsartan (Diovan HCT), including what it is used for, warnings, reviews, side effects, and interactions.
Препарат от давления Вальсакор оказался наихудшим лекарством
| Опубликован подробный список ЛС с опасным валсартаном, подлежащих отзыву (скачать) | The study demonstrated high effectiveness and good tolerability of valsartan and its fixed combination with hydrochlorothiazide (Valsacor®, Valsacor® H) in patients with stage 1 and stage 2 hypertension. |
| Валсартан инструкция по применению | FDA объявляет о добровольном отзыве валсартана трех производителей, в продуктах которых обнаружен N-нитрозодиметиламин (NDMA). |
| Опубликован подробный список ЛС с опасным валсартаном, подлежащих отзыву (скачать) | это комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII) и тиазидный диуретик. |
| DailyMed - VALSARTAN AND HYDROCHLOROTHIAZIDE tablet, film coated | Поиск «валсартан +гидрохлортиазид 80 мг» во всех аптеках города, всегда акутальные цены напрямую от аптек. |
| Тезис Опыт лечения коморби... | ОССН | Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. |
Валсартан-гидрохлортиазид-Акрихин таблетки 80мг + 12,5мг N28
действующие вещества: амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид. Если пациент принимает валсартан или участвует в клиническом исследовании с участием данной молекулы необходимо использовать валсартан, свободный от данной примеси. Эти ограничения касались валсартана, лозартана, олмесар тана, кандесартана и ирбесартана [41]. If you look at the official prescribing information for valsartan (Diovan) you will discover the following.
Таблетки от гипертонии с быстрым эффектом
- Ко-Валсартан
- Эффективность блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина II валсартана при артериальной гипертензии
- Valsartan (Diovan) Side Effects Include Terrible Cough!
- Валсартан+Гидрохлоротиазид (Valsartan+Hydrochlorothiazide)
Валсартан инструкция по применению
One special note about the molecule in terms of how it differs with other angiotensin receptor blockers, is that the molecule at the 2-prime position has a tetrazole, which has an acidic hydrogen attached to it. Medical uses[ edit ] High blood pressure[ edit ] Valsartan and hydrochlorothiazide are both medications indicated as initial therapy for high blood pressure. When high blood pressure is not effectively controlled on a single medication they can be used in a combination.
В связи с появлением информации по данному вопросу возникла обеспокоенность у врачей первичного звена, которая может повлечь за собой необоснованный отказ от использования препаратов Валсартана. Валсартан — одна из наиболее изученных в плане улучшения прогноза молекула, которая используется для лечения пациентов с высоким артериальным давлением для уменьшения вероятности таких осложнений как инфаркт миокарда и инсульт. Валсартан также используется для пациентов с сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда. Росздравнадзор обращает внимание, что в обращении на территории Российской Федерации находится достаточное количество готовых лекарственных препаратов, произведенных с использованием субстанции валсартан других производителей. Если пациент принимает валсартан или участвует в клиническом исследовании с участием данной молекулы необходимо использовать валсартан, свободный от данной примеси.
Со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота; неуточненной частоты - нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, в т. Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения.
Этим могут быть обусловлены некоторые различия в частоте развития отдельных клинических исходов. Полученные данные еще раз подчеркнули важность быстрого достижения желаемого уровня АД при высоком риске развития ССЗ. Влияние добавления валсартана к стандартной терапии на частоту развития рецидива фибрилляции предсердий у больных с фибрилляцией предсердий в анамнезе. В ходе проспективного многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебоконтролируемого исследования GISSI-AF [5] проверяли гипотезу о том, что добавление валсартана к стандартной терапии приводит к снижению частоты развития рецидива ФП у больных с ФП в анамнезе. Продолжительность наблюдения за больными составила 12 месяцев. В исследовании участвовали пациенты обоего пола в возрасте 40 лет и старше при наличии в анамнезе двух и более эпизодов ФП с клиническими проявлениями, которые были подтверждены с помощью электрокардиограммы ЭКГ в течение предшествующих шести месяцев или при успешно выполненной по поводу ФП кардиоверсии электрической или фармакологической в период между 14-ми сутками и 48 часами до рандомизации. Для включения в исследование у больных в течение не менее двух суток до рандомизации должен был сохраняться синусовый ритм СР. У всех больных должен был применяться стабильный режим терапии по поводу ФП и любого сопутствующего ССЗ в течение не менее одного месяца до включения в исследование.
Допускалось продолжение использования ранее применявшихся по этому поводу лекарственных средств включая ингибиторы АПФ, амиодарон и бета-блокаторы. Пациентов распределили в группу валсартана и группу плацебо. Эффективность терапии оценивали с помощью основных показателей — времени до развития первого рецидива ФП, доли больных, у которых в течение года развивалось более одного пароксизма ФП, а также дополнительных показателей, таких как общее число эпизодов ФП на одного больного, частота госпитализаций по любой причине и по поводу осложнений ССЗ, комбинированный показатель общей смертности и частоты развития тромбоэмболических осложнений, число больных, у которых при каждом посещении исследовательского центра регистрировался СР, продолжительность первого рецидива ФП и частота ритма желудочков во время такого рецидива, показатели безопасности. В исследовании участвовали 1442 пациента: 772 составили группу валсартана, 720 — группу плацебо. Группы статистически значимо не различались по исходным характеристикам, за исключением более высокой распространенности ИБС и заболевания периферических артерий в группе валсартана по сравнению с группой плацебо. До конца исследования частота применения такой дозы была сходной в обеих группах. Вследствие непереносимости препарата в дозе 160 мг прекратили его прием только по пять больных из каждой группы. Частота сердечных сокращений не изменилась как через восемь недель терапии, так и в конце исследования. В целом медиана продолжительности наблюдения достигла 365 дней МКД 359—372 дня. В целом медиана продолжительности периода между рандомизацией и первым рецидивом ФП достигла 295 дней в группе валсартана и 271 день в группе плацебо.
Аналогичные результаты были получены при проведении вторичного анализа данных о 1254 больных, у которых СР сохранялся через восемь недель после рандомизации, то есть к моменту предполагаемого достижения целевой дозы валсартана. Результаты анализа, выполненного с учетом всех развившихся эпизодов ФП, свидетельствовали об отсутствии статистически значимых различий между группами по показателю числа любых рецидивов ФП на одного больного. В ходе запланированного анализа в подгруппах отношения рисков для показателя частоты развития ФП во всех случаях оказались сходными. Причем развитие побочных эффектов стало причиной прекращения приема исследуемого препарата в группе валсартана и группе плацебо у 26 и 12 больных соответственно. Тяжелые побочные эффекты развивались у двух пациентов из группы валсартана у одного — тяжелая артериальная гипотония, у другого — нарушение функции почек в сочетании с гиперкалиемией. Таким образом, применение валсартана по сравнению с использованием плацебо не сопровождалось снижением частоты развития рецидива ФП. Эффективность применения валсартана в дополнение к мероприятиям по изменению образа жизни в снижении риска развития сахарного диабета и осложнений сердечно-сосудистых заболеваний у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе и установленным диагнозом сердечно-сосудистых заболеваний или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Медиана продолжительности наблюдения составила пять лет для оценки частоты развития СД и шесть с половиной лет — для оценки выживаемости. Отметим, что в данной статье представлены результаты исследования, посвященные оценке эффективности применения валсартана. В ходе предварительного обследования для решения вопроса о включении в исследование выполняли пероральный тест толерантности к глюкозе ПТТГ с оценкой концентрации глюкозы в крови через два часа после приема 75 г глюкозы.
Валсартан применяли в начальной дозе 80 мг один раз в сутки, а через две недели дозу увеличивали до 160 мг один раз в сутки. Допускалось уменьшение дозы исследуемого препарата или временное прекращение приема из-за развития побочных эффектов либо по другим клиническим показаниям. У всех участников исследования должны были применяться вмешательства, перечисленные в специально разработанной для данного исследования программе по изменению образа жизни в целях снижения риска развития СД. После завершения периода подбора доз больные посещали исследовательский центр один раз в шесть месяцев. Концентрацию глюкозы в крови натощак измеряли каждые шесть месяцев в течение первых трех лет наблюдения, а затем один раз в год.
Валсартан инструкция по применению
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, спазмы мышц, мышечная слабость, боль в руке, боль в ноге. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащение мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей. Аллергические реакции: сыпь, анафилаксия. Прочие: периферические отеки, приливы крови к лицу, эритема, повышенное потоотделение, обезвоживание, подагра, снижение либидо, импотенция. Взаимодействие Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов. Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС. Увеличивает частоту аллергических реакций на аллопуринол; уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС циклофосфамид, метотрексат и приводит к усилению их миелосупрессивного действия. ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС , усиливают диуретический эффект.
Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Гидрохлоротиазид Всасывание. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения максимальной концентрации ТСmах - около 2 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. Одновременный прием гидрохлоротиазида с пищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и клинически незначима. Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой.
Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, в три раза превышающей плазменную концентрацию. Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при применении гидрохлоротиазида однократно в сутки накопление препарата минимально. Одновременный прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым.
Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста как здоровых, так и пациентов с артериальной гипертензией системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид. При наличии почечной недостаточности средние пики концентрации в плазме крови и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость экскреции снижается. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести AUC валсартана в среднем в 2 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью не проводилось. Поскольку нарушение функции печени не оказывает клинически значимого влияния на кинетику гидрохлоротиазида, коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.
Показания: Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия. С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния, сопровождающиеся водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек; у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гипокальциемией. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение содержания калия в крови например, гепарином. Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ. Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении препаратов лития, лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо с ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ. Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин репродуктивного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодий и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых непреднамеренно получали валсартан. Введение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в полость матки приводило к развитию желтухи и тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде, а также к развитию других нежелательных явлений, которые отмечаются в последующем у взрослых. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с молоком лактирующих животных. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии, у некоторых пациентов через 4-8 недель путем титрования дозы. Применение у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными нарушениями функции печени 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью без сопутствующих явлений холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. Нежелательные явления носили в целом слабовыраженный и преходящий характер. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - головокружение; частота неизвестна - обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота; очень редко - диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия; очень редко - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, нейтропения, повышение азота мочевины крови.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек отек Квинке. Ниже приведены побочные реакции, связанные с применением каждого компонента в отдельности. Валсартан Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестно - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Если содержание нитрозамина в препа рате превышает допустимые пределы, или в препарате присутствует более одного нитрозамина, такой препа рат не должен быть допущен к обращению. Эти ограничения касались валсартана, лозартана, олмесар тана, кандесартана и ирбесартана [41]. Наиболее частыми побочными эффектами ирбесар тана наряду с гипотензией и гиперкалиемией являются головокружение, головная боль и диспептические реак ции. Заключение Несмотря на многие сходные свойства БРА, особенно сти фармакокинетических параметров разных предста вителей данного класса обусловливают и различия в их клинических эффектах. Ирбесартан обладает наиболь шей биодоступностью при приеме внутрь по сравнению с другими БРА и более длительным периодом полувы ведения.
Большая часть препарата выводится через желудочно-кишечный тракт, что повышает безопас ность применения его у пациентов с умеренным нару шением функции почек. Высокая антигипертензивная эффективность ирбесартана и нефропротективный эффект представляют несомненное практическое значе ние для применения препарата и его фиксированных комбинаций с целью лечения АГ и диабетической неф ропатии и снижения риска развития сердечно-сосуди стых осложнений и смертности. Высокий уровень безопасности БРА подтверждается результатами более чем 20-летнего применения в клинической практике. Хотя ирбесартан относится к производным тетразола, предпринятые меры по контролю содержания примесей нитрозамина и данные мета-анализов исследований БРА позволяют сделать выводы о безопасности этого препарата. Comparative effectiveness of angiotensin-converting enzyme inhibitors versus angiotensin II receptor blockers for major renal outcomes in patients with diabetes: A 15-year cohort study. Plos One 2017;12 5 : e0177654. Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. Review: angiotensin II type 1 receptor blockers: class effects versus molecular effects.
J Renin Angiotensin Aldosterone Syst 2011;12 1 :1-7. Irbesartan a comprehensive profile. Marino M, Vachharajani N. Pharmacokinetics of irbesartan are not altered in special populations. J Cardiovasc Pharmacol 2002;40:112—22. The effects of age and gender on the pharmacokinetics of irbesartan. Br J Clin Pharmacol 1998;46:611—3. The pharmacokinetics of irbesartan in renal failure and maintenance hemodialysis. Clin Pharmacol Ther 1997;6:610—8.
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of irbesartan in patient with hepatic cirrhosis. J Clin Pharmacol 1998;4:347—56. The pharmacokinetics and pharmacodynamics of irbesartan in heart failure. J Clin Pharmacol 2001;9:935—42. Карева Е. Эволюция сартанов или все ли сартаны одинаковы? Клин фармакол тер 2016;25 3 :11-21 [Kareva YeN. Evolution of sartans — are they identical? Klinicheskaya farmakologiya i terapiya 2016;25 3 :11-21 In Russ.
The comparative efficacy and safety of the angiotensin receptor blockers in the management of hypertension and other cardiovascular diseases. Drug Saf 2015;38 1 :33-54. Angiotensin II receptor blockade in normotensive subjects: a direct comparison of three AT1 receptor antagonists. Hypertension 1999;33:850—5. Full antagonism of pressor response to exogenous angiotensin II AII by single-dose irbesartan in normotensive subjects. J Hypertens 1997;15:S117. Effects of the angiotensin-II antagonist SR47436 BMS 186295 on the pressor response to exogenous angiotensin-II and the renin-angiotensin system in sodium replete normal subjects. J Hypertens 1994;12:131. A randomised, double-blind comparison of the angiotensin II receptor antagonist, irbesartan, with the full dose range of enalapril for the treatment of mild-to-moderate hypertension.
J Hum Hypertens 1998;12 3 :203-8.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2,85 мг; макрогол-4000 - 0,75 мг; титана диоксид - 1,40 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 5,70 мг; макрогол-4000 - 1,50 мг; краситель железа оксид красный - 0,10 мг; титана диоксид - 2,70 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 5,70 мг; макрогол-4000 - 1,50 мг; титана диоксид - 2,80 мг.
На изломе таблеток всех дозировок видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления АД. Являясь мощным сосудосуживающим средством, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ.
Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT1, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие блокады валсартаном AT1-рецепторов может стимулировать свободные рецепторы подтипа AT2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией AT1-рецепторов.
Не обладает агонистической активностью в отношенииAT1-рецепторов. Не ингибирует АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления АД , не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений ЧСС.
После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.
В случае комбинации валсартана с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора.
Подавление ко-транспортной системы натрия и хлора, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов хлора, в результате чего экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК , вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Фармакокинетика: Валсартан Всасывание. После приема внутрь максимальная концентрация Сmах валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа.
Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. После внутривенного введения валсартана объем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени. Данный метаболит фармакологически неактивен. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер.
При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Гидрохлоротиазид Всасывание.
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения максимальной концентрации ТСmах - около 2 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. Одновременный прием гидрохлоротиазида с пищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и клинически незначима. Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой.
Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, в три раза превышающей плазменную концентрацию. Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при применении гидрохлоротиазида однократно в сутки накопление препарата минимально. Одновременный прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана.
Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста как здоровых, так и пациентов с артериальной гипертензией системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.
Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид. При наличии почечной недостаточности средние пики концентрации в плазме крови и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость экскреции снижается. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести AUC валсартана в среднем в 2 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.
Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью не проводилось. Поскольку нарушение функции печени не оказывает клинически значимого влияния на кинетику гидрохлоротиазида, коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Показания:Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия.
Valsartan (Diovan) Side Effects Include Terrible Cough!
Ответы на вопросы. Мы сегодня начинали с кардиологии, и мы снова переходим в эту очень интересную сферу. Продолжит нашу программу профессор Максимов Максим Леонидович, «Место блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии». Пожалуйста, Максим Леонидович. Максим Леонидович Максимов, профессор: — Добрый вечер, уважаемые коллеги! Я думаю, сегодня свою тему «Место блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии» не стоит в столь высоком обществе начинать с актуальности лечения артериальной гипертензии, в общем. Нам всех хорошо известна и актуальность проблемы лечения артериальной гипертензии, известна и опасность этого заболевания, и риски. Поэтому мне хотелось бы сделать акценты именно на тех препаратах, которые сегодня наиболее современно и наиболее актуально применять у данной категории пациентов. Блокаторы рецепторов ангиотензина II относятся к основной группе антигипертензивных препаратов наравне с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, наравне с тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, с антогонистами кальция.
Но мне хотелось бы отметить, что самое главное — то, что блокаторы рецепторов ангиотензина входят в тройку наиболее актуальных препаратов, которые способны не только привлечь пациента к хорошим результатам лечения, но продлить жизнь пациента, улучшить прогноз пациента с артериальной гипертензией, и не только с артериальной гипертензией. Если мы обратим внимание на рекомендации российские и европейские по диагностике и лечению артериальной гипертензии, мы увидим, что преимущественные показания к назначению блокаторов рецепторов ангиотензина находятся практически в лидирующей позиции наравне с часто применимыми ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Конечно, мы начинали наше знакомство с блокаторами рецепторов ангиотензина с единственного показания — кашля при приеме ингибиторов АПФ. Сегодня у сартанов есть собственные преимущества, собственные доказательные величины, собственные данные клинических исследований, показывающих, что у этой группы лекарственных препаратов есть свои незаменимые акценты на каждой из патологий. Взять хотя бы метаболический синдром сахарный диабет , обратить внимание на диабетическую и недиабетическую нефропатию и другие заболевания. Рекомендации по выбору лекарственных препаратов для лечения больных с артериальной гипертензией. Антагонисты рецепторов ангиотензина II сегодня — это мировые лидеры среди антигипертензивных препаратов. Много лет на лидирующей позиции были такие препараты, как антагонисты кальция, как ингибиторы АПФ.
Но сегодня на мировом рынке все-таки лидирующими становятся наиболее безопасные и достаточно эффективные препараты для лечения артериальной гипертензии, которые славятся не только своим основным гипотензивным эффектом, но и так называемыми сайд-эффектами. Это кардиопротективный, вазопротективный, церебропротективный, нефропротективный эффекты, которые могут быть полезны в достаточно широкой группе различных пациентов. Механизм действия сартанов принципиально отличается от ингибиторов АПФ, хотя, на первый взгляд, мы можем сказать, что эти препараты достаточно похожи между собой. В чем же различие сартанов и ингибиторов АПФ? В том, что ингибиторы АПФ влияют на переход ангиотензина I в ангиотензин II посредством ангиотензин-превращающего фермента. Тем самым снижается содержание ангиотензина II в плазме крове и в тканях. Но сартаны блокируют рецепторы ангиотензина первого типа, тем самым, не снижая уровня ангиотензина II, блокируют его поступление на этот тип рецепторов.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или печеночной энцефалопатией применение тиазидов противопоказано. В случае появления симптомов энцефалопатии прием препарата следует немедленно прекратить. У пациентов с нарушениями функции почек гидрохлоротиазид может вызывать азотемию. При почечной недостаточности возможна кумуляция гидрохлоротиазида. У пациентов со сниженной функцией почек необходим периодический контроль клиренса креатинина. Первичный гиперальдостеронизм Препарат не эффективен для лечения пациентов с артериальной гипертензией с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС. Изменения содержания электролитов в сыворотке крови Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающейся потерей солей, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек. Перед началом применения препарата необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим лекарственные средства, содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов в сыворотке крови, в особенности калия. Гипокалиемия повышает риск развития нарушений сердечного ритма в т. Гипокалиемия представляет наибольшую опасность для следующих групп пациентов: лица пожилого возраста, пациенты, одновременно получающие терапию антиаритмическими и неантиаритмическими препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ, пациенты с нарушениями функции печени, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT. При этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств. Во всех описанных выше случаях необходимо избегать риска развития гипокалиемии и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое измерение содержания ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. Гипокалиемию можно корректировать применением калийсодержащих препаратов или приемом пищевых продуктов, богатых калием сухофрукты, фрукты, овощи. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в сыворотке крови. Обследование пациентов с хронической сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек. Системная красная волчанка Имеются сообщения о развитии обострения и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани например, системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. В случае появления симптомов прием препарата следует немедленно прекратить. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует прекратить прием препарата. У пациентов с ишемической болезнью сердца, выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных артерий применять препарат следует с особой осторожностью.
Это повысит ваш шанс иметь инсульт или сердечный приступ. Если вы прекратите принимать его вдруг: Не прекратите принимать этот препарат , не посоветовавшись с врачом. Остановка внезапно может вызвать ваше кровяное давление , чтобы шип. Это может увеличить свой шанс сердечного приступа или инсульта. Если вы не будете принимать его по графику: Ваше кровяное давление может не улучшить или может ухудшиться. Вы можете иметь более высокую вероятность сердечного приступа или инсульта. Что делать , если вы пропустите дозы: Если вы забыли принять дозу, примите его , как только вы помните. Если это не всего за несколько часов до времени для вашей следующей дозы, а затем ждать и принимать только одну дозу в то время. Никогда не пытайтесь догнать, взяв две дозы сразу. Это может вызвать опасные побочные эффекты. Если вы слишком много: Вы можете испытывать некоторые из побочных эффектов этого препарата. Вы можете иметь следующие симптомы: слабость головокружение чувство, как ваше сердце бьется или бьется медленнее Как сказать , этот препарат работает: Ваше кровяное давление должно быть ниже. Ваш врач будет контролировать ваше кровяное давление на ваши проверках. Вы также можете проверить ваше кровяное давление в домашних условиях. Ведите журнал с указанием даты, времени суток, и ваши показания артериального давления.
При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия. Комбинированные с диуретиками При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками. Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида. Препаратами такого состава являются:.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
это антигипертензивное средство, которое принадлежит к группе АРА II - средство, блокирующиее ангеотензиновые рецепторы - рецепторы ангеотензина II (рецепторы АТ1). Купить Валсартан + гидрохлоротиазид-Акрихин можно на сайте и в наших аптеках Цена на Валсартан + гидрохлоротиазид-Акрихин ниже в нашем приложении Подробная инструкция по применению Валсартан + гидрохлоротиазид-Акрихин. Rarely, certain types of skin cancer have happened in people taking hydrochlorothiazide.
Сартаны последнего поколения
По инициативе производителя и FDA была отозвана партия таблеток лозартана калия гидрохлортиазида. Валсартан имеет очень большое сродство к рецепторам ангиотензина. Valsartan and hydrochlorothiazide tablet USP is indicated for the treatment of hypertension, to lower blood pressure. действующие вещества: амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид. Действующее вещество валсартан + гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания.
Ко-Валсартан
Валсартан / гидрохлортиазид, valsartan / hydrochlorothiazide; комбинированное лекарственное средство. Одобрение комбинации амлодипин/валсартан/гидрохлоротиазид было основано на результатах проспективного рандомизированного двойного слепого исследования [19]. Напомним, что в июле этого года в субстанции валсартан, изготовленной на китайском предприятии «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. В прессе появились сообщения о том, что в валсартане — лекарстве от гипертонии — может содержаться потенциально канцерогенная примесь. это комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII) и тиазидный диуретик.
FDA одобрило препарат Exforge HCT компании Novartis
It may also keep them up at night. Here are some stories that should change that perspective. Did Losartan Cause the Cough? I have had a chronic dry cough for years. Workups with allergists, pulmonologists and even a gastroenterologist have not turned up the cause. Pulmonary function tests have ruled out asthma or COPD. My prescriptions include metformin, glimepiride, simvastatin and losartan. Do you have any ideas? Most doctors know that ACE inhibitor blood pressure medicines like lisinopril can cause a persistent cough. They may not pay attention to a drug like losartan, an angiotensin receptor blocker ARB , because they perceive it as unlikely to trigger cough. Research in rabbits does show that losartan is less likely than lisinopril to cause a cough Journal of Physiology and Pharmacology, April 2013.
Nonetheless, this does seem to be a possible, though less common, side effect of losartan.
Это обеспечивает отсутствие взаимодействий. Таким образом, я хотел бы подчеркнуть, что «Валсартан» сегодня и блокаторы рецепторов ангиотензина — это не только эффективные и безопасные препараты в монотерапии, но, безусловно, эти препараты важно и нужно принимать в комбинации с другими гипертензивными препаратами, такими, как тиазидные диуретики. И мы знаем не только комбинацию, но и фиксированные комбинации таких препаратов — это препараты, скомбинированные с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда, в частности, с «Амлодипином». Нам прекрасно известны препараты фиксированной комбинации «Валсартан» плюс «Амлодипин», «Валсартан» плюс недигидропиридиновые антагонисты кальция. Зелеными стрелочками на данной схеме обозначены рациональные, полноценные комбинации, которые обладают не только способностью существенно снизить артериальную гипертензию. Также эти комбинации характеризуются небольшим количеством побочных эффектов и, что самое главное, способных существенно снизить риск и сердечно-сосудистых событий, и защитить органы-мишени от достаточно серьезных поражений, которыми и опасно развитие артериальной гипертензии. Артериальное давление здорового человека имеет суточные пики и спады, и, что интересно, и сартаны все, и «Валсартан», в частности, обладают способностью нормализовать суточный ритм артериального давления. На данном слайде представлены собственные исследования одного из дженерических препаратов «Валсартана» - «Вальсакор», - на котором показано, что количество нормальных профилей артериального давления по суточному мониторированию выглядит достаточно существенно по сравнению с количеством паталогических профилей.
Что показывает не столько эффективность, сколько безопасность данного препарата в лечении пациентов каждый день многие месяцы и годы. Вариабельность артериального давления также влияет на прогноз лечения пациентов, соответственно, мы можем понимать, что «Валсартан» способен позитивно настроить и снизить количество нерегулируемых подъемов давления. Доказано, что вариабельность артериального давления является фактором, определяющим в течение 7 лет массу миокарда, уровень креатинина и изменения глазного дна, то есть чем выше вариабельность, тем выше повреждение органов-мишеней. Если препарат способен снижать данную вариабельность, уменьшать эти пики снижения и повышения артериального давления, - здесь видно четкое влияние на прогноз и состояние органов-мишеней. В чем позитивность и почему я выбрал для сегодняшней презентации один из основных дженерических препаратов «Валсартана» - «Вальсакор»? В том, что наравне с данными самого «Валсартана» «Вальсакор» имеет собственные данные клинических исследований, такие как применение «Валсартана» у спортсменов-тяжелоатлетов, показывая, прежде всего, безопасность лекарственного препарата, нормализацию вариабельности артериального давления. Не было отмечено плохой переносимости ни одним пациентом, что, конечно же, характерно не только целиком для класса сартанов, но и для «Вальсартана», прежде всего. В качестве заключительного слайда… Я немножечко пролистаю. Я хотел бы подчеркнуть необходимость комбинации даже такого эффективного класса препаратов, как сартаны, с другими гипотензивными препаратами.
Например, гидрохлортиазид. Однозначно доказано, что, во-первых, комбинации наиболее приемлемы у пациентов с высоким риском второй, третьей степени артериальной гипертензии. С другой стороны, наличие наиболее комбинируемого класса препаратов, коими являются тиазидные диуретики, мы можем сказать, что фиксированная комбинация «Валсартана» плюс гидрохлортиазид, фиксированная комбинация сартанов, в принципе, с тиазидными диуретиками сегодня показала и удобность применения, как для пациента, что определяет комплаенс. И, конечно же, удобность титрования дозы, что определяет удобство и для врача, в том числе. Мы и не говорим, что хорошо. Максимов М. Я готов показать слайд, там была комбинация с тиазидными диуретиками, с антагонистами кальция и с антагонистами кальция недигидропиридинового ряда.
Причины повышенного давления у пожилых Чаще всего гипертония развивается при заболеваниях: почек и надпочечников; стенозе коарктации аорты и атеросклерозе.
Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки. Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов: головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением; чувствительность к перемене погоды;.
Со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота; неуточненной частоты - нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, в т. Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения.
Препарат от давления Вальсакор оказался наихудшим лекарством
| Valsartan+Hydrochlorothiazide :: active substance, pharm group, which drugs include | При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлортиазида уменьшается примерно на 30 %. |
| Валсартан+Гидрохлоротиазид (Valsartan+Hydrochlorothiazide) | комбинация валсартана и гидрохлоротиазида является эффективным методом лечения пациентов с артериальной гипертензией. |
Фармакология
- Валсартан / гидрохлортиазид
- Сартаны последнего поколения
- Ко-Валсартан
- Как справиться с тревогой: 11 простых способов и когда обратиться к врачу
- Валсартан H-бене
Канцерогены NDMA и NDEA в некоторых сартанах
Valsartan/Hydrochlorothiazide Combination in Hypertensive Patients Not Controlled With Valsartan Alone. Find everything you need to know about Hydrochlorothiazide And Valsartan (Diovan HCT), including what it is used for, warnings, reviews, side effects, and interactions. Hydrochlorothiazide and valsartan may also be used for purposes not listed in this medication guide. The study demonstrated high effectiveness and good tolerability of valsartan and its fixed combination with hydrochlorothiazide (Valsacor®, Valsacor® H) in patients with stage 1 and stage 2 hypertension. Valsartan/hydrochlorothiazide is used for the treatment of blood pressure in patients with or without a history of congestive heart failure.