В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
| Левоцетиризин и цетиризин: что их отличает? | Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. |
| Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница? | У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. |
| Выбор антигистаминных препаратов для лечения детей | MedAboutMe | Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. |
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие.
Разместите свой сайт в Timeweb
- Инструкция
- Взаимодействие между Левоцетиризин и Цетиризин, можно ли принимать вместе.
- Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
- Биологическое действие
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Первичный метаболизм в печени не происходит. Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая [1]. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Проникает в грудное молоко.
По-быстрому о лекарствах. Цетиризин Механизм действия Средство избирательно блокирует Н1-рецепторы гистамина, предупреждает спазмы гладких мышц, вызываемых последним. Оно способствует расширению капилляров и усилению их проницаемости, предотвращает отечность, уменьшает зуд при легочных проблемах. При рините уменьшается частота выделений из носа и зудового состояния.
Отсутствие токсического влияния на миокард, очень незначительный метаболизм, нулевой седативный эффект позволяют сочетать препарат с антибиотиками и противогрибковыми средствами и разрешать прием пациентам с печеночной недостаточностью. Очень неплохо сочетание соответствующего средства и Био Астина, что является мощнейшим антиоксидантом. Биоастин не рекомендован в этом случае только по причине возможной аллергии на свои компоненты. Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день. Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет.
Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочее: перекрестная реактивность. Если любые, указанные в инструкции, побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка Сонливость у взрослых ; возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.
Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление. Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы. Они используются для лечения аллергического ринита, крапивницы, атопического дерматита и других аллергических реакций. Цетиризин Дозировка: обычно 5-10 мг один раз в день Дозировка: обычно 5 мг один раз в день Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Может вызывать сонливость Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами В целом, левоцетиризин является более совершенным и преимущественным вариантом по сравнению с цетиризином благодаря его высшей активности.
Однако, выбор между двумя препаратами может быть основан на индивидуальных особенностях пациента и рекомендациях врача.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Таблетку можно принимать один раз в день или разделить на два приема по 5 мг. Жидкие формы цетиризина допустимо назначать маленьким детям с годовалого возраста, а иногда и раньше, но под контролем врача-специалиста. Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины. Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой. Если реакция точно аллергическая, но улучшения от цетиризина не наступает или возникают побочные эффекты, то необходимо подобрать более эффективный аналог. Для этого обязательно следует обратиться за консультацией к врачу и пройти диагностику аллергии. Несмотря на то, что цетиризин обладает широким профилем действия, в некоторых случаях средства другого типа работают лучше. Лекарственное средство может неправильно действовать, если вы приобрели подделку или препарат с истёкшим сроком годности.
В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику.
При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки.
Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня. Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство.
Длительность терапевтического эффекта позволяет использовать при лечении этот препарат один раз за сутки и лучше делать это в вечерние часы, так не будет дискомфорта от сонливости. Дозировка для взрослых и детей, которым уже исполнилось шесть лет, одинакова. Таблетку при лечении аллергии у детей лучше разделить на две дозы — вечернюю и утреннюю. По половине таблетки в день принимают пациенты с нарушенной функцией почек. При фиксировании симптомов гиперчувствительности препарата его необходимо отменить, и обратится к врачу за пересмотром схемы терапии. Прекращают прием Цетрина за три дня перед тем, как будут проводиться аллергопробы. При лечении этим антигистаминным средством нельзя употреблять алкоголь. Из-за возможного развития сонливости Цетрин во время терапии этим препаратам необходимо избегать ситуаций, в которых требуется максимальная концентрация внимания и высокая скорость реакций. Передозировка таблетками Цетрина. Возникает, если за один раз принять более трех таблеток. К симптомам передозировки относят — сонливость, усиление кожного зуда, сыпь, беспокойство, нарушение мочеиспускания, тремор, усиленное сердцебиение, высокую утомляемость. Устранение признаков передозировки начинают с промывания желудка, далее используют симптоматическую терапию. Усиление или ослабление терапевтического эффекта цетрина при приеме его совместно с лекарствами из других групп выявлено в ходе тестов не было. Тем не менее, следует осторожно сочетать Цетрин и седативные препараты. Особенности использования Цетрина при лечении детей Использование Цетрина в педиатрической практике позволяет быстро избавить ребенка от многих симптомов аллергии, к их числу относится и зуд. Кожные изменения при аллергии, проявляющиеся зудом, доставляют немало дискомфорта ребенка и вынуждают его чесать кожу, что может закончиться присоединением вторичной инфекции. Цетрин быстро устраняет самый мучительный зуд, нормализует сон и предотвращает возникновение инфекционных поражений на кожном покрове. При регулярном использовании Цетрин снижает риск присоединения к развивающейся аллергии дыхательной недостаточности. Она может при непереносимости определенного аллергена выражаться спазмом бронхов и гортани, затруднением дыхания, отечностью слизистых оболочек дыхательных путей, одышкой и удушьем. Таким образом, Цетрин предотвращает переход кожной симптоматики при аллергии на органы дыхания, то есть лекарство при его своевременном использовании является профилактическим средством против бронхиальной астмы и аллергического насморка. Дозировка лекарства всегда определяется с учетом возраста ребенка. Сироп и таблетки в суточной дозировке желательно разделить на два раза, так лекарство лучше переносится. Для лечения маленьких детей лучше использовать сироп, он вкусно пахнет, приятен на вкус и быстрее усваивается. При пропуске дозы не нужно повышать ее в два раза на следующий прием. Используют ли Цетрин при беременности? При беременности и весь период кормления грудью ребенка Цетрин не используется, то есть этот препарат противопоказан.
Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Однако, несмотря на свою эффективность, Левоцетиризин может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как сонливость и утомляемость, поэтому его применение должно осуществляться с осторожностью и под наблюдением врача. Цетиризин, в свою очередь, является менее сильным антигистаминным средством, но он хорошо переносится большинством пациентов и не вызывает выраженного сонливости. Он также доступен без рецепта в большинстве стран. При выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, следует обратиться к врачу, чтобы подобрать наиболее подходящий вариант с учетом индивидуальных особенностей пациента и характера аллергических проявлений. Итак, оба препарата могут быть эффективными в лечении аллергических реакций, но принятие решения о выборе между Левоцетиризином и Цетиризином следует оставить профессионалам здравоохранения, основываясь на медицинских рекомендациях и индивидуальных особенностях каждого пациента. Выбор препарата: Левоцетиризин или Цетиризин? Цетиризин — это активная форма левоизомера цетиризина. Он имеет седативное действие и может вызывать сонливость у некоторых пациентов. Цетиризин эффективно снимает зуд и другие симптомы аллергии, и его эффект продолжается в течение 24 часов.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля , проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. Ссылки Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно. С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов. Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения. Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения. Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца.
У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки. Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен. Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки. Новички Антигистаминные препараты 2-го поколения цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие. Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно.
В отличие от таблеток «Цетиризин», показания к применению этих медикаментов - экстренные случаи. Многие из них выпускаются в виде раствора для инъекций. Объединяет препарат «Цетиризин», аналоги первого поколения то, что эти средства имеют антигистаминное действие. Отличается стоимость препаратов. Многие указаные антигистаминные заменители обходятся дешевле.
Недостатками таких медикаментов можно назвать: необходимость применения несколько раз в день обычно рекомендуется трехкратный прием ; принужденный отказ от выполнения важной работы и управления автотранспортом; выраженный седативный эффект; Вещество лоратадин и лекарства на его основе «Лоратадин» или «Цетиризин» - что лучше? Для ответа на этот вопрос необходимо провести сравнительный анализ медикаментов. Стоимость препарата составляет от 30 до 100 рублей и зависит от производителя. Антигистаминное средство относится ко второму поколению. Препарат действует по аналогии с таблетками «Цетиризин». Однако есть у этих средств отличия. Какой препарат приобрести для лечения аллергии: «Лоратадин» или «Цетиризин»?
Что лучше для маленького ребенка? Детям до 2 лет не назначается никакой из представленных препаратов. После 2 лет предпочтение можно отдать любому. С аллергической реакцией на укусы насекомых справляется лучше «Лоратадин». Если изучить внимательно лист-вкладыш таблеток «Цетиризин», инструкция вовсе не включает данное показание. Если лечение необходимо будущей маме, то предпочтение отдается таблеткам «Лоратадин». Важно принимать препарат по назначению врача.
Недопустимо комбинировать «Цетиризин» с алкоголем. Если вы употребили спиртное и внезапно возникла необходимость в противоаллергическом средстве, то лучше использовать «Лоратадин». Какое лекарство от аллергии выбрать? Вы уже знаете, как описывает препарат «Цетиризин» инструкция. Популярные аналоги данного препарата также стали вам известны.
Из лекарств используют препараты, нормализующие давление, мочеиспускание, дыхательную функцию. Особенности использования таблеток Цетрин. При назначении таблеток Цетрин их просто проглатывают, не разжевывая, и запивают водой.
Длительность терапевтического эффекта позволяет использовать при лечении этот препарат один раз за сутки и лучше делать это в вечерние часы, так не будет дискомфорта от сонливости. Дозировка для взрослых и детей, которым уже исполнилось шесть лет, одинакова. Таблетку при лечении аллергии у детей лучше разделить на две дозы — вечернюю и утреннюю. По половине таблетки в день принимают пациенты с нарушенной функцией почек. При фиксировании симптомов гиперчувствительности препарата его необходимо отменить, и обратится к врачу за пересмотром схемы терапии. Прекращают прием Цетрина за три дня перед тем, как будут проводиться аллергопробы. При лечении этим антигистаминным средством нельзя употреблять алкоголь. Из-за возможного развития сонливости Цетрин во время терапии этим препаратам необходимо избегать ситуаций, в которых требуется максимальная концентрация внимания и высокая скорость реакций.
Передозировка таблетками Цетрина. Возникает, если за один раз принять более трех таблеток. К симптомам передозировки относят — сонливость, усиление кожного зуда, сыпь, беспокойство, нарушение мочеиспускания, тремор, усиленное сердцебиение, высокую утомляемость. Устранение признаков передозировки начинают с промывания желудка, далее используют симптоматическую терапию. Усиление или ослабление терапевтического эффекта цетрина при приеме его совместно с лекарствами из других групп выявлено в ходе тестов не было. Тем не менее, следует осторожно сочетать Цетрин и седативные препараты. Особенности использования Цетрина при лечении детей Использование Цетрина в педиатрической практике позволяет быстро избавить ребенка от многих симптомов аллергии, к их числу относится и зуд. Кожные изменения при аллергии, проявляющиеся зудом, доставляют немало дискомфорта ребенка и вынуждают его чесать кожу, что может закончиться присоединением вторичной инфекции.
Цетрин быстро устраняет самый мучительный зуд, нормализует сон и предотвращает возникновение инфекционных поражений на кожном покрове. При регулярном использовании Цетрин снижает риск присоединения к развивающейся аллергии дыхательной недостаточности. Она может при непереносимости определенного аллергена выражаться спазмом бронхов и гортани, затруднением дыхания, отечностью слизистых оболочек дыхательных путей, одышкой и удушьем. Таким образом, Цетрин предотвращает переход кожной симптоматики при аллергии на органы дыхания, то есть лекарство при его своевременном использовании является профилактическим средством против бронхиальной астмы и аллергического насморка. Дозировка лекарства всегда определяется с учетом возраста ребенка. Сироп и таблетки в суточной дозировке желательно разделить на два раза, так лекарство лучше переносится. Для лечения маленьких детей лучше использовать сироп, он вкусно пахнет, приятен на вкус и быстрее усваивается.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы. По большому счету, отзывы на препарат Левоцетиризин-Тева положительные. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Главное отличие между цетиризином и левоцетиризином заключается во вращательной активности.
Please wait while your request is being verified...
Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции. Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление. Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы. Они используются для лечения аллергического ринита, крапивницы, атопического дерматита и других аллергических реакций.
Цетиризин Дозировка: обычно 5-10 мг один раз в день Дозировка: обычно 5 мг один раз в день Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Может вызывать сонливость Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами В целом, левоцетиризин является более совершенным и преимущественным вариантом по сравнению с цетиризином благодаря его высшей активности.
Допускается его использование в педиатрической практике у детей старше 6 лет. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется при условии нормального функционирования почек.
У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов. Не кумулирует. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
Проникает в грудное молоко. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне.
Arzneimittelforschung 2000;50:345—52. Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H1 receptor. Eur J Pharmacol 2002;449:229—37. Int Arch Allergy Immunol 2004;135:313—18. Hayashi S, Hashimoto S. Anti-unflammatory actions of new antihistamines. Clin Exp Allergy 1999;29:1593—96.
Walsh GM. The clinical relevance of the antiinflammatory properties of antihistamines. Allergy 2000;55 60 ;53—61. Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Exp Allergy 2001;31:1369—77. Agrawal DK. Anti-inflammatory properties of desloratadine. Clin Exp Allergy 2004; 34:1342—48. Mol Pharmacol 2001;60:1133—42.
Liu H, Farley JM. Effects of first and second generation antihistamines on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacology 2005;5:8. Anticholinergic effects of desloratadine, the major metabolite of loratadine, in rabbit and guinea-pig iris smooth muscle. Eur J Pharmacol 1999;374:249—54. Selecting the optimal oral antihistamine for patients with allergic rhinitis. Drugs 2006;66 18 :2309—19. DuBuske LM. Review of desloratadine for the treatment of allergic rhinitis, chronic idiopatic urticaria and allergic inflammatory disorders.
Expert Opin Pharmacother 2005;6 14 : 2511—23. Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders. Drugs 2005;65 3 :341—84. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU. Int J Clin Pract 2004;58:109—18. Timmerman H. Why are non-sedating antihistamines non-sedating? Clin Exp Allergy 1999;29 3 :13—8. P-glycoprotein limits the brain penetration of nonsedating but not sedating H1-antagonists.
Drug Metab Dispos 2003;31 3 :312—18. Comparison of the risk of drowsiness and sedation between levocetirizine and desloratadine: a prescriptionevent monitoring study in England. Drug Saf 2006;29:897—909.
Препарат «Цетиризин»: отзывы Препарат «Цетиризин» в виде таблеток стоит порядка 70 рублей. Капли обходятся дороже - 250 рублей. Выпускается лекарство с данным торговым названием российскими, вьетнамскими, швейцарскими и другими зарубежными фирмами. Отечественное средство является самым дешевым из всех.
Отзывы препараты имеют хорошие. Несомненным плюсом становится отсутствие седативного эффекта, который дают многие другие антигистаминные лекарства. Принимая «Цетиризин», можно не отказываться от привычного образа жизни: выполнять важную работу и водить автомобиль. Пациенты также остаются довольны удобным применением. Употреблять таблетки нужно всего один раз в день. Данный факт радует занятых людей, так как многие из них обычно забывают принять очередную порцию лекарства. Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет.
Капли подходят ребятишкам с года. Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации. Популярный «Цетрин» Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа. Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим. Данное средство не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью. Таблетки предназначены для взрослых и детей от 6 лет.
Сироп может применяться с двух. Любой вид препарата «Цетрин» запрещен во время беременности и грудного вскармливания. Потребители задаются вопросом: «Цетиризин» или «Цетрин» - что лучше? Ответить на него достаточно сложно, так как медикаменты практически одинаковые. Важным отличием антигистаминных лекарств является применение в педиатрии. В остальном медикаменты идентичны.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0. Не кумулирует. У больных с нарушением функции почек КК Выведение.
В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки. GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы. Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Принципы взаимодействия агонистов и обратных агонистов с гистаминовыми рецепторами адаптировано: Leurs R. Clin Exp Allergy. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин.
На основании результатов обсуждения был предложен алгоритм эскалации и деэскалации доз антигистаминных препаратов второго поколения, в том числе у пациентов с хронической крапивницей. Все решения по финальному тексту принимали авторы публикации. Авторы публикации: Е. Аравийская, д. Павлова, руководитель последипломного цикла обучения по косметологии для врачей, консультант Санкт-Петербургского института красоты «ГАЛАКТИКА», член совета директоров Европейской академии дерматологии и венерологии, член европейских комитетов по лечению акне, розацеа и активной косметике, почетный член Общества дерматологов Франции и Сербии Санкт-Петербург ; А. Бакулев, д. Елисютина, д. Гаджигороева, д. Галимова, д. Данилычева, к. Зиганшин, д. Ильина, д. Евдокимова, профессор кафедры иммунологии медико-биологического факультета Российского национального исследовательского медицинского университета им. Пирогова, член ученого совета и заместитель председателя диссертационного совета Института иммунологии Федерального медико-биологического агентства, первый вице-президент и генеральный директор Российской ассоциации аллергологов и клинических иммунологов, заместитель директора по клинической работе Института иммунологии Федерального медико-биологического агентства Москва ; М. Кохан, д. Круглова, д. Львов, д. Ломоносова Москва ; Е. Матушевская, д. Мигачева, д. Середавина Самара ; Н. Мурашкин, д. Немчанинова, д. Ненашева, д. Олисова, д. Рахманова Первого Московского государственного медицинского университета им. Сеченова, директор клиники кожных и венерических болезней им. Рахманова Москва ; Е. Павлинова, д. Притуло, д. Георгиевского Крымского федерального университета им. Вернадского, главный внештатный специалист по дерматовенерологии и косметологии Министерства здравоохранения Крыма Симферополь ; М. Репецкая, д. Вагнера Пермь ; А. Самцов, д. Кирова, вице-президент Российского общества дерматовенерологов и косметологов Санкт-Петербург ; О. Сидоренко, д. Снарская, д. Сеченова Москва ; Е. Соколовский, д. Павлова Санкт-Петербург ; О. Тамразова, д. Татаурщикова, д. Феденко, д. Федотова, к. Шартанова, д. Юсупова, д. Holgate S. Левина Ю. Клинико-фармакологические особенности применения цетиризина в терапии аллергических болезней у детей. Педиатрическая фармакология. Татаурщикова Н. Рациональное применение антигистаминных препаратов в клинической практике. Учебно-методическое пособие. Nettis E. Caffarelli C. Management of chronic urticaria in children: a clinical guideline. Ansotegui I. Insights into urticaria in pediatric and adult populations and its management with fexofenadine hydrochloride. Allergy Asthma Clin. Church M. Ashenager M. Grgela T. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines. Zuberbier T. Клинические рекомендации. Российское общество аллергологов и клинических иммунологов, Российское общество дерматовенерологов и косметологов, Союз педиатров России, 2019.
Форма, упаковка и состав лекарства Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Фармакодинамика препарата Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Фармакокинетика Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
| Левоцетиризин | К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. |
| Цетиризин и левоцетиризин отличия | В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. |
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
| Антигистаминные препараты: мифы реальность | Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. |
| Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог | Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. |
В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин.