По факту тяжелые побочные эффекты затронули менее 2% больных. ООО «Фармасинтез-Тюмень» приняло решение отозвать из обращения несколько серий лекарственного препарата «Аторвастатин-Фармасинтез».
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
Длительное наблюдение за пациентами, получающими максимальную дозу аторвастатина, показало, что частота основных побочных эффектов была сопоставима с группой плацебо. Без побочек переношу только российский аторвастатин остальных головная боль и сухость во рту. Для лечения применяется Аторвастатин, побочные действия которого протекают мягко, выявляясь на первых этапах приема.
Как правильно принимать статины от холестерина
Препараты не вредны, но они, к сожалению, не помогают на 100 процентов, — говорит кардиолог. Это, к сожалению, не так! Снизить холестерин только с помощью статинов не так-то и просто. Кардиолог уверена, что для решения проблемы надо действовать комплексно. Это лишь костыли, на которые мы опираемся.
Эксперт считает, что важнее всего начать с изменения самого себя, но это под силу очень немногим. Вот тогда и холестерин будет в норме, и бляшки не будут дальше расти. Но, конечно те, что выросли, уже никуда не денутся.
Дозу устанавливают индивидуально. Назначают внутрь независимо от приема пищи; начальная доза —10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 4 нед и более. Максимальная суточная доза — 80 мг. Противопоказания к примененинию препарата Аторвастатин Хронический алкоголизм, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, миопатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, декомпенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипотензия, неконтролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к аторвастатину.
Побочные эффекты препарата Аторвастатин Обычно слабо выраженные и быстро проходят самопроизвольно. Не установлена четкая причинно-следственная связь между приемом аторвастатина и развитием инфекции, гриппоподобного синдрома, боли в спине и груди, головной боли , аллергических реакций, астении, диареи, синусита , фарингита, кожной сыпи, артралгии , ангионевротического отека, анафилаксии. Особые указания по применению препарата Аторвастатин Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы ассоциируется с нарушениями функции печени. Рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты до начала лечения или повышения дозы аторвастатина и спустя 12 нед, а затем периодически — 1 раз в полугодие. Обычно уровень печеночных ферментов повышается в первые 3 мес с начала лечения. Пациентов с повышением активности трансаминаз необходимо постоянно наблюдать до исчезновения этих нарушений.
Медикамент является конкурентным ингибитором селективного влияния. Он способен трансформировать находящийся в организме пациента энзим в мевалоновую кислоту. Последняя является предшественником стеролов, которые имеются в составе холестерина. После ввода лекарственного средства в лимфатической системе больного осуществляется уменьшение объема холестерина и липопротеина. Процедура происходит благодаря снижению процесса образования в печени холестерина, а также активности редуктазы и повышения показателей рецепторов липопротеинов, находящихся в плотности с низким уровнем. Такие микроэлементы производят свою деятельность на поверхности клеток, выстилающих структуру печенки. Благодаря этому воздействию увеличивается захват, и быстрее производится процесс распада метаболитов сложных веществ. При выявлении у больных различных форм проявления атеросклероза , лекарство вводится длительный период времени ежедневно. После непродолжительного терапевтического воздействия отмечается положительный эффект. Понижения показателя в крови холестерина фиксируется в любых ситуациях и при различных патологических состояниях. К таким патологиям относятся наследственность, побочные эффекты от вводимых ранее лекарственных средств, а также отсутствие здорового и правильного образа жизни. Для понижения холестерина, находящегося в низкой плотности достаточно одного курса терапевтического лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение препаратом может вызвать миопатию. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP 3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую иользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
| К вопросу о безопасности статинов. Факты, комментарии | Статины обладают рядом побочных эффектов, но самые распространённые из них неопасны. |
| Аторвастатин: побочные действия, противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами | Чтобы уменьшить побочные эффекты, вызванные статинами, существует несколько приемов. |
| Опасны ли статины для пожилых людей | Пансионаты Опека | ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. |
| АТОРВАСТАТИН: инструкция по применению, для чего назначают, цена, отзывы и аналоги препарата | Статины обладают рядом побочных эффектов, но самые распространённые из них неопасны. |
| Что такое статины от холестерина: какие самые эффективные и безопасные таблетки | В группе аторвастатина серьезные побочные эффекты были выявлены у 17,5% пациентов, в группе плацебо — у 14,5. |
Ответы врачей
- Аторвастатин Белмед: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Аторвастатин (20 мг) (Atorvastatin)
- Инструкция по применению Аторвастатина: показания, аналоги и возможные побочные эффекты
- Лекарственная форма
Четыре страшных мифа о статинах
| Самый безопасный статин для снижения холестерина | Помогает,но имеет побочные эффекты. Аторвастатин назначили мне год назад в связи в большим содержанием холестерина в крови. |
| бФПТЧБУФБФЙО — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ | Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором. |
| Аторвастатин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги | Частота побочных эффектов тоже была сравнима с плацебо в этом исследовании. |
Отказ от статинов
Эффективны ли статины? Десятки миллионов человек в нашей стране принимают статины. В последние 10 лет было проведено очень много исследований на тему их эффективности. Вопрос 3. Целевые значения определяются исходя из такого показателя как 10-летний риск смертности. При очень высоком риске, когда у пациента кроме холестерина повышено артериальное давление, имеются сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, заболевания почек, целевой показатель ХС ЛПНП - менее 1. Вопрос 4. Какие статины лучше принимать? Назначение статинов - очень серьезный вопрос.
Ни в коем случае нельзя назначать себе статины самостоятельно или менять препарат без согласования с лечащим врачом. При любых вопросах, касающихся замены, отмены, изменения дозировки препарата необходима консультация специалиста. Хочется отметить, что только один препарат может "рассасывать" холестериновые бляшки. Это розувастатин. Исследования подтвердили его способность запускать обратное развитие атеросклероза. Ни один другой статин такого эффекта не продемонстрировал. Благодаря этому розувастатин имеет безусловное преимущество перед другими статинами.
Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость неизвестна. Противопоказания активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Поэтому нет разницы, в какое время суток будет принята таблетка. Главное — чтобы в один и тот же час. Для легкого прохождения лекарственного препарата по пищеварительному тракту, его лучше запивать — чистой негазированной водой. Можно и чем-нибудь другим, но только не грейпфрутовым соком, который усиливает всасывание статина и тем самым увеличивает его концентрацию в крови. Начинают терапию с минимальных доз 10 мг , и через 2, 3 или 4 недели назначают липидограмму. Связано это с тем, что терапевтический эффект начинает проявляться только после двухнедельного приема, достигая максимума к концу месяца. По липидограмме врач ориентируется, как менять дозировку. От этого зависит и сколько по времени нужно будет его принимать. Инструкция по применению Аторвастатина в справочнике ВИДАЛЬ Взаимодействие с другими препаратами Не будем вдаваться в химические подробности совместимости Аторвастатина с иными лекарственными средствами. Просто следует запомнить, что некоторые антибиотики, противогрибковые, фибраты, ингибиторы цитохрома, никотиновая кислота и Циклоспорин способны привести к повышению концентрации аторвастатина в крови. Такое состояние чревато развитием тяжелой степени миопатии в виде рабдомиолиза. Станин при совместном применении сам может увеличить содержание в плазме отдельных лекарств, например, Дигоксина, оральных контрацептивов. Другие средства от «плохого» холестерина Колестипол , а также антациды способны приводить к снижению концентрации аторвастатина. При приеме с антикоагулянтами в частности — с Варфарином в начальном периоде лечения повышается свертываемость крови, но в течение 2 недель показатели возвращаются в норму. Остальные наиболее часто сочетаемые препараты Амлодипин, Циметидин, Феназон , не вступают во взаимодействие со статином. Особенности применения Перед назначением Аторвастатина медики пытаются добиться восстановления липидного баланса диетой, физической нагрузкой, снижением массы тела. В сущности, такая тактика сохраняется и весь период лечения статином. Непосредственно перед первым приемом препарата проводят контроль функции печени. Затем он становится постоянным: через 1,5 недели после начала терапии, через 3 месяца, а потом — каждые полгода и после каждого изменения дозировки. Кроме того, перед началом терапии пересматривают схемы лечения сопутствующих заболеваний. При повышенном давлении, гипотиреозе, ожирении, патологии печени подбирают совместимые лекарственные средства или меняют дозировку применяемых, согласно аннотации. Также пациентов предупреждают о возможности появления миопатии, в связи с чем о любой мышечной боли они обязаны сообщать лечащему врачу. Минимальный курс лечения рассчитан не на пару дней, и будет длиться столько, сколько скажет специалист. Обычно минимум составляет несколько месяцев. Ведь липидный дисбаланс развивался на протяжении годов или даже десятилетий.
Среди них: воспаление горла, головная боль, неприятные, тянущие ощущения в мышцах и озноб. Недавние исследования показывают, что приём статинов ускоряет старение организма, что приводит к потере энергичности и развитию слабости и усталости. Кроме того, к недостаткам этих препаратов можно отнести: Относительно высокая стоимость. Статины также снижают и выработку мевалоната, являющегося источником многих важных веществ, отвечающих за биологические функции в организме. Слишком низкий уровень холестерина опасен не менее, чем высокий. Чрезмерный приём статинов может привести к развитию онкологических заболеваний, анемии и проблемам с печенью. Мифы о статинах: Диета может заменить статины Недавнее исследование, проведённое профессором питания Университета Торонто Дэвидом Дженкинсом, показало, что при соблюдении специальной диеты, гармонично сочетающей в себе продукты, снижающие уровень холестерина, уровень ЛПНП у испытуемых действительно упал. Нюанс состоит в том, что диету составляли профессиональные врачи индивидуально для каждого участника. При этом, эксперимент длился полгода и его результаты хоть и были сопоставимы с действием статинов, всё же были хуже. На практике, среднестатистический человек вряд ли будет строго соблюдать все требования диеты, чем может только навредить себе. Поэтому, перед тем как садиться на такую диету, в обязательном порядке проконсультируйтесь со специалистом. Перерыв в приёме статинов не навредит Назначенный препарат следует принимать ежедневно.
Как правильно принимать статины от холестерина
В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Частота побочных эффектов тоже была сравнима с плацебо в этом исследовании. Побочное действие. Классификация частоты развития побочных эффектов при приеме аторвастатина (Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто ≥ 1/10. миопатии и рабдомиолиз – крайне редки.
Мышечное бессилие. У статинов нашли новый и опасный побочный эффект
Инструкция по применению препарата Аторвастатин, состав, показания и противопоказания. Возможно возникновение следующих побочных явлений. Побочные действия. Два наиболее серьёзных побочных эффекта от приёма этих лекарств – печёночная недостаточность и повреждение скелетных мышц, но они встречаются довольно редко.
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
Но это только кажется. Ведь организм у всех разный. И «побочки» затмевают лечебный и профилактический эффект. Одни говорят, что от статинов больше пользы, другие — что вреда. И те и другие по-своему правы. Кому же все-таки нужно обязательно принимать статины: Людям, после апоплексии или сердечного приступа для предотвращения рецидива. Людям после оперативных вмешательств. Больным, перенесших инфаркт и страдающих ОКС.
При ИБС с вероятностью возникновения приступа или апоплексии. Общий вывод: принимать статины обязательно нужно тем, у кого есть сердечные заболевания, чтобы снизить риск осложнений и продлить жизнь. Помимо назначения, специалист обязан регулярно отслеживать показатели биохимии. Нежелательно применять при: Сахарном диабете. Состоянии до климактерического периода. В случае с диабетиками дополнительно понадобятся таблетки, чтобы снизить уровень сахара. Статины у диабетиков вызывают резкий подъем.
Все назначает только врач. Сейчас практически все заболевания сердечно-сосудистой системы предупреждают применением статинов.
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах В подборке автора: Кардиология 10 апреля 2023 127K прочитали Как долго их принимать? Какой препарат лучше? Стоит ли бояться побочных эффектов? До какого уровня нужно снижать холестерин? Опыт работы доктора более 14 лет. Вопрос 1.
Кому и зачем назначают статины? В России гиперхолистеринемия очень распространена. Препаратами первой линии для лечения дислипидемии являются статины. Цель - замедление прогрессирования атеросклероза. Вопрос 2. Эффективны ли статины? Десятки миллионов человек в нашей стране принимают статины. В последние 10 лет было проведено очень много исследований на тему их эффективности.
Вопрос 3. Целевые значения определяются исходя из такого показателя как 10-летний риск смертности.
Оказывая лечебный эффект, многие неизбежно вызывают не всегда желательные сдвиги. Главное, чтобы полезное действие препарата превышало вредное. Во-вторых, надо понимать, что миастения - редкий побочный эффект статинов. Врачи сейчас не могут назвать его частоту. И кстати, поэтому его не могли так долго связать с этими лекарствами - доктора активно и массово выписывают их пациентам уже около 30 лет. Но даже если побочный эффект редкий, его нужно не пропустить и обезопасить пациентов. Самым частым и явным признаком такого осложнения являются проявления глазной миастении - двоение в глазах и опущение век. Также бывают затруднения при глотании, слабость мышц и их быстрая утомляемость.
Возможна даже одышка — это грозное состояние. При возникновении любого из таких симптомов необходимо быстро обратиться к доктору.
Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинкиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, частота неизвестна -повышение концентрации гликолизированного гемоглобина. Передозировка Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляйся необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен. Терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги.
Перед началом терапии Аторвастатином-Тева необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Взаимодействие Действие лекарственных препаратов на эффекты аторвастатина Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, макролидами включая эритромицин , азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой. В некоторых редких случаях данные комбинации могут вызывать рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью. В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения возможного риска и ожидаемой пользы комбинированного лечения см. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 например, циклоспорином, макролидными антибиотиками, например, эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, азольными противогрибковыми препаратами, например, итраконазолом, и ингибиторами ВИЧ-протеазы могут возникать лекарственные взаимодействия. При комбинированном применении препаратов могут отмечаться повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Эзетимиб, фузидиевая кислота При одновременном применении повышается риск возникновения нежелательных эффектов со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза.
Циметидин Исследование одновременного применения циметидина и аторвастатина не выявило значимого взаимодействия между данными препаратами. Амлодипин При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина изменений аторвастатина в равновесном состоянии выявлено не было. Прочие Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипотензивных средств. Аторвастатин не оказывал клинически значимою влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который мета6олизируется с помощью изофермента CYP3A4. В связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4.
Что такое статины от холестерина: какие самые эффективные и безопасные таблетки
Во вторник иду к эндокринологу. Очень опасен! Мог бы много раз погибнуть без помощи. Виктор 12 ноября 2018, 10:58 Я вообще удивляюсь моему врачу, для чего она мне этот препарат назначила, холестерин у меня в норме, стенокардия, ишемия, аритмия, это все у меня присутствует, а это все написано в противопоказаниях, как мне понимать наших врачей и это случается почти постоянно, иногда наводит на мысль, а не долго ли я задержался на этом свете. Мне 73 г. Марченко 25 июля 2018, 15:15 Хороший препарат, помогает высокий холестерин снизить и переносится нормально. Все холестериновые показатели хорошо снизились, триглицериды только никак не поддавались, поэтому дибикор подключили. Второй месяц пью аторвастатин вместе с дибикором, отлично себя чувствую, триглецириды тоже наконец-то стали снижаться.
Еще чуть-чуть и смогу сказать что холестерин в норме. Владимир Разница- Мерседес с АТорвастатин и лада- всё остальное. Светлана 28 августа 2017, 14:12 Соглашусь с Игорем. Действительно сейчас на цену в аптеке обращаешь внимание постоянно. А аптека предлагает аторвастатины и за 250 и за 1500 рублей.
Механизмы развития СД довольно сложны. Возможные нарушения метаболизма глюкозы на фоне статина. Это клетка поджелудочной железы. Глюкоза поступает в бета-клетку поджелудочной железы через транспортер Глют-2. Дальше она фосфолирируется глукокиназой до глюкозы-6-фосфата.
Затем претерпевает каскад реакций, которые заканчиваются в митохондриях выделением АТФ. Калий выходит из летки. Это приводит к открытию кальциевого канала. Кальций входит в клетку. В присутствии кальция происходит секреция инсулина. Когда статины баллотируют этот путь, секреция инсулина уменьшается. Следующий механизм. Его конечной точкой тоже служит снижение продукции АТФ. Но к этому снижению продукции АТФ статины проходят по другому пути, влияя на убихинон — важнейший компонент митохондриальной цепи переноса электронов. Снижается продукция АТФ.
В условиях снижения продукции АТФ происходит уменьшение секреции инсулина бета-клетками. Переносчики в адипоцитах глюкозы Глют-4 — тоже происходит изменение при применении статинов. Есть данные, которые говорят, что статины подавляют экспрессию генов-транспортеров глюкозы Глют-4 в адипоцитах. Если мы вспомним, как они действуют на каскад синтеза ХС, то количество изопреноидов тоже снижается при применении статинов. Это и служит изменением экспрессии генов-транспортеров глюкозы Глют-4 в адипоцитах. Последняя схема. Мы разобрали нижнюю часть бета-клетки поджелудочной железы. Оказывается, ХС сам по себе отрицательно влияет на глюкокиназу на фермент, который опосредует весь каскад механизмов, заканчивающийся открытием АТФ-зависимого калиевого канала. Это несколько снижает секрецию инсулина. Они приводят к активации внутриклеточного иммунного ответа.
Запускается воспалительный каскад. Есть данные о цитокин-опосредованной гиперпродукции оксида азота, которая стимулирует апоптоз бета-клеток через активацию кальций-зависимой протеазы. Вот что удалось мне найти на сегодняшний день. Но значит ли это, что мы не будем применять статины, боясь инсулинорезистентности. Конечно, нет. Статины при уже развившемся СД — это абсолютно необходимая компонент-терапия. Когда посчитали риск и пользу, оказалось, что надо применять в течение 4-х лет статины у 255-ти человек, чтобы только у одного развился СД. При этом предупреждается большое количество случаев смерти или инфарктов миокарда. Таким образом, мнение экспертов однозначное. Эффективность статинов выше, чем риск.
Преимущества статинов по сравнению с риском поддается соотношению 9:1. Статины мы будем применять, зная, что необходимо мониторировать уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина. Слово «гепатотоксичность» зачеркнуто. Мы должны сказать: «Влияние статинов на функцию печени». Здесь я буду краткой. Статины применяются при хронических заболеваниях печени уже практически без осторожности. Как говорит мой учитель академик Ивашкин: «Что хорошо для сердца, то хорошо и для печени». Я эту фразу слышала уже в течение 10-ти лет. Тогда еще никто не мог предположить про статины, что это будет хорошо для печени. Сейчас этому есть подтверждение практических на всех этапах.
На этапе молекулярных механизмов — влияние на метаболизм гена, который ответственен за прогрессирование фиброза и репаративный механизм. На уровне клиники после очень элегантной работы Калазани, который распределил больных на три группы. После этого было очень много работ. Сошлюсь только на одну. Повышение сывороточной трансаминазы у пациентов, которые защищали свою печень статинами, отмечалось достоверно реже по сравнению с теми, кто не защищал печень статинами. Этим не ограничивается применение статинов при хронических заболеваниях печени. Статины не противопоказаны в лечении хронического гепатита С. Речь не идет об остром гепатите.
Кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови уменьшение протромбинового времени. Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Стивен Э. Ниссен Steven E. Nissen , доктор медицинских наук, исследователь, адвокат и председатель Кливлендской клиники сердечно-сосудистой медицины Cleveland Clinic of cardiovascular medicine , утверждает , что интернет-кампания, пропагандирующая в последние годы ненаучную критику статинов, создает этим жизненно важным лекарствам плохую репутацию, что может привести к тяжелым последствиям. Комментарий доктора Ниссена опубликован в Annals of Internal Medicine в ответ на статью о продолжении назначения статинов после регистрации многочисленных побочных реакций на них. Некоторое время назад в США проводилась широкая рекламная кампания по применению статинов здоровыми людьми в качестве профилактики. В целевую группу для назначения статинов попали все мужчины и женщины старше 50 лет. Бенефициантами этой кампании были две крупные фармацевтические фирмы, производящие наиболее популярные препараты для снижения холестерина. После проведенного исследования, которое показало повышение риска развития диабета, маятник качнулся в обратную сторону: пользу статинов начали полностью отрицать, опираясь на список побочных реакций на них. Бенефициантами кампании против статинов на этот раз стали компании, производящие «альтернативные средства» для снижения холестерина с недоказанной эффективностью. Доктор Ниссен предполагает, что широко распространенная пропаганда недоказанных альтернативных методов и препаратов для снижения холестерина началась с принятия Закона о здоровье и образовании диетического питания DSHEA 1994 года. Производители этих препаратов обычно рекламируют преимущества, которые никогда не подтверждались в официальных клинических исследованиях, чего и не требует делать DSHEA. Получается, что потребители, которым врачи рекомендуют снижать уровень холестерина, в последнее время чаще обращаются к этим «альтернативным методам», игнорируя прекрасные показатели снижения уровня заболеваемости и смертности в результате приема статинов, которые хорошо документированы.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Побочные эффекты Большинство людей, принимающих статины, имеют побочные эффекты. Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро. По причине развития риска серьезных побочных эффектов, женщины, принимающие аторвастатин, не должны кормить своих детей грудью (смотри раздел «Противопоказания»). Лекарственная непереносимость, выраженные побочные эффекты. Побочные действия. Даже если статины назначил врач, не исключен риск побочных действий.