Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. В 1 таблетке содержится действующее вещество: нимесулид 100 мг. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
Нимесулид и его аналог Найз имеют одно действующее вещество и равнозначные показания к применению. Действующее вещество: нимесулид (nimesulide). Нимесулид как раз является представителем преимущественно селективных НПВС, т.е. действует главным образом на ЦОГ–2. Найдено 38 аналогов Нимесулид c действующим веществом Нимесулид по цене от 110 ₽ до 1 040 ₽. Нимесулид таблетки 100мг 20шт рекомендованы при остеоартрите, послеоперационных болях, лихорадке и дисменорее, растяжениях и ушибах.
Нимесулид Реневал Таблетки 100 мг 30 шт
+ Действующее вещество: Нимесулид. Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтический з-д. Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Меры предосторожности при применении геля Не наносить в область глаз и слизистых оболочек, а также места нарушений кожного покрова. При попадании геля Нимесулид в рану возможны зуд, жжение или иные раздражения, которые, как правило, проходят через несколько дней. После использования геля тщательно вымойте руки, а до этого не касайтесь глаз, слизистых оболочек и ран на теле, если таковые имеются. Если гель все же попал в глаза, сделайте промывание большим количеством воды. Инструкция по применению таблеток Нимесулид Для чего применяется препарат: снятие болевых ощущений при различных патологиях суставов, борьба с зубной болью, болевой синдром во время менструации, постоперационные боли, болезненные ощущения в горле, причиной которых являются заболевания дыхательной системы, иные сильные боли.
Одна таблетка Нимесулид канон содержит: непосредственно действующее вещество нимесулид в количестве 100 мг, кукурузный крахмал, глюкозу, тальк и иные возможные примеси. Внешнее описание: маленькая таблетка желтого цвета выпуклой формы. Нимесулид назначается, если у пациента наблюдается стойкий острый болевой синдром. Препарат служит исключительно в терапевтическом качестве второго плана.
Принимать его без рекомендации врача категорически запрещено. При неправильном применении Нимесулид способен негативно влиять на организм пациента. Длительность приема, а также дозировка определяются исключительно врачом. Препарат может быть назначен до, во время или после еды.
Как принимать: как правило, взрослым назначают по одной таблетке два раза в сутки, которую необходимо запить обильным количеством воды. Детям до 12-ти лет не назначается. Детям старше 12-ти лет прописывают дозировку как для взрослого человека. Побочные эффекты Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопение, анемия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ—2.
В рамках последующего вторичного метаанализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12 780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо [10]. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих главным образом с ЦОГ—1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до 2 дней в случае использования раствора в ампулах.
В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ—1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно—кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП [11]. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ [12]; низкий уровень кислотности группы сульфонанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки ЖКТ [13]. Нимесулид активно участвует в метаболизме.
Так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода — является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы увеличивает эффективность лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах [14]. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах. В данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов [15].
Доля метил—сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ—2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ—1 [16]. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ—2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклооксигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ—2. При этом если воздействие на ЦОГ—1 прекращается по истечении 24 ч, то воздействие на ЦОГ—2 продолжается намного дольше [17], и это различие сохраняется также при длительном применении [18]. Этот своеобразный механизм действия, объясняющий низкое число осложнений со стороны ЖКТ и отсутствие выраженной сердечно—сосудистой токсичности по сравнению с коксибом [19], недавно получил всеобщее признание.
Препарат стал пользоваться успехом у пациентов, отмечающих высокую скорость воздействия быстрое начало действия препарата , которая позволяет осуществлять мгновенный контроль над болевым синдромом. Взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста, хорошо переносят нимесулид, фармакологический профиль которого объясняет снижение числа возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ. Сниженное воздействие нимесулида на кровяные пластинки также может объясняться его «избирательностью», потому что ЦОГ—1 являются единственными формами ЦОГ, выраженными в виде кровяных пластинок. Ацетилсалициловая кислота, напротив, полностью и необратимо блокирует ЦОГ—1.
Кровяные пластинки утрачивают способность синтезировать ЦОГ, и это блокирование процесса сохраняется на протяжении всего жизненного цикла кровяных пластинок, ингибируя активность образования тромба [16]. В целом информацию о противовоспалительном и анальгезирующем эффекте нимесулида можно резюмировать, выделив его основные свойства: ингибирование синтеза ЦОГ преимущественно ЦОГ—2 и липоксигеназы; ингибирование свободных радикалов; снижение концентрации вещества Р ВР ; предотвращение хемотаксиса нейтрофилов. Это также приводит к уменьшению воспалительного отека. В противовоспалительной терапии имеется список веществ, оказывающих влияние на ЦОГ, а также другие медиаторы, принимающие участие в развитии воспалительного процесса.
Как уже было кратко отмечено выше, ингибирование ЦОГ не является единственным механизмом воздействия нимесулида: за прошедшие годы были выявлены многочисленные фармакологические эффекты данного препарата наряду с его непосредственным воздействием на ЦОГ. Еще до того, как были обнаружены две формы циклооксигеназы, было замечено, что уникальная химическая структура нимесулида позволяла ему выступать в качестве «поглотителя свободных радикалов», что особенно важно в борьбе против воспалительных процессов [19]. В конце 1980—х гг. Все эти медиаторы присутствуют в месте локализации воспалительного процесса и играют активную роль в развитии воспаления, а также передаче и усилении болевых ощущений.
Разносторонность воздействия механизмов нимесулида, связанных и не связанных с ЦОГ, с клинической точки зрения выражается в эффективности и быстром модулировании сложного и многофакторного воспалительного процесса. По своим клиническим показаниям нимесулид назначается в терапии острой боли, при симптоматическом лечении болезненного остеоартрита остеоартроза и первичной дисменореи. Лечение нимесулидом, как и любым другим НПВП, должно рассматриваться в качестве альтернативной терапии в дополнение к симптоматической терапии болевого синдрома, когда простой анальгетик не оказывает должного эффекта или боль вызвана либо сохраняется по причине воспалительного процесса. Подобный терапевтический подход также полностью совпадает с основными рекомендациями национальных и международных руководств по купированию различных видов боли, в которых указано, что главным терапевтическим методом в таких случаях является использование парацетамола [23—28].
Парацетамол не оказывает воздействие на периферические формы циклооксигеназы и поэтому не обладает противовоспалительным эффектом. Он оказывает комплексное влияние на ЦНС, усиливая нисходящие от периферии к ЦНС процессы торможения, поэтому он должен достичь необходимого уровня концентрации в ликворе, чтобы реализовать свою функцию. Тем не менее в условиях воспалительного процесса участвующие в воспалении медиаторы, главным образом простагландины, активируют периферические болевые рецепторы, вызывая суммирование стимулов в ЦНС, которое проявляется в виде боли. Поэтому необходимо оказывать действие и на данном уровне, блокируя синтез этих медиаторов путем ингибирования циклооксигеназы, чтобы эффективно контролировать боль.
Данное соотношение, как уже было отмечено ранее, является отправной точкой для применения всех лекарственных препаратов и их оценки. Такое широко использующееся вещество, как нимесулид, всегда оставалось объектом повышенного внимания со стороны европейских регулятивных органов.
Он хорошо проникает в очаг воспаления, особенно при ацидозе в микроокружении воспаленной ткани и повышенной проницаемости капилляров.
Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками. При артрите в синовиальной жидкости возрастает содержание альбуминов, что увеличивает фиксацию. Нимесулид подвергается метаболизму в печени.
При окислении образуется активный метаболит — гидроксинимесулид, который выводятся с мочой и желчью. Возраст и состояния почек существенно не влияют на фармакокинетику нимесулида. Показания к применению Нимесулида: Острая боль средней интенсивности при травмах, в т.
При терапии НПВС вопросы безопасности чрезвычайно актуальны, тем более что поражение суставов и боль в спине — патология, с которой пациенты чаще всего посещают медучреждение. Поэтому при консультировании таких пациентов стоит обратить внимание на основные побочные эффекты. Наиболее известные побочные эффекты нимесулида: диарея, тошнота и рвота.
Менее характерно для него повреждение ЖКТ, снижение аппетита, изжога и очень редко — эпигастральная боль. По ульцерогенному действию нимесулид считается наиболее безопасным средством по сравнению с неселективными НПВС. Ульцерогенный эффект обусловлен двумя независимыми механизмами: местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных простагландинов.
Для уменьшения указанного эффекта нимесулид рационально применять вместе с ингибиторами протонного насоса омепразол,эзомепразол и др. Обычно с этой целью рекомендуют омепразол, 20 мг.
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис.
Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. Не следует принимать нимесулид в период I и II триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместр беременности, следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное длительность лечения. Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности.
Как НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместрах беременности не рекомендуется.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью. Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Исследований влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения Нимесулид и дозы Чтобы снизить нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется применять после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесулидом - 15 суток. По 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Дети в возрасте от 12 лет. Пациенты с нарушением функции почек.
Дети Нимесулид детям до 12 лет противопоказан.
Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный. 100,0 мг (в пересчете на 100% вещество).
Нимесил и Нимесулид: чем они отличаются и что лучше
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений. Особые указания Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности постоянного внимания , должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Форма выпуска Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистере, два блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия хранения Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту. Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Взрослым внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Форма выпуска Таблетки 100 мг по 20 и 30 таблеток в упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП в т.
Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях , благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Подавляет высвобождение гистамина , а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы , тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы, коллагеназы , предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
| Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух | Нимесулид: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
| Нимесулид: побочные действия, показания и противопоказания | Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами. |
| Вы точно человек? | Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По. |
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
| Нимесулид – инструкция по применению, дозы, показания | Ключевые слова: Нимесулид – противовоспалительные вещества – нестероидный – анальгезия. |
| Нимесулид: инструкция по применению | Цены и аналоги препарата Нимесулид на медицинском портале |
Разместите свой сайт в Timeweb
- Прикрепленные файлы
- НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Содержание
Фармакологическое действие Нимесулида
- Ограничения и рекомендации
- Нимесулид — Википедия
- Что лучше и чем отличается Найз от Нимесулида и Дексалгина?
- Нимесулид в Москве
- Нимесулид Форте гель — Lekas