Препарат Ранокардум® противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин). Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) рекомендуется титрование дозы. Форма выпуска: Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Ранокардум таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 60 шт
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 750 мг или 1000 мг. Торговое наименование препарата: Ранокардум® (Ranocardum) Действующее вещество (XPN): Активное вещество: ранолазин (ranolazine) зарегистрированное ВОЗ Фармакологическая группа: Клинико-фармакологическая группа: Антиангинальный препарат. Инструкция по применению препарата, его состав, показания, дозы и другие характеристики. Коротко про инструкцию по приему пролонгированных таблеток, их противопоказание и побочные эффекты. Наличие Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 30 шт в аптеках Нижнего Новгорода.
Пролонгированное высвобождение
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг и 1000 мг. Таблетки пролонгир. высвобождения МОНОКОРД РЕТАРД. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МОНОКОРД РЕТАРД, MAXPHARMA BALTIJA UAB, произведено INTAS. Наличие Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 30 шт в аптеках Нижнего Новгорода.
Аналоги препарата ранокардум
Клиническое исследование РКИ № 644 от 09.11.2015 EUS-RAN-001 Открытое, рандомизированное, перекрестное исследование сравнительной биодоступности и биоэквивалентности препаратов Ранокардум, таблетки пролонгированного действия. Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 750 мг или 1000 ка:По 10 таблеток в блистер Ал/ПВДХ. перепишите заключение). А также укажите - принимали ли Вы ранее какие- либо антиаритмические препараты и какие сопутствующие заболевания у Вас имеются? Инструкция по применению Ранокардум 500мг 60 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой.
РАНОКАРДУМ таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг №60
Инструкция по применению. Лекарственная форма: Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Лекарственная форма: Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Ранокардум таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Предуктал ОД 80 мг капсулы с пролонгированным высвобождением 30 шт
Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля. Гемодиализ малоэффективен. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови.
Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например, тошнота, головокружение может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение.
Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон противопоказано. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина.
Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. Индукторы активности изофермента CYP3A4 Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum может привести к снижению эффективности препарата. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4.
Ингибиторы Р-гликопротеина Ранолазин является субстратом Р-гликопротеина P-gp. Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина.
С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств.
Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином.
Субстраты изофермента CYP3A4 Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы.
Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина.
Длительное применение вызывает апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.
Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: алопеции , снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита , фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения. Вливания проводят в течение 10-20 минут. Таблетки Кордарон, инструкция по применению Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема.
Для профилактики кумуляции лекарственное средство принимают 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня. Передозировка Характеризуется падением артериального давления, атривентрикулярной блокадой, брадикардией. Требуется назначение колестирамина, промывание желудка, установка кардиостимулятора.
Гемодиализ признан неэффективным. Взаимодействие Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина , флекаинида в плазме крови. Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов аценокумарола и варфарина.
Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела В целом, нежелательные реакции НР возникали чаще среди пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, однако типы НР в этих подгруппах были сходными с наблюдаемыми в общей популяции. Изменение лабораторных показателей У здоровых добровольцев и пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечалось небольшое, не имеющее клинической значимости, обратимое повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Эти изменения не были связаны с токсическим действием на почки. Исследования почечной функции у здоровых добровольцев показало, что снижение клиренса креатинина наблюдалось в результате торможения секреции креатинина почечными канальцами, при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации.
Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы. Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля.
Гемодиализ малоэффективен. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например, тошнота, головокружение может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови.
С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон противопоказано. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина.
Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. Индукторы активности изофермента CYP3A4 Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum может привести к снижению эффективности препарата. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4. Ингибиторы Р-гликопротеина Ранолазин является субстратом Р-гликопротеина P-gp.
Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено.
Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1.
Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.
Ранокардум®
Используем высококачественные рандомизированные клинические исследования и мета-анализы, где лекарственные средства изучали по международному непатентованному наименованию. Научный подход к выбору препарата Доказательная медицина — наиболее совершенный на сегодняшний день метод клинической практики, применяющийся во всех развитых странах. Врач, использующий принципы доказательной медицины в повседневной клинической практике, принимает решения основываясь не на личном опыте или опыте коллег, назначет пациенту только те препараты, которые были проверены клиническими исследованиями, то есть доказана их эффективность. Международные базы данных препаратов и клинических исследований Всемирная база данных медицинских публикаций, содержащая более 28 миллионов статей Глобальная независимая база данных научных исследований в области медицины, объединяющая 37 000 ученых из более чем 130 стрaн Ключевой интернет-ресурс в США, посвященный оригинальным и дженерическим лекарственным препаратам Перечень основных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения: список важнейших жизненно необходимых лекарственных препаратов ВОЗ Препарат обладает доказанной эффективностью только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности Вопросы и ответы Как определяется доказанная эффективность лекарственного препарата? По принципам доказательной медицины препарат считается эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам.
Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную.
У пожилых пациентов частота сердечных сокращений может снижаться значительно. Препарат должен быть отменен в случае наступления 2-й и 3-й степени атриовентрикулярной блокады, синоатриальной блокады или двухпучковой блокады. В случае развития атриовентрикулярной блокады 1-й степени следует усилить наблюдение. Имеются сообщения о возникновении новых видов нарушений ритма или усугублении имевшихся ранее см.
Аритмогенный эффект амиодарона наблюдался реже, чем при использовании других антиаритмических средств, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами см. Несмотря на способность удлинять интервал QT, амиодарон проявляет низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа «пируэт». Тяжелая брадикардия см. Поэтому совместное применение указанных лекарственных средств с амиодароном не рекомендуется. Если совместная терапия с амиодароном неизбежна, рекомендуется тщательное наблюдение пациента при начале приема софосбувира в сочетании с другими DAA.
Пациентов, для которых установлен высокий риск брадиаритмии, необходимо постоянно наблюдать не менее 48 часов в соответствующем стационаре с момент начала комбинированной терапии с софосбувиром. Учитывая длительный период полувыведения амиодарона, также показано соответствующее наблюдение для пациентов, которые прекратили прием амиодарона в течение нескольких последних месяцев и должны начать терапию софосбувиром в комбинации с другим DAA прямого действия. Пациентов, принимающих препараты от гепатита С с амиодароном, в сочетании с другими препаратами или без них, следует предупреждать о симптомах брадикардии и блокады сердца, им следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении любого из таких симптомов. Гипертиреоз Гипертиреоз может развиваться во время лечения амиодароном или после его отмены в течение нескольких месяцев и, как правило, с несколькими клиническими симптомами, такими как потеря веса, аритмия, стенокардия, застойная сердечная недостаточность; врачу следует проявлять повышенную настороженность для выявления подобных симптомов. Диагноз очевидным образом подтверждается уменьшением содержания ТГГ в сыворотке крови, измеряемого высокочувствительным методом вчТТГ.
В такой ситуации терапию амиодароном следует прекратить. Как правило, симптомы исчезают через несколько месяцев после прекращения терапии амиодароном; клиническое улучшение предшествует нормализации результатов анализа функции щитовидной железы. В тяжелых случаях с клиническими проявлениями тиротоксикоза и иногда летальных, требуются неотложные медицинские мероприятия. Терапию следует корректировать индивидуально для каждого пациента: антитиреоидные препараты которые не всегда могут быть эффективны , кортикостероиды и бета-блокаторы. Симптомы со стороны легких Приступы диспноэ или сухой кашель могут быть связаны с легочной токсичностью, например, с развитием интерстициального пневмонита.
Пациентам, у которых наблюдались эпизоды диспноэ после физической нагрузки, как единственный симптом или на фоне ухудшения общего состояния пациента усталость, потеря массы и лихорадка , следует провести рентгенологическое исследование грудной клетки. Следует рассмотреть целесообразность продолжения лечения амиодароном, поскольку интерстициальный пневмонит зачастую обратим при ранней отмене амиодарона клинические симптомы разрешаются в течение 3-4 недель, радиологические изменения и улучшение легочной функции наблюдаются в течение нескольких месяцев. Следует оценить возможность применения кортикостероидов. В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом острый респираторный дистресс-синдром взрослых , как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.
Симптомы со стороны печени Рекомендуется строгий регулярный контроль функции печени трансаминазы в начале и в ходе лечения амиодароном см.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость. В ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия;частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны сердца: нечасто — усиление симптомов ХСН. Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит. Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек;частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек и почечная недостаточность; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Передозировка Предоставленная в разделе Передозировка Cardopanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Cardopan. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Cardopan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа. Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Рекомендуется регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Гемодиализ неэффективен. Фармакодинамика Предоставленная в разделе Фармакодинамика Cardopanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Cardopan. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Cardopan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4—6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2—4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах ДЗЛК и дАД в легочной артерии, повышается сердечный выброс.
Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме. Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. ХСН Гемодинамика и нейрогормоны. У больных, постоянно получающих ингибиторы АПФ, валсартан, назначаемый на фоне ингибитора АПФ в разовой и повторных дозах, приводил к улучшению показателей гемодинамики, в т. После 28 дней терапии наблюдалось снижение концентраций альдостерона и норадреналина в крови. У больных, не получавших ингибиторы АПФ в течение, по меньшей мере, 6 мес, после 28 дней терапии валсартан достоверно снижал ДЗЛК, системное сосудистое сопротивление, сАД и сердечный выброс. Заболеваемость и смертность. Показатель смертности от всех причин в группах валсартана и плацебо был сопоставимым.
Этот эффект был максимально выражен у больных, не получавших ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Толерантность к физической нагрузке. Во всех терапевтических группах отмечалось увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходным. По сравнению с группой плацебо, у больных, получавших валсартан, наблюдалось большее среднее увеличение от исходного уровня времени физической нагрузки, хотя это различие не было значимым. Самое выраженное улучшение переносимости физической нагрузки отмечалось в подгруппе больных, не получавших ингибиторы АПФ: среднее изменение времени физической нагрузки в группах валсартана в 2 раза превосходило таковое в группе плацебо.
Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема частота развития приступов стенокардии не увеличивается. Значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость "доза-эффект": при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования скорости калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше. Фармакокинетика После приема ранолазина внутрь Сmax ранолазина в плазме крови, как правило, достигается через 2-6 ч. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания ранолазина. Средний Vss составляет около 180 л. Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму в печени. Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
тбоплбтдхн
Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, гипергидроз; редко - холодный пот, кожная сыпь. Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия; редко - острая почечная недостаточность. Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела; редко - повышение активности печеночных ферментов. Общие реакции: часто - астения; нечасто - усталость, периферические отеки. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться усиление действия ранолазина из-за возрастного снижения функции почек. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов.
Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг следует проводить с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYHA следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочный эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение.
При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет - 12 часов. Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина КК , печеночный клиренс снижается с возрастом. Особые группы Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии. Беременность и лактация Беременность Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.
Меры предосторожности разработаны с учетом риска для пациентов с "медленным" метаболизмом изофермента CYP2D6 и являются необходимыми в случае, если статус метаболизма изофермента CYP2D6 неизвестен. Для пациентов с "быстрым" метаболизмом изофермента CYP2D6 нет необходимости в таких мерах предосторожности. У пациентов, с выявленным например, путем генотипирования или известным ранее интенсивным статусом метаболизма изофермента CYP2D6, препарат Ранокардум должен применяться с осторожностью в случае, если у пациента имеется сочетание нескольких перечисленных выше факторов риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований о влиянии ранолазина на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, нечеткость зрения, спутанность сознания и галлюцинации, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы. Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля.
Гемодиализ малоэффективен. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилиденхлоридной. По 3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС.
Прием во время беременности и кормления грудью Беременность Данные о применении ранолазина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно. Фертильность: Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность.
Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствует. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Редко - гипонатриемия. Нарушения со стороны психики Нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации. Редко - дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы Часто - головокружение, головная боль. Нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия. Редко - амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто - вертиго, шум в ушах.
Редко - снижение слуха. Нарушения со стороны сосудов Нечасто - «приливы» крови к лицу, выраженное снижение АД. Редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения. Редко - ощущение сдавления в горле. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - запор, тошнота, рвота. Нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - кожный зуд, гипергидроз. Редко - аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия. Редко - острая почечная недостаточность, задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто - астения. Нечасто - повышенная утомляемость, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные показатели Нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела.
Ранокардум таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 500мг №60
| Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 30 шт | Наличие Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 30 шт в аптеках Нижнего Новгорода. |
| РКИ № 644 от 09.11.2015 EUS-RAN-001 - GRLSBASE | Инструкция к лекарству Cardopan, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. |
| 10 препаратов от аритмии, которые назначают чаще всего | Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. |
| Ранокардум таб. п/пл/о с пролонг. высв. 1000мг №60 купить во Владивостоке | ОВИТА | инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Кордарон таблетки на сайте |
| Ранокардум - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках | таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. |
Ранокардум®
Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность.
Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента CYP3A4 Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы.
Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTc Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин.
Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы.
Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином. Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов.
Низкая масса тела Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще.
Значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость "доза-эффект": при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе.
Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования скорости калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше.
Фармакокинетика После приема ранолазина внутрь Сmax ранолазина в плазме крови, как правило, достигается через 2-6 ч. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания ранолазина. Средний Vss составляет около 180 л.
Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму в печени. Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении.
Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - прилив крови к лицу, выраженное снижение АД; редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запоры, тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка; редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта.
У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Данные о применении ранолазина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно. Фертильность Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность. Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствует.
Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При сохранении симптомов необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется осторожная титрация дозы препарата см. Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста требуется осторожная титрация дозы препарата см. У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышенный уровень ранолазина в плазме крови. Низкая масса тела Подбор дозы у пациентов с низкой массой тела следует проводить с осторожностью см.
Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина P-gp Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин или ингибиторы P-gp например, верапамил, циклоспорин рекомендуется тщательная и осторожная титрация дозы препарата см. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто — снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Редко — гипонатриемия. Нечасто — тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации. Редко — дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы Часто — головокружение, головная боль. Нечасто — заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия. Редко — амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — вертиго, шум в ушах.
Код ATX C01EB18 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение: После перорального приема максимальная концентрация ранолазина в плазме крови достигается в течение 2-5 ч. Так как ранолазин является субстратом Р-гликопротеина, то ингибиторы Р-гликопротеина могут увеличивать всасывание ранолазина. Прием пищи высококалорийный завтрак не оказывает существенного влияния на Смакс и AUC ранолазина. Таким образом, ранолазин можно принимать не зависимо от приема пищи.