При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения.
Омез или Разо?
Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. «Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества. 7 дней-это время для начала максимального эффекта практически всех ингибиторов протонной помпы (омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол), то есть не исключен вариант, что подействовал именно рабепразол.
Омез и другие ингибиторы протонного насоса
Для лечения проводится симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Меры предосторожности На фоне приема Эзомепразола сглаживается симптоматика злокачественного процесса. Это говорит о необходимости постоянного наблюдения за состоянием. Важно обращать внимание на тревожные симптомы и сразу же сообщать о них врачу. Консультация врача на фоне приема Эзомепразола нужна в таких случаях, как: непрерывная симптоматическая терапия изжоги и диспепсии более 4 недель; после 55 лет с появлением новых проявлений со стороны ЖКТ; развитие желтухи или другого нарушения со стороны печени. Эзомепразол можно назвать «более серьезным» препаратом. Его не рекомендуется использовать долгий период с целью профилактики. Те, кто принимает средство более года, должны регулярно сдавать анализы и находиться под наблюдением врача. Частые последствия при длительном приеме лекарства: Гипомагниемия.
Тяжелая форма нарушения отмечалась у пациентов, что проходили терапию более 3 месяцев. Наблюдались довольно тяжелые симптомы: судороги, конвульсии, постоянная усталость, аритмия желудочкового типа. Гипомагниемия обычно проходила после курса приема магния. Общая вероятность повышается при приеме лекарства в больших дозировках более года. В группу риска попадают пожилые люди при наличии и других факторов. Читать еще: Чаванпраш дабур — инструкция по применению, отзывы врачей Кожная красная волчанка. При появлении симптомов редкого заболевания ингибиторы протонного наноса немедленно отменяются. Зачастую ККВ возникает совместно с артралгией и проявляется на открытых солнцу участках тела.
Также следует проявлять осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Это связано с риском возникновения побочных явлений в виде сонливости, обратимого снижения зрения, головокружения. Цена и аналоги Стоимость препаратов, форма выпуска и аналоги: «Эзомепразол» или «Омепразол» — в чем отличие и что лучше Зачастую препараты, относящиеся к одному классу, дают одинаковый эффект, но могут быть в корень различны при взаимодействии с другими лекарствами. Примером тому служат так называемые ингибиторы протонного насоса или, говоря проще, препараты для лечения органов пищеварения при кислотозависимых заболеваниях. К перечню таких лекарственных средств относят «Эзомепразол» и «Омепразол». Он актуален при таких заболеваниях как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , эрозивный рефлюкс-эзофагит, а также для профилактики рецидивов у людей с предварительно излеченным эзофагитом. К противопоказаниям относят период лактации и гиперчувствительность, в том числе рекомендуется принимать лекарственное средство с осторожностью женщинам во время беременности. Не рекомендуется к применению детям до 18 лет при парентальном принятии препарата, а также детям в возрасте до 12 — при пероральном.
Существуют также побочные эффекты, которые в свою очередь делятся на частые и редкие. К частым относят боль в животе, головную боль, диарея, тошнота, рвота, запоры. К редким — головокружение, зуд, крапивницу, сухость во рту. Случаев передозировки в настоящее время зафиксировано мало, однако из последствий возможны общая слабость и реакция желудочно-кишечного тракта. Препарат блокирует перенос ионов водорода в синтез соляной кислоты в желудке. Своё действие, в частности, оказывает на париентальные клетки. Внешне лекарственное средство выглядит как белый порошок. Оно является пролекарством, что означает отсутствие лекарственных свойств в нём как таковых без попадания внутрь организма.
В составе препарата находится одноимённое вещество и многие вспомогательные компоненты. Эффект наступает довольно быстро, а именно в течение одного часа. Действие препарата продолжается около 23 часов. Принимая «Омепразол» каждый день в дозировке 20 мг эффект достигается за 3-4 дня. При этом, после прекращения принятия препарата эффект сохраняется ещё на несколько суток. К перечню болезней, лечение которых требует применения препарата, относят: язвенную болезнь желудка, панкреатит, изжогу, гастрит с повышенной кислотностью, гастропатию и др. Основным противопоказанием при применении данного препарата является непереносимость самого вещества. Более того, препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации.
Научно доказан и обоснован вред, наносящийся организму женщины и плода данным препаратом. Таким образом, применение Омепразола допускается исключительно в частных случаях, когда при заболевании отсутствует какая-либо альтернатива этому лекарственному средству. Кроме всего вышеперечисленного, не рекомендовано принимать Омепразол при онкологических заболеваниях желудка или двенадцатиперстной кишки, а также подозрении на них.
Чанг Ш.
И соват. Оценка шести ингибиторов протонной помпы как ингибиторов различных цитохромов человека P450: внимание к цитохрому P450 2C19. Утилизация метаболизма лекарств. DOI: 10.
Марелли С. Рабепразол для лечения кислотных расстройств. Эксперт Рев Гастроэнтерол Гепатол.
Врач сказал,что это самое сильное,что можно было мне назначить и не предложил ничего иного.
Однако я самостоятельно с сегодняшнего дня начала принимать эзомепразол нексиум 1 раз в день 40 мг. Головастов Алексей Валентинович Нексиум эзомепрозол хороший препарат, впрочем, как и рабепразол. Разница лишь в том, что первый - оригинальный препарат, а второй - дженерик. Если Вы имеете в виду именно рабепразол, а не париет.
Это примерно как салями из Итатии и салями на рынке в России- различия могут быть значительными из-за технологии производства. Второй вариант - индивидуальная сниженная чувствительность организма к данному препарату. Третий вариант- 7 дней-это время для начала максимального эффекта практически всех ингибиторов протонной помпы омепразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол, лансопразол , то есть не исключен вариант, что подействовал именно рабепразол, после чего Вы заменили его другим лекарством. Отвечая на Ваш вопрос - грубой ошибки не сделано, но контакт с лечащим врачом должен быть и все изменения приема препаратов лучше согласовывать.
Желаю удачи. За все это время мне не удалось посетить врача,у меня тяжело болен муж,сейчас он в критическом состоянии,нет никакой возможности надолго оставить его.
Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study.
Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole.
Lehmann FS. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother.
Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in.
Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch. Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on?
Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole.
Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig.
J Gastroenterol Hepatol. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing.
Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review.
A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией.
В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности.
Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови. ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.
По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.
При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1.
Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца.
Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды.
Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени.
Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах.
Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку.
Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки.
Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов.
В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23.
Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3.
Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K.
Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт.
Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента.
Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т.
Рабепразол и омепразол: в чем разница?
| Рабепразол и омепразол: в чем разница? | Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". |
| Рабепразол инструкция по применению, цена: От чего помогает, состав, побочные действия, РЛС | Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. |
| Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 2)/Фармакология | Разобравшись про Рабепразол и Омепразол, в чем разница следует повторить полученную информацию. Рабепразол может активироваться в широком диапазоне pH, поэтому эффективность и быстрота наступления эффекта у него выше. |
| Что лучше – Париет® или Омез®? | Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги. |
Рабепразол или Омепразол?
| Все ли ингибиторы протонной помпы одинаковы? | Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так. |
| Омез и другие ингибиторы протонного насоса | Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. |
| Что лучше: Омепразол или Рабепразол-СЗ | Первое поколение – омепразол и лансопразол, второе поколение – пантопразол и рабепразол. |
Омез и другие ингибиторы протонного насоса
Dig Dis Sci. Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study. Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Lehmann FS.
Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother. Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch.
Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig.
J Gastroenterol Hepatol. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease.
J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови.
ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1.
Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение.
Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч.
При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов.
В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене.
Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено.
Со стороны… Подробнее Условия и сроки хранения Список Б. Хранить в… Подробнее Показания Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения в т.
Именно отличие pH-селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении. Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, — однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП. Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются. Исключение составляет рабепразол, метаболизм которого проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, с чем связана, по-видимому, постоянная величина его биодоступности после первого применения, а также его наименьшее взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома P450 и наименьшая зависимость от полиморфизма гена, кодирующего изоформу 2C19, по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств. Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола. Такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т. Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов. Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы при коротких до 3 месяцев курсах терапии очень высок. Чаще всего при коротких курсах терапии встречаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, утомляемость, головокружение, и со стороны желудочнокишечного тракта диарея или запоры. В редких случаях отмечаются аллергические реакции кожная сыпь, явления бронхоспазма. При внутривенном введении омепразола описаны случаи возникновения нарушений зрения и слуха. Было установлено, что при длительном особенно в течение нескольких лет непрерывном применении блокаторов протонной помпы, — таких, как омепразол, лансопразол и пантопразол, — происходит гиперплазия энтерохромафинных клеток слизистой оболочки желудка или прогрессирование явлений атрофического гастрита.
Терапию проводят обычно с применением 40 — 80 мг Контролока в сутки. Продолжительность приема таблеток составляет 1 — 2 недели. При невозможности перорального приема лекарства пациентам назначается инъекционная его форма. Типичными проявлениями нежелательных реакций являются абдоминальные, головные боли, понос, нарушение стула, вздутие и метеоризм. От основного лекарства Контролок отличает цена, а также порошковая форма выпуска. Рабелок Рабелок — индийский заменитель Омепразола, содержащий активный компонент рабепразол. Препарат оказывает противоязвенное воздействие, и является представителем группы ИПП.
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
Похоже, что для профилактики кровотечений из желудка стало модно кормить всех омепразолом: dzen. Похоже, что для профилактики кровотечений из желудка стало модно кормить всех омепразолом:.
Ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, уменьшают выработку соляной кислоты. Это создаёт условия для заживления язвы4,5. Препарат выпускается в форме непрозрачных кишечнорастворимых капсул. Рекомендуемая доза составляет 20 мг, или 2 капсулы один раз в сутки8. Рефлюкс-эзофагит Рефлюкс-эзофагит, или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , — это заболевание, при котором содержимое желудка попадает в пищевод, вызывая различные симптомы и осложнения. В норме после того, как мы пережевали и проглотили пищу, пищевой комок проходит по пищеводу и попадает в желудок.
Два органа разделяет мышечный клапан — нижний пищеводный сфинктер. Его мышечные волокна сокращаются и не позволяют желудочному содержимому пройти в пищевод. При ГЭРБ сфинктер расслаблен. Желудочный сок вместе с соляной кислотой забрасывается в пищевод, повреждая его слизистую оболочку. Пациент после еды чувствует изжогу — жжение в верхней части живота и за грудиной. Для лечения ГЭРБ может применяться омепразол, который блокирует выработку соляной кислоты, уменьшая повреждение пищевода4,9. Эрадикация Helicobacter pylori С Helicobacter pylori мы уже познакомились, а вот слово «эрадикация» новое. Так называют комплекс лечебных мер, направленных на устранение этой бактерии.
Цель — ускорить заживление язвы, если она образовалась, уменьшить воспаление слизистой желудка и предотвратить возможные осложнения10,11. Для этого используются антибактериальные препараты. Лечение может дополнять омепразол.
Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом [33]. Омепразол также является конкурентным ингибитором Р-гликопротеина , как и другие ИПП [34]. Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства например, кетоконазола или атазанавира , могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики такие как эритромицин , который является очень сильным ингибитором CYP3A4 могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка [33]. Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию метотрексата в плазме [36]. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа , итраконазола и кетоконазола омепразол повышает pH желудка.
Являясь ингибитором цитохрома P450 , может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама , антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19 , что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином , теофиллином , пироксикамом , диклофенаком , напроксеном , метопрололом , пропранололом , этанолом , циклоспорином , лидокаином , хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др.
Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу. Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению. Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии.
Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола — 4, для рабепразола — 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно. При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола — при pH 4,0 рабепразола — при pH4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол — при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит.
Таким образом, пантопразол является наиболее pH -селективным, а рабепразол — наименее pH -селективным ИПП. В связи с этим интересен тот момент, что одними авторами способность рабепразола активироваться в широком диапазоне pH рассматривается как его преимущество, поскольку с ней связывают быстрый антисекреторный эффект. По мнению других, низкая pH-селективность рабепразола является его недостатком. Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП сульфенамиды потенциально способны взаимодействовать не только с SH-группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH-группами организма. Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры.
Омепразол и рабепразол разница
Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. «Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Омепразол на сегодняшний день – самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, т.е. забросах кислого содержимого в желудок.
Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
У Рабепразола – Рабепразол натрия, а у Омепразола – Омепразол. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней. Главное отличие между омепразолом и разо заключается во времени начала действия. Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Действующие вещества медпрепаратов тоже отличаются: первый содержит рабепразол, а второй — омепразол. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori. Основные отличия рабепразола от омепразола. В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0.
Омепразол и рабепразол разница
Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Рабепразол-сза рисков при применении меньше, чем у Омепразола. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Рабепразол-сза и Омепразола. Сравнение противопоказаний Омепразола и Рабепразол-сза Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Омепразола достаточно схоже с Рабепразол-сзом и составляет малое количество.
Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Омепразола и Рабепразол-сза может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Омепразола и Рабепразол-сза Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Омепразола достаточно схоже со аналогичными значения у Рабепразол-сза. Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость.
Омепразол стоит почти в 5 раз дешевле и, если нет особых указаний, при длительной терапии большинство пациентов отдает предпочтение этому медикаменту. Несмотря на то, что лекарственные средства являются аналогами, они различаются активным компонентом.
Нередко, для повышения терапевтического эффекта, назначают пить вместе препараты. Возможно, дополнительно к совместному применению Рабепразола структурный аналог - Париет и Омепразола аналогичный препарат — Омез дополнительно будут назначены другие ИПП: Нольпаза, Лансопразол, Пантопразол или Эзомепразол. Что выбрать Омепразол отличается от Рабепразола по составу и влиянию на секреторную функцию желудка. Из приведенного выше сравнения становится понятно, что Рабепразол считается более эффективным препаратом с меньшим количеством побочных эффектов, поэтому, выбирая лекарственное средство, руководствуйтесь следующими правилами: Тяжесть заболевания. При сильно высокой кислотности лучше отдать предпочтение Рабепразолу; Переносимость.
Food and Drug Administration. Rev Esp Enferm Dig. Factors affecting Helicobacter pylori eradication using a seven-day triple therapy with a proton pump inhibitor, tinidazole and clarithromycin, in Brazilian patients with peptic ulcer. Factors influencing the eradication of Helicobacter pylori with triple therapy. Clinical impact of genetic variants of drug transporters in different ethnic groups within and across regions.
Clin Pharmacol Ther. Comparison of five-day Helicobacter pylori eradication regimens: rabeprazole-based and omeprazole-based regimens with and without omeprazole pretreatment. Curr Ther Res Clin Exp. Esomeprazole versus omeprazole for the eradication of Helicobacter pylori infection: results of a randomized controlled study. J Clin Gastroenterol. Eradication therapy with rabeprazole versus omeprazole in the treatment of active duodenal ulcer. Comparison of esomeprazole- and omeprazole-based triple therapy regimens for duodenal ulcer with Helicobacter pylori infection. Choi HS. Double-dose, new-generation proton pump inhibitors do not improve Helicobacter pylori eradication rate. Rev Gastroenterol Peru.
Effects of CYP2C19 gene polymorphism on cure rates for Helicobacter pylori infection by triple therapy with proton pump inhibitor omeprazole or rabeprazole , amoxycillin and clarithromycin in Japan. Dig Liver Dis. Safety and efficacy of 7-day rabeprazole- and omeprazole-based triple therapy regimens for the eradication of Helicobacter pylori in patients with documented peptic ulcer disease. The efficacy of esomeprazole based triple therapy and low-dose clarithromycin triple therapy for Helicobacter pylori HP.
Лекарственное средство сдерживает производство соляной кислоты, влияя на ее активность. Характерной чертой средства является то, что он начинает проявлять свои лечебные качества исключительно при попадании в среду с кислой реакцией, характерной для желудка. Препарат способен устранять действие возбудителя болезней язвенного типа и гастритов, микроорганизма под названием Хеликобактер пилори. Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, порошка, активные компоненты его аналогов сходны по принципу действия с оригиналом и имеют то же действующее вещество-омепразол. Однако, прием препарата имеет противопоказания, основными из которых являются заболевания печени, носящие хронический характер, а также периоды лактации и беременности. Прием лекарственного средства Использование препарата производится перед употреблением пищи на завтрак или перед ужином. Дозировка лекарства строго индивидуальна, назначается в соответствие с картой болезни и зависит от степени тяжести заболевания. Передозировка средства может вызывать изменение вкусовых ощущений, чувство сухости в ротовой полости и ее воспаление, неустойчивый стул, рвоту, нарушение функций печени, различные болезни кожного покрова, влиять на качественный и количественный состав крови человека. Виды лекарства Натуральное средство, выпускаемый брендовыми фирмами лекарственный препарат, на основании юридического основания, состоящего в наличие патента. Дженерики, отличающиеся тем, что они не имеют патентной защиты продукта. В остальном, согласно утверждениям производителя, подтверждаемым медиками лекарственное средство полностью идентично оригиналу. Аналоги Омепразола Ультоп, изготавливается в Португалии и отличается от оригинала технологическим процессом производства и формой выпуска. Для ультопа характерен выпуск в виде инъекционных порошков 40мг и капсул, в чем состоит его разница от Омепразола, выпускаемого в капсулах по 20мг. Отличается ультоп и дополнительными к основному веществами, среди которых содержатся частицы сахаров сложного состава и карбоната магния при содержании в аналоге диоксида титана, глицерина и лаурилсульфата натрия. Несмотря на то, что препараты сходны по показаниям для применения, ультоп имеет преимущество перед омепразолом, состоящее в том, что его можно назначать больным с нарушениями в работе печени. Недопустимо принимать ультоп, кроме прочих противопоказаний, в случае отрицательной реакции организма на сахар. Де-Нол, воздействует на Хеликобактер пилори, формируя в связи с белковыми телами вяжущий защитный слой на участках, поврежденных язвой. При приеме Де Нола, обладающего противомикробным эффектом, под слоем, покрывающим поверхность слизистой происходит восстановление эпителиальной ткани и заживление рубцов. Де-Нол способен внедряться вглубь слизистой, место обитания бактерий данного вида. Производителем Де-Нола являются Нидерланды, стоимость относительно дешевого и доступного препарата Омепразола высокая и составляет в зависимости от количества таблеток от 5 до до 10 долларов США за 56 и 120шт соответственно. Главным отличием Де-Нола от оригинала является его противобактериальное действие, выполняемое за счет изменения им условий нахождения микроорганизмов и за сет прямого бактерицидного влияния. Ранитидин Ранитидин противодействует возникновению нейромедиаторных цепочек для подачи импульсов боли, снижает количество соляной кислоты в организме и обладает эффектом подавления язвенных заболеваний. Показаниями к приему ранитидина являются критические этапы язвы желудка, повышенная кислотность при гастрите, хирургические действия с желудком. Разница между оригиналом препарата и Ранитидином состоит в том, что Омепразол осуществляет функции блокировки выработки кислоты и устранение излишка кислоты, что способствует процессам восстановления. Еще одной особенностью Ранитидина является привыкание организма к дозам препарата, что провоцирует их увеличение в отличие от оригинала.
Рабепразол и нольпаза в чем разница
Известная гиперчувствительность к клопидогрелу, рабепразолу, его вспомогательным веществам, омепразолу или замещенным бензимидазолам. Омепразол и рабепразол – это активные вещества популярных противоязвенных препаратов (Омепразола и Рабепразола СЗ). Безрецептурные (over-the-counter), с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы (омепразол и лансопразол), используются для лечения частой изжоги. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной.