В Австралии, где на каждый случай требуется одобрение местного контролирующего органа, хлорохин и гидроксихлорохин прописывали слишком уж часто. Клинико-микробиологический эффект комбинации Гидроксихлорохина и Азитромицин у 80 пациентов с COVID-19 в течение шести дней наблюдения. Этот эффект исчез, когда клетки обрабатывали хлорохином и гидроксихлорохином в течение 24 часов во время стимуляции HKCA. Отмечается, что при приеме гидроксихлорохина такие побочные эффекты могут проявиться в первый месяц лечения.
Неприятный препарат
- Гидроксихлорохин против коронавируса: отзывы, эффективность, как применять
- EMA рекомендовало ограничить применение хлорохина и гидроксихлорохина при COVID-19
- 5 вещей, которые нужно знать о Гидроксихлорохине
- Торговое наименование
- FDA отменяет экстренное использование гидроксихлорохина | Дерматология в России
Боковая панель
Побочное действие антималярийных препаратов гидроксихлорохин, хлорохин — производных 6-аминохинолина. Гидроксихлорохин применяется по тем же показаниям, что и хлорохин. Препарат отличается от аналога уровнем терапевтических и токсических доз, однако вызывает сходное поражение сетчатки. При невозможности вести точный учет суммарной дозы полученного препарата опасность побочного действия на орган зрения реальна после 3 лет лечения указанными препаратами. Клинически побочное действие ЛС выражается токсической кератопатией стертый роговичный синдром, отек эпителия и стромы, субэпителиальные и интрастромальные светло-желтые, затем пигментированные точечные отложения и ретинопатией в сетчатке макулы — диссоциация пигмента по типу «бычьего глаза» или «пончика», которая функционально проявляется центральной или парацентральной скотомой, необратимым снижением центрального и цветового зрения.
Сообщения о токсическом действии гидроксихлорохина и хлорохина поступили из разных стран 15. Специалистов особенно волнуют кардиотоксические эффекты этих препаратов.
Национальное агентство по безопасности лекарственных средств и товаров медицинского назначения Франции ANSM сообщило о 83 серьезных случаях и четырех смертях, связанных с применением экспериментальных препаратов против COVID-19, пишет Bloomberg. Случаи фиксировались с 27 марта, большинство из них было связано с использованием гидроксихлорохина и антиретровирусной комбинации лопинавир-ритонавир, в 43 эпизодах лечение коронавирусной инфекции с помощью гидроксихлорохина дало сердечно-сосудистые осложнения.
Препарат может быть опасным для детей и беременных. В самом начале эпидемии COVID-19 в феврале-апреле 2020 года некоторые ученые действительно предполагали, что оно каким-то образом может помогать от вируса. Сначала в Китае заявили о «прорыве», назвав в феврале успешными испытания гидроксихлорохина на сотне пациентов. Пока в США не появилась первая жертва, выпившая таблетку с более токсичным хлорохином. Оптимизм быстро улетучился. Оказалось, что эффекта против COVID-19 препарат особо не имеет, а побочные эффекты чуть ли не опаснее самого вируса. В свете продолжающихся серьезных сердечных осложнений и потенциальных серьезных побочных эффектов, известные потенциальные преимущества хлорохина и гидроксихлорохина больше не перевешивают известные риски для разрешения их использования», - говорится в заявлении FDA от 15 июня.
Результаты испытаний, проведенных на 4,5 тысячах пациентах в 175 больницах в Великобритании показали, что смертность в группе, принимавшей гидроксихлорохин оказалась выше, чем в контрольной группе, не принимавшей его. В еще одном плацебо-контролируемом исследовании, проведенном группой ученых на территории США и Канады, плацебо показало даже лучший результат, чем гидроксихлорохин. Результаты этого исследования были опубликованы 3 июня. В итоге 4 июля ВОЗ, следуя рекомендациям ученых, полностью приостановила исследования и испытания гидроксихлорохина в качестве возможного лекарства от COVID-19. Причина: отсутствие свидетельств его эффективности при лечении пациентов. Министерство здравоохранения Узбекистана продолжает настаивать на его эффективности.
Однако вокруг применения гидроксихлорохина идут споры. Французский Высокий совет по здравоохранению пока разрешил использовать лекарство лишь в тяжелых случаях поражения коронавирусной пневмонией и только в больницах.
В них тоже говорится о его возможном благоприятном воздействии при остром воспалении в тяжелых случаях заболевания. Исследования эффективности гидроксихлорохина против коронавирусной пневмонии продолжаются в Южной Корее, Таиланде и Великобритании. Иммунная система убивает более сильные частицы вируса и оставляет слабые, которые размножаются и передаются другим людям 24 марта 2020 В США, как и в Китае, лекарство успешно показало себя при лабораторных испытаниях и его начали тестировать на пациентах, больных коронавирусом. Вскоре президент США Дональд Трамп заявил в Twitter, что вещество в сочетании с другим лекарством — азитромицином — поможет остановить эпидемию. FDA Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов.
Содержание
- Помогает ли препарат
- Эффективен ли гидроксихлорохин как средство профилактики COVID-19?
- ВОЗ приостановила испытания гидроксихлорохина и хлорохина как лекарства от COVID-19
- Связь EMA между употреблением хлорохина и гидроксихлорохина и риском суицида
- Действующее вещество
- EMA рекомендовало ограничить применение хлорохина и гидроксихлорохина при COVID-19
Кардиотоксичность хлорохина и гидроксихлорохина при лечении инфекции COVID-19
По его словам, на днях было опубликовано исследование, касающееся гидроксихлорохина и хлорохина и их эффекта на госпитализированных с COVID-19 пациентов. Кардиотоксичность хлорохина и гидроксихлорохина при лечении инфекции COVID-19. Гидроксихлорохин оказывает умеренное иммуносупрессивное и противовоспалительное действие, препарат находится в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов правительства России. Применение противомалярийного препарата хлорохина для лечения пациентов с COVID-19 было прекращено в нескольких шведских больницах из-за зарегистрированных побочных эффектов, таких как судороги и потеря периферического зрения.
FDA отозвало разрешение на использование гидроксихлорохина и хлорина при коронавирусе
С ним все как-то сложно: у препарата много лекарственных взаимодействий, что особенно в реанимационной практике непросто учесть, так как больному назначают сразу несколько препаратов». Новость Время дженериков: к чему привело импортозамещение в медицине и фармацевтике «Механизм действия гидроксихлорохина против некоторых вирусных инфекций изучен не до конца, в опубликованных данных отмечаются несколько вариантов его воздействия на COVID-19, которые препятствуют проникновению вируса в клетку и его репликации, — говорится в рекомендациях. В ведомстве заявляют, что «результаты большого количества опубликованных зарубежных исследований, а также отечественный опыт указывают на возможность эффективного применения гидроксихлорохина в низких дозах, в меньшей степени ассоциированных с нарушениями сердечного ритма, у пациентов с легкой и среднетяжелой формой COVID-19 при назначении в течение первых трех-пяти дней заболевания». При этом Минздрав уточняет, что «использование гидроксихлорохина у пациентов с тяжелым течением заболевания, как правило, оказывается неэффективным». Врач высшей категории и научный журналист Алексей Водовозов, комментируя новые рекомендации Минздрава, констатировал, что «чуда не случилось»: «В восьмом пересмотре временных рекомендаций гидроксихлорохин остался, упоминается 44 раза.
Специалистов особенно волнуют кардиотоксические эффекты этих препаратов. Национальное агентство по безопасности лекарственных средств и товаров медицинского назначения Франции ANSM сообщило о 83 серьезных случаях и четырех смертях, связанных с применением экспериментальных препаратов против COVID-19, пишет Bloomberg. Случаи фиксировались с 27 марта, большинство из них было связано с использованием гидроксихлорохина и антиретровирусной комбинации лопинавир-ритонавир, в 43 эпизодах лечение коронавирусной инфекции с помощью гидроксихлорохина дало сердечно-сосудистые осложнения. Ранее Американская ассоциация по проблемам сердца AHA , Американская коллегия кардиологов ACC и Общество сердечного ритма HRS совместно выпустили рекомендации по применению гидроксихлорохина и азитромицина у пациентов с COVID-19 и сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, в которых указали на необходимость учитывать возможные серьезные последствия у людей с такими патологиями.
Первичной конечной точкой являлась внутригоспитальная смертность и развитие de-novo желудочковой аритмии. Заключение Результаты крупного международного исследования показывают, что терапия гидроксихлорохином или хлорином в комбинации или без макролида ассоциирована с повышением риска внутригоспитальной смерти и развития желудочковой аритмии у пациентов с COVID-19. The Lancet. May 2020. Нижегородская, д.
Иммунная система убивает более сильные частицы вируса и оставляет слабые, которые размножаются и передаются другим людям 24 марта 2020 В США, как и в Китае, лекарство успешно показало себя при лабораторных испытаниях и его начали тестировать на пациентах, больных коронавирусом. Вскоре президент США Дональд Трамп заявил в Twitter, что вещество в сочетании с другим лекарством — азитромицином — поможет остановить эпидемию. FDA Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. Daily Storm сделало невероятные вещи. Надеюсь, что оба этих вещества Гидроксихлорохин работает лучше с азитромицином начнут использоваться немедленно. Люди умирают, работайте в темпе, и храни вас Господь! Несмотря на то что на первый взгляд результаты исследований обнадеживающие, гидроксихлорохин совершенно не обязательно станет панацеей от COVID-19.
Санина оценила выводы учёных из США о неэффективности гидроксихлорохина в лечении COVID-19
Дискуссии вокруг применения гидроксихлорохина и хлорохин в качестве монотерапии или в комбинации с макролидом азитромицином у пациентов с COVID-19 активно продолжаются. Она также пояснила, что препараты хлорохин и гидроксихлорохин — суть одно и то же средство против малярии, но у второго меньше побочных эффектов, поэтому медики стараются использовать его. Структура и механизм действия хлорохина и гидроксихлорохина практически одинаковы, за исключением дополнительного гидроксильного остатка на одном окончании гидроксихлорохина. Ученые отмечают, что токсичность гидроксихлорохина у пациентов с COVID-19 частично обусловлена побочными эффектами со стороны сердца, включая нарушения проводимости (желудочковая тахикардия или фибрилляция). в первую очередь эффекты, связанные с развитием тех или иных болезней сердца. Существуют ли нежелательные побочные эффекты приема хлорохина и гидроксихлорохина?
Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)
Кардиотоксичность хлорохина и гидроксихлорохина при лечении инфекции COVID-19. Гидроксихлорохин и хлорохин обладают многочисленными потенциально серьезными побочными эффектами, такими как ретинопатия, гипогликемия или опасные для жизни аритмия и кардиомиопатия.[26]. "Мы не смогли подтвердить пользу гидроксихлорохина или хлорохина, используемых отдельно или с макролидами, для внутрибольничных результатов лечения COVID-19". Известные и потенциальные преимущества хлорохина и гидроксихлорохина больше не перевешивают известные и потенциальные риски для EUA. Агентство также отметило, что хлорохин и гидроксихлорохин жизненно необходимы для пациентов с малярией и некоторыми системными аутоиммунными заболеваниями. Гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих препаратов в начале приема гидроксихлорохина.
Назначение гидроксихлорохина при COVID-19 приносит больше вреда, чем пользы
Наверх Этот сайт использует «cookies». Условия использования «cookies» см. Также сайт использует Интернет-сервис для сбора технических данных касательно посетителей с целью получения маркетинговой и статистической информации. Условия обработки данных посетителей сайта см. В случае Вашего отказа от продолжения работы с сайтом нажмите "Не согласен на ".
Например, в начале февраля в научном журнале Cell было опубликовано письмо от китайских ученых, которые протестировали пять существующих препаратов in vitro, то есть на клетках, зараженных вирусом, в лаборатории, а не на людях. В результате им удалось выяснить, что хлорохин является многообещающим средством от коронавируса нового типа. Однако ученые получили аналогичные многообещающие результаты с гидроксихлорохином против различных вирусов в прошлых исследованиях in vitro , в том числе против вируса Sars-1. Но при испытаниях на людях эффективность препарата доказана не была. Работа проводилась на четырех пациентах, у которых исследователи вместо определения клинической динамики отслеживали содержание вируса в образцах, взятых в виде мазка из носа. В результате три пациента из группы, которой давали препарат, попали в отделение интенсивной терапии, а один умер — при этом концентрация вирусов в организме всех принимающих гидроксихлорохин пациентов сократилась.
Такие выводы вызвали резкую критику со стороны научного сообщества. Это означает, что на данный момент не существует достоверных данных о том, что препарат эффективен против COVID-19. С другой стороны, не существует определенных доказательств его неэффективности — все исследования о бесполезности препарата при коронавирусе, помимо отозванного, проведены на маленькой выборке. При этом рандомизированное плацебо-контролируемое исследование проводилось на 800 пациентах из США и Канады. Что будет дальше?
Она добавила, что пока, конечно, отечественная медицина не имела возможности доказать имеющийся опыт в ходе «золотого стандарта» исследований — рандомизированных двойных слепых испытаний. Отметим, в таких исследованиях пациентов случайным образом распределяют по группам одни принимают препарат, другие — плацебо , при этом ни врач, ни пациент не знает, кто в какой группе — это делает исследование максимально объективным. Но я сама врач и могу сказать, что я вижу, как оживают пациенты при назначении препаратов с действующим веществом хлорохин или гидроксихлорохин. О чём речь тогда?
Немного потрясывало с непривычки, кости ломило. На следующий день температура 37,6 у обоих. Идём в ногу так сказать! Записались на бесплатный тест 9 числа, раньше записи не было. Результат Вашего анализа положительный. Пожалуйста, оставайтесь дома в режиме самоизоляции. В ближайшее время с Вами свяжутся врачи поликлиники и расскажут о дальнейших действиях. К слову температура у нас обоих скакала эти дни от 36,6 до 37,6.
Кашля не было и нет. У меня насморк, немного болит горло.
Санина оценила выводы учёных из США о неэффективности гидроксихлорохина в лечении COVID-19
Нарушения психики: Часто — аффективная лабильность; Нечасто — нервозность; Частота неизвестна — психозы, суицидальное поведение, депрессия, галлюцинации, тревожность, ажитация, спутанность сознания, бред, мания и нарушения сна. Нарушения со стороны нервной системы: Часто — головная боль; Частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные расстройства, такие как мышечная дистония, дискинезия и тремор. Нарушения со стороны органа зрения: Часто — нечеткость зрения, связанная с нарушением аккомодации являющимся дозозависимой и обратимой ; Нечасто — ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращения приема гидроксихлорохина. Если же состояние остается недиагностированным, и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то возможен риск их прогрессирования даже после отмены препарата. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение.
Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть преходящими или являются обратимыми после прекращения лечения. Частота неизвестна — макулопатия и макулярная дегенерация, которые могут быть необратимыми. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто — вертиго, шум в ушах; Частота неизвестна — потеря слуха. Нарушения со стороны сердца: Частота неизвестна — удлинение интервала QT у пациентов с факторами риска, что может привести к развитию нарушений ритма аритмии типа «пируэт», желудочковой тахикардии. Кардиомиопатия, которая может прогрессировать до сердечной недостаточности и, в некоторых случаях, приводить к летальному исходу.
При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто — боль в животе, тошнота; Часто — диарея, рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто — отклонения показателей функции печени от нормы; Частота неизвестна — лекарственное поражение печени, включая гепатоцеллюлярные поражения, острый гепатит и фульминантную печеночную недостаточность. Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: Часто — кожная сыпь, зуд; Нечасто — изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения; Частота неизвестна — буллезная сыпь, включая мультиформную эритему; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз; фотосенсибилизация; эксфолиативный дерматит; лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями DRESS синдром ; острый генерализованный экзантематозный пустулез ОГЭП.
ОГЭП необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто — сенсорно-моторные нарушения; Частота неизвестна — миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев , подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.
В итоге в общем журнал Lancet 4-го июня отозвал вышеописанную публикацию: Ну а ВОЗ одновременно с отзывом статьи возобновила исследования гидроксихлорохина. Важно еще отметить, что некорректность статьи, утверждающей, что применение гидроксихлорохина и хлорохина в лечении COVID-19 неэффективно и небезопасно, не делает автоматически эти препараты эффективными и безопасными.
Будем наблюдать за продолжением исследований. Коронавирус Доказательная медицина ВВам интересно, как жить в посткоронавирусную эпоху? Вы хотели бы отличать рекомендации настоящих психологов от лозунгов мошенников? Вам любопытно, существует ли на самом деле глобальное потепление или это миф? Полетит ли Starship Илона Маска? Были ли американцы на Луне?
Авторы заключают, что цитотоксичность проявляют оба препарата, однако в целом гидроксихлорохин менее ядовит для большинства типов клеток. Источник Jianling Yang, et al. DOI: 10.
При совместном использовании с азитромицином, гидроксихлорохин увеличил риск возникновения любых нежелательных эффектов, но не влиял на риск возникновения серьезных нежелательных эффектов 1 исследование; 444 человека. При использовании для профилактики COVID-19 гидроксихлорохин, вероятно, вызывал больше нежелательных эффектов, чем плацебо, но мог не увеличивать риск серьезных повреждающих нежелательных эффектов 1 исследование; 700 человек.
Насколько мы уверены в наших результатах? Мы полностью уверены в наших результатах в отношении числа умерших; в отношении числа людей, которым необходима механическая искусственная вентиляция лёгких - уверенность средняя. В отношении нежелательных эффектов лечения гидроксихлорохином - уверенность средняя, но мы в меньшей степени уверены в наших результатах по серьезным нежелательным эффектам; эти результаты могут измениться с появлением новых доказательств.
Насколько актуален этот обзор? Мы включили данные, опубликованные к 15 января 2020 года. Если вы нашли эти доказательства полезными, рассмотрите возможность пожертвования в Кокрейн.
Мы — благотворительная организация, которая предоставляет доступные доказательства , чтобы помочь людям принимать решения о здоровье и помощи.
Количество тяжелых побочных эффектов гидроксихлорохина «пробило потолок» в 2020 году
| Сообщения о токсическом действии гидроксихлорохина и хлорохина поступили из разных стран | «Неясно, почему так много пациентов, принимающих хлорохин, показали сердечные побочные эффекты. |
| Отличия хлорохина и гидроксихлорохина | | В майском номере журнала FASEB опубликован всесторонний обзор научного и клинического опыта применения препаратов хлорохина и гидроксихлорохина, впервые представленных в качестве эффективного оружия. |
| Хлорохин и гидроксихлорохин: побочные эффекты и осложнения | Применение противомалярийного препарата хлорохина для лечения пациентов с COVID-19 было прекращено в нескольких шведских больницах из-за зарегистрированных побочных эффектов, таких как судороги и потеря периферического зрения. |
| Ученые просят отказаться от гидроксихлорохина в лечении COVID-19 | Известия | Дзен | Провизор расскажет о препарате Гидроксихлорохин: ознакомит с его составом, показаниями к применению, механизмом действия, противопоказаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогом. |
Применение гидроксихлорохина в ревматологии
Существуют ли нежелательные побочные эффекты приема хлорохина и гидроксихлорохина? Побочные действия вещества Гидроксихлорохин. "Мы не смогли подтвердить пользу гидроксихлорохина или хлорохина, используемых отдельно или с макролидами, для внутрибольничных результатов лечения COVID-19". Как гидроксихлорохин справляется с малярийным плазмодием, возбудителем малярии, сегодня уже приблизительно понятно. Гидроксихлорохин таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Минздрав РФ будет рекомендовать гидроксихлорохин для лечения COVID‑19
Как установили ученые, эти препараты способствуют возникновению угрожающих жизни желудочковых аритмий, повышая риск внезапной смерти. Назначение гидроксихлорохина и хлорохина в комбинации с антибиотиками из группы макролидов азитромицином или кларитромицином, а также без них не показало какой-либо значимой клинической эффективности при лечении пациентов с COVID-19. Однако применение этих препаратов сопровождалось более высокими показателями смертности, что было связано с риском развития желудочковых аритмий. Об этом говорится в новом международном исследования, результаты которого были опубликованы 22 мая в медицинском журнале The Lancet. В крупнейший обзор вошли данные о 96 032 пациентах с COVID-19, получавших лечение в 671 больнице на шести континентах в период с 20 декабря 2019 года по 14 апреля 2020 года. Средний возраст больных составил 53,8 года.
Описание лекарственной формы Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе — белый или белый с желтоватым оттенком. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация Cmax гидроксихлорохина в плазме крови достигается приблизительно через 3—4 часа. Прием пищи не изменяет биодоступность гидроксихлорохина. Распределение Гидроксихлорохин характеризуется большим объемом распределения 5500 л в крови, 44000 л в плазме за счет накопления в тканях глаза, почки, печень, легкие , также подтверждено накопление в клетках крови с соотношением концентрации препарата в крови и плазме 7,2. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Выведение Гидроксихлорохин обладает многофазным профилем элиминации с длительным периодом полувыведения в конечной фазе в диапазоне от 30 до 50 дней. Эффективный период полувыведения гидроксихлорохина составляет 5,5 дней. Фармакокинетика гидроксихлорохина линейна в диапазоне терапевтических доз от 200 до 500 мг в сутки. Нарушение функции печени Не оценивалось влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику гидроксихлорохина. Пациенты пожилого возраста Ограниченные данные, доступные для пожилых пациентов с ревматоидным артритом, позволяют предположить, что экспозиция гидроксихлорохина остается в том же диапазоне, что и у более молодых пациентов. Применение у детей Нет данных по фармакокинетике гидроксихлорохина у детей младше 18 лет. Фармакодинамика Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами, также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке СКВ , остром и хроническом ревматоидном артрите РА. Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен. Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща. Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: - повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости ГКГ. Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. Гидроксихлорохин не действует на гаметы Р. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. Falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р.
У пациентов с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний применение гидроксихлорохина может привести к внезапной остановке сердца. Ежедневный ЭКГ мониторинг пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями может вовремя предугадать появление смертельных осложнений во время проведения новой антикоронавирусной терапии. Не стоит забывать о том, что прием высоких дозировок хлорохина и гидроксихлорохина приводят к тяжелым токсическим поражениям. Сверхдозировки этих препаратов могут вызвать инсульт, инфаркт или ввести пациента в состояние комы. Некоторые медицинские специалисты предполагают, что к использованию гидроксихлорохина как прямого лечения COVID-19, начали призывать с целью снижения градуса мировой паники. Ведь на данный момент не существует лекарственного препарата с доказанной эффективностью в отношении коронавируса SARS-CoV-2. Все исследования, в которых говорится об эффективности хлорохина, гидроксихлорохина и азитромицина против коронавируса SARS-CoV-2, проводились in vitro.
Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация Сmах гидроксихлорохина в плазме крови достигается приблизительно через 3-4 часа. Прием пищи не изменяет биодоступность гидроксихлорохина. Распределение Гидроксихлорохин характеризуется большим объемом распределения 5500 л в крови. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм Гидроксихлорохин метаболизируется в организме с образованием главным образом N-дезэтилгидроксихлорохина и двух других, общих с хлорохином метаболитов, дезэтилхлорохина и бидезэтилхлорохина. Выведение Гидроксихлорохин обладает многофазным профилем элиминации с длительным периодом полувыведения в конечной фазе в диапазоне от 30 до 50 дней. Эффективный период полувыведения гидроксихлорохина составляет 5,5 дней. Фармакокинетика гидроксихлорохина линейна в диапазоне терапевтических доз от 200 до 500 мг в сутки. Нарушение функции печени Не оценивалось влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику гидроксихлорохина. Пациенты пожилого возраста Ограниченные данные, доступные для пожилых пациентов с ревматоидным артритом, позволяют предположить, что экспозиция гидроксихлорохина остается в том же диапазоне, что и у более молодых пациентов. Применение у детей Нет данных по фармакокинетике гидроксихлорохина у детей младше 18 лет. Показания: Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка системная и дискоидная. Малярия за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum : - для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; -для радикального лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Противопоказания: Гиперчувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4- аминохинолина и любому другому компоненту препарата. Ретинопатия, в том числе макулопатия в анамнезе. Детский возраст при необходимости длительной терапии у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов. Детский возраст до 6 лет таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг. Беременность см. Сопутствующая терапия циталопрамом, эсциталопрамом, гидроксизином, домперидоном в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая желудочковую аритмию типа «пирует». С осторожностью: При зрительных расстройствах снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения , одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств. При гематологических заболеваниях в том числе и в анамнезе. При неврологических заболеваниях, психозах в том числе и в анамнезе. При поздней кожной порфирии риск обострения , псориазе риск усиления кожных проявлений заболевания , одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При гиперчувствительности к хинину возможность перекрестных аллергических реакций. При кардиомиопатии. При врожденном или приобретенном удлинении интервала QT и или следующих факторах риска удлинения интервала QT в анамнезе: заболевания сердца например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда ; проаритмические состояния например, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту ; желудочковые нарушения ритма; нескорректированная гипокалиемия и или гипомагниемия; одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT см. Из-за риска развития гипогликемии препарат следует применять с осторожностью у пациентов как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты см. Не следует применять галофантрин одновременно с гидроксихлорохином см. При одновременном применении гидроксихлорохина с субстратами Р- гликопротеина с узким терапевтическим диапазоном см. Беременность и лактация: Беременность Следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда по решению врача в конкретном случае потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Имеются ограниченные данные о тератогенности гидроксихлорохина. Объем доступных данных по репродуктивной токсичности гидроксихлорохина ограничен, поэтому учитывали данные по хлорохину. На основании проведенных стандартных исследований установлено, что у людей гидроксихлорохин не создает риска генотоксичности и не является мутагенным. При длительном лечении аутоиммунных заболеваний высокими дозами гидроксихлорохина в ходе наблюдательных исследований, а также по результатам мета-анализа, включая проспективные исследования при долгосрочном применении, не выявлено статистически значимого повышенного риска возникновения врожденных пороков развития или неблагоприятных исходов беременности. Применение только при малярии: грудное вскармливание возможно при лечении малярии. Несмотря на то, что гидроксихлорохин экскретируется с грудным молоком, этого количества недостаточно для обеспечения защиты младенца от малярии. У младенцев требуется проводить противомалярийную терапию отдельно. Имеются ограниченные данные по безопасности грудного вскармливания при длительном лечении гидроксихлорохином; при назначении препарата следует оценить соотношение потенциального риска и пользы, связанных с его применением во время грудного вскармливания, принимая во внимание показание к применению и продолжительность лечения. Фертильность:Данных о влиянии гидроксихлорохина на фертильность нет. Исследования у животных показали, что хлорохин ухудшает фертильность у мужских особей. Способ применения и дозы: Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата и не эквивалентны дозам для основания. Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока.