Флуконазол (Fluconazole): 23 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени. Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приёме капсулы достигается через 4 часа.
Аналоги препарата флуконазол-вертекс
совсем недорогое и довольно популярное. Флуконазол-вертекс капсулы 150мг №2 теперь в вашей корзине покупок. пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия). Флуконазол-ВЕРТЕКС (Fluconazole-VERTEX). Флуконазол-вертекс капсулы 150мг №2 теперь в вашей корзине покупок.
Противогрибковое средство Вертекс ЗАО - Россия Флуконазол-верте
Флуконазол (Fluconazole): 23 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска. Показания к применению Флуконазол-Вертекс, капсулы 150 мг, 4 шт. Флуконазол Вертекс капсулы 150мг 2шт является противогрибковым средством, производным триазола, используется в качестве мощного селективного ингибитора, соответствующего синтезу стеролов. Флуконазол-Вертекс капс. 50мг №7 заказать в Москве от Вертекс ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. Товар в наличии.
Флуконазол вертекс как принимать при молочнице
Вертекс можно заказать и забрать в любом удобном пункте выдачи заказов вашего азол капсулы 150 мг 1 шт. пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия). Флуконазол-Вертекс капсулы 150мг №1 – купить по цене 29.50 руб в интернет-аптеке ЛекОптТорг в СПб или заказать на сайте. Низкие цены. Активное действующее вещество: Флуконазол. Предлагаем купить Флуконазол-ВЕРТЕКС 150 мг, 4 шт, капсулы в Москве по цене 124.10 ₽. онлайн на сайте интернет-аптеки Aptekiplus.
Противогрибковое средство Вертекс Флуконазол
Состав. Источники аннотации Флуконазол-ВЕРТЕКС капсулы 150 мг 2 шт Вертекс. Флуконазол (Fluconazole): 23 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска. Препарат назначают для приема перорально (капсулы Флуконазол Штада, Флуконазол Тева, таблетки) или для применения путем внутривенного введения. Капсулы Флуконазол Вертекс принимают внутрь, проглатывают целиком.
Флуконазол-ВЕРТЕКС капсулы 50 мг №7
Продолжительность курса 14—28 дней. Если в патологический процесс вовлечены стопы, терапевтическая программа растягивается на полтора месяца. Отрубевидный лишай: 300 мг один раз в 7 дней, двухнедельным курсом. При низкой результативности обозначенной дозы и недостаточном курсе лечения, терапевтическая программа корректируется. Некоторым больным требуется дополнительная доза и лечение продлевается еще на одну неделю. Микоз ногтевой пластины, ложа ногтя: доза 150 мг в 7 дней принимается до полного обновления пораженной ногтевой пластины.
На руках ногти отрастают от 3 до 6 месяцев, на ногах этот процесс растягивается на полгода — год. Для детей Для лечения пациентов-детей fluconazole применяется раз в сутки. Дневная доза высчитывается по массе тела ребенка. Чтобы ускорить результативность терапии, в первый день дозу увеличивают вдвое. И при единоразовом его приеме лицам с дисфункцией мочевыводящего органа ничего не угрожает.
Повторная «мощная» доза: 50—400 мг. Пациентам на гемодиализе доза флуконазола дается после каждого сеанса. Детям с тяжелыми патологиями почек дневная доза рассчитывается по тому же принципу. Нельзя прекращать лечение до наступления клинической и симптоматической ремиссии. Это может повлечь развитие рецидива.
Побочные действия Вследствие бесконтрольного использования «Флуконазол Вертекс» и при наличии противопоказаний могут возникнуть следующие побочные реакции: диспепсические расстройства; гепатит, желтуха, тяжелые поражения печени; головная боль, сонливость; нефрит, острая почечная недостаточность; судороги. Случаи передозировки не зафиксированы. Теоретически злоупотребление противомикотиком может стать причиной галлюцинаций, бреда. Если превышение дозы случилось, следует промыть желудок, выпить сорбент, стимулировать диурез, провести гемодиализ. Интересный факт!
Выводится из организма с мочой, так что ускоренный диурез ускоряет процесс выведения. А трехчасовой гемодиализ вдвое уменьшает содержание вещества клотримазола в плазме крови. Как сочетается с другими лекарствами Рассмотрим, к чему может привести сочетание флуконазола с некоторыми препаратами: «Варафирин» — нарушение свертываемости крови, кровоточивость, покраснение мочи из-за наличия эритроцитов. Эта особенность обязательно учитывается при составлении терапевтической схемы. Пациентам, принимающим диуретики, снижать дозировки не следует.
Гормональные комбинированные оральные контрацептивы — вопреки сложившемуся мнению, результативность оральной контрацепции не снижается. Гормональный уровень меняется, но не критично. Пациентам, принимающим рифампицин требуется увеличение дозы флуконазола. Это далеко не весь перечень потенциально опасных сочетаний. Чтобы избежать развития опасных состояний, уведомляйте лечащего врача обо всех принимаемых вами препаратах.
Отзывы пациентов При адекватном подходе к терапии «Флуконазол Вертекс» получает лестные отзывы пациентов: Когда-то давно во время беременности у меня была молочница. Тогда ее благополучно вылечили, но предупредили, что она может снова появиться при климаксе. Так и случилось.
Способ приготовления или применения: Внутрь.
Капсулы проглатывают целиком. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными. При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот, изменения суточной дозы не требуется.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим оротарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение неопределенного периода времени. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11 -24 месяца при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев-при паракокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев - при споротрихозе и 3-17 месяцев-при гистоплазмозе.
Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии - 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии. При необходимости, пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
Фармакологическое действие Фармакологическое действие - противогрибковое. Фармакодинамика Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека.
Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.
Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое селективное накопление достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина.
Показания препарата Флуконазол криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции в т. Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, в т. Противопоказания гиперчувствительность к препарату в т.
Флуконазол может повышать концентрацию галофантрина в плазме из-за ингибирующего действия на CYP3A4.
При необходимости сопутствующей терапии следует наблюдать за состоянием пациента на предмет симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также контролировать концентрацию креатининкиназы. Умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, могут повышать концентрацию ибрутиниба в плазме крови и увеличивать риск развития побочных реакций, связанных с ибрутинибом. При одновременном применении ибрутиниба и флуконазола следует уменьшить дозу ибрутиниба, как указано в инструкции по его применению, и состояние пациента следует часто контролировать на предмет развития любых побочных реакций, связанных с применением ибрутиниба. Флуконазол ингибирует метаболизм лозартана до его активного метаболита E-3174 , который отвечает за большую часть антагонизма к рецепторам ангиотензина II, возникающего во время лечения лозартаном.
Пациентам следует постоянно контролировать АД. Флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. Может потребоваться корректировка дозировки метадона. Хотя флуконазол специально не изучался, он может увеличивать системное воздействие других НПВС, которые метаболизируются CYP2C9 например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак.
Рекомендуется частый мониторинг побочных эффектов и токсичности, связанных с применением НПВС. Может потребоваться корректировка дозы НПВС. Умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают концентрацию олапариба в плазме крови, одновременное применение не рекомендуется. При необходимости сочетания этих ЛС следует уменьшить дозу олапариба, как указано в инструкции по его применению.
Пероральные контрацептивы. Было проведено два фармакокинетических исследования комбинированного перорального контрацептива с применением нескольких доз флуконазола. Таким образом, многократное применение флуконазола в этих дозах вряд ли повлияет на эффективность комбинированного перорального контрацептива. Пероральные гипогликемические ЛС.
Клинически значимая гипогликемия может быть спровоцирована приемом флуконазола с пероральными гипогликемическими ЛС. Сообщалось об одном летальном исходе от гипогликемии, связанном с сочетанным применением флуконазола и глибурида. Флуконазол снижает метаболизм толбутамида, глибурида и глипизида и увеличивает концентрацию этих ЛС в плазме крови. При одновременном применении флуконазола с этими или другими пероральными гипогликемическими ЛС на основе производных сульфонилмочевины следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу производного сульфонилмочевины.
Несмотря на то, что исследования in vitro или in vivo не проводились, одновременное применение флуконазола и пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида. Повышенная концентрация пимозида в плазме крови может привести к удлинению интервала QT и развитию torsade de pointes. Одновременное применение флуконазола и пимозида противопоказано. Хотя исследования in vitro или in vivo не проводились, одновременное применение флуконазола и хинидина может привести к ингибированию метаболизма хинидина.
Использование хинидина было связано с удлинением интервала QT и развитием редких случаев torsade de pointes. Одновременное применение флуконазола и хинидина противопоказано. Бензодиазепины короткого действия. Одновременное пероральное применение мидазолама и введение флуконазола приводило к значительному увеличению концентрации мидазолама и усилению его психомоторных эффектов.
При одновременном назначении бензодиазепинов короткого действия, метаболизирующихся системой цитохрома P450, следует рассмотреть возможность уменьшения дозы бензодиазепина и установить надлежащее наблюдение за состоянием пациентов.
Флуконазол-вертекс капсулы 150мг №2
В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800мг. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев - при споротрихозе и 3-17 месяцев - при гистоплазмозе. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии - 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии. Лечение слизистого кандидоза: при орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400мг в первый день, последующая доза: 100-200мг один раз в сутки в течение 7-21 дня. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии; при хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100мг в сутки до 28 дней лечения.
В зависимости от тяжести течения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии; при кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400мг в первый день, последующая доза: 100-200мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней до достижения ремиссии кандидоза пищевода. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150мг через каждые три дня - всего 3 дозы в 1-й, 4-й и 7-й день , затем поддерживающая доза 150мг один раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев. Лечение дерматомикозов: при инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150мг один раз в неделю или 50мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель; при разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400мг один раз в неделю в течение 1-3 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50мг один раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата составляет 200-400мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400мг один раз в сутки.
Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней. Применение у детей: как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Препарат применяют ежедневно один раз в сутки. При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы препарата в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы флуконазола порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для внутривенного введения в эквивалентных дозах. Применение у пожилых людей: при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе. Применение у больных с почечной недостаточностью: при однократном приеме изменения дозы не требуется.
В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную в зависимости от клиренса креатинина дозу препарата. У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых , в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата. Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности.
Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе 400-800 мг в сутки. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы - 30 часов. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца.
Фармакологическое действие Фармакодинамика: флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол продемонстрировал активность в отношении следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata многие штаммы умеренно чувствительны , Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450.
Терапия флуконазолом в дозе 50мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу: резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-альфа-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе лекарственных веществ из грибковой клетки.
Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. Читать полностью Меры предосторожности Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить. Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. Флуконазол вызывает увеличение интервала QT посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления. Увеличение интервала QT, вызванное другими лекарственными препаратами такими как амиодарон , может быть усилено ингибиторами изофермента 3A4 цитохрома Р450 CYP см. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.
Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе лекарственных веществ из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR multidrug resistance - множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. Читать полностью Меры предосторожности Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста Обзор Состав активное вещество: флуконазол - 0,050 г или 0,150 г, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 0,1804 г или - 0,19265 г, крахмал прежелатинизированный - 0,0012 г или 0,00175 г, повидон поливи- нилпирролидон низкомолекулярный - 0,0012 г или 0,00175 г, кремния диоксид коллоидный аэросил - 0,0048 г или 0,00035 г, магния стеарат - 0,0024 г или 0,0035 г, состав желатиновой капсулы: для дозировки 50 мг - корпус: желатин - 0,038102 г, титана диоксид Е 171 - 0,000778 г, крышечка: желатин - 0,022513 г, титана диоксид Е 171 - 0,000462 г, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,000145 г, для дозировки 150 мг - корпус: желатин - 0,045408 г, титана диоксид Е 171 - 0,000461 г, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,000231 г. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакодинамика Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов: Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Мак- симальная концентрация достигается через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения, флуконазола составляет около 30 часов. Концентрации в плазме находятся в прямопропорциональной зависимости от дозы. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны таковым в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и кли-. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Показания к применению -криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации1 данной инфек- : ции вт. Лечение может проводиться у больных со злокачественны- , ми новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза -кандидоз слизистых оболочек, в т. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт. Вертекс
Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина.
Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила.
Следует учитывать что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.
Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита Е-3174 который отвечает за большую часть эффектов связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП метаболизируемых изоферментом CYP2C9 например напроксен лорноксикам мелоксикам диклофенак. Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности связанных с НПВП.
Олапариб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 такие как флуконазол повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки. Таким образом многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора M1 в 19 раза. Пациентам одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A такие как флуконазол и эритромицин рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.
Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4 что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
Пациентов одновременно получающих рифабутин и флуконазол необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида глибенкламида глипизида и толбутамида.
Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии кроме того необходим регулярный контроль глюкозы крови и при необходимости коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности.
Пациентов одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам принимающим теофиллин в высоких дозах или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например флуконазол.
Возможно может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований предполагается что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например винкристина и винбластина в плазме крови и таким образом приводить к нейротоксичности что возможно может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Данный эффект вероятно обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов получающих такую комбинацию следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей циметидином антацидами а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось но оно возможно. Способ применения и дозы Внутрь.
В связи с этим-рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемиче- скихсредств производных сульфонилмочевины хлорпропамид, глибенкламид, глипи- зид, толбутамид у здоровых людей.
Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако, врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина! Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентра ции фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах - терапевтического интервала. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или -у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии torsades.
Имеются сообщения, о взаимодействии флуконазола и рифабутина,,сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина,, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует, ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Флуконазол повышает концентрацию мидазолама повышение риска психомоторных эффектов более выражено при применении флуконазола внутрь , такролимуса - риск.
Способ применения и дозы Способ применения внутрь, ,. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зави- сит-от клинической-эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для я снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц.
Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT.
При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии.
Следует проявлять осторожность, если необходимо одновременное применение флуконазола и амиодарона, особенно при высокой дозе флуконазола 800 мг. Амитриптилин, нортриптилин. Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Амфотерицин B.
Одновременное введение флуконазола и амфотерицина B инфицированным здоровым мышам и мышам с подавленным иммунитетом показало небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, и антагонизм этих двух ЛС при системной инфекции, вызванной A. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Одновременное применение флуконазола и астемизола может снизить клиренс астемизола и привести к удлинению интервала QT и редким случаям развития torsade de pointes. Одновременное применение флуконазола и астемизола противопоказано. В открытом рандомизированном трехфакторном перекрестном исследовании с участием 18 здоровых субъектов оценивалось влияние однократной пероральной дозы азитромицина 1200 мг на фармакокинетику однократной пероральной дозы флуконазола 800 мг, а также влияние флуконазола на фармакокинетику азитромицина. Значимого ФКВ флуконазола и азитромицина не выявлено. Существует риск развития побочных действий карбамазепина. Может потребоваться корректировка дозы карбамазепина в зависимости от результатов измерения концентрации или эффекта. Совместное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к увеличению уровня сывороточного билирубина и креатинина. Данное сочетание можно использовать, принимая во внимание повышенный риск увеличения уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.
Сообщалось об одном смертельном случае возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. По мнению автора сообщения, пациент умер от отравления фентанилом. Кроме того, в рандомизированном перекрестном исследовании с 12 здоровыми добровольцами было показано, что флуконазол значительно задерживает выведение фентанила. Повышенная концентрация фентанила может привести к угнетению дыхания. Флуконазол может повышать концентрацию галофантрина в плазме из-за ингибирующего действия на CYP3A4. При необходимости сопутствующей терапии следует наблюдать за состоянием пациента на предмет симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также контролировать концентрацию креатининкиназы. Умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, могут повышать концентрацию ибрутиниба в плазме крови и увеличивать риск развития побочных реакций, связанных с ибрутинибом. При одновременном применении ибрутиниба и флуконазола следует уменьшить дозу ибрутиниба, как указано в инструкции по его применению, и состояние пациента следует часто контролировать на предмет развития любых побочных реакций, связанных с применением ибрутиниба. Флуконазол ингибирует метаболизм лозартана до его активного метаболита E-3174 , который отвечает за большую часть антагонизма к рецепторам ангиотензина II, возникающего во время лечения лозартаном. Пациентам следует постоянно контролировать АД.
Флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. Может потребоваться корректировка дозировки метадона. Хотя флуконазол специально не изучался, он может увеличивать системное воздействие других НПВС, которые метаболизируются CYP2C9 например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак. Рекомендуется частый мониторинг побочных эффектов и токсичности, связанных с применением НПВС. Может потребоваться корректировка дозы НПВС. Умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают концентрацию олапариба в плазме крови, одновременное применение не рекомендуется.
Список аналогов
- рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
- Флуконазол-Вертекс капсулы 150 мг, 4 шт. | Tevaherb
- Флуконазол-Вертекс, капсулы 150мг, 1 шт
- Флуконазол-Вертекс капсулы 150мг N1
- Флуконазол-вертекс капсулы 150мг №2
- Флуконазол-ВЕРТЕКС (Флуконазол)
Флуконазол вертекс как принимать при молочнице
Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии. Дозировка Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы лечения, возраста пациента. У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Побочные действия Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз АЛТ и АСТ , ЩФ, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Со стороны иммунной системы: анафилаксия включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт", аритмия. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.
У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты , необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
И вот надо же, буквально через пару месяцев препарат мне понадобился снова, но уже по совсем другому поводу. Как - то состригая ногти на ногах после бани, с ужасом обнаружила, что один из них мало того, что начал расслаиваться, так еще и пожелтел и стал более толстым что - ли по сравнению с остальными.
Ну, все, думаю, понеслась болячка за болячкой, видать совсем хана иммунитету: , еще и грибок ногтей привязался: надо срочно искать какие - нибудь крема, да мази противогрибковые. Однако, почитав отзывы на все эти дорогущие Экзодерилы и Лоцерилы, очень засомневалась в их действенности, а стоят — то они ого - го. И тут вспомнила, что читала в аннотации к флуконазолу, что он и при онихомикозах рекомендуется. Правда, пить его придется достаточно долго, раз в неделю до замещения всего инфицированного ногтя, а это может и на полгода - год растянуться.
Механизмы развития резистентности к флуконазолуРезистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-? Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам.
Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе лекарственных веществ из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR multidrug resistance - множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу.
Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. Читать полностью Меры предосторожности Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени.
Рекомендуемая продолжительность лечения при начальной терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследовании пробы спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки; при тяжелом системном кандидозе — возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным 3 недели. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других локализациях кандидоза за исключением генитального кандидоза , например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель. При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиомикозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.