Действующее вещество Флуконазол: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Расскажем про Флуконазол, о показаниях к применению, формах выпуска, использование для детей и взрослых. это триазольный противогрибковый препарат первого поколения.
Флуконазол инструкция по применению рлс
Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазолом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом. Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием СПИД, опухолевые заболевания и часто получающих полимедикаментозную терапию. В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием СПИД. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов. Иммунологические реакции. Сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена. Со стороны ЦНС. Эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция. Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями СПИД, опухолевые заболевания редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить. Гематопоэтические и лимфатические. Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей. Повышает концентрации фенитоина в случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке. На фоне флуконазола увеличиваются замедляется биотрансформация сывороточные концентрации теофиллина следует проводить тщательный мониторинг концентрации теофиллина в крови и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом. Флуконазол повышает плазменную концентрацию сиролимуса предположительно из-за ингибирования метаболизма сиролимуса, опосредованного сYP3A4 и P- гликопротеином при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы сиролимуса. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови. При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться ПВ, в связи с чем возможно развитие кровотечений гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия и мелена ; рекомендуется тщательный мониторинг ПВ, может потребоваться изменение дозы варфарина.
Самые частые побочные эффекты, наблюдаемые во время клинических испытаний флуконазола - головная боль, кожная сыпь, боль в животе, диарея и тошнота. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парастезии, судороги, припадки, тремор, бессонница, сонливость, общая слабость, повышенная утомляемость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия типа "пируэт", удлинение интервала Q-T.
Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; нечасто - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение вкуса, зубная боль. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, лекарственный дерматит; очень редко - острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь. Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто - вертиго. Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия. Аллергические реакции: часто - кожная сыпь; редко - анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона ; очень редко - эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла , анафилактоидные реакции в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция. У детей побочные эффекты проявляются чаще, чем у взрослых. Наиболее характерными побочными реакциями для детей являются раздражительность и анемия.
Передозировка: Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, формированный диурез. Взаимодействие: Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном приеме. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
Флуконазол продемонстрировал активность invitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: CandidaalbicansCandidaglabrata многие штаммы умеренно чувствительны CandidaparapsilosisCandidatropicalisCryptococcusneoformans. Была показана активность флуконазола invitro в отношении следующих микроорганизмов однако клиническое значение этого неизвестно: CandidadubliniensisCandidaguilliermondiiCandidakefyrCandidalusitaniae. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах в том числе вызванных Candida spp.
Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных включая инфекции вызванные BlastomycesdermatitidesCoccidioidesimmitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasmacapsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов зависимых от цитохрома Р450. Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-а-деметилазы уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Точечные мутации в гене ERG11 кодирующем фермент-мишень приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров участвующих в активном выведении эффлюксе препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник кодируемый генами MDR множественной лекарственной устойчивости и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.
Резистентность к Candidaglabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR что приводит к резистентности ко многим азолам. Candidakrusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента- мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает пика через 05-15 ч ТСmах после приема. Концентрации в плазме крови находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Очевидный объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Распределение Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма включая ликвор.
Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме крови. В роговом слое эпидермисе дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации которые превышают сывороточные. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Режим дозирования Внутрь. Капсулы проглатывают целиком. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом когда результаты этих исследований станут известными.
При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях требующих повторного приема препарата лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции. Применение у взрослых 1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
В случаях лечения угрожающих жизни инфекций дозу можно увеличить до 800 мг. Для некоторых инфекций в особенности с поражением мозговых оболочек может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально терапия может длиться до 2 лет, она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе. При кандидемии диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день последующая доза 400 мг Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии. При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза: 200-400 мг в первый день последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21 дней. При необходимости больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии. При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день последующая доза 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней до достижения ремиссии кандидоза пищевода. При необходимости пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов а также у пациентов с хронически пониженным иммунитетом флуконазол применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени.
Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном применении, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: воздействие тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. При этом существует риск значительного увеличения частоты развития нежелательных явлений, в частности, таких как повышенный диурез, дегидратация и острая почечная недостаточность. При одновременном применении данных препаратов следует уменьшить дозу толваптана и внимательно наблюдать за состоянием пациента. Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин A: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. За пациентами, получающими такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола неизвестны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Пациент был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов.
ФЛУКОНАЗОЛ 150МГ. №1 КАПС. /ХЕМОФАРМ/
| Fluconazole :: active substance, pharm group, which drugs include | Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива. |
| Fluconazole :: active substance, pharm group, which drugs include | Флуконазол — распространённый синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. |
| РеЛеС.ру - : РЕестр ЛЕкарственных Средств - Флуконазол* | Сведения о ФЛУКОНАЗОЛ (ЛП-008448) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. |
| Флуконазол-тк капсулы 150 мг x1 | Описание лекарственного препарата Флуконазол (Fluconazole). |
| Флуконазол : инструкция по применению | Купить Флуконазол, низкие цены в аптеках Тюмени. Инструкция по применению, дозировка, состав, аналоги. |
Таблетка Флуконазол инструкция по применению
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая превышала бы таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. Форма выпуска 50мг по 7 капсул в упаковке 150 мг 1 или 2 капсулы в упаковке. Условия отпуска из аптек.
Довольно актуально применение данного препарата при нарушениях иммунитета при ВИЧ-инфекции и химиотерапии онкологических заболеваний , так как именно грибки могут вызвать тяжелые заболевания у лиц с дефектной иммунной системой. Особенности действия других фармацевтических средств группы Флуконазола приводили к тому, что они практически полностью блокировали образование мужских половых гормонов в организме больного, приводя к тяжелым нарушениям здоровья вплоть до постоянного мужского бесплодия. К счастью, Флуконазол лишен этого опасного побочного эффекта, но их все равно довольно много. В первую очередь стоит отметить сильное негативное влияние на печень.
При терапии Флуконазолом кроме однократного приема всегда происходит то или иное повреждение печени. Масштаб повреждения различен - от легкого изменения лабораторных анализов до развития тяжелой печеночной недостаточности. Поэтому если вы лечитесь от грибка и обнаружили симптомы поражения печени пожелтение склер и слизистых оболочек, боль в правом подреберье, кожный зуд - немедленно прекратите прием препарата и срочно обратитесь к врачу. При длительном приеме Флуконазола внутрь возможны поражения кожи различной степени.
Эритромицин : одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.
Не рекомендуется использовать следующие лекарственные средства: Галофантрин : флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes при одновременном применении с флуконазолом , как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда, поэтому совместное применение их не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с флуконазолом: Амиодарон : Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола и амиодарона , в особенности при приёме высокой дозы флуконазола 800 мг. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4—5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил : отмечается уменьшение клиренса и объёма распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом.
Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин , нортриптилин : увеличение эффекта. Амфотерицин B : в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового и индандионового ряда и флуконазол , необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы данных антикоагулянтов.
Азитромицин : при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приёма внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причём это влияние более выражено после приёма флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол , следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин , исрадипин , амлодипин , верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4.
Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. Циклоспорин : у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг в сутки приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг в сутки изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
Циклофосфамид : при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учётом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил : имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.
Данное лекарственное средство входит в состав огромного количества различных лекарств от грибковой инфекции. Это гели Флюкорем , капсулы Дисорел-Сановель , таблетки Микофлюкан , растворы для инъекций Флюкомабол и даже сиропы Микомакс и вагинальные свечи. Действует практически при всех формах грибковой инфекции - от местной до генерализованной, при таких заболеваниях как кандидоз полости рта, влагалища, различных внутренних органов и тканей , криптококкоз легких, кожи, мозговых оболочек. Довольно актуально применение данного препарата при нарушениях иммунитета при ВИЧ-инфекции и химиотерапии онкологических заболеваний , так как именно грибки могут вызвать тяжелые заболевания у лиц с дефектной иммунной системой. Особенности действия других фармацевтических средств группы Флуконазола приводили к тому, что они практически полностью блокировали образование мужских половых гормонов в организме больного, приводя к тяжелым нарушениям здоровья вплоть до постоянного мужского бесплодия.
К счастью, Флуконазол лишен этого опасного побочного эффекта, но их все равно довольно много. В первую очередь стоит отметить сильное негативное влияние на печень. При терапии Флуконазолом кроме однократного приема всегда происходит то или иное повреждение печени.
Флуконазол Капсулы 150 мг 2 шт ➤ инструкция по применению
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта связанный с ношением зубных протезов , в т. Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза 3 и более эпизодов в год ; кандидозный баланит. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии. Меры предосторожности Применение при нарушениях функции печениФлуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почекФлуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.
Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 1 года. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.
Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. Способ применения и дозы Индивидуальный. У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Побочные действия Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность включая редкие случаи с летальным исходом , повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз АЛТ и АСТ , нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха. Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Таблетки Флуконазол, инструкция по применению Дозировка препарата зависит от заболевания и его тяжести. Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг. Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6—12 мг на 1 кг веса. Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели. Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта, показано по 50 мг один раз в день.
Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50—100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней. С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со СПИДом показано 150 мг один раз в неделю. Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу. Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом, как правило, назначают по 200—400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель.
Детям назначают дозу из расчета 6—12 мг на 1 кг веса в сутки. Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи, рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель. Для мужчин и женщин, больных микозом стоп , иногда требуется более продолжительная терапия — до 6 недель. Пациентам с отрубевидным лишаем рекомендуется принимать по 300 мг 1 раз в неделю, период терапии — 2 недели. В зависимости от интенсивности симптомов, врач может назначить еще один прием Флуконазола на третьей неделе. Возможно применение еще одной схемы лечения — по 50 мг 1 раз в день, период терапии — две-четыре недели.
Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Как и другие азолы флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на электрокардиограмме.
Флуконазол вызывает удлинение QT через ингибирование тока калиевого канала внутреннего выпрямления Ikr. Пролонгация QT вызванная другими лекарственными средствами такими как амиодарон может быть усилена посредством ингибирования цитохрома Р450 CYP3A4. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или грепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска такими какорганические заболевания сердца нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациенты с гипокалиемией и развившейся сердечной недостаточностью подвергаются повышенному риску развития жизнеугрожающих желудочковых аритмий в т. При применении флуконазола в дозе 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу. Влияние на способность управлять трансп. При возникновении данных побочных эффектов не следует управлять транспортными средствами механизмами.
Передозировка Симптомы: тошнота рвота диарея в тяжелых случаях могут отмечаться судороги галлюцинации параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое промывание желудка, так как флуконазол экскретируется почками рекомендуется форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови в 2 раза. Лекарственное взаимодействие Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном приеме. Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано: Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца в т. Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. Терфенадин: при одновременном возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450 может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.
Пимозид: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований invitro или invivoодновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований invitro или invivoодновременное применениефлуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT torsade de pointes и вследствие этого внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Амиодарон: совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодорона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано см.
Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных получающих одновременно диуретики однако врачу следует это учитывать. У больных одновременно принимающих рифампицин необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Кроме того помимо перечисленных далее эффектов существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств метаболизируемых изоферментами CYP2C9 CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции вызванной С.
Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов получающих кумариновые антикоагулянты и флуконазол необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии Бензодиазепинами пациентов принимающих флуконазол следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
Длительность терапии обычно составляет 2—4 нед, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия — до 6 нед. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в день в течение 2—4 нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении, и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3 лечение продолжают еще 7 дней. Особые группы пациентов Дети Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. Взрослые; для детей с почечной недостаточностью — см. Почечная недостаточность. Пожилой возраст При отсутствии признаков почечной недостаточности флуконазол применяют в обычной дозе. Почечная недостаточность При однократном приеме изменение дозы не требуется.
Флуконазол Медисорб : инструкция по применению
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на. Препарат Флуконазол в дозировке 150 мг в таблетках 2 шт при кандидозе для женщин. Флуконазол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. официальная инструкция по применению, состав, показания и противопоказания. Цены и аналоги препарата Флуконазол-ТК на медицинском портале Препарат Флуконазол от производителя Pyarm Prokekt я приобрела впервые.
Флуконазол Канон
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают в дозе 150 мг однократно. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая превышала бы таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. Форма выпуска 50мг по 7 капсул в упаковке 150 мг 1 или 2 капсулы в упаковке. Условия отпуска из аптек.
Соответствующий документ опубликован 11 декабря в Государственном реестре лекарственных средств. Решение об отмене государственной регистрации принято на основании подачи заявления от производителя. Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов, таких как кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия. Аллергические реакции: анафилактические реакции включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд. Показания Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации например, легких, кожи , в т. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта связанный с ношением зубных протезов , в т. Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза 3 и более эпизодов в год ; кандидозный баланит. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется.
Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом , эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0.
Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы.
Флуконазол инструкция по применению рлс
Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Инструкция по применению препарата Флуконазол Медисорб, состав, показания и противопоказания. Цены в аптеках и аналоги препарата Флуконазол Медисорб на сайте. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Флуконазол-OBL
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Флуконазол-Вертекс капсулы 150 мг 1 шт. В видео акушер-гинеколог рассказывает о препарате Флуконазол, о действующих веществах, входящих в его состав, способе применения и противопоказаниях. подробное описание продукта: состав и форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения и дозировка. Сведения о ФЛУКОНАЗОЛ (ЛП-008448) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. ФЛУКОНАЗОЛ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ОБЗОР ПРЕПАРАТАВидео инструкция о препарате ы основные моменты инструкции по применению.
Флуконазол Сандоз капсула 150 мг 1 шт инструкция по применению
Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном применении, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать.
Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: воздействие тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. При этом существует риск значительного увеличения частоты развития нежелательных явлений, в частности, таких как повышенный диурез, дегидратация и острая почечная недостаточность. При одновременном применении данных препаратов следует уменьшить дозу толваптана и внимательно наблюдать за состоянием пациента. Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин A: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. За пациентами, получающими такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола неизвестны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Пациент был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов. В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка. Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата.
Больные, одновременно получающие рифабутин и флуконазол, должны находиться под тщательным наблюдением. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больные, одновременно принимающие такролимус внутрь и флуконазол, должны находиться под тщательным наблюдением. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно ингибиторами изоферментов CYP3A4 HYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. За больными, получающими такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например. Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больные, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков более серьезного поражения печени.
При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид : при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учётом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил : имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется, или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить. Ибрутиниб : умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол , увеличивают концентрацию ибрутиниба в плазме и могут повышать риск токсичности. Если применения препаратов в комбинации не удаётся избежать, необходимо уменьшить дозу ибрутиниба , как указано в инструкции по медицинскому применению ибрутиниба, и обеспечить тщательное клиническое наблюдение. Лозартан : флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита Е-3174 , который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон : флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 например, напроксен , лорноксикам , мелоксикам , диклофенак. Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП. Олапариб : умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол , повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг 2 раза в сутки. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин : одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Ивакафтор : при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора M1 в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин , рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Преднизон : имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приёма флуконазола после трёхмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом , должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приёма флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол , необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус : повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида , глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счёт ингибирования метаболизма такролимуса , происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4.
У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его внутривенном введении. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Отменена регистрация еще одного препарата с флуконазолом
Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов, таких как кокцидиомикоз. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают в дозе 150 мг однократно. Онлайн-версия Государственного реестра цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты. Купить Флуконазол, низкие цены в аптеках Тюмени. Инструкция по применению, дозировка, состав, аналоги.