Нет клинических данных о применении препарата Формисонид® или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности. Как и при применении любого другого ингаляционного препарата, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата Формисонид®-натив. После долгого лечения, назначенного пульмонологом с применением Симбикорта, мне выдали в аптеке Формисонид. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Нет клинических данных о применении препарата Формисонид®-натив или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности. Применение Формисонида, как и при любых других ингаляциях, способно вызвать парадоксальный бронхоспазм с нарастанием выраженности хрипов.
Формисонид-натив - инструкция по применению
инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Купить Формисонид-натив пор д/инг 320+9мкг+устр-во 60доз (Натива) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги. Инструкция по применению.
Формисонид 160мкг+4,5мкг/доза порошок для ингаляций 60доз
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко у человека, в связи с чем следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения препарата в данный период. Будесонид Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения будесонида у беременных женщин не проводилось. По результатам крупного эпидемиологического исследования, применение ингаляционного будесонида во время беременности, неблагоприятного воздействия на плод или новорожденного, не выявлено. В доклинических исследованиях выявлено возможное тератогенное и фетотоксическое действие ГКС. Будесонид выделяется в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Фертильность: Данных о влиянии препарата на фертильность нет.
В доклинических исследованиях не выявлено влияния на фертильность при пероральном применении формотерола и подкожном введении будесонида. Побочные действия Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Формотерол Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь. Нарушения психики: нечасто - ажитация, чувство тревоги, повышенная возбудимость, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, тремор, нечасто - головокружение, очень редко - нарушения вкуса. Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения, нечасто - тахикардия, очень редко - периферические отеки, частота неизвестна - стенокардия, нарушение ритма сердца, в т.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм, включая парадоксальный, раздражение слизистой оболочки глотки и гортани, частота неизвестна - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко - тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм, миалгии. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - уменьшение содержания калия в сыворотке крови, увеличение концентрации глюкозы в сыворотке крови, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение артериального давления включая артериальную гипертензию. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - сыпь. Будесонид Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - подавление функции коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, гиперкортицизм, гипокортицизм, задержка роста у детей и подростков.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - катаракта, глаукома. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, частота неизвестна - контактный дерматит реакция гиперчувствительности замедленного типа IV. Нарушения психики: частота неизвестна - психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессия, агрессивное поведение, нарушения поведения особенно у детей. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - затруднение глотания, частота неизвестна - нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - снижение минеральной плотности костной ткани. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, редко - парадоксальный бронхоспазм, кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани, раздражение глотки, дисфония, разрешающаяся после прекращения терапии будесонидом или после уменьшения дозы.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие проявления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу! Лечение Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Будесонид Симптомы Будесонид обладает низкой острой токсичностью. Однократная ингаляция большого количества препарата может привести к временному подавлению функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует экстренной терапии. При передозировке будесонидом лечение может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов формотерола. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.
Точный механизм противоспалительного действия ГКС неизвестен. Формотерол - селективный р2-адреномиметик селективный агонист р2-адренорецепторов , вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.
Бронходилатирующее действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы. Фармакокинетика Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинации. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» АUС несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Индекс кумуляции для будесонида при приёме по 2 ингаляции 2 раза в день - 1,32.
После приёма внутрь будесонида пик Сmах в плазме отмечается через 1-2 часа. Индекс кумуляции для формотерола при приёме по 2 ингаляции 2 раза в день - 1,77. Распределение Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Будесонид проникает в грудное молоко. Формотерол метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов СУР2D6 и СУР2С путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном - инактивированных конъюгатов.
Вторичный метаболизм включает в себя разрушение молекулы и сульфатную конъюгацию. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Выведение Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.
Показания к применению Бронхиальная астма, в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и р2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и р2-адреномиметиками длительного действия. Противопоказания Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или любому другому вспомогательному компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Бронхиальная астма Доза препарата Формотерол-натив для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг содержимое 1-2 капс. Формотерол-натив следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС. Если потребность в применении дополнительных доз препарата Формотерол-натив перестает быть эпизодической например, становится чаще, чем 2 дня в неделю , это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы, следует обратиться к врачу. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Формотерол-натив или изменять дозировку препарата. Формотерол-натив не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена Следует применять Формотерол-натив дозе 12 мкг содержимое 1 капс. Дополнительные ингаляции препарата не должны проводиться в течение последующих 12 ч. Профилактика тяжелых бронхоспазмов Больным с тяжелыми бронхоспазмами в анамнезе может потребоваться однократная ингаляция в дозе 24 мкг содержимое 2 капс. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных реакций препарата Формотерол-натив. Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол-натив. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий. При назначении препарата Формотерол-натив необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают.
Этот факт требует особой предусмотрительности и постоянного мониторинга уровня калия в сыворотке крови, при бронхиальной астме острой формы. При образовании парадоксального бронхоспазма, способного спровоцировать медикаменты для ингаляций, необходимо отменить использование Формисонида натив, и прибегнуть к альтернативным методам. Превышение приемлемого суточного объема в 54 мкг, может стать причиной положительного эффекта допинговых тестов. Необходимо принять во внимание тот факт, что более частое использование ингалятора со средством для сокращения приступов, сигнализирует об усилении бронхиальной астмы, и требует переоценки выбранной методики и медикаментов для ее устранения. При внезапном прогрессировании астмы и ХОБЛ, составляющем угрозу для жизнедеятельности человека, необходимо незамедлительное реагирование медицинского персонала. Подобное явление требует включения в лечебный процесс ГКС перорального приема, антибиотиков, для предупреждения инфекций. Лица, у которых случаются приступы бронхиальной астмы, должны носить с собой средства для их купирования. Нужно проводить полоскание ротовой полости, после каждого использования ингалятора, чтобы избежать возникновения инфекций, кандидозного типа. При обстоятельствах их появления, требуется провести противогрибковую терапию, не прерывая при этом лечебных процедур с Формисонидом натив. Для предупреждения обострения гипокалиемии, целесообразно соблюдение особой предусмотрительности лицам, имеющим бронхиальную астму нестабильного действия, путем измерения уровня калия в сыворотке крови. Также, при наличии сахарного диабета, требуется проведение мониторинга состояния глюкозы в крови. Учитывая тот факт, что в качестве негативных проявлений при участии Формисонида натив, могут появляться головокружения и судорожные состояния, которые способны повлиять на скорость реакции и координацию движений, на время проведения лечебных мероприятий с его назначением, необходимо воздержаться от пребывания за рулем и управления техникой, требующей высокой концентрации внимания. Так как выведение формотерола и будесонида происходит с участием метаболизма печени, существует возможность снижения скорости выведения средства у лиц, с тяжелой формой цирроза печени. Что касается информации об использовании Формисонида натив у лиц, с недостаточностью печени, то они отсутствуют. Использование Формисонида натив женщинами, в период вынашивания ребенка, не рекомендовано. Вероятная польза для материнского организма и вероятная опасность для плода, требуют скурпулезного обдумывания целесообразности проведения лечебных мероприятий препаратом, при наступлении такой необходимости. Что касается периода кормления грудью, несмотря на то, что вероятность попадания его в грудное молоко очень низкая, требуется разрешение врача на его использование. Невозможность отказа от вещества в лактационный период, требует прекращения кормления на этот отрезок времени. Сроки и условия хранения Содержание Формисонида натив допустимо в температурном режиме до 25 С, в месте, на которое не попадают прямые солнечные лучи. Согласно инструкции, он годен для использования в течение 2 лет, с момента изготовления. Не допускать детей. Если какое из условий хранения было нарушено, или необходима новая упаковка средства, можно заказать Формисонид натив на сайте онлайн аптеки wer.
Лекарственная форма
- ФОРМИСОНИД ПОР. Д/ИНГ. ДОЗИР. 160МКГ+4,5МКГ/ДОЗА №120 С ИНГАЛЯТОРОМ
- Формисонид-натив - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Мобильное приложение «Все аптеки»
- Фармакодинамика
- Формисонид капсулы с порошком для ингаляций 160 мкг + 4.5 мкг 120 шт ➤ инструкция по применению
- О премиальной аптечной сети Юнифарма
Формисонид-натив : инструкция по применению
Как и при применении любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата Формисонид®-натив. Инструкция по проведению ингаляций Препарат Формисонид® в форме порошок для ингаляций дозированный применяют только с помощью многодозового ингалятора «ОстреаХалер» Инструкция по применению ингалятора «ОстреаХалер» Когда Вы вынимаете. Нет клинических данных о применении препарата Формисонид или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности. инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Вся информация о препарате в одном месте. Как и при применении любого другого ингаляционного препарата, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата Формисонид®-натив.
Формисонид, порошок для ингаляций дозированный 320мкг+9мкг, 60 шт блистеры в ингаляторах
Купить Формисонид-натив пор д/инг 320+9мкг+устр-во 60доз (Натива) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Нет клинических данных о применении препарата Формисонид®-натив или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности. Инструкция к лекарству Формисонид-натив, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. Так как будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения кция по проведению ингаляцийПрепарат Формисонид® в. Так как будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения кция по проведению ингаляцийПрепарат Формисонид® в.
ГРЛС Рег. № ЛП-003487
Показания - Бронхиальная астма, для достижения общего контроля заболевания, включая профилактику и облегчение симптомов, и снижение риска обострений. Противопоказания - Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе. С осторожностью Туберкулез легких активная или неактивная форма ; грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, снижение функции коры надпочечников, неконтролируемая гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени , удлинение интервала QT прием формотерола может вызвать удлинение QТс-интервала. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Период грудного вскармливания. Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. Способ применения и дозы Для ингаляционного применения. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата. Врачу следует обсудить экспозицию аллергена и объем физической нагрузки с пациентом и учитывать их при рекомендации частоты приема препарата. Взрослые и подростки 12 лет и старше : Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы.
При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа. Обычно не требуется более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки состояния и пересмотра терапии и бронхиальной астмы. Требуется тщательный контроль за дозозависимым и побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию. Пациенты также принимают рекомендованную поддерживающую дозу - 2 ингаляции в сутки, по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза 2 ингаляции два раза в сутки. Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки и пересмотра поддерживающей терапии. Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию. Взрослые 18 лет и старше : 1 - 2 ингаляции два раза в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в сутки. Подростки 12-17 лет : 1 - 2 ингаляции два раза в сутки. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в сутки, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в сутки в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом. Увеличение частоты использования бета2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии. ХОБЛ Взрослые: 2 ингаляции два раза в сутки. Особые группы пациентов: нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Так как будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата. Каждая доза измерена и защищена гигиенически. Не требуется ни поддержание уровня дозы, ни дополнительное ее заполнение.
Ингалятор имеет индикатор, который после проведенной ингаляции показывает число оставшихся доз. Числа идут в убывающем порядке от 60 до 0. Появление в окошке цифры 0 означает, что ингалятор пуст и непригоден для дальнейшего использования. Для проведения ингаляции необходимо выполнить четыре последовательных действия: 1. Откройте и активируйте ингалятор. Вдохните дозу препарата. Прополощите рот. Как работает ингалятор В процессе открытия ингалятора происходит его активация. Открывается небольшое отверстие в мундштуке, и это обеспечивает готовность одной дозы препарата к ингаляции.
При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких и таким образом улучшает их функцию, облегчает симптомы бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает развитие обострения. Фармакокинетика Формотерол Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах, превышающих рекомендуемые, и у пациентов с ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах. В исследованиях, изучавших суммарное выведение формотерола и его R,R и S,S энантиомеров с мочой, было показано, что количество формотерола повышается пропорционально дозе 12-96 мкг. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме крови после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другим после повторных ингаляций. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается. Метаболизм Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой глюкуронидацией. Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения из плазмы крови после однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг составляет 10 ч, конечный период полувыведения R,R и S,S энантиомеров, рассчитанный по выведению с мочой, составлял 13,9 и 12,3 часа, соответственно. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пол После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и женщин не имеют существенных различий. Будесонид Всасывание Будесонид быстро всасывается в легких, максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается сразу после применения. Будесонид широко распределяется в тканях. Объем распределения будесонида в равновесном состоянии составляет около 183-301 л. В доклинических исследованиях будесонид накапливался в высокой концентрации в селезенке, лимфатических узлах, вилочковой железе, коре надпочечников, репродуктивных органах и бронхах, а также проникал через гематоплацентарный барьер. Будесонид проникает в грудное молоко. Даже при условии абсолютной биодоступности у ребенка после приема внутрь с молоком, концентрация в крови младенца в 600 раз меньше таковой у матери. Метаболизм Будесонид не метаболизируется в легких. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пол После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры будесонида у мужчин и женщин не имеют существенных различий. Пациенты в возрасте Фармакокинетика будесонида у детей не изучалась. Противопоказания Повышенная чувствительность к формотеролу или любому другому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата. Детский возраст до 6 лет. Период грудного вскармливания. Для будесонида - активный туберкулез легких. Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу. Меры предосторожности Формотерол Соблюдение особой осторожности при применении формотерола особенно с точки зрения режима дозирования и тщательное наблюдение пациента требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно атриовентрикулярная блокада III степени, заболевания сердца в стадии декомпенсации в т. Будесонид Поскольку будесонид не эффективен для купирования острого бронхоспазма, препарат не следует применять в качестве основной терапии при астматическом статусе или других острых астматических состояниях. Следует соблюдать осторожность при применении будесонида у пациентов с неактивным туберкулезом легких, с грибковыми, бактериальными и вирусными инфекциями дыхательных путей, циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом. Также, учитывая возможность развития грибковых поражений, следует с осторожностью применять препарат при бронхоэктазах и пневмокониозе. Применение при беременности и кормлении грудью Формотерол Безопасность применения формотерола при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» AUC несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Индекс кумуляции для будесонида при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день — 1,32. После приема внутрь будесонида пик С mах в плазме отмечается через 1-2 часа. Индекс кумуляции для формотерола при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день — 1,77. Распределение Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Будесонид проникает в грудное молоко. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием изофермента CYP3A4. Формотерол метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP2D6 и CYP2C путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном — инактивированных конъюгатов. Вторичный метаболизм включает в себя разрушение молекулы и сульфатную конъюгацию. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Выведение Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве — в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени. Противопоказания Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или любому другому вспомогательному компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения контроля бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема 1 ингаляции в день, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия. На следующем этапе, при достижении полного контроля, можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 ингаляций 2 раза в сутки. В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов препарат особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства. Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов. При возникновении симптомов бронхиальной астмы необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа. Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии. Так как будесонид и формотерол выводятся главным образом почками при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата. Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.
Кратность ингаляций определяют персонально на основании особенностей протекания астмы. Рекомендовано проводить 1 ингаляцию дважды в день. При возникновении надобности допускается получение двух доз дважды в сутки. При установлении контроля над течением болезни можно снижать дозу до наименее эффективной, в том числе сокращать количество процедур до 1 р. При ХОБЛ средство следует принимать по 1 дозе дважды в сутки. Порядок действий при ингаляционном введении Формисонида Препарат предназначен исключительно для введения посредством поставляемого в комплекте одно- или многодозового ингалятора. Однодозовый ингалятор представляет собой пластиковый механизм размером порядка 6 см. Его верхняя часть двигается и присутствует выдвижной отсек для капсулы. Устройство позволяет получать препарат в очень малых дозах и прост в эксплуатации. Лекарственное средство проникает в дыхательные пути с потоком воздуха, направляющемся в легкие в момент активного доха через мундштук. Для проведения ингаляции: Капсулу вынимают из блистера непосредственно перед проведением процедуры. Снимают прозрачный колпачок, потянув его вверх. Удерживая прибор одной рукой, с помощью двух пальцев свободной руки открывают специальную камеру для капсулы. Для этого следует сдвинуть подвижную часть устройства, нажимая на в месте расположения надписи «Нажать». Вставляют капсулу в открывшийся отсек и проверяют правильность ее размещения. Удерживая устройство мундштуком вверх, закрывают камеру, сдвигая подвижную часть. При ее возвращении на место раздается характерный щелчок. Не переворачивая ингалятор, располагают мундштук между средним и указательным пальцем, придерживая снизу большим пальцем одной руки. Переводят его в рабочее состояние, нажимая с достаточным усилием указательным и средним пальцами на мундштук так, чтобы стрелка на корпусе полностью погрузилась за нижнюю часть механизма. Снимают усилие, за счет чего мундштук возвращается в исходное положение. Эта манипуляция обеспечивает создание прокола в капсуле с лекарственным средством. Делают сильный выдох. Не через мундштук ингалятора! Подносят мундштук ко рту, зажимают его зубами не сильно , плотно обхватывают губами и делают глубокий вдох ртом. При этом внутри устройства раздается вибрирующий звук. Его источником становится вращающаяся капсула. Задерживают дыхание не менее чем на 10 сек. Вынимают ингалятор из ротовой полости. Делают плавный выдох. Повторяют действия из пунктов 7—11 для точного получения всей дозы. Отсек для капсулы открывают, вынимают пустую оболочку и закрывают его. Надевают колпачок на мундштук. Важно выполнять это после каждого приема препарата, так как колпачок защищает мундштук от попадания грязи, пыли. При выполнении процедуры необходимо следить за тем, чтобы не закрыть рукой отверстия, которые находятся по бокам корпуса устройства. Это способно нарушить свободное движения воздуха внутри него и негативно сказаться на качестве рассеивания порошка. Не следует нажимать на мундштук в момент произведения вдоха, как при использовании ДАИ. Подобные действия могут привести к нарушению движения капсулы в устройстве. Раз в неделю необходимо тщательно протирать устройство снаружи сухой чистой тканью. Многодозовый ингалятор поставляется в закрытом положении. В нем содержится ровно 60 доз порошка для ингаляций. Каждая из них точно отмерена и полностью защищена от контакта с окружающей средой.