Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. АЦИКЛОВИР ДИСПЕРГИРУЕМЫЕ ТАБЛЕТКИ 400 МГ (Листовка). Противовирусные средства. АЦИКЛОВИР 0,25Г. Ацикловир был разработан ученым Говардом Шеффером и американским фармакологом Гертрудой Элайон, которая в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии. Инструкция по применению Ацикловир Реневал таблетки 400мг N20 Обновление.
Ацикловир Велфарм таблетки 200 мг 20 шт
Ацикловир – противовирусный препарат, ингибирует репликацию вируса простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, в меньшей степени – вируса ветряной оспы (ВВО), вирусавируса. Инструкция АЦИКЛОВИР (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Активное вещество: 1 таблетка содержит: ацикловир в пересчете на 100 % вещество – 400 мг. Aciclovir-Akrikhin. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем. Форма выпуска: Таблетки. Действующие вещества: Ацикловир.
Ацикловир (200 мг)
Ацикловир был синтезирован в 1974 году учёными из компании Burroughs Wellcome в США. Ацикловир крем. Эффективный противовирусный препарат для лечения герпетических поражений кожи и слизистых оболочек. Инструкция по применению Ацикловир Реневал таблетки 400мг N20 Обновление. Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Ацикловир (Aciclovir): 64 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 5 форм выпуска. Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Ацикловир-белмед : инструкция по применению
Ацикловир хорошо влияет на вирус герпеса 1 и 2 типа высыпания на губах и половых органах , он достаточно хорошо воздействует на вирус герпеса 3 типа Varicella Zoster, который вызывает ветряную оспу , почти не влияет на вирус герпеса 4 и 5 типа вирус Эпштейн-бара и цитомегаловирус, он по большей части только снижает выделение вируса во внешнюю среду , и практически вообще не влияет на вирус герпеса 6 типа. Да, есть ещё и герпетический стоматит, который, в отличие от герпангины, действительно вызывается вирусом герпеса, но у него очень яркая клиническая картина- сливающиеся кровоточащие язвочки в полости рта. Важный отличительный признак- они всегда кровоточат. А просто высыпания во рту - это не герпес! Вот в таких случаях ацикловир действительно показан.
Robin 2006. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 9783527607495. Elion англ. Archived from the original on 23 September 2015. Retrieved 6 September 2015. Archived from the original on 9 July 2018.
Рассмотрим способ применения таблеток «Ацикловир». Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Принимать их можно как до еды, так и после, и даже во время еды. Так как прием пищи не влияет на усвояемость препарата. Дозировка лекарственного средства, устанавливается врачом, при каждом заболевании индивидуально для пациента. Мазь «Ацикловир»: противопоказанием является повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и вспомогательным компонентам препарата. Таблетки «Ацикловир»: противопоказанием является повышенная чувствительность к ацикловиру, варацикловиру и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3-х лет. При применении мази «Ацикловир» побочные действия встречаются редко и могут проявляться в виде зуда, шелушения, покраснения участка кожи. Ацикловир: побочные эффекты «Ацикловир» при беременности И таблетки и мазь «Ацикловир» не противопоказаны к применению у беременных. Но при назначении препарата стоит оценить пользу для матери с потенциальным риском вреда для плода. В период грудного вскармливания, при применении таблеток «Ацикловир» его содержание обнаруживается в грудном молоке. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата.
Эта болезнь, попав в организм, остаётся навсегда. Если происходят обострения, может помочь Ацикловир или его аналоги. Лечение от герпеса Большинство людей носят в себе эту болезнь. Герпес обычно себя никак не проявляет, но напоминает о себе при ухудшении иммунитета неприятными симптомами. Для профилактики обострений используют иммуномодулирующие препараты. При обострениях хорошо зарекомендовали себя противовирусные средства, одним из которых является Ацикловир. Для борьбы с болезнью могут использоваться также его аналоги. Чтобы выбрать подходящее средство для лечения, нужно больше узнать о тех средствах, которые может предложить современная медицина. Применение Ацикловира Лекарство показало хорошие результаты при использовании на начальных стадиях заболевания. Если у пациента появляются раздражения или высыпания на губах от простой формы герпеса при простуде, то рекомендуется воспользоваться этим лекарством. На более поздних стадиях эффективность снижается. Принцип работы действующего вещества состоит в том, что оно встраивается в ДНК и прерывает процесс репликации. Существуют различные разновидности препарата: Ацикловир Форте, Акри, Сандоз и другие. Применяются также различные аналоги этого лекарства. Достоинствами этого препарата являются: способность прерывать распространение вирусов; лечебное воздействие Ацикловира предотвращает в дальнейшем возникновение сыпи; лекарство оказывает иммуномоделирующее действие; ускоряет высыхание высыпаний и появление корок; уменьшает болевые ощущения во время острой фазы болезни. Принимают лекарство 4-6 раз в день при наступлении острой фазы болезни. Курс лечения длится до прекращения появления симптомов. Обычно для этого достаточно не более 10 суток. Наряду с плюсами, ему свойственны следующие минусы: при регулярном применении действие лекарства слабеет; у некоторых людей может возникать индивидуальная непереносимость. У этого лекарства имеются аналоги например, Ацикловир Сандоз , не уступающие ему в эффективности. Каждый из них имеет свои плюсы и минусы. Далее будет рассказано о наиболее эффективных из них. Принцип действия лекарств против герпеса При борьбе с обострениями могут использоваться различные типы лекарств. Они помогают больным справляться с обострениями, прибегая к различным способам. Принцип действия таких лекарств состоит в следующем: Некоторые из них имеют узконаправленный характер. Использование иммуномодулирующего эффекта. С его помощью работают Анаферон, Галавит и другие. Иногда для симптоматического лечения используют препараты, действие которых основано на применении интерферона например, Реаферон. Однако эффективность лекарств такого типа признаётся не всеми специалистами. Могут применяться лекарственные средства, которые положительно влияют на выработку интерферона в человеческом организме. Его повышенное содержание обеспечивает достаточный иммунный ответ на активизацию герпесных вирусов. Аналоги Ацикловира относятся к первой из перечисленных категорий лекарственных средств. Благодаря узкой специализации они считаются наиболее эффективными средствами против болезни. Их также используют в профилактических целях.
Ацикловир Ацикловир Acyclovirum
Салютас Фарма ГмбХ в аптеке Амурфармация. Онлайн-заказ препарата Ацикловир таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Салютас Фарма ГмбХ в аптеке Амурфармация. Ацикловир: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА
Больным пожилого возраста лечение ацикловиром следует проводить с увеличением водной нагрузки и под контролем выделительной функции почек определение уровня креатинина плазмы крови и мочевины. Пациентам с нарушением функции печени коррекцию дозы ацикловира проводить не следует. Побочные эффекты и осложнения. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении препаратов, повышающих иммунореактивность организма.
При сочетании ацикловира с аминогликозидами возрастает риск неблагоприятного действия на почки. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется. Предостережения и информация для пациента.
Противогерпетические препараты применяют при появлении первых симптомов заболевания. Предписанный режим приема препарата должен четко соблюдаться до завершения полного курса лечения. Во время лечения герпеса на половых органах следует воздержаться от половых контактов из-за возможности заражения партнера; прием ацикловира не предупреждает возможность передачи вируса. Целесообразно пользоваться презервативами.
Крем с содержанием ацикловира для накожного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз и влагалища. Применение противогерпетических препаратов, в частности ацикловира, не приводит к полному излечению, так как вирус герпеса может сохраняться в организме в латентном состоянии многие годы. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
Формы выпуска, дозировка. Особенности хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 250 С.
Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster: Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней. Условия отпуска.
Однократное исследование пероральной биодоступности ацикловира с участием 23 здоровых добровольцев показало, что капсулы ацикловира 200 мг являются биоэквивалентными ацикловиру 200 мг в водном растворе. В отдельном исследовании с участием 20 добровольцев было показано, что суспензия ацикловира и капсулы ацикловира являются биоэквивалентными.
Единственным метаболитом идентифицированным высокоэффективной жидкостной хроматографией , выделенным из мочи, является 9-[ карбоксиметокси метил]гуанин. Особые группы пациентов Дети. В целом фармакокинетика ацикловира у детей аналогична таковой у взрослых. Пероральное введение ацикловира детям в возрасте до 2 лет полностью не изучено. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек может потребоваться снижение дозы. Почечная недостаточность. Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуется коррекция дозы. Вирусология Количественная связь между восприимчивостью ВПГ и вируса ветряной оспы к ацикловиру in vitro и клиническим ответом на терапию у человека не установлена, а тестирование чувствительности к вирусу не стандартизировано.
Используя метод поглощения красителя клетками Vero, который дает значения ID50 примерно в 5—10 раз выше, чем анализы на уменьшение бляшек, в течение 5 лет было исследовано 1417 изолятов ВПГ 553 ВПГ-1 и 864 ВПГ-2 примерно от 500 исследуемых пациентов. Изоляты со значительно сниженной чувствительностью были обнаружены у 44 пациентов. Следует подчеркнуть, что ни пациенты, ни изоляты не были рандомизированы случайным образом и, следовательно, не представляют собой общую популяцию. Большинство менее чувствительных клинических изолятов ВПГ имели относительный дефицит вирусной тимидинкиназы. Также сообщалось о штаммах с изменениями вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Известно, что латентное состояние генома любого из герпесвирусов человека не чувствительно к ацикловиру. Считается, что появление устойчивых штаммов происходит путем отбора природных вирусов с относительно низкой чувствительностью к ацикловиру.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Курс лечения-5 дней. У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.
Ацикловир (мазь): инструкция по применению, цена, от чего помогает, отзывы
У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение в детском возрасте Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.
При нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Применение в пожилом возрасте.
Препарат в виде таблеток применяется при лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, в том числе генитального герпеса за исключением инфекций у новорожденных и тяжелых инфекций у детей с тяжелыми иммунодефицитами ; для предотвращения рецидива инфекции, вызванной вирусом простого герпеса у людей с нормальным иммунитетом; для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у лиц с ослабленным иммунитетом; а также при лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы. Препарат в виде глазной мази показан для лечения герпетического кератита. Препарат в виде крема показан для местного лечения рецидивирующего герпеса кожи губы, лицо, гениталии , вызванного вирусом простого герпеса. Ацикловир: противопоказания Гиперчувствительность к Ацикловиру, валацикловиру или любому из составляющих препарата. Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата; больные должны тщательно контролироваться из-за повышенного риска возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы. В случае почечной недостаточности, доза должна быть уменьшена.
Пациентам, получающим большие дозы Ацикловира, следует обеспечить надлежащую гидратацию организма. Не рекомендуется быстрый ввод Ацикловира внутривенно, так как это может привести к повреждению почек из-за повышенного риска кристаллизации препарата в почечных канальцах. Внутривенный прием Ацикловира может привести к расстройствам центральной нервной системы. При приме Ацикловира следует соблюдать осторожность следующим группам пациентов: пациентам, у которых во время предыдущего лечения Ацикловиром развились неврологические расстройства; пациентам с риском возникновения таких расстройств; пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; пациентам со значительными электролитными и гипоксическими нарушениями; пациентам, одновременно принимающим метотрексат или интерферон. Снижение вирусной активности тимидинкиназы может привести к снижению эффективности Ацикловира, например, при применении Ацикловира внутривенно у пациентов с тяжелым иммунодефицитом, а также после трансплантации костного мозга. Имеющиеся в настоящее время данные клинических исследований не позволяют однозначно заключить, что лечение Ацикловиром снижает вероятность осложнений, связанных с опоясывающим герпесом у иммунокомпетентных пациентов.
Длительное применение Ацикловира или повторяющиеся циклы лечения у больных со значительными нарушениями иммунной системы может привести к возникновению штаммов со сниженной чувствительностью к препарату. Лекарственные формы, содержащие лактозу, не должны использоваться у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг. Лечение препаратом Ацикловир следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. В случае выраженного иммунодефицита например, после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир может быть увеличена до 400 мг внутрь.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом например, после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение будет более эффективным. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
Особые группы пациентов Дети в возрасте от 3 лет и старше Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом - в возрасте от 3 лет и старше применяют такие же дозы, как для взрослых. Лечение ветряной оспы - в возрасте от 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки; - в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса Данные о режиме дозирования отсутствуют. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности см. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Со стороны кроветворения и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы:редко - анафилаксия. Со стороны нервно-психического статуса: часто - головная боль, головокружения; очень редко - возбуждение, спутанность осознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
ISBN 9781284057560. Архивировано 5 марта 2016 года. Robin 2006. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 9783527607495. Elion англ. Archived from the original on 23 September 2015.
Ацикловир Велфарм таблетки 200 мг 20 шт
Противовирусные за исключением ВИЧ средства Характеристика Ацикловир ациклогуанозин представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 225. Фармакология Механизм действия Ацикловир, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, является высокоспецифичным субстратом тимидинкиназы вирусов простого герпеса ВПГ 1-го и 2-го типа, а также вируса ветряной оспы. При применении ацикловир под действием тимидинкиназы преобразуется в монофосфат, который затем превращается с участием ряда клеточных ферментов в ацикловира дифосфат и ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат является как ингибитором, так и субстратом для герпесвирусной ДНК-полимеразы. Ацикловир избирательно преобразуется в свою активную форму в герпесвирусных клетках и таким образом предпочтительно поглощается этими клетками. Сочетание специфичности к тимидинкиназе, ингибирования ДНК-полимеразы и преждевременного прекращения синтеза ДНК приводит к ингибированию репликации вируса герпеса. В исследованиях не было продемонстрировано никакого эффекта при действии на латентный нереплицирующийся вирус. Ингибирование вируса сокращает период выделения вируса, ограничивает степень распространения и уровень токсичности, тем самым облегчая выздоровление.
Не получено доказательств, что ацикловир предотвращает миграцию вируса по нервным волокнам. Он прерывает эпизоды рецидивирующего герпеса из-за ингибирования репликации вируса после реактивации. Фармакокинетика Фармакокинетика ацикловира после перорального приема была оценена в 6 клинических исследованиях с участием 110 взрослых пациентов. В этом исследовании равновесные уровни в плазме крови были достигнуты ко второму дню дозирования. Считается, что снижение биодоступности зависит от дозы и не определяется выбором пероральной лекарственной формы. В исследовании показано, что действие ацикловира не пропорционально выбранной дозе в диапазоне доз от 200 до 800 мг. В другом исследовании с участием 6 добровольцев влияние пищи на всасывание ацикловира не было очевидным.
Однократное исследование пероральной биодоступности ацикловира с участием 23 здоровых добровольцев показало, что капсулы ацикловира 200 мг являются биоэквивалентными ацикловиру 200 мг в водном растворе. В отдельном исследовании с участием 20 добровольцев было показано, что суспензия ацикловира и капсулы ацикловира являются биоэквивалентными.
Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5. Фармакодинамика Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.
Нет данных о передозировке при местном применении. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и степени тяжести процесса. Лечение следует начинать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания. Внутрь: взрослым — по 0,2 г 5 раз в сутки исключая ночь в течение 5—10 дней. При ветряной оспе и опоясывающем лишае — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. При системном применении у людей пожилого возраста может потребоваться корректировка доз или интервала между дозами, у пациентов с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом клиренса креатинина. Наружно: крем или мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5—10 дней. Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день каждые 4 ч в течение 7—10 дней лечение необходимо продолжать не менее 3 дней после полного излечения. Меры предосторожности При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют. Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз. Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру. При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы. Описание проверено.
Robin 2006. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 9783527607495. Elion англ. Archived from the original on 23 September 2015. Retrieved 6 September 2015. Archived from the original on 9 July 2018.
Фармакологическая группа
- Произведено:
- Как и когда изобрели ацикловир
- Ацикловир - инструкция по применению, показания, дозы
- Ацикловир — Википедия
Ацикловир: описание, состав, лекарственные формы и фармакологические свойства
Этот третий механизм резистентности с участием ДНК-полимеразы ВПГ обусловлен отбором мутантных штаммов, кодирующих измененный фермент, который устойчив к инактивации ацикловира трифосфатом. Вирус ветряной оспы, по-видимому, проявляет резистентность к ацикловиру по механизмам, сходным с теми, которые наблюдаются у ВПГ. Тем не менее ограниченные клинические исследования не выявили случаев значительного изменения in vitro чувствительности вируса ветряной оспы к терапии ацикловиром, хотя резистентные мутантные штаммы этого вируса могут быть выделены in vitro способом, аналогичным таковому для ВПГ. Анализ небольшого количества клинических изолятов от пациентов, получавших пероральную форму ацикловира или плацебо при инфекции вирусом ветряной оспы, позволяет предположить, что in vivo возникновение резистентного штамма вируса ветряной оспы может происходить нечасто. Длительное применение ацикловира у пациентов с высоким уровнем иммунодефицита синдром приобретенного иммунодефицита и тяжелой инфекцией вируса ветряной оспы может привести к появлению резистентного штамма вируса. Перекрестная резистентность к другим противовирусным ЛС возникает in vitro у устойчивых к ацикловиру мутантных штаммов. Клинический ответ на применение ацикловира обычно был хорошим для пациентов с нормальным иммунитетом, у которых ВПГ со сниженной восприимчивостью к ацикловиру был выявлен до, во время или после терапии. Однако некоторые группы пациентов, такие как пациенты с сильно ослабленным иммунитетом особенно реципиенты после трансплантации костного мозга и получающие долговременную или пожизненную иммуносупрессивную терапию, были идентифицированы как наиболее часто ассоциированные с появлением резистентных штаммов ВПГ, которые могут сопровождать или не сопровождать плохую реакцию на применение ацикловира. При лечении таких пациентов необходимо учитывать возможность появления менее чувствительных вирусов и рекомендовать мониторинг чувствительности клинических изолятов от этих пациентов. Таким образом, не установлено четкой количественной связи между in vitro восприимчивостью ВПГ и вируса ветряной оспы к ацикловиру и клиническим ответом на его применение у человека.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Данные, представленные ниже, включают ссылки на Cmax ацикловира в плазме крови в равновесном состоянии у людей, получавших его в дозе 800 мг перорально 5 раз в день дозировка для лечения опоясывающего герпеса или 200 мг перорально 5 раз в день дозировка для лечения генитального герпеса. Концентрация ацикловира в плазме крови в исследованиях на животных выражается в кратных значениях воздействия ацикловира на человека при более высоком и более низком режимах дозирования. Не наблюдалось статистически значимой разницы в частоте случаев развития опухолей между опытными и контрольными животными, ацикловир также не сокращал латентный период опухолевых заболеваний. Cmax в плазме крови мышей были в 3—6 раз выше, а крыс и в 1—2 раза выше уровня у человека. Ацикловир был протестирован в 16 исследованиях in vitro и in vivo. В исследовании на мышах уровни в плазме крови были в 9—18 раз выше, чем у человека, в то время как в исследовании на крысах они были в 8—15 раз выше сооответствующего уровня у человека. Атрофия яичек и асперматогенез наблюдались у крыс и собак при более высоких дозах.
Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: утомляемость, лихорадка. Передозировка Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота и нервной системы головная боль и спутанность сознания. Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки. Взаимодействие с другими препаратами Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата не отмечалось. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC площадь под кривой "концентрация - время" ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира. Особые указания Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами. Состояние гидратации Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью см. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Пациенты с выраженным иммунодефицитом Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Передача инфекции Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Влияние на способность управлять трансп. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск по рецепту.
Большая часть вещества выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина. Это свидетельствует о выведении вещества не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секрецией. Показания к применению Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний: первичный и рецидивирующий генитальный герпес, протекающий в тяжелой форме; опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster; рецидивирующий и первичный простой герпес с поражением слизистых оболочек и кожи, вызванный вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нарушением иммунитета; опоясывающий герпес, сопровождающийся поражением глаз. Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета. Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex. При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета — парентерально. Противопоказания Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Другие: часто - утомляемость, лихорадка. Передозировка: Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота и нервной системы головная боль и спутанность сознания. Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки. Взаимодействие: Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Ацикловир не отмечалось. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC площадь под кривой "концентрация - время" ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира. Особые указания: Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами. Состояние гидратации Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью см. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Пациенты с выраженным иммунодефицитом Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Передача инфекции Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось.