Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Цена Нимесулида на упаковку 20 таблеток по 100 мг составляет 50 — 150 рублей. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки.
К вопросу о гастроэнтерологической безопасности нимесулида
У препарата «Нимесулид-Тева» дозировка составляет 100 миллиграмм для разового приема. Взрослые: 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Нимелок табл.100мг №20
Нимесулид принимают внутрь по 100 мг нимесулида 2 раза в сутки. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
К вопросу о гастроэнтерологической безопасности нимесулида
Показания к применению Нимесулида: Острая боль средней интенсивности при травмах, в т. Поэтому при консультировании таких пациентов стоит обратить внимание на основные побочные эффекты. Наиболее известные побочные эффекты нимесулида : диарея, тошнота и рвота. Менее характерно для него повреждение ЖКТ, снижение аппетита, изжога и очень редко — эпигастральная боль. По ульцерогенному действию нимесулид считается наиболее безопасным средством по сравнению с неселективными НПВС.
Ульцерогенный эффект обусловлен двумя независимыми механизмами: местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных простагландинов. Для уменьшения указанного эффекта нимесулид рационально применять вместе с ингибиторами протонного насоса омепразол,эзомепразол и др. Обычно с этой целью рекомендуют омепразол, 20 мг. Опасность представляет массивное желудочное кровотечение, что является жизнеугрожающим состоянием.
Небольшие хронические потери приводят к развитию анемии. Нимесулид не повышает или незначительно увеличивает риск артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда у людей без клинически выраженной патологии ССС, но при этих болезнях, а также сахарном диабете может дестабилизировать состояние. Это нужно учитывать при совместном назначении нимесулида с данными группами ЛП. Редко вызывает бронхоспазм неаллергической этиологии и считается наиболее безопасным представителем НПВС по данному побочному эффекту.
Нимесулид обладает гепатотоксичностью, хотя редко вызывает острый гепатит и печеночную недостаточность. Он ухудшает микроциркуляцию в печени, разобщает окислительное фосфорилирование.
Совместное назначение требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. Литий Уменьшение клиренса лития, повышение его концентрации в плазме крови и токсичности. Циклоспорины Повышение нефротоксичности в связи с действием на почечные простагландины Противоэпилептические вальпроевая кислота , противогрибковые кетоконазол , противотуберкулезные изониазид ЛС, амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой Аддитивный гепатотоксический эффект Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C9 Подавление активности изофермента CYP2C9 и повышение концентрации этих препаратов в плазме Глибенкламид, теофиллин, дигоксин, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось При наружном применении нимесулида не описано клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача. Особые указания Язва и кровотечение Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.
Влияние на печень При применении нимесулида более 2 недели необходим контроль показателей функции печени активность печеночных трансаминаз. Имеются сообщения о гепатотоксических реакциях при приеме нимесулида, в том числе единичных случаях летального исхода. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени например, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышенная утомляемость, анорексия , или аномальных результатов функциональных печеночных проб, прием лекарственного средства следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем. Сердце, сосуды, кровь Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Обычно с этой целью рекомендуют омепразол, 20 мг.
Опасность представляет массивное желудочное кровотечение, что является жизнеугрожающим состоянием. Небольшие хронические потери приводят к развитию анемии. Нимесулид не повышает или незначительно увеличивает риск артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда у людей без клинически выраженной патологии ССС, но при этих болезнях, а также сахарном диабете может дестабилизировать состояние. Это нужно учитывать при совместном назначении нимесулида с данными группами ЛП. Редко вызывает бронхоспазм неаллергической этиологии и считается наиболее безопасным представителем НПВС по данному побочному эффекту. Нимесулид обладает гепатотоксичностью, хотя редко вызывает острый гепатит и печеночную недостаточность. Он ухудшает микроциркуляцию в печени, разобщает окислительное фосфорилирование.
При энтеропатии в печень поступают бактериальные токсины и цитокины. Из—за данного побочного эффекта ЛВ некоторое время было запрещено к применению в нескольких странах, но после внесения в 2004 г. Но риск гепатотоксичности имеется, поэтому необходимо строго следовать инструкции и не превышать максимально допустимые дозы и курс лечения. Нимесулид противопоказан при серьезных хронических заболеваниях, о чем необходимо внимательно прочитать в инструкции и о чем обязательно должен сказать врач Кроме того, абсолютным противопоказанием является беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет. Даже при планировании беременности стоит отказаться от приема ЛП из—за негативного влияния на фертильность. Таким образом, нимесулид оказывает более мягкое воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и превосходит или, по крайней мере, сравним по эффективности с другими НПВП, но лучше переносится и имеет меньший потенциал побочных реакций. Общий клинический опыт применения указывает на особые перспективы применения, в сравнении с неселективными НПВС, у лиц с наличием почечных заболеваний, артериальной гипертензии или застойной сердечной недостаточности.
Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями: непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на печень Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях — фатальных, связанных с применением нимесулида см. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата.
При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить. Влияние на желудочно-кишечный тракт Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов- предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией см. Для пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, ингибиторами протонной помпы см.
Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ в частности, о желудочно-кишечном кровотечении , особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона см.
Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты например, варфарин , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты например, АСК , препарат следует применять с осторожностью см. В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения побочных эффектов, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни , а также нарушение функции почек, печени и сердца см. В связи с этим рекомендован соответствующий мониторинг.
Кожные реакции Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом см. Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, так как большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии.
К вопросу о гастроэнтерологической безопасности нимесулида
EMEA компромиссно рекомендовало ограничить длительность приема нимесулида 15 днями в дозе до 200 мг/сут. нимесулид-мбф гранулы зии внутрь 100мг 2г пак. n10. Рекомендованная доза для приема внутрь — 100 мг/2 раза в день после еды. 30 шт вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) в уп. Нимесулид гранулы 100 мг 10 пакетов по 2 г (для приготовления суспензии внутрь).
Нимесулид таблетки - Озон - инструкция по применению
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды. Имеются данные, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от классспецифического воздействия на ЦОГ-2. Активное вещество: нимесулид 100,00 мг.
Нимелок табл.100мг №20
Первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии. Способ применения и дозировка Таблетки принимают с достаточным количеством жидкости, предпочтительно после еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуется принимать в конце еды или после приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200мг.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Продолжительность курса лечения не более 15 дней. Противопоказания Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в т.
Фармакологическое действие Фармакодинамика: Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу ЦОГ-1. Фармакокинетика: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната. Повторное применение не приводит к кумуляции препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла.
Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов см. При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует отменить. Во время применения препарата пациенты должны воздерживаться от приема других анальгетиков. В препарате содержится сахароза 0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата , это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями: непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Влияние на печень Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях - фатальных, связанных с применением нимесулида см. При появлении у пациентов на фоне применения препарата симптомов, схожих с симптомами поражения печени например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или отклонений от нормы показателей функции печени, применение препарата следует прекратить. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата. При появлении у нацистов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на желудочно-кишечный тракт Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией см. Для пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например ингибиторами протонной помпы см. Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ в частности, о желудочно-кишечном кровотечении , особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Применение нимесулида противопоказано у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона см. Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты например, варфарин , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты например, АСК , препарат следует применять с осторожностью см. В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения побочных эффектов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни , а также нарушение функции почек, печени и сердца см.
Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана см. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения см. Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.
Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения периодически. Мифепристон Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств Фуросемид У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени выведения калия.
Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у «чувствительных» пациентов с почечной или сердечной недостаточностью см. Литий Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетку нимесулида Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень содержания нимесулида в плазме крови, клиническая значимость таких взаимодействий не выявлена. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось.
При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Передозировка При приеме внутрь Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающем лечении. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, очень редко — анафилактические реакции, угнетение дыхания, кома.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек.
При наружном применении Случаи передозировки нимесулида при местном нанесении описаны не были. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие Возможный эффект взаимодействия с нимесулидом Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения Усиление действия антикоагулянтов. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется.