Если Силденафил Тева принимать во время еды, начало действия может быть отсрочено по сравнению с голоданием. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. Актавис Лтд. в аптеке Амурфармация. Teva-Sildenafil causes mild and transient decreases in systemic blood pressure which, in the majority of cases, do not translate into clinical effects.
Sildenafil Teva 100 mg film-coated tablets
This is most likely to occur within 4 hours after taking Teva-Sildenafil. In order to reduce the likelihood of these symptoms occur,you should be on a regular daily dose of your alpha-blocker before you start Teva-Sildenafil. Drinking alcohol can temporally impair your ability to get an erection, to get the maximum benefit from your medicine; you are advised not to drink excessive amounts of alcohol before taking Teva-Sildenafil. Interaction Inhibitors of CYP3A4 such as cimetidine and erythromycin are likely to reduce sildenafil clearance. CYP3A4 inducers such as rifampicin may decrease the plasma concentrations of sildenafil. Plasma concentrations are increased by ritonavir. Food Interaction Take with or without food. If taken with a high-fat meal the medicine may take a little longer to start working.
The proposed mechanism is inhibition of CYP450 3A4-mediated first-pass metabolism in the gut wall by certain compounds present in grapefruits. Peak plasma concentrations Cmax were unaltered, but the time to reach sildenafil Cmax was prolonged by 0. The observed increase in sildenafil bioavailability is unlikely to be of clinical significance in most individuals. However, pharmacokinetic interactions involving grapefruit juice are often subject to a high degree of interpatient variability and may be significant in the occasional susceptible patient. Indeed, one subject in the study had a 2. In clinical pharmacology studies, more subjects administered alcohol at a dose of 0. There were reports of postural dizziness, and orthostatic hypotension was observed in some.
When tadalafil 20 mg was administered with alcohol at a lower dose of 0. Neither tadalafil nor alcohol affected the plasma concentrations of the other. Administration of avanafil 200 mg with alcohol at a dose of 0.
Показания Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Легочная гипертензия. С осторожностью: анатомическая деформация полового члена ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони ; заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия ; заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; сердечная недостаточность, обструкция выходного тракта левого желудочка стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия , редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; ЛАГ - I или IV функциональные классы; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 в т. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4. Дозировка Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы. Побочные действия Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна - внезапная глухота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.
Patients with liver problems or severe kidney problems should start treatment with the 25 mg dose. The maximum recommended dosing frequency is one tablet per day. How does Sildenafil Teva work? The active ingredient in Sildenafil Teva, sildenafil, belongs to a group of medicines called phosphodiesterase-type-5 PDE5 inhibitors. It works by blocking the phosphodiesterase enzyme, which normally breaks down a substance known as cyclic guanosine monophosphate cGMP. During normal sexual stimulation, cGMP is produced in the penis, where it causes the muscle in the spongy tissue of the penis the corpora cavernosa to relax. This allows blood to flow into the corpora, producing the erection. Sexual stimulation is still needed to produce an erection.
Pfizer перенес патентный спор с компанией-конкурентом израильской Teva на территорию России и хочет блокировать продажи ее препарата. Pfizer настаивает, что ответчик нарушил его патентное право на медицинское использование препарата «Виагра» «путем использования силденафила в препарате для перорального лечения эректильной дисфункции у мужчин, который компания Teva продвигает и распространяет на территории России». Он защищает эксклюзивное право Pfizer на использование силденафила в препаратах для перорального лечения эректильной дисфункции у мужчин. На территории России Pfizer реализует защищенный указанным патентом препарат «Виагра». В августе Teva сообщила о запуске на российском рынке препарата «Динамико» на основе молекулы силденафила — дженерика «Виагры». Teva утверждала, что «не нарушает интеллектуальных прав третьих лиц в России», так как зарегистрировала евразийский патент, который защищает препарат в России и других странах.
Все о Тева Силденафил
Tentative evidence suggests that sildenafil may help males who experience antidepressant-induced erectile dysfunction.[19]. В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Силденафил-Тева таблетки 50 мг 4 шт в Москве по цене от 210 рублей. Он также добавил, что в 2017 г. Teva эксклюзивно вывела на американский рынок аналог препарата Viagra (sildenafil).
Силденафил-Тева: инструкция по применению
Над бесперебойной работой мужской половой системы нависает страшный диагноз — эректильная дисфункция. Существует множество препаратов, обещающих восстановить мужскую половую функцию. Расскажем о препарате « Силденафил ». Мы выбрали наиболее распространенные вопросы о лекарстве и ответим на них в этой статье Силденафил РЛС Согласно РЛС Регистру лекарственных средств Силденафил относится к средствам-регуляторам потенции. Выпускается в таблетках и гранулах для приема внутрь. Из аптек отпускается по рецепту врача. Соответственно, при нарушении в работе более 3 месяцев, следует обратиться к врачу-урологу за консультацией. При назначении медикаментозного лечения, врач может назначить препарат «Силденафил». Он применяется для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Как действует «Силденафил» Таблетки « Силденафил » восстанавливают нарушенную эректильную функцию при сексуальной стимуляции, за счет увеличения притока крови к структурным частям полового члена врачи называют — пещеристое тело.
Максимальная рекомендуемая С кратность применения - 1 раз в сутки. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов в возрасте 65 лет и старше - 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость начальной дозы, при необходимости, возможно пошаговое увеличение дозы до 50 мг или 100 мг. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг. Применение с Другими лекарственными средствами. При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол начальная доза составляет 25 мг см. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Силденафил-Тева следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила до 25 мг.
Хранить в недоступном для детей месте. Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте Производитель.
Эндотелиальная дисфункция может приводить к снижению синтеза оксида азота, необходимого для возникновения эрекции. Сенсорная нейропатия, индуцированная сахарным диабетом, может приводить к снижению сексуальной стимуляции во время когнитивного инициирования эрекции.
Сходные данные получены в работе Rendell и соавт. Недавно проведенный мета-анализ [23] включил в общей сложности 17 исследований, в которые вошли мужчины с диабетом и ЭД. Таким образом, силденафил эффективен при лечении органической ЭД у мужчин с сахарным диабетом. У больных сердечной недостаточностью вследствие ишемической или неишемических болезней сердца без заболевания легких однократный прием 50 мг силденафила вызывал статистически значимое повышение сердечного индекса и снижение легочной сосудистой резистентности как в покое, так и при нагрузке [27, 28]. Благотворное влияние ИФДЭ-5 на качество жизни и общее состояние пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска открыли единые патофизиологические механизмы этих заболеваний, что позволило использовать ЭД как ранний маркер заболеваний системы кровоснабжения [24].
Большая часть мужчин, принимающих силденафил , — это мужчины зрелого и пожилого возраста, для которых вопросы безопасности со стороны сердечно-сосудистой системы крайне важны. Сосудорасширяющее действие силденафила направлено как на артерии, так и на вены: наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и гиперемия лица. Диспепсические же явления связаны с расслаблением гладкой мускулатуры гастроэзофагеального сфинктера с рефлюксом. Силденафил вызывает небольшое снижение систолического и диастолического артериального давления, но клинически значимая гипотензия наблюдается редко [30]. Исследования совместного приема силденафила и нитратов показывают более значимое падение артериального давления.
По этой причине он противопоказан для одновременного использования с донаторами оксида азота или нитратами. Согласно рекомендациям American Heart Association, силденафил не должен применяться пациентами в течение 24-часового интервала после приема этих препаратов, даже если речь идет о нитратах короткого действия. Между тем около 5,5 млн мужчин нуждаются в постоянном приеме нитратов, что оставляет вопрос дальнейших исследований по совместному приему этих веществ открытым [30]. Хроническая болезнь почек Нарушения половой функции являются общими для пациентов с хронической болезнью почек ХБП и включают ЭД, снижение либидо и заметное снижение частоты полового акта [31]. Сексуальная дисфункция у пациентов с ХБП многофакторная и в первую очередь имеет органическое происхождение.
Выделяют эндокринологические гипогонадизм, гиперпролактинемия , невропатические уремическая полинейропатия и сосудистые артериальная гипертензия, сахарный диабет факторы. Трансплантация почки не решает проблемы дисфункции [36, 37]. Достаточно подробно эффективность и безопасность силденафила изучены у мужчин с уремией и ХБП; в каждом из исследований в качестве средства для оценки эффективности проводимой терапии использовался опросник МИЭФ-5 международный индекс эректильной функции. Назначение силденафила пациентам с уремией и жалобами на ЭД является первой линией терапии, иные методы рассматриваются только для пациентов, которые не в состоянии достичь терапевтического эффекта после приема препарата [40]. Важно отметить, что нередко пациентам требуются более высокие дозы препарата для адекватного ответа [41].
Вполне возможно, что пациенты с ХПБ менее чувствительны к силденафилу из-за изменений в обмене веществ оксида азота, который сопровождает уремический синдром [42]. Для того чтобы снизить риск гипотензии во время диализа, не рекомендуется использовать препарат в день процедуры [43]. Кроме того, ИФДЭ-5 способствовал значительному улучшению качества сна и снижению выраженности симптомов депрессии в группе пациентов на гемодиализе [44]. Силденафил сохраняет свою эффективность для пациентов с постоянной ЭД и после трансплантации почки [45]. Рак предстательной железы РПЖ является наиболее распространенным новообразованием у мужчин в Соединенных Штатах и Европе.
Эректильная дисфункция — наиболее частое осложнение данной операции и в основном является результатом трех основных причин: травматизации нервных пучков, сосудистых повреждений и повреждения гладких мышц [45—47]. Qiu и соавт. По данным мета-анализа, силденафил демонстрировал наибольшую эффективность, однако авторы отметили и наибольшую частоту нежелательных явлений, связанных с приемом препарата. Также показано, что раннее назначение ИФДЭ-5 увеличивает частоту восстановления спонтанных эрекций вне зависимости от принимаемой дозы. Эффективность силденафила растет со временем — при назначении в послеоперационном периоде лучшие результаты ожидаются через 12—24 мес после операции [48].
Нервосберегающая радикальная проктэктомия. Рекомендовано раннее начало использования ИФДЭ-5 для поддержания эректильной функции. Травмы малого таза. Эректильная дисфункция может быть результатом травмы таза и промежности. В последние годы было установлено, что непропорционально большое число молодых мужчин с ЭД в анамнезе имели велосипедную травму [53].
Общепринято, что пациенты с сохраненными ночными эрекциями могут положительно реагировать на силденафил, и наоборот. В исследовании [54] наблюдали 28 пациентов с травмой таза и промежности без ночных эрекций трехкратное подтверждение Rigiscan , на четвертый день пациенты получали 100 мг силденафила для оценки ночных эрекций и далее по 50 мг ежедневно. Применение ИФДЭ-5 безопасно и хорошо переносится пациентами с данным видом травмы [58, 59]. В обзор [60] вошло 6 исследований с участием 963 пациентов с травмой спинного мозга. В четырех из этих исследований пациенты были рандомизированы в группы получавших силденафил или плацебо.
Антипсихотики и антидепрессанты Известно, что антипсихотические препараты и антидепрессанты вызывают сексуальную дисфункцию, ухудшение качества жизни пациентов и приверженности к лечению. Препараты, обычно используемые для лечения шизофрении и депрессии, часто вызывают расстройства эрекции, оргазма, либидо, эякуляции, сексуального возбуждения или общего сексуального удовлетворения. Это может иметь серьезные негативные последствия, так как пациенты отказываются от приема лекарств, ухудшается самооценка и возникают проблемы в паре. Стратегией преодоления сексуальных проблем является назначение коротких курсов психиатрических препаратов, снижение дозы или подбор другого лекарства [61—63]. Силденафил показал свою эффективность при лечении ЭД, индуцированной антипсихотиками.
Schmidt и соавт. В мета-анализе 6 крупных исследований по применению ИФДЭ-5 в том числе силденафила 25—50 мг у пациентов с шизофренией L. В 12-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании на базе 20 урологических клиник был оценен эффект силденафила в лечении ЭД у мужчин с легкой и умеренной степенью депрессивных расстройств. Для мужчин с антидепрессантиндуцированной ЭД назначение силденафила является эффективной стратегией. Онкологические аспекты Риск меланомы.
В 2014 г. Однако в этом исследовании не было важных данных о времени, продолжительности и режиме дозирования ИФДЭ-5 [66]. Впоследствии были опубликованы три дополнительных исследования ассоциации приема ИФДЭ-5 и риска развития меланомы, которые не учитывали все или некоторые из этиологических факторов, таких как ожирение, курение, воздействие солнца. Также не был оценен риск в зависимости от дозировки и длительности приема [67—69]. В 2016 г.
Самое низкое отношение шансов выявлено для нелокализованного заболевания в обеих группах ОШ — 0,75 и 0,61 соответственно. Исследователи подтвердили небольшое повышение риска развития локализованного инвазивного заболевания, в целом охарактеризовав причинно-следственную связь как слабую. Также авторы отметили, что, поскольку люди, получающие ИФДЭ-5, обращаются к врачам гораздо чаще, эти результаты могут быть интерпретированы как более интенсивное выявление заболевания у данной категории мужчин. Так, ОШ несколько снижается при корректировке маркеров использования медико-санитарной помощи. Пациентам рекомендован обычный режим инсоляции не более 11 ч в неделю и внимательное отношение к своему здоровью [70].
Риск рака простаты. В одном ретроспективном анализе сообщалось о возможном негативном влиянии ИФДЭ-5 на биохимический рецидив после РПЭ, и безопасность этой группы препаратов была поставлена под сомнение. В качестве возможного механизма были предложены обнаруженные ранее свойства ИФДЭ-5: угнетение клеток-киллеров и усиление ангиогенеза. В исследовании [76] при приеме препарата по требованию не выявлено никакой связи с метастазированием и прогрессированием первичной опухоли. Кроме того, уровень простатспецифического антигена был ниже у мужчин, получавших ИФДЭ-5, по сравнению с мужчинами без лечения [77].
Corona и соавт. Проанализировано 22 исследования, в общей сложности оценены 162 936 пациентов. В соответствии с мета-регрессионным анализом имеющихся данных отмена ИФДЭ-5 чаще встречалась среди молодых людей. Сделан вывод о том, что молодые мужчины чаще имеют интрапсихический или реляционный компонент, лежащий в основе их проблем с эректильной функцией, и что использование ИФДЭ-5 в течение короткого периода может восстановить нормальную сексуальную функцию. Неблагоприятные побочные явления также могут снижать качество жизни, особенно у пациентов с активным образом жизни [78].
Адекватный контроль сопутствующих заболеваний с соответствующими методами лечения и коррекцией образа жизни могут улучшать не только эректильную функцию саму по себе, но и исходы приема ИФДЭ-5 [78—80]. Так, например, у мужчин с гипогонадизмом комбинация ИФДЭ-5 с тестостероном способствует выраженному увеличению эффективности первых [81]. Guay и соавт. Также отмечено статистически значимое улучшение общей удовлетворенности половым актом, усиление оргазма и повышение общего балла по шкале МИЭФ-5 [83]. Пожилые люди, вероятнее, будут иметь сексуальную активность с женщинами, которые вступили в период менопаузы и испытывают некоторую сексуальную дисфункцию.
Силденафил и другие ИФДЭ-5, которые позволяют мужчинам быть сексуально активнее во время старения, сохранять сексуальную функцию с возрастом, должны быть подключены параллельно с усилиями по улучшению сексуальной функции женщин, что может уменьшить количество самостоятельной отмены препарата вследствие низкой активности в паре [17]. Важным фактором снижения частоты прекращения приема ИФДЭ-5 является врач. Следует признать, что отсутствие надлежащей исчерпывающей информации по использованию препаратов для лечения ЭД, как и отсутствие стандартизированных контрольных сроков длительного наблюдения, являются весомыми причинами неэффективности лечения и высокой частоты самостоятельной отмены препарата. По сути пациент уходит с рецептом в никуда и ничтожно малая часть мужчин возвращается для повторного консультирования, поскольку ознакомлены с возможностью коррекции терапии при выраженных побочных эффектах или отсутствии эффективности назначенных препаратов [84]. С помощью мета-регрессионного анализа показано, что чем дольше и тщательнее проходит исследование и больше визитов к врачу заложено в дизайне, тем меньше процент отсева по причине того, что периодические консультации являются составной частью всех контролируемых исследований [78].
В России к концу 2014 г. С учетом масштаба проблемы количество людей, которые подвергаются риску от действия поддельных лекарств, существенны. Ингибиторы ФДЭ-5 составляют весомую часть мировой контрафактной фармацевтической продукции и являются одним из наиболее часто подделываемых продуктов в Европе [88]. Было подсчитано, что до 2,5 млн человек в Европе принимают силденафил без назначения врача, что примерно соответствует количеству легально выписываемых рецептов [85]. Появляется все больше сайтов с роботами, выступающими «врачами онлайн», моментально выдающими рецептурные бланки с назначенными нелегальными препаратами для покупки на том же сайте, что может ввести в заблуждение некоторых мужчин о легальности данной процедуры [89, 90].
Пероральные препараты для лечения ЭД являются главной мишенью для подделки вследствие их безусловно известной эффективности при высокой стоимости, а также низкой обращаемости в связи с «неловкостью» проблемы. Нелегальные препараты ИФДЭ-5 могут быть смертельно опасными, если они содержат токсичные элементы и примеси в результате использования дешевого сырья, антисанитарных условий производства и отсутствия контроля очистки между производственными партиями различных лекарств. Ситуация осложняется тем, что поддельные препараты часто если и содержат активные фармацевтические ингредиенты, то только потому, что криминальные производители стремятся избежать раскрытия своего преступления. Другие фальшивки содержат правильные ингредиенты, но в неправильных пропорциях или их комбинации по причинам высокой стоимости или ненадлежащего контроля качества. Помимо негативных последствий для здоровья отдельных пациентов это может затронуть всю систему здравоохранения.
Неверное или неполное описание состава продукта является фактором риска передозировки и неблагоприятных лекарственных взаимодействий.
С Мальты к нам доставляют «Силденафил-Тева». Индия производитель «Атена Драг Деливери Солюшнз» представлена торговым наименованием «Риджамп» — это таблетки, диспергируемые растворяющиеся в полости рта. А чтобы сосчитать российских производителей дженериков «Виагры», не хватит пальцев на руках и ногах. Они не проявляют большой фантазии, поэтому большинство из них продают лекарство под торговым наименованием «Силденафил». Хотя новые формы, не таблеточные, имеют и отличные от других торговые названия, например «Джент» — спрей для приема внутрь от «Фармамед. Напомним, популярная «Виагра» стала блокбастером на фармрынке благодаря своему «побочному» эффекту. Американская компания «Пфайзер» в начале 1990-х разрабатывала лекарство от стенокардии. Силденафил, который испытывали в этом качестве, ожиданий не оправдал, но участники испытаний мужского пола были довольны: потенция у них стала что надо! Неизвестно, легенда или правда, но рассказывают, будто многие отказались отдавать оставшиеся таблетки, когда неудавшиеся испытания закончились, а один из испытуемых даже проник в лабораторию, чтобы взять таблеток впрок.
Силденафил-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 50 мг x4
Препарат обладает еще одним поистине чудодейственным свойством: у пациентов, страдающих психогенной эректильной дисфункцией, он не только улучшает эрекцию, но и способствует устранению депрессии. Отдельный разговор - о лицах, у которых эректильная дисфункция развилась на фоне сахарного диабета. У этой категории пациентов тяжелее всего получить терапевтический ответ на фармакотерапию. Эффективность силденафила в таких случаях зависит от тяжести протекания сахарного диабета и наличия осложнений. Таким образом, силденафил является однозначно «рабочим» препаратом: его эффективность не снижается с течением времени, что делает возможным многолетнюю фармакотерапию. Побочные эффекты препарата, как правило, выражены слабо и проявляются только в начале лечения. Механизм действия Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота NO в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Клинические данные Кардиологические исследования Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты кроме нитратов выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше 19,9 секунд; 0.
Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов. Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс. Эффективность Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии органической, психогенной или смешанной. Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции валидированный опросник о состоянии сексуальной функции и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год.
Взаимодействие с другими ЛС: Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 основной путь и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 кетоконазол, эритромицин, циметидин. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 такие как толбутамид, варфарин , изофермента цитохрома CYP2D6 такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты , тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов.
Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом. При приеме силденафила в рекомендуемых дозах егоCmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений без обморока. У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия силденафила 50 мг с толбутамидом 250 мг или варфарином 40 мг , которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено. Силденафил 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты 150 мг.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила 100 мг с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат цГМФ - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа ФДЭ5. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота N0 в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота N0 посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
А чтобы сосчитать российских производителей дженериков «Виагры», не хватит пальцев на руках и ногах. Они не проявляют большой фантазии, поэтому большинство из них продают лекарство под торговым наименованием «Силденафил». Хотя новые формы, не таблеточные, имеют и отличные от других торговые названия, например «Джент» — спрей для приема внутрь от «Фармамед. Напомним, популярная «Виагра» стала блокбастером на фармрынке благодаря своему «побочному» эффекту. Американская компания «Пфайзер» в начале 1990-х разрабатывала лекарство от стенокардии. Силденафил, который испытывали в этом качестве, ожиданий не оправдал, но участники испытаний мужского пола были довольны: потенция у них стала что надо! Неизвестно, легенда или правда, но рассказывают, будто многие отказались отдавать оставшиеся таблетки, когда неудавшиеся испытания закончились, а один из испытуемых даже проник в лабораторию, чтобы взять таблеток впрок. Так побочный эффект — выраженное влияние на кровоток в области органов малого таза — превратил неудавшееся клиническое испытание в топовое. Создателей препарата удостоили Нобелевской премии в 1998 году.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Нарушения слуха В некоторых пострегистрационных и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом. Кровотечения Силденафил усиливает антиагрегантый эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силеднафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-Тева у этих пациентов следует применять с осторожностью. Зрительные нарушения В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщалось о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения.
Фармкомпания Teva выплатит $225 млн за ценовой сговор
Он также добавил, что в 2017 г. Teva эксклюзивно вывела на американский рынок аналог препарата Viagra (sildenafil). Виагра (Viagra, силденафил) и Левитра (Levitra, варденафил) находятся посередине – чтобы начать действовать им нужно 30-60 минут. Pfizer подал иск на компанию Teva в суд по факту нарушения своих исключительных прав на медицинское использование препарата Виагра в России.
Pfizer борется с Teva за российский рынок потребителей Виагры в суде
Силденафил-Тева при нарушениях функции печени: С осторожностью. Medical information for Sildenafil Teva including therapeutic indications, usage and dosage instructions, plus benefits and possible risk factors. специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Силденафил-Тева таб.п/о плен. 100мг №4 заказать в Москве от Актавис ЛТД MT в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению. Тева силденафил — это генерическая версия Виагры, которая лечит эректильную дисфункцию (ЭД) и сердечные заболевания, такие как легочная артериальная гипертензия (ЛАГ).
Действия израильского концерна Teva ставят под угрозу жизни десятков тысяч больных россиян
Препараты для лечения нарушений эрекции. Фармакологические свойства Фармакокинетика Силденафил быстро всасывается. Максимальные плазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут медиана 60 минут. После приёма внутрь площадь под кривой "концентрация - время" AUC и максимальная концентрация Cmax силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз 25-100 мг.
Объем распределения Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что означает его проникновение в ткани. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила.
N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов. Фармакодинамика Динамико предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счёт усиления притока крови к половому члену.
Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота в кавернозном теле под действием сексуальных стимулов.
Viagra and other products for sexual dysfunction, termed sexuopharmaceuticals, proliferated new types of specialised marketing for such products based on neoliberal rhetoric framing viewers as "responsible informed, aspirational sexual subjects". Males between the ages of 30 and 65 would be eligible to buy four tablets after a consultation with a pharmacist. While the sale remains subject to a consultation with a pharmacist, the other restrictions from the trial have been removed, allowing customers over the age of 18 to purchase an unlimited number of pills. On 6 May 2013, Pfizer , which manufactures Viagra, told the Associated Press they will begin selling the drug directly to people on its website. Seven of these companies are based in India. This is likely to lead to dramatic price reductions. The patent was published in 1993 and expired in 2012.
Побочные действия Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна - внезапная глухота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения. Со стороны обмена веществ: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия, геморрой, вздутие живота; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение "печеночных" функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, чувство тревоги; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, гипоэстезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - раздражительность, судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; частота неизвестна - мигрень.
На территории России Pfizer реализует защищенный указанным патентом препарат «Виагра». В августе Teva сообщила о запуске на российском рынке препарата «Динамико» на основе молекулы силденафила — дженерика «Виагры». Teva утверждала, что «не нарушает интеллектуальных прав третьих лиц в России», так как зарегистрировала евразийский патент, который защищает препарат в России и других странах. Но глава представительства Pfizer в России Кристиан Холмер настаивает, что ввоз компанией Teva на территорию России и продажа препарата, содержащего силденафил, подпадают в сферу действия патента компании Pfizer. Pfizer не предоставляла Teva права на использование своего изобретения, защищенного патентом, говорит директор по юридическим вопросам российского представительства компании Юлия Шмыдько. Средство для лечения эректильной дисфункции на основе силденафила было разработано специалистами Pfizer в начале 1990-х годов и запатентовано как средство для лечения сердечнососудистых заболеваний, в том числе ишемической болезни сердца и стенокардии срок действия патента истекает в марте 2012 года.
Teva Pharmaceutical начинает выпуск аналога Viagra в Европе
Goldstein и соавт. В большинстве работ продолжительность лечения составила 12 нед с исходной дозировкой 50 мг за 1 ч до сексуальной активности с последующей корректировкой до 100 или 25 мг на основе эффективности и безопасности. Механизм ЭД у мужчин с сахарным диабетом преимущественно обусловлен органическими факторами: васкулогенным и неврологическим, а также может быть связан с депрессией и гипогонадизмом [19—21]. Эндотелиальная дисфункция может приводить к снижению синтеза оксида азота, необходимого для возникновения эрекции. Сенсорная нейропатия, индуцированная сахарным диабетом, может приводить к снижению сексуальной стимуляции во время когнитивного инициирования эрекции.
Сходные данные получены в работе Rendell и соавт. Недавно проведенный мета-анализ [23] включил в общей сложности 17 исследований, в которые вошли мужчины с диабетом и ЭД. Таким образом, силденафил эффективен при лечении органической ЭД у мужчин с сахарным диабетом. У больных сердечной недостаточностью вследствие ишемической или неишемических болезней сердца без заболевания легких однократный прием 50 мг силденафила вызывал статистически значимое повышение сердечного индекса и снижение легочной сосудистой резистентности как в покое, так и при нагрузке [27, 28].
Благотворное влияние ИФДЭ-5 на качество жизни и общее состояние пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска открыли единые патофизиологические механизмы этих заболеваний, что позволило использовать ЭД как ранний маркер заболеваний системы кровоснабжения [24]. Большая часть мужчин, принимающих силденафил , — это мужчины зрелого и пожилого возраста, для которых вопросы безопасности со стороны сердечно-сосудистой системы крайне важны. Сосудорасширяющее действие силденафила направлено как на артерии, так и на вены: наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и гиперемия лица. Диспепсические же явления связаны с расслаблением гладкой мускулатуры гастроэзофагеального сфинктера с рефлюксом.
Силденафил вызывает небольшое снижение систолического и диастолического артериального давления, но клинически значимая гипотензия наблюдается редко [30]. Исследования совместного приема силденафила и нитратов показывают более значимое падение артериального давления. По этой причине он противопоказан для одновременного использования с донаторами оксида азота или нитратами. Согласно рекомендациям American Heart Association, силденафил не должен применяться пациентами в течение 24-часового интервала после приема этих препаратов, даже если речь идет о нитратах короткого действия.
Между тем около 5,5 млн мужчин нуждаются в постоянном приеме нитратов, что оставляет вопрос дальнейших исследований по совместному приему этих веществ открытым [30]. Хроническая болезнь почек Нарушения половой функции являются общими для пациентов с хронической болезнью почек ХБП и включают ЭД, снижение либидо и заметное снижение частоты полового акта [31]. Сексуальная дисфункция у пациентов с ХБП многофакторная и в первую очередь имеет органическое происхождение. Выделяют эндокринологические гипогонадизм, гиперпролактинемия , невропатические уремическая полинейропатия и сосудистые артериальная гипертензия, сахарный диабет факторы.
Трансплантация почки не решает проблемы дисфункции [36, 37]. Достаточно подробно эффективность и безопасность силденафила изучены у мужчин с уремией и ХБП; в каждом из исследований в качестве средства для оценки эффективности проводимой терапии использовался опросник МИЭФ-5 международный индекс эректильной функции. Назначение силденафила пациентам с уремией и жалобами на ЭД является первой линией терапии, иные методы рассматриваются только для пациентов, которые не в состоянии достичь терапевтического эффекта после приема препарата [40]. Важно отметить, что нередко пациентам требуются более высокие дозы препарата для адекватного ответа [41].
Вполне возможно, что пациенты с ХПБ менее чувствительны к силденафилу из-за изменений в обмене веществ оксида азота, который сопровождает уремический синдром [42]. Для того чтобы снизить риск гипотензии во время диализа, не рекомендуется использовать препарат в день процедуры [43]. Кроме того, ИФДЭ-5 способствовал значительному улучшению качества сна и снижению выраженности симптомов депрессии в группе пациентов на гемодиализе [44]. Силденафил сохраняет свою эффективность для пациентов с постоянной ЭД и после трансплантации почки [45].
Рак предстательной железы РПЖ является наиболее распространенным новообразованием у мужчин в Соединенных Штатах и Европе. Эректильная дисфункция — наиболее частое осложнение данной операции и в основном является результатом трех основных причин: травматизации нервных пучков, сосудистых повреждений и повреждения гладких мышц [45—47]. Qiu и соавт. По данным мета-анализа, силденафил демонстрировал наибольшую эффективность, однако авторы отметили и наибольшую частоту нежелательных явлений, связанных с приемом препарата.
Также показано, что раннее назначение ИФДЭ-5 увеличивает частоту восстановления спонтанных эрекций вне зависимости от принимаемой дозы. Эффективность силденафила растет со временем — при назначении в послеоперационном периоде лучшие результаты ожидаются через 12—24 мес после операции [48]. Нервосберегающая радикальная проктэктомия. Рекомендовано раннее начало использования ИФДЭ-5 для поддержания эректильной функции.
Травмы малого таза. Эректильная дисфункция может быть результатом травмы таза и промежности. В последние годы было установлено, что непропорционально большое число молодых мужчин с ЭД в анамнезе имели велосипедную травму [53]. Общепринято, что пациенты с сохраненными ночными эрекциями могут положительно реагировать на силденафил, и наоборот.
В исследовании [54] наблюдали 28 пациентов с травмой таза и промежности без ночных эрекций трехкратное подтверждение Rigiscan , на четвертый день пациенты получали 100 мг силденафила для оценки ночных эрекций и далее по 50 мг ежедневно. Применение ИФДЭ-5 безопасно и хорошо переносится пациентами с данным видом травмы [58, 59]. В обзор [60] вошло 6 исследований с участием 963 пациентов с травмой спинного мозга. В четырех из этих исследований пациенты были рандомизированы в группы получавших силденафил или плацебо.
Антипсихотики и антидепрессанты Известно, что антипсихотические препараты и антидепрессанты вызывают сексуальную дисфункцию, ухудшение качества жизни пациентов и приверженности к лечению. Препараты, обычно используемые для лечения шизофрении и депрессии, часто вызывают расстройства эрекции, оргазма, либидо, эякуляции, сексуального возбуждения или общего сексуального удовлетворения. Это может иметь серьезные негативные последствия, так как пациенты отказываются от приема лекарств, ухудшается самооценка и возникают проблемы в паре. Стратегией преодоления сексуальных проблем является назначение коротких курсов психиатрических препаратов, снижение дозы или подбор другого лекарства [61—63].
Силденафил показал свою эффективность при лечении ЭД, индуцированной антипсихотиками. Schmidt и соавт. В мета-анализе 6 крупных исследований по применению ИФДЭ-5 в том числе силденафила 25—50 мг у пациентов с шизофренией L. В 12-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании на базе 20 урологических клиник был оценен эффект силденафила в лечении ЭД у мужчин с легкой и умеренной степенью депрессивных расстройств.
Для мужчин с антидепрессантиндуцированной ЭД назначение силденафила является эффективной стратегией. Онкологические аспекты Риск меланомы. В 2014 г. Однако в этом исследовании не было важных данных о времени, продолжительности и режиме дозирования ИФДЭ-5 [66].
Впоследствии были опубликованы три дополнительных исследования ассоциации приема ИФДЭ-5 и риска развития меланомы, которые не учитывали все или некоторые из этиологических факторов, таких как ожирение, курение, воздействие солнца. Также не был оценен риск в зависимости от дозировки и длительности приема [67—69]. В 2016 г. Самое низкое отношение шансов выявлено для нелокализованного заболевания в обеих группах ОШ — 0,75 и 0,61 соответственно.
Исследователи подтвердили небольшое повышение риска развития локализованного инвазивного заболевания, в целом охарактеризовав причинно-следственную связь как слабую. Также авторы отметили, что, поскольку люди, получающие ИФДЭ-5, обращаются к врачам гораздо чаще, эти результаты могут быть интерпретированы как более интенсивное выявление заболевания у данной категории мужчин. Так, ОШ несколько снижается при корректировке маркеров использования медико-санитарной помощи. Пациентам рекомендован обычный режим инсоляции не более 11 ч в неделю и внимательное отношение к своему здоровью [70].
Риск рака простаты. В одном ретроспективном анализе сообщалось о возможном негативном влиянии ИФДЭ-5 на биохимический рецидив после РПЭ, и безопасность этой группы препаратов была поставлена под сомнение. В качестве возможного механизма были предложены обнаруженные ранее свойства ИФДЭ-5: угнетение клеток-киллеров и усиление ангиогенеза. В исследовании [76] при приеме препарата по требованию не выявлено никакой связи с метастазированием и прогрессированием первичной опухоли.
Кроме того, уровень простатспецифического антигена был ниже у мужчин, получавших ИФДЭ-5, по сравнению с мужчинами без лечения [77]. Corona и соавт. Проанализировано 22 исследования, в общей сложности оценены 162 936 пациентов. В соответствии с мета-регрессионным анализом имеющихся данных отмена ИФДЭ-5 чаще встречалась среди молодых людей.
Сделан вывод о том, что молодые мужчины чаще имеют интрапсихический или реляционный компонент, лежащий в основе их проблем с эректильной функцией, и что использование ИФДЭ-5 в течение короткого периода может восстановить нормальную сексуальную функцию. Неблагоприятные побочные явления также могут снижать качество жизни, особенно у пациентов с активным образом жизни [78]. Адекватный контроль сопутствующих заболеваний с соответствующими методами лечения и коррекцией образа жизни могут улучшать не только эректильную функцию саму по себе, но и исходы приема ИФДЭ-5 [78—80]. Так, например, у мужчин с гипогонадизмом комбинация ИФДЭ-5 с тестостероном способствует выраженному увеличению эффективности первых [81].
Guay и соавт. Также отмечено статистически значимое улучшение общей удовлетворенности половым актом, усиление оргазма и повышение общего балла по шкале МИЭФ-5 [83]. Пожилые люди, вероятнее, будут иметь сексуальную активность с женщинами, которые вступили в период менопаузы и испытывают некоторую сексуальную дисфункцию. Силденафил и другие ИФДЭ-5, которые позволяют мужчинам быть сексуально активнее во время старения, сохранять сексуальную функцию с возрастом, должны быть подключены параллельно с усилиями по улучшению сексуальной функции женщин, что может уменьшить количество самостоятельной отмены препарата вследствие низкой активности в паре [17].
Важным фактором снижения частоты прекращения приема ИФДЭ-5 является врач. Следует признать, что отсутствие надлежащей исчерпывающей информации по использованию препаратов для лечения ЭД, как и отсутствие стандартизированных контрольных сроков длительного наблюдения, являются весомыми причинами неэффективности лечения и высокой частоты самостоятельной отмены препарата. По сути пациент уходит с рецептом в никуда и ничтожно малая часть мужчин возвращается для повторного консультирования, поскольку ознакомлены с возможностью коррекции терапии при выраженных побочных эффектах или отсутствии эффективности назначенных препаратов [84]. С помощью мета-регрессионного анализа показано, что чем дольше и тщательнее проходит исследование и больше визитов к врачу заложено в дизайне, тем меньше процент отсева по причине того, что периодические консультации являются составной частью всех контролируемых исследований [78].
В России к концу 2014 г. С учетом масштаба проблемы количество людей, которые подвергаются риску от действия поддельных лекарств, существенны. Ингибиторы ФДЭ-5 составляют весомую часть мировой контрафактной фармацевтической продукции и являются одним из наиболее часто подделываемых продуктов в Европе [88]. Было подсчитано, что до 2,5 млн человек в Европе принимают силденафил без назначения врача, что примерно соответствует количеству легально выписываемых рецептов [85].
Появляется все больше сайтов с роботами, выступающими «врачами онлайн», моментально выдающими рецептурные бланки с назначенными нелегальными препаратами для покупки на том же сайте, что может ввести в заблуждение некоторых мужчин о легальности данной процедуры [89, 90]. Пероральные препараты для лечения ЭД являются главной мишенью для подделки вследствие их безусловно известной эффективности при высокой стоимости, а также низкой обращаемости в связи с «неловкостью» проблемы. Нелегальные препараты ИФДЭ-5 могут быть смертельно опасными, если они содержат токсичные элементы и примеси в результате использования дешевого сырья, антисанитарных условий производства и отсутствия контроля очистки между производственными партиями различных лекарств. Ситуация осложняется тем, что поддельные препараты часто если и содержат активные фармацевтические ингредиенты, то только потому, что криминальные производители стремятся избежать раскрытия своего преступления.
А чтобы сосчитать российских производителей дженериков «Виагры», не хватит пальцев на руках и ногах. Они не проявляют большой фантазии, поэтому большинство из них продают лекарство под торговым наименованием «Силденафил». Хотя новые формы, не таблеточные, имеют и отличные от других торговые названия, например «Джент» — спрей для приема внутрь от «Фармамед. Напомним, популярная «Виагра» стала блокбастером на фармрынке благодаря своему «побочному» эффекту. Американская компания «Пфайзер» в начале 1990-х разрабатывала лекарство от стенокардии. Силденафил, который испытывали в этом качестве, ожиданий не оправдал, но участники испытаний мужского пола были довольны: потенция у них стала что надо! Неизвестно, легенда или правда, но рассказывают, будто многие отказались отдавать оставшиеся таблетки, когда неудавшиеся испытания закончились, а один из испытуемых даже проник в лабораторию, чтобы взять таблеток впрок. Так побочный эффект — выраженное влияние на кровоток в области органов малого таза — превратил неудавшееся клиническое испытание в топовое. Создателей препарата удостоили Нобелевской премии в 1998 году. Но исследования продолжались — благодаря им силденафил стал одним из эффективных лекарств, применяющихся при редком и очень тяжелом заболевании — легочной гипертензии.
Видится необходимым донесение этой информации до пациента с целью предоставления возможности выбора пациентом между удобством приема и тяжестью длительностью побочных эффектов. Среди препаратов группы ингибиторов ФДЭ-5 дольше всего используется и наиболее полно изучен силденафил. На примере силденафила можно утверждать, что ингибиторы ФДЭ-5 не приводят к развитию обострению сердечно-сосудистых заболеваний. Исключительно большая статистическая база позволяет утверждать, что частота наблюдаемых сердечно-сосудистых явлений инфаркт миокарда, транзиторные ишемические атаки, приступы стенокардии, внезапная смерть полностью совпадает с возрастными нормами или с частотой в плацебо-группе для клинических исследований [11]. Сам факт подобных событий у пациентов довольно ожидаем, поскольку целевая группа — это мужчины старше 45 лет, для которых сердечно-сосудистые заболевания не редкость. Таким образом, при назначении ингибиторов ФДЭ-5 как минимум — силденафила можно быть уверенным в их полной безопасности для сердечно-сосудистой системы.
Среди мужчин, имеющих эректильную дисфункцию, распространено заблуждение, что ингибиторы ФДЭ-5 вызывают зависимость. Под этим подразумевается невозможность достижения эрекции после отмены препарата — в той мере, в которой она достигалась до назначения препарата. Однако данные препараты — это конкурентные ингибиторы фермента, не влияющие на его экспрессию. Поэтому привыкание к ингибиторам ФДЭ-5 маловероятно. Однако достоверный ответ могут дать только многолетние клинические исследования. Наиболее длительные исследования были проведены опять же для силденафила.
Можно утверждать, что силденафил в течение длительного 4 и более лет и регулярного приема не вызывает привыкания [12]. Косвенным подтверждением служит тот факт, что большинство пациентовв течение нескольких лет не повышало эффективную дозировку: в случае развития привыкания дозировка должна была бы постоянно увеличиваться. Но в случае физиологически детерминированной зависимости число пациентов никак не могло бы быть ограничено пятью процентами. Однако оценить эректильную функцию до назначения препарата и после отмены препарата довольно затруднительно в обоих случаях будет иметь место дисфункция. Поэтому стоит привести данные исследований, проведенных на здоровых добровольцах с нормальной эрекцией. Длительность этих исследований была гораздо меньше и изучение проблемы привыкания не являлась целью этих исследований.
Однако, следует отметить, что в этом случае привыкание также не было зафиксировано [13,14]. Несколько иначе обстоит дело с психологической зависимостью. Под психологической зависимостью понимается невозможность достижения эрекции после отмены препарата по психосоматическим причинам. В ситуации, когда ЭД носит умеренный или тяжелый характер, риском психологической зависимости можно пренебречь. Таким образом, риска физиологического привыкания для силденафила не существует, а риск психологического привыкания несущественен. Мы полагаем, что это распространяется и на остальные препараты ингибиторы ФДЭ-5, которые не имеют столь длительной истории наблюдений, как силденафил.
During normal sexual stimulation, cGMP is produced in the penis, where it causes the muscle in the spongy tissue of the penis the corpora cavernosa to relax. This allows blood to flow into the corpora, producing the erection. Sexual stimulation is still needed to produce an erection. How has Sildenafil Teva been studied? Because Sildenafil Teva is a generic medicine, studies in patients have been limited to tests to determine that it is bioequivalent to the reference medicine, Viagra.
Two medicines are bioequivalent when they produce the same levels of the active substance in the body. What are the benefits and risks of Sildenafil Teva? Why has Sildenafil Teva been approved?