Каждая таблетка содержит ивабрадина гидробромид – 8,795 мг (эквивалентно ивабрадину 7,5 мг). Ивабрадин отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 405 руб. в аптеках и 4 отзыва врачей и пациентов врачей и пациентов. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Ивабрадин: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика.
Лечить неизлечимое. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире
"Ивабрадин" является лекарством, снижающим частоту сердечных сокращений, для симптоматического лечения стабильной стенокардии и симптоматической хронической сердечной недостаточности. Фармакологические свойства Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в. В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). Ивабрадин: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика.
Ивабрадин : инструкция по применению
Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: ивабрадина гидрохлорид 5,390 мг, в пересчете на ивабрадин 5,000 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 24,000 мг, кремния диоксид коллоидный 1,000 мг, лактоза безводная 77,010 мг, мальтодекстрин 12,000 мг, магния стеарат 0,600 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый 4,0000 мг, в том числе: гипромеллоза гидроксипропилметилцеллюлоза 1,3500 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза 1,3500 мг, тальк 0,8000 мг, титана диоксид 0,4472 мг, краситель железа оксид желтый 0,0440 мг, краситель железа оксид красный 0,0088 мг. Описание таблетки сердцевидной формы с рисками на обеих сторонах дозировка 5 мг и круглые двояковыпуклые дозировка 7,5 мг , покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка: Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях. При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора. Взаимодействие: Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT.
При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см. Одновременное применение, требующее осторожности Калийнесберегающие диуретики тиазидные и "петлевые" Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощные, умеренные и слабые ингибиторы цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано см.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Одновременное применение не рекомендуется Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза. В период терапии препаратом Ивабрадин Канон по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина.
В период терапии препаратом Ивабрадин Канон следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Совместное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторы протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторы фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторы "медленных" кальциевых каналов БМКК , производные дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксин и варфарин. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые указания: Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых событий например, инфаркт миокарда или смерть вследствие сердечно-сосудистых причин у пациентов с симптоматической стенокардией. Нарушения сердечного ритма Препарат Ивабрадин Канон неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается на фойе развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии.
Препарат Ивабрадин Канон не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась у пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии препаратом Ивабрадин Канон следует проводить клиническое наблюдение за пациентами па предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным контролем. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение препарата Ивабрадин Канон совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано см.
Пить порошок Ивабрадин следует вместе с пищей, на голодный желудок принимать нельзя. Рекомендации по дозировке: Начальная доза средства — 10 мг в сутки, по 5 мг на один прием. Через месяц дозу увеличивают в половину. Если во время терапии наблюдаются значительные побочные действия, то дозу снижают до 2,5 мг утром и вечером. Если значения пульса становятся ниже показателя пятьдесят ударов в минуту, то лекарство отменяют. Пациентам в преклонном возрасте дозировку назначает врач. Начинают с мизерной дозы — по 5 мг в сутки.
Если пациент чувствует себя хорошо, лечение дает результат, то дозировку через 3—4 недели увеличивают. Форма выпуска, состав Ивабрадина гидрохлорид выпускается в виде порошкообразного вещества, помещенного в пакетик из полиэтилена. Упаковка из картона. Аналоги чаще всего выпускаются в виде таблеток.
С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов.
Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Беременность и лактация: Применение препарата Ивабрадин Канон противопоказано во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком.
Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин Канон см. Способ применения и дозы: Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин Канон в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин Канон следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см.
Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон. В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочные эффекты: Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата.
Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки.
Бравадин: инструкция по применению
| Лечить неизлечимое. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире | ИА Регнум | Дзен | Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. |
| Ивабрадин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №28 Медисорб АО (Россия) | повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; – ЧСС в покое менее 70 уд/мин (до начала лечения); – кардиогенный шок; – острый инфаркт миокарда; – тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм |
| Бравадин® (5 мг) (Ivabradine) | Для различных дозирований доступны таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. |
| БРАВАДИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал | Русское название: Ивабрадин* Латинское название: Ivabradine*. |
Лечить неизлечимое. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире
Применение препаратов зверобоя в период лечения ивабрадином необходимо ограничить. Начальная доза препарата Ивабрадин не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациен-тов моложе 75 лет. Сравните цены на Ивабрадин в аптеках города Тулы и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 408 руб. Таблетки Ивабрадина назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный. Ивабрадин (Кораксан) 2,5-5мг 2 р/сут (при непереносимости бета-адреноблокаторов у больных ХСН II-IV ФК и/или сохранении ЧСС>70уд в мин на фоне приема бета-АБ).
Ивабрадин-медисорб таб ппо 5мг N56
Меня зовут доктор Дмитрий Намик.Я эксперт в кардиологии и внутренней медицине, кандидат медицинских ю кардиологом в современной израильской клиник. Ivabradine acts by allowing negative chronotropy in the sinoatrial structure, thus reducing the heart rate via specific inhibition of the pacemaker current. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). У ивабрадина нет синдрома отмены, поэтому и снизить дозу и прекратить прием препарата Вы можете в любой момент. Купить ивабрадин таб ппо 5мг №28 по цене 519 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно.
Что лучше: Раеном или Ивабрадин Канон
С осторожностью следует применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Применение у детей Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Не рекомендуется применять у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. Во время терапии ивабрадином рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма следует регулярно контролировать ЭКГ. Риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса.
Перед решением вопроса о применении ивабрадина течение сердечной недостаточности должно быть стабильным. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией требуется постоянный медицинский контроль. Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Снижение ЧСС вследствие приема ивабрадина может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".
Во время терапии ивабрадином рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма следует регулярно контролировать ЭКГ. Риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Перед решением вопроса о применении ивабрадина течение сердечной недостаточности должно быть стабильным.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией требуется постоянный медицинский контроль. Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Снижение ЧСС вследствие приема ивабрадина может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациенту следует проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций в ситуациях, когда могут произойти внезапные изменения освещенности, особенно в ночное время.
При исследовании клинической эффективности эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3х и 4х месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось.
Влияние на показатели артериального давления АД и общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияние на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов со стенокардией функционального класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина, чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией функциональный класс I и выше. У пациентов со стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечнососудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд.
Снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность ивабрадина. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 месяца от начала терапии. Снижение смертности от сердечнососудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бетаадреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе. Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечнососудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. У пациентов с ЧСС 80 уд. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой Sэнантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo.
Основным активным метаболитом препарата является Nдесметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочнокишечном тракте ЖКТ после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать во время еды. Объем распределения Vd в равновесном состоянии — около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.
Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 79 баллов по классификации ЧайлдПью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов.
Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации ЧайлдПью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 1520 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности IIIV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата ЧСС в покое менее 70 уд.
Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Препарат противопоказан во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином.
Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титровании дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, электрокардиограмма ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Начальная доза препарата Ивабрадин не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3—4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остаётся более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности.
Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов старше 75 лет Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в данном случае можно применять других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин. В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с лёгкой степенью печёночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин у пациентов с умеренной печёночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см.
Побочное действие Применение ивабрадина изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина , такие как изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Часто: нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе.