Период полувыведения составляет более 30 часов, поэтому даже после однократного приема флуконазол дает пролонгированный противогрибковый эффект. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациентки должны быть предупреждены, что улучшение ci мптомов обычно наблюдается через 24 часа, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней.
Флуконазол капсулы
Флуконазол, капсулы 150 мг: 1 капсула в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол-Здоровье принимают однократно в дозе 150 мг. это современное и удобное средство для борьбы с широким спектром грибковых заболеваний.
Флуконазол при лечении грибке ногтей
Флуконазол капсулы 50мг 7шт Озон 94 руб. Флуконазол капсулы 150мг 4шт 135 руб. Флуконазол раств. Флуконазол Медисорб капсулы 150мг 151 руб. Флуконазол Сандоз капсулы 150мг 204 руб. Флуконазол Медисорб капсулы 150мг 2шт 323 руб. Флуконазол Медисорб капсулы 150мг 4шт 7296 руб.
Установлено, что клеточно-опосредованные иммунные ответы типов Тh1 и Th2 коррелируют с устойчивостью и восприимчивостью к развитию кандидоза слизистых. II тип иммунного ответа — типа Th2 с продукцией интерлейкина-4, интерлейкина-5, интерлейкина-10, IgE-антител, гистамина и простагландина Е2 — становится доминирующим в тех случаях, когда под действием эндогенных или экзогенных факторов количество Candida albicans возрастает. При III типе иммунного ответа тип Th2 выключает ответ типа Тh1 и стимулирует развитие реакции гиперчувствительности замедленного типа. Несмотря на создание и внедрение в клиническую практику большого числа местных и ряда системных противогрибковых препаратов, лечение кандидозного вульвовагинита представляет собой достаточно сложную задачу. При этом наиболее трудно решаемой проблемой является подбор терапии для больных с формировавшейся резистентностью грибов к различным антимикотическим средствам. В значительной мере это обусловлено естественной устойчивостью определенных видов Candida к используемым в клинической практике противогрибковым препаратам. Большинство препаратов местного действия обладает в основном фунгистатическим действием, что во многом и способствует формированию устойчивости к антимикотикам. Современные системные пероральные антимикотики, относящиеся к классу азолов, являются селективными ингибиторами синтеза эргостерола — основного компонента клеточной мембраны грибов, т. Для того чтобы ингибиторы эргостеролового синтеза начали действовать, необходимо их проникновение внутрь грибковой клетки, накопление в достаточной концентрации, перемещение к микросомам, на которых расположен фермент-мишень и связь с этим ферментом [8]. Целью настоящей работы явилась оценка эффективности однократного приема микофлюкана 150 мг перорально для лечения кандидозного вульвовагинита. В исследование были включены пациентки, у которых диагноз кандидозного вульвовагинита подтверждался микроскопически микоскопия мазков, окрашенных по Граму. В случаях неэффективности терапии назначали вторую дозу микофлюкана с последующим микроскопическим контролем вагинальных мазков через 10 дней. Все пациентки предъявляли жалобы на чувство дискомфорта, зуд наружных гениталий, умеренные или обильные творожистые выделения из влагалища. Диагноз вагинального кандидоза 20 женщинам был поставлен впервые, 11 пациенток в анамнезе имели несколько эпизодов молочницы, по поводу чего ранее получали курсы пероральной терапии низоралом или местное лечение клотримазолом, клионом, пимафуцином, гино-травогеном. Длительность заболевания составляла от 1 до 6 лет. Излечение констатировали при исчезновении клинических симптомов заболевания, улучшение — при значительном ослаблении субъективных и объективных признаков заболевания и отсутствие эффекта — при сохранении или усилении симптомов заболевания. Контрольное клиническое и микроскопическое обследования проводили через 10 дней после приема препарата. По результатам контрольного лабораторного исследования влагалищных мазков лечение оценивалось как эффективное при отсутствии спор и мицелия грибов и как неэффективное — при выявлении последних при микроскопии мазков, окрашенных по Граму. У 2 женщин, одна из которых страдала сахарным диабетом, а другая — ВПЧ-инфекцией вирус папилломы человека , сохранялись клинические проявления вагинита. При контрольной микроскопии мазков у обеих пациенток повторно обнаружили грибы, в связи с чем им был назначен второй курс лечения микофлюканом. После повторного приема препарата удалось достичь лечебного эффекта. Побочных реакций отмечено не было. Проведенное исследование позволило выявить высокую эффективность однократного перорального применения 150 мг микофлюкана при лечении эпизодов кандидозного вульвовагинита и клинически подтвердить уникальные фармакологические свойства препарата.
