Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно. Отличия и разницы. Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента, который превращает неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, вызывающий вазокон.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
Я так вижу разницу только в цене... Или все же есть разница по эффективности снижения АД? Где то натыкался на статью, по сравнению Телмисартана, с Лозартаном и Валсартаном, и вроде как Телмисартан окакзался эффективнее... Извиняюсь если много понаписал и заранее спасибо за ответ! Отвечает Родионов Антон Владимирович кардиолог Вы забыли еще олмесартан и фимасартан и будет полная палитра - 9 препаратов. Различия между ними в продолжительности действия, пути выведения из организма, особенностях лекарственного взаимодействия, доказательной базе и, наконец, в цене.
В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона. Двойная блокада РААС. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией см «Противопоказания». Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность , в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид , НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты циклоспорин или такролимус и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности. Нерекомендуемые комбинации Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия.
Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Фармакокинетические свойства БРА Рис.
Соотношение альбумина к креатинину в моче UPC : сравнение эффективности телмисартана 80 мг и лозартана 100 мг у пациентов с СД 2-го типа и сопутствующей нефропатией В конце второго десятилетия XXI в. Артериальная гипертензия остается основной модифицируемой причиной сердечно-сосудистой и общей смертности во всем мире». В последних европейских рекомендациях ESC и Европейского общества по артериальной гипертензии ЕОАГ, ESH — European Society of Hypertension [1] названа причина сложившейся ситуации, а точнее две: «Все больше данных свидетельствует о том, что низкая приверженность лечению помимо врачебной инертности отсутствие изменений в терапии при отсутствии контроля артериального давления является важнейшей причиной неадекватного контроля артериального давления». Две обозначенные проблемы тесно взаимосвязаны.
Естественный стимул к приему препаратов — повышение качества жизни. Пациент чувствует недомогание или боль, принимает таблетку, его самочувствие улучшается, и он охотно, без внутреннего сопротивления продолжает лечение. Но проблема в том, что неосложненная артериальная гипертония АГ какой-то период времени не ухудшает качество жизни в отличие от принимаемых препаратов. Как иногда отмечают больные, пока не начал лечиться, был здоров.
Пациентов, способных длительно принимать препараты, на фоне которых они чувствуют себя не лучше, а хуже, ради призрачного улучшения прогноза, обещанного врачом, немного. Поэтому любые, даже незначительные нежелательные эффекты гипотензивной либо гиполипидемической терапии могут вызвать у данной категории больных отказ от постоянного приема лекарственного средства. Переносимость лечения — ведущая причина удержания на терапии или отказа от нее. Именно удержание пациентов на терапии вывело сартаны — блокаторы рецепторов к ангиотензину II БРА на первое место.
Лидирующая позиция этих препаратов обусловлена не только их высокой эффективностью, но также удобством применения и благоприятным спектром побочных эффектов, сопоставимых с таковыми плацебо [2]. Сартаны снижают артериальное давление АД по меньшей мере в той же степени, что и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ. Последние чаще вызывают побочные эффекты. Кроме того, в ряде исследований показан более мощный гипотензивный эффект БРА.
Особое внимание исследователи уделили динамике АД в последние шесть часов временного интервала дозирования препаратов, которые назначались один раз в сутки утром, и оценке их влияния на АД в ранние утренние часы. Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. Имеются данные о преимуществе телмисартана перед другими ИАПФ в обеспечении контроля АД в ранние утренние часы [6, 7].
В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами. Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей.
Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна.
В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений.
Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется.
Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10].
Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов.
Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается.
Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина пептида, расширяющего кровеносные сосуды и развитию отеков.
Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II гормона, повышающего кровяное давление. Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке.
При беременности не используется, т. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т.
Клиническая значимость при этом отсутствует. Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
| Сартаны сравнение: лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан | Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. |
| 5 лучших и безопасных сартанов | Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. |
| Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии | Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. |
| Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике | Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. |
5 лучших и безопасных сартанов
Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний. Механизм действия Валсартан блокирует действие ангиотензина II, предотвращая сужение кровеносных сосудов и уменьшая нагрузку на сердце. Это помогает снизить кровяное давление и улучшить работу сердца. Лозартан также блокирует действие ангиотензина II, но, кроме того, он способен стимулировать высвобождение другого гормона — брадикинина, который расширяет сосуды и уменьшает давление. Показания к применению Валсартан обычно назначается для лечения высокого артериального давления, сердечной недостаточности и для защиты почек у пациентов с диабетом 2 типа.
Таблетки валсартан сз хорошие Источник: iDaTop. Валсартан несколько лучше держит давление на протяжении суток в эквивалентной дозе 80 мг, это отражено на 20-м часу графика суточного мониторинга, но разница не слишком критична.
Сравнение эффективности и что лучше? Второе исследование 2 , проведенное двумя годами позже, насчитывало около 500 человек старше 21 года. На двенадцатой неделе лечения показатели эффективности были примерно схожи, здесь валсартан показал лишь двухпроцентное преимущество по сравнению с оппонентом. Почему многие препараты валсартана были сняты с продажи? В июле 2018 года Европейское агентство по лекарственным средствам EMA отозвало все препараты на основе валсартана, которые закупали сырье для производства у китайткой фармацевтической компании. Причиной послужила обнаруженная в субстанции примесь вероятно канцерогенного вещества.
EMA не только вывело из продажи и запретило использовать сырье от китайской компании, но и рекомендовало сделать это другим странам. Проверки с изъятием и приостановкой регистрации последовали почти по всему миру. Росздравнадзор потребовал разъяснений от отечественных фармкомпаний: Вертекс, Северная Звезда, Оболенское, ГР Рус и другие, в регистрационных удостоверениях которых значилось сотрудничество с китайским производителем. Из них полностью отозвала свои препараты только Гедеон-Рихтер, остальные сообщили, что не используют для производства своего Валсартана китайское сырье. Тем не менее, спустя 4 месяца Росздравнадхор изъял из оборота почти 600 серий готовых лекарств, заявив, что оставшиеся или поступающие в аптеки препараты валсартана безопасны. К сожалению, потребителю из этого можно сделать только один для себя вывод: не все дженерики одинаково полезны и не стоит экономить 50-100 рублей, покупая самый дешевый.
При прочих равных лучше выбирать европейские аналоги. Сравнение антагонистов ангиотензина II валсартана и лозартана в лечении эссенциальной гипертонии PubMed. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Ренин—ангиотензин—альдостероновая система РААС играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно—солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин—II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ.
На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены рис. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета—анализ Nixon R. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже — эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка исследование LIFE , ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала исследования IDNT и IRMA—2 , эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES.
Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследование включались больные в течение 0,5—10 дней после развития ИМ. Следует отметить лучшую переносимость валсартана.
По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно—сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов.
Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Имя: Дарья Кононова Отзыв: Валсартан-СЗ недорогой и очень хороший, говорю потому что испробовала на себе Имя: Галина Серова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает.
А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Анна Толкина Отзыв: Замечательное средство подходит и по здоровью и по кошельку, заказываю в аптеке регулярно валсартан сз Имя: Елена Дубинина Отзыв: На постоянке пила валсартан сз до беременности, закончу гв и снова возобновлю прием Имя: Екатерина Соловей Отзыв: Рассказывать долго не буду.
В чем между ними разница, где то читал, что вы говорили что они все примерно одинаковы? Это действительно так? Тоесть тот же азилсартан или телмисартан, ничем не лучше лозартан или кандесартана, по эффективности? И чем руководствуются врачи, когда назначают тот или иной сартан? Я так вижу разницу только в цене...
Или все же есть разница по эффективности снижения АД?
Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания
Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение. Применение у детей Применяется строго по назначению врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом.
Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром. Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Сердечная недостаточность Обычная стартовая доза Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами 12,5 мг один раз в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы - 150 мг один раз в сутки в зависимости от переносимости.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, в результате лечения высокими дозами диуретиков следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ. Применение у пациентов с нарушением функции печени Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам… Подробнее Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. При необходимости доза может быть… Подробнее Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены.
Суточная доза «Лозартана» составляет 50 мг за один прием, при этом пить его следует в одно и то же время дня.
Valsartan начинает действовать спустя 2 часа после выпитой дозы и на протяжении суток. Окончательная стабилизация АД отмечается через 3 недели. Таблетки глотают целиком, не разжевывают и запивают достаточным объемом жидкости. Максимальный эффект отмечается уже через 1—2 часа, как была принята таблетка. Спустя сутки антигипертензивный эффект заканчивается. Ограничения к использованию и нежелательные действия Если печень у человека не в порядке, то ему лучше отказаться от терапии этими препаратами. Нельзя прибегать к терапии таблетками «Валсартан» лицам младше 18 лет, имеющим индивидуальную непереносимость какого-либо компонента из их состава, а также женщинам в период вынашивания ребенка и кормящим матерям.
Мареев В. Европейское медицинское агентство EMA.
Последующие анализы, проводимые как FDA так и EMA расширили список препаратов подлежащих к отзыву также начатая проверка других сартанов. Также, в ходе внутренних проверок, запущенных производителями лекарств в США, была выявлена примесь в ряде серии одного только одного из дженериков ирбисартана и одной из серии дженерика - комбинированного препарата содержащего лозаратан и гидрохлоротиазид. Следует отметить, что количества примеси было маленьким и расчётное повышение риска рака не большим по данным FDA - на 8000 пациентов принимавших опасный валсартан в дозе 320мг в течение как минимум 4х лет может развиться 1 дополнительный случай онкологии и главное проблема была выявлена только у части дженериков, в связи с чем регуляторы указывали на отсутствие опасности, и призывали пациентов самостоятельно не отменять препараты. Однако, нездоровая ситуация, созданная по этому вопросу при участии некоторых СМИ и среди ряда врачей приводит к тому, что пациенты отказываются от приема препаратов, никак ни связанных с выявленной проблемой. В этой заметке мы проведем небольшой анализ ситуации с отзывом ряда дженериков Валсартана. Что такое N-нитрозондиметиламид N-нитрозондиметиламид он же диметилнитрозамин - азоторганическое соединение, первый представитель диалкилнитрозаминов. В небольших количествах может находиться в определенных продуктах и воде и табачном дыме. По данным экспериментальных работ является потенциальным канцерогеном. Ссылка Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много?
N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. Количество примени было не большим.
Топ-5 самых безопасных сартанов
Валсартан (Valsartan): 7 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II.
Чем отличаются Сартаны
Именно удержание пациентов на терапии вывело сартаны — блокаторы рецепторов к ангиотензину II БРА на первое место. Лидирующая позиция этих препаратов обусловлена не только их высокой эффективностью, но также удобством применения и благоприятным спектром побочных эффектов, сопоставимых с таковыми плацебо [2]. Сартаны снижают артериальное давление АД по меньшей мере в той же степени, что и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ. Последние чаще вызывают побочные эффекты. Кроме того, в ряде исследований показан более мощный гипотензивный эффект БРА.
Особое внимание исследователи уделили динамике АД в последние шесть часов временного интервала дозирования препаратов, которые назначались один раз в сутки утром, и оценке их влияния на АД в ранние утренние часы. Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. Имеются данные о преимуществе телмисартана перед другими ИАПФ в обеспечении контроля АД в ранние утренние часы [6, 7].
В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами. Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей.
Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна.
В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений.
Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется.
Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10].
Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов.
Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент.
И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия.
Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его.
Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR.
Более детальный сравнительный анализ эффективности сартанов выполнен в Кохрейновском мета-анализе В. Негап и соавт. Анализ показал дозозависимый гипотензивный эффект сартанов. Наиболее выраженное снижение АД было при применении кандесартана. Но в этом анализе не участвовал азилсартан, который продемонстрировал большую эффективность в японском исследовании [13].
В исследованиях in vitro показано, что кандесартан отличается наиболее высокой силой связи с рецептором, условно принятой за 1, и самой большой длительностью связи с рецептором. Эти данные согласуются с исследованием in vitro, в котором по аффинности к АТR1 кандесартан превосходил все другие сартаны, что может объяснять длительную, почти необратимую, блокаду рецептора [14]. В отличие от большинства сартанов кандесартан имеет 4 сайта связывания сангиотензиновыми рецепторами лозартан—2, вальсартан—3 , что обеспечивает препарату устойчивость связи с рецептором почти на 100 часов, превосходя по этому показателю олмесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан [15]. По выраженности антигипертензивного эффекта сартаны, наверное, можно расположить следующим образом: азилсартан, кандесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан, эпросартан. Однако следует помнить, что эффект всех этих препаратов — дозозависимый. Поэтому очень важно, титровать дозы до максимально рекомендованных или переносимых. Сартаны и гипертрофия миокарда левого желудочка Гипертрофия миокарда левого желудочка ГЛЖ в результате хронической перегрузки давлением или объемом является независимым предиктором неблагоприятных исходов у пациентов с АГ.
Многочисленные исследования показали, что ГЛЖ увеличивает риск ишемической болезни сердца, ХСН, инсульта или транзиторной ишемической атаки, внезапной смерти и смерти от всех причин. Сравнивая эффективность различных лекарственных препаратов, применяемых в терапии АГ, B. Schmidt и R. Сартаны и фибрилляция предсердий Фибрилляция предсердий ФП — независимый отрицательный прогностический фактор. Валсартан и кандесартан продемонстрировали способность снижать риск возникновения ФП у больных с тяжелой ХСН. Сартаны и ХСН Блокада РААС является важной стратегией лечения пациентов с сердечной недостаточностью, обеспечивая сбалансированное снижение пред- и постнагрузки. Сартаны и инфаркт миокарда Одной из важных проблем пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, является раннее развитие сердечной недостаточности.
Важную роль в процессе постинфарктного ремоделирования играет РААС.
Медикамент не изменяет в крови уровень липидного спирта, конечного продукта обмена пуринов и глюкозы. Закончив лечение «Валсартаном» , синдрома отмены не возникает, поэтому нет надобности постепенно сокращать дозировки. Что касается таблеток Losartan, они также блокируют АТ1-рецепторы и оказывают выраженное антигипертензивное действие. Лекарство основано на активном компоненте — лозартане, который призван снижать сопротивление сосудов току крови и завышенные показатели кровяного давления. Плюс ко всему, «Лозартан» делает меньше концентрацию в плазме адреналина и норадреналина и оказывает мочегонный эффект. Фармацевтический препарат практически не влияет на ЧСС и обладает пролонгированным действием. Назначения Оба препарата показаны к приему людям с гипертонией. Поскольку сравниваемые медсредства не отличаются действием, то разница в показаниях также будет отсутствовать.
Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента. Гипертония бывает: первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов. Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии.
Лозартан : инструкция по применению
Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Цена на лозартан и валсартан может различаться в зависимости от марки, что валсартан может быть эффективнее, страдающих от артериальной гипертензии, дозировки и места приобретения, что снижает риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний.
Сравнительная характеристика сартанов
Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3). Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно.
Сартаны: список препаратов последнего поколения
При этом нужно измерять и записывать 2 раза в сутки АД и ЧСС при удовлетворительном самочувствии не чаще и сообщать их при каждом обращении к врачу в том числе в интернете. Можно попробовать Карведилол по 12,5 мг 2 раза в сутки, желательно всё-таки через равные промежутки времени, например - в 9 и 21 час. Лозап отменить, амлодипин пока не начинать. Телмисартан отличается длительностью и равномерностью действия, поэтому при его приёме значительных колебаний АД, зависящих от времени приёма, не будет. Естественно, продолжать приём остальных препаратов Аторвастатин, Кардиомагнил.
Через 2-3 дня от начала применения такой схемы - обращайтесь. Насчет телмисартана - он у нас только в виде Микардиса продается и только в дозировке 80мг, даже в Минске только 80мг есть. Я так понимаю, что там цельные таблетки, без риски, которая позволяет разделить таблетку пополам. Как в таких случаях поступить - делить ножом «на глаз»?
Или важно, чтобы была строго одинаковая дозировка? Возможно, еще какие-то аналоги телмисартана посоветутете? В принципе, можно попробовать Микардис и по 80 мг учитывая, что доза Лозапа тоже довольно большая , но дня два я бы рекомендовал всё же принимать по полтаблетки разрезать ножом , а затем при хорошей переносимости перейти на приём целой таблетки. Можно, конечно, попробовать и другие сартаны например, Апровель, Теветен, Кардосал , но я не знаю, что у вас есть и в каких дозировках.
Желательно всё же в вашем случае использовать препарат с медленным выведением типа Микардиса в этом плане препараты лозартана и валсартана хуже. Хорошо, тогда на днях перейдем на Микардис сначала надо к врачу за рецептом сходить.
Для всех БРА характерна высокая степень сродства к ангиотензиновым рецепторам, превышающий таковую ангиотензина II в тысячи раз, но по этому показателю лидирует высокоселективный валсартан [13]. Одним из таких генерических препаратов валсартана является вальсакор, недавно зарегистрированный в России и выпускаемый в широком спектре дозировок 40, 80 и 160 мг. Валсартан — один из самых изученных БРА.
Проведено более 150 клинических исследований с изучением более 45 критериев оценки эффективности.
Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно.
Пониженное артериальное давление может произойти слишком сильный спад АД. Хронический гастрит. Детский возраст до 18 дет.
Обезвоженное состояние организма в т. Период беременности и кормления грудью. Препарат отличается сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов. Наиболее опасные симптомы возникают в случае передозировки препаратом: резкое и сильное снижение артериального давления, бахикардия и бракикардия уменьшение сердцебиения до 30-40 ударов в минуту. Функциональные расстройства ЖКТ понос или диарея. Ухудшение потенции, нарушение нормальной работы печени и почек. Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит и ренит с соответствующими болезни симптомами.
Боли в спине, плечах и нижних конечностях; обострение артрита. Повышенное потоотделение. Повышеная утомляемость, синдром хронической усталости, расстройства сна. Головные боли и головокружения. Все эти побочные эффекты, с некоторой вероятностью, могут проявиться и у человека, полностью соблюдающего рекомендации врачей и не употребляющего алкоголь. Употребление спиртного наносит серьезный удар по здоровью и увеличивает вероятность негативных последствий. Последствия совмещения таблеток Лозартан с алкоголем: Резкое снижение давления.
Алкоголь расширяет сосуды, тем самым провоцируя уменьшение артериального давления на некоторое время. При наличии в организме снижающих АД препаратов возможно слишком сильное понижение давления, опасное замедление сердцебиения. Двойной удар по ЖКТ и органам. Печень, почки и желудочно кишечный тракт негативно реагируют как на алкоголь, так и на большинство медицинских препаратов. Злоупотребление спиртным нагружает почки и печень, увеличивает вероятность развития побочных эффектов и патологических процессов. Симптомы несовместимости. Симптомы могут резко проявиться после употребления даже небольшого количества спиртного: тошнота, головокружение, внезапная слабость, похолодание конечностей, потеря координации и ориентации в пространстве.
Во избежание негативных последствий не совмещайте спиртное с лекарствами, максимально разнося прием таблеток и алкоголь во времени. Желательно проконсультироваться с врачом относительно возможности употребления спиртного по состоянию здоровья. Следует помнить, что другие принимаемые препараты могут быть несовместимы со спиртным, а также могут изменять действие других лекарств. Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально. Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1—2 месяцев после начала курса. Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ «Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид».
Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект. У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов. Телмисартан Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится. Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг почечная недостаточность или повышаться до 80 если систолическое давление упорно не падает. Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками.
Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления. После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4—6 часов.
Лозартан : инструкция по применению
Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них. Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно. Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов).