Вальсакор H 160 Валсартан / гидрохлортиазид. Автор видео: Ай Болит 28-08-2023 | | 195523 | Продолжительность: 08:8:8.
Лекарственные средства сартаны и препараты с ними
| Валсартан плюс: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | Поскольку валсартан действует на гормон, выделяемый почками, его нельзя применять лицам со сжатием почечных артерий и тяжелой почечной недостаточностью. |
| ВАЗАР Н (160/12.5 мг) ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ Валсартан, Гидрохлоротиазид | Действующее вещество Валсартан + Гидрохлоротиазид: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. |
| Валсартан+Гидрохлоротиазид (Valsartan+Hydrochlorothiazide) | Valsartan/hydrochlorothiazide, sold under the brand name Diovan HCT among others, is a medication used to treat high blood pressure when valsartan is not sufficient.[6]. |
FDA одобрило препарат Exforge HCT компании Novartis
Старший дозировка в возрасте от 65 лет и старше Там нет конкретных рекомендаций для старших дозирований. Пожилые люди могут обрабатывать наркотики более медленно. Обычная доза для взрослых может привести уровни этого препарата выше, чем обычно в вашем теле. Если вы старше, вам может потребоваться более низкие дозы или другой график. Отказ от ответственности: Наша цель состоит в том, чтобы предоставить вам наиболее актуальной и актуальную информацию. Однако, так как наркотики влияют на каждый человек по- разному, мы не можем гарантировать , что этот список включает в себя все возможные дозировки. Эта информация не является заменой для медицинской консультации. Всегда говорить с вашим врачом или фармацевтом о дозировках , которые являются для вас. Он поставляется с серьезными рисками, если не считать, как это предписано. Если вы не будете принимать его на всех: Этот препарат снижает высокое кровяное давление.
Если вы не принимать его вообще, ваше кровяное давление будет оставаться высоким. Это повысит ваш шанс иметь инсульт или сердечный приступ. Если вы прекратите принимать его вдруг: Не прекратите принимать этот препарат , не посоветовавшись с врачом. Остановка внезапно может вызвать ваше кровяное давление , чтобы шип. Это может увеличить свой шанс сердечного приступа или инсульта.
В отличие от других сартанов и, в частности, ингибиторов АПФ, «Валсартан» блокирует эффекты АТ1 рецепторов наиболее выражено, в 20 тысяч раз больше, чем он блокирует рецепторы АТ2.
То есть это высокоселективный блокатор рецепторов ангиотензина первого типа. Это неконкурентный препарат, соответственно, он не изменяет своего действия в зависимости от уровня ангиотензина II. И также его действие обуславливает двухчасовое присутствие эффектов блокады рецепторов ангитензина, в отличие от ингибиторов АПФ, которые не могут блокировать все пути образования АТ2. Этот эффект еще называется «эффектом ускользания ингибиторов АПФ». Мы можем отметить однозначно, что сартаны — это их класс, эффект, но «Валсартан» здесь, на сегодняшний день, имеет наибольшую доказательную базу и наибольшие точки для контроля эффективности. Обратите внимание — это очень интересные цифры.
Фармакодинамика и фармакокинетика «Валсартана» также имеют свои специфические особенности. При приеме сартанов отсутствует эффект гипотензии первой дозы, соответственно, он достаточно безопасен на старте терапии. Он достаточно безопасен при длительной терапии, особенно у пожилых пациентов. Внезапная отмена «Валсартана» не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Соответственно, это также будет позитивной чертой этого препарата для лечения пациентов высокой группы риска. Метаболизм одного из достаточно известных дженериков «Валсартана» не осуществляется через систему цитохром Р450.
Это обеспечивает отсутствие взаимодействий. Таким образом, я хотел бы подчеркнуть, что «Валсартан» сегодня и блокаторы рецепторов ангиотензина — это не только эффективные и безопасные препараты в монотерапии, но, безусловно, эти препараты важно и нужно принимать в комбинации с другими гипертензивными препаратами, такими, как тиазидные диуретики. И мы знаем не только комбинацию, но и фиксированные комбинации таких препаратов — это препараты, скомбинированные с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда, в частности, с «Амлодипином». Нам прекрасно известны препараты фиксированной комбинации «Валсартан» плюс «Амлодипин», «Валсартан» плюс недигидропиридиновые антагонисты кальция. Зелеными стрелочками на данной схеме обозначены рациональные, полноценные комбинации, которые обладают не только способностью существенно снизить артериальную гипертензию. Также эти комбинации характеризуются небольшим количеством побочных эффектов и, что самое главное, способных существенно снизить риск и сердечно-сосудистых событий, и защитить органы-мишени от достаточно серьезных поражений, которыми и опасно развитие артериальной гипертензии.
Артериальное давление здорового человека имеет суточные пики и спады, и, что интересно, и сартаны все, и «Валсартан», в частности, обладают способностью нормализовать суточный ритм артериального давления. На данном слайде представлены собственные исследования одного из дженерических препаратов «Валсартана» - «Вальсакор», - на котором показано, что количество нормальных профилей артериального давления по суточному мониторированию выглядит достаточно существенно по сравнению с количеством паталогических профилей. Что показывает не столько эффективность, сколько безопасность данного препарата в лечении пациентов каждый день многие месяцы и годы. Вариабельность артериального давления также влияет на прогноз лечения пациентов, соответственно, мы можем понимать, что «Валсартан» способен позитивно настроить и снизить количество нерегулируемых подъемов давления. Доказано, что вариабельность артериального давления является фактором, определяющим в течение 7 лет массу миокарда, уровень креатинина и изменения глазного дна, то есть чем выше вариабельность, тем выше повреждение органов-мишеней.
Это было просто чудо. Два года у нас прошло спокойно. И вот осенью 2018 года Валз попал в запрещенные препараты, так как многие лекарства на основе валсартана изготовливались из китайского сырья, в котором были обнаружены радиоактивные компоненты. Я кстати проверяла по серийным номерам свой купленный Валз по опубликованной таблице, я не обнаружила там их. Но все равно в аптеке они уже исчезли. И мы начали искать опять чудодейственное средство. Мы его начали пить. Но давление стало зашкаливать. А цифры давления становились все страшнее и страшнее. А уж когда мама говорила опять про свое недомогание, что она чувствует, это уже все признаки приближающегося инсульта. Взяла я Вальсокор 160 мг уже без Н, то есть без гидрохлортиазида, что бы мочегонное уже пить отдельно. Гидрохлортиазид я давала 12,5мг отдельно утром. А Вальсокор принимался в обычном режиме, видимо особо опасности пить его в любых количествах в любой дозировке нет, чувство, что там мел было неотвратимо. Основное производство фармацевтического завода и сам штаб предприятия расположено в Словении. Также открыт филиал производства в Московской области в г. В аптеке я купила Вальсокор производства Московской области. Если и снимало давление немного, это был метопролол-Тева кардиоселективный адреноблокатор. Немного помогал валокордин.
Типичным пленкообразующим материалом является полимерный пленкообразующий материал, включающий материалы, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк и краситель. Подробное описание валсартана, амлодипина, гидрохлортиазида и фармацевтически приемлемых добавок, то есть источник, количество, и т. В данном случае можно использовать все возможные варианты, например, валтарсан можно перемешивать в отдельности, а амлодипин и гидрохлортиазид добавлять на конечной стадии перемешивания. На первой стадии указанного способа по второму варианту настоящего изобретения валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки перемешивают и получают смешанный материал. Перемешивание проводят с использованием любого пригодного оборудования, такого как диффузионный блендер или диффузионный смеситель. На второй стадии, смешанный материал просеивают и получают просеянный материал. Просеивание проводят с использованием любого пригодного оборудования. Повторное перемешивание производят с использованием любого пригодного оборудования. Уплотнение проводят с использованием любого пригодного оборудования. Обычно уплотнение проводят с использованием ротационного компрессора, сжимающая сила которого составляет от приблизительно 0,5 кН до приблизительно 90 кН, предпочтительно приблизительно от 20 кН до приблизительно 60 кН. Уплотнение также проводят прессованием смешанных порошков в крупные таблетки, размер которых затем уменьшают. На пятой стадии указанного способа по второму варианту настоящего изобретения уплотненный материал измельчают и получают измельченный материал. Измельчение проводят с использованием любого пригодного оборудования. Повторное смешивание производят с использованием любого пригодного оборудования. Прессование производят с использованием любого пригодного оборудования. Обычно прессование проводят с использованием ротационного пресса для таблетирования. Сила сжатия такого ротационного пресса для таблетирования обычно составляет от приблизительно 5 кН до приблизительно 40 кН. Указанный способ по второму варианту настоящего изобретения необязательно включает стадию h : нанесение пленочного покрытия на однослойную твердую лекарственную форму. Подробное описание пленочного покрытия, то есть компоненты, количества и т. Нанесение пленочного покрытия проводят с использованием любого пригодного оборудования. Третий вариант настоящего изобретения включает твердые лекарственные формы валсартана, полученные согласно способу по второму варианту. На первой стадии указанного способа по десятому варианту настоящего изобретения валсартан гранулируют в смеси с фармацевтически приемлемыми добавками и необязательно гидрохлортиазидом, при этом получают гранулят валсартана. Гранулят валсартана получают с использованием любого пригодного оборудования. Смешивание на стадии a1 можно проводить с использованием любого пригодного оборудования. Обычно валсартан, фармацевтически приемлемые добавки и необязательно гидрохлортиазид помещают в пригодный сосуд, такой как диффузионный блендер или диффузионный смеситель. Просеивание на стадии а2 можно проводить с использованием любого пригодного оборудования. Смешивание на стадии а3 можно проводить с использованием любого пригодного оборудования. Уплотнение на стадии а4 можно проводить с использованием любого пригодного оборудования. Обычно уплотнение проводят с использованием ротационного компрессора, сжимающая сила которого составляет от приблизительно 0,5 кН до приблизительно 90 кН, предпочтительно приблизительно от 20 до 60 кН. Измельчение на стадии а5 можно проводить с использованием любого пригодного оборудования.
Канцерогены NDMA и NDEA в некоторых сартанах
| Валсартан инструкция по применению, цена: Для чего помогает, дозировка, механизм действия, состав | комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик. |
| Valsartan (Diovan) Side Effects Include Terrible Cough! | The People's Pharmacy | Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. |
ВАЛСАРТАН + ГИДРОХЛОРОТИАЗИД
View valsartan with hydrochlorothiazide information, including dose, uses. Valsartan and hydrochlorothiazide tablet USP is indicated for the treatment of hypertension, to lower blood pressure. По инициативе производителя и FDA была отозвана партия таблеток лозартана калия гидрохлортиазида.
Вы точно человек?
Лтд» были обнаружены примеси N-нитрозодиметиламина. В результате в Европе были изъяты все изготовленные из нее препараты. В декабре Европейским директоратом по качеству лекарственных средств и здравоохранения EDQM было установлено , что индийская компания «Майлен Лабораториз Лимитед» в регистрационных документах указывала вышеупомянутое китайское предприятие как одну из промежуточных площадок изготовления субстанции валсартана. После публикации этой информации производители начали отзывать из обращения ЛС, изготовленные из индийской субстанции.
Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. После внутривенного введения валсартана объем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени. Данный метаболит фармакологически неактивен. Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Гидрохлоротиазид Всасывание После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения максимальной концентрации ТСmах - около 2 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. Одновременный прием гидрохлоротиазида с пищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и клинически незначима.
Распределение Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается биэкспоненциальной нисходящей кривой. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, в три раза превышающей плазменную. Метаболизм Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Сопутствующий прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста как здоровых, так и пациентов с артериальной гипертензией системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид. При наличии почечной недостаточности средние пики концентрации в плазме крови и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость экскреции снижается. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени тяжести период полувыведения увеличивается практически вдвое. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести AUC валсартана в среднем в 2 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.
Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью не проводилось. Поскольку нарушение функции печени не оказывает клинически значимого влияния на кинетику гидрохлоротиазида, коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Противопоказано применение препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин пациентам с тяжелыми более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени. У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин следует применять с осторожностью. Показания к применению Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия. Применение при беременности и в период лактации Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.
Применение препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин при беременности противопоказано, так как, учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодии и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых непреднамеренно получали валсартан.
Прочие: периферические отеки, приливы крови к лицу, эритема, повышенное потоотделение, обезвоживание, подагра, снижение либидо, импотенция. Взаимодействие Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов. Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС. Увеличивает частоту аллергических реакций на аллопуринол; уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС циклофосфамид, метотрексат и приводит к усилению их миелосупрессивного действия. ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС , усиливают диуретический эффект.
Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида. Способ применения и дозы Внутрь, по 1 табл. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
При этом следует регулярно контролировать деятельность сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. На необходимый для терапии период времени пациента следует уложить, приподняв ему ноги. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно вывести из организма гидрохлоротиазид. Взаимодействие: Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать - Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРА II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности - Гипотензивные средства Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими артериальное давление ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа , вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРА II. При применении валсартана одновременно с НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При необходимости совместного применения валсартана и НПВП перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Одновременное применение не рекомендуется Одновременное применение калийсберегающих диуретиков спиронолактон , эплеренон , амилорид, триамтерен , биологически активных добавок, содержащих калий; калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови например, гепарин требует соблюдения мер предосторожности, в том числе, регулярного определения содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение с осторожностью При лечении лекарственными средствами, воздействующими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек включая острую почечную недостаточность. Отсутствие лекарственного взаимодействия Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств: циметидин , варфарин , фуросемид , дигоксин , атенолол , индометацин , гидрохлоротиазид , амлодипин , глибенкламид. Лекарственные взаимодействия для гидрохлоротиазида Другие гипотензивные лекарственные средства Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных средств в т. Курареподобные миорелаксанты Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид , потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов. Лекарственные средства, влияющие на содержание калия в крови Риск гипокалиемии, вызываемой диуретиками, может усиливаться при одновременном применении глюкокортикостероидов ГКС , адренокортикотропного гормона АКТГ , амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических средств. Лекарственные средства, влияющие на содержание натрия в крови Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т. Следует соблюдать осторожность при длительном совместном применении гидрохлоротиазида вместе с вышеуказанными лекарственными средствами. Ввиду риска развития гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Лекарственные средства, способные увеличивать продолжительность интервала QT Одновременное применение гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должно основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска возможно увеличение риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". При применении таких комбинаций необходимо регулярно регистрировать ЭКГ для выявления удлинения интервала QT , а также контролировать содержание калия в крови. Гипогликемические средства Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска развития молочнокислого ацидоза, вызванного возможными нарушениями функции почек, связанными с приемом гидрохлоротиазида. Бета-адреноблокаторы и диазоксид Одновременный прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид , с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития гиперкалиемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид , могут усилить гипергликемический эффект диазоксида. Лекарственные средства, предназначенные для лечения подагры пробенецид, сулъфинпиразон и аллопуринол Может потребоваться коррекция дозы урикозуринеских средств пробенецид или сульфинпиразон , поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Одновременный прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид , может повысить частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия нежелательные эффекты тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды. Сопутствующая гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Н- и м-холиноблокаторы Н- и м-холиноблокаторы в т. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ цизаприд могут снижать биодоступность гидрохлоротиазида. Анионообменные смолы Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола. Гидрохлоротиазид следует принимать либо за 4 ч, либо через 4-6 ч после приема указанных соединений. Витамин D и соли кальция Одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к гиперкальциемии, вследствие усиления реабсорбции кальция. Циклоспорин При одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры. Метилдопа Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначений гидрохлоротиазида и метилдопы. Прессорные амины Гидрохлоротиазид может снижать ответ организма на введение прессорных аминов норэпинефрин. Клиническое значение этого взаимодействия незначительное и не может препятствовать их совместному применению. Другие виды взаимодействия Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид , может привести к увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; уменьшению выведения почками лекарственных средств, обладающих цитотоксическим действием например, циклофосфамида, метотрексата к потенцированию их миелосупрессивного действия. Этанол, барбитураты и наркотические средства Совместное применение с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии. Йодконтрастные вещества При применении йодконтрастных веществ в высоких дозах на фоне сниженного ОЦК в виду приема диуретиков существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности. Карбамазепин Риск развития симптоматической гипонатриемии. При одновременном применении гидрохлоротиазида и карбамазепина необходимо наблюдение за состоянием пациента и контроль содержания натрия в плазме крови. Пероральные антикоагулянты Тиазидные диуретики могут уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов. Коррекция дозы флуконазола не требуется, однако данное взаимодействие следует принимать во внимание. Теофиллин Теофиллин усиливает действие диуретиков. Немеланомный рак кожи В двух фармакоэпидемиологических исследованиях, выполненных с использованием данных Датского Национального Регистра Рака, была продемонстрирована связь между приемом гидрохлоротиазида и повышенным риском развития немеланомного рака кожи НМРК - базальноклеточной карциномы и плоскоклеточной карциномы. Риск развития НМРК возрастал при увеличении суммарной дозы гидрохлоротиазида. Возможным механизмом развития НМРК является фотосенсибилизирующее действие гидрохлоротиазида. Пациенты, принимающие гидрохлоротиазид в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами, должны быть осведомлены о риске развития НМРК. Таким пациентам рекомендуется регулярно осматривать кожные покровы с целью выявления любых новых подозрительных поражений, а также изменений уже имеющихся поражений кожи. Обо всех подозрительных изменениях кожи следует незамедлительно сообщать врачу. Подозрительные участки кожи должны быть обследованы специалистом. Для уточнения диагноза может потребоваться гистологическое исследование биоптатов кожи. С целью минимизации риска развития НМРК пациентам следует рекомендовать соблюдать профилактические меры, такие как ограничение воздействия солнечного света и УФ-лучей, а также использование соответствующих защитных средств.
WARNING: FETAL TOXICITY
Напомним, что в июле этого года в субстанции валсартан, изготовленной на китайском предприятии «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Самой адекватной заменой считаю на препарат, который содержит валсартан в той же дозе, не другое вещество. Подробная инструкция по применению Валсартан+Гидрохлортиазид-Акрихин Показания и противопоказания к применению дешевые аналоги настоящие отзывы от покупателей. Например, содержит валсартан, гидрохлортиазид и амлодипин. Ко-Валсартан-Тева можно применять независимо от приема пищи и следует запивать достаточным количеством воды. комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
5 лучших и безопасных сартанов
Find everything you need to know about Hydrochlorothiazide And Valsartan (Diovan HCT), including what it is used for, warnings, reviews, side effects, and interactions. Валсартан + Гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты. Амлодипин + валсартан + гидрохлортиазид. Цена на Валсартан+Гидрохлортиазид 160мг+12.5мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Москве. FDA одобрило Exforge HCT (amlodipine, valsartan, hydrochlorothiazide) — единственный препарат для лечения артериальной гипертензии. FDA одобрило Exforge HCT (amlodipine, valsartan, hydrochlorothiazide) — единственный препарат для лечения артериальной гипертензии.
Опубликован подробный список ЛС с опасным валсартаном, подлежащих отзыву (скачать)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница и другие формы сыпи; редко - реакции фоточувствительности; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла , кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку СКВ , обострение кожных проявлений СКВ; частота неизвестна - мультиформная эритема. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - повышение температуры, астения. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечные спазмы. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - эректильная дисфункция. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. При передозировке гидрохлортиазидом возможно развитие тошноты, сонливости, гиповолемии, нарушения баланса электролитов, сопровождающегося сердечными аритмиями и мышечными спазмами. Лечение: терапевтические мероприятия зависят от давности приема избыточной дозы, а также вида и тяжести симптомов, при этом первоочередным мероприятием является стабилизация сердечно-сосудистой системы. При гипотензии следует уложить пациента в горизонтальное положение и безотлагательно обеспечить восстановление водно-солевого баланса путем введения изотонического солевого раствора. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа по причине его прочного связывания с белками плазмы, однако для выведения из организма гидрохлортиазида гемодиализ эффективен.
Меры предосторожности Поговорите со своим врачом до начала применения лекарственного средства, если у Вас был рак кожи или появилось непредвиденное поражение кожи во время лечения. Применение гидрохлортиазида, особенно длительный прием высоких доз, может повышать риск развития некоторых видов рака кожи и губ немеланомный рак кожи. Если вы принимаете гидрохлортиазид, необходимо защищать кожу от воздействия солнечных и ультрафиолетовых лучей. Изменения баланса электролитов Не рекомендуется одновременное назначение валсартана с препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками или иными лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови гепарин и др. Сообщалось о случаях развития гипокалиемии во время лечения тиазидными диуретиками. Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови. Лечение тиазидными диуретиками часто связано с возникновением гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза. Тиазиды, включая гидрохлортиазид, усиливают выведение магния с мочой, что может приводить к развитию гипомагниемии. Тиазиды снижают экскрецию кальция с мочой, что может привести к развитию гиперкальциемии.
Рекомендуется периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать мониторинг функции почек. Стеноз почечной артерии Лекарственное средство Валсартан Плюс не следует применять для лечений артериальной гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий, или стенозом артерии единственной почки, так как возможно повышение концентрации мочевины в крови и концентрации креатинина в сыворотке крови у этих пациентов. Первичный гипералъдостеронизм Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется назначение Валсартана Плюс, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активна. Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и для других вазодилататоров, при применении Валсартана Плюс пациентам с аортальным или митральным стенозом либо гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность. Тиазидные диуретики могут ускорить развитие азотемии у пациентов с хронической болезнью почек. Трансплантация почек В настоящее время отсутствуют данные о безопасности применения Валсартана Плюс у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки. Нарушение функции печени У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Лекарственное средство Валсартан Плюс следует принимать с особой осторожностью пациентам с билиарной обструкцией и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Тиазидные диуретики следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующей формой заболеваний печени, поскольку незначительные гиповолемия и электролитный дисбаланс могут спровоцировать развитие печеночной комы. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе случай развития ангионевротического отека после приема других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ. В случае развития ангионевротического отека пациентам следует немедленно прекратить прием лекарственного средства Валсартана Плюс, повторное его назначение не допускается. Системная красная волчанка Сообщалось, что тиазидные диуретики вызывают обострение или активируют проявления системной красной волчанки. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе и повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке. Пациентам с диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Тиазиды могут снижать выведение ионов кальция с мочой и вызывать временное и незначительное повышение сывороточной концентрации кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением исследования функции паращитовидных желез прием тиазидов должен быть прекращен.
При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о случаях возникновения реакций фоточувствительности. Если данные реакции возникают, рекомендуется прекратить лечение. Если возобновление приема является необходимым, рекомендуется избегать воздействия солнечного облучения и искусственных ультрафиолетовых лучей. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется принимать валсартан. Фоточувствителъностъ Прием тиазидных диуретиков может провоцировать развитие реакций фоточувствительности. В случае развития реакции фоточувствительности рекомендуется прекратить лечение Валсартаном Плюс. При необходимости повторного приема диуретиков рекомендуется защищать открытые участки кожи от солнечных лучей и УФ-излучения. Общие нарушения Следует соблюдать осторожность у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам рецепторов ангиотензина И. Реакции гиперчувствительности к гидрохлортиазиду наиболее распространены у пациентов с аллергией или астмой.
Острая закрытоуголъная глаукома Гидрохлортиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкратическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы этих нарушений включают неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения лекарственного средства.
Частота побочных эффектов не зависела от исходного САД [20]. Эффективность и переносимость тройной комбинации не зависели от возраста, пола и расы [19]. Тройная комбинация в целом хорошо переносилась. В этом исследовании приняло участие 2824 пациента, которым в условиях реальной клинической практики была назначена фиксированная комбинация амлодипина и валсартана, разрешалась и иная сопутствующая терапия.
Полученные данные продемонстрировали возможности улучшения контроля АД с использованием трехкомпонентной антигипертензивной терапии в условиях реальной клинической практики в России. Трехкомпонентная терапия может быть назначена в эффективном и хорошо переносимом режиме фиксированной комбинации, позволяющим достичь целевого АД у большинства пациентов с АГ. Ко—Эксфорж — первая фиксированная комбинация трех препаратов, содержащая валсартан, амлодипин и гидрохлоротиазид, зарегистрированная в России. Литература 1. Age—specific relevance of usual blood pressure to vascular mortality: a meta—analysis of individual data for one million adults in 61 prospective studies. Lancet 2002;360:1903—13 2.
Long—term absolute benefit of lowering blood pressure in hypertensive patients according to the JNC VI risk stratification. Hypertension 2000;35:539—543. Диагностика и лечение артериальной гипертензии Рекомендации Российского медицинского общества по артериальной гипертонии и Всероссийского научного общества кардиологов. Системные гипертензии 2010; 3: 5—26 4. Chobanian A. Seventh report of the Joint National Committee on prevention, detection, evaluation and treatment of high blood pressure.
Mancia G. Reappraisal of European guidelines on hypertension management: a European Society of Hypertension Task Force document. Blood Press 2009;18 6 :308—47. Gradman A. Combination therapy in hypertension. ASH Position Article.
J Am Soc Hypertens 2010;4 1 : 42—50 8. Patterns of antihypertensive drug utilization in primary care. Eur J Clin Pharmacol 2004;60:135—42 9. Value of low dose combination treatment with blood pressure lowering drugs: analysis of 354 randomised trials.
Поэтому разным пациентам с артериальной гипертензией доктор может назначить разные средства, например, одному для нормализации давления лучше подойдет атенолол, а другому его прием нежелателен из-за того, что вместе с гипотензивным эффектом он снижает частоту сердечных сокращений. Кроме непосредственно снижения давления симптоматического , важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз если такая болезнь есть , проводить профилактику вторичных заболеваний — инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др. Антагонисты кальция Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем Препараты, которые назначают при гипертонии Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии стойкого повышения давления любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов. Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии.
Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента. Гипертония бывает: первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
Почему средство от давления может быть опасным?
Смотрите на видео о назначении сартанов при гипертонии и их действии: Дополнительные эффекты Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся: Читайте также: хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются; длительное и стабильное понижение артериального давления; тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2; не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина; снижают смертность от инфаркта миокарда; защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей; улучшают потенцию; укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана; улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением; назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости. Противопоказания Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при: повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата; нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи; недостаточности функции почек, требующей гемодиализа; беременности и лактации. Побочные явления при приеме Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе.
В исследовании участвовали 5010 пациентов обоего пола в возрасте 18 лет и старше с ХСН, у которых в течение не менее трех месяцев до включения в исследование в анамнезе были указания на СН и выявлялись клинические признаки СН. Начальная доза валсартана или плацебо составляла 40 мг два раза в сутки. Впоследствии дозу удваивали каждые две недели до достижения дозы 160 мг два раза в сутки. Эффективность терапии оценивали по основным показателям — общей смертности и комбинированному показателю общей смертности и частоты развития осложнений, которые включали остановку кровообращения с успешной реанимацией, госпитализацию по поводу утяжеления СН или внутривенное введение препаратов с положительным инотропным действием либо вазодилататоров в течение четырех часов в отсутствие госпитализации. Согласно результатам исследования ValHeFT, средняя доза исследуемого препарата в группе валсартана составила 254 мг, в группе плацебо — 283 мг. Различия в общей смертности не достигли статистической значимости. Таким образом, результаты исследования ValHeFT продемонстрировали, что по сравнению с плацебо добавление валсартана к стандартной терапии у больных ХСН приводит к статистически значимому снижению комбинированного показателя общей смертности и частоты развития осложнений, а также к уменьшению выраженности клинических симптомов СН. Однако результаты ретроспективного анализа свидетельствовали об увеличении смертности и частоты развития осложнений при добавлении валсартана к сочетанной базовой терапии ингибитором АПФ и бета-блокатором. На момент рандомизации уровень систолического артериального давления АД должен был быть выше 100 мм рт. Дозы препаратов постепенно увеличивали в четыре этапа. За время начальной госпитализации стремились достичь целевых доз, предусмотренных третьим этапом валсартан 80 мг два раза в сутки; каптоприл 25 мг три раза в сутки; при комбинированной терапии валсартан 40 мг два раза в сутки и каптоприл 25 мг три раза в сутки. Во время посещения врача через три месяца после рандомизации по возможности осуществляли четвертый этап повышения доз валсартан 160 мг два раза в сутки, каптоприл 50 мг три раза в сутки; при комбинированной терапии валсартан 80 мг два раза в сутки и каптоприл 50 мг три раза в сутки. В зависимости от клинического состояния больных исследователи могли по своему усмотрению увеличивать или уменьшать дозу исследуемых препаратов. Эффективность терапии оценивали по основному показателю общей смертности, а также дополнительному комбинированному показателю смертности от осложнений ССЗ, частоты развития повторного ИМ и частоты госпитализаций по поводу СН. Кроме того, оценивали частоту развития побочных эффектов. Между группами не выявлено также различий по комбинированному показателю смертности от ССЗ, частоты развития повторного ИМ и частоты госпитализаций по поводу СН. При проведении заранее запланированного анализа в подгруппах существенные различия также отсутствовали не выявлено повышения смертности от ССЗ или комбинированного показателя неблагоприятных клинических исходов при сочетанном использовании валсартана и каптоприла на фоне терапии бета-блокаторами. Поскольку эффективность валсартана в виде монотерапии или в сочетании с каптоприлом не превысила таковую монотерапии каптоприлом, был проведен заранее предусмотренный анализ данных, направленный на выявление равной эффективности исследуемых препаратов. Переносимость валсартана была очень хорошей. Хотя различия между группами по частоте развития побочных эффектов не достигли уровня статистической значимости, чаще побочные эффекты отмечались в группе комбинированной терапии, реже — в группе валсартана. Комбинированная терапия этими препаратами не увеличивала выживаемость и, как правило, сопровождалась развитием побочных эффектов. Сравнение эффективности валсартана с таковой дигидропиридинового антагониста кальция амлодипина в снижении риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от этих заболеваний. Целью международного многоцентрового рандомизированного двойного слепого контролируемого исследования VALUE [4] стала проверка гипотезы о том, что при достижении одинакового уровня АД длительное применение валсартана по сравнению с амлодипином эффективнее снижает частоту развития заболеваний сердца и смертность от них. Средняя продолжительность наблюдения составила 4,2 года. Критериями исключения стали стеноз почечных артерий, беременность, острый ИМ, выполнение чрескожного вмешательства на коронарных артериях ЧВКА или коронарного шунтирования в течение предшествующих трех месяцев, клинически значимые клапанные пороки сердца, острое нарушение мозгового кровообращения в течение предшествующих трех месяцев, тяжелое заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность, застойная СН с необходимостью применения ингибиторов АПФ, применение бета-блокаторов по поводу сочетания ишемической болезни сердца ИБС и АГ. На первом этапе терапии больные принимали либо валсартан 80 мг один раз в сутки , либо амлодипин 5 мг один раз в сутки. Через четыре недели в зависимости от уровня АД доза валсартана повышалась до 160 мг один раз в сутки, амлодипина — до 10 мг один раз в сутки. На пятом этапе по усмотрению врача допускалось дополнительное применение гипотензивных препаратов кроме ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, блокаторов рецепторов АТII и диуретиков, за исключением гидрохлоротиазида. Единственным допустимым отклонением от этого протокола считалось применение петлевых диуретиков при нарушении функции почек или застойной СН. Эффективность терапии оценивали с помощью основного комбинированного показателя частоты развития первого неблагоприятного клинического исхода несмертельный ИМ, необходимость выполнения неотложных вмешательств для предотвращения развития ИМ, госпитализация по поводу СН, внезапная смерть от осложнений заболеваний сердца, смертельный ИМ, смерть во время выполнения ЧВКА или коронарного шунтирования либо после него, смерть от СН или смерть, связанная с подтвержденным при аутопсии ИМ , а также дополнительных показателей частоты развития смертельного и несмертельного ИМ, смертельной и несмертельной СН, смертельного и несмертельного инсульта, новых случаев СД. Кроме того, до конца исследования у всех больных регулярно определяли уровень АД в положении сидя. Медиана суточной дозы валсартана — 151,7 мг при межквартильном диапазоне МКД 83,2—158,5 мг , амлодипина — 8,5 мг МКД 5—9,9 мг. В конце исследования в группах валсартана и амлодипина систолическое АД снизилось на 15,2 и 17,3 мм рт.
FDA продолжает расследование проблемы и предоставит дополнительную информацию, когда она станет доступной. Напомним: 5 июля Европейское агентство по лекарственным средствам ЕМА сообщило об отзыве с рынка ЕС препарата валсартан, активная субстанция которого произведена китайской компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикалс». Росздравнадзор 13 июля сообщил о проведении мероприятий по предотвращению вреда от препарата.
Подробную таблицу с указаниями всех 612 серий препаратов можно найти в приложении к информационному письму. Напомним, что в июле этого года в субстанции валсартан, изготовленной на китайском предприятии «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Лтд» были обнаружены примеси N-нитрозодиметиламина. В результате в Европе были изъяты все изготовленные из нее препараты.
Сартаны последнего поколения
| Сартаны последнего поколения | Валсартан/гидрохлортиазид, valsartan/hydrochlorothiazide; комбинированный препарат: блокатор рецепторов ангиотензина II + тиазидный диуретик. |
| Валсартан / гидрохлортиазид | Валсартан / гидрохлортиазид, valsartan / hydrochlorothiazide; комбинированное лекарственное средство. |
| ВАЗАР Н (160/12.5 мг) ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ Валсартан, Гидрохлоротиазид | Описание активных компонентов препарата Валсартан+Гидрохлоротиазид (Valsartan+Hydrochlorothiazide). |
Валсартан инструкция по применению
Действующее вещество валсартан + гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. действующие вещества: амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области.
Вальсакор H 160 Валсартан / гидрохлортиазид
Пригодные глиданты включают, без ограничения перечисленным, коллоидный диоксид кремния например, Aerosil 200 , трисиликат магния, порошкообразную целлюлозу, крахмал, тальк и их комбинации. Пригодные замасливатели включают, без ограничения перечисленным, стеарат магния, стеарат кальция, силикат алюминия или кальция, стеариновую кислоту, кутин, ПЭГ 4000-8000, тальк и их комбинации. Пригодные связующие агенты включают, без ограничения перечисленным, поливинилпирролидон, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, желатинизированный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу например, целлюлозу МК GR и их комбинации. Пригодные красители включают, без ограничения перечисленным, оксиды железа, такие как желтый, красный и черный оксид железа и диоксид титана и их комбинации. В предпочтительном варианте однослойные таблетки не содержат красителей. Пленочное покрытие для однослойных таблеток представлено в таблицах в разделе Примеры. Твердые лекарственные формы по первому варианту настоящего изобретения являются однослойными или двухслойными таблетками пригодной твердости например, средняя твердость варьирует от приблизительно 60 Н до приблизительно 350 Н для однослойных форм, а для двухслойных форм средняя твердость варьирует от приблизительно 100 Н до приблизительно 350 Н.
Указанная средняя твердость необходима для любого нанесения пленочного покрытия на твердую лекарственную форму. Таким образом, предпочтительный вариант настоящего изобретения включает твердые лекарственные формы, на которые нанесено пленочное покрытие. Пригодные пленочные покрытия известны в виде коммерческих препаратов или их получают по известным методикам. Типичным пленкообразующим материалом является полимерный пленкообразующий материал, включающий материалы, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк и краситель. Подробное описание валсартана, амлодипина, гидрохлортиазида и фармацевтически приемлемых добавок, то есть источник, количество, и т. В данном случае можно использовать все возможные варианты, например, валтарсан можно перемешивать в отдельности, а амлодипин и гидрохлортиазид добавлять на конечной стадии перемешивания.
На первой стадии указанного способа по второму варианту настоящего изобретения валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки перемешивают и получают смешанный материал. Перемешивание проводят с использованием любого пригодного оборудования, такого как диффузионный блендер или диффузионный смеситель. На второй стадии, смешанный материал просеивают и получают просеянный материал. Просеивание проводят с использованием любого пригодного оборудования. Повторное перемешивание производят с использованием любого пригодного оборудования. Уплотнение проводят с использованием любого пригодного оборудования.
Обычно уплотнение проводят с использованием ротационного компрессора, сжимающая сила которого составляет от приблизительно 0,5 кН до приблизительно 90 кН, предпочтительно приблизительно от 20 кН до приблизительно 60 кН. Уплотнение также проводят прессованием смешанных порошков в крупные таблетки, размер которых затем уменьшают. На пятой стадии указанного способа по второму варианту настоящего изобретения уплотненный материал измельчают и получают измельченный материал. Измельчение проводят с использованием любого пригодного оборудования. Повторное смешивание производят с использованием любого пригодного оборудования. Прессование производят с использованием любого пригодного оборудования.
Обычно прессование проводят с использованием ротационного пресса для таблетирования. Сила сжатия такого ротационного пресса для таблетирования обычно составляет от приблизительно 5 кН до приблизительно 40 кН. Указанный способ по второму варианту настоящего изобретения необязательно включает стадию h : нанесение пленочного покрытия на однослойную твердую лекарственную форму. Подробное описание пленочного покрытия, то есть компоненты, количества и т. Нанесение пленочного покрытия проводят с использованием любого пригодного оборудования.
Removal of the negative feedback of angiotensin II causes a 2- to 3-fold rise in plasma renin and consequent rise in angiotensin II plasma concentration in hypertensive patients. Minimal decreases in plasma aldosterone were observed after administration of valsartan; very little effect on serum potassium was observed.
Hydrochlorothiazide : After oral administration of hydrochlorothiazide, diuresis begins within 2 hours, peaks in about 4 hours and lasts about 6 to 12 hours. Pharmacodynamic Drug Interactions Alcohol, barbiturates, or narcotics: Potentiation of orthostatic hypotension may occur. Potentiation of orthostatic hypotension may occur. Skeletal muscle relaxants: Possible increased responsiveness to muscle relaxants such as curare derivatives. Digitalis glycosides: Thiazide-induced hypokalemia or hypomagnesemia may predispose the patient to digoxin toxicity. Valsartan shows bi-exponential decay kinetics following intravenous administration, with an average elimination half-life of about 6 hours. AUC and Cmax values of valsartan increase approximately linearly with increasing dose over the clinical dosing range.
Valsartan does not accumulate appreciably in plasma following repeated administration. Peak plasma hydrochlorothiazide concentrations Cmax are reached within 2 to 5 hours after oral administration. There is no clinically significant effect of food on the bioavailability of hydrochlorothiazide. Following oral administration, plasma hydrochlorothiazide concentrations decline bi-exponentially, with a mean distribution half-life of about 2 hours and an elimination half-life of about 10 hours. Valsartan and hydrochlorothiazide tablets: Valsartan and hydrochlorothiazide tablets may be administered with or without food. Distribution Valsartan:The steady state volume of distribution of valsartan after intravenous administration is small 17 L , indicating that valsartan does not distribute into tissues extensively. In vitro metabolism studies involving recombinant CYP 450 enzymes indicated that the CYP 2C9 isoenzyme is responsible for the formation of valeryl-4-hydroxy valsartan.
Valsartan does not inhibit CYP 450 isozymes at clinically relevant concentrations. CYP 450 mediated drug interaction between valsartan and co-administered drugs are unlikely because of the low extent of metabolism. Hydrochlorothiazide:Is not metabolized. Limited amount of data suggest that the systemic clearance of hydrochlorothiazide is reduced in both healthy and hypertensive elderly subjects compared to young healthy volunteers. Gender:Pharmacokinetics of valsartan does not differ significantly between males and females. Race:Pharmacokinetic differences due to race have not been studied. Renal Insufficiency:There is no apparent correlation between renal function measured by creatinine clearance and exposure measured by AUC to valsartan in patients with different degrees of renal impairment.
Valsartan is not removed from the plasma by hemodialysis. Hepatic Insufficiency:On average, patients with mild-to-moderate chronic liver disease have twice the exposure measured by AUC values to valsartan of healthy volunteers matched by age, sex, and weight [see Use in Specific Populations 8. Drug Interactions Valsartan No clinically significant pharmacokinetic interactions were observed when Diovan valsartan was coadministered with amlodipine, atenolol, cimetidine, digoxin, furosemide, glyburide, hydrochlorothiazide, or indomethacin. The valsartan-atenolol combination was more antihypertensive than either component, but it did not lower the heart rate more than atenolol alone. Coadministration of valsartan and warfarin did not change the pharmacokinetics of valsartan or the time-course of the anticoagulant properties of warfarin. Transporters: The results from an in vitro study with human liver tissue indicate that valsartan is a substrate of the hepatic uptake transporter OATP1B1 and the hepatic efflux transporter MRP2. Coadministration of inhibitors of the uptake transporter rifampin, cyclosporine or efflux transporter ritonavir may increase the systemic exposure to valsartan.
Hydrochlorothiazide: Drugs that alter gastrointestinal motility: The bioavailability of thiazide-type diuretics may be increased by anticholinergic agents e. Conversely, pro-kinetic drugs may decrease the bioavailability of thiazide diuretics. Antineoplastic agents e. However, these studies have been conducted for valsartan as well as hydrochlorothiazide alone. Based on the preclinical safety and human pharmacokinetic studies, there is no indication of any adverse interaction between valsartan and hydrochlorothiazide. These doses in mice and rats are about 2. Mutagenicity assays did not reveal any valsartan-related effects at either the gene or chromosome level.
These assays included bacterial mutagenicity tests with Salmonella Ames and E. The NTP, however, found equivocal evidence for hepatocarcinogenicity in male mice. Hydrochlorothiazide was not genotoxic in vitro in the Ames mutagenicity assay of Salmonella typhimurium strains TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537, and TA 1538 and in the Chinese Hamster Ovary CHO test for chromosomal aberrations, or in vivo in assays using mouse germinal cell chromosomes, Chinese hamster bone marrow chromosomes, and the Drosophila sex-linked recessive lethal trait gene.
Liebson P. Comparison of five antihypertensive monotherapies and placebo for change in left ventricular mass in patients receiving nutritional-hygienic therapy in the treatment of mild hypertension study TOMHS.
Circulation 1995;91:698-706. Kloner R. Amiodipine cardiovascular community trial. Am J Cardiol 1996; 77: 713- 722. JAMA 2000; 283: 1967—1975.
Lancet 2004; 363: 2022—2031. Dahlof B. Lancet 2005;366:895—906. Am Heart J 2005; 149: 548—57. Viberti G.
Circulation 2002; 106: 672—678. Reduction of Microalbuminuria in Patients with Type 2 Diabetes.
Валсартан представлен на рынке уже более 20 лет и является одним из хорошо изученных препаратов в своем классе. Его эффективность и безопасность подтверждена результатами многочисленных международных клинических исследований. Все началось в июле этого года, когда в субстанции валсартана одного крупного производителя - китайской компании Чжецзян Хуахай Фармасьютикал были обнаружены нежелательные примеси. Как выяснилось, эти примеси образовывались в результате применяемой особой технологии производства и были классифицированы как токсичные и потенциально канцерогенные. На данный момент мало данных о том, в какой перспективе и какое воздействие на организм человека способен оказать препарат с такой примесью, очевидно одно — посторонних примесей быть не должно!
Плохая новость в том, что эта китайская компания поставляла валсартан нескольким крупным фармпроизводителям на мировом уровне. То есть отзывать, в т. Хорошая новость — в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Это как оригинальные препараты так и дженерики.