Новые антибиотики были успешно проверены в опытах на мышах, сообщила в понедельник пресс-служба шведского Университета Уппсалы. на основе антимикробных пептидов. Новый «антибиотик» поможет людям в борьбе с болезнями, которые научились «игнорировать» то, чем мы лечились раньше. У синтетического антибиотика выявлено серьёзное побочное действие. Новый российский антибактериальный препарат широкого спектра действия Фтортиазинон поступит в оборот в июне, сообщил РИА Новости директор НИЦЭМ им.
Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
Вся информация сайта www. В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ. Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц.
РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам. Это должно помочь решить проблему устойчивости болезнетворных бактерий к противомикробным препаратам. Фото: 123rf. Отвечая на вопрос о проблеме резистентности устойчивости к широко используемым сегодня антибиотикам, Красников рассказал, что РАН формирует свои предложения, чтобы решить эту проблему.
Назначают для борьбы не только с бактериями, но и с отдельными видами вирусов. Например, с венерической лимфогранулематомой, трахомой и т. Принимается внутрь пациентами, которым диагностировали пневмонию, дизентерию, коклюш и пр. Наружно левомицетин применяют при ожогах, гнойных воспалениях, конъюнктивите. Также этим средством успешно лечат кератит — в этом случае его принимают в капельной форме. Цена: от 100 р. Категорично запрещен при беременности, лактации, болезнях крови, псориазе, прогрессирующей экземе. Кроме того, левомицетин нельзя сочетать с приемом лекарств, содержащих сульфален или стрептоцид. В ином случае возникает высокий риск наступления инсулинового шока.
Далацин фосфат Это средство назначают в случаях, когда узконаправленные антибиотики малоэффективны. С его помощью успешно лечат болезни, вызванные стрептококковыми, стафилококковыми и пневмококковыми инфекциями. Также это бронхиты, скарлатина, отиты, абсцесс легкого, фарингиты, синуситы и пр. Применяться он может и при вагинальных патологиях, перитоните, сильных угревых высыпаниях. При беременности далацин нельзя принимать, однако он разрешен детям с одного месяца. Под противопоказания также попали: миастения, тяжелые патологии почек, печени. Кроме того, средство не сочетается с одновременным приемом глюконата кальция, витаминных комплексов группы B, магния. Цена: от 700 р. Азитромицин Считается самым эффективным, поскольку имеет сразу два действия.
Убивает стафилококки, стрептококки, хламидии. Также эффективен в лечение микоплазмы и уреаплазмы. Быстро всасывается, легко проходит сквозь мембранные клетки. После пяти дней регулярного применения достигается стойкий терапевтический эффект. Необходимый уровень активных веществ держится еще пять суток после окончания приема. Азитромицином лечат: дерматоз, рожу, уретрит, ЛОР-патологии. Среди частых побочных эффектов: кандидоз, вздутие, расстройство стула.
Об этом рассказала «Российской газете» доктор биологических наук, профессор Наиля Зигангирова, возглавляющая отдел медицинской микробиологии НИЦЭМ имени Гамалеи, где был создан препарат. По ее словам, главное преимущество этой разработки и отличие от других противомикробных лекарств в том, что оно не просто подавляет устойчивые к антибиотикам бактерии, но и исключает развитие устойчивости к нему самому, что подтверждено лабораторными испытаниями.
Более того, препарат безвреден для полезных человеку бактерий, чего нельзя сказать об остальных антибиотиках. Профессор Зигангирова отметила, что по итогам исследования с участием 777 пациентов подтвердилась полная безопасность фтортиазинона. А по клинической и антибактериальной эффективности он значительно превзошел считающийся очень эффективным антибиотик четвертого поколения цефалоспорин. А основная проблема лечения таких инфекций — частые, до 2-3 раз в год рецидивы, которые требуют госпитализации больных. И это потому, что антибиотики не справляются с уничтожением бактерий и они длительно в организме сохраняются.
Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ
| Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик | Наука и жизнь | В первый день форума состоялась сессия «Антибиотики и безопасность: как сохранить эффективность антибактериальных препаратов». |
| Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями | Ученые разработали новый «меняющий форму» антибиотик для борьбы с лекарственно-устойчивыми бактериями, но его еще не испытали на людях. |
| Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ | МОСКВА, 20 июн – РИА Новости. |
Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
Новые антибиотики были успешно проверены в опытах на мышах, сообщила в понедельник пресс-служба шведского Университета Уппсалы. В России зарегистрировали новый препарат для пациентов, устойчивых к антибиотикам. Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин.
Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России
Это похоже на тюремное заключение бактерии в собственной мембране — она не сможет размножаться или расти». Изучая генетику уже известных микробов, вырабатывающих гликопептиды, ученые прежде всего обращали внимание на те гены, к которым не наблюдались эффекты резистентности, имея в виду перспективу использования таких веществ в качестве альтернативных антибиотиков. То, что мишенью и объектом действия выступает клеточная оболочка, группе удалось подтвердить с использованием визуализирующих технологий в сотрудничестве с коллективом Ива Бруна из Монреальского университета. В заключение Бет Калп говорит: «Данный подход может быть распространен на разработку других антибактериальных препаратов. С тех пор, как в ходе исследований нам удалось обнаружить один совершенно новый антибиотик, мы открыли еще несколько веществ этой группы, обладающих аналогичным механизмом действия, который не был известен ранее». Руководителем группы выступает профессор Джерри Райт в Центре разработки антибиотиков им.
Грипп в эту группу не входит. Второе изменение: теперь средние сроки лечения будут сокращены с 15 дней до 7. Но многие наверняка уже сталкивались с тем, что больничный оформляют на одну неделю, а затем при необходимости продлевают. Теперь это станет единым стандартом по всей России. Третий важный пункт: сократился список препаратов, которые разрешено назначать при ОРВИ. В их число вошли: противовирусные, противокашлевые и отхаркивающие препараты, муколитики, сосудосуживающие капли для носа, противомикробные и антисептики для местного применения, интерфероны и иммуномодуляторы. Многие врачи отрицают эффективность последних двух видов препаратов, но из перечня их убирать не стали.
Многие бактерии обладают устойчивостью к стептограминам группы A благодаря ферменту виргиниамицинацетилтрансферазе Vat , который ацетилирует антибиотики и тем самым инактивирует их. Получение новых стрептограминовых антибиотиков за счет модификации уже имеющихся пока не позволило создать соединения, которые решили бы проблему устойчивости к стептограминам. Несколько исследовательских групп за последние годы разработали подходы органического синтеза для получения полностью синтетических стрептограминовых антибиотиков группы A, однако создать с их помощью эффективные антибиотики сейчас удалось лишь одной из них. Схема, предложенная авторами работы, напоминает принцип конструктора Лего и позволяет получить множество стрептограминовых антибиотиков группы A с разнообразной химической структурой из семи базовых строительных блоков. С помощью этих блоков и их модификаций ученые синтезировали 62 совершенно новых стептрограминов группы A.
Рассмотрим подробней препараты, которые входят в эту группу. Азтреонам Азтреонам — единственный разрешённый сегодня к применению бета-лактамный антибиотик группы монобактамов. Впервые выделенный из культуры Cromobacterium violaceum, сегодня он синтезируется исключительно в лабораторных условиях. Уникальность азтреонама заключается в спектре активности, стабильности к бета-лактамазам, а также в показателях фармакокинетики и благоприятном профиле безопасности. Механизм действия, также, как и у других бета-лактамных антибиотиков, основан на способности избирательно взаимодействовать с пенициллинсвязывающим белком, ферментом транспептидазой, который участвует в завершающем этапе синтеза клеточной стенки бактерий [2]. Характерное свойство препарата — избирательная активность в отношении грамотрицательных аэробов, в том числе резистентных к цефалоспоринам и аминогликозидам. Азтреонам хорошо проникает в различные органы и ткани, плаценту, при этом даже при многократном внутривенном и внутримышечном введении не кумулируется в организме. Основные показания к назначению: инфекционные процессы любой локализации, ассоциированные с грамотрицательной аэробной инфекцией, в том числе нозокомиальные. Цефалоспорины IV и V поколений В подгруппу цефалоспоринов двух последних поколений входит несколько антибиотиков. Цефепим — препарат IV поколения, активный, как и представители III поколения, в отношении грамположительных бактерий. Как цефтазидим и цефоперазон, цефепим может использоваться в лечении инфекций, ассоциированных с синегнойной палочкой. В значительной степени препарат «ускользает» от разрушения бета-лактамазами. Цефепим показан для лечения среднетяжелых и тяжёлых внебольничных и нозокомиальных инфекций, в том числе вызванных полирезистентной флорой [3]. Цефтаролина фосамил — цефалоспориновый антибиотик V поколения с активностью против метициллинрезистентного золотистого стафилококка MRSA и других грамположительных бактерий. Заявлена не меньшая эффективность цефтаролина при осложнённых инфекциях кожи по сравнению с ванкомицином и азтреонамом [4]. Тем не менее, не исключено, что к цефтаролину может развиваться устойчивость у MRSA за счёт изменения пенициллинсвязывающих белков. Резистентные к препарату штаммы были выявлены в Европе и Азии. Наряду с этим препарат сохраняет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, но она на порядок слабее, чем у других цефалоспоринов. Цефтобипрол — ещё один цефалоспорин V поколения, предназначенный в первую очередь для лечения госпитальной и внебольничной пневмонии. Обладает высокой афинностью к пенициллинсвязывающему белку 2а метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»
— Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. Открыта новая группа антибиотиков с уникальным механизмом атакующего действия на бактерии, что делает эти препараты очень перспективными, прежде всего, в контексте. Российские учёные создали препарат, спасающий людей от инфекций мочевыводящих путей, даже когда бессильны самые мощные существующие антибиотики.
Круглый объяснил, почему не разрабатывают новые антибиотики
Александр Гинцбург также объяснил, что фтортиазинон может быть использован в комбинации с другими антибиотиками для усиления их эффекта. Он добавил, что препарат уже прошел доклинические испытания. Новый антибиотик будет зарегистрирован в конце декабря или в январе, после чего он будет доступен для использования в медицинских учреждениях.
Наши слушатели Все права защищены. Предназначено для лиц старше 16 лет. Адрес: 123298, Москва, ул. Территория распространения — Российская Федерация и зарубежные страны.
Ансамбль графовых нейронных сетей объединяет прогнозы и предсказательные способности отдельных моделей графовых нейронных сетей для получения более надежных и точных результатов. Каждая модель в ансамбле может быть обучена на разных частях графов или с использованием различных гиперпараметров, что приводит к разнообразию в их предсказаниях. Таким образом, используя алгоритмы объясняемых графов, удалось на основании субструктур определить необходимые обоснования для выявленных соединений. После получения обоснований итоговых результатов, эмпирически были протестированы 283 соединения. Обнаружили, что соединения, проявляющие антибиотическую активность, были обогащены предполагаемыми структурными классами, вытекающими из полученных обоснований. В итоге, из этих структурных классов соединений один является селективным в отношении MRSA и ванкомицин-резистентных энтерококков, избегает значительной резистентности и снижает титры бактерий в мышиных моделях кожной и системной инфекции бедра, вызванной MRSA. Теперь более детально рассмотрим особенности исследования! Модели антибиотической активности Был проверен исходный набор из 39 312 соединений, содержащий большинство известных антибиотиков, природных продуктов и структурно разнообразных молекул с молекулярными массами от 40 до 4200 Da, на ингибирующую рост активность против чувствительного к метициллину штамма S.
На графике отображается молекулярно-массовое распределение отобранных соединений. Частота показана в логарифмической шкале. Непосредственно данные по ингибированию роста S. Данные получены в двух биологических репликах. Активные соединения — те, для которых средний относительный рост составляет менее 0,2. Далее исследователи использовали Chemprop. Chemprop - это метод машинного обучения, специально разработанный для задач химинформатики, в особенности для предсказания биологической активности новых соединений, поиска лекарственных препаратов, ранжирования молекул по их свойствам, генерации новых молекул и других задач, связанных с химической разработкой и оптимизацией. Исследователи обучили ансамбли графовых нейронных сетей осуществлять бинарные классификационные прогнозы о том, будет ли новое соединение подавлять рост бактерий, на основе его химической структуры.
Каждая графовая нейронная сеть работает путем формирования шагов свертки, которые зависят от атомов и связей каждой входной химической структуры, которая рассматривается как математический граф с вершинами атомы и ребрами связи. После последовательных шагов свертки, объединяющих информацию от соседних атомов и связей, каждая модель генерирует окончательный балл предсказания между 0 и 1, представляющий собой оценку вероятности того, что молекула активна. Для получения дополнительных данных, которые могут улучшить работу модели, каждой был предоставлен список молекулярных характеристик, рассчитанных с помощью RDKit для каждого входа. RDKit позволяет выполнять различные операции над молекулами, включая генерацию, представление и редактирование молекулярных структур, расчет физико-химических свойств, числовых характеристик, описывающих молекулу в химической системе, визуализацию молекулярных структур, анализ и поиск структурных фрагментов, разработку моделей и тд. Для повышения надежности прогноза оценки нескольких моделей в ансамбле усреднялись. Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных. Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов.
Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров. При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit. В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека. Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие.
Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов. Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека.
Они стимулируют здоровую клетку самостоятельно поглотить вредную бактерию. А дальше — дело сделано, после того, как здоровая клетка сама открыла ворота врагу, бактерии начинают стремительно размножаться. Если направить антибиотик на то, чтобы подавить систему секреции третьего типа у бактерии, то она не погибнет, но потеряет свою способность проникать внутрь здоровой клетки. Это действительно принципиально новый класс веществ. Подавить можно не только систему секреции третьего типа, но и другие системы. Важно, что такого типа лекарства, насколько мы сейчас знаем, не формируют резистентность у бактерий. Правда, это не значит, что так будет всегда, - говорит иммунолог, кандидат медицинских наук Николай Крючков. Грамотрицательные внутрибольничные инфекции очень тяжелые, часто смертельные, лечить их успешно существующими антибиотиками сложно.
Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик
Недавно Минздрав разработал новый стандарт лечения ОРВИ, в котором предложил полностью исключить применение антибиотиков при лечении вирусов. В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. Исследователи создали антибиотики нового класса, способные уничтожать широкий спектр бактерий, устойчивых к другим препаратам. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. Это отличается от большинства других антибиотиков и может открыть новые направления для будущего лечения и разработки лекарств.
РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам
Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин. Полусинтетический антибиотик нового класса, эффективный даже против самых злостных инфекций, разработали американские исследователи из корпорации Genentech. Тетраценомициновые антибиотики были обнаружены более 40 лет назад. Новый российский антибактериальный препарат широкого спектра действия Фтортиазинон поступит в оборот в июне, сообщил РИА Новости директор НИЦЭМ им. В эпоху стремительно распространяющейся антибиотикорезистентности ученые всеми силами пытаются найти новые антибиотики, чтобы расширить арсенал антиин. МОСКВА, 20 июн – РИА Новости.
Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России
Действительно, буквально в перспективе мы столкнемся с тем, что не будет антибиотиков, которые нас будут защищать», — поделился Геннадий Красников. Лекарственная устойчивость является серьезной проблемой в медицине. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. Это осложняет лечение инфекционных заболеваний, что ведет к увеличению риска осложнений и смертности у пациентов до «угрожающе» высоких уровней, подчеркивает Всемирная организация здравоохранения.
Для создания новых биологически активных веществ обычно используются диазоэфиры — молекулы с азотом. Однако реакции с ними были изучены только с простыми веществами, такими как спирты и карбоновые кислоты. Чтобы получить новые соединения, которые могут стать лекарствами, включая эффективные антибиотики, нужно исследовать их реакции с более сложными «партнёрами».
В одном эксперименте учёные провели реакцию между диазоэфирами и азотсодержащими кислотами, добавив катализатор на основе золота. В результате получились молекулы оксазинона, которые обладают антибактериальными свойствами. Этот метод оказался универсальным и проще, поскольку не требует сложных многоступенчатых реакций с большим количеством реагентов.
Чашки Петри с исследуемым штаммом M.
Источник: Алексей Ватлин Выяснилось, что малые дозы антибиотиков не убивали, а только укрепляли его «иммунитет», то есть, увеличивали активность основного гена-регулятора устойчивости whiB7. Так, ученые наблюдали значительное увеличение сопротивляемости микроорганизма под действием канамицина и офлоксацина. Наибольшая же сопротивляемость появлялась у него при контакте с тетрациклином. Таким образом, малые дозы сразу девяти разновидностей антибиотиков, в состав которых входят вышеназванные вещества, оказались не оружием, а «прививкой» для болезнетворного микроорганизма.
По словам доцента РУДН, кандидата биологических наук Алексея Ватлина, подобные устойчивые микробы могут появляться в окружающей нас среде вследствие неконтролируемого использования антибиотиков в сельском хозяйстве, пищевом и фармацевтическом производствах. При этом, как показали опыты, они не меняют своей ДНК, — новые свойства возникают у них за счет активации генов резистентности.
В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ. Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц.
Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно.
Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны
Опытный фармацевт расскажет все об антибиотиках нового поколения, способах их применения, совместимости и лечения болезней на разных стадиях. Убрав антибиотики, минздрав внес в стандарт дополнительные препараты. В частности, там появилось противовирусное средство с недоказанной эффективностью. Это новый антибиотик, сделанный методом молекулярного моделирования для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии. В перспективе мы намерены использовать эти свойства нашего соединения для разработки новых антибиотиков", говорит профессор физической химии Анна Шиповская. Ученые разработали новый «меняющий форму» антибиотик для борьбы с лекарственно-устойчивыми бактериями, но его еще не испытали на людях. от 7 до 14 дней.