Флуконазол может быть применен в любой день менструального цикла и не оказывает на него влияния. Нарушения цикла могут быть связаны с сопутствующими патологиями. Данную ситуацию необходимо обсудить с лечащим врачом. Не влияет на эффективность комбинированных оральных контрацептивов. Женщинам детородного возраста в период лечения флуконазолом и как минимум неделю после принятия последней дозы нужно использовать надежные методы контрацепции, поскольку есть информация о случаях самопроизвольного аборта и появления врожденных патологий у детей, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в I триместре беременности. Прием флуконазола во время беременности и кормления грудью Адекватных и контролируемых клинических исследований по применению флуконазола у беременных женщин не проводилось, поэтому его прием возможен только в тяжелых случаях при потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Также описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных нарушение развития лицевой части черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, врожденные пороки сердца и др. Флуконазол проникает в грудное молоко.
Больной имеет возможность приобрести необходимую дозу, не переплачивая за лишние капсулы, выбрать производителя, которому доверяет. Действующее вещество Флуконазол — соединение с высоким показателем биодоступности. Его всасывание в кровь не зависит от приема пищи. Вещество быстро распределяется в организме — проникает во все биологические жидкости, включая спинномозговую. Концентрации в слюне, бронхолегочном секрете соответствует таковой в плазме. Концентрации в кератинсодержащих тканях кожа, придатки и слизистых оболочках превышает плазменную. Соединение слабо метаболизируется. Активные концентрации в плазме и других жидкостях организма достигаются через 30-90 минут после приема. Они сохраняются на протяжении 30 и более часов, поэтому Флуконазол считается противогрибковым препаратом пролонгированного действия. Схема концентрации действующего вещества в биологических жидкостях Фармакологические свойства Флуконазол активен против кандидобактерий, возбудителя криптококкоза, бластомикоза, гистоплазмоза, паракокциоидоза. Действие вещества базируется на угнетении синтеза грибками особых ферментов. Они им нужны для производства эргостерола — липидного компонента мембран, обеспечивающего их устойчивость перед антибиотиками. В условиях подавления активности ферментов синтез эргостерола прекращается или замедляется. В первом случае нарушается целостность грибковой мембраны. Во втором — увеличивается ее проницаемость. Рано или поздно мембрана разрывается, а содержимое грибковой клетки выходит наружу и подвергается лизису расщеплению. Действие азолов Существенное преимущество Флуконазола заключается в избирательности его действия. Он подавляет грибковые ферменты, похожие по структуре с печеночными энзимами в человеческом организме. Аналогичные противогрибковые вещества вместе с грибковыми белками угнетают человеческие. Флуконазол выгодно отличается тем, что действует именно на грибковые энзимы. Отсюда лучшая переносимость препарата, чем всех остальных противогрибковых веществ. Второе преимущество заключается в отсутствии выраженного влияния лекарства на уровень женских и мужских половых гормонов, чем «грешат» другие антимикотики. Если принимать препарат в умеренных дозах, риск негативного влияния на эндокринные органы сводится к минимуму. Флуконазол Штада Некоторые штаммы кандидобактерий способны привыкать к Флуконазолу и формировать устойчивость к препарату. Такое часто происходит на фоне неправильного или неполноценного лечения средством. Во избежание суперинфекций, спровоцированных кандидами, назначать Флуконазол должен врач после оценки результатов анализов и проверки микрофлоры на чувствительность к антимикотикам. Препарат эффективен против отдельных грибков, поэтому лечению им должна предшествовать консультация у врача. Вещество изменяет синтез ферментов и может влиять на концентрации в плазме и тканях организма других лекарственных соединений. Если пациент, которому назначили Флуконазол, принимает любые лекарства на регулярной основе, следует сообщить их названия лечащему врачу — возможно потребуется коррекция дозы этого препарата или антимикотика. Показания Для лечения некоторых форм грибка достаточно 1 таблетки Флуконазола Самое известное показание для приема Флуконазола — молочница. Средство могут использовать женщины или мужчины при генитальной форме кандидоза.
Флуконазол-Здоровье (150 мг)
Клиническое значение данных результатов не ясно. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин , исрадипин, амлодипин , верапамил , фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Галофантрин: Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента СYРЗА4. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. Необходим регулярный контроль артериального давления.
Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконозалом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличению преднизона. При одновременном применении флуконазола и рифамбутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол , необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
Описаны случаи нефротоксичности.
Следует знать, что кандидозные грибки еще называемые дрожжевыми активно развиваются в условиях сырости и тепла, обильного употребления углеводов и сладостей. Чаще всего инфекционные проявления возникают на коже в области паховых, ягодичных и подмышечных складок, а также под грудью. Грибок проявляет себя в виде небольших пузырьков, которые, лопаясь, образуют красно-бурые пятна на теле больного. Вначале могут поражаться кожные покровы ногтевые пластины, пальцы стоп или ладоней и слизистые во рту или половых органах , затем, если не приступить к лечению, инфекция поражает внутренние органы, такие как сердце, головной мозг, печень, поджелудочную, почки, бронхи и так далее. Возникают такие недуги, как цистит, пневмония, менингит, миокардит. Грибок Кандида очень опасен еще и тем, что может выделяться из организма вместе с мочой, калом и мокротой. Таким образом пациент становится потенциально опасным для окружающих его людей. В самых запущенных случаях грибковые микроорганизмы становятся причиной возникновения сепсиса.
Стоит отметить, что лечение данного заболевания антибиотиками и к чему хорошему не приводит. Здесь необходимо применение специальных сильнодействующих противогрибковых средств. Как препарат действует на организм Что происходит с кандидозными грибками, когда в организм попадает такое вещество, как флуконазол? Инструкция и отзывы специалистов о данном средстве объясняют спектр его действия. Попадая внутрь, вещество связывается с плазмой крови и хорошо проникает в различные биологические жидкости организма, такие как грудное молоко, слюна, суставная жидкость и так далее. Препарат хорошо всасывается в кровь независимо от приема пищи. Флуконазол оказывает негативное влияние на ферменты, находящиеся в грибковой клетке и отвечающие за ее дыхание и синтез, а также устранение различных ядов. Блокируя эти ферменты называемые цитохромами 450 , препарат многочисленные метаболические процессы, происходящие в микроорганизме, вследствие чего тот становится неспособным к размножению и защите. Со временем грибок погибает.
Также он практически не оказывает воздействия на гормональный фон больного и его обмен веществ, чем разительно отличается от других противогрибковых препаратов, своих предшественников. Вещество способно накапливаться в крови, во внутренних органах и даже коже, например, в роговом слое и ногтях. Выводится флуконазол почками почти восемьдесят процентов. Однако, как признают практикующие врачи, препарат не является результативным в борьбе с некоторыми видами кандидозных грибков. Более того, при неправильном использовании средства, оно может спровоцировать усиление инфекции. Как выпускается действующее вещество Под одноименным названием флуконазол выпускается в виде капсул и таблеток по 50, 100 или 150 миллиграмм, а также в качестве 0,2-процентного раствора для инфузий или внутривенных капельниц , где дозировка активного компонента не превышает двухсот миллиграмм на сто миллилитров раствора. Далее мы поговорим о самой распространенной форме выпуска препарата — капсулах "Флуконазол" 150 мг. Цена, инструкция по применению и отзывы о данном средстве интересуют очень многих пациентов. Речь об этом пойдет ниже.
В инструкции по применению объясняется, что это — твердая желатиновая капсула, внешний вид которой цвет, форма и так далее зависит от производителя. Покрытые же твердой оболочкой таблетки имеют, чаще всего, белый или кремовый цвет. Наличие тех или иных дополнительных ингредиентов может меняться в зависимости от производителя. Инструкция по их применению объясняет, что одна таблетка может содержать 50, 100 или 150 миллиграмм действующего вещества как и в случае с капсулами. В отношении вспомогательных компонентов, то они более или менее определены. Прежде всего, это — картофельный крахмал, магния стеарат, лактоза, коллоидный кремния диоксид, повидон 25. В состав оболочки может входить гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат, тальк, полиэтиленгликоль 6000. Итак, как следует принимать данное средство в зависимости от недуга и возраста пациента? Конечно, точную дозировку и график приема назначает только лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности организма.
