блокаторы рецепторов ангиотензина II. «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. Цена на лозартан и валсартан может различаться в зависимости от марки, что валсартан может быть эффективнее, страдающих от артериальной гипертензии, дозировки и места приобретения, что снижает риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний. В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана.
Валсартан или лозартан что лучше?
Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон. Хорошая новость – в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами и советами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом! В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами.
Лозартан валсартан
Новости Ситуация с валсартанами - комментарий С. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных препаратов, в состав которых входила активная фармацевтическая субстанция валсартан от производителя «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Лтд», Китай. Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина NDMA. Данное ограничение не распространяется на валсартаны других производителей, использование которых не несет потенциального риска.
Это означает, что пациенты, принимающие валсартан, могут продолжать необходимую терапию. Данная ситуация была широко освещена в целом ряде СМИ, причем не всегда корректно.
Поэтому, прежде чем принимать любое из этих препаратов, важно проконсультироваться с врачом, который поможет определить, какой из них подходит лучше в каждом конкретном случае. Важно помнить, что самолечение может быть опасным, поэтому следует строго соблюдать рекомендации врача. Выпускающий редактор.
АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Препараты лития. При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия.
При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови. Комбинации, требующие соблюдения осторожности НПВП. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции например с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек совместное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить надлежащее поступление жидкости,. Кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC и Cmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза.
При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний.
Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией АГ и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1—рецепторам I типа , которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний.
По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан. В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС.
К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866. В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан. В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др.
ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции.
Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.
Лозартан валсартан
Klotho экспрессируется в почках и функционирует в почечных канальцах и в крови как фактор анти-старения, а также как гормон, участвующий в минеральном обмене. Многофункциональность сартанов выводит их за рамки контроля кровяного давления и делает их уникальными препаратами широкого спектра действия. Они способны предотвращать повреждение органов и эта цель достигается вне независимости от достижения эффекта снижения давления. Препараты этой группы имеет положительные метаболические эффекты.
Сартаны могут использоваться для лечения и профилактики следующих заболеваний: Сердечно-сосудистые заболевания Сартаны напрямую осуществляют сердечно-сосудистую защиту органов — мишеней, улучшают инсулинорезистентность и нормализуют аномально повышенный уровень липидов или липопротеинов в крови, и тем самым улучшают метаболический синдром. Инсульт Как будет показано ниже в статье, для сартанов нехарактерно снижение давления ниже нормы. Продолжительное снижение артериального давления после инсульта снижает риск повторного инсульта.
Нефропатия поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек Нефропатия может возникать как осложнение гипертонии и сахарного диабета. Данные исследований говорят о том, что применение БРА эффективно предотвращают такие повреждение почек. Существуют убедительные доказательства, что эти препараты, способствуют предотвращению диабета.
Нейродегенерация Представленные результаты исследований обосновывают терапевтическое использование сартанов, в частности телмисартана, при нейродегенеративных заболеваниях и травматических расстройствах головного мозга. Рак Некоторые онкологические исследования обосновывают использование БРА блокаторов рецепторов ангиотензина для лечения некоторых видов рака, в частности рака легкого и поджелудочной железы а также в качестве сопутствующего лечения при химиотерапии в случаях рака поджелудочной железы, пищевода и рака желудка у гипертоников. Саркопения возрастное снижение мышечной массы и силы мышц Критическая потеря мышечной массы и функции мышц способствует инвалидности и смертности пожилых людей.
Саркопения способствует увеличению количества различных переломов, за которыми следуют длительные периоды госпитализации и реабилитации. Как показывают научные данные, сартаны способны противостоять саркопении. Остеопороз Сартаны помогают поддерживать плотность костной ткани.
Повышение потенции Эректильная дисфункция коррелирует с сердечно-сосудистыми заболеваниями и имеет общие факторы риска в связи с развитием эндотелиальной дисфункции. Положительные эффекты для эндотелиальной и эректильной функции описаны для сартанов, в частности для Телмисартана. Мигрень Мигрень требует профилактической терапии.
Большинство препаратов имеют неблагоприятные побочные эффекты.
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией см «Противопоказания». Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность , в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид , НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты циклоспорин или такролимус и триметоприм.
Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности. Нерекомендуемые комбинации Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки.
АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Препараты лития. При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия.
Чтобы не допустить подобных осложнений гипертонии, важно контролировать и лечить заболевание. Гипертонику необходимо соблюдать диету, больше двигаться, принимать назначенное лечение и регулярно контролировать свое давление. Сартаны при гипертонии помогают избежать грозных осложнений для здоровья Фото из открытых источников Гипертонический криз: как быстро снизить давление? Наши сосуды сами по себе эластичные, но при слишком большом давлении крови они могут не выдержать нагрузки. Если сосуд в каком-то из органов тела разрывается, человек может умереть например, от инсульта или инфаркта. Именно поэтому так важно контролировать свое давление и посетить терапевта или кардиолога, если есть проблема.
Лучшие сартаны при гипертонии Посоветовавшись с кардиологами и изучив рейтинги препаратов в интернете, мы составили список самых эффективных, популярных и безопасных сартанов. Валсартан «Валсартан» — это дженерик швейцарского препарата «Диован». Препарат с одноименным действующим веществом очень популярен в России. Купить «Валсартан» можно в дозировке 80 или 160 мг, цена — вполне доступная. Препарат назначают при гипертонии и хронической сердечной недостаточности.
Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает.
А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Топ-5 действенных... Как убрать красноту с лица Эта патология, возникающая довольно часто, особенно беспокоит женщин. Фармакологические свойства Нексавар —... Национальный календарь профилактических прививок Информация об изменениях: Приказом Минздрава России от 13... Чтобы облегчить состояние... Сегодня мы расскажем вам...
Bechamel — базовый молочный соус, который подают к различным блюдам европейской кухни и используют как... Значение красных родинок на коже —... Рацион, основу которого составляет...
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Также не назначается при печеночной недостаточности и в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Валз и Валсартан: сравнительная характеристика Валз является заменителем Валсартана с аналогичным составом также содержит химическое соединение валсартан , однако кроме антигипертензивнового вещества в таблетках Валз Н присутствует мочегонное средство тиазидного ряда. Это позволяет лекарству воздействовать не только на периферическое сопротивление. Оно зависит от тонуса сосудистой стенки мелких артерий и артериол.
Также лекарство работает на объем циркулирующей крови, способный также влиять на артериальное давление. Наличие диуретика в составе может стать в некоторых случаях несомненным достоинством, а в некоторых — противопоказанием для использования. Пациентам, нуждающимся в усиленном лечении сразу несколькими медикаментами, Валз Н может облегчить жизнь, поскольку им можно будет пить одну таблетку вместо нескольких разных. А вот больным, клиническое течение основного заболевания которых не требует назначения комбинированной терапии, Валз назначаться не может. Телмисартан или Валсартан: что лучше Телмисартан имеет очень сходные лечебные эффекты и показания для назначения.
Это связано со сходством их химического состава и принадлежностью к одной фармакологической группе. Основным показанием для назначения обоих медикаментов является гипертоническая болезнь. Исследования, которые бы могли точно сказать, какой медикамент эффективнее борется с высоким давлением, не проводились. Мочегонный препарат гидрохлортиазид способен усиливать действие Телмисартана при их одновременном назначении, что нужно учитывать при подборе доз и разработке схемы лечения.
Чтобы не допустить подобных осложнений гипертонии, важно контролировать и лечить заболевание. Гипертонику необходимо соблюдать диету, больше двигаться, принимать назначенное лечение и регулярно контролировать свое давление. Сартаны при гипертонии помогают избежать грозных осложнений для здоровья Фото из открытых источников Гипертонический криз: как быстро снизить давление? Наши сосуды сами по себе эластичные, но при слишком большом давлении крови они могут не выдержать нагрузки. Если сосуд в каком-то из органов тела разрывается, человек может умереть например, от инсульта или инфаркта. Именно поэтому так важно контролировать свое давление и посетить терапевта или кардиолога, если есть проблема.
Лучшие сартаны при гипертонии Посоветовавшись с кардиологами и изучив рейтинги препаратов в интернете, мы составили список самых эффективных, популярных и безопасных сартанов. Валсартан «Валсартан» — это дженерик швейцарского препарата «Диован». Препарат с одноименным действующим веществом очень популярен в России. Купить «Валсартан» можно в дозировке 80 или 160 мг, цена — вполне доступная. Препарат назначают при гипертонии и хронической сердечной недостаточности.
На стоимость влияют такие факторы, как регион страны, акции и скидки, количество и объем предлагаемых форм выпуска. Цена на Лористу: 30 шт. Лориста Н — 220 руб. Лориста Н — 302 руб. Лориста НД — 570 руб. Лориста Н — 330 руб. Стоимость Лозартана: 30 шт. Лозартан Н Рихтер — 310 руб. Из перечисленного ряда видно, что выгоднее покупать Лозартан или любое средство, но с большим количеством таблеток в одной упаковке. Что лучше Лориста или Лозартан? Какое лекарство лучше, однозначно сказать нельзя, поскольку в их основе одно и то же действующее вещество. Это должен подсказать лечащий врач, опираясь на индивидуальные показатели пациента. Но при употреблении надо учитывать действие входящих в препараты дополнительных ингредиентов. Читайте также: Как правильно использовать препарат Аугментин 625? По причине того, что Лориста бывает с низкой дозировкой 12,5 мг , ее назначают для профилактики гипертензивного состояния, наличии неритмичных сердечных сокращений, в случаях скачкообразного изменения уровня давления.
Валсартан или лозартан что лучше?
Препаратом довольна. Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Топ-5 действенных... Как убрать красноту с лица Эта патология, возникающая довольно часто, особенно беспокоит женщин. Фармакологические свойства Нексавар —...
Национальный календарь профилактических прививок Информация об изменениях: Приказом Минздрава России от 13... Чтобы облегчить состояние... Сегодня мы расскажем вам... Bechamel — базовый молочный соус, который подают к различным блюдам европейской кухни и используют как...
Valsartan начинает действовать спустя 2 часа после выпитой дозы и на протяжении суток. Окончательная стабилизация АД отмечается через 3 недели.
Таблетки глотают целиком, не разжевывают и запивают достаточным объемом жидкости. Максимальный эффект отмечается уже через 1—2 часа, как была принята таблетка. Спустя сутки антигипертензивный эффект заканчивается. Ограничения к использованию и нежелательные действия Если печень у человека не в порядке, то ему лучше отказаться от терапии этими препаратами. Нельзя прибегать к терапии таблетками «Валсартан» лицам младше 18 лет, имеющим индивидуальную непереносимость какого-либо компонента из их состава, а также женщинам в период вынашивания ребенка и кормящим матерям. Опасным окажется лекарство и для больных с нарушенной деятельностью печени.
В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений.
Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется.
Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10].
Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов.
Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент.
И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия.
Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его.
Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире.
PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16].
В исследовании J. Janke и соавт. Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких телмисартан , средних ирбесартан и очень высоких лозартан.
Мощность и стабильность гипотензивного эффекта В 2003 г. Smith и соавт. В них сравнивали эффективность телмисартана 40—80 мг, то есть не в максимальной дозе 160 мг, и лозартана 50—100 мг. Оценивалось снижение среднего уровня АД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении восьми недель.
В исследованиях принимали участие пациенты обоего пола старше 18 лет с АГ 1—2-й степени. В общей сложности в оба исследования было включено 720 пациентов по 360 в группах телмисартана и лозартана. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД зарегистрировано преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД.
Первичной конечной точкой служила динамика среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования от исходного уровня. На основании полученных результатов авторы сделали вывод, что телмисартан в комбинации с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД, чем валсартан в той же комбинации, в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы. В 2013 г. Введение поправки на возраст и пол не повлияло на результаты. Авторы уточнили: поскольку в анализируемых РКИ не оценивались частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, при интерпретации полученных результатов необходимо проявлять осторожность.
Влияние телмисартана на прогноз больных высокого риска сердечно-сосудистых осложнений Сегодня, выбирая препарат для гипотензивной терапии, мы ориентируемся не только на его гипотензивный эффект, но и на способность улучшать прогноз пациента, снижать риск сердечно-сосудистых осложнений ССО. Прямых сравнительных РКИ различных БРА, посвященных оценке их влияния на снижение сердечно-сосудистого риска, не проводилось. Ученые сравнивали влияние телмисартана и рамиприла — золотого стандарта в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска, а также их комбинацию. Телмисартан 80 мг не уступал рамиприлу 10 мг в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Эффект не зависел от степени снижения АД. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата. В реальной клинической практике это означает лучшую приверженность терапии, а следовательно, более высокую эффективность и лучший прогноз для пациентов, получающих этот препарат. Ситуации, в которых телмисартан — препарат выбора Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии.
Тот факт, что включение телмисартана в схему терапии таких больных значительно улучшает контроль АД, сомнений не вызывает. Особый интерес в этом аспекте представляет отечественное исследование с использованием дженерического телмисартана компании «Др. Использование дженериков приблизило исследование к реальной амбулаторной практике. Дополнительно при необходимости больные принимали индапамид. В контрольной группе пациенты продолжали прием ранее назначенного БРА или ИАПФ в комбинации с амлодипином 10 мг и индапамидом 2,5 мг, то есть в тех же дозах, что и в основной группе. Это расценивалось как преодоление резистентности к терапии, хотя целевой уровень АД был достигнут не у всех пациентов. Важнейшим результатом исследования, по мнению ученых, стало повышение уровня адипонектина в сыворотке крови и снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка вчСРБ и интерлейкина 6 — маркеров воспаления, ассоциируемых с прогрессированием эндотелиальной дисфункции и повышением риска ССО. Противовоспалительный эффект телмисартана подтвержден и в более ранних работах, как экспериментальных [28], так и клинических [29].
В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования. При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9 , что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа. Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE soluble form of RAGE способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30]. Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34]. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено. Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом.
Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31]. Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис. Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35]. В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г.
Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H. Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность.
Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G.
Валсартан или лозартан что лучше?
Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. Между «Валсартан» и «Лозартан» найдено 1 негативное взаимодействие, их следует принимать с осторожностью. возможно, врачу нужно скорректировать дозировку. Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление.