Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже. Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. Если говорить о действующих веществах, очевидно, что по основному компоненту Нимесил и Нимесулид — это одно и то же.
Нимесулид в Москве
| Нимесулид: инструкция по применению, цена, отзывы. Аналоги и показания к применению - | Нимесули́д — нестероидный противовоспалительный препарат, лекарственное средство из класса сульфонанилидов. Показания к назначению: лечение острой боли. |
| Нимесулид таблетки 100 мг 20 шт. — цена, описание, наличие в Москве | «Авилек» («Авиценна Фарма») | Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. |
| Нимесулид таблетки: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают. |
| Нимесулид - инструкция по применению препарата, дозировка | Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По. |
Нимесулид: разнообразие терапевтических перспектив
Действующее вещество нимесулид. 100,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 118,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 28,0 мг, повидон К-25 - 16,0 мг, магния стеарат - 3,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52,2 мг. Действующее вещество. НИМЕСУЛИД при нарушении функции почек: Противопоказан. НИМЕСУЛИД пожилом возрасте: С осторожностью.
Действующее вещество
- Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше
- Нимесулид, таблетки 100мг, 20шт
- Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше | В чем разница
- Разбор препарата Нимесил
- Для продолжения работы вам необходимо ввести капчу
Нимесулид инструкция по применению
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, очень редко — крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи не требующее отмены препарата. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном использовании не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз, головная боль, головокружение, задержка жидкости, гематурия, аллергические реакции анафилактический шок, кожная сыпь , тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения. В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Способ применения и дозы Препарат предназначен только для наружного применения.
Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Необходимо нанести гель на больное место равномерным тонким слоем и слегка помассировать до полной абсорбции, частота применения 2-3 раза в день. Не применять препарат более 10 дней без консультации врача. Не следует втирать гель интенсивно или наносить его под окклюзионные повязки.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС в т.
Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Меры предосторожности Препарат рекомендовано принимать с особым вниманием представителям отдельных групп. К таковым относятся лица пожилого возраста, а также лица с тяжелыми соматическими заболеваниями, и перенесенными ранее инфекциями, вызванными бактерией Helicobacter pylori. Осторожность с приемом нимесулида рекомендовано проявить в случае приема нестероидных противовоспалительных препаратов ранее в течение долгого срока. Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид может плохо повлиять на ход беременности и нарушать ход развития эмбриона, потому это является противопоказанием. Прием лекарства способен вызывать у плода слишком ранее закрытие артериального протока, гипертензию. Также он может спровоцировать нарушение нормального ритма функционирования почек с потенциальным переходом в почечную недостаточность и развитием олигурии. У беременных возникают риски — снижение контрактильности матки, образование периферических отеков, развитие кровотечений.
Использование лекарственного средства женщинам при грудном вскармливании также запрещено. При острой необходимости по Побочные действия В ходе курса лечения нимесулидом могут выявляться побочные эффекты со стороны различных систем организма: Иммунная: крайне редко — реакция анафилактоидного типа. Нечасто — гиперчувствительность. Кровеносная и лимфатическая: крайне редко — развитие пурпуры тромбоцитопенической, панцитопении, тромбоцитопении, более длительные кровотечения. Нечасто — случаи геморрагии, анемии, эозинофилии.
Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведения натрия под действием фуросемида в меньшей степени выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени клиренс креатинина 3060 млмин при одновременном применении ингибиторов АПФ антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств подавляющих систему циклооксигеназы НПВП антиагреганты возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует применять ранее чем через 812 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигоксином циметидином и антацидными препаратами например комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и соответственно токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени в том числе случая летального исхода связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов схожих с признаками поражения печени анорексия кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боли в животе потемнение мочи повышение активности "печеночных" трансаминаз следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени "трансаминазы". Сообщается о реакциях со стороны печени имеющих в большинстве случаев обратимый характер при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков включая НПВП в т. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочнокишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит болезнь Крона поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Нимесулид инструкция по применению
Nimesulid может изготавливаться как порошком, так и в форме таблеток, геля. Часто продается именно в форме таблеток, которые идут по 10,20,30 штук в упаковке. Таблетки пьют два раза за день по одной. Дозу превышать категорически нельзя. Гель же используется для наружного применения. Нимесулид похож на своего собрата — он используется при лечении воспалительных заболеваний, для понижения температуры.
Однако это лекарство используется при более широком круге заболеваний, в число которых входят: Ревматоидный, псориатический, а также другие виды артрита. Воспаление связок, сухожилий, мягких тканей, а также другие виды воспалений. Зубная, головная боль, боль при ушибах. Лекарство не вызывает привыкания, однако ни в коем случае нельзя превышать дозу, которая прописана. Это может повлечь за собой множество опасных побочных эффектов.
Также как Нимесил, его следует с осторожностью принимать пожилым людям и не совмещать его с приемом алкоголя.
Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 20 таблеток или 3 30 таблеток блистера, а также инструкцию по применению. Фармакологические свойства Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов. Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения. Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз.
Передозировка К симптомам передозировки Нимесулида относят тошноту, рвоту, сонливость, апатию.
Обычно они являются обратимыми при условии поддерживающего ухода за больным. В некоторых случаях наблюдаются угнетение дыхательного центра, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, желудочно-кишечное кровотечение. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию и поддерживающий уход за пациентом. Специфический антидот неизвестен. Если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, следует вызвать рвоту и дать больному активированный уголь в дозе 60—100 г на взрослого человека, а также осмотические слабительные средства. Эффективность гемодиализа и форсированного диуреза считается минимальной из-за высокой степени связывания нимесулида с белками. Особые указания При развитии во время терапии симптомов, указывающих на повреждение печени в виде анорексии, тошноты, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, потемнения мочи , или при аномальных результатах функциональных печеночных проб Нимесулид нужно отменить.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Необходим контроль за состоянием функции почек и печени. Взаимодействие Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , противогрибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулоновой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови фармакокинетическое взаимодействие. Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование нимесулида совместно с глюкокортикоидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента АПФ или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности обычно обратимой. Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
| Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС | 100 мг. Вспомогательные вещества: сахароза - 1805 мг, макрогола цетостеариловый эфир - 8 мг, лимонная кислота безводная - 30 мг, мальтодекстрин - 15 мг, ароматизатор апельсиновый - 42 мг. |
| Please wait while your request is being verified... | Активное вещество: нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, вода 3.6 мг. |
| Нимесулид 100 мг: инструкция по применению, аналоги, цена | 1 таблетка содержит: действующее вещество нимесулид 100,0 мг. |
| Нимесулид (100 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Нимесулид) | 1 таблетка содержит: действующее вещество нимесулид 100,0 мг. |
СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА
В основе действующее вещество – нимесулид. В одной таблетке – 100 мг нимесулида (сделан перерасчет на 100% сухого вещества). Действующее вещество: нимесулид – 2,00 г. Препарат Нимесулид содержит 100 мг действующего вещества нимесулид. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Нимесулид таблетки : инструкция по применению
Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают. Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный. Действующее вещество: нимесулид – 2,00 г. Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов.
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Передозировка При приеме внутрь Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающем лечении. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, очень редко — анафилактические реакции, угнетение дыхания, кома.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотических слабительных средств.
Необходим регулярный контроль функции печени и почек. При наружном применении Случаи передозировки нимесулида при местном нанесении описаны не были. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Взаимодействие Возможный эффект взаимодействия с нимесулидом Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения Усиление действия антикоагулянтов.
Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется.
Использование нимесулида в педиатрической практике у пациентов в возрасте до 6 лет должно осуществляться под тщательным медицинским контролем. Фармакология НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается. Форма выпуска Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, светло-желтого цвета. Взаимодействие Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ.
Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить. Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина.
В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах и употребления этанола. Пожилые пациенты особенно предрасположены к неблагоприятным реакциям на НПВС, в т. При приеме нимесулида у данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль их состояния. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами ингибиторы протонного насоса или мизопростол. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу нимесулида минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Влияние нимесулида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гель для наружного применения Не следует наносить гель на слизистые оболочки, глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Не следует накладывать окклюзионную повязку после нанесения геля. При нанесении нимесулида в виде геля может возникнуть интенсивное ощущение жжения, которое исчезает в течение нескольких дней. Во время применения геля и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи следует промыть их большим количеством воды. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Применение нимесулида в виде геля не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Передозировка Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы. Гель для наружного применения Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были. При нанесении больших количеств геля превышающих 50 г на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций тошнота, рвота.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС в т. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах.
Что выбрать Найз, Нимесулид и Дексалгин?
Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения — не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку. Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях: Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов; Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения; Появление симптомов, указывающих на повреждение печени например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча ; Повышение уровня печеночных трансаминаз; При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени. У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории. Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции. Лекарственное взаимодействие Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом.
В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно—кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют главным образом на ЦОГ—1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а следовательно, воспаление, что в свою очередь уменьшает болевой синдром. Однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно—кишечного тракта ЖКТ , потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении ЖКТ, в конце 1990—х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно—сосудистую систему и почки [9]. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ—2.
В рамках последующего вторичного метаанализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12 780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо [10]. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих главным образом с ЦОГ—1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до 2 дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ—1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно—кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП [11]. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ [12]; низкий уровень кислотности группы сульфонанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки ЖКТ [13]. Нимесулид активно участвует в метаболизме.
Так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода — является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы увеличивает эффективность лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах [14]. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах. В данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов [15]. Доля метил—сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ—2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ—1 [16]. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ—2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклооксигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ—2. При этом если воздействие на ЦОГ—1 прекращается по истечении 24 ч, то воздействие на ЦОГ—2 продолжается намного дольше [17], и это различие сохраняется также при длительном применении [18]. Этот своеобразный механизм действия, объясняющий низкое число осложнений со стороны ЖКТ и отсутствие выраженной сердечно—сосудистой токсичности по сравнению с коксибом [19], недавно получил всеобщее признание.
Препарат стал пользоваться успехом у пациентов, отмечающих высокую скорость воздействия быстрое начало действия препарата , которая позволяет осуществлять мгновенный контроль над болевым синдромом. Взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста, хорошо переносят нимесулид, фармакологический профиль которого объясняет снижение числа возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ. Сниженное воздействие нимесулида на кровяные пластинки также может объясняться его «избирательностью», потому что ЦОГ—1 являются единственными формами ЦОГ, выраженными в виде кровяных пластинок. Ацетилсалициловая кислота, напротив, полностью и необратимо блокирует ЦОГ—1. Кровяные пластинки утрачивают способность синтезировать ЦОГ, и это блокирование процесса сохраняется на протяжении всего жизненного цикла кровяных пластинок, ингибируя активность образования тромба [16]. В целом информацию о противовоспалительном и анальгезирующем эффекте нимесулида можно резюмировать, выделив его основные свойства: ингибирование синтеза ЦОГ преимущественно ЦОГ—2 и липоксигеназы; ингибирование свободных радикалов; снижение концентрации вещества Р ВР ; предотвращение хемотаксиса нейтрофилов. Это также приводит к уменьшению воспалительного отека. В противовоспалительной терапии имеется список веществ, оказывающих влияние на ЦОГ, а также другие медиаторы, принимающие участие в развитии воспалительного процесса.
Как уже было кратко отмечено выше, ингибирование ЦОГ не является единственным механизмом воздействия нимесулида: за прошедшие годы были выявлены многочисленные фармакологические эффекты данного препарата наряду с его непосредственным воздействием на ЦОГ. Еще до того, как были обнаружены две формы циклооксигеназы, было замечено, что уникальная химическая структура нимесулида позволяла ему выступать в качестве «поглотителя свободных радикалов», что особенно важно в борьбе против воспалительных процессов [19]. В конце 1980—х гг. Все эти медиаторы присутствуют в месте локализации воспалительного процесса и играют активную роль в развитии воспаления, а также передаче и усилении болевых ощущений. Разносторонность воздействия механизмов нимесулида, связанных и не связанных с ЦОГ, с клинической точки зрения выражается в эффективности и быстром модулировании сложного и многофакторного воспалительного процесса. По своим клиническим показаниям нимесулид назначается в терапии острой боли, при симптоматическом лечении болезненного остеоартрита остеоартроза и первичной дисменореи. Лечение нимесулидом, как и любым другим НПВП, должно рассматриваться в качестве альтернативной терапии в дополнение к симптоматической терапии болевого синдрома, когда простой анальгетик не оказывает должного эффекта или боль вызвана либо сохраняется по причине воспалительного процесса. Подобный терапевтический подход также полностью совпадает с основными рекомендациями национальных и международных руководств по купированию различных видов боли, в которых указано, что главным терапевтическим методом в таких случаях является использование парацетамола [23—28].
Парацетамол не оказывает воздействие на периферические формы циклооксигеназы и поэтому не обладает противовоспалительным эффектом.
Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9.
При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Передозировка Симптомы: Тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции, кома.
Лечение: Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет.
Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы, коллагеназы , предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5 — 2,5 ч. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.
Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 — 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. Применения Показания Ревматоидный артрит , остеоартроз , артриты различной этиологии, артралгии , миалгии , послеоперационные и посттравматические боли, бурсит , тендинит , альгодисменорея , зубная и головная боль, лихорадка различного генеза.
Боль и её лечение
- Выберите любимую аптеку
- Нимесулид Реневал 100 мг №20
- Фармакологические свойства
- Нимесулид Реневал 100 мг № 20 таблетки: инструкция по применению
- Нимесулид таблетки 100 мг инструкция по применению
От чего помогает «Нистатин». Инструкция по применению свечей и таблеток
- Нимесулид в Москве
- Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
- Нимесулид: 25 лет спустя
- Нимесулид 100мг таблетки N20
- Что лучше и чем отличается Найз от Нимесулида и Дексалгина?
Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают. НИМЕСУЛИД при нарушении функции почек: Противопоказан. НИМЕСУЛИД пожилом возрасте: С осторожностью. Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам.