Фотографии упаковки. Кеторолак (20 таблеток) Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Кеторолак таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №10
При обнаружении этой серии в своём ассортименте аптекам необходимо предоставить в территориальный орган Росздравнадзора сведения, подтверждающие её возврат поставщикам или производителю. Большое количество данных в таких статьях организовано в виде таблиц — по ним удобно проверять свой ассортимент на наличие таких ЛС. Последний обзор с перечнем таких ЛС читайте по этой ссылке.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Не выводится в ходе гемодиализа.
При заполнении контактных данных и нажатии кнопки отправить вы подтверждаете свое согласие на обработку моих персональных данных, в соответствии с Федеральным законом от 27. Если вы являетесь или собираетесь стать контрагентом предприятий, входящих в «Биннофарм Групп», и считаете, что закупочные процедуры проводятся с нарушениями, вы можете официально обратиться в Конфликтную комиссию по закупочной деятельности ПАО АФК «Система».
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie , пользовательских данных собираемых сервисами интернет-статистики в целях функционирования сайта, проведения статистических исследований и повышения удобства пользования сайтом.
При обнаружении передозировки рекомендуется обратиться за медицинской помощью. Кеторол и Кеторолак: в чем разница?
Большинство производителей Кеторолака тоже использует индийскую субстанцию действующего вещества. Что выбрать — Кеторол или Кеторолак — пациент решает сам, исходя из своих предпочтений. Одинаковые лекарственные формы у препаратов взаимозаменяемы.
Кеторолак: или Диклофенак: что лучше? В состав препаратов Диклофенак входит действующее вещество диклофенак натрия, которое также относится к НПВП.
Почему при болезнях почек назначают Кеторолак?
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10 мг. Таблетки покрытые пленочной оболочкой. Количество в упаковке. 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 100. 180 ₽.
Кеторолак Реневал, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг, 28шт
Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакодинамика: Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
К противопоказаниям также относится непереносимость лекарств пиразолонового ряда. Медикамент не назначают пациентам с гиперкалиемией. К противопоказаниям относятся гиповолемия и дегидратация вне зависимости от причин их возникновения. Кроме того, данное обезболивающее средство нельзя использовать для купирования боли после проведения аортокоронарного шунтирования. Противопоказаниями считаются и некоторые заболевания пищеварительной системы. В частности, препарат не рекомендуют использовать пациентам с воспалениями кишечника, пептическими язвами, а также с язвенной болезнью желудка и кишечника на стадии обострения. Препарат воздействует на процессы кроветворения, поэтому любые нарушения в данном случае являются противопоказанием к его использованию. Лекарство не подходит для лечения людей с нарушениями свертываемости крови, так как высока вероятность кровотечений.
Отдельно стоит упомянуть о беременности и материнстве. Активный компонент лекарства легко проникает сквозь плаценту, поэтому препарат не используют для купирования боли у будущих мамочек. Его ни в коем случае нельзя применять в качестве обезболивающего при родах. Кроме того, рассматриваемый медикамент выделяется вместе с молоком, поэтому на время терапии грудное вскармливание лучше приостановить или же подобрать более подходящее лекарство. Данный обезболивающий препарат не используют для лечения пациентов младше шестнадцати лет. Больные пожилого возраста старше 65 лет во время терапии должны постоянно находиться под контролем врача. Лекарство не используют для купирования боли у пациентов, страдающих острыми почечными заболеваниями или тяжелыми формами хронической почечной недостаточности. Какие побочные реакции могут проявиться?
Возможно ли появление побочных эффектов при приеме препарата «Кеторолак»? Инструкция по применению, прилагаемая к лекарству, содержит полный перечень возможных осложнений, с которыми сопряжена терапия. На самом деле медикамент «Кеторолак» может негативно влиять практически на все системы человеческого организма, приводя к тем или иным нарушениям. Довольно часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта. Например, пациенты нередко отмечают появление диареи. Реже побочные эффекты представлены усиленным газообразованием, запорами, стоматитами. Иногда препарат может вызвать у человека тошноту и рвоту. Гораздо реже наблюдаются более серьезные нарушения функционирования пищеварительной системы.
К побочным эффектам можно отнести сильные боли в животе, снижение аппетита, появление язв и эрозий на слизистой оболочке пищеварительного тракта. Есть и более серьезные последствия — это острый панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, кишечные кровотечения, перфорация стенок желудка. Достаточно часто от лекарства страдает и нервная система. У некоторых пациентов прием медикамента сопряжен с головными болями, повышенной сонливостью и головокружениями. Не столь часто в качестве побочной реакции развивается асептический менингит. К редко встречаемым расстройствам можно отнести галлюцинации, психозы, гиперактивность и депрессивные состояния. Иногда активные компоненты лекарства могут поражать и мочевыделительную систему. К побочным реакциям в данном случае относят боли в пояснице, учащенное мочеиспускание, увеличение или, наоборот, снижение суточного количества мочи, а также отеки, вызванные нарушениям работы почек.
Крайне редко прием препарата приводит к развитию нефрита и острой почечной недостаточности. Возможны нарушения в работе дыхательной системы, которые преимущественно представлены различными аллергическими реакциями, включая диспноэ, ринит, спазм бронхов, одышку, затрудненное дыхание, отек гортани и легких. Лекарство может сказываться на показателях свертываемости крови, что приводит к развитию кровотечений различного происхождения. При анализе крови у некоторых пациентов выявляют анемию, лейкопению и эозинофилию. Данное обезболивающее средство может сказываться на функционировании органов чувств. Некоторые пациенты жалуются на нарушения зрения, снижение слуха, появление шума в ушах. Лекарство «Кеторолак» может вызывать реакции со стороны кожных покровов. У некоторых людей прием препарата сопряжен с появлением сыпи, крапивницы, пурпуры, некоторых форм дерматита.
К прочим побочным эффектам можно отнести появление отеков, что, кстати, наблюдается довольно часто. Пациенты иногда отмечают значительно увеличение массы тела.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2—3 ч. Показания Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания. Противопоказания - Гиперчувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам НПВП ; - Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в т. Кеторолак не показан для лечения хронической боли.
Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака. Передозировка Симптомы: абдоминальные боли тошнота рвота возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита нарушение функции почек метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка введение адсорбентов активированный уголь и проведение симптоматической терапии поддержание жизненно важных функций в организме. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа. Особые указания Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов после приема препарата.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов что особенно важно в постоперационном периоде когда требуется тщательный контроль гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней. Одновременный прием кеторолака с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП включая ингибиторы циклооксигеназы-2 солями лития антикоагулянтами включая варфарин и гепарин противопоказан.
Кеторолак Реневал 10мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
Лекарственное взаимодействие Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови. Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов понижается синтез простагландинов в почках. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов необходим перерасчет дозы. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами в т. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней. Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП включая ингибиторы циклооксигеназы-2 , солями лития, антикоагулянтами включая варфарин и гепарин противопоказан. Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления. По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений например, инфаркт миокарда, инсульт.
Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений. Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию блокаторов Н2-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы сонливость, головокружение, головная боль , что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не использовать по истечении срока годности.
Аналог обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Если сравнивать эффективность средств, то Диклофенак обладает более сильным противовоспалительным действием, а Кеторолак — обезболивающим. Отсюда и разные показания к применению.
Диклофенак назначают при слабых болях, воспалительно-дегенеративных заболеваниях позвоночника и суставов, инфекционно-воспалительных болезнях с болевым синдромом. Его аналог назначают при сильных болях, именно Кеторолак ампулы и таблетки входят в составы военной аптечки и аптечки для оказания само- и взаимопомощи в качестве анальгетика. Кеторолак и Диклофенак в таблетках и инъекциях — рецептурные средства, их назначает врач, который решает, какой из них лучше для конкретного пациента. Краткое содержание В состав таблеток и раствора для инъекций препарата Кеторолак входит одноименное действующее вещество из группы НПВС.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано применение препарата в период беременности неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие артериального протока , во время родов и в раннем послеродовом периоде ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно влиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано кеторолак проникает в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы сонливость, головокружение, головная боль , что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Хранить в недоступном для детей месте.
Кеторолак (Кеторолак)
Кеторолак таблетки 10 мг. Кеторолак таблетки покрытые оболочкой 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентерельной (внутримышечной). Таблетки, покр. оболочкой КЕТОРОЛАК. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КЕТОРОЛАК, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого или чисто-белого цвета, круглые, двояковыпуклые (в упаковке ячейковой контурной по 10 или 20 шт., в баночке 20 или 100 шт.).
Кеторолак (10 мг, Лекфарм СООО)
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10 мг. Кеторолак (Ketorolac): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Фотографии упаковки. Кеторолак (20 таблеток) Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Кеторолак 10мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) - 10 мг.
Кеторолак Реневал 10мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь в т. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции в т. Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения. Прочие: часто - отеки в т.
Передозировка Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов активированный уголь ; при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии поддержание жизненно важных функций организма. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов понижается синтез простагландинов в почках.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Полимерные банки могут содержать 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток, а блистерные листки — 10, 20 либо 25 шт. Наружная упаковка выполнена из картона. В пачках с блистерами может находиться до 100 таблеток. Фармакологическое действие Активная составляющая препарата представляет собой противовоспалительное средство нестероидной группы и является производной уксусной кислоты. Она обладает не только противовоспалительным, но и сильным анальгезирующим действием, проявляет жаропонижающие и антиагрегантные свойства, устраняет отеки. Механизм ее действия заключается в неспецифическом ингибировании обеих форм циклооксигеназы, которая задействована в процессе биосинтеза простаноидов, включая простагландины. В результате этого уменьшается выраженность воспалительной симптоматики и ослабление или исчезновение болевых ощущений. Его сила сравнима с морфином, которого он слабее всего в 2,5 раза.
Это позволяет использовать данный медикамент не только как противоревматическое средство, но и как обезболивающее для больных с онкологией. Фармакокинетика Всасывание происходит быстро: при внутримышечном введении максимальные концентрации достигаются за 15-30 минут в зависимости от дозы , при пероральном приеме — за 40 минут. Присутствие жирной пищи в желудке ухудшает поглощение из ЖКТ. Обезболивающий эффект проявляется через 30 минут после укола и достигает своего максимума через 1-2 часа. При приеме внутрь противоболевой эффект раскрывается полностью примерно через 2,5 часа.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано кеторолак проникает в грудное молоко. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы сонливость, головокружение, головная боль , что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП включая ингибиторы циклооксигеназы-2 может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Совместное применение кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. При применении кеторолака с другими нефротоксическими лекарственными средствами в том числе с препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано. Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов снижается синтез простагландинов в почках. Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов. Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Кеторолак таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №10
Аллергические реакции Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница кожный зуд тахипноэ или диспноэ отеки век отек языка периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание. Прочие Часто - отеки лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела ; нечасто - повышенная потливость; частота неизвестна - гиперкалиемия гипонатриемия. Взаимодействие Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами включая варфарин гепарин другими НПВП пентоксифиллином и пробенецидом противопоказано. При одновременном применении кеторолака с другими НПВП включая ингибиторы циклооксигеназы-2 может наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Совместное применение кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксическими лекарственными средствами в том числе с препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития.
Устранение боли возможно при рациональном и своевременном этиотропном и патогенетическом лечении заболевания. Однако существуют ситуации, при которых показана симптоматическая терапия боли: при выраженном болевом синдроме, требующем немедленного лечения, или в случаях, когда причину боли устранить невозможно [4]. Терапия острой боли имеет свои правила: быстрота обезболивания, его адекватность и кратковременность назначения. Невыполнение указанных правил приводит к неблагоприятным нейрогуморальным нарушениям в ответ на сохраняющуюся боль симпатоадреналовые влияния на сердце и сосуды, усугубление гипоксии, задержка жидкости и т. Поэтому при выборе препарата для купирования острой боли приоритетом являются лекарственные средства с максимальной обезболивающей активностью [2]. Доступным методом облегчения, устранения боли является применение анальгетических средств, наиболее популярный класс которых — нестероидные противовоспалительные препараты НПВП [5]. Основной механизм действия НПВП — ингибирование синтеза простагландинов ПГ и тромбоксанов путем блокирования циклооксигеназы ЦОГ — фермента метаболизма арахидоновой кислоты.
Арахидоновая кислота образуется из разрушенных фосфолипидов клеточных мембран. Физические, химические и механические негативные факторы прямое повреждение, гипоксия, иммунный процесс запускают метаболизм арахидоновой кислоты [6]. При этом ЦОГ-2 регулирует синтез ПГ, индуцированный различными провоспалительными стимулами, в то время как активность ЦОГ-1 определяет продукцию ПГ, принимающих участие в нормальных физиологических клеточных реакциях, не связанных с развитием воспаления. Препарат кеторолак впервые был зарегистрирован в США в 1989 г. В широкой клинической практике кеторолак используется с 1990 г. Буквально через год кеторолак начал применяться в Европе, составив серьезную конкуренцию двум наиболее популярным в этой части света парентеральным НПВП — диклофенаку и кетопрофену [8]. Основная клиническая ценность данного препарата связана с его мощным анальгезирующим действием, по степени которого он превосходит большинство НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие; и сопоставим с морфином [9, 10].
Однако, в отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает спазм гладкой мускулатуры внутренних органов [11]. Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В печени подвергается биотрансформации с образованием глюкуронидов. Продолжительность действия — около 4—6 ч, иногда — до 10 ч [12]. Важным достоинством препарата является многообразие его лекарственных форм. Кеторолак чаще применяется в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, также он может быть использован в виде таблеток, ректальных свечей, глазных капель, трансдермальных систем и лекарственных форм для парентерального введения, что облегчает подбор необходимого режима использования препарата в разных клинических ситуациях. В России он используется исключительно у взрослого населения, между тем в США и Европе описан опыт его применения и в детской практике.
Так, A. Lynn et al. Авторы отмечают, что информации о фармакокинетике кеторолака в этой группе пациентов мало, что делает дозирование препарата сложным процессом. В данном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании проведено изучение эффективности и безопасности обезболивания кеторолаком у детей ясельного возраста, проведен подбор эффективной дозы методом изучения его клиренса. В ходе исследования измерялось насыщение препаратом при 4- и 6-часовых интервалах в виде внутривенной 10-минутной инфузии. В исследовании не было обнаружено побочных эффектов со стороны печени и функции почек. Целью нашего исследования является проведение научной оценки литературных данных по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли.
Результаты исследования За последние 20 лет были проведены многочисленные исследования с участием кеторолака [14]. Анализ этих исследований позволит получить дополнительную информацию об эффективности препарата и профиле безопасности кеторолака со стороны различных органов и систем для его дальнейшего использования в практической медицине. Эффективность кеторолака в качестве анальгетика Одним из основных критериев эффективности лечения является устранение болевого синдрома. Общепризнанный эталон обезболивающего эффекта — у опиоидов, которые воздействуют непосредственно на ноцицептивную систему, однако не лишены множества побочных эффектов. К настоящему времени получены доказательства сопоставимого с наркотическими анальгетиками болеутоляющего действия кеторолака. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании, проведенном T. Rainer et al.
Уменьшение боли оценивали каждые 30 мин в первые 1,5 ч после введения препарата и спустя 6 ч. По данным авторов, кеторолак оказался эффективнее морфина, действие его было продолжительнее, а количество возникающих побочных эффектов ниже, чем у наркотического анальгетика [15]. В исследовании, проведенном S. Henderson et al. Оценку боли проводили с помощью устного опроса пациентов с помощью 4-значной категориальной вербальной шкалы, а также визуальной аналоговой шкалы ВАШ. По результатам исследования не было обнаружено существенной разницы в контроле боли между кеторолаком и меперидином для любого изученного интервала времени.
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов. Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог. Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности. При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака. Особые указания Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема.
Не выводится в достаточной степени с помощью диализа. Лекарственное взаимодействие Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если пациент применяет указанные средства или находится под наблюдением врача. Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз в т. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.