В основе действующее вещество – нимесулид. В одной таблетке – 100 мг нимесулида (сделан перерасчет на 100% сухого вещества). Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая.
Нимесулид: 25 лет спустя
| Нимесулид — одно из лучших обезболивающих | Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. |
| Нимесулид - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, от чего, таблетки | Действующее вещество: Нимесулид. |
| Нимесулид таблетки : инструкция по применению | Цены и аналоги препарата Нимесулид на медицинском портале |
Нимесулид инструкция по применению
Такое широко использующееся вещество, как нимесулид, всегда оставалось объектом повышенного внимания со стороны европейских регулятивных органов. «Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарствоПрепарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https. В основе действующее вещество – нимесулид. В одной таблетке – 100 мг нимесулида (сделан перерасчет на 100% сухого вещества).
Нимесулид Реневал
| Нимесулид таблетки 100 мг инструкция по применению | 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. |
| Нимесулид 100 мг: инструкция по применению, аналоги, цена | Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. |
| Нимесулид Реневал 100 мг № 20 таблетки: инструкция по применению | Действующее вещество нимесулид. |
Нестероидные противовоспалительные средства системного действия
Тем не менее, динамика назначения НПВП определенно указывает на некоторых лидеров среди них; одним из таких препаратов в нашей стране, несомненно, является нимесулид. Масштаб его применения в России можно оценить по объему продаж: с 2006 по 2010 гг. На сегодняшний день, препараты нимесулида по уровню использования «обгоняют» лишь диклофенак, который представлен в нашей стране почти сотней генериков, и безрецептурный анальгетик ибупрофен [8]. Почему нимесулид столь популярен в России? Этот вопрос не раз поднимался российскими и зарубежными экспертами с трибун медицинских конференций, особенно в свете серьезных ограничений, которые наложены на использование этого препарата в ряде стран мира из-за крайне спорной темы его предполагаемой гепатотоксичности. Нимесулид является ярким представителем своего класса, достоинства которого отмечают многие эксперты. Например, итальянские ученые Mattia C.
Авторы подчеркивают явное преобладание положительных качеств этого лекарства - эффективности, быстродействия, преимущественной ЦОГ-2 селективности, в сравнении с его недостатками [9]. Нимесулид — удачное средство для купирования острой боли, поскольку его высокая биодоступность позволяет добиться быстрого клинического эффекта. Полный обезболивающий и противовоспалительный эффект нимесулида отмечается через 1-3 часа после приема [10-13]. Но ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления, и поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как положительный фактор. Таким действием обладает нимесулид — он лишь в небольшой степени влияет на «структурную» ЦОГ-1 слизистой желудка, но существенно снижает эффекты этого фермента в области воспаления [10-13]. В последнее время активно обсуждается вопрос о центральных эффектах НПВП, связанных с их способностью проникать в ткань ЦНС и влиять на развитие ряда звеньев патогенеза хронической боли, связанной с активацией центральных болевой системы феномен «центральной сенситизации» [14-17].
Нимесулид, очевидно, обладает таким действием, что подтверждают данные экспериментальных и клинических исследований. Доказательством этого, в частности, стали результаты Bianchi M. Однако, если до появления боли животному вводился НПВП в эксперименте был использован нимесулид, или парацетамол, концентрация ПГЕ2 не повышалась, в сравнении с контролем; аналогичный эффект, правда, несколько менее выраженный, давал трамадол. Есть серьезные основания предполагать, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Среди «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида следует особо отметить способность подавлять фермент фосфодиэстеразу IV и тем самым снижать активность макрофагов и нейтрофилов, играющих в патогенезе острой воспалительной реакции столь важную роль [11, 12]. Эффективность нимесулида для купирования острой и хронической боли при ревматических заболеваниях РЗ подтверждается серией клинических испытаний.
Так, имеются данные по его использованию при послеоперационном обезболивании. Например, в работе Binning A. Согласно результатам исследования, оба НПВП демонстрировали превосходство над плацебо. Но нимесулид, в сравнении с препаратом контроля, обеспечивал более высокий обезболивающий эффект в первые 6 часов после операции [19]. Нимесулид эффективен при воспалительном поражении околосуставных мягких тканей — энтезитах, бурситах и тендинитах. Его терапевтический потенциал в данной ситуации не уступает или более выражен, чем действие высоких доз «традиционных» НПВП - диклофенака и напроксена.
Так, Wober W. Хорошие результаты были отмечены при использовании нимесулида для купирования острой боли в нижней части спины БНЧС. К 10-му дню терапии использование нимесулида обеспечило улучшение функциональной активности более чем в 2 раза. Очень важными представляются данные сербских ученых Konstantinovic L. Всего в исследование были включены 546 больных, составивших три группы. Согласно полученным данным, в первой группе эффект был максимальным — здесь уровень обезболивания достоверно превосходил результаты, полученные в двух контрольных группах.
Тем не менее, весьма интересно отметить тот факт, что нимесулид сам по себе вторая группа , и в комбинацией с плацебо лазера, давал весьма существенно облегчение не только «механической» боли в спине, но и радикулярной нейропатической боли. В среднем, болевые ощущения уменьшились в каждой из групп на 44, 18 и 22 мм; а в ноге — на 33, 17 и 20 мм ВАШ. Переносимость лечения была очень хорошей — ни лазеротерапия, ни прием нимесулида не привели к развитию каких-либо серьезных осложнений [22]. Не следует думать, что доказательства преимуществ нимесулида касаются лишь купирования острой боли. Этот препарат показал себя весьма удачным средством для контроля основных симптомов при ревматических заболеваниях, таких как ОА. Так, Locker P.
В работе Huskisson E. Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой. Масштабное 12-ти месячное исследование нимесулида при ОА было проведено Kriegel W. Препаратом сравнения здесь был напроксен в дозе 750 мг, а число участников составило 370 человек. Результаты этой работы оказались близкими с данными, которые получили Huskisson E. Нужно заметить, что в приведенных выше работах при использовании нимесулида не было отмечено серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нимесулид хорошо переносится и относительно редко вызывает серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это одно из главных достоинств нимесулида, поскольку развитие патологии пищеварительной системы является, несомненно, главным лимитирующим фактором при использовании НПВП. Общая частота на фоне приема нимесулида 8. Преимущество нимесулида было также показано в работе итальянских эпидемиологов Conforti A. Число спонтанных сообщений о проблемах, связанных с этим препаратом, составило лишь 10. Laporte J.
Данные были получены при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля. Нимесулид продемонстрировал более высокий профиль безопсности, чем многие другие популярные в Европе НПВП: так, относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [28]. Совсем недавно - в 2013 г. Castellsague J. Однако индивидуальные значения этого риска существенно различались. Как видно на рисунке 2, нимесулид демонстрировал наиболее низкий риск, так же, как селективные ЦОГ-2 ингибиторы целекоксиб и рофекоксиб [29].
Риск развития кардиоваскулярных осложнений при использовании нимесулида, по всей видимости, определялся лишь в одной крупной работе. Ее провели финские ученые. В ходе масштабного популяционного исследования было проанализировано 33 309 эпизодов инфаркта миокарда, при этом контроль составили 138949 лиц, сопоставимых по полу и возрасту. Согласно полученным результатам, относительный риск инфаркта для нимесулида составил 1,69. Это значение было близким соответствующему показателю, определенному для мелоксикама, набуметона, этодалака и других НПВП [30]. В нашей стране оценка терапевтического потенциала и профиля безопасности нимесулида проводится на протяжении последних 15 лет.
Ранее нами был опубликован обзор отечественных клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и профиль безопасности этого препарата. За период с 1995 по 2009 гг. Причем помимо пациентов с РЗ, здесь были и больные с острыми травмами, пациенты после стоматологических операций и страдающие урологической патологией. В плане профиля безопасности, он также показал себя с самой лучшей стороны. Так, число больных с диспепсией при использовании нимесулида составило 9. У единичных больных отмечались отеки и кожные аллергические реакции [31].
Конечно, нельзя сказать, что нимесулид совершенно безопасен для всех пациентов. Однако его переносимость была значительно лучше, чем у диклофенака, который наиболее часто применялся в качестве активного контроля.
Прием лекарства способен вызывать у плода слишком ранее закрытие артериального протока, гипертензию. Также он может спровоцировать нарушение нормального ритма функционирования почек с потенциальным переходом в почечную недостаточность и развитием олигурии. У беременных возникают риски — снижение контрактильности матки, образование периферических отеков, развитие кровотечений. Использование лекарственного средства женщинам при грудном вскармливании также запрещено. При острой необходимости по Побочные действия В ходе курса лечения нимесулидом могут выявляться побочные эффекты со стороны различных систем организма: Иммунная: крайне редко — реакция анафилактоидного типа.
Нечасто — гиперчувствительность. Кровеносная и лимфатическая: крайне редко — развитие пурпуры тромбоцитопенической, панцитопении, тромбоцитопении, более длительные кровотечения. Нечасто — случаи геморрагии, анемии, эозинофилии. Сердечно-сосудистая: редко — сбои сердечного ритма, тахикардия, ощущение жара на лице, перепады давления. Дыхательная: крайне редко — наступление фазы обострения астмы, бронхоспазмы, нечасто — одышка. Нервная: крайне редко — сонливость, головные боли, энцефалопатия; чаще — головокружения. ЖКТ: крайне редко — болезненные ощущения в животе, проявления стоматита и диспепсии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушение психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия. Прочие: редко - недомогание, астения. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности. Применение у детей При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в т. Препарат Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта.
Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. Препарат может вызывать задержку жидкости в организме. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. При приеме препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.
Препараты, содержащие Нимесулид
Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами. Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. Активное вещество: нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, вода 3.6 мг. 100,0 мг (в пересчете на 100% вещество). действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг.
Нимесулид инструкция по применению
Нимесулид в таблетках Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия. Нимесил (действующее вещество — Нимесулид) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Действующее вещество: Нимесулид. Действующее вещество: нимесулид – 2,00 г.
Нимесулид: 25 лет спустя
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача. Особые указания Особые указания: Не следует наносить на слизистые оболочки глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Не следует накладывать окклюзионную повязку после нанесения геля.
Гель содержит консерванты метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции возможно, замедленного типа и пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи. При нанесении препарата может возникнуть интенсивное ощущение жжения, которое исчезает в течение нескольких дней. Гель следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций, вызванных салицилатами. Во время применения препарата и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи.
При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи, следует промыть эти участки большим количеством воды.
Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной. Передозировка Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания. Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.
Взаимодействие Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме Фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками.
Передозировка По отзывам к Нимесулиду, при передозировке препаратом наблюдаются боль в эпигастрии, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, сонливость возможна летаргия , анафилактические реакции, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. При передозировке назначается только симптоматическое лечение в виде промывания желудка и приема адсорбентов в первые четыре часа. Гемодиализ не проводится, так как он в данном случае не эффективен. Взаимодействие с другими препаратами Одновременное назначение препарата с другими лекарственными средствами значительно усиливает действие метотрексата, циклоспорина, фенитоина, дигоксина, препаратов лития, гипотензивных и противодиабетических средств, диуретиков, других НПВС. Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами.
Мур в 1971 г. Впервые разрешение на запуск препарата в серийное производство было получено в Италии в 1985 г. Более четверти века спустя следует вернуться к рассмотрению основных характеристик нимесулида в сравнении с другими НПВП. Для этого нам необходимо вспомнить исследования сэра Джона Вейна и его открытие, за которое он был удостоен Нобелевской премии в 1982 г. Это открытие заключается в том, что НПВП оказывают свое противовоспалительное и болеутоляющее воздействие главным образом путем ингибирования циклооксигеназы ЦОГ — энзима, отвечающего за превращение арахидоновой кислоты в простагландин H2, который является предшественником всех простагландинов ПГ и химических веществ, осуществляющих контроль над многочисленными физиологическими и патологическими процессами. Научно—исследовательская работа в области изучения воспалительных процессов и их механизмов продолжилась, и в 1990 г. Эти два энзима действуют одновременно и, будучи в уравновешенном состоянии, активируют все процессы с участием арахидоновой кислоты. Обе ЦОГ расположены таким образом, что их активный связующий центр находится в конце длинного гидрофобного канала, который НПВП заполняют полностью, не позволяя арахидоновой кислоте достичь каталитического участка циклооксигеназы, с последующим ингибированием биосинтеза простаноидов. Эти лекарственные препараты взаимодействуют и с другими рецепторами и активными системами в случае воспаления и возникновения болевого синдрома, включая эндоканнабиноиды, азотную кислоту и моноаминергические и холинергические каналы на уровне ЦНС в местах воспаления и кровеносных сосудах. Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов [1].
Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение. Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом простагландин Е2 ; однако недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитокины, радикалы кислорода и нейропептиды. Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать и центральную нервную систему ЦНС , особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций [2]. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР [3]. В свою очередь цитокины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в ЦНС, воздействуя на рецепторы глутамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии. С одной стороны, механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности.
НПВП с высокой селективностью ЦОГ—1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно—кишечных расстройств [5,6], тогда как высокая селективность ЦОГ—2 влечет за собой риск тяжелых осложнений сердечно—сосудистых заболеваний [7,8]. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно—кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют главным образом на ЦОГ—1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а следовательно, воспаление, что в свою очередь уменьшает болевой синдром. Однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно—кишечного тракта ЖКТ , потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении ЖКТ, в конце 1990—х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно—сосудистую систему и почки [9]. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ—2. В рамках последующего вторичного метаанализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12 780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо [10].
Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих главным образом с ЦОГ—1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до 2 дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ—1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно—кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП [11]. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ [12]; низкий уровень кислотности группы сульфонанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки ЖКТ [13]. Нимесулид активно участвует в метаболизме. Так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода — является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы увеличивает эффективность лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах [14]. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах.
В данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов [15].
Нимесулид 100мг таблетки N20
Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель. Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи. Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют. Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе. При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует. В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14.
То же действующее вещество содержит Нурофен, который продаётся в виде таблеток и гелей, а также имеет усиленные составы: например, против мигрени. Кеторолак и Кетопрофен Кеторолак - смесь изомеров, один из которых обеспечивает эффект и в чистом виде используется для создания Дексалгина. По силе этот НПВС превосходит большинство представителей группы и сопоставим с морфином; снимает жар и воспаление он умеренно, больше известен как анальгетик. Внутрь Кеторолак принимают не больше 5 дней; возможно назначение лекарства в виде уколов: благодаря сильному действию он способен снизить боль даже при онкологических заболеваниях. То же вещество содержат Кеторол и Кетанов: первый из них дополнительно выпускается в виде геля, второй - только как таблетки или раствор. Кетопрофен действует центрально и на периферии. В комбинации с другими средствами его используют при воспалениях вен, лимфатических узлов и сосудов.
Вещество встречается под разными торговыми названиями. Кетопрофен - недорогие таблетки, гели, суппозитории, уколы. Кетонал - гель, капсулы, суппозитории, раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки пролонгированного действия назначают раз в день. Фастум - гель для наружного применения. Кетопрофен иногда выписывают при беременности: абсолютным противопоказанием считается только последний триместр. Дозируют его индивидуально.
Использовать такие лекарства можно с 15 лет.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимального короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 дней. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия, ощущения сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, редко - лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, очень редко почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь 60 - 100 г для взрослого человека и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Противопоказания - гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата; - гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП в т. Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан при бе- ременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: противовоспалительные препараты, метаанализ, диклофенак, мизопростол, пироксикам, ибупрофен, напроксен, целекоксиб, мелоксикам, нимесулид Нимесулид — один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. Введение Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП — одни из наиболее часто назначаемых лекарственных средств. Спектр патологических состояний, при которых применяются НПВП, чрезвычайно широк — от хронической мышечно-скелетной боли и различных форм острой боли до альгодисменореи [1]. Общее свойство НПВП разных классов — подавление выработки простагландинов [2]. Ключевую роль в этом играет подавление активности простагландинсинтазы, или циклооксигеназы ЦОГ. ЦОГ-1, которая участвует в синтезе простагландинов, обеспечивающих гомеостаз, экспрессируется, как правило, в состоянии покоя, ЦОГ-2 — при стрессе и воспалении [3—5]. Таким образом, если придерживаться этой упрощенной схемы, ингибирование ЦОГ-2 с помощью НПВП приводит к снижению выработки простагландинов в местах воспаления или повреждения тканей, ЦОГ-1 — к различным нежелательным реакциям.
В частности, ингибирование ЦОГ-1 связано с нарушением агрегации тромбоцитов и поражением желудочно-кишечного тракта изъязвления и кровотечения [6]. Необходимо отметить, что гипотеза о полезных простагландинах, вырабатываемых с помощью ЦОГ-1, и опасных, синтезируемых с помощью ЦОГ-2, была пересмотрена [7—9]. На данный момент времени установлено, что ЦОГ-2 экспрессируется в некоторых тканях в фоновом режиме. Простагландины, которые синтезируются с помощью ЦОГ-1, также могут участвовать в воспалении. Кроме того, неподавления ЦОГ-1 недостаточно для того, чтобы избежать развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта [10—12]. Они накапливаются в участках воспаления, где уровень pH, как правило, ниже, чем в интактных зонах. Чем ниже показатель pKa, тем меньше период полувыведения препарата.
НПВП с периодом полувыведения более 12 часов назначают один или два раза в день. Их уровень в плазме крови увеличивается от нескольких дней до нескольких недель в зависимости от периода полураспада и остается постоянным между приемами. НПВП с более длительным периодом полувыведения или пролонгированным действием часто ассоциируются с повышенной частотой нежелательных реакций [13]. Однако, как было отмечено ранее, клинически наиболее важным фактором является именно их селективность в отношении формы ЦОГ [14]. К особенностям фармакокинетики нимесулида следует отнести значительную биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается за два часа, терапевтически значимая — уже через полчаса [16—19]. Нимесулид был синтезирован в США в 1971 г.
В тот период времени первоочередная роль в развитии хронических воспалительных заболеваний отводилась свободным радикалам [21]. В 1980 г. В 1985 г. Результаты первых исследований свидетельствовали о низкой частоте побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне такой терапии [22, 23]. Кроме того, в дальнейшем было установлено, что в отличие от других НПВП, в том числе селективных ЦОГ-2-ингибиторов — коксибов, нимесулид обладает дополнительными фармакологическими свойствами [24—26]. Речь, в частности, идет об ингибировании пролиферации раковых клеток, нейропротективном эффекте при церебральной ишемии [27]. Еще ранее при изучении нейропатической боли на модели животных было показано, что введение нимесулида уменьшало выраженность боли вследствие уменьшения воспаления нерва, одновременно с этим снижалась концентрация IL-6 в сыворотке крови [29].
К преимуществам нимесулида следует отнести сравнительно низкий риск развития сердечно-сосудистых катастроф. Недавно были опубликованы результаты метаанализа, включившего работы по оценке относительного риска ОР развития ишемического инсульта на фоне применения разных НПВП [30]. Всего проанализировано 49 457 случаев, зарегистрированных среди 4 593 778 больных, которым впервые были назначены НПВП [31]. В рамках этого же проекта был проведен метаанализ оценки риска развития инфаркта миокарда. В анализ было включено 79 553 пациента из 8,5 млн, впервые получавших НПВП. Rasheed и соавт. Способность нимесулида вызывать апоптоз раковых клеток поджелудочной железы была оценена M.