Однако существуют общие рекомендации в отношении применения препарата. Цена, отзывы и другие особенности данного средства также будут указаны. Капсулы необходимо принимать только по назначению врача и в соответствии с его предписаниями. Чаще всего специалисты рекомендуют употреблять лекарственное средство в строго установленной дозировке, не превышающей суточную норму в пятьдесят-четыреста миллиграмм. Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая стаканом воды.
Флуконазол Реневал, 50 мг, капсулы, 7 шт. Флуконазол Реневал, 150 мг, капсулы, 2 шт. Флуконазол Сандоз, 150 мг, капсулы, 1 шт. Флуконазол 50мг Капс. Х7 R 21 руб. Флуконазол капс. Флуконазол Канон капс. Флуконазол капсулы 150мг 1шт 33 руб.
При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов. Читать полностью Фармакодинамика Флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол Медисорб : инструкция по применению
Препарат назначают для приема перорально (капсулы Флуконазол Штада, Флуконазол Тева, таблетки) или для применения путем внутривенного введения. Читайте инструкцию по применению препарата Флуконазол Капсулы 150 мг 2 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания. Однократное применение 150 мг флуконазола и интравагинального клотримазола при остром вульвовагинальном кандидозе.
Как правильно принимать Флуконазол женщинам и мужчинам?
пачка картонная Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия). При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациентки должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 часа, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. подробное описание продукта: состав и форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения и дозировка. Флуконазола надолго не хватало, уже вижу в теме почему, он не убивает грибок, а просто останавливает рост. при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол-Здоровье принимают однократно в дозе 150 мг.
Флуконазол капсулы
Мой врач мне прописал ежедневный прием. Всего пришлось приобрести 3 пачки, к концу 3 недели приема грибок почти ушел, дальше справлялась только с кремом. Вне зависимости от дозировки и числа капсул, препарат стоит дешевле 70 рублей там диапазон от 30 до 70 рублей. Побочек от капсул нет, на ЖКТ не влияют, самочувствие тоже без изменений.
В одиночку они вряд ли бы справились так быстро, предполагалось, что нужно будет лечиться капсулами на протяжении полутора месяцев, но я справилась за счет мазей быстрее. Знаю, что препарат представлен также в форме мази для лечения грибка на коже. При молочнице грибок поражает слизистые влагалища.
Симптомы похожие: зуд, жжение, дискомфорт. Таблетка Флуконазол имеет аналогичный состав с препаратом Флюкостат, который стоит в несколько раз дороже. Смысла переплачивать не вижу.
Схема приема: 1. У меня от приема таблетки не появляется абсолютно никаких негативных реакций. Мне достаточно приема 1 таблетки.
Молочница через сутки отступает. Через пару часов после приема начинают ослабевать симптомы. Мой личный секрет в том, что таблетку нужно принимать при появлении первых симптомов и не дожидаться обострения молочницы.
Если я выпиваю таблетку сразу, то она работает быстро и эффективно. Если болезнь запустить, тогда она дает более слабые результаты и приходиться дополнительно использовать противогрибковые свечи. Поэтому стараюсь всегда держать в аптечке таблетку Флуконазола, чтобы иметь возможность вовремя ее выпить.
Принимать надо раз в неделю, что очень удобно, так как ненужно постоянно помнить о времени приема. Пачка стоит 45 рублей, весь курс лечения у меня длился 7 недель, цена лечения: 315 рублей. Микоз лечится достаточно долго, особенно если учесть, что ноготь был поражен только частично и несильно, без изменений его структуры, было пожелтение.
Симптомов грибка не было, только неприятный запах, но капсулы с симптомами борются слабо, приходилось использовать дезодорирующие средства. От зуда не страдала, но тоже уверена, капсулы не помогли бы. Основное воздействие идет на сам грибок, помимо приема препарата я только еженедельно подпиливала ноготь, чтобы срезать и убирать остатки поражения.
Дальше грибок не расходился, в этом огромный плюс капсул. Из побочных эффектов у меня была лишь сухость во рту каждый раз после приема. Это ощущение держится в течение 3-4 часов, потом пропадает.
Высыпаний и прочего не было, я думаю сухость следствие передозировки, ведь я за один раз принимала довольно большую дозу — 150 мг, а не 50 мг, как иногда прописывают. Но вреда организму не нанесла, в остальном все было в полном порядке. А именно то, что нужно комплексное лечение.
Цена с первого взгляда может показаться высокой, но таблетки пьют раз в неделю, поэтому получается упаковки с семью капсулами хватает почти на 2 месяца. За это время вполне реально вылечить грибковое заболевание на ранних стадиях. Я лечила онихомикоз полгода, препарат допускает такой длительный срок, можно даже дольше, до 18-ти месяцев беспрерывно пить капсулы.
Но при условии, что у вас с почками и печенью все в порядке, так как именно на них в большей степени препарат оказывает побочное действие. В капсуле всего 150 мг, это мизерная дозировка для недели, но зато наверняка не нанесет видимого вреда организму в виде негативных побочных эффектов. Но одним только препаратом вылечиться довольно сложно, дополнительно комбинировать разрешено лишь наружные средства, ни в коем случае не таблетки.
Бензодиазепины короткого действия : после приёма внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причём это влияние более выражено после приёма флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.
При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза.
Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить. Ибрутиниб: умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают концентрацию ибрутиниба в плазме и могут повышать риск токсичности. Если применения препаратов в комбинации не удаётся избежать, необходимо уменьшить дозу ибрутиниба, как указано в инструкции по медицинскому применению ибрутиниба, и обеспечить тщательное клиническое наблюдение. Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита Е-3174 , который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак. Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП. Олапариб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол, повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина.
В «Оранжевой книге» для обозначения уровня терапевтической эквивалентности используют систему буквенных кодов, которая позволяет быстро определить, установлена ли биоэквивалентность определенного препарата референтному первая буква , и получить дополнительную информацию об оценке FDA вторая буква. Две основные категории, к которым могут быть отнесены генерические препараты, обозначают буквами «А» или «В».
Коды терапевтической эквивалентности согласно критериям FDA К категории «А» относят препараты, терапевтически эквивалентные другим фармацевтически эквивалентным продуктам. Эти препараты считают терапевтически эквивалентными, поскольку они производятся в соответствии со стандартами качества GMP и соответствуют другим требованиям согласно одобренной заявке. Если фармакологические и фармацевтические свойства препаратов предполагают проблемы с оценкой биоэквивалентности, им присваивают код AB.
Если ЛП не признают терапевтически эквивалентным, ему присваивают код «В». Так обозначают препараты, которые FDA в настоящее время считает терапевтически неэквивалентными другим фармацевтически эквивалентным препаратам, т. Таким образом, прямой ответ на вопрос о взаимозаменяемости оригинального средства и дженерика можно найти в материалах «Оранжевой книги», с одним важным допущением: это справедливо только для тех генерических версий препаратов, которые присутствуют на американском фармацевтическом рынке.
Генерические препараты, зарегистрированные в РФ и поступающие в отечественную аптечную сеть, как правило, FDA не рассматривались. В США зарегистрированы и присутствуют на рынке значительно меньше генерических препаратов: даже для наиболее распространенных лекарственных средств антигистаминные, антибиотики их число обычно не превышает 6—8. В РФ мы встречаемся с явно избыточным количеством зарегистрированных дженериков до 10—20, а в ряде случаев больше 30.
Эквивалентность и взаимозаменяемость Основной критерий взаимозаменяемости ЛП -- терапевтическая эквивалентность, т. Как доказывается терапевтическая эффективность и безопасность оригинального и генерического препаратов? В настоящее время в государственном реестре лекарственных средств РФ сведения о взаимозаменяемости лекарственных препаратов не включены.
Итак, действующее вещество воспроизведенного препарата должно быть идентично фармацевтической субстанции оригинального, но при этом может отличаться процесс производства и состав вспомогательных веществ. Вспомогательные субстанции, входящие в состав лекарственного средства, помимо стабильности, растворимости и других важных фармакологических характеристик, влияют также на частоту развития нежелательных лекарственных реакций, могут изменять профиль лекарственных взаимодействий и оказывать действие на клиническую эффективность препарата. Вот почему важно сравнивать и оценивать состав и количество вспомогательных веществ в различных воспроизведенных препаратах в соответствии с фармакопеей и составом оригинальных препаратов.
Для реализации возможности создания качественного генерического препарата должны быть соблюдены четыре условия.
У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.