При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения. Рабепразол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Рабепразол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения. По длительности эффекта пантопразол (10 часов) уступает лансопразолу (11,5 часа), омепразолу и рабепразолу (12 часов)4. Кстати, последний способен активироваться в самом широком диапазоне рН, чем обусловлен его ранний антисекреторный эффект3. Эзомепразол и Омепразол. Изучаем состав, результаты клинических исследований, противопоказания, правила применения, побочные эффекты, дозировку и механизм действия препаратов - Эзомепразол и Омепразол. Отличия омепразола и эзомепразола. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Исходя из практики применения, можно сказать, что применение «Эзомепразола» при лечении рефлюксной болезни более эффективно. Однако, в случае лечения язвенной болезни, результаты применения обоих препаратов примерно одинаковые. Основным различием является цена препарата, а также если говорить об «Омепразоле» израильского и сербского производства страна производства. Помимо этого, существенным фактором являются индивидуальные особенности организма пациента. Именно поэтому решение о выборе препарата должно приниматься лечащим врачом с учетом финансовых возможностей пациента. Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол Что выбрать Ингибиторы протонного насоса применяются для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Средства угнетают выработку желудочной кислоты, которая негативно воздействует на больную слизистую оболочку. Мы разобрали два препарата этой группы и готовы сделать вывод — Эзомепразол или Омепразол — в чем отличие и что выбрать. Эзомепразол — общее описание Лекарственное средство Эзомепразол относится к противоязвенным.
Препарат действует путем угнетения протонного насоса, блокируя фермент, что ведет к нарушению выработки соляной кислоты. В результате, основной компонент желудочного сока перестает активно раздражать слизистый слой органа, что ускоряет его восстановление. Выпускается средство в виде порошка для приготовления раствора и таблеток. В одном флаконе и капсуле содержится 40 мг вещества. Основным действующим компонентом выступает эзомепразол. Согласно источнику «Chan F. Кроме того, он безопасен при долгом использовании. Омепразол — общее описание Омепразол также относится к противоязвенным препаратам.
Основным действующим компонентом выступает одноименное вещество омепразол. Выпускается в виде капсул по 20 мг. В составе есть следующие вспомогательные компоненты: глицерин и другие. Вещество блокирует работу протонной помпы, тем самым угнетая выработку соляной кислоты. Также средство снижает продукцию пепсина, что в целом уменьшает количество секрета. Крупное исследование, проведенные под руководством Элизабет Клинкенберг-Кнол из Госпиталя Свободного университета Амстердама, показало безопасность длительного применения Омепразола. В нем участвовало 230 пациентов, которые принимали препарат по 40 мг, а затем по 20 мг в течение 6-11 лет. Необходимость исследования обоснована тем, что некоторым больным это средство нужно принимать постоянно.
В каких случаях назначается Ингибиторы протонной помпы применяются для терапии и предупреждения патологий, которые связаны с повышенной секрецией соляной кислоты. Основное показание — ГЭРБ гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. В каких случаях рассматривается назначение препарата Эзомепразол: для угнетения секреторной активности при панкреатите; гиперсекреторные состояния, что наблюдается при мастоцитозе, язве; язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки; изменения слизистой желудка на фоне долгого приема НПВС. Средство также оказывает бактерицидное действие в отношении Хеликобактер Пилори. Прием препарата повышает ее восприимчивость к антибиотикам и эрадикационной терапии. Показания к применению средства Омепразол: гастропатия на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств; острый панкреатит, когда нужно выключить секрецию поджелудочной железы; язвенное заболевание желудка и поджелудочной железы; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; в комплексной эрадикационной терапии при инфицировании Хеликобактер Пилори. Можно видеть, что большинство показаний у препаратов аналогичны. Когда по ним не принципиально, что назначать, учитываются противопоказания и побочные явления.
Противопоказания и побочные эффекты Общим противопоказанием у средств будет аллергия на компоненты в составе. Омепразол нельзя применять детям до 5 лет. При беременности лекарство назначается по жизненным показаниям. Эзомепразол не может применяться в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром. При беременности назначается с осторожностью, а вот при грудном вскармливании противопоказан. Возможные побочные явления от приема Эзомепразола: со стороны крови — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения; неврологическая симптоматика — бессонница, нарушение зрения, головная боль, сонливость, галлюцинации, агрессивное поведение, депрессия; со стороны органов пищеварения — болезненность в животе, запор, молочница ротовой полости, сухость во рту, печеночная недостаточность, воспаление слизистой рта, нарушение вкуса; кожные проявления — зуд, крапивница, дерматит, эритема мультиформная, подострая красная волчанка, алопеция, токсический некролиз; опорно-двигательный аппарат — переломы, артралгия, миалгия, мышечная слабость; иммунные нарушения — анафилактический шок, лихорадка, ангионевротический отек. Из общих расстройств также могут наблюдаться общее недомогание. Некоторые пациенты отмечают повышенную потливость.
Возможные побочные явления от приема Омепразола: боль в животе, запор, метеоризм, нарушение вкуса; головная боль, головокружение, депрессивное состояние; лихорадка, крапивница, кожный зуд; лейкопения, агранулоцитоз, гематурия, нефрит; отеки, повышенное потоотделение. В отдельных случаях наблюдалось образование гиперплазии обкладочных клеток и гландулярных кист. Однако они носят доброкачественный и обратимый характер.
Головастов Алексей Валентинович Нексиум эзомепрозол хороший препарат, впрочем, как и рабепразол. Разница лишь в том, что первый - оригинальный препарат, а второй - дженерик. Если Вы имеете в виду именно рабепразол, а не париет. Это примерно как салями из Итатии и салями на рынке в России- различия могут быть значительными из-за технологии производства. Второй вариант - индивидуальная сниженная чувствительность организма к данному препарату.
Третий вариант- 7 дней-это время для начала максимального эффекта практически всех ингибиторов протонной помпы омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол , то есть не исключен вариант, что подействовал именно рабепразол, после чего Вы заменили его другим лекарством. Отвечая на Ваш вопрос - грубой ошибки не сделано, но контакт с лечащим врачом должен быть и все изменения приема препаратов лучше согласовывать. Желаю удачи. За все это время мне не удалось посетить врача,у меня тяжело болен муж,сейчас он в критическом состоянии,нет никакой возможности надолго оставить его. Но в этой и без того тяжелой обстановке не дает мне покоя изжога. Как я Вам уже писала ,я самостоятельно заменила прописанный врачом Рабек 20мг.
Несмотря на все достоинства альгинатов и антацидов, наиболее действенными при изжоге считаются средства, которые подавляют образование соляной кислоты. До внедрения ИПП, наиболее популярными средствами были блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Их эффект наступает позже, чем эффект альгинатов или антацидов это обусловлено необходимость поступления этих ЛС в системный кровоток , но при этом сохраняется в течение 8-12 часов. Недостатком блокаторов Н2-гистаминорецепторов является то, что для купирования упорной, повторяющейся изжоги их применение в дозах для безрецептурного применения не всегда дает нужный эффект. Кроме того, они — в особенности препараты первых поколений — оказывают выраженное угнетающее действие на систему микросомального окисления печени и могут вступать во взаимодействия с одновременно принимаемыми ЛС изменяя при этом их фармакокинетические параметры. Н2-гистаминоблокаторы потенциируют действие алкоголя, что делает их неэффективными для купирования изжоги, вызванной употреблением спиртного. Наиболее эффективным на данный момент методом лечения изжоги в том числе изжоги, которая возникает в ночное время считается применение безрецептурных ИПП, в которых содержится 10 мг омепразола. Полный терапевтический эффект препарата при изжоге достигается уже в первые 4 дня, хотя у отдельных пациентов исчезновение симптомов и полное облегчение отмечается уже в первые сутки применения Омепразола. Омепразол хорошо переносится больными и имеет низкий риск развития серьезных побочных явлений у принимающих его пациентов. При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности. Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают. Для чего Омепразол назначают при панкреатите? При хроническом панкреатите эффективность Омепразола обусловлена его способностью снижать внутрипанкреатическое давление за счет подавления секреции и тем самым уменьшать нагрузку на воспаленную и ослабленную поджелудочную железу ПЖЖ. Таким образом, целью назначения препарата при панкреатите является обеспечение максимального покоя ПЖЖ. Помимо этого, хронический панкреатит в большинстве случаев осложняется ГЭРБ, основными причинами которой являются нарушение моторики пищевода и желудка, слабость сфинктеров пищевода, а также хиатальная грыжа в сочетании с усиленной секрецией кислоты в желудке. Попадая в пищевод, кислое содержимое желудка провоцирует изжогу, боль за грудиной, кислый привкус, рефлекторный кашель и учащение случаев развития кариеса зубов. Омепразол помогает от изжоги и устраняет прочие диспепсические симптомы, существенно облегчая течение ГЭРБ, снижая интенсивность ее проявлений и разгружая ПЖЖ. Препарат может применяться длительно от одного месяца до полугода и более. Побочные действия Побочные эффекты препарата проявляются в виде: нарушений функции системы пищеварения боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит , сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит. Нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Нарушений функции скелетно-мышечной системы: миалгия , артралгия , миастения. Нарушений со стороны кожного покрова: фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция , мультиформная экссудативная эритема. Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия.
Не занимайтесь самолечением, при появлении симптомов изжоги обращайтесь к врачу. Источники Баркалова Е. Гималетдинова И. Чанг Ш. И соват. Оценка шести ингибиторов протонной помпы как ингибиторов различных цитохромов человека P450: внимание к цитохрому P450 2C19. Утилизация метаболизма лекарств. DOI: 10.
Рабепразол: состав
- Смотрите также
- Что лучше Омез или Омепразол?
- Способ применения
- Омез или Омепразол: что лучше, сравнение с другими аналогами
- Лечение и диеты
- ТОП 9 аналогов препарата Омепразол — хорошие заментиели нового поколения —
Похожие и рекомендуемые вопросы
- Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать | В чем разница
- Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
- Рабепразол инструкция по применению, цена: От чего помогает, состав, побочные действия, РЛС
- Что лучше Омез или Омепразол: мнение врача эксперта
- Рабепразол или Омепразол?
Что лучше: Омепразол или Рабепразол-СЗ
ФАРМАТЕКА » Ингибиторы протонной помпы – препараты выбора в лечении кислотозависимых заболеваний | Чем отличается пантопразол от рабепразола. |
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения | Бум омепразола, позволяет на любой дискомфорт желудка назначать этот препарат, дабы снизить кислотность желудочного сока, и ослабить влияние кислоты на стенки слизистой. |
Рабепразол инструкция по применению
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1—2 дней. Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови В первые 2—8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты, и возвращается к исходному уровню обычно в течение 1—2 недель после прекращения лечения. Другие эффекты Не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему ЦНС , сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены. Показания — Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза; — Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; — Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит; — Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; — Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; — Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; — В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.
Однако, например, эти одинаковые компоненты могут присутствовать в виде разных солей или в разных формах лекарственного препарата.
Демонстрация слайда. Здесь, вы видите, приводится пример гидрохлорида тетрациклина и фосфата тетрациклина. Или хинидина сульфат, который может содержаться в дозе 200 мг как в таблетках, так и в капсулах. Таким образом, фармацевтические эквиваленты и фармацевтическая альтернатива — это препараты, содержащие одинаковый активный ингредиент. Что такое биоэквивалентность? Это очень важное понятие, которое мы должны понимать. Биоэквивалентные препараты — это фармацевтические препараты, которые сопоставимы в своей эффективности в плане биодоступности при одинаковом способе применения.
Я напомню, что биодоступность — это та часть лекарственного препарата, которая достигает конечной точки приложения после прохождения всасывания и метаболизма в печени. При приеме оригинальных и генерических препаратов они могут демонстрировать одинаковую биоэквивалентность. Это степень всасывания, распределения, биодоступности. Как правило, биоэквивалентность определяется в эксперименте. Этот эксперимент позволяет нам сказать, что генерический лекарственный препарат сопоставим по своей эффективности с оригинальным препаратом. Безусловно, идентичные параметры, которые получаются в эксперименте с участием добровольцев, позволяют говорить, что какой-то конкретный генерик сопоставим по своей эффективности с оригинальным препаратом. Вернемся к сопоставлению разных ИПП.
Мы можем увидеть, что такие показатели, как биодоступность, связывание с белками плазмы, период полувыведения у всех ИПП, которые в настоящее время присутствуют у нас, примерно сопоставимы. Для нас всегда имеет большое значение то, каким образом осуществляется метаболизм ИПП. Все они метаболизируются через систему Цитохрома 450. Это дает некоторые отличия в метаболизме «Пантопразола». В частности, в конкуренции за метаболизм через изофермент 2С19. Я прошу обратить ваше внимание, уважаемые коллеги, на то, что все эти данные приведены из официальных инструкций по применению всех этих ИПП. Вы видите внизу ссылки, которые позволяют нам, получая тот или иной препарат в пользование, проверить показания биодоступности, путей метаболизма и так далее.
Я призываю, уважаемые коллеги именно здесь хочу обратить ваше внимание и призвать , чтобы мы очень внимательно возвращались и анализировали ту информацию, которая содержится в инструкции по применению. Если мы имеем возможность применять разные ИПП, мы должны руководствоваться именно этими официальными документами. Теперь мы переходим к понятию — терапевтическая эквивалентность. Терапевтические эквиваленты — это лекарственные препараты, обладающие одинаковым клиническим эффектом и профилем безопасности. Причем подчеркивается, что этот анализ проводится в условиях, отвечающих инструкции по применению. Дело в том, что клинический эффект может оцениваться по разным показателям. Это влияние на симптоматику, на какие-то функциональные показатели.
Однако нам очень важно понимать, отдавать себе отчет в том, что сравнения различных лекарственных препаратов в частности, одной группы должно проводиться в условиях, обозначенных в инструкции по применению. Это имеет отношение, прежде всего, к дозировкам лекарственных препаратов.
Инъекционный способ введения используют редко, когда пациент не может принимать таблетки. В настоящее время в России зарегистрированы 6 ингибиторов протонной помпы — омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, декспансопразол.
Они относятся к 3 разным поколениям и отличаются друг от друга продолжительностью действия, биодоступностью, способностью избирательно подавлять активность протонной помпы. Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию. Список ингибиторов протонной помпы по поколениям ИПП 1 поколения Самый известный представитель этой группы — омепразол — до сих пор представлен на рынке.
Он показан при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ , рефлюкс-эзофагита и других заболеваний. Средство помогает снижать кислотность желудочного сока и подавлять активность бактерии Helicobacter pylori, а при совместном приеме с антибиотиками способствует наступлению ремиссии у пациентов с язвенной болезнью желудка. Противопоказания к применению: беременность, лактация, индивидуальная непереносимость, тяжелые заболевания печени. ИПП 2 поколения К этой группе относится лансопразол.
Он проникает в клетки желудка, накапливается в них и помогает снижать избыточную выработку соляной кислоты. Препараты на основе лансопразола не влияют на моторику желудочно-кишечного тракта, оказывают защитное действие на слизистую оболочку желудка и помогают ускорять заживление язв в желудке и 12-перстной кишке. Вещество способствует образованию антител к Helicobacter pylori и повышает антихеликобактерную активность других препаратов.
Поэтому всасывание лекарственного вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме Cmax и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола. Метаболизм и выведение из организма Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 CYP450.
В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир M1 и карбоновая кислота М6 , а сульфоновый метаболит М2 , десметилтиоэфир М4 и конъюгат с меркаптуриновой кислотой М5 определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит М3 обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме. После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Остаток дозы выводился из организма с калом.
Омез или Разо?
Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450. Рабиет®, Зульбекс®, Рабепразол-ВЕРТЕКС, Рабепразол, Ульблок®, Ульцернил®, Рамнипразол®, Рамнипразол®, Рабепразол-СЗ, Рабелок®. Проведено проспективное открытое сравнительное рандомизированное исследование антисекреторного эффекта однократного введения парентеральных форм омепразола, рабепразола и фамотидина. Чем отличается Рабепразол от Омепразола. Основное отличие лекарственных средств – это активное вещество. Активный компонент «Омеза» – омепразол, а «Рабепразола» – рабепразол.
Что лучше: Рабепразол или Омепразол?
Рабепразол отличается от Омепразола составом, стоимостью, особенностями применения и некоторыми показаниями/противопоказаниями. онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль». оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии. Известная гиперчувствительность к клопидогрелу, рабепразолу, его вспомогательным веществам, омепразолу или замещенным бензимидазолам.
Все ли ингибиторы протонной помпы одинаковы?
Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Рабепразол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Отличия Рабепразола и Омепразола. Рабепразол от Омепразола отличается тем, что он: действует в более широком диапазоне кислотности (от 0,8 до 4,9); дает меньшее количество побочных эффектов (2% при 15% для Омепразола) и лучшую переносимость. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori. Сравнительная эффективность антисекреторного действия рабепразола и эзомепразола у людей с быстрым метаболизмом ингибиторов протонной помпы.
Рабепразол или омепразол: в чем различия?
Преимуществом ИПП является меньшая частота рецидивов и достижение длительной ремиссии по сравнению с применением других препаратов, понижающих секрецию соляной кислоты. Применяют препараты за 20—30 мин. Продолжительность действия лекарственного средства значительно выше, чем у других антисекреторных средств, поэтому их применяют 1 2 раза в день. Для развития полноценного лечебного эффекта требуется 48—96 час. Продолжают прием 2—3 дня по 1 табл. Почти все препараты противопоказаны при гиперчувствительности, нельзя их назначать детям до 18 лет, женщинам беременным и в период лактации. Этот эффект проявляется дозозависимо — чем выше доза, тем сильнее и эффективнее он угнетает ночную и дневную выработку соляной кислоты.
Действие развивается в течение часа и продолжается 24 часа. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. При пептических язвах, осложненных желудочными кровотечениями, препарат уменьшает интенсивность кровотечений и ускоряет рубцевание язв. При его применении уменьшается риск развития осложнений. Возможно применение препарата очень длительными курсами в течение нескольких лет. Препарат отпускается по рецепту врача, может вступать в реакции лекарственного взаимодействия.
Прием противопоказан детям, крайне осторожное применение во время беременности. Домперидон, входящий в состав данного препарата, блокирует D2-рецепторы в триггерной зоне головного мозга, устраняет развитие тошноты и рвоты, оказывая противорвотное действие. Увеличивается продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и 12-перстной кишки, ускоряется опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. При применении препарата уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему его применение редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.
Препарат с осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности, во время беременности. При его применении могут возникать побочные эффекты в виде диспепсических расстройств, аллергических реакций, спазм кишечника, головной боли, гиперпролактинемии.
В работе Sheu B. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов». В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки. Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале.
В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии. Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст. Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования.
При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения. Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом.
Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом. Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность.
Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции.
У пациентов, инфицированных H. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов. Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП. Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска. ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения. Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом 9862 больных или клопидогрелом в сочетании с ИПП 6828 больных с высокой приверженностью к лечению.
В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии за 12 месяцев после стентирования. Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела. В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов ВНОК у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19. На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы предпочтительно не омепразолом при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения. Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта.
В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2. Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая исследование 3 и взаимодействие с пантопразолом в дозе 80 мг исследование 4. Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой AUC для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов. Панто-празол не оказывал влияния на фармакодинамику и эффект клопидогрела. Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном.
Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел. Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки. Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема. Высокая селективность рН-опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата. Этот вопрос требует проведения специальных сравнительных исследований. Препарат безопасен в пожилом возрасте; не противопоказан при тяжелой патологии печени и почек. Несомненным преимуществом пантопразола служит низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными веществами, что особенно важно в лечении пожилых пациентов, которые могут принимать несколько препаратов или получать лекарства с узким «терапевтическим коридором».
У больных, принимающих клопидогрел, пантопразол зарекомендовал себя как средство, существенно не влияющее на действие антиагреганта. Литература 1. Бордин Д. Что следует учитывать при выборе ингибитора протонной помпы больному ГЭРБ? Блюме Х. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с участием ингибиторов протонной помпы. Русский медицинский журнал.
Несмотря на все достоинства альгинатов и антацидов, наиболее действенными при изжоге считаются средства, которые подавляют образование соляной кислоты. До внедрения ИПП, наиболее популярными средствами были блокаторы Н2-гистаминорецепторов.
Их эффект наступает позже, чем эффект альгинатов или антацидов это обусловлено необходимость поступления этих ЛС в системный кровоток , но при этом сохраняется в течение 8-12 часов. Недостатком блокаторов Н2-гистаминорецепторов является то, что для купирования упорной, повторяющейся изжоги их применение в дозах для безрецептурного применения не всегда дает нужный эффект. Кроме того, они — в особенности препараты первых поколений — оказывают выраженное угнетающее действие на систему микросомального окисления печени и могут вступать во взаимодействия с одновременно принимаемыми ЛС изменяя при этом их фармакокинетические параметры. Н2-гистаминоблокаторы потенциируют действие алкоголя, что делает их неэффективными для купирования изжоги, вызванной употреблением спиртного. Наиболее эффективным на данный момент методом лечения изжоги в том числе изжоги, которая возникает в ночное время считается применение безрецептурных ИПП, в которых содержится 10 мг омепразола. Полный терапевтический эффект препарата при изжоге достигается уже в первые 4 дня, хотя у отдельных пациентов исчезновение симптомов и полное облегчение отмечается уже в первые сутки применения Омепразола. Омепразол хорошо переносится больными и имеет низкий риск развития серьезных побочных явлений у принимающих его пациентов. При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности. Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают.
Для чего Омепразол назначают при панкреатите? При хроническом панкреатите эффективность Омепразола обусловлена его способностью снижать внутрипанкреатическое давление за счет подавления секреции и тем самым уменьшать нагрузку на воспаленную и ослабленную поджелудочную железу ПЖЖ. Таким образом, целью назначения препарата при панкреатите является обеспечение максимального покоя ПЖЖ. Помимо этого, хронический панкреатит в большинстве случаев осложняется ГЭРБ, основными причинами которой являются нарушение моторики пищевода и желудка, слабость сфинктеров пищевода, а также хиатальная грыжа в сочетании с усиленной секрецией кислоты в желудке. Попадая в пищевод, кислое содержимое желудка провоцирует изжогу, боль за грудиной, кислый привкус, рефлекторный кашель и учащение случаев развития кариеса зубов. Омепразол помогает от изжоги и устраняет прочие диспепсические симптомы, существенно облегчая течение ГЭРБ, снижая интенсивность ее проявлений и разгружая ПЖЖ. Препарат может применяться длительно от одного месяца до полугода и более. Побочные действия Побочные эффекты препарата проявляются в виде: нарушений функции системы пищеварения боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит , сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит. Нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушений функции скелетно-мышечной системы: миалгия , артралгия , миастения. Нарушений со стороны кожного покрова: фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция , мультиформная экссудативная эритема. Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия.
Кляритская И. Пантофликова Д.
Подавление кислоты в первый день приема препарата: сравнение четырех ингибиторов протонной помпы. Алимент Фармакол Тер 15 июня 2003 г. Дичева Д. Трухан Д. Бордин Д.
Как выбрать ингибитор протонной помпы больному ГЭРБ?
ОМЕПРАЗОЛ или РАБЕПРАЗОЛ
Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль». Разобравшись про Рабепразол и Омепразол, в чем разница следует повторить полученную информацию. Рабепразол может активироваться в широком диапазоне pH, поэтому эффективность и быстрота наступления эффекта у него выше. Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества.