У ивабрадина нет синдрома отмены, поэтому и снизить дозу и прекратить прием препарата Вы можете в любой момент. Описание активных компонентов препарата Ивабрадин (Ivabradine). Ивабрадин таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
Ивабрадин — первый и единственный представитель нового терапевтического класса препаратов — ингибиторов If-каналов. Он специфически связывается с If-каналами в синоатриальном узле и избирательно подавляет ионный ток If, играющий ключевую роль в развитии спонтанной диастолической деполяризации; не затрагивает время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, не влияет на сократительную способность миокарда. Большая доказательная база изучения различных эффектов ивабрадина свидетельствует о том, что области его применения не ограничиваются стабильными формами ИБС, а распространяются и на другие состояния и клинические ситуации. Так, доказано, что целесообразно назначать препарат больным c острым коронарным синдромом [8], после реваскуляризации миокарда [9—11], при острой декомпенсированной сердечной недостаточности [12] и при хронической сердечной недостаточности [13, 14]. Столь широкий спектр возможностей во многом объясняется наличием у препарата дополнительных свойств, таких как способность препарата положительно влиять на биохимические маркеры повреждения сердечно-сосудистой системы и уменьшать выраженность эндотелиальной дисфункции. Несмотря на то, что механизм действия ивабрадина напрямую не предполагает подобных влияний, имеется ряд экспериментальных и клинических работ, свидетельствующих о достаточно широком спектре положительных эффектов данного препарата, таких как обратное развитие ремоделирования ЛЖ, уменьшение фиброза, выраженности активации РААС, САС, улучшение функции эндотелия, положительное влияние на биохимические маркеры, свидетельствующие о повреждении сердечно-сосудистой системы, такие как sP-селектин, активатор плазминогена t-PA и др. Важное практическое значение имеют результаты крупного исследования SIGNIFY, которые позволили сформулировать четкие рекомендации по выбору оптимального режима дозирования ивабрадина у больных со стабильной стенокардией [19].
Эксперты Европейского агентства по контролю за оборотом лекарственных средств считают, что не следует начинать терапию ивабрадином с высоких доз. Стартовая доза препарата у пациентов со стенокардией напряжения II—IV ФК не должна превышать 5 мг 2 раза в день, а максимальная — 7,5 мг 2 раза в сутки. Также в целях повышения безопасности проводимой комбинированной фармакотерапии следует избегать совместного применения ивабрадина с лекарственными препаратами, влияющими на активность изоферментов системы цитохрома P450. Так, сильными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 являются противогрибковые средства группы азолов — кетоконазол, итраконазол, антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир , нефазодон, которые повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7—8 раз. Не рекомендовано совместное применение ивабрадина с индукторами CYP3A4: рифампицин, барбитураты, фенитоин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum , грейпфрутовый сок, т. Не следует сочетать ивабрадин с недигидропиридиновым БКК верапамилом, т.
Фармакоэкономические исследования различных режимов фармакотерапии свидетельствуют о целесообразности и экономической обоснованности включения ивабрадина в комплексную терапию больных как со стабильными формами ИБС, так и с ХСН [20, 21]. Оригинальные и воспроизведенные лекарственные средства в России — законодательная база В условиях постоянно расширяющегося рынка лекарственных препаратов ЛП практикующий врач постоянно сталкивается с вопросом выбора оригинальных препаратов и их генериков, или, согласно современной терминологии, воспроизведенных лекарственных средств ЛС. Федеральный закон 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» ред. Оригинальное лекарственное средство — лекарственное средство, содержащее впервые полученную фармацевтическую субстанцию или новую комбинацию фармацевтических субстанций, эффективность и безопасность которых подтверждены результатами доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов. В действующей редакции 61-ФЗ отсутствует понятие оригинального ЛС, оно заменено на «референтное» — лекарственный препарат, который впервые зарегистрирован в Российской Федерации, качество, эффективность и безопасность которого доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями федерального законодательства, и который используется для оценки биоэквивалентности или терапевтической эквивалентности, качества, эффективности и безопасности воспроизведенного или биоаналогового биоподобного лекарственного препарата [23]. Воспроизведенный лекарственный препарат дженерик, генерик, «многоисточниковое ЛС» — лекарственный препарат, который имеет такой же качественный состав и количественный состав действующих веществ в такой же лекарственной форме, что и референтный лекарственный препарат, и биоэквивалентность или терапевтическая эквивалентность которого референтному лекарственному препарату подтверждена соответствующими исследованиями.
Таким образом, основными отличиями оригинального препарата являются: инновационность и полный цикл клинических исследований — доклинических и клинических, в которых были продемонстрированы его эффективность и безопасность. Именно на оригинальных препаратах проводятся рандомизированные контролируемые исследования РКИ , показывающие влияние терапевтического вмешательства на «жесткие» конечные точки.
Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность на протяжении 24 часов. У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола 50 мг на спаде терапевтической активности через 12 часов после приема внутрь. Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности через 12 часов после приема внутрь , в то время как на максимуме активности через 3-4 часа после приема внутрь дополнительная эффективность ивабрадина была доказана. При исследовании клинической эффективности эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3-х и 4-х месячных периодов лечения.
Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось. Влияние на показатели артериального давления АД и общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияние на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов со стенокардией функционального класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина, чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией функциональный класс I и выше.
У пациентов со стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечно-сосудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд. Снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность ивабрадина. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 месяца от начала терапии. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.
Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. У пациентов с ЧСС 80 уд. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте ЖКТ после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак.
Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать во время еды. Объем распределения Vd в равновесном состоянии — около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови.
С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют.
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания к применению Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Препарат противопоказан во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие.
Еще один вопрос. Чем чаще всего обусловлено трепетание предсердий у молодых людей без органической патологии прям подчеркивается , без органической патологии сердца?
Доктора уважаемые, в трепетании предсердий, как правило, повинно правое предсердие. Поэтому либо это хронические заболевания легких — это действительно так, потому что идет нагрузка именно на правое предсердие и возможно формирование этих очагов макро-риентри; либо это что-то, касающееся пролапса трикуспидального клапана. Частенько мы по эхокардиографии видим не только пролапс метрального трикуспидального клапана, клапанов легочной артерии с добавочными хордами и так далее. То есть не забывайте патологии. Либо это — чем меньше, конечно, мы пользуемся этим словом, тем лучше — идиопатическое, как мы называем, трепетание предсердий, но за этим идиопатическим ищите генетику, генетическая предрасположенность к этому нарушению сердечного ритма.
Ну и вот здесь почему-то такой странный вопрос. Ну ладно, раз задали. Когда можно сочетать Ивабрадин и бета-адреноблокаторы? Я здесь не поняла. Это, скорее всего, мне вопрос задан.
Я бы в какой ситуации именно сочетала Ивабрадин плюс бета-блокаторы? Я так понимаю, что если у пациента бета-блокаторы не противопоказаны, он их нормально переносит, единственное, когда вы занимаетесь титрованием дозы бета-блокаторов, к примеру, выходите на какую-то определенную цифру, например, если взять метапролусукцинат 50 миллиграммов, а дальше идет выраженное, например, снижение цифр артериального давления. А у больного сохраняется синусовая тахикардия, что, собственно говоря, очень плохо. Вот тогда здесь к бета-адреноблокаторам, не отменяя ни в коем случае, можно добавить Ивабрадин. Только, наверное, вот в этой ситуации, то, о чем вы говорите.
Когда есть недотитрация.
Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит с вовлечением изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3А4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов.
Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Беременность и лактация: Применение препарата Ивабрадин Канон противопоказано во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание.
Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин Канон см. Способ применения и дозы: Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин Канон в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин Канон следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки.
В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон. В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочные эффекты: Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата.
Ивабрадин (Ivabradine)
Ih-каналы принимают участие в развитии временного изменения системы зрительного восприятия вследствие изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное угнетение Ih-каналов ивабрадином ведет к развитию фотопсии преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля , например, когда происходит быстрая смена освещенности. Развитие синдрома отмены и толерантности не отмечено. Ивабрадин почти не действует на общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Не оказывает влияния на липидный и углеводный обмен. Устойчивое урежение частоты сердечных сокращений было отмечено у людей, которые принимали ивабрадин как минимум в течение 1 года.
Ивабрадин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Объем распределения равен 100 л. Ивабрадин метаболизируется в кишечнике и печени путем окисления с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Активный метаболит также метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство к CYP3A4.
В диапазоне доз 0,5 — 24 мг фармакокинетика ивабрадина является линейной. У пациентов с умеренной недостаточностью функции печени 7 — 9 баллов по классификации Чайлд-Пью данных по применению недостаточно. У больных с тяжелым нарушением работы печени более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью клинические данные по применению ивабрадина отсутствуют. Показания Стабильная стенокардия у больных с нормальным синусовым ритмом при противопоказаниях к использованию или непереносимости бета-адреноблокаторов; стабильная стенокардия при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора принимают вместе с бета-адреноблокаторами ; хроническая сердечная недостаточность у больных с хронической сердечной недостаточностью с частотой сердечных сокращений не менее 70 ударов в минуту и с синусовым ритмом для снижения частоты развития осложнений со стороны системы кровообращения, госпитализаций в связи с усилением хронической сердечной недостаточности, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Способ применения ивабрадина и дозы Ивабрадин принимается внутрь, во время еды, 2 раза в день утром, вечером.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки 2 раза в день по 5 мг.
У многих возникает вопрос о том, какой из этих препаратов лучше и эффективнее. Некоторые даже пытаются спорить, утверждая, что, принимая один препарат, они не чувствовали таких улучшений, которые дал второй препарат. Так в чем же правда?
Глядя на состав этих лекарств, действительно не ясно, в чем их отличия. Выпускаются таблетки в одних и тех же дозировках, и те и другие покрыты пленочной оболочкой, защищающей от раздражения стенок желудка. Применяется препарат в одинаковых дозировках, равное количество раз в сутки по два раза во время еды. Показания к применению тоже одинаковые, нет дополнений или разных противопоказаний.
Так чем же отличаются препараты? Ответ только один: производятся они на разных фирмах, цена у них тоже разная. Многие считают, что «Кораксан» лучше, так как стоит дороже. Так уж устроена психология человека: то, что дешевле, хуже по качеству.
Именно по этой причине многие врачи могут назначить «Кораксан», но если его не будет в аптеке, то фармацевт предложит «Бравадин» или «Ивабрадин». Смело покупайте либо тот, либо другой препарат, они отличаются только ценой. На следующем приеме сообщите врачу, что купили другой препарат. В любом случае специалист, ведущий ваше лечение, должен точно знать, что вы принимаете.
Если боитесь покупать другой препарат, то посоветуйтесь со своим доктором о возможности такой покупки, или сходите в другие аптеки. Где-нибудь найдется именно тот препарат, который вам прописали. Кораксан получали более 2900 больных. Как правило, подобные явления инициировались резким изменением интенсивности освещения.
В основном, фотопсия появлялась в первые 2 месяца лечения с последующим повторением и имела слабо или умеренно выраженную интенсивность. Появление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, так, в большинстве случаев 77. При ХСН начальная суточная доза составляет 10 мг 2 раза в сутки по 5 мг. Через 2 недели возможно повышение суточной дозы до 15 мг 2 раза в сутки по 7,5 мг , если ЧСС в состоянии покоя стабильно выше 60 ударов в минуту.
При ЧСС менее 50 ударов в минуту или симптомах брадикардии необходимо снизить дозу до 2,5 мг 2 раза в сутки по 1,25 мг. При ЧСС 50—60 ударов в минуту суточная доза Бравадина составляет 10 мг 2 раза в сутки по 5 мг. При сохранении симптомов выраженной брадикардии и ЧСС менее 50 ударов в минуту лечение препаратом необходимо прекратить. При стабильной стенокардии препарат назначают в начальной суточной дозе 10 мг 2 раза в сутки по 5 мг.
Фармакологическая группа Другие сердечно-сосудистые средства Характеристика Ивабрадин в виде гидрохлорида представляет собой порошок от белого до слегка желтого цвета, легко растворимый в воде, диметилсульфоксиде, метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле и слабо растворимый в ацетоне. Является оптически активным и соответствует S-изомеру. Молекулярная масса 505,1 Да.
Фармакология Механизм действия Ивабрадин — селективный ингибитор управляемых циклическими нуклеотидами гиперполяризационно активируемых If-каналов, который снижает спонтанную пейсмекерную активность сердечного синусного узла, что приводит к снижению ЧСС без влияния на реполяризацию желудочков и сократительную способность миокарда. В клинических электрофизиологических исследованиях кардиальные эффекты были наиболее выражены в синоатриальном узле, но имело место удлинение интервала AH, как и удлинение интервала PR. Ивабрадин также может ингибировать Ih-каналы сетчатки, участвующие в снижении ее реакции на яркие световые раздражители.
При триггерных обстоятельствах например, быстрое изменение яркости частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином может лежать в основе световых феноменов, наблюдаемых у пациентов. Эти явления фосфены описываются как кратковременное повышение яркости в ограниченной области поля зрения см. Фармакодинамика Ивабрадин вызывает дозозависимое снижение ЧСС.
Величина эффекта зависит от исходной ЧСС то есть большее снижение происходит у субъектов с более высокой исходной ЧСС. В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет примерно 10 уд. Ивабрадин не оказывает отрицательного инотропного действия.
В период терапии препаратом следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , БМКК, производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Ивабрадин применялся в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые условия Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку ивабрадин не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых осложнений например, инфаркта миокарда или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов со стенокардией. Контроль частоты сердечных сокращений ЧСС Учитывая значительную вариабельность ЧСС в течение суток, перед началом терапии ивабрадином или перед повышением дозы ивабрадина у пациента, получающего препарат, должна быть выполнена оценка ЧСС в покое одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Эффективность ивабрадина снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии.
Ивабрадин не рекомендуется применять пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии ивабрадином следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и субъективных симптомах фибрилляции предсердий и о необходимости обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии ивабрадином у пациента возникла фибрилляция предсердий, следует тщательным образом пересмотреть отношение ожидаемой пользы к возможному риску дальнейшего применения ивабрадина. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокады левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 уд.
Если на фоне терапии ЧСС в покое становится менее 50 уд. Если после снижения дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Противопоказано применение ивабрадина совместно с блокаторами «медленных» кальциевых каналов БМКК , урежающими ЧСС такими как верапамил или дилтиазем. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК - производными дигидропиридинового ряда такими как амлодипин , ухудшение профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не подтверждено увеличение эффективности ивабрадина при его применении в сочетании с БМКК - производными дигидропиридина. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных по применению ивабрадина у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, так как отсутствуют данные по применению препарата у таких пациентов. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза.
Не выявлено токсическое воздействие ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года не установлено. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина. У пациентов с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует применять с осторожностью. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных ивабрадин следует применять с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия - сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 часа до ее проведения. Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Ивабрадин не следует применять при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. Если такая терапия признана необходимой, то требуется тщательный контроль деятельности сердца.
Снижение ЧСС, в том числе вследствие приема ивабрадина, может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелых аритмий, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Такие случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность ивабрадина. При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин, требуется мониторинг АД через соответствующие интервалы времени. Умеренная печеночная недостаточность При умеренно выраженной печеночной недостаточности менее 9 баллов по классификации Чайлд-Пью терапию ивабрадином следует проводить с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами Специальное исследование по оценке влияния ивабрадина на способность управлять транспортными средствами было проведено с участием здоровых добровольцев. По его результатам способность управления транспортными средствами не изменялась. Однако в пострегистрационном периоде встречались случаи ухудшения способности управлять автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения.
Ивабрадин для лечения тахикардии
Ивабрадин от тахикардии Препарат неплохой, но не каждая тахикардия ему под силу. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире. В статье рассмотрены механизм действия лекарственного средства ивабрадин, снижающего число сокращений сердечной мышцы, его отличия от других подобных препаратов и значимость в терапии сердечной недостаточности и стабильной стенокардии.
Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 56 шт
Если у пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в покое становится стабильно выше 60 уд. Если, несмотря на снижение дозы, ЧСС в покое остается менее 50 уд. Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости возможно увеличение дозы ивабрадина.
Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови.
Побочное действие Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия ивабрадина. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией; нечасто — обморок, возможно связанный с брадикардией.
Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадения зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем они могли возникать повторно.
Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, запор, диарея, боли в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость возможно, связанные с брадикардией ; редко — недомогание возможно, связанное с брадикардией.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка Передозировка препарата может приводить к тяжелой и продолжительной брадикардии. Лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях.
В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Фармакодинамическое взаимодействие Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT - антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон - лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ.
Сопутствующее применение с осторожностью Калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4.
В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 — кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано.
Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии препаратом по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС.
Также не установлена связь между возникновением следующих побочных реакций и приемом Ивабрадина: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия , синусовая аритмия , обострение стенокардии, ишемия миокарда. Ивабрадин, инструкция по применению Способ и дозировка Таблетки Ивабрадина назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Рекомендуется начинать с дозировки 10 мг в день, разделяя ее на 2 приема по 5 мг. При необходимости и в зависимости от эффективности проведения терапии, можно через 3-4 недели увеличить дозировку до 15 мг в сутки.
Если во время лечения наблюдается развития нежелательных побочных реакций, усталость, брадикардия, снижение АД, головокружение, то суточную дозировку рекомендуется снизить до 5 мг в день, кратность приема та же. Если частота сердечных сокращения становится менее 50 ударов в минуту, то лечение необходимо прекратить. Для пожилых пациентов рекомендуется произвести коррекцию дозировки. Рекомендуется прием 2,5 мг препарата, 2 раза в день.
Также в целях повышения безопасности проводимой комбинированной фармакотерапии следует избегать совместного применения ивабрадина с лекарственными препаратами, влияющими на активность изоферментов системы цитохрома P450. Так, сильными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 являются противогрибковые средства группы азолов — кетоконазол, итраконазол, антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир , нефазодон, которые повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7—8 раз. Не рекомендовано совместное применение ивабрадина с индукторами CYP3A4: рифампицин, барбитураты, фенитоин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum , грейпфрутовый сок, т.
Не следует сочетать ивабрадин с недигидропиридиновым БКК верапамилом, т. Фармакоэкономические исследования различных режимов фармакотерапии свидетельствуют о целесообразности и экономической обоснованности включения ивабрадина в комплексную терапию больных как со стабильными формами ИБС, так и с ХСН [20, 21]. Оригинальные и воспроизведенные лекарственные средства в России — законодательная база В условиях постоянно расширяющегося рынка лекарственных препаратов ЛП практикующий врач постоянно сталкивается с вопросом выбора оригинальных препаратов и их генериков, или, согласно современной терминологии, воспроизведенных лекарственных средств ЛС.
Федеральный закон 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» ред. Оригинальное лекарственное средство — лекарственное средство, содержащее впервые полученную фармацевтическую субстанцию или новую комбинацию фармацевтических субстанций, эффективность и безопасность которых подтверждены результатами доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов. В действующей редакции 61-ФЗ отсутствует понятие оригинального ЛС, оно заменено на «референтное» — лекарственный препарат, который впервые зарегистрирован в Российской Федерации, качество, эффективность и безопасность которого доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями федерального законодательства, и который используется для оценки биоэквивалентности или терапевтической эквивалентности, качества, эффективности и безопасности воспроизведенного или биоаналогового биоподобного лекарственного препарата [23].
Воспроизведенный лекарственный препарат дженерик, генерик, «многоисточниковое ЛС» — лекарственный препарат, который имеет такой же качественный состав и количественный состав действующих веществ в такой же лекарственной форме, что и референтный лекарственный препарат, и биоэквивалентность или терапевтическая эквивалентность которого референтному лекарственному препарату подтверждена соответствующими исследованиями. Таким образом, основными отличиями оригинального препарата являются: инновационность и полный цикл клинических исследований — доклинических и клинических, в которых были продемонстрированы его эффективность и безопасность. Именно на оригинальных препаратах проводятся рандомизированные контролируемые исследования РКИ , показывающие влияние терапевтического вмешательства на «жесткие» конечные точки.
Автоматический перенос данных РКИ на воспроизведенные лекарственные средства не всегда корректен. В настоящее время на фармацевтическом рынке РФ помимо оригинального ивабрадина Кораксан «Лаборатории Сервье», Франция представлены дженерики ивабрадина Бравадин ивабрадина гидробромид компании ООО «КРКА-РУС» , Раеном ивабрадина гидробромид компании «Гедеон Рихтер» , некоторые из которых, в отличие от оригинального ивабрадина, представляют собой не гидрохлорид, а гидробромид ивабрадина. В доступной литературе отсутствуют данные о результатах долгосрочных клинических исследований по оценке профиля безопасности препаратов, содержащих соли гидробромида.
Учитывая потенциальный риск развития симптомов бромизма, представляется целесообразным в дальнейшем провести исследования безопасность долгосрочного применения препаратов, содержащих гидробромид, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также при использовании дженериков ивабрадина следует учитывать тот факт, что несоблюдение дозировки может привести к изменению терапевтической эффективности и переносимости и, как следствие, к развитию неблагоприятных реакций на препарат. Заключение При выборе препаратов и режимов их дозирования необходимо учитывать множество факторов, определяющих индивидуальные особенности каждого конкретного пациента, наличие коморбидных заболеваний и состояний.
Фармакодинамические эффекты ивабрадина заключаются не только в урежении ЧСС, антиангинальных и антиишемических эффектах. Он также позволяет устранять негативные последствия повышенной ЧСС, в частности, снижать активность биохимических маркеров повреждения сердечно-сосудистой системы, что расширяет возможности его применения. Включение ивабрадина в комбинированную антиангинальную и антиишемическую терапию больным с ИБС является экономически обоснованным подходом.
Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Показания к применению Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЯСС одним из следующих способов: серийное измерение ЯСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 3-4 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд.
Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение трех месяцев терапии. Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое становится менее 50 уд. После снижения дозы необходимо повторно оценить ЧСС в покое. Если после снижения дозы ивабрадина ЧСС в покое остается менее 50 уд. Хроническая сердечная недостаточность Терапия ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности.
Ивабрадин, 7.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.
В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). Таблетки «Ивабрадин» предназначены для перорального применения взрослыми людьми. Купить ивабрадин таб ппо 5мг №28 по цене 519 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно.
Ивабрадин: инструкция по применению
Ивабрадин интенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления, опосредованного сYP3A4. N-десметилированное производное также метаболизируется сYP3A4. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени с фекалиями и мочой. Особые группы пациентов. Пожилой возраст. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой класс A по Чайлд-Пью и умеренной класс в по Чайлд-Пью печеночной недостаточностью фармакокинетика ивабрадина была сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.
Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью класс с по Чайлд-Пью отсутствуют. Почечная недостаточность. Фармакокинетику ивабрадина и его основного метаболита S18982 оценивали у 70 детей от 6 мес до 18 лет с дилатационной кардиомиопатией и симптоматической ХСН, принимавших ивабрадин 2 раза в день. Анализы показали, что взаимосвязь между воздействием и снижением ЧСС была одинаковой в возрастных группах детей и взрослых. Устойчивая экспозиция ивабрадина и метаболита S18982 после поддерживающих доз у детей аналогична экспозиции, достигаемой у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, принимавших 5 мг 2 раза в день.
Чаще всего пациенты, у которых имеется сердечная недостаточность, присутствует мерцательная аритмия фибрилляция предсердий , препарат будет неэффективен. Самый главный побочный эффект данного препарата - это нарушение восприятия света особенно ночью.
Важно для водителей.
Ее следует принимать дважды в день. В зависимости от того, каким образом организм реагирует на такого рода лечение, рабочую разовую дозу следует увеличить до семи с половиной миллиграмм. Если же реакция на препарат сопровождается неприятными последствиями, то дозировку необходимо уменьшить или отменить терапию. Однако корректировки схемы лечения должен производить только лечащий врач. Подобная схема лечения используется, и если таблетки применяют для борьбы с хронической сердечной недостаточностью. Пожилым пациентам следует принимать по два с половиной миллиграмма "Ивабрадина" два раза в сутки.
Если реакция организма положительна, то дозу можно постепенно увеличить. Пациенты, которые страдают печеночной недостаточностью легкой степени, могут принимать рассматриваемое лекарственное средство в таких же дозах. Если степень заболевания умеренная, то пациенту необходим постоянный контроль лечащего врача. Больным с тяжелой степенью печеночной недостаточности принимать рассматриваемый препарат запрещено. Побочные реакции Основным побочным действием при использовании данного препарата является возникновение фотопсий особенных световых вспышек, временно возникающих перед глазами; могут представлять собой резкое увеличение яркости восприятия картинки на определенном участке поля зрения. Как правило, они появляются в те моменты, когда внезапно меняется интенсивность освещения. Это побочное явление характерно для первых двух месяцев прохождения терапии.
Однако в некоторых случаях могут возникать и гораздо позже. У незначительного количества пациентов замечалась брадикардия в первые два-три месяца с начала терапии. Передозировка Таблетки "Ивабрадин" инструкция настоятельно рекомендует принимать исключительно в рекомендованных дозах. Их превышение может привести к нежелательным негативным последствиям. К ним относится тяжелая брадикардия. Ее следует лечить симптоматически в медицинских учреждениях при участии компетентного медицинского персонала. Порой требуется даже временное применение электрокардиостимулятора.
Если вы беременны и принимали препарат Ивабрадин, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы можете забеременеть, до тех пор, пока не будете использовать надежные меры контрацепции см. Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы кормите грудью см. Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или намереваетесь начать кормить грудью. Грудное вскармливание должно быть прервано, если вы принимаете препарат Ивабрадин.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами Прием препарата Ивабрадин может привести к появлению нарушений световосприятия кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной зоне поля зрения см. Если у вас возникло такое нарушение световосприятия, будьте осторожны при управлении транспортным средством или работе с механизмами в ситуациях, когда существует вероятность резкой смены освещенности, особенно при вождении в ночное время суток. Специальные предупреждения Препарат Ивабрадин содержит лактозу. Если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. Применение препарата Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки.
При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Препарат Ивабрадин следует принимать во время еды. Таблетку 5 мг можно разделить на две равные дозы с помощью риски. Рекомендуемая доза Если вы получаете лечение по поводу стабильной стенокардии Начальная доза не должна превышать одну таблетку препарата Ивабрадин 5 мг два раза в сутки. Если у вас сохраняются симптомы стенокардии, и доза 5 мг два раза в сутки хорошо переносится, то доза может быть увеличена.
Поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг два раза в сутки. Ваш врач подберет необходимую вам дозу. Обычный режим приема: по одной таблетке утром и вечером.
Бравадин® (5 мг) (Ivabradine)
У ивабрадина нет синдрома отмены, поэтому и снизить дозу и прекратить прием препарата Вы можете в любой момент. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. При превышении допустимой дозы таблеток Ивабрадин может развиваться передозировка, которая сопровождается выраженной и продолжительной брадикардией (снижением частоты сердечных сокращений). Таблетки Медисорб "Ивабрадин" мне назначил кардиолог для снижения повышенного пульса. Для различных дозирований доступны таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. Вообще для поддержания стабильной ЧСС его нужно принимать 2 раза в сутки, т. к. его фармакодинамика не позволяет поддержать концентрацию на протяжении суток при приеме лишь одной таблетки в любой дозировке.
Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
Инструкция по применению препарата Ивабрадин, состав, показания и противопоказания. Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. ивабрадин (ivabradine). Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Применение препарата Ивабрадин противопоказано во время беременности. "Ивабрадин" является лекарством, снижающим частоту сердечных сокращений, для симптоматического лечения стабильной стенокардии и симптоматической хронической сердечной недостаточности.
Ивабрадин-медисорб таб ппо 5мг N56
Его концентрация сильно снижается в этом случае. Аккуратно сочетают Ивабрадин с бепридилом, дизопирамидом и их аналогами. Может сильно замедлиться пульс. Если отменить один из них никак нельзя, то за состоянием пациента обязательно следят медики. Регулярно проводится ЭКГ. Нужно иметь в виду, что пить грейпфрутовый сок и употреблять в пищу грейпфрут во время терапии не рекомендуется. В противном случае в крови уровень концентрации активного вещества вырастет вдвое.
Побочные действия В качестве побочных эффектов упоминаются: Световые ощущения субъективного характера искры, вспышки, блестки, линии. Пропадают обычно через 50—60 дней терапии. Снижение четкости зрения. Усиливается в первые 60—90 дней лечения, потом может снижаться и пропасть.
Конкор — это оригинальное лекарственное средство с активным веществом бисопролол. Его выпускает немецкая фармкомпания Мерк Хелскеа. Помимо хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии, помогает снижать давление при артериальной гипертензии. Отличается от Ивабрадина механизмом действия, побочными эффектами и некоторыми противопоказаниями. Данные средства не являются полными аналогами, их назначает врач исходя из индивидуальных особенностей пациента и его анамнеза. Краткое содержание Ивабрадин уменьшает частоту сердечных сокращений, в результате сердце меньше работает и его потребность в кислороде снижается. Ивабрадин имеет следующие показания к применению: лечение симптомов стабильной стенокардии при ИБС и терапия хронической сердечной недостаточности. Препарат наиболее часто оказывает такие побочные эффекты, как изменения световосприятия фотопсия , нечеткость зрения, брадикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение давления, головная боль, головокружение. Форма выпуска, действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты у Ивабрадина и Кораксана одинаковые. Ивабрадин и Бравадин по составу. Бисопролол также урежает частоту сердечных сокращений, как и Ивабрадин. Но еще он снижает давление и оказывает антиаритмическое действие.
S -3- 3- 3,4-Диметоксибицикло 4. Селективно и специфически ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10 уд. Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля , например при быстрой смене освещенности. Развитие толерантности и синдрома отмены не отмечено. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен. Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Объем распределения — 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к CYP3A4. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0,5—24 мг. Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной 7—9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью отсутствуют.
Фармакодинамическое действие Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений ЧСС. Анализ снижения сердечного ритма от дозы ивабрадина до 20 мг два раза в сутки показал тенденцию к достижению эффекта «плато», когда не происходит нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы, что снижает риск развития тяжелой брадикардии ниже 40 ударов в минуту. В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет приблизительно 10 ударов в минуту в покое и при физической нагрузке. Это приводит к снижению нагрузки на миокард в связи с уменьшением потребности миокарда в кислороде. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность препарата в дозе 5 мг 2 раза в день проявляется в течение 3-4 недель после начала лечения. При самой низкой активности препарата общая продолжительность физической нагрузки увеличивается примерно на 1 минуту после одного месяца приема дозировки 5 мг 2 раза в день; последующее увеличение почти на 25 секунд происходит после дополнительного трехмесячного периода с форсированным титрованием до 7,5 мг 2 раза в день. При приеме препарата 2 раза в день обеспечивается равномерная эффективность действия в течение 24 часов. Признаков развития фармакологической толерантности во время лечения или синдрома отмены при внезапном прекращении лечения не наблюдется. Влияние препарата на артериальное давление АД и периферическое сопротивление сосудов ничтожно мало. У пациентов с сахарным диабетом противоангинальная и противоишемическая эффективность сохраняется, профиль безопасности при этом аналогичен профилю безопасности у пациентов, не страдающих сахарным диабетом. Продолжительное снижение ЧСС наблюдается при приеме препарата в течение не менее 1 года. Влияния на метаболизм глюкозы и жиров не происходит.
Ивабрадин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №28 Медисорб АО (Россия)
Меня зовут доктор Дмитрий Намик.Я эксперт в кардиологии и внутренней медицине, кандидат медицинских ю кардиологом в современной израильской клиник. повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; – ЧСС в покое менее 70 уд/мин (до начала лечения); – кардиогенный шок; – острый инфаркт миокарда; – тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. Купить Ивабрадин таблетки 5мг №56 Медисорб по цене от 478 руб. в аптеках Апрель. Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при одновременном применении с ивабрадином. Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи (см. раздел "Фармакокинетика").