онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль». За прошедшие 20 лет синтезировано и используется, по крайней мере, шесть разновидностей ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и тенатопразол; пять из них известны и применяются в России. Омепразол по отзывам эффективностью особо не отличается от Рабепразола. Разница между ними в меньшей биодоступности Омепразола и влиянии на его эффективность приема пищи. Отличия омепразола и эзомепразола. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП. Омепразол инструкция по применению препарата Показания и противопоказания.
Омепразол: что это за средство и как его применяют при лечении изжоги и язвы
Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней. Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Для людей, имеющих проблемы с желудком, я рекомендую "Рабепразол", как действенное средство, однако, стоит обратить внимание на то, что его стоимость в несколько раз выше "Омепразола", и если данный препарат Вам подходит, вряд ли есть смысл что. При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения.
Омепразол: что это за средство и как его применяют при лечении изжоги и язвы
«Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения.
Что лучше Омез или Омепразол?
7 дней-это время для начала максимального эффекта практически всех ингибиторов протонной помпы (омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол), то есть не исключен вариант, что подействовал именно рабепразол. Основные отличия рабепразола от омепразола. Сравнение противопоказаний Омепразола и Рабепразол-сза. Например, перейти на Париет (Рабепразол)? P.S. В моем случае обострение головокружений четко связано с приемом омепразола, при отмене приема они пропадают через день. Чем отличается Рабепразол от Омепразола.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
P.S прием ИПП (омепразол, рабепразол, пантопразол и т.д лишь уменьшают выработку соляной кислоты, а не блокируют ее полностью). Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0.
Ингибиторы протонной помпы
Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения (Париет, Зульбекс), ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Эзомепразол и Омепразол. Изучаем состав, результаты клинических исследований, противопоказания, правила применения, побочные эффекты, дозировку и механизм действия препаратов - Эзомепразол и Омепразол. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме.
Омепразол и рабепразол разница
Полученный в нашем исследовании столь высокий антисекреторный эффект очевидно можно связать только с тем обстоятельством, что пациенты были инфицированы HP. То же самое можно предположить и в отношение эзомепразола. К сожалению, в доступной литературе нет данных об эффективности 20 мг эзомепразола в первый день приема у лиц, быстро метаболизирующих ИПН, однако известно, что даже на 5-й день приема 20 мг эзомепразола у лиц, не инфицированных HP, среднесуточное значение рН оказывается ниже полученного нами - 4,1 3,8-4,5 [16]. Эффект HP на эффективность применения ИПН установлен давно, в частности, публикации об этом появились еще в средине 90-х годов прошлого века [17-19]. Интересно, что этот эффект имеет место и в случае использования еще не вышедших на рынок реверсивных ингибиторов протонного насоса [20]. Имеет ли это значение для пациентов, страдающих ГЭРБ? Однозначного ответа на этот вопрос пока нет. Было выполнено одно достаточно убедительное исследование, которое показало, что эрадикация HP не сказывается на показателях рН в пищеводе в течение суток при лечении омепразолом или ранитидином [21], однако очевидно, что окончательный ответ могут дать только совокупные результаты нескольких исследований. Хотя медиана рН в течение суток является стандартным критерием при изучении антисекреторного эффекта с помощью рН-метрии, тем не менее она является достаточно грубым показателем. Более точным и важным для клиники является процент времени суток с рН 4 в теле желудка, который отражает степень и продолжительность подавления желудочной секреции. По данному показателю оба препарата в дозе 20 мг первый день оказывали одинаковое антисекреторное действие табл.
Достоверных различий в медианах рН между рабепразолом 20 мг и эзомепразолом 20 мг за первые 4 и 6 ч найдено не было. Какое объяснение обнаруженному нами феномену может быть дано, если при подсчете показателя за первые сутки в целом различий не наблюдалось? Очевидно, что причина обнаруженного феномена скрывается в пределах первых часов после приема препаратов. Существенным различием между ними является лекарственная форма: у рабепразола это таблетки, покрытые плотной кислотоустойчивой оболочкой, а эзомепразол выпускается в виде прессованной таблетки, содержащей более 1000 микропеллет форма МАПС , которая явлется эффективным и быстрым способом доставки действующего начала лекарственного препарата в организм. В пользу этого свидетельствуют данные исследования также с перекрестным дизайном, показавшего, что 30-минутная внутривенная инфузия 20 мг эзомепразола по своему антисекреторному действию и профилю подавления секреции не отличается от приема внутрь таблетки, содержащей 20 мг эзомепразола [23]. Нами было обнаружено нарастание антисекреторного действия обоих препаратов от 1 к 5 дню приема, однако, лишь в случае эзомепразола различия между 1 и 5 днем оказались достоверными рис. Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22].
Нарушение всасывания витамина В12 и развитие В12-дефицитной анемии. Нарушение всасывания железа , которое тоже зависит от кислотности желудочного сока. Развитие остеопороза и увеличение риска переломов из-за нарушения всасывания кальция. Гипомагниемия и связанные с ней утомляемость, судороги, головокружение, аритмии. Подавляя продукцию соляной кислоты в желудке, по механизму обратной связи все ИПП способствуют повышению уровня гастрина. А он стимулирует рост некоторых типов клеток, что повышает риск развития рака. Впрочем, пока убедительных доказательств этого нет. Атрофия слизистой оболочки желудка. Повышение риска бактериальных диарей, так как соляная кислота, помимо всего прочего, обеспечивает защиту от патогенных бактерий, попадающих в желудок. Повышение риска инфарктов и инсультов при совместном применении ИПП прежде всего, омепразола с клопидогрелом, так как они блокируют ферменты, которые нужны для превращения клопидогрела в активную форму. ИПП — зависимость. На одном форуме обнаружила шокирующую информацию, опубликованную врачом-гастроэнтерологом, кандидатом мед. Суть вот в чем: как бы ни уверяли производители ингибиторов протонной помпы, что они не вызывают привыкания, вызывают. Причем, очень часто. Как ни парадоксально это звучит, ИПП могут спровоцировать развитие состояния, при котором часто сами назначаются. Речь идет о гастроэзофагеальном рефлюксе. Это связано с тем, что они расслабляют нижний пищеводный сфинктер мышечную «заслонку», которая препятствует забросу желудочного содержимого в пищевод , и возникают рефлюксы забросы. Человек начинает принимать ИПП, ему становится лучше. Через некоторое время он прекращает прием, и его, как выразился этот доктор, «ошпаривает кипятком изнутри». Избавиться от ИПП-зависимости бывает непросто. Резюме Первое. ИПП имеют вполне определенные показания. Это кислотозависимые заболевания или профилактика повреждений слизистой ЖКТ на фоне приема препаратов, повышающих риск эрозий, язв, желудочных кровотечений. Рекомендовать их при любой изжоге я бы тоже не стала. При эпизодической вполне подойдет антацид. Сказать, какой ИПП лучше или хуже, сложно. Каждый имеет свои плюсы и минусы. Идеального ИПП, к сожалению, на сегодняшний день нет. ИПП не так безопасны, как преподносят нам производители. Это все, что я хотела вам сегодня сказать. Если появились вопросы, пишите внизу в окошечке комментариев.
Кирххайнер Ю. Относительная эффективность ингибиторов протонной помпы — сравнение эффектов на внутрижелудочный pH. Eur J Clin Pharmacol. DOI: 10. Чанг Ш. И соват. Оценка шести ингибиторов протонной помпы как ингибиторов различных цитохромов человека P450: внимание к цитохрому P450 2C19. Утилизация метаболизма лекарств. Марелли С.
Diagnostics and treatment of Helicobacter pyloriinfection in adults: Clinical guidelines of the Russian gastroenterologicalassociation. A prospective randomized trial of esomeprazole- versus pantoprazole-based triple therapy for Helicobacter pylori eradication. Am J Gastroenterol. Pharmacogenetics of esomeprazole or rabeprazole-based triple therapy in Helicobacter pylori eradication in Hong Kong non-ulcer dyspepsia Chinese subjects. J Clin Pharm Ther. Seven-day therapy for Helicobacter pylori in the United States. Asian Pac J Cancer Prev. Food and Drug Administration. Rev Esp Enferm Dig. Factors affecting Helicobacter pylori eradication using a seven-day triple therapy with a proton pump inhibitor, tinidazole and clarithromycin, in Brazilian patients with peptic ulcer. Factors influencing the eradication of Helicobacter pylori with triple therapy. Clinical impact of genetic variants of drug transporters in different ethnic groups within and across regions. Clin Pharmacol Ther. Comparison of five-day Helicobacter pylori eradication regimens: rabeprazole-based and omeprazole-based regimens with and without omeprazole pretreatment. Curr Ther Res Clin Exp. Esomeprazole versus omeprazole for the eradication of Helicobacter pylori infection: results of a randomized controlled study. J Clin Gastroenterol. Eradication therapy with rabeprazole versus omeprazole in the treatment of active duodenal ulcer. Comparison of esomeprazole- and omeprazole-based triple therapy regimens for duodenal ulcer with Helicobacter pylori infection.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Нельзя измельчать или разжёвывать лекарство: кишечнорастворимая оболочка поможет активно действующему рабепразолу или пантопразолу дойти до очага воспаления и начать там лечение. Оба средства не влияют на моторику желудка и процесс переваривания пищи, абсорбируются непосредственно через слизистую стенок органов ЖКТ. Выводятся препараты из организма в основном с мочой. Оставшаяся небольшая часть Нольпазы выводится с желчью, Париета — с калом.
В большинстве случаев средства хорошо переносятся пациентами, но как и все лекарственные препараты, они имеют похожие побочные эффекты. Лекарства способны вызвать аллергию в виде сыпи, крапивницы, отёка лица и одышку. Париет вызывает буллезные высыпания, которые пропадают после отмены приёма таблеток, Нольпаза в редких случаях может вызвать анафилактический шок.
Пищеварительная система может получить дисфункцию в виде диареи, запоров, тошноты и рвоты, метеоризма, болей в животе. В редких случаях может развиться отсутствие аппетита, приводящее к анорексии. Нервная система может отозваться головными болями, сонливостью, головокружением, бессонницей.
Возможны изменения количества тромбоцитов или лейкоцитов в крови, которыми сопровождаются тромбоцитопения, лейкопения. Неустановленные эффекты — это боли в спине, потоотделение, нарушение вкуса, нечёткость зрения, снижение аппетита, депрессия, увеличение массы. При воспалении почечных канальцев приём Нольпазы может вызвать нефрит.
Нольпаза уменьшает всасывание в организм витамина В12. В целом нежелательные реакции преходящего характера и выражены очень слабо. Противопоказания лекарств Препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов.
Нольпаза содержит сорбитол как вспомогательное вещество, поэтому людям с наследственной непереносимостью фруктозы пантопразол запрещён. Таким пациентам следует предпочесть Париет. В период грудного вскармливания и при беременности не рекомендуется принимать Париет , в то время как Нольпазу может назначить врач в исключительных случаях, под своим контролем и наблюдением.
Данные по исследованию Нольпазы немного изучены, но неизвестно, есть ли у лекарства способность выделяться с материнским молоком. Поэтому нужно прекратить грудное кормление на период лечения и перевести малыша не приём детских искусственных смесей. Детям до двенадцати лет нельзя принимать оба средства.
Разница велика в степени очистки, качестве производства основного компонента, наборе дополнительных веществ, потому у Омеза ниже риск побочных действий. Если сравнить выраженность неприятных эффектов, даже при одинаковом перечне у более дешевого средства они более серьезные. Так, тошнота возникает на фоне приема Омеза намного реже, чем при лечении Омепрозолом.
Более того, есть средство Омез-ДСР, в которое добавлен домперидон - противорвотный компонент. Его можно пить при наличии подобных реакций у больного. Список вспомогательных компонентов у индийского средства более выверен, они стоят дороже, что сказывается на цене.
Что лучше? Для сравнения эффективности рабепразола инструкция и омепразола инструкция было проведено и опубликовано научное исследование, участниками которого были 227 пациентов с острой язвой желудка из 25 европейских городов. В составе комплексного лечения они получали 20 мг омепразола или 20 мг рабепразола в течении трех или шести недель терапии в зависимости от скорости выздоровления. Эффективность лечения проверялась эндоскопически. Оба препарата хорошо переносились, лабораторные показатели тоже существенно не различались.
Пасечников и др.
В США рецептурные ингибиторы протонной помпы эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит. Безрецептурные over-the-counter , с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы омепразол и лансопразол , используются для лечения частой изжоги.
Одинаковые и разные
Максимальная концентрация в крови — через 2-5 часов. Антисекреторное действие после приема первой дозы длится до 48 часов. Стабильный эффект развивается через 3 дня чуть раньше, чем Омепразола. Детям разрешен с 12 лет. В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает. Пища не влияет на его всасывание.
Можно принимать его одновременно с антацидами. Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH. Какое практическое значение это имеет? Его можно назначить «вслепую», то есть даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента.
Но это — палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы нейтрофилах, макрофагах и пр. Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности. Следовательно, нарушится работа этих органов, и можно ожидать больше побочных эффектов. Практически не активируется, если pH желудочного сока больше 3, то есть по-хорошему должен назначаться только после pH-метрии исследования, позволяющего определить pH желудка.
Меньше других ИПП взаимодействует с лекарственными средствами. Принимается до еды. Можно принимать одновременно с антацидами. Полностью убирает изжогу через 7 дней приема. Эзомепразол Биодоступность его выше, чем омепразола.
Медленнее других ИПП выводится из организма. Прием пищи замедляет его всасывание. Противопоказан до 12 лет. Декслансопразол Представитель: Дексилант. Производится по технологии двухфазного высвобождения действующего вещества.
В капсуле единственного на сегодняшний день препарата декслансопразола —Дексиланта — 2 типа гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH. Поэтому его антисекреторное действие самое длительное. Вызывает 2 пика концентрации в крови: через 1-2 часа после приема и через 5-6 часов. Противопоказан до 18 лет. В ряде случаев вызывает инфекции дыхательных путей, кашель, повышение АД.
Активное действующее вещество Рабепразол является веществом более позднего «поколения», поэтому считается более эффективным ингибитором протонной пмпы, чем омепразол. При этом, наблюдение за группой пациентов показало совершенно незначительные различия в результатах лечения у тех, кто принимал препараты с омепразолом и рабепразолом в составе. Формы выпуска Оба лекарственных средства выпускаются только в форме капсул различной дозировки 20 и 40 мг - «Омепразол», 10 и 20 мг — «Рабепразол». Противопоказания «Омепразол» присутствует на рынке достаточно давно и его ценят за универсальность, ведь случаев, когда прием препарата противопоказан, не так уж и много. Прием при беременности нежелателен, однако, если угроза здоровью матери существенна, врач может принять решение о назначении «Омепразола». Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Как показала практика наблюдений за пациентами, принимавшими ежедневную дозу омепразола в размере 20 мг, это не оказывало существенного влияния на концентрацию в крови большинства других лекарственных препаратов. Не рекомендуется принимать «Омепразол» лишь с теми лекарствами, эффективность которых зависит от уровня рН, поскольку в этом случае они хуже усваиваются. Одновременный прием «Рабепразола» с противогрибковыми препаратами приводит к снижению концентрации последних. Также не рекомендуется параллельный прием с атаназавиром, поскольку в этом случае его эффективность существенно падает. Полезная статья, в которой показаны различия между Нексиумом и Омепразолом.
Побочные эффекты Список возможных негативных реакций организма на прием «Омепразола» выглядит достаточно внушительно и пугающе.
Гималетдинова И. Кирххайнер Ю. Относительная эффективность ингибиторов протонной помпы — сравнение эффектов на внутрижелудочный pH. Eur J Clin Pharmacol. DOI: 10. Чанг Ш. И соват. Оценка шести ингибиторов протонной помпы как ингибиторов различных цитохромов человека P450: внимание к цитохрому P450 2C19. Утилизация метаболизма лекарств.
ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата. Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами. Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка. Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается. При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина. В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению. Вместе с тем в другом исследовании непрерывный прием лансопразола в течение 5 лет приводил к увеличению плотности аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка. Основным фактором риска авторы сочли H.
Pylori и связанный с ним атрофический гастрит [9]. У значительного числа больных, получавших лечение лансопразолом на протяжении 3 месяцев, возникала обратимая после отмены препарата гипертрофия париетальных клеток. Pylori [9]. Частота кишечной метаплазии на фоне лечения лансопразолом не отличалась от таковой в группе пациентов, получавших плацебо. Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола. Эффективность лечения омепразолом кислотозависимой патологии ЖКТ подтверждена результатами многочисленных рандомизированных исследований с участием более 50 тыс. При сравнении эффективности их терапии блокаторами Н2-рецепторов гистамина и омепразолом выявлено явное преимущество ИПП в скорости купирования клинических симптомов и явлений воспаления, заживления дефектов слизистой оболочки даже у больных с гастриномой. Одновременно омепразол значительно усиливал антихеликобактерный эффект антибактериальных средств, входящих в эрадикационные схемы лечения. Повышению ценовой доступности омепразола широкому кругу гастроэнтерологических больных, безусловно, способствует появление его существенно более дешевых генерических препаратов, таких как, например, Гастрозол. В фармакокинетическом исследовании была продемонстрирована биоэквивалентность Гастрозола оригинальному омепразолу.
В ряде клинических исследований показана высокая терапевтическая эффективность Гастрозола при кислотозависимых заболеваниях. В ряде исследований показано, что в сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина лансопразол подобно омепразолу достоверно эффективнее подавляет желудочную секрецию. Результаты контролируемых перекрестных сравнительных исследований антисекреторной активности различных ИПП в стандартных дозах к 5-му дню приема свидетельствуют, что лансопразол удерживал рН в желудке выше 4,0 в течение 11,5 часа, опережая по этому показателю пантопразол 10 часов и лишь немного уступая омепразолу и рабепразолу 12 часов [10]. Использование лансопразола два раза в сутки оказывает более выраженный антисекреторный эффект, чем его однократный прием. Чтобы не снижать биодоступность препарата, его следует принимать строго за 30 минут до еды и не сочетать с антацидами. После приема 30 мг лансопразола его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5—2,2 часа и увеличивается пропорционально принятой дозе. Рекомендуемые дозы лансопразола составляют 15, 30 и 60 мг в сутки. По данным ряда исследований, для пантопразола характерна выраженная индивидуальная вариабельность антисекреторного эффекта. Так, после приема препарата в течение 5 дней уровень рН колебался в пределах от 2,3 до 4,3. В сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина пантопразол достоверно эффективнее подавлял желудочную секрецию.
Прием пищи, а также пути введения препарата пероральный или внутривенный не оказывают влияния на его фармакокинетику. Применение пантопразола возможно с целью длительной поддерживающей терапии ЯБ. По данным Heinze H. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Особенность его химического строения обеспечивает более быстрое ингибирование протонной помпы благодаря способности активироваться в достаточно широком диапазоне рН. Кроме того, часть рабепразола метаболизируется неферментным путем. Подавление желудочной секреции при применении этого препарата является дозозависимым. По результатам ряда исследований прием пищи достоверно влияет на фармакокинетику препарата. Эзомепразол в отличие от омепразола содержит не смесь изомеров, а только S-изомер, поэтому в меньшей степени подвергается гидроксилированию в печени при участии цитохрома Р450 и имеет меньший системный клиренс, чем ИПП, содержащие в своей структуре и R-изомеры омепразол.
Рабепразол или Омепразол?
Очевидно, что причина обнаруженного феномена скрывается в пределах первых часов после приема препаратов. Существенным различием между ними является лекарственная форма: у рабепразола это таблетки, покрытые плотной кислотоустойчивой оболочкой, а эзомепразол выпускается в виде прессованной таблетки, содержащей более 1000 микропеллет форма МАПС , которая явлется эффективным и быстрым способом доставки действующего начала лекарственного препарата в организм. В пользу этого свидетельствуют данные исследования также с перекрестным дизайном, показавшего, что 30-минутная внутривенная инфузия 20 мг эзомепразола по своему антисекреторному действию и профилю подавления секреции не отличается от приема внутрь таблетки, содержащей 20 мг эзомепразола [23]. Нами было обнаружено нарастание антисекреторного действия обоих препаратов от 1 к 5 дню приема, однако, лишь в случае эзомепразола различия между 1 и 5 днем оказались достоверными рис. Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22]. В этом же исследовании средние значения медианы рН на 5 сутки составили 4,7 для рабепразола и 4,6 для эзомепразола, что значительно меньше полученных нами значений табл. Наиболее интересные данные были получены нами при изучении показателей суточной рН-метрии на 7-й день исследования сутки спустя после приема последней дозы препарата. Оказалось, что эзомепразол сутки спустя после последнего приема 20 мг в течение 6 дней продолжает оказывать антисекреторное действие и на 7 день, причем, если судить по значению медианы рН, то она оказывается достоверно больше по сравнению с рабепразолом табл. Очевидно, что столь большая длительность действия препарата связана с особенностями его фармакокинетики: большой площадью под кривой "концентрация-время" и ее увеличением при назначении повторных доз препарата. Если обратить внимание на графики, представляющие динамику медиан рН за весь период исследования рис. Антисекреторный эффект эзомепразола в дозе 20 мг нарастает медленнее в течение первых суток, хотя в первые 6 ч он оказывается большим по сравнению с рабепразолом, вероятнее всего за счет лекарственной формы, достигает максимума к 5 дню и затем медленно уменьшается.
Очевидно, что именно это свойство эзомепразола позволило использовать его в качестве терапии по требованию при ГЭРБ в дозе 20 мг в среднем 1 раз в три дня [25]. Тем не менее, для инициального лечения ГЭРБ рекомендуют использовать стандартную дозировку эзомепразола 40 мг, поскольку она обладает еще большей площадью под кривой и, соответственно, еще более быстрым антисекреторным эффектом в первый день приема препарата [26]. Нам удалось показать, что инфицированность HP усиливает антисекреторный эффект как рабепразола, так и эзомепразола. Оба препарата обеспечивают интенсивное подавление желудочной секреции с 1 дня приема, а максимум их действия наступает к 5 дню. Эзомепразол в дозе 20 мг обеспечивает лучший контроль за секрецией в первые 6 ч 1 дня применения по сравнению с рабепразолом в дозе 20 мг, а также обладает более длительным по сравнению с рабепразолом действием в течение суток после прекращения приема препарата. Andersson T. Pharmacokinetics, metabolism and interactions of acid pump inhibitors.
Из них 21 человек - мужчины, 13 - женщины. Больные обеих контрольных групп имели традиционные рекомендации по изменению образа жизни и привычек подъем изголовья кровати; отказ от пищи, оказывающей расслабляющий эффект на нижний пищеводный сфинктер или обладающей раздражающим действием жиры, шоколад, мята, специи, лук, кофе, алкоголь ; прием пищи не позже, чем за 3-4 часа до сна; отказ от тугой одежды; прекращение курения; снижение веса и т.
В ряде случаев ИПП применяют как поддерживающую терапию или терапию резерва, когда проведение эрадикации H. Pylori по ряду причин невозможно. Для лечения и профилактики НПВС-гастропатий препаратами выбора также являются ИПП в стандартных дозах при двукратном приеме в течение суток. Эффект от их применения намного превосходит таковой от использования прочих антисекреторных и гастропротективных средств. Наличие язвенно-подобной формы функциональной диспепсии является показанием к назначению антисекреторных средств. Обычно хороший эффект дает комбинация невсасывающихся антацидов Алмагель, Маалокс и др. В соответствии с решениями Нью-Хэйвенского согласительного совещания 1997 , посвященного оптимизации лечения больных ГЭРБ, и рекомендациями Российской гастроэнтерологической ассоциации, ИПП на сегодняшний день являются препаратами выбора при лечении этого заболевания. Они должны назначаться в виде монотерапии при всех вариантах ГЭРБ: неэрозивных формах, эрозивном эзофагите и пищеводе Барретта. Рабепразол рекомендуется применять однократно до завтрака в дозе 10 мг, при неэффективности время приема следует подбирать по данным суточной рН-метрии. При эрозивной форме ГЭРБ омепразол назначается в суточной дозе 40 мг в два приема , рабепразол — 20 мг однократно до завтрака при неэффективности время приема следует подбирать по данным суточной рН-метрии. По данным мета-анализа, эффективность различных ИПП лансопразол, омепразол, рабепразол, пантопразол и эзомепразол с точки зрения скорости купирования клинической симптоматики к 4-му дню терапии и заживления эзофагита к 8-й неделе лечения была очень близкой [12]. С момента публикации рекомендаций I Маастрихтского консенсуса 1996 , подтвержденных Маастрихтом III 2005 , по лечению пациентов с хеликобактерассоциированной патологией предполагаемый длительный прием ИПП больными ГЭРБ является показанием к проведению эрадикационной терапии у хеликобактер-позитивных лиц. Это объясняется прогрессированием хеликобактерного гастрита, нарушением обновления клеток слизистой оболочки желудка в результате миграции H. Pylori из антрального в фундальный отдел желудка и колонизацией последнего при стабильно высоких значениях рН на фоне длительного приема ИПП. В дальнейшем появилось большое количество сообщений, свидетельствующих о возрастании частоты симптомов ГЭРБ после успешной эрадикационной терапии. Pylori и фундальный фенотип гастрита встречаются значительно чаще, чем в странах Западной Европы. Тем не менее исследование, проведенное в Японии, показало, что даже у японцев после эрадикации H. Pylori симптомы ГЭРБ не являются длительно персистирующими у большинства пациентов [13]. В частности, среди 45 больных с развившимся после эрадикации H. Заключение В целом при лечении кислотозависимых заболеваний ИПП имеют ряд преимуществ перед прочими антисекреторными средствами, в первую очередь блокаторами Н2-рецепторов гистамина, что обусловлено их более сильным, быстрым, продолжительным и достаточно предсказуемым антисекреторным действием. При этом для достижения антисекреторного эффекта обычно требуется небольшая доза препарата. Лекарственные средства данной группы практически не имеют побочных эффектов, что делает возможным их продолжительное применение в качестве поддерживающей терапии. Длительный прием ИПП сопровождается низким риском развития диспепсических расстройств и лекарственного взаимодействия. Однако при наличии инфекции H. Pylori длительное применение ИПП может способствовать прогрессированию атрофии слизистой оболочки желудка, что требует назначения эрадикационной терапии. Литература Ивашкин В. Избранные лекции по гастроэнтерологии. Лапина Т. Современные подходы к лечению кислотозависимых и Н. Ивашкин В. Helicobacter pylori: революция в гастроэнтерологии. Аруин Л. Из 100 инфицированных H. Кто они? Пиманов С. Эзофагит, гастрит и язвенная болезнь. Руководство для врачей. Пасечников В. Functional gastroduodenal disoders — Rome II: Amultinational consensus Document on functional gastrointestinal disorders.
Что лучше? Для сравнения эффективности рабепразола инструкция и омепразола инструкция было проведено и опубликовано научное исследование, участниками которого были 227 пациентов с острой язвой желудка из 25 европейских городов. В составе комплексного лечения они получали 20 мг омепразола или 20 мг рабепразола в течении трех или шести недель терапии в зависимости от скорости выздоровления. Эффективность лечения проверялась эндоскопически. Оба препарата хорошо переносились, лабораторные показатели тоже существенно не различались.