Пантозол, таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, следует принимать за 1 час до еды целыми; таблетки не разжевывать но не измельчать, запивая водой.
Пантопразол-Акрихин : инструкция по применению
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 40 мг. Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка. Инструкция по применению Пантопразол 20мг 28 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.
Пантопразол-ЛФ таблетки п/о кишечнорастворимой 20мг №10х3
Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Фертильность Исследования на животных не выявили доказательств нарушения фертильности после применения пантопразола. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пантопразол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами. Рекомендации по применению Краткосрочное лечение симптомов рефлюкса Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг лекарственного средства Пантопразол 1 таблетка в сутки. Для купирования симптомов может быть необходимо принимать лекарственное средство в течение 2-3 дней.
После того, как симптомы исчезли, проводимое лечение может быть прекращено. Лечение не должно превышать 4 недель без консультации врача. Если никакого улучшения симптоматики не получено в течение 2 недель непрерывного лечения, пациент должен быть проинформирован о необходимости консультации с врачом. Рефлюкс-эзофагит Рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 40 мг лекарственного средства Пантопразол 1 таблетка в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена повышена до 2 таблеток в сутки , особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал.
Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, лечебный эффект обычно достигается в течение последующих 4 недель. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами У Helicobacter pylori — позитивных взрослых пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует достигать эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует ориентироваться на официальные местные руководства например, национальные рекомендации в вопросах бактериальной резистентности и соответствующего назначения, и применения антибактериальных средств. При проведении эрадикационной терапии вторая таблетка лекарственного средства Пантопразол должна быть принята за 1 час до вечернего приема пищи.
Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7 дней и может быть продолжена еще на 7 дней при общей продолжительности 14 дней. Для обеспечения заживления язв затем показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для язв двенадцатиперстной кишки и желудка. Если комбинированная терапия не показана Helicobacter pylori — отрицательный пациент , следует руководствоваться следующими дозовыми режимами для монотерапии лекарственным средством Пантопразол: Лечение язвы желудка 1 таблетка 40 мг лекарственного средства Пантопразол в сутки. Если он не является достаточным, заживление обычно достигается в течение последующих 4 недель. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки 1 таблетка 40 мг лекарственного средства Пантопразол в сутки.
Заживление дуоденальной язвы обычно происходит в течение 2 недель. Если этот период не является достаточным, заживление почти во всех случаях достигается в течение последующих 4 недель. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начинать с суточной дозы 80 мг 2 таблетки лекарственного средства Пантопразол 40 мг. Затем дозу следует титровать вверх или вниз на основе измерений кислотной желудочной секреции. Суточные дозы, превышающие 80 мг, следует разделить на 2 приема.
Возможно временное повышение дозировки выше 160 мг, однако оно не должно быть более продолжительным, чем требуется для адекватного контроля секреции. Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна соответствовать клинической необходимости.
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить. Показания гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , в т. Противопоказания детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность не изучены ; повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата.
Нольпаза содержит сорбитол, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы. С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, печеночной недостаточности, факторах риска дефицита цианокобаламина особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Применение при нарушениях функции почек У пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг. Применение у детей Противопоказано: детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не изучены. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка , так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонового насоса, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина витамина В12 на фоне гипо- и ахлоргидрии.
Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.
Поддерживающая терапия 40—80 мг пантопразола ежедневно более 3 лет у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа ECL-клеток. Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка , аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе. Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь.
Cmax достигается через 2—4 часа в среднем — через 2,7 часа. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Пантопразол секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC , Cmax и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10—80 мг пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax.
Метаболизируется в печени. Не кумулирует. AUC и Cmax несколько выше у пожилых пациентов. Сравнение пантопразола с другими ингибиторами протонного насоса Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными как при лечении кислотозависимых заболеваний Васильев Ю.
Оболочка Сополимер метакриловой кислоты тип А , диэтилфталат, титана диоксид. Описание Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа: пищеварительное ферментное средство. Фармакологические свойства Фармакодинамика Ферментный препарат, улучшающий процессы переваривания пищи у взрослых и детей, и тем самым значительно уменьшающий симптомы ферментной недостаточности поджелудочной железы, включая боль в области живота, метеоризм, изменение частоты и консистенции стула. Панкреатические ферменты, входящие в состав препарата, облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что приводит к их полному всасыванию в тонкой кишке. Полученные в результате расщепления вещества затем либо всасываются напрямую, либо подвергаются дальнейшему расщеплению кишечными ферментами. Фармакокинетика В исследованиях на животных было продемонстрировано отсутствие всасывания нерасщепленных ферментов, вследствие чего классические фармакокинетические исследования не проводились.
Препаратам, содержащим ферменты поджелудочной железы, не требуется всасывания для проявления своих эффектов. Наоборот, терапевтическая активность указанных препаратов в полной мере реализуется в просвете желудочно-кишечного тракта. По своей химической структуре они являются белками и, в связи с этим, при прохождении через желудочно-кишечный тракт ферментные препараты расщепляются до тех пор, пока не произойдет всасывание в виде пептидов и аминокислот.
Авторизация
- Нольпаза 20 мг № 14х1 | Нольпаза
- PROTON PUMP INHIBITORS: HOW SAFE IS LONG USAGE OF PANTOPRAZOLE?
- Инструкция для Пан 40 таблетки покрытые оболочкой
- Нольпаза – эффективно предотвращает изжогу в течение 24 часов.
- Аналоги ПАНТОПРАЗОЛ ПАНТАЗ
- Пантопразол: инструкция по применению и отзывы
Прикрепленные файлы
- Ингибиторы протонной помпы: применение и препараты | ФармЗнание
- Пантопразол - список препаратов, содержащих вещество - Все аптеки
- Нольпаза 20 мг № 14х1 | Нольпаза
- Пантопразол 40 мг: инструкция по применению, аналоги, цена
- Нольпаза - 30 отзывов, инструкция по применению
Пантопразол-Акрихин, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
| Ингибиторы протонной помпы: применение и препараты | ФармЗнание | Цена на Пантопразол таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой 20мг №28 в г. Озерск 315Р. |
| Препараты, содержащие Пантопразол | Инструкция по применению Пантопразол 20мг 28 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой. |
| Pantoprazol Aristo | таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. |
Пантопразол Канон
Дозу следует определять в зависимости от выраженности симптомов заболевания, результатов контроля за стеатореей и поддержания адекватного нутритивного статуса. Побочное действие В клинических исследованиях лечение препаратом получали более 1000 пациентов. Наиболее частыми нежелательными реакциями были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые в основном имели легкую или умеренную степень тяжести. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: гиперчувствительность анафилактические реакции. Частота возникновения таких нежелательных реакций как боль в области живота и диарея была ниже или схожей с таковыми при применении плацебо.
Стриктуры подвздошной, слепой или толстой кишки фиброзирующая колонопания наблюдались у пациентов с муковисцидозом, получавших высокие дозы препаратов панкреатина см. Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии. Сообщения о данных побочных эффектах были получены в период постмаркетингового применения и носили спонтанный характер. Для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.
При применении у детей не было отмечено каких-либо специфических нежелательных реакций.
Nakaо M, Malfertheiner Р. Growth inhibitory and bactericidal activities of lansoprazole compared with those of omeprazole and pantoprazole against Helicobacter pylori. Meta-analysis of the efficacy of antibiotic therapy in eradicating Helicobacter pylori. Comparative treatment of Helicobacter pylori-positive duodenal ulcer using pantoprazole at low and high doses versus omeprazole in triple therapy. Oneweek triple regime therapy consisting of pantoprazole, amoxicillin and clarithromycin for cure of Helicobacter pylori-associated upper gastrointestinal diseases.
Pantoprazole versus omeprazole in one week low-dose triple therapy for cure of H. Cure of Helicobacter pylori infection and healing of duodenal ulcer: comparison of pantoprazole-based one-week modified triple therapy versus two-week dual therapy. Influence of clarithromycin dosage on pantoprazole combined triple therapy for eradication of Helicobacter pylori. Two-week course of pantoprazole combined with 1 week of amoxycillin and clarithromycin is effective in Helicobacter pylori eradication and duodenal ulcer healing. Pantoprazole, amoxycillin and either azithromycin or clarithromycin for eradication of Helicobacter pylori in duodenal ulcer. Aliment Pharmacal Ther 2000;14:69-72.
Double vs single dose of pantoprazole in combination with clarithromycin and amoxycillin for 7 days, in eradication of Helicobacter pylori in patients with non-ulcer dyspepsia. Pantoprazole-based dual and triple therapy for the eradication of Helicobacter pylori infection: a randomized controlled trial. Zollinger-Ellison syndrome patients can replace oral proton pump inhibitors with intravenous pantoprazole without losing control of acid output. Optimizing the intragastric pH as a supportive therapy in upper Gl bleeding. Yale J Biol Med. Bustamante M, Stollman N.
The efficacy of proton-pump inhibitors in acute ulcer bleeding: a qualitative review. Pharmaco kinetics and drug interactions - relevant factors for the choice of a drug. Unge Р, Andersson T. Drug interactions with proton pump inhibitors.
Еще одно «положительное» отличие Рабепразола — он проявляет активность практически при любом рН желудочного сока, тогда как Пантопразол действует только при рН не выше 3.
Препараты содержат разные действующие и вспомогательные вещества, имеют свои особенности назначения, поэтому выбор Пантопразола или Рабепразола делает лечащий врач. Пантопразол или Нольпаза: что лучше? Пантопразол и Нольпаза — полные аналоги с одинаковым действующим веществом. Отличаются производителями, вспомогательными веществами и местом синтеза субстанций. Согласно инструкции по медицинскому применению Нольпаза разрешена для лечения детей с 12 лет.
Поэтому препарат имеет преимущество в детской практике. В остальных случаях Нольпаза и Пантопразол взаимозаменяемы с учетом выписанных врачом дозировок и назначения. Следует помнить, что при приеме любых ингибиторов протонной помпы повышается риск развития остеопороза и некоторых желудочно-кишечных инфекций.
Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай—контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта. В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо—контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2. Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая исследование 3 и взаимодействие с пантопразолом в дозе 80 мг исследование 4. Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой AUC для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов.
Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном. Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел. Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки. Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема [13]. Высокая селективность рН—опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата. Этот вопрос требует проведения специальных сравнительных исследований. Препарат безопасен в пожилом возрасте; не противопоказан при тяжелой патологии печени и почек. Несомненным преимуществом пантопразола служит низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными веществами, что особенно важно в лечении пожилых пациентов, которые могут принимать несколько препаратов или получать лекарства с узким «терапевтическим коридором» [3]. У больных, принимающих клопидогрел, пантопразол зарекомендовал себя как средство, существенно не влияющее на действие антиагреганта [2].
Литература 1. Бордин Д. Что следует учитывать при выборе ингибитора протонной помпы больному ГЭРБ? Блюме Х. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с участием ингибиторов протонной помпы. Русский медицинский журнал. Исаков В. Национальные рекомендации по антитромботической терапии у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8 6 , Приложение 6. Differential effects of omeprazole and pantoprazole on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of clopidogrel in healthy subjects: randomized, placebo—controlled, crossover comparison studies.
Clin Pharmacol Ther. Bardhan KD. Digestive and Liver Disease 2005; 37 1 ; 10—22. Comparison of the effect of a single dose of erythromycin with pantoprazole on gastric content volume and acidity in elective general surgery patients. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid—related disorders. Double—dosed pantoprazole accelerates the sustained symptomatic response in overweight and obese patients with reflux esophagitis in Los Angeles grades A and B. Am J Gastroenterol. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036—45. Randomised clinical trial: twice daily esomeprazole 40 mg vs.
Aliment Pharmacol Ther. Pharmacodynamic evaluation of pantoprazole therapy on clopidogrel effects: results of a prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. Haag S, Holtmann G. Onset of relief of symptoms of gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis of two previously published studies comparing pantoprazole 20 mg once daily with nizatidine or ranitidine 150 mg twice daily. Clin Ther. A population—based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel.
Пантопразол Канон таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 40 мг 28 шт.
Пантопразол Канон таб. Пантопразол-акрихин таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20мг №30 теперь в вашей корзине покупок. Однако, пантопразол является более новым и современным препаратом, который имеет ряд преимуществ перед конкурентом.
Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг 28. Форма выпуска Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг 1 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. рабепразол: барол-20, геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), рабезол, рабемак, рабимак, рабепразол-здоровье, разо, разол-20. Пантопразол Канон (Pantoprazole Canon) — Таблетки кншечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 20 мг и 40 мг. Пантопразол Канон (Pantoprazole Canon) — инструкция по применению, показания, противопоказания. Хочу представить Вашему вниманию таблетки Канонфарма "Пантопразол Канон".
Эффективность и безопасность пантопразола в лечении кислотозависимых заболеваний
Метаболизм Пантопразол метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2С19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3А4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 «быстрые» метаболизаторы.
Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. Нарушения функции почек При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек включая пациентов, находящихся на гемодиализе снижения дозы не требуется. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Пожилые пациенты Небольшое повышение показателей AUC и Cmax у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста не является клинически значимым.
Показания: - Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности таких как изжога, отрыжка у взрослых. Для дозировки 40 мг - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения , эрозивный гастрит в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП ; - Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; - Синдром Золлингера-Эллисона. Период грудного вскармливания Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Применение препарата Пантопразол противопоказано в период грудного вскармливания.
При необходимости применения препарата Пантопразол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность. Способ применения и дозы: Препарат Пантопразол принимают внутрь, до приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для дозировки 20 мг Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация врача. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.
Прием препарата без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат Пантопразол в целях профилактики. Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Для дозировки 40 мг Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит в том числе, связанные с приемом НПВП Принимать по 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите. Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами Рекомендованы следующие комбинации: 1.
Курс лечения - 7-14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, терапию следует начинать с суточной дозы 80 мг. Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока.
Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же ферментную систему.
Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 например, кофеин, теофиллин , CYP2С9 например, пироксикам, диклофенак, напроксен , CYP2D6 например, метопролол , CYP2Е1 например, этанол , не влияет на р-гликопротеин, ассоциируется с всасыванием дигоксина. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами. Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками кларитромицин, метронидазол, амоксициллин. Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19.
Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное влияние пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушениями функции печени. Индукторы ферментов, влияющих на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный Hypericum perforatum , могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность. Опыт применения пантопразола беременным женщинам ограничен.
В ходе исследований на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол применяют в период беременности только в случае крайней необходимости. Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола в грудное молоко.
Есть данные о экскреции пантопразола в грудное молоко. Побочные реакции Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль. Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, анафилактический шок. Метаболизм и нарушения обмена веществ: гиперлипидемия и повышение уровня липидов триглицериды, холестирол , изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия одновременно с гипомагниемией , гипокалиемия.
Психические расстройства: нарушения сна, депрессия в том числе обострения , дезориентация в том числе обострения , галлюцинации, спутанность сознания особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса, парестезии. Со стороны пищеварительного тракта: железистые полипы дна желудка доброкачественные , диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе. Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов трансаминаз, g-ГТ , повышение уровня билирубина, поражения гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация, подострый кожная красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: переломы бедра, запястья, позвоночника, артралгия, миалгия, спазм мышц как следствие электролитных расстройств. Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит с возможным развитием почечной недостаточности. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Общие расстройства: астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки. Передозировка Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа. В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет. Срок годности 3 года.
Форма выпуска По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в коробке, или по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке. Категория отпуска по рецепту. Дополнительно Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.
Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств. Злокачественные новообразования желудка.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует снизить до 40 мг 1 раз в 2 дня, при этом необходимо контролировать биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.
Таблетки принимают внутрь целиком не размельчая и не растворяя , запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать за 1 час до завтрака, при кратности приема 2 раза в сутки вторую дозу — за 1 час до ужина.
Эти препараты способны значительно блокировать базальную секрецию, однако их активность в отношении стимулированной секреции намного ниже, чем у ингибиторов протонной помпы ИПП [1]. Кроме того, Н2-блокаторы связываются с рецептором обратимо, поэтому для обеспечения стойкого эффекта необходимо, чтобы в крови постоянно поддерживалась их значительная концентрация. Препараты блокируют только гистаминовый путь активации секреции, оставляя альтернативно способными в активации холиновые, гастриновые и др. После применения Н2-блокаторов отмечается «рикошетная вспышка» секреции, что может привести к рецидиву заболевания.
При применении Н2-блокаторов развивается феномен «усталости рецепторов» эффект тахифилаксии , что сопровождается быстрой потерей ими антисекреторной активности и требует увеличения дозы с повышением риска побочных эффектов [1—5]. Применение блокаторов Н2-рецепторов может привести к отрицательному хроно- и инотропному эффектам, нарушениям ритма и проводимости, вызывать лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, панцитопению, гипоплазию и аплазию костного мозга. Все ИПП представляют собой 2-пиридилметилсульфонилбензимидазолы, различающиеся природой и положением заместителей, расположенных в пиридиновом и бензольном кольцах. Исключение составляет эзомепразол, который представляет собой чистый S-омепразол. S—S-связь ковалентна; по этой причине замещенные бензимидазолы являются необратимыми ИПП. Устранение ингибирования после ковалентного связывания тетрациклического сульфенамида происходит лишь после того, как молекула протонной помпы элиминируется путем протеолиза.
Лекарственные формы ИПП покрыты кислотоустойчивой оболочкой и начинают всасываться в тонком кишечнике. Молекулы замещенных бензимидазолов не имеют заряда и гидрофобны, поэтому они довольно легко проникают через мембраны клеток. Попав в кровь, замещенные бензимидазолы быстро перераспределяются между различными тканями. В клеточных канальцах рН составляет 0,8—1,0, поэтому ИПП в первую очередь накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток, их концентрации там может в 1000 раз превышать их концентрацию в крови. Концентрирование ИПП в секреторных канальцах париетальных клеток является фактором обеспечения избирательности их действия и объясняет их высокую безопасность, которая является специфичным свойством, характерным для данного класса лекарственных средств, поскольку они являются предшественниками лекарства, то есть они неактивны в той форме, в которой употребляются. Блокада протонной помпы приводит к приостановлению синтеза соляной кислоты вне зависимости от природы и силы стимулирующих париетальную клетку факторов.
Цистеин 822, который глубже погружен в транспортный домен желудочного кислотного насоса, является важнейшим звеном в обеспечении устойчивости связывания и времени ингибирования протонной помпы, что ведет напрямую к блокаде продукции соляной кислоты [6]. Следовательно, пантопразол вызывает самое длительное угнетение секреции кислоты по сравнению с другими препаратами этого класса. Этот эффект пантопразола делает его весьма надежным средством лечения КЗЗ [1—5, 9]. В эксперименте на крысах, которым вводили различные ИПП, прекращение действия препаратов определяли по восстановлению активности протонной помпы после инкубации в течение 1 часа с такими восстановителями, как дитиотреитол или глутатион. Однако за этот срок реактивации после введения пантопразола отмечено не было [9]. Возможно, это обусловлено связыванием пантопразола с цистеином 822.
Благодаря высоким значениям AUC создается возможность ингибировать пантопразолом протонную помпу в течение дня. В большом числе случаев больные страдают полиорганной патологией, принимают большое число часто жизненно важных препаратов. Эта ситуация существенно увеличивает потенциал для их различных взаимодействий, которые являются распространенной причиной неудачного лечения и побочных реакций препарата. В результате одновременного применения ИПП и ряда лекарственных средств отмечено повышение концентрации препаратов в плазме крови и снижение их выведения, в результате чего могут развиваться симптомы токсического действия медикаментозных средств, с которым взаимодействует ИПП. В то же время одновременное применение ИПП и лекарственных средств может снизить абсорбцию препарата, с которым взаимодействует ИПП, с другой стороны, в ряде случаев совместный прием может привести к повышению концентрации ИПП и возникновению побочных эффектов или передозировки ИПП [12]. Значительное количество его метаболизируется в печени.
Однако по сравнению с другими ИПП аффинитет пантопразола к метаболизирующей системе цитохрома Р450 очень низкий [13]. У последующих генераций ИПП эта зависимость также сохраняется, но выражена меньше, так, например, у рабепразола имеется неферментативный путь. Соответственно, способность пантопразола взаимодействовать с другими одновременно введенными препаратами очень мала из-за его низкого аффинитета к метаболизирующему изоферменту цитохрома Р450 [13], что выгодно отличает данный ИПП от других препаратов этой группы табл. Так, лекарственные взаимодействия с пантопразолом не были выявлены в ходе более 50 исследований [15]. При удвоении дозы ИПП, имеющих нелинейную фармакокинетику, их концентрация в сыворотке крови непредсказуема. Это может привести к неадекватному контролю секреции кислоты или оказать влияние на безопасность использования препарата.
Инструкция по применению
В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат. У пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями почекмаксимальная суточная доза пантопразола — 40 мг. У пациентов пожилого возраста, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней. Побочное действие.
Очевидно, что разница между верхней и нижней границами достижения этого показателя не позволяет корректно сравнивать препараты и сделать определённый вывод. Эффективность За последние десятилетия был проведён ряд исследований, в которых изучалась сравнительная эффективность разных доз омепразола и пантопразола у различных категорий пациентов. Два слепых рандомизированных исследования подтвердили сопоставимую клиническую эффективность омепразола 20 мг в сутки и пантопразола 40 мг в сутки при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки за 2, 4 и 8 недель лечения [5, 6]. Результаты мультицентрового двойного слепого исследования показали сопоставимую эффективность омепразола 20 мг в сутки и пантопразола 40 мг в сутки при рефлюкс-эзофагита через 8 недель терапии [7]. По результатам метаанализа при лечении омепразолом 20 мг в сутки и пантопразолом 40 мг в сутки эффективность заживление эрозий пищевода через 8 недель терапии была сопоставима [8]. Таким образом, результаты исследований демонстрируют сопоставимый клинический эффект омепразола в дозировке 20 мг в сутки и пантопразола в дозе 40 мг в сутки при язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите. Разница в выраженности ингибирования разных изоферментов обусловливает способность ИПП вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для соответствующих ферментов [4]. Следовательно, возможность лекарственных взаимодействий первого в отношении препаратов, которые являются субстратами для соответствующего фермента, выше по сравнению со вторым. Субстраты для CYP2C9: варфарин, лозартан, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ибупрофен и диклофенак, ирбесартан, карведилол [9—11]. Субстраты для CYP3A4: амиодарон, амлодипин, буспирон, верапамил, карбамазепин, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, прогестерон, флуконазол, эритромицин и другие. Субстратами для обеих форм являются глибенкламид, амитриптилин и имипрамин. Данные об ингибирующей активности омепразола и пантопразола дают основания утверждать, что именно омепразол имеет минимальный риск межлекарственного взаимодействия с НПВП [11]. Напомним, последние нередко комбинируют с ИПП для снижения риска гастропатии. Важное значение имеет и способность вступать в лекарственное взаимодействие с клопидогрелем. Известно, что ИПП могут назначаться в комбинации с этим антиагрегантом с целью предупреждения повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития желудочно-кишечного кровотечения. Клопидогрель — пролекарство, активные метаболиты которого образуются при помощи ряда изоферментов цитохрома Р450. Все ИПП, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность [12, 13]. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола.
Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 таких как кофеин, теофиллин , CYP2C9 таких как пироксикам, диклофенак, напроксен , CYP2D6 таких как метопролол , CYP2E1 таких как этанол и не изменяет р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина. Взаимодействия с совместно назначаемыми антацидами отсутствуют. Исследования взаимодействия были проведены также с назначаемыми совместно с пантопразолом антибиотиками кларитромицин, метронидазол, амоксициллин. Никаких клинически значимых взаимодействий не было обнаружено. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой Hypericum perforatum , могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Не рекомендуется назначение в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности у детей младше 12 лет. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Пантопразол во время беременности. Лактация Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Фертильность Исследования на животных не выявили доказательств нарушения фертильности после применения пантопразола. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пантопразол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами. Рекомендации по применению Краткосрочное лечение симптомов рефлюкса Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг лекарственного средства Пантопразол 1 таблетка в сутки. Для купирования симптомов может быть необходимо принимать лекарственное средство в течение 2-3 дней. После того, как симптомы исчезли, проводимое лечение может быть прекращено. Лечение не должно превышать 4 недель без консультации врача. Если никакого улучшения симптоматики не получено в течение 2 недель непрерывного лечения, пациент должен быть проинформирован о необходимости консультации с врачом. Рефлюкс-эзофагит Рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 40 мг лекарственного средства Пантопразол 1 таблетка в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена повышена до 2 таблеток в сутки , особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, лечебный эффект обычно достигается в течение последующих 4 недель. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами У Helicobacter pylori — позитивных взрослых пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует достигать эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует ориентироваться на официальные местные руководства например, национальные рекомендации в вопросах бактериальной резистентности и соответствующего назначения, и применения антибактериальных средств. При проведении эрадикационной терапии вторая таблетка лекарственного средства Пантопразол должна быть принята за 1 час до вечернего приема пищи. Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7 дней и может быть продолжена еще на 7 дней при общей продолжительности 14 дней. Для обеспечения заживления язв затем показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для язв двенадцатиперстной кишки и желудка.
Одновременное применение препарата Пантопразол-Акрихин может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб. Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности рН желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насосавместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином. Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах например, 300 мг с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3А4, как рифампицин и зверобой Hypericum perforatum , могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Ингибиторы протеаз ВИЧ. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка например, атазановир , из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль например, определение вирусной нагрузки. Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибиторов протеаз ВИЧ. Особые указания Перед началом лечения препаратом Пантопразол-Акрихин следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья. Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp. При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки ПККВ. При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Пантопразол-Акрихин. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса. При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата ПантопразолАкрихин следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA.
Эффективность и безопасность пантопразола в лечении кислотозависимых заболеваний
При возникновении у пациента возможности перорального приема в/в введение следует заменить приемом препарата Pantoprazol Aristo®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Наибольшая доказательная база безопасного влияния ингибиторов протонной помпы на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны имеется для препарата пантопразол, так как именно его безопасность была подтверждена в максимальном по продолжительности. 1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой содержит. Пантопразол таблетки кишечнорастворимые и покрытые кишечнорастворимой оболочкой. ПАНУМ®, Санпраз®, Улсепан, Пантопразол, Пантопразол-Эдвансд, ПАНТОПРАЗОЛ АВЕКСИМА, Контролок®, Пантопразол-Акрихин, Пантопразол-ВЕРТЕКС, Пантопразол Канон. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразол по 40 мг).