Заменителей препарата Метопролол-Ратиофарм в аптеках весьма много, Вам подойдет любой качественный препарат, содержащий только Метопролол в качестве действующего вещества и с дозировкой 100 мг метопролола в одной таблетке или капсуле.
Для чего назначают Метопролол
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема. При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина. При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками в т. При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации. При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии. Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение. Передозировка Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь.
Не удаляется при гемодиализе. Биодоступность увеличивается при печеночной недостаточности, при этом сокращается его общий клиренс. Показания к применению Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами ; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда вторичная профилактика — комплексная терапия , профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия ; гипертиреоз комплексная терапия ; профилактика приступов мигрени. Противопоказания Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст. Способ применения и дозы Внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам но не разжевывать и запивать жидкостью. При артериальной гипертензии в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами начальная доза - 50-100 мг 1-2 раза в сутки утром и вечером , при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг. Максимальная суточная доза - 200 мг. При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером.
Профилактика приступов стенокардии, при нарушениях ритма сердца - 100-200 мг 1-2 раза в сутки утром и вечером. При гипертиреозе - по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Профилактика приступов мигрени - 100-200 мг 1-2 раза в сутки утром и вечером. Передозировка Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , выраженное снижение артериального давления, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, судороги, гипогликемия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. При гипогликемии - введение 1-10 мг раствора декстрозы, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме применяют бета2-адреномиметики.
Гемодиализ неэффективен. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес , концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 1 раз в 4-5 мес. Возможно усиление выраженности аллергических реакций на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4 -5 мес. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана,поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
Comparative efficacy and safety of metoprolol formulations in the treatment of cardiovascular diseases Shekhyan G. However, many persons have contraindications to the use of these drugs. In these patients, beta blockers can be recommended due to their effects on the whole of cardiovascular components i. Metoprolol is a selective blocker of beta1-adrenoreceptors without intrinsic sympathomimetic activity but with weak membrane stabilizing effects. Large multicenter trials demonstrate the efficacy and safety of metoprolol succinate in hypertension, stable angina, heart rhythm disorders, chronic heart failure, secondary prevention of myocardial infarction, and atherosclerosis. However, there are few comparative studies on hypotensive effect of various metoprolol formulations. This paper reviews the results of pioneer comparative study on clinical efficacy and safety of generic Egiloc S and brand-name Betaloc ZOK in hypertension. For citation: ShekhyanG. Ключевые слова: Для цитирования: Шехян Г. Сравнительный анализ эффективности и безопасности различных лекарственных форм метопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. АГ является широко распространенным хроническим заболеванием и занимает ведущее место в структуре причин нетрудоспособности, инвалидизации и cердечно-сосудистой смертности во многих странах мира. По данным ВОЗ 1997 г. АГ — основной фактор смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, доля которых в структуре общей смертности, по данным ВОЗ 1996 г. К причинам летального исхода АГ относятся инфаркт миокарда ИМ , хроническая сердечная недостаточность ХСН , инсульт, почечная недостаточность, периферические сосудистые расстройства. Число людей с неконтролируемой АГ увеличилось с 600 млн в 1980 г. Важное медико-социальное значение этого заболевания обусловлено не только высокой распространенностью в общей популяции, но и большим количеством сердечно-сосудистых осложнений, в т.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства нейролептики , седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом алкоголем ; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии тахикардия, потливость, повышение АД. При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД особая осторожность необходима при сочетании с празозином ; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами амиодароном , резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома отмены. Индукторы микросомальных ферментов печени рифампицин, барбитураты приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины повышают концентрацию метопролола в плазме. Снижает клиренс ксантина кроме дифиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом алкоголем увеличивается риск выраженного снижения АД. Аналоги лекарственного препарата Метопролол Структурные аналоги по действующему веществу: Беталок;.
Метопролол (50мг, Ирбитский химико-фармацевтический завод)
50мг №60 от ия Рх по выгодным ценам в интернет-аптеке "" в Санкт-Петербурге. Описание активных компонентов препарата Метопролол (Metoprolol). Метопролол Органика таблетки 50мг 50шт. 77 руб. Купить. Форма выпуска. Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
От чего помогает «Метопролол». Инструкция по применению
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, снижение слуха. Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом , гипогликемия у пациентов, получающих инсулин , гипотиреоидное состояние. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже обострение псориаза , псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Аллергические реакции: нечасто - крапивница. Лабораторные данные: редко - тромбоцитопения необычные кровотечения и кровоизлияния , агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Взаимодействие При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Метопролол снижает производство слезной жидкости. Поэтому людям, которым нужно носить контактные линзы, следует учитывать этот факт и применять специальные увлажняющие капли. Людям, у которых выявляются симптомы депрессивных расстройств, рекомендуется принимать этот препарат с особой внимательностью. Это объясняется тем, что в процессе приема данного препарата приступы депрессии могут усилиться. В таком случае необходимо прекратить прием Метопролола. Применение детьми До сих пор не проводились лабораторные исследования по влиянию этого препарата на детский организм. Поэтому применение Метопролола в качестве лечения у детей до 18 лет запрещено. Применение пожилыми Для людей старшего возраста рекомендуется использовать этот препарат осторожно и под наблюдением врача.
Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи. На фоне применения бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. Особые указания: Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема см. Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета2-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета2-адреномиметика. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется применять неселективные бета-адреноблокаторы. Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность метопролола. При хронической сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует избегать резкой отмены препарата, так как при резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" усиление приступов стенокардии, повышение АД. При необходимости отмену препарата проводят постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под особо тщательным наблюдением. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. При сахарном диабете применение бета-адреноблокаторов может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При применении бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов метопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию. Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. Не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокатором при необходимости проведения хирургического вмешательства. Следует избегать применения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с летальным исходом. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение возможный исход - AV блокада. При развитии брадикардии необходимо постепенно уменьшить дозу или отменить препарат. Препараты, снижающие запасы катехоламинов например, резерпин , могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. При циррозе печени повышается биодоступность метопролола см. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, при одновременном применении с сердечными гликозидами. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Основной путь элиминации препаратов следует учитывать при назначении больным с нарушенной функцией печени. Так, при циррозе печени или сердечной недостаточности, а также при совместном применении с лекарственными препаратами, тормозящими активность микросомального фермента печени CYP450 2D6 например, с циметидином или хлорпромазином , доза вышеуказанных средств должна быть снижена или уменьшена кратность приема препарата [1]. Таким образом, благодаря постоянной форме диффузии лекарственного вещества, лекарственная форма метопролола сукцината с замедленным высвобождением лекарственного вещества обеспечивает значительно более стабильную концентрацию метопролола в плазме крови в течение суток, чем многократный прием быстро высвобождающегося метопролола тартрата. В этой связи фармакокинетика метопролола при применении лекарственной формы с его контролируемым высвобождением обеспечивает значительно большую стабильность его фармакокинетических эффектов, чем прием быстро высвобождающегося метопролола тартрата. В плане лечения АГ указанные особенности фармакокинетики метопролола сукцината обеспечивают стабильный антигипертензивный эффект на протяжении суток при однократном приеме, позволяя избежать избыточно быстрого снижения артериального давления АД , а также резких колебаний АД повышенной вариабельности. Как известно, именно эти два фактора являются причиной повышенного риска развития инсульта и инфаркта миокарда, особенно у пожилых больных [2]. Поэтому для лечения АГ используют именно метопролола сукцинат. Существует много исследований, свидетельствующих о высокой антигипертензивной эффективности и безопасности метопролола сукцината. Так, например, в многоцентровом двойном слепом рандомизированном исследовании в параллельных группах сравнивали эффективность метопролола сукцината и бисопролола [3]. Двухнедельная плацебо-контролируемая вводная фаза сопровождалась фазой сравнения в течение 8 нед. В этом исследовании приняли участие 60 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет с нормальным уровнем креатинина в сыворотке и ранее леченной или вновь диагностированной АГ, у которых после плацебо-контролируемой вводной фазы показатели диастолического АД ДАД в покое составляли от 95 до 120 мм рт. Из исследования были исключены пациенты с противопоказаниями к приему бета-блокаторов, с печеночной и почечной недостаточностью, с инфарктом миокарда в течение последних трех месяцев в анамнезе или инсультами в течение последних 12 мес. Пациенты получали в течение 8 нед. Другие антигипертензивные препараты были исключены до начала фазы плацебо. После 4 нед. Через 8 нед. Достоверных различий влияния 2 бета-блокаторов на частоту сердечных сокращений ЧСС в покое не отмечено.
Метопролол
Официальная инструкция лекарственного препарата Метопролол МВ капсулы 50 мг, 100 мг. Метопролол при остром инфаркте миокарда назначают в зависимости от ЧСС и показателей кровяного давления (по 50-100 мг дважды в день), продолжительность приема – не менее 3 месяцев. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МЕТОПРОЛОЛ, произведено ICN POLFA RZESOW, S.A. (Польша).
Метопролол инструкция по применению
Здравствуйте. Метопролол рекомендуется принимать 2 раза в день, если у вас обычные, не ретардные таблетки, доза индивидуальна для каждого случая, но пробуйте начинать лечение с наименьшей по 25 мг х 2 раза в день, под контролем давления и чсс. Цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 40 рублей за упаковку в 30 штук. Действующее вещество: метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг.
Для достижения наилучшего эффекта: правила приема антигипертензивных таблеток Метопролол
Купить Метопролол 1 мг/мл раствор для внутривенного введения 5 мл ампулы 5 шт. цена. Начала принимать препарат Метопролол по 1 таблетке в дозировке 50 мг. Период полувыведения (Т1/2) для метопролола тартрата составляет 3--4 ч, и поэтому кратность его приема должна быть до 2--3 раз в сутки в среднесуточной дозировке 50--200 мг. Цены на Метопролол 50мг таб. №30 указаны в таблице ниже. Период полувыведения (Т1/2) для метопролола тартрата составляет 3--4 ч, и поэтому кратность его приема должна быть до 2--3 раз в сутки в среднесуточной дозировке 50--200 мг.
Применение бета-блокаторов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний: фокус на метопролол
Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда. Фармакокинетика Всасывание Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Распределение Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой составляет более 24 часов при этом достигается постоянная скорость высвобождения действующего вещества в течение 20 часов. Метаболизм Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Период полувыведения составляет в среднем 35 часа. Показания - Артериальная гипертензия, - стенокардия, - стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности , - снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, - нарушения сердечного ритма включая наджелудочковую тахикардию снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах, - функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией, - профилактика приступов мигрени. Способ применения и дозы Препарат предназначен для ежедневного приема один раз в сутки рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку следует проглатывать запивая жидкостью.
Таблетки не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. Артериальная гипертензия 50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство предпочтительнее диуретик и блокатор "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Стенокардия 100-200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата. Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функциональный класс по классификации NYHA Рекомендуемая начальная доза препарата первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг метопролола один раз в сутки. Для обеспечения режима дозирования метопролола по 125 мг рекомендуется назначить препараты метопролола в лекарственной форме "таблетки 25 мг" с риской. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг метопролола один раз в сутки.
Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам которые хорошо переносят препарат можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг метопролола один раз в сутки. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает что данная доза метопролола не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек. Нарушения сердечного ритма 100-200 мг один раз в сутки.
Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг метопролола один раз в сутки.
Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам которые хорошо переносят препарат можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг метопролола один раз в сутки. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает что данная доза метопролола не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек. Нарушения сердечного ритма 100-200 мг один раз в сутки. Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда 200 мг один раз в сутки. Функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки. Пациенты с нарушением функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы крови коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом может потребоваться снижение дозы. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети Опыт применения метопролола у детей ограничен. Побочные действия Метопролол хорошо переносится пациентами побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия ощущение сердцебиения, нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности AV блокада I степени кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда боль в области сердца, редко - другие нарушения проводимости аритмии. Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия очень редко сопровождающаяся обмороком похолодание конечностей, нечасто - отеки, очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при физической нагрузке, нечасто - бронхоспазм, редко - ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота боли в области живота диарея запор, нечасто - рвота, редко - сухость слизистой оболочкой полости рта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков: редко - нарушения функции печени, очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь по типу псориазоподобной крапивницы повышенное потоотделение, редко - выпадение волос, очень редко - фотосенсибилизация обострение течения псориаза. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - артралгия. Передозировка Токсичность: метопролол в дозе 75 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом.
У 5-ти летнего ребенка принявшего 100 мг метопролола после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации.
Снижает клиренс ксантинов кроме дипрофиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства, снижающие запасы катехоламинов например, резерпин , могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Возможно усиление выраженности аллергических реакций на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4-5 мес. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом. Так же, как и другие бета-адренолитические препараты, метопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции.
Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных бета-адренолитическими препаратами. Пацентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают кобинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Лекарственный препарат Метопролол содержит лактозу моногидрат. Его не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опас-ными механизмами С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения метопрололом могут появиться головокружение и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на лекарство, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарств. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты ингибирующие CYP2D6 хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин , могут влиять на плазменную концентрацию метопролола тартрата.
Следует избегать совместного применения препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Комбинация бета-адреноблокаторов атенолола, пропранолола и пиндолола и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии.
Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона 50 дней , следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
нЕФПРТПМПМ
Не исследован на лицах моложе 18 лет, поэтому детям лекарство не назначается. Противопоказан при установлении или подозрении острой стадии инфаркта с выраженной брадикардией до 45 ударов в минуту , низким давлением и удлинением интервала P—Q. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы — это серьезная группа лекарственных средств, широко используемых в медицинской практике. Поэтому противопоказания должны обязательно учитываться перед назначением препарата. Фармакологическое действие препарата «Метопролол» обладает способностью действовать на бета1-адренорецепторы, блокируя их, что приводит к череде изменений в работе органов и сосудов. Лекарственное вещество метопролола тартрат способствует снижению артериального давления, расширяет сосуды сердца, оказывая антиангинальный эффект, обладает противоаритмическим действием. Препарат замедляет сердечный ритм и силу сокращения сердца, что приводит к тому, что сердечной мышце необходимо меньше кислорода. Следовательно, у пациентов со стенокардией увеличивается способность выполнять большую нагрузку и снижается частота приступов стенокардии. Во время стрессовых ситуаций и физической нагрузки в крови людей возрастает количество гормонов надпочечников, которые приводят к учащению сердцебиения и повышению давления крови, а «Метопролол» противопоказания описаны ниже снижает это действие на сердечно-сосудистую систему. При нарушениях ритма и тахикардии, сопровождающей гипертиреоз, лекарственное средство приводит частоту в норму.
Это связано с более активным расщеплением метопролола печенью, который медленно высвобождается из лекарственной формы. Метопролола сукцинат активно преобразуется в ходе обмена веществ с образованием 4-х метаболитов, не обладающих заметной фармакологической активностью. Флуктуация колебание минимальной и максимальной концентрации препарата в крови при однократном приеме метопролола сукцината в различных дозах стабильно низкая, т. Последнее связывают с устранением при приеме метопролола сукцината периодов как очень высоких, превосходящих терапевтические, концентраций, которые ассоциированы с утратой препаратом селективности, так и периодов низких концентраций, которые могут сопровождаться развитием «синдрома отмены» или даже «синдрома рикошета» [3, 4]. Побочные эффекты Общеизвестно, что значительную часть нежелательных эффектов и противопоказаний к применению ББ например, бронхоспазм, сужение периферических сосудов, повышение атерогенности плазмы крови, гиперкалиемия, гиперурикемия, расстройства центральной нервной системы и др. Особенностью кардиоселективных ББ по сравнению с неселективными пропранолол является большее сродство к бета1-адренорецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам, поэтому использование в небольших и средних дозах высокоселективных ББ значительно уменьшает риск развития указанных нежелательных эффектов [4]. В качестве наиболее часто встречающихся побочных эффектов метопролола выделяют усталость, утомляемость, головную боль, нарушение сна, головокружение, диспептические явления, похолодание конечностей. Однако большая часть побочных эффектов, вызываемых метопролола сукцинатом, кратковременны, протекают они в легкой форме и наблюдаются на ранних стадиях лечения. Эффективность и безопасность метопролола Безопасность и эффективность метопролола сукцината при лечении больных АГ, стабильной стенокардией, различными нарушениями ритма сердца и ХСН, при вторичной профилактике ИМ, а также его ослабляющее влияние на прогрессирование атеросклеротического процесса доказаны в крупных многоцентровых исследованиях [2, 3, 5, 6]. Сравнительных исследований гипотензивного эффекта различных форм метопролола немного. Материал и методы В основную группу сравнительного рандомизированного клинического исследования вошли пациенты, получавшие препарат Эгилок С, в контрольную группу — пациенты, получавшие препарат Беталок ЗОК. Длительность исследования составила 90 дней. Критерии включения в исследование 2. Способность пациента выполнять предписания врача-исследователяи, соблюдать предусмотренные протоколом процедуры. Подписанное пациентом информированное согласие. Критерии невключения в исследование 1.
Активные компоненты, присутствующие в составе Метопролола, сказываются на уровне глюкозы в крови, а также «накладывают отпечаток» на синтез печеночных ферментов. Почечная, печеночная недостаточность — показания для снижения дозы Метопролола биодоступность препарата при указанных патологических изменениях в организме пациента существенно возрастает. Пациенты с ИБС после отмены лекарства должны находиться под наблюдением кардиолога. Лекарственное взаимодействие.
Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в т. Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол. Передозировка Симптомы При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм. Лечение Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция. Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение возможный исход — атриовентрикулярная блокада. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.