Цитиколин (Citicoline). Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Цитиколин Велфарм раствор для инъекций 250мг/мл 4мл. Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат ЦИТИКОЛИН-САНТО® применять сразу после открытия ампулы. Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт.
Цитиколин (1000 мг/4 мл)
Nootropics InformationCDP-Choline Review | Is This The Best Nootropic?ПОДПИШИСЬ! Под. Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (инфузии) (40—60 капель в минуту). Пероральное назначение цитиколина в течение первых 24 ч после появления симптомов при тяжелой и среднетяжелой степени тяжести инсульта повышает вероятность полного восстановления через 3 мес. 130,63 мг, 261,25 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг, 250,0 мг). Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Цитиколин: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Цитиколин: 7 полезных свойств, дозировка и противопоказания
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт. Препарат Цераксон Международное название Цераксона – Цитиколин.
Цитиколин раствор : инструкция по применению
Цераксон (Испания) – оригинальный препарат цитиколина. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. На примере Цераксона® (цитиколина) подробно рассматривается проблема сосуществования на лекарственном рынке воспроизведенных (генерических) и оригинальных лекарственных средств. Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Цитиколин инструкция по применению
13 препаратов с действующим веществом Цитиколин, цены в аптеках. Для стационарного лечения используют инъекционные растворы и таблетки. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. Раствор для уколов. Актовегин, раствор для инъекций 40мг/мл, ампулы 10мл, 5 шт. Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб.
Цитиколин раствор 250мг/мл 4мл №5
Действующее законодательство как украинское, так и международное не требует проведения доклинических и клинических пред- и пострегистрационных исследований для генерических лекарственных препаратов ЛП. Это позволяет существенно снизить затраты на создание препаратов-генериков. Для регистрации на фармацевтическом рынке генерики должны подтвердить фармацевтическую, биологическую и терапевтическую эквивалентность оригинальному препарату [10]. Остановимся немного подробнее на практически важных моментах, которые могут влиять на эффективность и безопасность воспроизведенных лекарств. Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности. Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека. При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью. Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17].
Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30]. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18]. От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении. Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом.
Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК. Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика. Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP.
С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23]. Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ. Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека. Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии.
Лекарственное средство назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин в отдельных случаях может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы. Рекомендации по применению Рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки. Доза зависит от тяжести симптомов заболевания. Метод и путь введения Лекарственное средство может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы или внутривенно капельно скорость введения 40—60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения лекарственного средства в одно и то же место.
Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25].
После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин. Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований. В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А». Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами.
Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book. В Украине подобный справочник пока отсутствует, что делает адекватный выбор препаратов для взаимозамены достаточно проблематичным. В ближайшие годы рынок генерических препаратов будет развиваться, поскольку более доступные ге-нерики дают возможность приобретать эффективные лекарственные препараты широким слоям населения с ограниченными экономическими возможностями. Задача врача — в каждом конкретном случае выбрать для пациента оптимальную схему терапии с клинических и экономических позиций , принимая во внимание тот факт, что использование оригинальных препаратов позволит быть уверенным в таких результатах терапии, которые были получены в клинических исследованиях высокого уровня. Список литературы 1. Путилина М. Хроническая ишемия мозга этиология, патогенез, лечение. Secades J. Клюшников С.
Saver J. McGlade, A. Locatelli, J. Hardy еt al. Alvarez-Sabin, G. Ortega, C. Jacas et al. Воробьев, Л. Безмельницына, Л.
Сорокина И. Gimenez, J. Raich, J. Diederich, K. Frauenknecht, K. Minnerup et al. Державна Фармакопея Украгни.
Лекарственное средство в этом случае растворяется в физрастворе хлорида натрия. Во время процедур обязательно соблюдать меры асептики и антисептики во избежание инфицирования пациента. Следующий этап: внутримышечно 2 раза в сутки примерно 2 месяца. Для закрепления лечебного эффекта, рекомендуется еще месяц принимать перорально. При лечении специфических расстройств и патологий, лечащий врач назначает другую схему приема препарата. Препарат для лечения инсульта Сложно поддаются лечению инсульты и их последствия. Поэтому, при лечении ишемического инсульта и черепно-мозговых травм механического происхождения, рекомендуемая доза достигает 10 мл через каждые 12 часов. Такую дозировку необходимо соблюдать в течение недели. Затем переходите к приему лекарства в форме таблетки. Общий курс терапии — полтора месяца. Конкретизация сроков и дозировка определяются индивидуально лечащим врачом, исходя из симптоматики и результативности лечения. Если больному необходима только реабилитация после перенесенного заболевания или травмы, доза лекарства составляет 5-10 мл на два приема в сутки. Продолжительность лечения будет назначаться врачом, и зависеть от состояния пациента и течения заболевания на каждом этапе терапии. Другие заболевания При профилактике отступления от нормального функционирования головного мозга, желательная к употреблению доза составит 5-10 мл в сутки за 2 приема. Курс лечения определитврач. Он же подкорректирует дозировку при необходимости. Обычный прием при наличии болезни Паркинсона — 500 мл в сутки одноразово в течение 3-4 недель. Для лечения панкреатита вводится 1000 мл один раз в сутки в течение 2-х недель. Передозировка и побочные действия Препарат абсолютно не токсичен, случаев передозировки в связи с этим не зафиксировано. Иногда наблюдалось появление какого-либо одного из побочных эффектов. В случае лечения большими дозировками и повышенной длительности использования, усиливаются побочные действия. При появлении нежелательных последствий, назначается лечение, согласно конкретным симптомам. Препарат имеет побочные разнообразные нежелательные эффекты. Большинство из них связано с реакцией на препарат со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройство ЖКТ. Бывает реакция со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы: одышка, перепады артериального давления, чувство жара, брадикардия. Фиксируются аллергические высыпания на коже, и даже анафилактический шок. Со стороны нервной системы: нарушение сна, дрожание рук, появление галлюцинаций. Частота побочных эффектов очень незначительна, один случай на тысячу. При появлении подобных реакций, препарат необходимо прекратить принимать или заменить аналогом, но при этом обязательно показаться доктору. Если при назначении были учтены все особенности больного, противопоказания, то побочные эффекты равны нулю. Применение с осторожностью В настоящее время еще не завешены все клинические испытания препарата. Точно не выявлены многие из его положительных и отрицательных результатов. В том числе только начаты исследования в области гинекологии и педиатрии. Что лучше от полиомиелита — Имовакс Полио или Полиорикс? В связи с тем, что влияние препарата на плод и материнское молоко не было исследовано, беременным женщинам и кормящим матерям лечение препаратом назначается крайне редко. Используется только тогда, когда польза от применения лекарства для матери будет однозначно превосходить риск для малыша. Исследования на животных отрицательных последствий не выявили. Не назначается лечение Цераксоном и пациентам до 18 лет. Клинические испытания с этой категорией пациентов не проводились, результат не определен. Хотя препарат используется в педиатрии при соблюдении определенных условий. Назначается даже детям до года, если необходимость в препарате является жизненно важной для малыша.
Цитиколин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена
Индивидуальная дозировка и срок лечения зависят от таких факторов: Характер патологических изменений. Важно, что имело место — механическая травма черепа, закупорка сосуда вследствие атеросклероза, кровоизлияние или дегенеративные изменения тканей мозга. Возраст пациента. У молодых людей резервы организма еще не истощены.
Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных. Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт.
У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции. Процесс выздоровления протекает интенсивнее.
Время оказания первой медицинской помощи. Затем эффективность терапии снижается. Минимальный срок применения препарата сразу же после инсульта в острой фазе равен 6 неделям.
А вот сколько времени принимать Цераксон после инсульта в реабилитационный период, скажет только врач. Он будет корректировать дозировку и длительность лечения в соответствии с динамикой положительных изменений в состоянии пациента. Как принимать Цераксон после инсульта: правила приема и дозировка Жидкость для перорального приема 1 пакетик разводят в 120 мл воды.
Время приема не важно. Можно пить во время еды или натощак. Раствор для инъекций вводят внутримышечно либо внутривенно.
Если результаты дальнейших исследований подтвердят эффективность цитиколина при ишемическом и геморрагическом инсульте, будет иметь значение и другое его преимущество перед альтеплазой — возможность применения на догоспитальном этапе, когда наиболее высока вероятность пользы от нейропротекторов. Раннее введение цитиколина может оказаться особенно эффективным в тех случаях, когда в последующем планируется проведение тромболитической терапии альтеплазой ввиду синергических эффектов этих средств. Таким образом, цитиколин обладает высокой безопасностью применения при ишемическом и геморрагическом инсульте.
Changes in brain striatum dopamine and acetylcholine receptors induced by chronic CDP-choline treatment of aging mice англ.
То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции - сыпь, кожный зуд, анафилактический шок. Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической системы. Нарушения со стороны сосудов: кратковременное изменение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отеки, чувство жара. При проявлении перечисленных нежелательных реакций или реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу. Передозировка С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. Взаимодействие Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особые указания Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного применения. Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин применяется в терапии чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Показания к применению Острый период ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта; черепно-мозговая травма ЧМТ : острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; - пациенты с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; - дети до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных.
Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный.
Цераксон раствор для инъекций 1000 мг/4 мл n5 амп
Повышенная сенситивностьи к любому составляющему лекарства. С особой осторожностью необходимо применять лекарственное средство женщине во время беременности. И только в тех ситуациях, когда вероятная польза от терапии для мамы сильно превосходит угрозу для плода. Как правильно использовать препарат Согласно аннотации к применению известно, что раствор для парентерального введения используют в дозировке, зависящей от показаний. Внутривенные инъекции проводят не меньше трех минут, лучше вливать препарат капельно со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. Внутримышечный способ используют реже. При таких уколах "Цитиколин" необходимо каждый раз вводить в новое место. При черепно-мозговой травме либо ишемическом инсульте вводят по одному грамму лекарства каждые двенадцать часов сразу же после того, как был поставлен диагноз. Терапию следует осуществлять не менее полутора месяца. Если у больного сохранилась нормальная глотательная функция, необходимо перейти на пероральную форму препарата в течение трех-пяти суток после начала лечения.
Согласно аннотации к применению известно, что во время восстановления рекомендуют использовать от 0. Режим дозировки и длительность терапии определяются в индивидуальном порядке специалистом. Осуществлять корректировку дозы для лиц пенсионного возраста не нужно.
При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика Всасывание.
С особой осторожностью необходимо применять лекарственное средство женщине во время беременности. И только в тех ситуациях, когда вероятная польза от терапии для мамы сильно превосходит угрозу для плода. Как правильно использовать препарат Согласно аннотации к применению известно, что раствор для парентерального введения используют в дозировке, зависящей от показаний. Внутривенные инъекции проводят не меньше трех минут, лучше вливать препарат капельно со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. Внутримышечный способ используют реже. При таких уколах "Цитиколин" необходимо каждый раз вводить в новое место. При черепно-мозговой травме либо ишемическом инсульте вводят по одному грамму лекарства каждые двенадцать часов сразу же после того, как был поставлен диагноз. Терапию следует осуществлять не менее полутора месяца. Если у больного сохранилась нормальная глотательная функция, необходимо перейти на пероральную форму препарата в течение трех-пяти суток после начала лечения. Согласно аннотации к применению известно, что во время восстановления рекомендуют использовать от 0. Режим дозировки и длительность терапии определяются в индивидуальном порядке специалистом. Осуществлять корректировку дозы для лиц пенсионного возраста не нужно. После вскрытия ампулы ее содержание нужно использовать сразу.
Нет достаточных данных относительно применения Цитокону беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения и дозы Для внутривенного или внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки. Лечение: первые 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в сутки, затем - по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза - 2000 мг. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа. Рекомендуемый курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель. Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально. Внутривенно назначают в форме медленной инъекции в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы или капельного вливания 40-60 капель в минуту.
Краткая информация
- Сравним состав: есть ли разница?
- Цитиколин: инструкция по применению, показания, цена
- Это может быть интересно
- Цитиколин инструкция по применению
Цитиколин: инструкция по применению, показания, цена
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Фармакологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно - мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких как, ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживания.
Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь.
Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности. Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека. При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью. Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30]. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18]. От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении. Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом. Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК. Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика. Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP. С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23]. Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ. Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека. Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин. Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий.
Инъекционная форма Нейпилепта подходит для внутривенного и внутримышечного введения. Процедуру внутривенного укола следует проводить максимально медленно. Длительность манипуляции должна составлять 3-7 минут, что зависит от рекомендуемой дозы. Скорость внутривенной инфузии составляет около 50 капель в минуту. Препарат хорошо сочетается со всеми изотоническими растворами и раствором декстрозы. Лекарство можно вводить внутримышечно, выбирая для манипуляции верхний крайний квадрант ягодицы и избегая повторного введения в одно и то же место. Внутривенная инъекция предпочтительнее внутримышечной. Препарат нельзя хранить после вскрытия ампулы. Особые группы пациентов Пожилым пациентам не требуется коррекция дозы основного компонента. Передозировка Цитиколин отличается низким показателем токсичности. Поэтому не было зафиксировано случаев передозировки, даже при значительном превышении терапевтической дозы. Если же после превышения дозы появились нежелательные проявления, рекомендуется обратиться к врачу. Он может назначить дезинтоксикационное лечение, которое включает применение абсорбентов, большого количества жидкости. Взаимодействие Нужно сообщить специалисту о приеме любых лекарственных средств одновременно с Нейпилептом. Цитиколин усиливает активность леводопы. Согласно результатам клинических испытаний, прием цитиколина в дозе 500-1200 мг в сутки позволил снизить суточную дозу леводопы с сохранением стойкого терапевтического эффекта и уменьшением нежелательных проявлений у некоторых пациентов. Не желательно принимать лекарства с цитиколином одновременно с препаратами, в составе которых указан меклофеноксат вещество, стимулирующее мозговую деятельность. Условия продажи Нейпилепт, пероральный раствор — продажа по рецепту. Нейпилепт, ампулы — по рецепту. Условия хранения Нейпилепт, выпускаемый в виде таблеток, перорального раствора, раствора для инъекций следует хранить в оригинальной упаковке при температуре, которая не превышает 25 градусов. Запрещено замораживать. Срок годности Нейпилепт, пероральный раствор — 3 года. Нейпилепт, ампулы — 4 года. Особые указания Перед применением Нейпилепта нужно проконсультироваться со специалистом, самоназначение — недопустимо. Процедура внутривенного струйного и капельного введения препарата должна проводиться медленно. В холодное время года во время транспортировки в сиропе формируется незначительное количество кристаллов. Это явление обусловлено временной частичной кристаллизацией консерванта.