Аналог данного лекарства должен содержать такое же активное вещество — производное сульфонилмочевины глимепирид. Амарил – самый дешевый аналог Глимепирид, его можно купить в Москве по цене от 38 руб., забронировав в ближайшей аптеке через Ютеку. 678 предложений - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс.
Аналоги препарата глимепирид
Аналог дешевле от 81 руб. «Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чемглибенкламид. Аналоги Глимепирид Более 225 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. Аналоги Глимепирид от 57 руб.
ГЛИМЕПИРИД - инструкция по применению
Из аптек отпускается по рецепту врача. Включен в фармако-терапевтическую группу «Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения». Действующее вещество Препараты содержат действующее вещество с одноименным МНН международным непатентованным наименованием в пяти дозировках: 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг и 6 мг. Лекарство снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции высвобождения инсулина из клеток поджелудочной железы и повышения чувствительности тканей к инсулину. Кроме этого, препарат проявляет инсулиномиметический эффект: улучшает доставку и утилизацию глюкозы в клетках, блокирует синтез глюкозы в печени. Еще полезные свойства — это уменьшение уровня липидов и антиоксидантное действие активного вещества.
От чего помогают таблетки? Назначают для лечения сахарного диабета 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином. Дозировка Доза препарата подбирается исходя их того, что она должна быть наименьшей и достаточной для достижения целевого уровня глюкозы в крови. В ходе лечения необходим постоянный контроль ее уровня в крови и регулярное отслеживание показателя гликированного гемоглобина. Продолжительность действия составляет 24 часа, поэтому таблетки принимают один раз в сутки.
Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая не менее, чем половиной стакана воды. Сами таблетки можно делить по риске. Важный момент: как принимать Глимепирид — до еды или после. Препарат должен быть принят перед полноценным завтраком или непосредственно перед первым основным приемом пищи. Ни в коем случае нельзя пропускать прием пищи, если пациент выпил таблетку.
Начальная доза составляет 1 мг, при необходимости ее увеличивают через 7-14 дней под контролем уровня глюкозы. Как правило, суточная доза равна 1-4 мг, более высокие дозы используются редко. Побочные действия Опасным побочным эффектом является гипогликемия, при которой возникают чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, слабость, сонливость, агрессивность, снижение внимания и реакций, расстройство сознания, судороги, потеря сознания, кома.
Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами при длительном применении , никотиновой кислотой в высоких дозах и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как? На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Особые указания Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок например, пропуск приема препарата или приема пищи или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата. Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты. При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или особенно в пожилом возрасте недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников ; одновременное применение некоторых других лекарственных средств см. Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения.
Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение? Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая. В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы 4 кусочка сахара. Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии. Продолжительность лечения Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида см. Применение у детей Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование. Нарушения со стороны органа зрения: во время лечения особенно в его начале могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения от умеренной до тяжелой ; очень редко - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия: в отдельных случаях возможно развитие гипонатриемии, фотосенсибилизации. Отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациента или если Вы заметили любые другие побочные эффекты - необходимо сразу же сообщить о них лечащему врачу и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Передозировка: Острая передозировка, а также длительное применение глимепирида в слишком высоких дозах может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.
Сами таблетки можно делить по риске. Важный момент: как принимать Глимепирид — до еды или после. Препарат должен быть принят перед полноценным завтраком или непосредственно перед первым основным приемом пищи. Ни в коем случае нельзя пропускать прием пищи, если пациент выпил таблетку. Начальная доза составляет 1 мг, при необходимости ее увеличивают через 7-14 дней под контролем уровня глюкозы. Как правило, суточная доза равна 1-4 мг, более высокие дозы используются редко. Побочные действия Опасным побочным эффектом является гипогликемия, при которой возникают чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, слабость, сонливость, агрессивность, снижение внимания и реакций, расстройство сознания, судороги, потеря сознания, кома. Другие побочные реакции увеличение массы тела, преходящие нарушения зрения, желудочно-кишечные расстройства и др. Побочные действия Глимепирид или Амарил: что лучше? Амарил — оригинальное лекарство с действующим веществом глимепирид, которое выпускает компания Санофи-Авентис Дойчланд Германия из субстанции немецкого производства. Остальные препараты Глимепирид — это дженерики, то есть копии Амарила, в состав которых входит активное вещество, произведенное в Индии или Китае. Препараты взаимозаменяемы, но отличаются дозировками — у Амарила нет таблеток с дозой 6 мг, а также ценой — Амарил в 5-10 раз дороже, чем препараты Глимепирид разных производителей. Глимепирид или Метформин: что лучше? Метформин является основным препаратом для начала лечения большинства пациентов с СД 2 типа. В состав таблеток входит одноименное действующее вещество из другой фармако-терапевтической группы — группы бигуанидов. Метформин снижает продукцию глюкозы в печени и повышает чувствительность мышечной и жировой ткани к инсулину. Федеральные клинические рекомендации по терапии СД 2 типа называют Метформин приоритетным средством при отсутствии противопоказаний и непереносимости. В таких случаях назначаются другие препараты. Глимепирид и Метформин могут использоваться в комбинированном лечении, если действия одного из препаратов не хватает для адекватного контроля сахара в крови.
Глимепирид препарат для снижения сахара при диабете
На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности; Глимепирид-Лугал по 3 мг — таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности; Глимепирид-Лугал по 4 мг — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности; Состав: 1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3 мг, или 4 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат. Форма выпуска.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Производные сульфонилмочевины.
Фармакологические свойства. Пероральный гипогликемизуючий средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Максимальный эффект достигается через 2 - 3 ч и длится более 24 часов. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь.
После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Значимой разницы в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и возраста.
Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая не менее, чем половиной стакана воды. Сами таблетки можно делить по риске. Важный момент: как принимать Глимепирид — до еды или после.
Препарат должен быть принят перед полноценным завтраком или непосредственно перед первым основным приемом пищи. Ни в коем случае нельзя пропускать прием пищи, если пациент выпил таблетку. Начальная доза составляет 1 мг, при необходимости ее увеличивают через 7-14 дней под контролем уровня глюкозы. Как правило, суточная доза равна 1-4 мг, более высокие дозы используются редко.
Побочные действия Опасным побочным эффектом является гипогликемия, при которой возникают чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, слабость, сонливость, агрессивность, снижение внимания и реакций, расстройство сознания, судороги, потеря сознания, кома. Другие побочные реакции увеличение массы тела, преходящие нарушения зрения, желудочно-кишечные расстройства и др. Побочные действия Глимепирид или Амарил: что лучше? Амарил — оригинальное лекарство с действующим веществом глимепирид, которое выпускает компания Санофи-Авентис Дойчланд Германия из субстанции немецкого производства.
Остальные препараты Глимепирид — это дженерики, то есть копии Амарила, в состав которых входит активное вещество, произведенное в Индии или Китае. Препараты взаимозаменяемы, но отличаются дозировками — у Амарила нет таблеток с дозой 6 мг, а также ценой — Амарил в 5-10 раз дороже, чем препараты Глимепирид разных производителей. Глимепирид или Метформин: что лучше? Метформин является основным препаратом для начала лечения большинства пациентов с СД 2 типа.
В состав таблеток входит одноименное действующее вещество из другой фармако-терапевтической группы — группы бигуанидов. Метформин снижает продукцию глюкозы в печени и повышает чувствительность мышечной и жировой ткани к инсулину. Федеральные клинические рекомендации по терапии СД 2 типа называют Метформин приоритетным средством при отсутствии противопоказаний и непереносимости. В таких случаях назначаются другие препараты.
Упаковка средства от российского изготовителя «Фармстандарт» Фармакодинамика и фармакокинетика Препарат является российским аналогом медикамента Амарил, и МНН международное непатентованное название действующего вещества совпадает с коммерческим названием обозреваемого препарата: глимепирид. Он относится к продуктам переработки сульфанилмочевины. Его действие основано на инициации более интенсивной продукции инсулина клетками поджелудочной железы, что вызывает быстрое и заметное снижение показателя глюкозы в крови. Помимо этого, препарат также приносит антиагрегатный эффект и препятствует образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов, что зачастую актуально для диабетиков при избыточном весе. При употреблении дозы в 4 мг наибольшее содержание в плазме наблюдается через 2,5 ч. При этом, чем большая доза была принята, тем больше будет концентрация. Последовательность приема пищи до или после таблетки не влияет на всасывание. Вещество почти абсолютно полностью привязывается к альбуминам плазмы.
Накопления вещества в организме не происходит даже у пациентов с проблемами с почками. Период полувыведения вещества составляет 6-8 часов. Если пациент продолжительно принимает производные СМ, у него может произойти износ бета-клеток, угрожающий развитием инсулинзависимого диабета. Поэтому не рекомендуется использовать препараты данной группы как единственное средство контроля сахара и повышать дозировку без весомого повода. Поскольку они почти не обладают свойством понижать резистентность тканей к инсулину а она — главный фактор, ухудшающий питание тканей , принимать их нужно в сочетании с метформином, который отлично справляется с этой задачей. Препарат «Глимепирид Канон» Препарат назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете.
Лекарственное взаимодействие Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом , анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК , пентоксифиллином при инъекционном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами. Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином адреналином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами после длительного применения , никотиновой кислотой в высоких дозах , эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы. При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида. На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина. Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен в т. В стрессовых ситуациях при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид.
Глимерид® (2 мг)
найти замену. Аналоги Глимепирид-Тева таблетки. Глимепирид (Glimepiride). Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата. Инструкция по применению препарата Глимепирид, аналоги, цены, формы выпуска и описание заменителей.
Глимепирид: инструкция по применению
Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова. Таблетки «Глимепирид Тева» являются отличным аналогом препарата, которому посвящена статья. III поколение: глимепирид (Амарил). В настоящее время в России препараты сульфонилмочевины I поколения не применяют. T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч. Цены в аптеках и аналоги препарата Глимепирид на сайте
Глимерид® (2 мг)
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Лекарственное взаимодействие Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом , анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК , пентоксифиллином при инъекционном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами. Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином адреналином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами после длительного применения , никотиновой кислотой в высоких дозах , эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы. При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида. На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина. Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен в т. В стрессовых ситуациях при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Отклонение от нормы показателей функциональных "печеночных" тестов или гепатит, которые подвергались обратному развитию при прекращении приема метформина. Лабораторные и инструментальные данные Снижение концентрации тиреотропного гормона у пациентов с гипотиреозом частота неизвестна см. Гипомагниемия при диарее частота неизвестна. Снижение концентрации витамина В12 в крови: у Нарушения со стороны нервной системы Энцефалопатия частота неизвестна.
При постмаркетинговом применении метформина у пациентов с дефицитом витамина В12 наблюдались случаи периферической нейропатии частота неизвестна см. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Фотосенсибилизация частота неизвестна. Так как некоторые нежелательные реакции, в том числе гипогликемия, лактоацидоз, гематологические нарушения, тяжёлые аллергические и псевдоаллергические реакции и печёночная недостаточность могут угрожать жизни пациента, в случае развития таких реакций пациенту следует незамедлительно сообщить об этом своему лечащему врачу и прекратить дальнейший приём препарата до получения инструкций от врача.
Также глимепирид достоверно замедлял формирование атеросклероза грудного отдела аорты кроликов, получавших питание с высоким содержанием холестерина [45].
Имеются и многочисленные клинические свидетельства способности глимепирида улучшать показатели липидного профиля у пациентов с СД2. Напротив, в группе глибенкламида не было зафиксировано достоверных различий в отношении данных показателей в динамике исследования [39]. Продемонстрирован дозозависимый характер снижения уровней ЛПНП при приеме глимепирида [40]. Глимепирид, дисфункция эндотелия и коагуляционный статус ДЭ является одним из ведущих патогенетических факторов поражения сосудов при ИБС и СД2.
Она развивается как результат длительного воздействия ряда факторов, в том числе ИР, гиперинсулинемии, гипергликемии, дислипидемии, вызывая повреждение и апоптоз эндотелиальных клеток [6, 46, 47]. В результате нарушается продукция ими оксида азота NO , и, как следствие, вазодилатирующая и антиагрегационная функция эндотелия и его возможность подавлять пролиферацию гладкомышечных клеток, способствующая прогрессированию атеросклероза. В последние годы было установлено протективное влияние глимепирида на сосудистую стенку, заключающееся в увеличении синтеза NO эндотелием через активацию NO-синтазы и ингибирование цитокининдуцированной активации NF-kB [48—50]. Важность этого результата определяется относительно низкой спонтанной фибринолитической активностью плазмы у пациентов с СД2 [5].
Подчеркнем, что равновесие между Т-РА и PAI-1 является ключевым в поддержании нормального функционирования фибринолитической системы. Смещение этого равновесия в сторону повышения активности PAI-1 и снижения Т-РА ассоциировано с высоким риском тромботических осложнений [51]. Этот процесс направлен на профилактику развития ИМ при возникновении повторных эпизодов ишемии, а также позволяет ограничить зону повреждения. Этот эффект на уровне поджелудочной железы определяет их инсулинотропное действие, а на уровне миокарда может оказывать нежелательное влияние [52, 53].
Проблема кардиотоксичности ПСМ привлекает пристальное внимание. В эксперименте некоторые из них блокируют процессы ИП [53], снижают миокардиальный кровоток в покое [54], вызывают проаритмический эффект [55], нарушают восстановление сократительной способности миокарда после экспериментальной ишемии [56], увеличивают зону ИМ [57]. Выявлено ухудшение прогноза у больных СД2, получавших эти препараты в остром периоде ИМ [58], и повышение ранней смертности после прямой ангиопластики [59]. Однако негативное влияние на ИП и другие факторы прогрессирования сердечно-сосудистых осложнений не являются класс-эффектом ПСМ.
Это отличие глимепирида от других ПСМ позволяет рассматривать его как препарат выбора у кардиологического больного. Безопасность глимепирида Безопасность глимепирида хорошо изучена. Наиболее серьезным нежелательным явлением являются гипогликемии, однако риск их возникновения намного меньше, чем у «старых» ПСМ. При сопоставимой с глибенкламидом сахароснижающей эффективности глимепирид продемонстрировал меньший риск гипогликемий 5.
Holstein A. Специальное упоминание о подобном отличии глибенкламида от глимепирида, гликлазида и глипизида имеется в заключении экспертной группы Американской диабетической ассоциации и Европейского общества по изучению диабета от 2009 г. Количество гипогликемий при сочетании метформина и ПСМ увеличивается по сравнению с соответствующим показателем при монотерапии ПСМ [64, 65]. Соответственно, комбинация метформина с более гипогликемически «опасными» ПСМ тоже оказывается более гипогликемически рискованной.
Фармакологический эффект Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Глимепирид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем усиления образования и высвобождения эндогенного инсулина из секреторных гранул этих клеток посредством закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов панкреатическое действие. Глимепирид комплексируется с полипептидом SURX рецептора сульфонилмочевины быстрее чем другие препараты-производные сульфонилмочевины увеличивая тем самым скорость реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой. Сродство глимепирида к рецептору сульфонилмочевины ниже чем при действии других препаратов - производных сульфонилмочевины что обуславливает высокую скорость диссоциации препарата с рецептором и секрецию значительно меньшего количества инсулина.
Наименьшее по длительности стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает меньший риск развития гипогликемии при максимальном гипогликемическом эффекте. В дополнение к этому глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей мышечной жировой к действию собственного инсулина снижать поглощение инсулина печенью и ингибировать продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2 который способствует агрегации тромбоцитов таким образом оказывая антиагрегантное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов в сыворотке крови снижает содержание малонового альдегида в крови что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов и дополнительному антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа. Гликемический контроль при однократном приеме глимепирида достигается в течение 24 часов. Фармакокинетика Абсорбция высокая. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.
Метаболизируется в печени. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени один из них является гидроксипроизводным а другой - карбоксипроизводным.
После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.