Меня зовут доктор Дмитрий Намик.Я эксперт в кардиологии и внутренней медицине, кандидат медицинских ю кардиологом в современной израильской клиник. Ивабрадин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Ивабрадин Медисорб, табл. п/о пленочной 5 мг №56
В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). "Ивабрадин" является лекарством, снижающим частоту сердечных сокращений, для симптоматического лечения стабильной стенокардии и симптоматической хронической сердечной недостаточности. Эффективность у Раенома достотаточно схожа с Ивабрадином каноном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. Инструкция к лекарству Ивабрадин, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях.
Ивабрадин-медисорб таб ппо 5мг N56
Описание активных компонентов препарата Ивабрадин (Ivabradine). Действующим веществом лекарственного препарата является ивабрадин, который применяют для. Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. Инструкция по применению препарата Ивабрадин, состав, показания и противопоказания.
Мобильное приложение «Все аптеки»
- Главное меню
- Торговое наименование
- Препарат "Ивабрадин": инструкция по применению, аналоги и отзывы
- Ивабрадин (Ivabradine)
- Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий
- Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат
Pharmacological Group
- Лечить неизлечимое. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире
- Ивабрадин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
- Форма выпуска
- Содержание статьи
Ивабрадин Канон - инструкция по применению
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie , пользовательских данных собираемых сервисами интернет-статистики в целях функционирования сайта, проведения статистических исследований и повышения удобства пользования сайтом. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, покиньте сайт.
Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля , например при быстрой смене освещенности.
Развитие толерантности и синдрома "отмены" не отмечено. Антиангинальный и антиишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения ЧСС х систолическое АД как в покое, так и при физической нагрузке. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен. Фармакокинетика Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. TCmax - 1.
Объем распределения - 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии цитохрома Р450 CYP3A4. Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии цитохрома CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к ферменту CYP3A4. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0.
Противопоказания Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7. Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд. Если ЧСС остается менее 50 уд. У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.
В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента. Побочное действие Со стороны органов чувств: очень часто - изменения световосприятия фотопсия ; часто - нечеткость зрения; нечасто - вертиго; неуточненной частоты - диплопия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто - ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко - фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты - выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор, диарея. Со стороны ЦНС: часто - головная боль особенно в первый месяц терапии , головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты - обморок, возможно связанный с брадикардией. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
При необходимости одновременной терапии следует тщательно контролировать показатели ЭКГ такие комбинации не рекомендуются. Ивабрадин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного изофермента. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов сильных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир, нефазодон из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии.
У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов со стенокардией функционального класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина, чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией функциональный класс I и выше. У пациентов со стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечно-сосудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд. Снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность ивабрадина. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 месяца от начала терапии. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.
Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. У пациентов с ЧСС 80 уд. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте ЖКТ после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать во время еды. Объем распределения Vd в равновесном состоянии - около 100 л.
Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов.
Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания - повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; - ЧСС в покое менее 70 уд.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Препарат противопоказан во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи.
При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЧСС одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки.
йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ
| Ивабрадин* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо | Ивабрадин — лекарственный препарат, замедляющий ритм сердца. Является селективным ингибитором If-каналов. Разработан компанией Servier. |
| Ответы на вопросы | Онлайн-заказ препарата Ивабрадин Канон таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. |
| йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ | препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. |
| йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ | Вообще для поддержания стабильной ЧСС его нужно принимать 2 раза в сутки, т. к. его фармакодинамика не позволяет поддержать концентрацию на протяжении суток при приеме лишь одной таблетки в любой дозировке. |
| Ответы на вопросы | После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. |
Ивабрадин (Ivabradine)
Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЧСС одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 3-4 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд. Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение трех месяцев терапии. Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое становится менее 50 уд. После снижения дозы необходимо повторно оценить ЧСС в покое.
Если после снижения дозы ивабрадина ЧСС в покое остается менее 50 уд. Хроническая сердечная недостаточность Терапия ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза в сутки. После двух недель терапии суточная доза ивабрадина может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в сутки, если ЧСС в покое стабильно остается более 60 уд. Если после двух недель терапии ЧСС в покое находится в диапазоне от 50 до 60 уд. Если в процессе применения ивабрадина ЧСС в покое становится стабильно менее 50 уд. Если у пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в покое становится стабильно выше 60 уд. Если, несмотря на снижение дозы, ЧСС в покое остается менее 50 уд. Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
В дальнейшем при необходимости возможно увеличение дозы ивабрадина. Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови. Побочное действие Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия ивабрадина. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией; нечасто — обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадения зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки.
В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем они могли возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость возможно, связанные с брадикардией ; редко — недомогание возможно, связанное с брадикардией. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка Передозировка препарата может приводить к тяжелой и продолжительной брадикардии.
Лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Фармакодинамическое взаимодействие Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT - антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон - лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Медисорб у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных по применению у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать препарат Ивабрадин Медисорб непосредственно после перенесенного инсульта, т. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует принимать с осторожностью см. Вспомогательные вещества В состав препарата входит лактоза, поэтому препарат Ивабрадин Медисорб не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных ивабрадин следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 часа до ее проведения.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией требуется постоянный медицинский контроль. Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Снижение ЧСС вследствие приема ивабрадина может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациенту следует проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций в ситуациях, когда могут произойти внезапные изменения освещенности, особенно в ночное время. При необходимости одновременной терапии следует тщательно контролировать показатели ЭКГ такие комбинации не рекомендуются. Ивабрадин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного изофермента. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов сильных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир, нефазодон из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии. Одновременное применение ивабрадина и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данные комбинации не рекомендуются. Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при совместном применении с ивабрадином могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина может потребоваться применение препарата в более высокой дозе.
При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы. Так как метаболизм данного вещества происходит с участием системы цитохрома CYP3A4, то средство игибирует данный изофермент. Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома. В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии. Также препарат не рекомендуется одновременно принимать с сильными ингибиторами изофермента, кетоконазолом , итраконазолом , кларитромицином , джозамицином , эритромицином , телитромицином, ритонавиром, нелфинавиром , нефазодоном. Лекарство лучше не сочетать с умеренными ингибиторами изофермента Верапамилом и дилтиаземом. Средство можно сочетать с флуконазолом при условии, что частота сердечных сокращений больше 60 ударов в минуту. В таком случае рекомендуется принимать не более 5 мг Ивабрадина в сутки и контролировать ЧСС.
йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ
Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля , например при быстрой смене освещенности. Развитие толерантности и синдрома "отмены" не отмечено.
Антиангинальный и антиишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения ЧСС х систолическое АД как в покое, так и при физической нагрузке. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен. Фармакокинетика Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ.
TCmax - 1. Объем распределения - 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии цитохрома Р450 CYP3A4.
Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии цитохрома CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к ферменту CYP3A4. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0.
Всасывание Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи см. Объем распределения Vss - около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит с вовлечением изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см.
Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15—20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон противопоказано во время беременности.
В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин Канон см. Способ применения и дозы Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет.
Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин Канон в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин Канон следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон. В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью.
Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приёмом пищи. Объем распределения в равновесном состоянии - около 100 л. Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови.
С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата в этой группе пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки.
При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Побочное действие Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом его действия. Лечение: лечение выраженной брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с нарушениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора.
Взаимодействие Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT: антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон ; лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ. Сопутствующее применение с осторожностью: калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов изофермента CYP3A4.
В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказанные сочетания лекарственных средств: одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано. Нежелательные сочетания лекарственных средств: На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза.
В период применения ивабрадина по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Сочетания лекарственных средств, требующие осторожности: Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - 2,5 мг 2 раза в сутки.
Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см.
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Беременность и лактация: Применение препарата Ивабрадин Канон противопоказано во время беременности.
В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком.
Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин Канон см. Способ применения и дозы: Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение.
Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин Канон в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин Канон следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии.
После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон.
В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см.
Побочные эффекты: Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией.
Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной.
Часто: нечеткость зрения; Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе.
Ивабрадин-медисорб таб ппо 5мг N56
Передозировка Передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение Лечение выраженной брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с нарушениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора. Взаимодействие Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Фармакодинамические взаимодействия Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин , дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон ; лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см.
Сопутствующее применение с осторожностью Калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Фармакокинетические взаимодействия Изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450 Ивабрадин метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов изофермента CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано см.
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано см. Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза. В период применения ивабрадина по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - 2,5 vu 2 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС.
Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и лекарственные средства, содержащие Зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при одновременном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина, что приведет к необходимости применения более высокой дозы ивабрадина. При одновременном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии ивабрадином следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторов «медленных» кальциевых каналов БМКК производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Ивабрадин одновременно применялся с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии.
Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им следует обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет 70 уд.
Ивабрадин, инструкция по применению Способ и дозировка Таблетки Ивабрадина назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Рекомендуется начинать с дозировки 10 мг в день, разделяя ее на 2 приема по 5 мг.
При необходимости и в зависимости от эффективности проведения терапии, можно через 3-4 недели увеличить дозировку до 15 мг в сутки. Если во время лечения наблюдается развития нежелательных побочных реакций, усталость, брадикардия, снижение АД, головокружение, то суточную дозировку рекомендуется снизить до 5 мг в день, кратность приема та же. Если частота сердечных сокращения становится менее 50 ударов в минуту, то лечение необходимо прекратить. Для пожилых пациентов рекомендуется произвести коррекцию дозировки. Рекомендуется прием 2,5 мг препарата, 2 раза в день. При благоприятном влиянии вещества на организм суточную дозировку через месяц можно увеличить.
Этот анализ показал, что: у пациентов с высокой ЧСС качество жизни хуже; плохое качество жизни связано с плохим прогнозом; ивабрадин достоверно улучшает качество жизни; Чем больше снижение ЧСС, тем более выраженное улучшение качества жизни достигается. В группе из 360 пациентов со стабильной стенокардией было обнаружено, что терапия ивабрадином ассоциируется с дозозависимым улучшением показателей пробы на переносимость физической нагрузки на велоэргометре через 2 недели лечения Дозозависимое уменьшение ЧСС в покое и ЧСС на пике нагрузки сопровождалось улучшением переносимости физической нагрузки и увеличением времени достижения порога развития ишемии после приема препарата в дозе 5 мг 2 раза в сутки. Аналогично, в группе из 1195 пациентов, получавших лечение в течение 3 месяцев, было продемонстрировано, что ивабрадин в дозах от 7,5 мг до 10 мг 2 раза в сутки был как минимум столь же эффективным, как и амлодипин в максимальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. В рандомизированном, контролируемом, двойном слепом исследовании 939 пациентов со стабильной стенокардией были рандомизированы в 3 группы сравнения: в двух группах пациенты получали ивабрадин 5 мг 2 раза в сутки, а в третьей группе пациенты получали атенолол 50 мг 1 раз в сутки в течение месяца. Затем в трех группах пациентам назначали, соответственно, более высокую дозу ивабрадина 7,5 мг 2 раза в сутки, ивабрадина 10 мг 2 раза в сутки и атенолола 100 мг в сутки в течение 3 месяцев. Эффективность определяли на основании изменений показателей пробы с физической нагрузкой на тредмиле, которую проводили на момент включения и через 1 и 4 месяца лечения. В исследовании было выявлено дозозависимое увеличение общей продолжительности нагрузки при минимальной активности ивабрадина и атенолола первичный критерий. Через 2 месяца лечения ивабрадином 5 мг 2 раза в сутки эффективность лечения в отношении всех эргометрических показателей была выше, чем в контрольной группе.
Пробы на толерантность к физической нагрузке, проведенные через 3 месяца лечения ивабрадином в дозах 5 мг и 7,5 мг 2 раза в сутки в течение 3 месяцев у 728 пациентов со стенокардией, уже получающих максимальную дозу амлодипина 10 мг в сутки , также продемонстрировали значимое улучшение эргометрических показателей на пике активности препарата. На момент включения более чем у двух третей пациентов сохранялись симптомы стенокардии, несмотря на прием антиангинальных средств. Через 3 месяца лечения как в виде монотерапии, так и при комбинации с другими антиангинальными средствами наблюдалось достоверное уменьшение числа приступов стенокардии в неделю, аналогично результатам предыдущих исследований, и этот эффект сохранялся спустя 12 месяцев лечения. Эти данные подтвердили наблюдения в целом ряде других эпидемиологических исследований, что делает исследование BEAUTIFUL первым проспективным исследованием, в котором было продемонстрировано, что низкая ЧСС в покое ассоциируется с лучшим прогнозом. Эти благоприятные эффекты были достигнуты у пациентов, которые уже получали оптимальное лечение, с похожей переносимостью и безопасностью лечения в обеих группах. Все эти результаты ещё более значимы, поскольку у пациентов со стенокардией имеется более высокий риск коронарных событий, по сравнению с пациентами со стабильной ИБС, но без признаков стенокардии. В дополнение к этому, ивабрадин — единственный антиангинальный препарат, который продемонстрировал благоприятные эффекты в сердечно-сосудистой профилактике у пациентов со стенокардией. В это исследование будет включено более 18 тыс.
Рекомендации[ править править код ] У пациентов с СН ивабрадин при добавлении к оптимальной терапии с соответствии с руководствами, улучшает сердечно-сосудистый прогноз смертность и частоту госпитализаций в связи с СН, общую смертность и сердечно-сосудистую смертность у пациентов с повышенной ЧСС. Эти прогностические выгоды сопровождаются значительным улучшением качества жизни и могут объясняться улучшением структуры и функции сердца. Благодаря этим результатам ивабрадин стал первым препаратом своего рода, улучшающим как прогноз, так и качество жизни пациентов с СН. Антиангинальная эффективность ивабрадина как минимум столь же высокая, как и у амлодипина, антагониста кальция, обладающего исключительно симптоматическим действием. Так, ивабрадин улучшает симптомы, плохо контролируемые на фоне ранее назначенного антиангинального лечения. Эта эффективность ивабрадина уникальная, поскольку ни один другой антиангинальный препарат не продемонстрировал таких значимых выгод при использовании в комбинации с другими антиангинальными средствами. Эффективность ивабрадина сохраняется через год лечения без каких-либо тахифилаксий. Благоприятные эффекты сердечно-сосудистой профилактики ещё более выражены у пациентов со стенокардией: ивабрадин уменьшает риск основных сердечно-сосудистых событий смерть от ССЗ, госпитализация в связи с СН или инфарктом миокарда.
Таким образом, ивабрадин — единственный антиангинальный препарат, который улучшает сердечно-сосудистый прогноз у пациентов со стенокардией. Переносимость и безопасность[ править править код ] Ивабрадин изучали в клинических исследованиях, проведенных почти у 20 тыс. Ивабрадин очень хорошо переносился.
У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см.
Фибрилляция предсердий чаще встречалась у пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии препаратом Ивабрадин Канон следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.
Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным контролем. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение препарата Ивабрадин Канон совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК, производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было.
Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении препарата Ивабрадин Канон только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Канон у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных данных по применению у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать препарат Ивабрадин Канон непосредственно после перенесенного инсульта, так как отсутствуют данные по применению ивабрадина в данный период.
Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Ивабрадин Канон. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa препарат Ивабрадин Канон следует принимать с осторожностью см.
Вспомогательные вещества Препарат Ивабрадин Канон содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимости лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных препарат следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата Ивабрадин Канон при восстановлении синусного ритма во время фармакологической кардиоверсии.
Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием препарата следует прекратить за 24 ч до её проведения. Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Препарат Ивабрадин Канон не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT см. При необходимости такой терапии необходим строгий контроль ЭКГ см. Снижение ЧСС, в том числе вследствие приема препарата Ивабрадин Канон, может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Эти случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность ивабрадина. При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих препарат Ивабрадин Канон, требуется мониторинг АД через соответствующие интервалы времени см. Умеренная печеночная недостаточность При умеренно выраженной печеночной недостаточности 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью терапию препаратом Ивабрадин Канон следует проводить с осторожностью см. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Специальное исследование по оценке влияния ивабрадина на способность управлять автомобилем было проведено с участие здоровых добровольцев.
По его результатам способность управлять автомобилем не изменялась. Однако в пострегистрационном периоде встречались случаи ухудшения способности управлять автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения. Препарат Ивабрадин Канон может вызывать временное изменение световосприятия преимущественно в виде фотопсии см. Возможно возникновение подобного изменения световосприятия должно приниматься во внимание при управлении автотранспортом или другими механизмами при резком изменении интенсивности света, особенно в ночное время.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 7,5 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности 2 года.
йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ
Купить препарат Ивабрадин от 675,6 руб в интернет-аптеке «Горздрав». препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день.
Ивабрадин для лечения тахикардии
Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный. Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. Вообще для поддержания стабильной ЧСС его нужно принимать 2 раза в сутки, т. к. его фармакодинамика не позволяет поддержать концентрацию на протяжении суток при приеме лишь одной таблетки в любой дозировке. Инструкция ИВАБРАДИН (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Каждая таблетка препарата Ивабрадин содержит: Действующее вещество: ивабрадин (в виде ивабрадина гидрохлорида) 5 мг или 7,5 мг.
Стратегия выбора фармакотерапии стабильной ишемической болезни сердца
| Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий | Каждая таблетка содержит ивабрадина гидробромид – 8,795 мг (эквивалентно ивабрадину 7,5 мг). |
| Ответы на вопросы | Каждая таблетка препарата Ивабрадин содержит: Действующее вещество: ивабрадин (в виде ивабрадина гидрохлорида) 5 мг или 7,5 мг. |
| Ивабрадин Канон | Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. |
| Инструкция по применению Ивабрадина и отзывы о препарате | Ивабрадин таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. |
Лечить неизлечимое. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире
Ивабрадин отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 405 руб. в аптеках и 4 отзыва врачей и пациентов врачей и пациентов. Производимый компанией Servier препарат ивабрадин (прокоралан, кораксан) представляет собой снижающий частоту сердечных сокращений препарат с особым механизмом действия. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире. При превышении допустимой дозы таблеток Ивабрадин может развиваться передозировка, которая сопровождается выраженной и продолжительной брадикардией (снижением частоты сердечных сокращений). Купить препарат Ивабрадин от 675,6 руб в интернет-аптеке «Горздрав».
Бравадин® (5 мг) (Ivabradine)
Этим требованиям соответствуют метопролол сукцинат модифицированного высвобождения, бисопролол и, в наибольшей степени, небиволол. Недигидропиридиновые антагонисты кальция. На практике используются пролонгированные формы верапамила и дилтиазема — как альтернатива бета-адреноблокаторам при противопоказаниях например, при бронхиальной астме. С другой стороны, при хронической сердечной недостаточности ХСН применение ограничено, так как они ухудшают клиническое течение ХСН и повышают риск развития отека легких. Стоит отметить, что снижение ЧСС до целевых значений зачастую требует назначения высоких доз бета-адреноблокаторов или антагонистов кальция, что сопряжено с нарастанием числа нежелательных явлений, или дозирование может быть лимитировано состоянием пациента низкое АД, ухудшение бронхиальной проводимости.
Возможности ивабрадина Большая часть больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения в рутинной клинической практике не получает полноценной антиишемической и антиангинальной терапии в силу объективных трудностей и ограничений в назначении лекарственных средств, в первую очередь БАБ [7]. Ивабрадин — первый и единственный представитель нового терапевтического класса препаратов — ингибиторов If-каналов. Он специфически связывается с If-каналами в синоатриальном узле и избирательно подавляет ионный ток If, играющий ключевую роль в развитии спонтанной диастолической деполяризации; не затрагивает время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, не влияет на сократительную способность миокарда. Большая доказательная база изучения различных эффектов ивабрадина свидетельствует о том, что области его применения не ограничиваются стабильными формами ИБС, а распространяются и на другие состояния и клинические ситуации.
Так, доказано, что целесообразно назначать препарат больным c острым коронарным синдромом [8], после реваскуляризации миокарда [9—11], при острой декомпенсированной сердечной недостаточности [12] и при хронической сердечной недостаточности [13, 14]. Столь широкий спектр возможностей во многом объясняется наличием у препарата дополнительных свойств, таких как способность препарата положительно влиять на биохимические маркеры повреждения сердечно-сосудистой системы и уменьшать выраженность эндотелиальной дисфункции. Несмотря на то, что механизм действия ивабрадина напрямую не предполагает подобных влияний, имеется ряд экспериментальных и клинических работ, свидетельствующих о достаточно широком спектре положительных эффектов данного препарата, таких как обратное развитие ремоделирования ЛЖ, уменьшение фиброза, выраженности активации РААС, САС, улучшение функции эндотелия, положительное влияние на биохимические маркеры, свидетельствующие о повреждении сердечно-сосудистой системы, такие как sP-селектин, активатор плазминогена t-PA и др. Важное практическое значение имеют результаты крупного исследования SIGNIFY, которые позволили сформулировать четкие рекомендации по выбору оптимального режима дозирования ивабрадина у больных со стабильной стенокардией [19].
Эксперты Европейского агентства по контролю за оборотом лекарственных средств считают, что не следует начинать терапию ивабрадином с высоких доз. Стартовая доза препарата у пациентов со стенокардией напряжения II—IV ФК не должна превышать 5 мг 2 раза в день, а максимальная — 7,5 мг 2 раза в сутки. Также в целях повышения безопасности проводимой комбинированной фармакотерапии следует избегать совместного применения ивабрадина с лекарственными препаратами, влияющими на активность изоферментов системы цитохрома P450. Так, сильными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 являются противогрибковые средства группы азолов — кетоконазол, итраконазол, антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир , нефазодон, которые повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7—8 раз.
Не рекомендовано совместное применение ивабрадина с индукторами CYP3A4: рифампицин, барбитураты, фенитоин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum , грейпфрутовый сок, т. Не следует сочетать ивабрадин с недигидропиридиновым БКК верапамилом, т. Фармакоэкономические исследования различных режимов фармакотерапии свидетельствуют о целесообразности и экономической обоснованности включения ивабрадина в комплексную терапию больных как со стабильными формами ИБС, так и с ХСН [20, 21]. Оригинальные и воспроизведенные лекарственные средства в России — законодательная база В условиях постоянно расширяющегося рынка лекарственных препаратов ЛП практикующий врач постоянно сталкивается с вопросом выбора оригинальных препаратов и их генериков, или, согласно современной терминологии, воспроизведенных лекарственных средств ЛС.
Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано см. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 — кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Одновременное применение не рекомендуется Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза.
В период терапии препаратом Ивабрадин Канон по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина.
При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом Ивабрадин Канон следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Совместное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторы протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторы фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторы «медленных» кальциевых каналов БМКК , производные дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксин и варфарин. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.
Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые указания Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых событий например, инфаркт миокарда или смерть вследствие сердечно-сосудистых причин у пациентов с симптоматической стенокардией. Нарушения сердечного ритма Препарат Ивабрадин Канон неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии.
Препарат Ивабрадин Канон не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась у пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии препаратом Ивабрадин Канон следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной.
При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным контролем.
Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение препарата Ивабрадин Канон совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК, производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении препарата Ивабрадин Канон только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью.
Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Канон у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных данных по применению у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать препарат Ивабрадин Канон непосредственно после перенесенного инсульта, так как отсутствуют данные по применению ивабрадина в данный период. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно.
При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Ивабрадин Канон. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa препарат Ивабрадин Канон следует принимать с осторожностью см. Вспомогательные вещества Препарат Ивабрадин Канон содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимости лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных препарат следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией.
Препарат Ивабрадин Канон противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата Ивабрадин Канон при восстановлении синусного ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием препарата следует прекратить за 24 ч до её проведения.
Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда не вызывает отрицательный инотропный эффект и процесс реполяризации желудочков сердца.
В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг и 7,5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3—4 недели терапии. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7,5 мг 2 раза в сутки был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 минуту через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в сутки, при этом после дополнительного 3-х месячного курса приёма ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 секунд.
Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч. У пациентов, принимавших ивабрадин , показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола 50 мг на спаде терапевтической активности через 12 часов после приёма внутрь. Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности через 12 часов после приёма внутрь , в то время как на максимуме активности через 3—4 часа после приёма внутрь дополнительная эффективность ивабрадина была доказана.
В исследованиях клинической эффективности ивабрадина его терапевтическое действие сохранялось на протяжении 3-х и 4-х месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось. Антиангинальные и антиишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения ЧСС х систолическое артериальное давление АД , причём как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели АД и общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС было незначительным и клинически незначимым.
Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов со стенокардией класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина — чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией класс I и выше.
В целом, отмечены хорошая переносимость и безопасность препарата. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 месяца от начала терапии. Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo.
Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Всасывание Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь. Максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма внутрь натощак.
Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд. Если ЧСС остается менее 50 уд. У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента. Противопоказания Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд. Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Не рекомендуется применять у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. Во время терапии ивабрадином рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма следует регулярно контролировать ЭКГ.
Ивабрадин Канон - инструкция по применению
| Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы | В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). |
| Купить ивабрадин таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг №56 в интернет-аптеке | В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире. |
| Please wait while your request is being verified... | Таблетки «Ивабрадин» предназначены для перорального применения взрослыми людьми. |
| Ивабрадин инструкция по применению: От чего помогает, механизм действия, дозировка | сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. |