Общие рекомендации Терапевтическое действие препарата Монтелар® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Где и по какой цене купить Монтрал мл (Левоцетиризин+Монтелукаст) в аптеках Москвы. Популярный препарат против астмы и аллергии может помочь лишиться рассудка.
Содержание статьи
- Active ingredients
- Аналоги товара
- Мобильное приложение «Все аптеки»
- Похожие и рекомендуемые вопросы
- Монтрал МЛ таблетки 5мг+10мг №30 купить в Москве онлайн за 719.00 руб.
- МОНТРАЛ МЛ выгодная цена - Купить недорого МОНТРАЛ МЛ в аптеках Новосибирска
Монтелукаст доводит пациентов до самоубийства
Все лекарства Монтрал. Купить препарат Монтрал от 928,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». 10 мг 28 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Монтелар таблетки Монтрал МЛ при нарушении функции почек: С осторожностью. Я сразу приобрела упаковку на 50 таблеток, хотя есть и по 30.
ГРЛС Рег. № ЛП-005150
Прочее: частота неизвестна - перекрестная реактивность, периферические отеки. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Состав Действующие вещества: монтелукаст 10 мг в виде монтелукаста натрия 10,4 мг , левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,25 мг, крахмал прежелатинизированный 36,55 мг, кросповидон 1,4 мг, тальк 1,4 мг, магния стеарат 2 мг; состав пленочной оболочки: гипромеллоза 4,4 мг, титана диоксид Е171 1,7 мг, тальк 1,8 мг, пропиленгликоль 0,7 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,06 мг. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3А4 следует соблюдать осторожность, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Однако изменения дозы монтелукаста не требуется. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат - препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8 показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изоферменты CYP 2С8 in vivo.
Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид. Однако влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг. Поэтому при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Левоцетиризин При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Фармакокинетика Абсорбция Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме Сmах монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой в дозировке 10 мг, Сmах достигается через 3 часа.
Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяются. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилировании и конъюгации с таурином.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. Полностью выводится из организма в течение 95 часов.
Особенности фармакокинетики монтелукаста у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова. Пожилые пациенты При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых пленочной оболочкой, содержащих 10 мг монтелукаста, фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых людей и пациентов молодого возраста. Данные по фармакокинетике левоцетиризина ограничены.
В качестве критериев оценки наличия доказанной эффективности мы используем крупнейшие в мире и самые надежные базы данных препаратов и клинических исследований. Любой препарат, включенный в этот список, является жизненно необходимым для лечения различных заболеваний, проверенным многочисленными клиническими исследованиями. Если у препарата нет исследований, но мне он помогает, является ли он доказанно эффективным? По принципам доказательной медицины препарат может считаться доказанно эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности.
Ваш личный опыт или неподтвержденное мнение врача не могут быть критериями доказательности. Я не доверяю результатам вашего анализа. Как я могу их проверить? Система оценки доказательной эффективности MedIQ прозрачна, каждый пользователь может сам проверить какое действующее вещество анализируется и изучить результаты исследований по каждому критерию. Если вы обнаружили ошибку, обязательно сообщите нам.
В отдельном исследовании лечение монтелукастом значительно снижало количество эозинофилов в дыхательных путях подтверждено анализом мокроты. У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, в сравнении с плацебо, снижал количество эозинофилов в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.
Данные 12-месячного сравнительного исследования эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести показали, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процента дней без необходимости экстренных мер, как первичной точки исследования. Значительное снижение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, было показано в 12-ти недельном плацебо-контролируемом исследовании среди взрослых и в краткосрочном исследовании среди детей в возрасте от 6 до 14 лет. Эффект в обоих исследованиях был отмечен в конце интервала после приема однодневной дозы. Детям необходимо принимать лекарство под контролем взрослых. Жевательные таблетки не рекомендуется назначать детям младше 2 лет. Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет - 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Монтелар 4 мг или 5 мг следует принимать вечером, за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Перед проглатыванием таблетку следует разжевать. Нет необходимости в коррекции дозы внутри указанных возрастных групп детей. Общие рекомендации Терапевтический эффект при приеме Монтелара относительно контролируемых параметров астмы развивается в течение одного дня. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать прием препарата, если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного интермиттирующего ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного персистирующего аллергического ринита наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. При пропуске одного приема препарата не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приема, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время. Монтелукаст Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения психики: частота неизвестна - ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение суицидальность , тремор, нарушения внимания и памяти. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - носовое кровотечение, частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея, синдром Чарджа-Стросса. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - изжога, отрыжка, боль в животе; частота неизвестна - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, запоры, панкреатит, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови аланинаминотрансфераза АЛТ , аспартатаминотрансфераза ACT , очень редко - гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, появление экхимозов, узловатая эритема, многоформная эритема, кожный зуд.
Монтрал МЛ (Montral ML)
При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение симптомов назальной обструкции. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях. Левоцетиризин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; сродство с гистаминовыми Н1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов VCAM-1 и других. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетика Монтелукаст Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Cmax монтелукаста. Vd в среднем составляет 8-11 л.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - диспноэ, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; частота неизвестна - тошнота, диарея, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - боли в мышцах, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи, позывы на мочеиспускание. Прочие: частота неизвестна - перекрестная реактивность, периферические отеки.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом СУР 3А4 следует соблюдать осторожность, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Однако изменения дозы монтелукаста не требуется. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат — препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8 показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изоферменты CYP 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид.
Однако влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг. Поэтому при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Левоцетupизин При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Читать полностью Фармакодинамика Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста лейкотриеновых рецепторов блокатор и левоцетиризина Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей.
Читать полностью Противопоказан во время беременности и в период лактации Читать полностью Меры предосторожности Монтелукаст: В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса.
Используем высококачественные рандомизированные клинические исследования и мета-анализы, где лекарственные средства изучали по международному непатентованному наименованию. Научный подход к выбору препарата Доказательная медицина — наиболее совершенный на сегодняшний день метод клинической практики, применяющийся во всех развитых странах. Врач, использующий принципы доказательной медицины в повседневной клинической практике, принимает решения основываясь не на личном опыте или опыте коллег, назначет пациенту только те препараты, которые были проверены клиническими исследованиями, то есть доказана их эффективность. Международные базы данных препаратов и клинических исследований Всемирная база данных медицинских публикаций, содержащая более 28 миллионов статей Глобальная независимая база данных научных исследований в области медицины, объединяющая 37 000 ученых из более чем 130 стрaн Ключевой интернет-ресурс в США, посвященный оригинальным и дженерическим лекарственным препаратам Перечень основных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения: список важнейших жизненно необходимых лекарственных препаратов ВОЗ Препарат обладает доказанной эффективностью только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности Вопросы и ответы Как определяется доказанная эффективность лекарственного препарата? По принципам доказательной медицины препарат считается эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности?
В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную.
Левоцетupизин Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в т. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение аппетита, повышение массы тела.
Нарушения психики: часто - головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто - астения; частота неизвестна - тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия нарушение вкуса. Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения, диплопия, воспаление, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - диспноэ, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; частота неизвестна - тошнота, диарея, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - боли в мышцах, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи, позывы на мочеиспускание. Прочие: частота неизвестна - перекрестная реактивность, периферические отеки.
Способ применения и дозировка Внутрь. Продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики. Передозировка Данных о передозировке препаратом не поступало. Однако имеются данные о передозировке отдельными компонентами препарата.
Таблетки монтелар инструкция по применению
У взрослыхпри приеме натощак монтелукаста в виде таблеток покрытых пленочнойоболочкой в дозировке 10 мг, Сmах достигается через 3 часа. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Где и по какой цене купить Монтрал мл (Левоцетиризин+Монтелукаст) в аптеках Москвы.
Пьёт монтрал 3 месяц
Вы можете заказать Монтрал МЛ таблетки 5 мг+10 мг 50 шт с доставкой в Москве или самовывозом. 5мг+10мг 10шт по цене 415 руб. в Москве и по РФ, отпуск Монтрал МЛ таблетки п/о плен. 10 мг 28 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Монтелар таблетки Сведения о Монтрал МЛ (ЛП-005150) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ.
Монтрал МЛ таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5мг+10мг №50
Период выведения монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами среднее время полувыведения - 7,4 часа. Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью нет. Почечная недостаточность: поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Дети: у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» АUС примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Раса: Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения психики: частота неизвестна - ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение суицидальность , тремор, нарушения внимания и памяти. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - носовое кровотечение, частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея, синдром Чарджа-Стросса. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - изжога, отрыжка, боль в животе; частота неизвестна - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, запоры, панкреатит, сухость во рту.
Нарушения со стороны печены и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови аланинаминотрансфераза АЛТ , аспартатаминотрансфераза АСТ , очень редко - гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, появление экхимозов, узловатая эритема, многоформная эритема, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - артралгия; частота неизвестна - миалгия, включая спазмы мышц. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - энурез у детей. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение аппетита, повышение массы тела.
Нарушения психики: часто - головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто - астения; частота неизвестна - тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения, диплопия, воспаление, нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - тромбоз яремной вены.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - диспноэ, усиление симптомов ринита. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; частота неизвестна - тошнота, диарея, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Цистеинил лейкотриены CysLTs коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение CysLTs из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической — реакции, что проявляется — симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLTs было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей носа и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст — высокоактивное при применение внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность Монтелара не повышает. Фармакокинетика Всасывание Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после применения внутрь через желудочно-кишечный тракт ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию Cmax в плазме крови. После приема таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг, время достижения максимальной концентрации Tmax — 3 часа. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого монтелукаста через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз Монтелара концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При применение монтелукаста утром и вечером различий в фармакокинетике не наблюдается. Особые группы пациентов Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. Пациенты пожилого возраста При однократном применение внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. Коррекции дозы монтелукаста у пациентов пожилого возраста не требуется. Выведение монтелукаста у этих пациентов немного увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами среднее время полувыведения — 7,4 часа. Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекции дозы монтелукаста для этой группы пациентов не требуется.
Левоцетиризин Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение аппетита, повышение массы тела. Нарушения психики: часто - головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто - астения; частота неизвестна - тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения, диплопия, воспаление, нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - тромбоз яремной вены. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - диспноэ, усиление симптомов ринита. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; частота неизвестна - тошнота, диарея, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - боли в мышцах, артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи, позывы на мочеиспускание. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - изменение функциональных проб печени. Прочее: частота неизвестна - перекрестная реактивность, периферические отеки. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3А4 следует соблюдать осторожность, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Однако изменения дозы монтелукаста не требуется. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат - препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8 показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изоферменты CYP 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид. Однако влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг. Поэтому при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Левоцетиризин При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Дозировка Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Данные по фармакокинетике левоцетиризина ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста, поэтому у пациентов пожилого возраста доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Период выведения монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами среднее время полувыведения - 7,4 часа. Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Дети У детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели Сmах и площадь под кривой концентрация-время AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Раса Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено. Показания к применению Лечение симптомов круглогодичного персистирующего и сезонного интермиттирующего аллергических ринитов. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Данных о выделении монтелукаста с грудным молоком у человека нет. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Монтелукаст Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко - эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения психики: частота неизвестна - ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение суицидальность , тремор, нарушения внимания и памяти. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - носовое кровотечение, частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея, синдром Чарджа-Стросса. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - изжога, отрыжка, боль в животе, частота неизвестна - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, запоры, панкреатит, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови аланинаминотрансфераза АЛТ , аспартатаминотрансфераза ACT , очень редко - гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница, частота неизвестна - ангионевротический отек, появление экхимозов, узловатая эритема, многоформная эритема, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - артралгия, частота неизвестна - миалгия, включая спазмы мышц. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - энурез у детей. Левоцетиризин Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение аппетита, повышение массы тела. Нарушения психики: часто - головная боль, сонливость, утомляемость, нечасто - астения, частота неизвестна - тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Монтрал МЛ таб. п/о плен.
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного интермиттирующего ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяются. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. Левоцетиризин Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Время достижения Cmax в плазме крови - 0. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилировании и конъюгации с таурином.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0. Полностью выводится из организма в течение 95 ч. Около 85. У детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1. Передозировка Данных о передозировке препаратом не поступало. Однако имеются данные о передозировке отдельными компонентами препарата. Монтелукаст Симптомы: Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение: лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукастом. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа и гемодиализа нет. Левоцетupизин Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
При лечении круглогодичного персистирующего аллергического ринита наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. При пропуске одного приема препарата не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приема, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3А4 следует соблюдать осторожность, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Однако изменения дозы монтелукаста не требуется. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат - препарат,включающих монтелукаст и росиглитазон предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8 показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изоферменты CYP 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом например, паклитакселросиглитазон и репаглинид. Однако влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг. Поэтому при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Левоцетиризин При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Передозировка Данных о передозировке препаратом не поступало. Однако имеются данные о передозировке отдельными компонентами препарата. Монтелукаст Симптомы: Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение: лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукастом. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа и гемодиализа нет. Левоцетиризин Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Специальные указания Монтелукаст В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами.