В майском номере журнала FASEB опубликован всесторонний обзор научного и клинического опыта применения препаратов хлорохина и гидроксихлорохина, впервые представленных в качестве эффективного оружия.

Кардиотоксичность хлорохина и гидроксихлорохина при лечении инфекции COVID-19.

Применение гидроксихлорохина в ревматологии

ВОЗ приостановила испытания гидроксихлорохина и хлорохина как лекарства от COVID-19 - ТАСС	Тогда же американский регулятор отозвал разрешение на использование в экстренных случаях гидроксихлорохина и хлорохина, родственного противомалярийного препарата, после того как эксперты установили, что они могут иметь опасные побочные эффекты.
Ученые просят отказаться от гидроксихлорохина в лечении COVID-19 \| Известия \| Дзен	По его словам, на днях было опубликовано исследование, касающееся гидроксихлорохина и хлорохина и их эффекта на госпитализированных с COVID-19 пациентов.
Минздрав РФ будет рекомендовать гидроксихлорохин для лечения COVID‑19 — Новости — Русфонд	Эффекты влияния хлорохина и гидроксихлорохина на электрофизиологические свойства сердца стали известны десятилетия назад.

Минздрав представит список рекомендованных лекарств, опираясь на успешный опыт врачей по всему миру

Другие статьи
Торговое наименование
Эффективен ли гидроксихлорохин как средство профилактики COVID-19?
Коронавирус. Гидроксихлорохин бесполезен для постконтактной профилактики заражения

Ученые поставили под сомнение использование хлорохина и гидроксихлорохина при коронавирусе

Пересмотр имеющихся данных подтвердил связь между использованием этих средств и риском психических расстройств и суицидального поведения, сообщает регулятор. Информация о рисках хлорохина и гидроксихлорохина последовала из Испанского агентства по контролю лекарственных средств и медицинских изделий AEMPS , указывается в сообщении EMA. Было зафиксировано шесть случаев психических расстройств у пациентов, которые при лечении COVID-19 принимали гидроксихлорохин в дозах выше одобренных. Пересмотр данных подтвердил эпизоды психических расстройств. Регулятор уточняет, что в некоторых случаях они могут быть серьезными, как у пациентов с предшествующими психическими проблемами, так и без.

В настоящее время ГХ относится к числу так называемых «малых» иммунодепрессантов и используется в лечении многих ревматических заболеваний, а также входит в схемы лечения саркоидоза. Точный терапевтический механизм действия препарата до конца не ясен.

Предполагается, что ГХ ингибирует эндосомальный толлподобный рецептор, в связи с чем нарушает активацию В-клеток и клеток, отвечающих за фагоцитоз, в частности дендритных. Внимание офтальмологов препараты данной группы привлекли еще 1957 г. Shearer и Dubois впервые в медицинской литературе сообщили о ретинопатии, вызванной ГХ. Токсические эффекты препаратов на глаз очень разнообразны и включают ретинопатию, кератопатию, нарушение функции цилиарного тела, помутнение хрусталика. Фармакокинетика гидроксихлорохина Препарат хорошо распределяется в организме, накапливаясь в тканях с высоким уровнем обмена — в печени, почках, легких, селезенке, где концентрация может превышать плазменную в 200-700 раз, а также в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах и в тканях, богатых меланином, таких как пигментный эпителий, хороидея, в том числе радужная оболочка и цилиарное тело, а также в роговице, обусловливая возникновение побочных эффектов. В печени ГХ частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, а также с желчью.

Из организма препарат выводится крайне медленно — период полуэлиминации составляет около 50 дней из цельной крови и 32 дня из плазмы. Учитывая такой низкий клиренс из организма, симптомы токсичности могут возникать еще спустя 3-6 мес. Глазные проявления токсичности ГХ Проявления токсичности препарата зависят от ряда факторов: ежедневная и кумулятивная доза, продолжительность лечения, состояние печени и почек, возраст пациента, предшествующие заболевания сетчатки, а также некоторые наследственные факторы например, мутация в гене ABCA4. Поскольку препарат не накапливается в жировой ткани, расчет его дозы у полных людей может приводить к значительному превышению ежедневной дозы. Как правило, наличие кератопатии не является причиной отмены препарата. Отложения носят весьма разнообразный характер — от диффузных точечных помутнений до радиальных изогнутых линий, концентрирующихся вблизи центральной части роговицы, так называемая вортекс-кератопатия воронкообразная или мутовчатая кератопатия.

Как правило, изменения роговицы редко приводят к снижению зрения и полностью обратимы при отмене препарата. Однако у некоторых пациентов наблюдается фотофобия и эффект halo при взгляде на источники света. Нарушение функции цилиарной мышцы очень редко возникает при приеме ГХ и является полностью обратимым. Более развернутых данных о дисфункции цилиарного тела в литературе нет. Наиболее изученной и более актуальной является проблема поражения сетчатки при приеме ГХ, так называемая хлорохиновая ретинопатия проявления идентичны при приеме хлорохина , которая, как правило, ограничена только макулярной зоной — хлорохиновая макулопатия ХМ или может приводить к поражению всей площади сетчатки — пигментная ХР. Easterbrook дал четкое определение понятия ХМ как двустороннего стойкого, как минимум двухкратно воспроизводимого дефекта полей зрения.

Пациенты могут предъявлять жалобы на снижение и искажение зрения, трудности при чтении, нарушение цветового зрения, световые вспышки, фотофобию, появление дефектов в центральном поле зрения.

Авторы утверждают, что у пациентов, принимавших это лекарство, отмечалось снижение вирусной нагрузки. Эффект усиливался при использовании препарата в комбинации с антибиотиком азитромицином. При этом дополнительными агентами, используемыми для лечения COVID-19, стали макролиды второго поколения азитромицин или кларитромицин , «несмотря на ограниченные доказательства» и риск желудочковых аритмий, отмечают авторы исследования. Ранее в рамках исследования , проведенного в США, выяснилось, что пациенты с коронавирусом, принимающие гидроксихлорохин, нуждаются в искусственной вентиляции легких не меньше, чем остальные инфицированные COVID-19. Более того, уровень смертности среди них выше. Этот материал подготовила для вас редакция фонда.

Ведь на данный момент не существует лекарственного препарата с доказанной эффективностью в отношении коронавируса SARS-CoV-2. Все исследования, в которых говорится об эффективности хлорохина, гидроксихлорохина и азитромицина против коронавируса SARS-CoV-2, проводились in vitro. Другими словами эта комбинация была активна против вируса только в пробирке, где находился сам возбудитель и молекулы препаратов. Такие исследования вне человеческого тела являются слабым доказательством для подтверждения фармакологической эффективности любого лекарственного препарата. В условиях in vivo с учетом транспортной системы, биологических барьеров организма, иммунной системы, кислотности сред и так далее хлорохин, гидроксихлорохин и азитромицин не продемонстрировали выраженной клинической активности. Например, детальный анализ результатов исследований, которые были опубликованы в серьезном периодическом издании «Журнал Канадской Медицинской Ассоциации» Canadian Medical Association Journal в начале 2020 года, выявил слишком малую выборку подопытных пациентов, недостаточное количество проведенных анализов и завышенные результаты, которые незначительно превысили величину статистической ошибки. Все это, к сожалению, дало возможность говорить о низком качестве проведенного исследования.

Назначение гидроксихлорохина при COVID-19 приносит больше вреда, чем пользы

Трамп продвигал использование гидроксихлорохина и хлорохина для лечения американцев с COVID-19, в то время как научные исследования поднимали вопросы об их безопасности и эффективности.

Недавние исследования, например, указали на повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний при приеме этих препаратов, что было признано FDA. Полное приостановление разрешения на экстренное использование последовало за предупреждением, изданным агентством 24 апреля. Служба безопасности FDA предостерегла от использования двух агентов за пределами больницы, ссылаясь на увеличение количества амбулаторных рецептов и «сообщений о серьезных проблемах с сердечным ритмом». Ссылка на источник:.

Falciparum; ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка системная и дискоидная ; фотодерматит. Противопоказания Гиперчувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4-аминохинолина или к другим компонентам препарата. Ретинопатия в том числе макулопатия в анамнезе. Детский возраст при необходимости длительной терапии у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов. Детский возраст до 6 лет таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг. Беременность см. С осторожностью При зрительных расстройствах снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения , одновременном приёме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств. При гематологических заболеваниях в том числе и в анамнезе. При неврологических заболеваниях, психозах в том числе и в анамнезе. При поздней кожной порфирии риск обострения , псориазе риск усиления кожных проявлений заболевания , одновременном приёме препаратов, способных вызывать кожные реакции. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При гиперчувствительности к хинину возможность перекрёстных аллергических реакций. При кардиомиопатии. Из-за риска развития гипогликемии препарат следует назначать с осторожностью пациентам как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения центральной нервной системы, в том числе слухового нерва нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врождённая глухота , кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, так как показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов. Способ применения и дозы Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока. Лечение малярии Профилактика острых приступов малярии, вызванных Р. Falciparum Для взрослых — 400 мг еженедельно, в один и тот же день недели. Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны. Лечение острых приступов малярии Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь часов, а затем по 400 мг в два последующих дня в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата. Альтернативный способ лечения: доказана эффективность однократного приёма 800 мг. Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчёту доз у детей см. Радикальное лечение малярии, вызванной Р. Лечение РА Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приёма препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приёма препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приёма гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить. Взрослые включая лиц пожилого возраста Следует принимать минимальные эффективные дозы. У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно Первоначально по 400 мг ежедневно, разделённые на несколько приёмов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг.

Французский Высокий совет по здравоохранению пока разрешил использовать лекарство лишь в тяжелых случаях поражения коронавирусной пневмонией и только в больницах. В них тоже говорится о его возможном благоприятном воздействии при остром воспалении в тяжелых случаях заболевания. Исследования эффективности гидроксихлорохина против коронавирусной пневмонии продолжаются в Южной Корее, Таиланде и Великобритании. Иммунная система убивает более сильные частицы вируса и оставляет слабые, которые размножаются и передаются другим людям 24 марта 2020 В США, как и в Китае, лекарство успешно показало себя при лабораторных испытаниях и его начали тестировать на пациентах, больных коронавирусом. Вскоре президент США Дональд Трамп заявил в Twitter, что вещество в сочетании с другим лекарством — азитромицином — поможет остановить эпидемию. FDA Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. Daily Storm сделало невероятные вещи.

Минздрав РФ будет рекомендовать гидроксихлорохин для лечения COVID‑19

Причина отзыва разрешения – потенциальный риск использования гидроксихлорохина и хлорохина у ковидных пациентов. Кроме того, у гидроксихлорохина и хлорохина слишком много серьёзных побочных эффектов. Гидроксихлорохин и хлорохин были одобрены в свое время FDA для лечения или профилактики малярии. При этом Гебрейесус подчеркнул, что гидроксихлорохин и хлорохин продолжают считаться безопасными для пациентов с аутоиммунными заболеваниями и малярией. In vitro хлорохин и гидроксихлорохин проявляют активность против коронавирусов SARS-CoV и SARS-CoV-2, при этом противовирусная сила второго больше, чем первого.

Помогает ли препарат

Гидроксихлорохин менее токсичен, чем хлорохин, для семи типов клеток in vitro
ЕМА подтвердило возможность психических расстройств при приеме гидроксихлорохина
Назван опасный побочный эффект применявшихся для борьбы с COVID-19 лекарств | ИА Красная Весна
Гидроксихлорохин от коронавируса
Химические свойства
Назван опасный побочный эффект применявшихся для борьбы с COVID-19 лекарств | ИА Красная Весна

ЕМА подтвердило возможность психических расстройств при приеме гидроксихлорохина

Структура и механизм действия хлорохина и гидроксихлорохина практически одинаковы, за исключением дополнительного гидроксильного остатка на одном окончании гидроксихлорохина. менее токсичный, чем первоначальный хлорохин - является исцеляющим средством, а позже заявил, что и сам принимает его против коронавируса. Гидроксихлорохин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Однако хлорохин и гидроксихлорохин не продемонстрировали каких-либо положительных эффектов при лечении COVID-19 в крупных рандомизированных клинических испытаниях. Гидроксихлорохин оказывает умеренное иммуносупрессивное и противовоспалительное действие, препарат находится в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов правительства России.

ВОЗ приостановила испытания гидроксихлорохина и хлорохина как лекарства от COVID-19

Побочные действия вещества Гидроксихлорохин. Эффекты влияния хлорохина и гидроксихлорохина на электрофизиологические свойства сердца стали известны десятилетия назад. Побочное действие антималярийных препаратов (гидроксихлорохин, хлорохин) – производных 6-аминохинолина.

Неприятный препарат

ГИДРОКСИХЛОРОХИН. ПИТЬ?
Не пейте гидроксихлорохин
Гидроксихлорохин от коронавируса
Минздрав РФ будет рекомендовать гидроксихлорохин для лечения COVID‑19
1. Первоначально он не использовался против вирусов.

ГИДРОКСИХЛОРОХИН. ПИТЬ?

У препаратов есть ряд побочных эффектов, но в аптеках этих таблеток уже нет. К побочным эффектам относят головокружение, тошноту, иногда рвоту, тахикардию, сбой сердечного ритма. В майском номере журнала FASEB опубликован всесторонний обзор научного и клинического опыта применения препаратов хлорохина и гидроксихлорохина, впервые представленных в качестве эффективного оружия. Испытания противомалярийного препарата гидроксихлорохина в качестве возможного средства лечения коронавируса были приостановлены из-за опасений безопасности.

Новости нежелательный эффект хлорохина и гидроксихлорохина