Метопролол ретард-Акрихин, 50 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. Купите Метопролол таблетки 50мг №60 в аптеках Ярославля "Аптечная справка" поможет выбрать минимальную цену в ближайшей аптеке Найдены предложения от 103.00 руб. до 186.00 руб. (всего предложений: 215). Назначают метопролола тартрат внутрь в дозе 100-200 мг в 2-3 приема. Метопролол Органика таблетки 50мг 50шт. 77 руб. Купить.
Содержание статьи
- нЕФПРТПМПМ
- Метопролол инструкция по применению
- Метопролол (50мг, Ирбитский химико-фармацевтический завод)
- Метопролол (Metoprolol)
- Метопролол: инструкция по применению, показания, цена, аналоги и отзывы -
- Действующее вещество
Метопролол МВ капсулы пролонг. 50мг упаковка №30
50 миллиграммов (мг) два раза в день. 100-400 мг в день, разделить на 2 или 3 приема в течение дня. Описание активных компонентов препарата Метопролол (Metoprolol). Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента). В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Метопролол-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт в Санкт-Петербургe по цене от 81 рублей. Действующее вещество: метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг.
Для достижения наилучшего эффекта: правила приема антигипертензивных таблеток Метопролол
Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин норэфедрин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в т.
Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол. Передозировка Симптомы При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки. При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола. При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций. При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина. При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками в т. При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации. При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии. Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Не рекомендуется одновременное применение Метопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза производные углеводородов повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены задержка натрия , индометацин и другие НПВП задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства нейролептики , седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии тахикардия, потливость, повышение АД. При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД особая осторожность необходима при сочетании с празозином ; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами амиодароном , резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома отмены. Индукторы микросомальных ферментов печени рифампицин, барбитураты приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины повышают концентрацию метопролола в плазме. Снижает клиренс ксантина кроме дифиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Передозировка: Симптомы передозировки препаратом Метопролол: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин норадреналин.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием , отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n. Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов например резерпин , могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.
Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра.
Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов. Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.
Метопролол в фармакотерапии ишемической болезни сердца и сопутствующей патологии
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Дозировка Артериальная гипертензия: Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема утром и вечером. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема утром и вечером.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема утром и вечером. Гипертиреоз: По 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Передозировка Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , кардиалгия.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 часа после приема препарата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин норадреналин. В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Меры предосторожности Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
Число людей с неконтролируемой АГ увеличилось с 600 млн в 1980 г. Важное медико-социальное значение этого заболевания обусловлено не только высокой распространенностью в общей популяции, но и большим количеством сердечно-сосудистых осложнений, в т. По данным MacMahon 1990 г. На начальных стадиях АГ без факторов риска сердечно-сосудистых осложнений пациентам может быть предложена терапия одним гипотензивным препаратом, и в качестве препарата выбора выступают обычно либо ингибиторы АПФ, либо антагонисты рецепторов к ангиотензину II. Вместе с тем многие пациенты имеют различные ограничения относительно этих прпаратов, по этой причине в качестве антигипертензивного препарата могут быть выбраны бета-блокаторы ББ благодаря их способности влиять на все звенья сердечно-сосудистого континуума — от нормализации АД до обратного ремоделирования левого желудочка ЛЖ сердца. Перечень заболеваний, при которых с успехом используются препараты данной группы, в настоящее время насчитывает несколько десятков наименований и постоянно пополняется: АГ, ХСН, ишемическая болезнь сердца, нарушение ритма сердца, поражение миокарда неишемического происхождения гипертрофическая кардиомиопатия и др. ББ — это гетерогенная группа фармакологических препаратов, насчитывающая десятки форм, которые существенно различаются как по клинической эффективности, так и по безопасности, что делает их весьма неодинаковыми по лечебному эффекту. В связи с этим Европейским и Российским обществами кардиологов для лечения пациентов с различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендованы разные представители группы ББ [3—5]. Фармакокинетика метопролола Метопролол является селективным блокатором бета1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности, со слабым мембраностабилизирующим действием. Являясь жирорастворимым, метопролол плохо растворяется в воде, в связи с чем в состав лекарственных препаратов входит в виде солей.
После всасывания в пищеварительном тракте происходит расщепление соли и метопролол становится активным ингредиентом. Вид соли определяет различия в фармакокинетике и скорости поступления метопролола в кровь, в то время как эффективность препарата определяется его концентрацией в крови. Использование ретардных технологий позволяет существенно улучшить фармакокинетические параметры препарата и нивелировать недостатки соли [4]. Это связано с более активным расщеплением метопролола печенью, который медленно высвобождается из лекарственной формы. Метопролола сукцинат активно преобразуется в ходе обмена веществ с образованием 4-х метаболитов, не обладающих заметной фармакологической активностью. Флуктуация колебание минимальной и максимальной концентрации препарата в крови при однократном приеме метопролола сукцината в различных дозах стабильно низкая, т.
Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто - кожная сыпь в виде крапивницы , кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Нарушения со стороны эндокринной системы Редко - гипергликемия у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом , гипогликемия у пациентов, получающих инсулин , гипотиреоидное состояние. Нарушения со стороны органа зрения Редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко - шум в ушах, снижение слуха.
Нарушения со стороны сосудов Редко - проявление ангиоспазма усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно ; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто - заложенность носа; нечасто - бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности у предрасположенных пациентов , одышка; редко - ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко - нарушение функции печени темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз , повышение активности "печеночных" трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - высыпания на коже обострение псориаза , псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Лабораторные и инструментальные данные Редко - тромбоцитопения необычные кровотечения и кровоизлияния , агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия. Передозировка: Токсичность Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 г метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 и 2,5 г метопролола взрослыми вызывал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно.
Симптомы: При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, выраженное снижение АД, асистолия, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, а также повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, бронхоспазм, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезия, кома, тошнота, рвота, возможен гастроэзофагеальный спазм, гипогликемия особенно у детей или гипергликемия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием этанола, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: Назначение активированного угля, в случае необходимости - промывание желудка. В случае выраженного снижения АД показано внутривенное введение бета1-адреномиметика например, добутамина с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как норэпинефрин норадреналин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина адреналина. Возможна временная имплантация электрокардиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Для купирования бронхоспазма следует применять бета2-адреномиметик. При судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с бета-адреноблокатором. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы. Дилтиазем Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола и дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим бета-адреноблокаторы. Пропафенон При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты характерные для метопролола.
Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6.
Из них около 24 являются потенциально опасными и важными, которые требуют повышенного контроля при назначении и отпуске препаратов. Например, совместный прием метопролола с симпатолитиками, нифедипином может потенцировать гипотензивный эффект. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов, особенно верапамилом и дилтиаземом, наблюдается снижение ЧСС, сердечной проводимости и ССС. Это может привести к гипотензии, асистолии желудочков или даже к остановке сердца. Антиаритмические ЛВ и средства для наркоза так же повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены, который часто сопровождается тахикардией и гипертонией, а в некоторых случаях может привести к приступу стенокардии или инфаркту миокарда.
Если нужно отменить метопролол, то это делают постепенно, в течение 2 недель. Кроме того, известно, что метопролол вызывает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы ЦНС , такие как психические расстройства, причудливые и яркие сновидения, нарушения сна, делирий, психоз и зрительные галлюцинации. Побочные эффекты со стороны ЦНС связаны с его умеренно липофильными свойствами, позволяющими проникать через гематоэнцефалический барьер. Стоит отметить, что в средних терапевтических дозах данные побочные эффекты имеют низкую частоту проявления. С повышением дозы психоневрологические побочные эффекты проявляются с высокой частотой.
Метопролол : инструкция по применению
Активное вещество «Метопролола» (латинское название Metoprolol) — метопролола тартрат, выпускается в двух вариантах. Метопролол-Вертекс, таблетки с пролонгированным высвобождением 50 мг, 30 шт. Метопролол Органика таблетки 50мг 50шт. 77 руб. Купить. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.
Метопролол-Акрихин таблетки 50мг №60
Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия 100-200 мг препарата МЕТОПРОЛОЛ однократно утром или в два приема: утром и вечером. Метопролол. Все формы. Разбор препаратов. 50 миллиграммов (мг) два раза в день. 100-400 мг в день, разделить на 2 или 3 приема в течение дня. 1 таблетка содержит активное вещество: метопролола тартрат 25 мг, 50 мг или 100 мг. Назначают метопролола тартрат внутрь в дозе 100-200 мг в 2-3 приема. 1 таблетка содержит активное вещество: метопролола тартрат 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Метопролол в лечении сердечно–сосудистых заболеваний
Читать полностью Фармакодинамика Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата цАМФ из аденозинтри- фосфорной кислоты АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие урежает частоту сердечных сокращений ЧСС , угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч после приема внутрь увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов , которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина и центральной нервной системы ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления АД и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии , уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного AV проведения преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма.
Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его плазменную концентрацию. Прочие лекарственные взаимодействия На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол. Метопролол снижает клиренс ксантинов кроме дифиллина особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает его концентрацию в плазме крови. Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается. При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи. На фоне применения бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. Особые указания: Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема см. Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета2-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета2-адреномиметика. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется применять неселективные бета-адреноблокаторы. Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность метопролола. При хронической сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует избегать резкой отмены препарата, так как при резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" усиление приступов стенокардии, повышение АД. При необходимости отмену препарата проводят постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под особо тщательным наблюдением. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. При сахарном диабете применение бета-адреноблокаторов может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При применении бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов метопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию. Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. Не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокатором при необходимости проведения хирургического вмешательства. Следует избегать применения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе с летальным исходом. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта, с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии тахикардия, потливость, повышение артериального давления. Индукторы микросомальных ферментов печени рифампицин, барбитураты приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины - повышают концентрацию метопролола в плазме. Снижает клиренс ксантина кроме дифиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет ан-тикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Дозировка Артериальная гипертензия: Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема утром и вечером. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема утром и вечером. Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема утром и вечером. Гипертиреоз: По 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Передозировка Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , кардиалгия.
Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Гипотензивные лекарственные средства При одновременном приеме с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиваться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании метопролола с празозином. Клонидин Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома "отмены". Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды при совместном применении с бета- адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться с сулиндаком. Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Ингибиторы CYP2D6 Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 хинидин , тербинафин , пароксетин , флуоксетин , сертралин , целекоксиб , пропафенон и дифенгидрамин , могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина такими как пароксетин , флуоксетин и сертралин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его плазменную концентрацию. Прочие лекарственные взаимодействия На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол. Метопролол снижает клиренс ксантинов кроме дифиллина особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает его концентрацию в плазме крови. Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается. При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи. На фоне применения бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. Особые указания: Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема см. Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета2-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета2-адреномиметика. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется применять неселективные бета-адреноблокаторы. Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность метопролола. При хронической сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Применение бета-блокаторов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний: фокус на метопролол
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки и на углеводный обмен, выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. Показания к применению Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации в составе комплексной терапии , ишемическая болезнь сердца профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда , нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией, профилактика приступов мигрени. При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Применение препарата Метопролол ретард-Акрихин противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы Метопролол ретард-Акрихин предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство. При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель рекомендуемая начальная доза — 25 мг один раз в сутки.
Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг, еще через две недели до 200 мг. При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки.
При АГ длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции [4].
Наибольшая результативность бета-адреноблокаторов выявлялась при использовании больными с сочетанной кардиальной патологией, в частности, ИБС и АГ. Сочетание ИБС и АГ — практически ежедневная клиническая ситуация в реальной практике интерниста, работающего как в стационарах, так и в амбулаторных условиях. В связи с этим особый интерес представляют препараты с двумя показаниями — артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Из перечисленных антиангинальных средств такими показаниями обладают только антагонисты кальция дигидро- и недигидропиридиновые и бета-адреноблокаторы. Необходимо отметить, что дозы одного и того же препарата при лечении различных нозологий могут отличаться, несмотря на общность патогенетических процессов. Сопутствующая патология почек у пациентов не требует изменения режима дозирования ни при одной из показанных нозологий.
Однако необходимо помнить о пороговом значении уровня ДАД 70-75 мм рт. У больных АГ, перенесших инфаркт миокарда, раннее назначение бета-адреноблокаторов уменьшает риск повторного инфаркта и смерти [10-12]. В метаанализе Law MR показано, что бета-адреноблокаторы высокоэффективно предотвращают сердечно-сосудистые события у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда [7]. Этот эффект сохранялся независимо от возраста, наличия предшествующих инфарктов и приема бета-адреноблокаторов в анамнезе. Через три месяца всем пациентам рекомендован дальнейший прием препарата, при этом разница в смертности между группой плацебо и контрольной сохранялась. На фоне метопролола зарегистрировано меньше эпизодов фибрилляции желудочков, чем в группе плацебо шесть против 17-ти пациентов.
В группе метопролола реже использовали лидокаин, фуросемид и анальгетики [13]. Известно, что при инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов фибрилляции желудочков. Снижение показателя смертности можно наблюдать как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом [4]. Отсроченный позитивный эффект может быть связан не только со специфическими свойствами бета-адреноблокаторов. Предполагается существенная роль таких факторов, как ограничение повреждающего действия гиперактивации симпатической нервной системы, блокада выброса свободных жирных кислот из жировой ткани, вызываемого катехоламинами, ослабление оксидативного стресса, уменьшение инсулинорезистентности [14].
Эффективность длительного приема бета-адреноблокаторов после перенесенного инфаркта миокарда показана в большом числе исследований [15]. Однако эти исследования, как правило, были проведены до внедрения современных методов реперфузии и лекарственной терапии. Тем не менее, при отсутствии противопоказаний бета-адреноблокаторы считаются рекомендованными всем пациентам, перенесшим инфаркт миокарда. Наиболее эффективны они у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка [15]. Помимо АГ, вносящей доминирующий вклад в статистику смерти от ИБС, существует еще один стратегический компонент гемодинамики — частота сердечных сокращений ЧСС , на которую также влияют бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция, исключая подгруппу дигидропиридинов. С учетом противопоказания к недигидропиридиновым антагинистам кальция верапамил, дилтиазем при хронической сердечной недостаточности ХСН и значительного объема положительной доказательной базы, подтверждающей эффекты подавления симпатической активации, доминирующей альтернативой при сочетании АГ, тахиформ нарушения ритма и ХСН становятся бета-адреноблокаторы.
Важно: пациенты, которые используют Метопролол при комплексной борьбе с различными заболеваниями сердечнососудистой системы, сталкиваются со снижением либидо, проблемами с потенцией, набором веса, болезненными ощущениями в мышцах, суставах. При резком отказе от приема Метопролола развивается так называемый «синдром отмены». Если произошла передозировка Метопрололом, то пациентам проводят: Промывание желудка.
Симптоматическую лекарственную терапию — вводят атропина сульфат внутривенно, инфузию Добутамина при снижении сократимости сердечной мышцы ; адреналин, норадреналин аномальное снижение АД , при судорогах — Диазепам, струйное внутривенное введение Эуфиллина помогает справиться с бронхоспазмом.
Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приёма фенилпропаноламина. Гипотензивные лекарственные средства При одновременном приёме с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиваться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании метопролола с празозином.
Клонидин Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома «отмены». Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться с сулиндаком.
Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Ингибиторы CYP2D6 Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 хинидин , тербинафин , пароксетин , флуоксетин , сертралин , целекоксиб , пропафенон и дифенгидрамин , могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином , гидралазином , селективными ингибиторами обратного захвата серотонина такими как пароксетин , флуоксетин и сертралин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его плазменную концентрацию. Прочие лекарственные взаимодействия На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приёма внутрь. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол. Метопролол снижает клиренс ксантинов кроме дифиллина особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина , повышает его концентрацию в плазме крови.
Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается. При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи. На фоне применения бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
Особые указания Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема см. Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета2-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета2-адреномиметика. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется применять неселективные бета-адреноблокаторы.
Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. При приёме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность метопролола. При хронической сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности на фоне отягощённого аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжёлой форме. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.