Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Не хуже дорогих аналогов. цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин.
Разбор антигистаминных препаратов
Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Здесь всё довольно просто: левоцетиризин является энантиомером цетиризина (вспоминаем свойства хиральности молекулы), который имеет более выраженный антигистаминный эффект при меньшей дозе. К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. По большому счету, отзывы на препарат Левоцетиризин-Тева положительные.
Действие цетиризина от аллергии
- Цетиризин от аллергии
- Что лучше: «Левоцетиризин» или «Цетиризин»? –
- Видео: В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
- Купить Цетиризин от аллергии
- Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
- Цетиризин и левоцетиризин в чем разница - Симптомы и лечение болезней
Левоцетиризин
Из лекарственных средств второго поколения левоцетиризин и цетиризин, по всей видимости, обладают наиболее мощным и быстрым противоаллергическим действием. Цетиризин (Cetirizine): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид.
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия [1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1]. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
Побочные реакции Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. Признаки передозировки При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство. Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие.
Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. Отзывы пациентов В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях.
Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера.
Оба препарата используются для лечения различных видов аллергических реакций, таких как насморк, зуд, красноту и др. Действующее вещество. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. Левоцетиризин — это энантиомер Цетиризина. Интересно то, что оба препарата состоят из одинакового набора молекул, но Левоцетиризин содержит только одну активную молекулу, в то время как Цетиризин содержит их две. Скорость действия и продолжительность. Еще одно отличие между Левоцетиризином и Цетиризином связано с их скоростью действия и продолжительностью. Левоцетиризин считается более быстродействующим и его действие начинается уже через 20 минут после приема.
При пероральном приеме быстро всасывается при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту. Проникает в молоко кормящей матери. Показания к применению Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при: рините и конъюнктивите аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения, зуда, ринореи, чихания , гиперемии конъюнктивы ; крапивнице , в том числе идиопатической крапивнице хронической формы;.
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н1-АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату тахифилаксия. Современные Н1-АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н1-рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств [10], оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно 24 часа , не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.
Современные Н1-АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1 из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н1-АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления [2, 6]. Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии ICAM-1 , ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов [1, 4].
Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза. Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма.
Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др. Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют: «метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, рупатадин ; активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин рис. Особенности метаболизма Н1-АГП второго поколения Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.
Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения.
Отличия первого и второго поколения антигистаминных препаратов Ключевым отличием второго поколения от первого является степень воздействия на центральную нервную систему. Препараты второго поколения в отличие от первого плохо проникают из крови в ткань головного мозга, а значит гораздо в меньшей степени вызывают сонливость, влияют на мыслительную деятельность и психомоторные реакции. Лекарства второго поколения меньше сушат слизистую оболочку и их можно принимать 1 раз в день. Смертельные случаи, связанные с употреблением больших доз антигистаминных препаратов 1го поколения случайно или с целью суицида , происходят регулярно. По препаратам второго поколения неизмеримо больше информации, относительно их побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарствами. Сравнение антигистаминных препаратов второго поколения Теперь несколько выводов из статей, в которых препараты второго поколения сравниваются между собой см. Левоцетиризин эффективнее лоратадина при сезонном и круглогодичном аллергическом рините.
Int J Clin Pract. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU. Левоцетиризин эффективнее дезлоратадина при сезонном аллергическом рините. J Allergy Clin Immunol. Cetirizine, loratadine, or placebo in subjects with seasonal allergic rhinitis: effects after controlled ragweed pollen challenge in an environmental exposure unit.
Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновление лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Не были проведены исследования по изучению взаимодействия с левоцетиризином в том числе исследования с индукторами CYP 3A4. Исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились.
Как и все препараты компании «Эгис», при значительной экономичности Супрастинекс полностью биоэквивалентен оригинальному препарату по всем основным фармакокинетическим характеристикам, что доказано рандомизированным двойным перекрестным исследованием, выполненным в соответствии с международными нормами качественных клинических исследований GCP , национальными регуляторными требованиями и принципами, определенными в Хельсинкской декларации. Выпускается препарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой,1 табл. Нами было проведено лечение 25 больных крапивницей, рекомендуемая доза Супрастинекса для взрослых и детей старше 6 лет составляла 5 мг в сутки, длительность приема зависела от симптомов заболевания и распространенности патологического процесса.
В среднем курс лечения составил от 1 до 6 недель. Пяти больным при хронической форме крапивницы круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница курс был увеличен до 3 месяцев существует клинический опыт применения препарата до 18 месяцев при длительно текущих и тяжелых формах крапивницы. Из побочных эффектов в некоторых случаях отмечалась повышенная утомляемость и сонливость: таким пациентам мы рекомендовали применять препарат в вечернее время суток. У 4 пациентов отмечались жалобы на сухость во рту и тошноту, однако после первой недели приема Супрастинекса диспептические явления снижались. У всех больных наблюдался хороший терапевтический эффект отмечался полный регресс высыпаний, исчезновение клинических симптомов крапивницы, таких как зуд и увеличение периода ремиссии. Также в нашем исследовании принимали участие 7 пациентов с выраженными клиническими симптомами аллергического дерматоза зуд, высыпания и 1 пациент с тяжело протекающим аллергическим конъюктивитом. Они отмечали значительный противозудный эффект уже после первого дня приема препарата.
Проведенное исследование позволяет сделать вывод, что Супрастинекс — современный эффективный антигистаминный препарат последнего поколения обладает высоким профилем безопасности, быстро действует, биоэквивалентен оригинальному препарату левоцетиризина. Благодаря многочисленным преимуществам действующего вещества Супрастинекс является достойным представителем антигистаминных средств последнего поколения. Литература 1. Гущин И. Астафьева Н. Трусова О. Левоцетиризин Ксизал.
Характеристика препарата и опыт клинического применения. Сулима В. Таха Т.
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное.