Авторы исследования отмечают, что разработка в перспективе позволит создать новые антибиотики и антибактериальные покрытия. Почти все новые антибиотики и другие противомикробные лекарства, которые появились на рынке в последние десятилетия, – это лишь разновидности ранее открытых препаратов.
Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц» | В перспективе мы намерены использовать эти свойства нашего соединения для разработки новых антибиотиков", говорит профессор физической химии Анна Шиповская. |
Российские ученые получили новые антибиотики из бактерий, обитающих в Японском море | Остатков антибиотика с действующим веществом джозамицин в России хватит примерно на полгода. |
Новые антибиотики появятся на нашем рынке | Результаты демонстрируют, что гепотидацин является эффективным и безопасным пероральным антибиотиком для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей. |
Минздрав зарегистрировал антибиотик с новым механизмом действия | Главные новости. |
Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон» | И, наконец, в третью категорию попали антибиотики резерва, которые рассматриваются как крайний вариант антибиотикотерапии. |
Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»
Это новый антибиотик, сделанный методом молекулярного моделирования для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии. — Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. Минздрав России утвердил новый стандарт медпомощи взрослым при острых респираторных вирусных инфекциях, из которого были исключены антибиотики.
Круглый объяснил, почему не разрабатывают новые антибиотики
В России утвердили новый стандарт лечения простуды. Из него убрали антибиотики | Авторы исследования отмечают, что разработка в перспективе позволит создать новые антибиотики и антибактериальные покрытия. |
ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков | от 7 до 14 дней. |
ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков - Shazoo | Новый российский антибиотик «Фтортиазинон», который разрабатывается в Центре Гамалеи, будет зарегистрирован в конце декабря или в январе, рассказал «» академик РАН. |
Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями | — Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. |
О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика
Теперь, помимо консультации у терапевта, инфекциониста, оториноларинголога, невролога и кардиолога, можно получить помощь акушера-гинеколога, пульмонолога и гематолога. Ранее сообщалось , что перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ЖНВЛП пополнился новыми наименованиями. Соответствующее распоряжение подписал Михаил Мишустин.
Для нового антибиотика не существует «авторитетов» среди болезнетворных микроорганизмов. К нему чувствительны все шесть особо «злостных» патогенов из группы «ESKAPE», названные так по первым буквам видовых названий. В их числе — грамотрицательные бактерии Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii и Pseudomonas aeruginosa, которых почти «не берут» существующие антибиотики ни по отдельности, ни в комбинациях.
Исследователи не заметили, чтобы к новому антибиотику у бактерий вырабатывалась существенная лекарственная устойчивость. Это означает, что мутации в структуре сигнальной пептидазы слабо влияют на способность G0775 подавлять этот фермент, чего не скажешь про исходный ариломицин. Причина тому — принципиально разные механизмы связывания с пептидазой. Отметим, что бактерии подразделяются на грамотрицательные и грамположительные в зависимости от того, насколько устойчиво они окрашиваются реактивом Грама. Первые обесцвечиваются при промывке, поскольку красителю не дает проникнуть внутрь клетки дополнительная внешняя мембрана.
Инфекции, вызываемые грамотрицательными бактериями, гораздо труднее вылечить, потому что белковые мишени традиционных антибиотиков оказываются спрятаны под этой мембраной.
Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов. Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров. При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit.
В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека. Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие. Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов.
Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека. Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения. Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно. Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными. Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90.
Ансамбли были применены для прогнозирования антибиотической активности и цитотоксичности 12 076 365 соединений, включая 11 277 225 соединений из базы данных Mcule purchasable, в которой большинство соединений можно легко приобрести, не прибегая к собственному химическому синтезу, а также 799 140 соединений из базы данных Broad Institute. PAINS Pan-Assay Interference Compounds и Brenk substructures — это наборы подструктур, которые могут вызывать нежелательные эффекты или ложноположительные результаты в биологических экспериментах. PAINS является набором химических структурных фрагментов, которые часто обнаруживаются в молекулах, проявляющих побочную активность. Brenk substructures представляют собой схожий набор подструктур, разработанный для выявления химических групп, которые часто связаны с нежелательными свойствами молекул, такими как токсичность, незаурядность или проблемы с разработкой лекарств. Наконец, оставшиеся соединения фильтруются на предмет структурной новизны, определяемой коэффициентом сходства Танимото — менее 0,5 по отношению к любому активному соединению в обучающем наборе данных. Коэффициент Танимото является метрикой, используемой для оценки сходства между двумя множествами или наборами данных преимущественно для молекул и генов.
Коэффициент Танимото вычисляется как отношение числа общих элементов между двумя наборами к общему числу элементов в обоих наборах. Он может принимать значения в диапазоне от 0 до 1, где 0 означает полное отсутствие сходства, а 1 обозначает полное совпадение. Он позволяет отображать сложные многомерные данные на двух- или трехмерную плоскость, сохраняя при этом важные отношения и структуру в данных. Алгоритм t-SNE основывается на концепции близости объектов: близкие объекты в исходном пространстве имеют более высокие шансы быть близкими и после проекции на низкоразмерное пространство. Диаграмма с использованием алгоритма t-SNE t-distributed neighbor embedding показывает соединения с высокими и низкими оценками прогноза антибиотиков, а также соединения из обучающего набора данных при разных пороговых значениях оценки прогноза. Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений.
Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства. Обоснование прогнозов классов антибиотиков Так как графовые нейронные сети делают прогнозы на основе информации, содержащейся в атомах и связях каждой молекулы, исследователи предположили, что соединения с высокими оценками прогноза антибиотической активности содержат подструктуры «обоснования» , которые в значительной степени определяют их оценки. Выявление таких обоснований обеспечило бы гарантии объяснимости модели для интересующих нас результатов. Оценка прогноза антибиотической активности для любого найденного вещества могла бы быть прямо отнесена к его обоснованию, так, что обоснование или же рационал , рассматриваемое самостоятельно как молекулярный вход в Chemprop, сразу бы обладало высокой оценкой прогноза антибиотической активности. Возможность классификации таких обоснований сделала бы прогнозы Chemprop более понятными для людей и позволила бы последующий анализ подструктур с помощью машинного обучения. Учитывая обученные модели Chemprop, удалось вычислить такие обоснования с помощью алгоритмов поиска на основе графов.
Однако неясно, какие осложнения после заражения наиболее вероятны — пока болезнь у большинства пациентов протекает по вполне стандартному «ковидному» сценарию. Заболевшему лучше взять больничный лист, побыть дома», — резюмирует Лаврищев. Как много заболевших «пиролой» в России? По состоянию на 10 ноября 2023 года в России было выявлено 10 зараженных этим штаммом. Источники World Health Organisation.
Covid-19: Scientists sound alarm over new BA. Ксения Уварова.
ТОП 10 антибиотиков широкого спектра действия нового поколения
Ученые разработали новый «меняющий форму» антибиотик для борьбы с лекарственно-устойчивыми бактериями, но его еще не испытали на людях. В первый день форума состоялась сессия «Антибиотики и безопасность: как сохранить эффективность антибактериальных препаратов». Российские ученые впервые за 20 лет открыли новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами.
Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России
В России появятся новые антибиотики. РАН уже начала работу над программой по созданию новых антибактериальных препаратов. В ходе испытаний на мышах команда обнаружила, что новые AMP работают так же хорошо, как и существующие антибиотики, не вызывая никаких видимых признаков токсичности. от 7 до 14 дней. Новый российский антибиотик «Фтортиазинон», который разрабатывается в Центре Гамалеи, будет зарегистрирован в конце декабря или в январе, рассказал «» академик РАН.
В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного?
Этот материал подготовила для вас редакция фонда. Мы существуем благодаря вашей помощи. Вы можете помочь нам прямо сейчас.
Клеточные линии с повышенной экспрессией TAGLN приобретали многоугольную форму, а трансгелин накапливался в центре клеток. Поскольку миофибробласты секретируют ряд цитокинов при сокращении, ученые решили исследовать корреляцию между цитокинами и экспрессией TAGLN в здоровых и больных клеточных линиях. Известно , что в таких очагах встречаются пять родов бактерий, и ученые сконцентрировались на Fusobacterium. В мышиной модели перенос зараженных бактерией тканей эндометрия на брюшину приводило к развитию эндометриоза, в то время как перенос стерильного эндометрия не приводила к развитию болезни даже после стимуляции эстрогеном. К тому же в очагах эндометриоза в фибробластах ученые обнаружили повышенное содержание трансгелина. При этом, например, инфекция кишечной палочки не приводила к развитию эндометриоза.
После этого ученые трансвагинально вводили метронидазол или хлорамфеникол, к которым чувствителен F. Трехнедельный курс такого лечения уменьшил распространенность и массу очагов эндометриоза. Это исследование показывает, что в развитии эндометриоза причинную роль может играть инфекция фузобактерий. И хотя необходимы дальнейшие исследования, эти данные свидетельствуют, что лечение инфекции антибиотиками может быть вариантом лечения эндометриоза. Впрочем врачи ищут разные способы вылечить эндометриоз.
Если проводить аналогию с производством хлебобулочных изделий, то мы сами выращиваем пшеницу, сами получаем муку, и из этой муки сами печем хлеб.
Мы же не импортируем зерно, — объяснила Садыкова. Грамицидин С хорош тем, что спустя 81 год существования к нему по-прежнему отсутствует резистентность. Но антибиотик применяется только для наружного применения — им лечат заболевания полости рта и горла. В целом, в стране еще остались действенные антибиотики, которые изготавливают из заграничных субстанций. Это могут быть 1—3 препарата, не больше, — отметил Кондрахин. Лечили все болезни — получили суперинфекцию Задачу по производству своих антибиотиков осложняет антибиотикорезистентность — устойчивость бактерий к противомикробным препаратам.
По словам Кондрахина, она возникла с появлением первого антибиотика на рубеже XX века и продолжает набирать обороты. RU — Это грандиозная проблема в фармакологии. Она начинается с момента появления антибиотиков в 1935 году, — рассказал он. Особенно сильно антибиотикорезистентность выросла к туберкулезу. Палочку Коха, которая вызывает заболевание, стало тяжело убить. Сейчас человечество может оказаться в ситуации, когда появится суперинфекция устойчивая к антибиотикам.
Почему развивается антибиотикорезистентность? По словам Кондрахина, всё дело в том, что люди стали лечить антибиотиками все болезни. И, мало того, сейчас изменяются стандарты на грамм массы тела, у нас и люди стали немного крупнее. Это всё привело к тому, что надо изменить отношение к антибиотикам. Пирогова Вторая причина — снижение дозы или кратности приема антибиотиков.
Сайт использует IP адреса, cookie и данные геолокации Пользователей сайта, условия использования содержатся в Политике по защите персональных данных Любое использование материалов допускается только при соблюдении правил перепечатки и при наличии гиперссылки на vedomosti. На информационном ресурсе применяются рекомендательные технологии информационные технологии предоставления информации на основе сбора, систематизации и анализа сведений, относящихся к предпочтениям пользователей сети «Интернет», находящихся на территории Российской Федерации.
Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
На их основе в мире создано немало принципиально новых лекарств, в том числе - несколько противоопухолевых препаратов нового поколения. Научный поиск в этой области продолжается. По моим сведениям, в мире в этом направлении работают около ста исследовательских групп", - добавил он. Так, в ТИБОХ за последнее время получены новые вещества из морских губок, это ранее неизвестные группы природных соединений, проводятся их фундаментальные исследования, изучается биологическая активность.
Ранее специалисты ТИБОХ в ходе исследования морских микроорганизмов обнаружили и изучили многочисленные новые биологически активные вещества, обладающие антимикробными и противоопухолевыми свойствами.
Сайт использует IP адреса, cookie и данные геолокации Пользователей сайта, условия использования содержатся в Политике по защите персональных данных Любое использование материалов допускается только при соблюдении правил перепечатки и при наличии гиперссылки на vedomosti. На информационном ресурсе применяются рекомендательные технологии информационные технологии предоставления информации на основе сбора, систематизации и анализа сведений, относящихся к предпочтениям пользователей сети «Интернет», находящихся на территории Российской Федерации.
Его применяют как местное антибактериальное средство. По ее словам, к грамицидину С практически отсутствует резистентность, он производится на территории России и продается в аптеках. При этом сейчас в мире набирает темпы устойчивость бактерий к антибиотикам, поэтому ученые сосредоточены на разработке новых антигенов. Садыкова отметила, что в НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Г. Гаузе активно ведутся разработки и исследования новых противогрибковых и антибактериальных антибиотиков: астолидов, гауземицина, амикумацина. Сотрудники института также разработали комплекс новых антимикробных пептидных антибиотиков — эмерицеллипсинов.
Фтортиазинон предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных антибиотикорезистентными микроорганизмами. Испытания препарата начались в 2021 году. Оценка эффективности и безопасности показала благоприятный профиль безопасности препарата, подтверждена высокая эффективность его применения. Как утверждают в Минздраве, фтортиазинон не имеет аналогов в мире среди антибактериальных препаратов по механизму действия.